Mehanizam djelovanja trombolitika, indikacije, nuspojave

Iz ovog članka naučit ćete: kako trombolitik djeluje, kome i za što su propisani. Vrste lijekova. Nuspojave, interakcije s drugim lijekovima, kontraindikacije.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Thrombolytics (fibrinolytics) su lijekovi koji su dizajnirani za uništavanje krvnih ugrušaka. Za razliku od antitrombocitnih sredstava i antikoagulanata, koji snižavaju viskoznost krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka, trombolitika može otopiti već formirane krvne ugruške. Stoga, antitrombocitni agensi i antikoagulanti - je prevencija krvnih ugrušaka, a trombolitika - njihovo liječenje.

Predstavlja lijek u ovoj skupini samo iskusni resuscitator ili kardiolog u bolnici.

Mehanizam djelovanja

Za "viskoznost" krvi zadovoljava poseban protein - fibrin. Kada nije dovoljno u krvi - postoji sklonost krvarenju i usporava proces zgrušavanja tkivom. Ali kad je njegova razina povišena - iz nje se formiraju krvni ugrušci.

Posebni enzim - plazmin razdvaja prekomjernu količinu fibrina. Proces cijepanja naziva se fibrinoliza. U krvi je ovaj enzim prisutan u velikim količinama u neaktivnom obliku - u obliku plazminogena. I samo ako je potrebno, pretvara se u plazmin.

Mehanizam fiziološke fibrinolize

U zdravih ljudi količina fibrina i plazmina u krvi je uravnotežena, ali s tendencijom tromboze smanjena je razina plazmina.

Trombolitički lijekovi (drugo ime - fibrinolitikov) aktiviraju apsorpciju krvnih ugrušaka, pretvarajući plazminogen u plazmin, koji je u stanju razgraditi fibrin - protein koji stvara krvne ugruške.

svjedočenje

Fibrinolitike propisane za takve patologije:

• Infarkt miokarda izazvan trombom.
• Ishemijski moždani udar.
• Plućna embolija.
• Tromboza velikih arterija ili vena.
• Intrakardijalni tromb.

Liječenje trombozom se preporuča najkasnije 3 dana nakon stvaranja krvnog ugruška. I to je najučinkovitije u prvih 6 sati.

Trombolitičke sorte

Prema novosti i učinkovitosti lijekova u ovoj skupini su podijeljeni u 3 generacije.

Prvi lijek koji ima trombolitičku aktivnost je Streptokinaza. Ovaj enzim proizvode bakterije - beta-hemolitički streptokoki. Fibrinolitički učinak ove tvari prvi je put opisan još 1940. godine.

Unatoč učinkovitosti alata, često uzrokuje alergijske reakcije.

Štoviše, i Streptokinaza i Urokinaza izazivaju cijepanje ne samo opasnog fibrina koji je formirao tromb, nego i fibrinogena, protrombina, faktora zgrušavanja 5 i faktora zgrušavanja 8. Vrlo je ispunjen krvarenjem.

Ovi nedostaci prvih trombolitika i potaknuli su znanstvenike da razviju nove, sigurnije za tijelo fibrinolitičke agense.

Trombolitici 2 i 3 generacije su selektivniji. Djeluju namjernije na tromb i ne razaraju krv toliko. To smanjuje krvarenje kao nuspojavu trombolitičke terapije. Međutim, rizik od krvarenja i dalje ostaje, osobito ako postoje predisponirajući čimbenici (ako je moguće, uporaba lijekova je kontraindicirana).

U suvremenoj medicinskoj praksi pretežno se koriste trombolitičari druge generacije, jer su sigurniji od lijekova prve generacije.

kontraindikacije

Ne provodite trombolitičku terapiju u takvim slučajevima:

• Obilno krvarenje u posljednjih šest mjeseci.
• Operacija kičmene moždine ili mozga u povijesti.
• Hemoragijska dijateza.
• Upalna vaskularna bolest.
• Sumnja na hemoragijski moždani udar
• Teška arterijska hipertenzija, koja nije podložna kontroli lijeka (sistolički krvni tlak iznad 185 mm Hg. Ili dijastolički krvni tlak iznad 110 mm Hg. Art.).
• Nedavna traumatska ozljeda mozga.
• Patila je 10 dana i kasnije teška ozljeda ili operacija.
• Porođaj (prije 10 dana i kasnije).
• Punkcija subklavijalne ili jugularne vene i drugih krvnih žila koje se ne mogu pritisnuti prije manje od 10 dana.
• Kardiopulmonalna reanimacija, koja je trajala više od 2 minute, kao i ona koja je izazvala ozljede.
• Zatajenje jetre, teška bolest jetre (ciroza, hepatitis, itd.).
• Proširene vene jednjaka.
• Hemoragična retinopatija (sklonost krvarenju u mrežnici, često se pojavljuje kod dijabetesa).
• Pogoršanje peptičkog ulkusa u posljednja 3 mjeseca.
• Pankreatitis u akutnom obliku.
• Endokarditis bakterijske prirode.
• Aneurizme i druge abnormalnosti velikih arterija ili vena.
• Tumori s povećanim rizikom od krvarenja, posebno u gastrointestinalnom traktu, u plućima, mozgu.
• Hemoragijski moždani udar u povijesti.
• Intrakranijsko krvarenje u povijesti.
• Teški ishemijski moždani udar, s konvulzijama među simptomima.
• Tuberkuloza s hemoptizom.
• Individualna netolerancija na lijek.

Postoje i kontraindikacije u vezi s trenutnim stanjem krvi. Trombolitici su kontraindicirani ako je test krvi pokazao sljedeće abnormalnosti:

• Razina šećera iznad 400 miligrama po decilitru ili manja od 50 mg / dl.
• Broj trombocita je manji od 100.000 per mm3.

Ako se lijek koristi za moždani udar, tada postoji dobna granica. Fibrinolitici se obično ne daju bolesnicima s moždanim udarom mlađim od 18 i više od 80 godina.

Interakcija s drugim lijekovima

Pripravci za trombolitičku terapiju se ne daju dok pacijenti primaju antikoagulante (kao što je varfarin).

Kada se primjenjuje istodobno s tvarima koje utječu na razinu trombocita (antibiotici iz skupine cefalosporina, nesteroidni protuupalni lijekovi, kortikosteroidi), povećava se rizik od krvarenja.

Bolesnici koji su trajno uzimali antiplateletske lijekove također povećavaju rizik od krvarenja. Liječnik to mora uzeti u obzir prilikom izračunavanja doze trombolitika.

Ako je pacijent, neposredno prije uvođenja fibrinolitika, uzimao ACE inhibitore, povećava se rizik od alergijske reakcije.

Nuspojave

Glavna nuspojava svih trombolitika je krvarenje:

1. Eksterijer. Od nedavno oštećenih žila, na primjer, iz kojih je uzeta krv za analizu. Od desni, nos.
2. Krvarenje u kožu. U obliku petehije (bodova), modrica, petehijalna krvarenja.
3. Unutarnja. Iz sluznice gastrointestinalnog trakta, organa urogenitalnog sustava. Krvarenja u retroperitonealni prostor. U mozgu (manifestiraju se neurološki simptomi: grčevi, poremećaji govora, letargija). Rijetko - krvarenje iz parenhimnih organa (jetra, nadbubrežna žlijezda, slezena, gušterača, štitnjača i druge žlijezde, pluća).

Unutarnje krvarenje u bolesnika bez kontraindikacija je vrlo rijetko.

Mogu se pojaviti i aritmije (koje zahtijevaju uporabu antiaritmičkih lijekova), nizak krvni tlak, mučninu, povraćanje, groznicu.

Alergijska reakcija na lijek uzrokuje osip, bronhospazam, edem, smanjenje tlaka. Alergija na lijek može uzrokovati fatalni anafilaktički šok. Stoga je važno primijeniti antialergijske lijekove u vrijeme kada se pojave prvi simptomi.

Nuspojave su najizraženije u lijekovima prve generacije. Kada koristite fibrinolitikov 2 i 3 generacije, oni se javljaju rjeđe i ne teče tako teško.

Korištenjem trombolize 1 generacija može biti tako jako krvarenje da vam je potrebna transfuzija krvi.

Daljnje liječenje

Odgovor tijela na oštro prorjeđivanje krvi postaje povećana proizvodnja trombina - tvari koja povećava krvne ugruške. To može dovesti do ponovnog pojavljivanja tromboze. Za profilaksu, mogu ponovno primijeniti trombolitičku 2 ili 3 generacije (ali ne i prvu zbog povećanog krvarenja nakon njihove primjene).

Umjesto ponovnog uvođenja fibrinolitika, za prevenciju ponovnog stvaranja krvnih ugrušaka, mogu se koristiti antikoagulansi (heparin) ili antiplateletna sredstva (acetilsalicilna kiselina).

predozirati

Budući da se lijek brzo izlučuje iz tijela, predoziranje je rijetko. Međutim, to je vrlo opasno, jer izaziva teška krvarenja, nakon čega je potrebna transfuzija krvi.

Da biste uklonili predoziranje zaustaviti uvođenje lijeka. Antifibrinolitici se također mogu davati (inhibitori fibrinolize) - lijekovi s suprotnim učinkom, koji vraćaju zgrušavanje krvi i zaustavljaju krvarenje. Najčešći lijek ove skupine je aminokapronska kiselina.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Što su trombolitički lijekovi i njihov popis

Visoki rizik od tromboze na pozadini prevalencije ateroskleroze i proširenih vena izaziva interes za brzom metodom liječenja - trombolizom. To postavlja pitanje što je trombolitičko? To je lijek namijenjen otapanju krvnih ugrušaka.

Farmakološko djelovanje trombolitika

Razvoj tromboze ovisi o kaskadi koagulacijskih reakcija, oštećenju zidova krvnih žila i reakciji trombocita. Nakon uništenja endotelnih stanica pod djelovanjem stresa nastaje nekoliko tvari. Oni potiču migraciju trombocita i stvaranje ugrušaka. Postoje tri komponente tromba: trombociti, trombin i fibrin.

Svaki od njih postaje terapeutski cilj:

1. Protrombin se aktivira glavnim koagulacijskim faktorom, trombinom, aktiviranim trombocitima.
2. Fibrinogen se pretvara u novo-aktivirani trombin u fibrin, koji tvori matricu - trombociti se lijepe zajedno i agregiraju.

Aspirin, inhibitori glikoproteina 2b i 3a, klopidogrel utječu na aktivaciju i agregaciju trombocita. Plazminogen, koji se sakuplja u matrici fibrina, pretvara se u plazmin pomoću trombolitičkih sredstava. Ovaj protein razgrađuje fibrin i podupire protok krvi.

Postoji praksa davanja aktiviranog plazmina u obliku preparata fibrinolizina. Istraživanja su pokazala da djeluje polako, jer se koristi samo s trombozom periferne žile, rjeđe s plućnom embolijom.

Preparati za trombolizu koriste se za novoformirane krvne ugruške. Stariji ugrušci imaju veliku fibrinsku polimerizaciju, stoga su otporni na metodu.

Glavni trombolitički lijekovi izrađeni su na temelju tri tvari:

1. Streptokinaza (beta-hemolitički streptokok filtrat) je prvi put korištena u infarktu miokarda 1958. godine. Injekcije su izvorno korištene protiv edema.
2. 1947. otkriven je potencijal molekule urokinaze iz ljudskog urina, koji aktivira plazminogen u obliku plazmina.
3. Aktivator tkivnog plazminogena je tvar iz endotelnih stanica, uključena je u ravnotežu trombolize i trombogeneze.

Indikacije za uporabu trombolitika

Glavni klinički sindromi povezani s formiranjem krvnih ugrušaka tretirani su trombolizom:

• akutni infarkt miokarda;
• duboka venska tromboza;
• plućna embolija;
• akutni ishemijski moždani udar;
• akutna okluzija perifernih arterija.

Apsolutna indikacija je masivna plućna tromboembolija s akutnim hemodinamskim poremećajima: šok, trajno smanjenje krvnog tlaka.

Primarna terapija za duboku vensku trombozu započinje antikoagulacijom, koja sprječava daljnje blokiranje. Za akutnu proksimalnu trombozu i postojanost simptoma, tromboliza se koristi 14 dana. Stanje pacijenta je glavna smjernica za izbor terapije. Indikacije su dobar funkcionalni status i očekivano trajanje života više od 1 godine.

Trombolitička sredstva se primjenjuju s malim rizikom krvarenja. Samo se kateterski usmjerena tromboliza koristi za smanjenje simptoma i rizik od post-tromboflebitičkog sindroma.

Postupak se provodi pod kontrolom angiografije ili radiografske tomografije. Da bi se izbjegli komplikacije i sistemski učinci, ubrizgavaju se molekule s fibrin-specifičnim trombolitičkim sredstvom.

Kategoričke kontraindikacije

Primjena trombolize ograničena je s nekoliko čimbenika:

• dugi uvjeti infuzije;
• visok rizik od hemoragijskih komplikacija zbog visokih doza lijekova.

Apsolutne kontraindikacije su akutno krvarenje. U slučaju moždanog udara nepoznatog tipa, kao i hemoragijske varijante, tromboliza je opasna.

Zabranjeno je koristiti lijekove za aneurizmu, nakon nedavnog ishemijskog moždanog udara, traume ili operacije.

Kontraindikacije su hemoragijska dijateza i disekcija aneurizme aorte, krvarenje u čiru želuca i arterijska hipertenzija, koja se ne kontrolira lijekovima.

Relativne kontraindikacije za lizu tromba: peptički ulkus u razdoblju pogoršanja i s povratnim krvarenjem, oštećenjem funkcije jetre i bubrega, malignim neoplazmama, prenesenim infektivnim endokarditisom.

Trombolitici se ne preporučuju za primjenu ako su vaskularna punkcija i kardiopulmonalna reanimacija nedavno provedene. Nedavni prolazni ishemijski napad povećava rizik od krvarenja.

Morate obavijestiti liječnika o uzimanju antikoagulansa i aspirina, kao i nedavnom održavanju infuzija streptokinaze i anistreplaze. Liza se ne izvodi ako će pacijent uskoro imati operaciju.

Zamjenjuju se dodatne intravaskularne metode: ultrazvučna ubrzana tromboliza u koju se sredstvo unosi u posudu zajedno s ultrazvučnim valovima niskog intenziteta. Istraživanja su pokazala da ova metoda smanjuje dozu lijekova i smanjuje vrijeme infuzije.

Klasifikacija trombolitika

Moderna trombolitička sredstva stalno se modificiraju, što se odražava u klasifikaciji:

1. Prva generacija: urokinaza, koja se prikazuje za 20 minuta, i streptokinaza, često uzrokuje alergijske reakcije.
2. Lijekovi druge generacije uključuju: mutantnu prourokinazu, koja ima veću stabilnost u plazmi, visoku aktivaciju plazminogena, kao i aktivatorski kompleks anizoiliranog plazminogena i streptokinaze (APSAC) - razlikuje se produženim djelovanjem do 90 minuta.
3. Treća generacija trombolitika je proizvod genetskog inženjeringa, kao što je ne-glikozilirani rekombinantni tkivni aktivator plazminogena, molekule s različitim mjestima litičkih tvari.

Trombolitički režimi

Način primjene lijeka ovisi o razdoblju njegove eliminacije i aktivnosti. Kod trombolize postoje dvije metode liječenja:

1. Infuzija ili polagana infuzija sredstva u venu, koja se koristi za ubrizgavanje streptokinaze fiziološkom otopinom u akutni infarkt miokarda (1,5 milijuna IU u 100 ml u 30-60 min) i alteplaza 30 IU za 3-5 minuta.
2. Bolus je brza primjena velike doze lijeka intravenozno kako bi se potaknuo trenutni terapeutski učinak. U slučaju srčanog udara, reteplaza je injekcija bolusa (prvih 10 IU i još mnogo više nakon 30 minuta) i tenekteplaza u dozi koja ovisi o tjelesnoj težini pacijenta jednokratno.
3. Mješovita verzija uključuje početnu bolusnu primjenu lijeka i prijelaz na intravensku infuzijsku kapanje. Tako se alteplaza uvodi tijekom srčanog udara: prvi bolus od 15 mg, prelazak na režim kapanja od 0,75 mg / kg u 30 minuta i 0,5 mg / kg u 60 minuta.

Opcije unošenja urokinaze prikazane su s izborom bolusa od 2 milijuna IU ili doze od 1,5 milijuna IU s prijelazom na infuziju od 1,5 milijuna IU na sat.

U slučaju infarkta miokarda, u kombiniranoj terapiji koriste se antikoagulansi i trombolitici. Heparin se koristi kao dodatna metoda nakon lize ili prije nje u bolus načinu. Dodatna terapija heparinom potrebna je svim bolesnicima koji se podvrgavaju trombolizi s urokinazom i alteplazom, a nije potrebna s primjenom fibrin-specifičnih lijekova - streptokinaze i APSAC.

Popis droga

Tromboza s trombozom donjih ekstremiteta provodi se pomoću ograničenog popisa lijekova zbog rizika od krvarenja:

1. Alteplaz se koristi za ubrizgavanje katetera usmjereno izravno u krvni ugrušak tijekom 12-24 sata. Odgođeno u neaktivnom obliku za povezivanje s fibrinom, stimulira pretvorbu vezanog plazminogena u aktivni plazmin.
2. Urokinazni ili plazminogenski aktivator urokinaznog tipa uveden je u količini od 4400 IU / kg u 15-20 minuta s bolusnim prijelazom na 4400 IU / kg na sat. Terapija tromboze donjih ekstremiteta traje do 1-3 dana. Ponekad se primjenjuje lijek s kateterom u visokim dozama.
3. Streptokinaza se koristi za bolus s dozom od 250 tisuća IU s prekidačem za kapanje injekcije od 100 tisuća IU na sat tijekom 1-3 dana ili dok se tromb ne otopi.
4. Modificirani oblik - reteplaza - rijetko se koristi za lizu venskog tromba, ali se može koristiti za primjenu katetera u količini od 1ME na sat tijekom 1-2 dana.

Popis trombolitičkih lijekova za arterijsku trombozu proširen je teneteplazom koja je otporna na inhibitore aktivatora plazminogena.

Anistreplaza je predstavljena kompleksom streptokinaze i plazminogena, koji ima produljeno djelovanje i uklanja krvni ugrušak u 70% slučajeva.

zaključak

Trombolitički agensi se razlikuju po trajanju djelovanja, otpornosti na inaktivaciju i izlučivanje. Glavni pokazatelji trombolize su infarkt miokarda i plućna tromboembolija. Postoji postupak za davanje lijekova izravno u tromb pomoću katetera. Primjena terapije ovisi o stanju bolesnika, komorbiditetima i riziku od krvarenja.

Što su trombolitički lijekovi i njihov popis

U ljudskom tijelu tijekom života se odvijaju različiti procesi, kao što su uništavanje starih stanica i stvaranje novih, regrutiranje i rasipanje energije, nakupljanje i spaljivanje masti. Krv je vrsta tekućine koju karakteriziraju određeni procesi: stvaranje tromba i fibrinoliza (ukapljivanje nastalih ugrušaka). Kada se prirodni rezervati tijela više ne nose s raspadom krvnih ugrušaka, spašavaju se trombolitičari.

Farmakološko djelovanje

Provodi se blokada krvnih žila različitih promjera, kako u arterijskom tako iu venskom kanalu. Povećano stvaranje tromba dovodi do pogoršanja protoka krvi, zatvaranja krvnih žila, pogoršanja mozga, srca, pluća. Tromboza također može uzrokovati različite komplikacije, kao što su ishemijski moždani udari, infarkt miokarda, periferne vaskularne bolesti (tromboflebitis, proširene vene).

Zadatak trombolitičkih agensa je otapanje tromba koji se formira na jednom mjestu, ili koji je otrgnut na drugom mjestu posude ili arterije.

Za rješavanje hitnih slučajeva korištenjem najnovijih vrsta istraživanja i tehnologija. Lijek se ubrizgava izravno u zonu tromboze.

Indikacije za uporabu

Trombolitički lijekovi koriste se za uništavanje već formiranih krvnih ugrušaka u krvnim žilama i arterijama. Koriste se za hitnu pomoć. Trombolitici su intravenski enzimi za brže djelovanje.

kontraindikacije

Glavni negativni učinak skupine trombolitičkih lijekova može biti krvarenje, pogoršanje glavnih bolesti, a moguće je i negativan utjecaj na stanje čovjeka u cjelini. U skladu s tim čimbenicima postoje kontraindikacije za uporabu trombolitika.

Spadaju u dvije kategorije: apsolutne i relativne. Apsolutne kontraindikacije su kada su trombolitički lijekovi strogo zabranjeni. Relativne kontraindikacije - to je kada liječnik odmjerava rizike i pozitivne rezultate, te odlučuje o prijemu određenih sredstava.

Upozorenje! Prvi liječnik koji vam je rekao da li da uzmete novac je phlebologist.

Apsolutne kontraindikacije

• ne smije biti unutarnjeg krvarenja u trenutku imenovanja;
• snažno urinarno i probavno krvarenje;
• ozbiljne operacije bendova, ozljede unutarnjih organa, od trenutka kada mora proći najmanje deset dana;
• operacije na kralježničnoj moždini i mozgu, od trenutka kada se provode moraju trajati najmanje dva mjeseca;
• nepopravljiv visoki krvni tlak;
• vjerojatnost perikarditisa;
• sumnja na aneurizmu aorte;
• moždani udar i rezidualni učinci;
• akutna faza dijateze;
• vjerojatnost akutnog pankreatitisa;
• nisko zgrušavanje, s trombocitima manjim od 100 tisuća u 1 cm3;
• individualna netolerancija na trombolizu.

Relativne kontraindikacije

• bolesti koje izazivaju krvarenje;
• teške bolesti bubrega, jetre i bilijarnog trakta;
• velike promjene u moždanim žilama;
• akutni perikarditis;
• trudnoća;
• krvni tlak do 180/110 mm Hg. Čl. i iznad;
• oštećenje mrežnice kod dijabetesa;
• ozljede leđne moždine i mozga;
• krvarenje iz želuca i crijeva;
• teške frakture ekstremiteta;
• teške opekline;
• tromboflebitis;
• primanje trombolitičkih agensa acetiliranog plazminogena - streptokinaznog kompleksa ili Streptokinaze (ne manje od četiri - devet mjeseci).

Zbog činjenice da ovi lijekovi imaju mnogo kontraindikacija, propisuje ih liječnik nakon temeljitog testa krvi i EKG-a. Nakon dobivanja rezultata procjenjuje se rizik i vjerojatnost posljedica uzimanja trombolitičkih lijekova.

Svake se godine povećava broj tih lijekova. Razlikuju se po stupnju utjecaja na tijelo. Neki uključuju supstancu plazmin, koji otapa krvne ugruške, dok drugi doprinose ubrzanju sinteze plazmagena u plazmin. Sljedeća grupa kombinira radnje prethodnih dviju skupina.

klasifikacija

Medicina se najprije upoznala s trombolitičkim sredstvima u kasnim 40-ima dvadesetog stoljeća. Intenzivan rad na ovom području, potraga za učinkovitijim sredstvima, doveli su do toga da ova skupina lijekova ima nekoliko generacija. Trenutno postoji pet generacija lijekova:

1. Prva generacija su enzimi koji su u prirodi. Oni mijenjaju krvni plazmin i favoriziraju ubrzanje sinteze gena u plazminu. Aktivni elementi se izlučuju iz krvi. Ovi lijekovi mijenjaju koagulaciju, uzrokujući time jako krvarenje. Te su komponente za tijelo izvanzemaljske, dok uzrokuju sve vrste alergijskih reakcija. Ovi lijekovi omogućuju vam da dobijete brze rezultate, ali zbog mogućnosti ozbiljnog krvarenja koriste se rijetko.
2. Druga generacija je fibrin-specifična sredstva koja su umjetno proizvedena uz pomoć bakterije E. coli kao rezultat selekcije i genetskog inženjeringa. Oni izravno utječu na krvne ugruške, dok nema neželjenih nuspojava. Ovi lijekovi su dobro proučeni, njihova je proizvodnja razvijena u velikom opsegu. Nepostojanje naglašenih nedostataka čini ih najtraženijima u današnje vrijeme.
3. Treća generacija je poboljšana rekombinantna aktivatora. Njihove koristi su duže djelovanje, kao i poboljšana sposobnost pronalaženja krvnog ugruška.
4. Četvrta generacija je sredstvo kombiniranog djelovanja, koje se razlikuju po brzini i intenzitetu učinka na krvne ugruške u usporedbi s pripremama prethodnih generacija. Međutim, oni su još uvijek slabo shvaćeni.
5. Peta generacija je kombinacija prirodnih i rekombinantnih aktivnih tvari.

Popis droga

Prva generacija

1. Fibrinolizin je prirodni enzim koji se oslobađa iz donirane krvi i proizvodi se u intravenskom prahu za injekcije. Utječe na fibrinske niti, uništava njihovu strukturu i normalizira cirkulaciju krvi. Postoje različite alergijske reakcije, jer sastav koristi strani protein. Rizik od krvarenja se povećava kako se smanjuje koagulacija krvi.
2. Streptokinaza je prah koji se koristi za pripremu otopine. Koristi se isključivo u bolnici. To je zbog njegovih nuspojava: krvarenja, krvarenja, naglih padova tlaka, tahikardije, bradikardije. Ovaj lijek dobro otapa krvne ugruške, značajno poboljšava kvalitetu lijeve klijetke srca.
3. Urokinaza je trombolitičko sredstvo, koje je glavni aktivator plazmina, koji pomaže unutarnje i vanjsko uništavanje krvnog ugruška. Za njegovu proizvodnju pomoću stanica bubrega. Učinci ovog lijeka su vidljivi nakon tri do šest sati. Moguće su krvarenja, kao i krvarenja pri predoziranju.
4. Streptodecase je lijek dužeg trajanja. Ovaj lijek ima mali učinak na zgrušavanje krvi. Vjerojatno: vrtoglavica, kožne alergijske reakcije, vrućica.
5. Thromboflux je lijek koji se koristi u uznapredovalim slučajevima bolesti. Ovaj lijek doprinosi oštrom smanjenju fibrinogena u krvi, što uzrokuje cerebralno krvarenje. Mogući: osip, snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, bradikardija.

Druga generacija

1. Alteplaza je lijek koji ima mali rizik od krvarenja. Ovaj lijek uništava krvni ugrušak, poboljšavajući protok krvi. Koristi se u prvim satima nakon srčanog udara ili moždanog udara, što smanjuje rizik od komplikacija i smrti.
2. Actilize je trombolitičko sredstvo koje se koristi u slučajevima teškog oštećenja vena i arterija s trombozom. Najučinkovitiji u ranoj fazi kliničkih manifestacija u prvih 1,5 do 2 sata nakon pojave simptoma srčanog ili moždanog udara. Rizik od komplikacija je minimalan.
3. Prourukinaza je lijek karakteriziran time što ima najniži rizik od krvarenja. Uz njegovu uporabu moguće su: alergijske reakcije, tahikardija, aritmije.
4. Gemaza je ruski lijek koji se prodaje u praškastom obliku i koristi se prvenstveno u oftalmologiji nakon operacije i tijekom srčanog udara. Kod primjene najmanji rizik od krvarenja.
5. Purolase je lijek koji daje najveći učinak na trombozu perifernih žila u ekstremitetima i srčani udar u prvim minutama nakon prvih simptoma.
6. Metaliza je lijek koji se odlikuje ciljanim selektivnim učinkom i najmanjom vjerojatnošću krvarenja. Koristi se rijetko zbog visokih cijena.

Treća generacija

1. Reteplaza je lijek koji se koristi dugo vremena za poboljšanje opskrbe krvlju. Tijekom istraživanja pokazalo se da kada se koristi droga manji rizik od krvarenja.
2. Tenekteplaza je učinkovit lijek koji brzo djeluje s niskim rizikom od krvarenja.
3. Lanoteplazy - trombolitičko sredstvo, dobiveno kao rezultat genetskog inženjeringa, biosintetike.
4. Antistreplaza je lijek karakteriziran brzim djelovanjem na krvne ugruške. Jedna primjena dovoljna je za postizanje željenog rezultata, uništenje krvnog ugruška opaženo je unutar 45 minuta.

Četvrta generacija

To su modernizirane preparacije treće generacije brze izloženosti plazminogenu (biosintetici).

Peta generacija

To su alati koji kombiniraju svojstva prethodnih generacija lijekova (rt-PA + + konjugat "urokinaza-plazminogen", itd.)

zaključak

Uloga trombolitika u medicini je neprocjenjiva, oni spašavaju živote mnogih ljudi. Najpopularniji su lijekovi druge generacije. Prošli su dovoljno istraživanja, dokazali su se dobro i nemaju očitih nedostataka. Također, u specijaliziranim svjetskim laboratorijima, poduzimaju se mjere za razvoj tableta koje se uzimaju unutar i koje uništavaju krvne ugruške. Međutim, to zahtijeva poboljšanu nanotehnologiju, au međuvremenu koristimo ono što trenutno imamo.

Trombolitički lijekovi - popis najučinkovitijih

Patološka tromboza dovodi do preklapanja krvnih žila, usporava protok krvi, smanjuje funkcionalnost udova, poremećaje u mozgu, plućima, srcu.

Za liječenje tromboze koristi trombolitika - otapanje lijekova za krvne ugruške, čiji se popis ažurira svake godine.

Lijekovi se razlikuju po načinu djelovanja. Neki sadrže plazmin - tvar koja otapa fibrinske ugruške. Drugi lijekovi aktiviraju prijenos plazminogena sintetiziranog u jetri na plazmin. Treća skupina fondova ima obje akcije.

Mnogi su zainteresirani za to da li je kod kuće moguće koristiti trombolitičke lijekove za vensku trombozu.

Sredstva se koriste samo kada život prijeti u bolnici.

Značajke trombolitičke terapije

Lijekovi pomažu izbjeći invalidnost i smrtnost, stoga se koriste, unatoč visokom riziku od krvarenja, u koži, mozgu, retroperitonealnom prostoru. Pripreme se koriste za:

• Tromboflebitisa.
• Ishemijski moždani udar.
• Tromboembolija.
• Tromboza koronarnih žila.
• Flebotromboz.
• Infarkt miokarda.
• Tromboza mrežnice.
• Da bi se spriječila ponovna okluzija krvnih žila.

kontraindikacije

Trombolitika ima mnogo kontraindikacija, stoga ih postavlja specijalist nakon laboratorijskih ispitivanja krvi i elektrokardiografije. Zbog velike vjerojatnosti akutnog gubitka krvi, lijekovi se ne primjenjuju: s krvarenjem u želucu i nosu, rizikom od rupture aorte, hemofilije, visokog krvnog tlaka, niskog broja trombocita, operacije koja je provedena u posljednjih deset dana.

Liječnik procjenjuje rizik i odlučuje o mogućnosti uporabe trombolitičkih lijekova za:

1. Zatajenje bubrega i jetre.
2. Ateroskleroza cerebralnih žila.
3. Manje krvarenje.
4. Nedavni prijelomi.
5. Upalna bolest unutarnje ili vanjske sluznice srca.
6. Starost.
7. Trudnoća.
8. Krvarenje u mrežnici.

Mogućnost krvarenja povećava se s primjenom trombolitika s kortikosteroidima, cefalosporinima, NSAID-ima, antiplatketnim agensima.

klasifikacija

Do danas postoji pet generacija droga.

Prva generacija lijekova koji promiču prijenos plazminogena na plazmin. Aktivatori su izolirani iz ljudskog tkiva i krvi. Lijekovi ometaju proces koagulacije, izazivaju teška krvarenja. Teške alergijske reakcije uzrokuju prirodne sastojke koje tijelo doživljava kao strane bjelančevine.

Druga generacija - fibrin-specifična trombolitika, stvorena metodom selekcije i genetskog inženjeringa, djeluje samo na krvne ugruške, praktički ne uzrokuje neželjene učinke.

Treća generacija je napredni rekombinantni aktivator dugog djelovanja.

Četvrta generacija - lijekovi kombiniranog djelovanja, brzo otapaju ugruške.

Peta generacija je kombinacija prirodnih i rekombinantnih aktivatora plazminogena.

Lijekovi 4 i 5 generacije prolaze kroz klinička ispitivanja.

Prva generacija

Lijekovi prve generacije daju brz učinak, ali se zbog velike vjerojatnosti krvarenja rijetko koriste.

fibrinolizina

Prašak za injekcije, prirodni enzim izoliran iz plazme krvi davatelja. Uništava fibrinske niti, doprinosi obnovi cirkulacije krvi.

Tijekom primjene mogu se pojaviti alergijske reakcije na proteine: bol u trbuhu, vrućica, urtikarija.

Lijek je učinkovit za ranu uporabu. Fibrinolizin uništava faktore koagulacije, što dovodi do smanjenja fibrinogena, rizika od krvarenja.

streptokinaza

Proizvodi se u obliku praška za pripremu otopine, koristi se u bolnici. Tvar otapa krvne ugruške, smanjuje periferni vaskularni otpor, poboljšava funkcioniranje lijeve klijetke srca.

Glavne nuspojave: tahikardija, alergijski osip, snižavanje krvnog tlaka, glavobolja, unutarnje krvarenje, hematomi, krvarenja u mozgu.

urokinaza

Direktni aktivator plazmina, doprinosi unutarnjem i vanjskom uništenju krvnog ugruška. Nespecifična tromboliza proizvodi se iz kultura bubrežnih stanica. Nakon uvođenja rezultata pojavljuju se nakon 3-6 sati.

Krvarenja se mogu pojaviti na mjestima ubrizgavanja, tijekom predoziranja javljaju se masivno intrakranijalno i unutarnje krvarenje.

Streptodekaza

Ima dugi fibrinolitički učinak. Uz ispravno odabranu dozu, ona praktički ne utječe na zgrušavanje krvi. Moguće komplikacije: glavobolja, urtikarija, zimica.

Tromboflyuks

Može se primjenjivati ​​u kasnim razdobljima nakon pojave simptoma Kod srčanog udara - do 24 sata, tromboza vena donjih ekstremiteta do 14 dana. Tromboliza se događa unutar 45-60 minuta nakon intravenske infuzije.

Thromboflux uzrokuje oštar pad fibrinogena u krvi, što dovodi do krvarenja u mozgu, vanjskoj membrani srca i unutarnjih organa.

Brzim uvođenjem povećava se vjerojatnost pojave alergijskog osipa, snižavanja krvnog tlaka, poremećaja srčanog ritma, hipertermije.

Druga generacija

Najčešća i učinkovita trombolitika druge generacije.

alteplase

Uništava ugrušak krvi, ne utječe na proces hemostaze, ima mali rizik od krvarenja. Rekombinantni aktivator dovodi do brzog razlaganja krvnog ugruška.

Korištenje lijeka tijekom prva tri sata nakon moždanog udara ili srčanog udara smanjuje rizik od smrtnosti i komplikacija.

Unutarnje i lokalno vanjsko krvarenje se promatra u rijetkim slučajevima.

Actilyse

Koristi se za akutnu trombozu vena i arterija. Trombolitik je učinkovit u ranom početku terapije nakon pojave kliničkih znakova.

Visoka učestalost obnove prohodnosti zabilježena je s primjenom lijeka 1-1,5 sati nakon početka prvih simptoma srčanog udara. Rizik od komplikacija je umjeren. Aktivni sastojak - Alteplaza se brzo izlučuje iz krvi.

prourokinaze

Fibrin specifična rekombinantna tromboliza katalizira plazminogen vezan za fibrin, uzrokujući manje krvarenje.

Obnova protoka krvi može biti popraćena ventrikularnom tahikardijom, aritmičkim kontrakcijama pojedinih skupina ventrikularnih vlakana i mogu se pojaviti blage alergijske reakcije.

Gemaza

Domaći lijek na bazi rekombinantne prourokinaze dostupan je u obliku praška i spreman za primjenu.

Lijek se uglavnom koristi u infarktu i oftalmologiji kod tromboze vena mrežnice nakon antiglaukomatskih operacija, ekstrakcije katarakte. Kod lokalne primjene ne dolazi do sistemskog krvarenja.

Purolaza

Trombolitičko sredstvo djeluje što je prije moguće nakon pojave simptoma srčanog udara, tromboze vena ekstremiteta.

Lijek ne prati smanjenje krvnog tlaka i alergijske reakcije, može doći do krvarenja različite težine.

metalizirano

Genetski modificirani lijek je visoko selektivan.

Učestalost ozbiljnih krvarenja je niža nego kod drugih trombolitika druge generacije. Zbog visoke cijene se rijetko koristi.

Treća generacija

Lijekovi treće generacije su najučinkovitiji unutar 3 sata nakon stvaranja krvnog ugruška. Uz kasni uvod (nakon 24 sata), postoji manja vjerojatnost obnavljanja vaskularne permeabilnosti i očuvanja ventilskog aparata.

reteplaza

Koristi se uglavnom za obnavljanje prohodnosti koronarnih arterija. Alat, stvoren na bazi alteplazije, karakterizira dugo trajanje djelovanja i izražena fibrinska specifičnost.

U procesu istraživanja dokazano je da lijek uzrokuje manje krvarenje, ali klinička učinkovitost nije veća od one alteplaze.

nekteplaza

Biosintetski lijek s poboljšanim farmakološkim svojstvima, ima visoku specifičnost za fibrin, daje brz stabilni učinak s relativno malim rizikom krvarenja.

Lanoteplaza

Genetski modificiran trombolitik. Poboljšanu formulu karakterizira visoka trombolitička aktivnost i niska učestalost reokluzije.

Lanoteplaza ne izaziva alergiju, u rijetkim slučajevima moguća su krvarenja i krvarenja umjerene težine.

Antistreplaza

Kompleks humanog plazminogena i neaktivni oblik streptokinaze brzo djeluje na krvni ugrušak, aktivira se na površini tromba. Istraživanja potvrđuju visoku trombolitičku aktivnost.

Zbog dugog poluživota jedne injekcije lijeka. Tromb se raspada približno 45 minuta nakon primjene. Antistreptolaza inhibira proces lijepljenja trombocita i pričvršćivanje ugruška na stijenku posude.

zaključak

Prijavite se s liječnikom koji radi u vašem gradu i možete ga izravno na našoj web stranici.

Nedavno je stvoren kombinirani lijek produljenog djelovanja "Urokinaza-plazminogen", koji je podvrgnut kliničkim ispitivanjima. Znanstvenici pokušavaju stvoriti lijek u obliku tableta s trombolitičkim učinkom.

Dok se obnavljanje protoka krvi provodi uz uporabu lijekova druge generacije. Oni potiču brzo liziranje ugruška, smanjuju rizik od tromboembolitskih komplikacija, uzrokuju manje ozbiljno krvarenje od prve generacije trombolitika. Specifičan termin za svaku bolest određuje se u bolnici.

Što je tromboliza - pregled najučinkovitijih lijekova

U ljudskom tijelu se stalno javljaju kemijske reakcije. Krv karakteriziraju dva suprotna procesa: stvaranje i cijepanje krvnih ugrušaka. A ako su te funkcije poremećene, povećava se tromboza, a spašavaju trombolitičari - skupina lijekova odgovornih za cijepanje krvnih ugrušaka.

Trombolitički lijekovi skupine

Trombolitički agensi su lijekovi koji se daju intravenozno kako bi se spriječilo začepljenje posude krvnim ugrušcima. Tromboza se može pojaviti u venama ili arterijama, narušiti rad najvažnijih organa, može uzrokovati brojne komplikacije, kao i smrt.

Glavna svrha uzimanja trombolitičkih lijekova je otapanje tromba koji ometa normalnu cirkulaciju krvi, ili koji je prekinut na bilo kojem dijelu arterija i vena. Moderni lijekovi pomažu čak iu hitnim slučajevima.

Često pacijenti brkaju trombolitike, antikoagulante i disagregante. Prva skupina, kao što je već spomenuto, uklanja postojeći tromb, a ostatak sprječava njegovo formiranje, a koristi se za prevenciju.

I sami trombolitici su enzimi koji se u tekućem obliku uvode u zahvaćene žile. Već sat vremena nakon uzimanja lijeka aktivno djeluje, što pomaže u rješavanju problema tromboze u najkraćem mogućem roku.

Trombolitički lijekovi koriste se samo uz prijetnju života i zdravlja u bolnici i pod nadzorom liječnika.

Glavni tipovi trombolitika

Proučavanje trombolitičkih tvari započelo je 1940. Za gotovo 80 godina, popis lijekova je sasvim potpun kako bi ih se uspješno koristilo u liječenju tromboze.

Postoji generacija trombolitika:

1. Sistemska trombolitika su enzimi koji postoje u prirodi. Aktivirajte bilo koji stadij fibrinolize kako biste uklonili tromb. Važan nedostatak je da se stimulira sav plazmin u krvi, ne samo u zahvaćenom dijelu krvnih žila, što može uzrokovati krvarenje. Glavne komponente za prvu generaciju lijekova su prirodnog porijekla, što ne isključuje vjerojatnost razvoja alergijskih reakcija. Pripravci iz ove skupine: Streptokinaza, Urokinaza, Streptodekaza, Fibrinolizin.
2. Fibrinselektivna trombolitika prvi su umjetno izvedeni lijekovi: pomoću genetskog inženjeringa uveli su potreban genetski kod u E. coli. Ta sredstva imaju utjecaj samo na neplazminogen povezan s rezultirajućim trombom, sustavni učinak kao u lijekova prve generacije nije uočen. Lijekovi druge generacije: Alteplaza, Aktilize.
3. Sredstva treće generacije (Reteplaz, Tenekteplaz) traju dulje i imaju preciznije usmjerenu akciju - poboljšava se isporuka trombolitičkih tvari u krvni ugrušak.
4. Sljedeća generacija - kombinirani lijekovi (urokinaza-plazminogen). Brzina djelovanja ovih tvari je mnogo veća od brzine prethodnih generacija, ali imaju i svoje nedostatke: kontraindikacije i komplikacije zbog njihovog uzimanja nisu dobro shvaćene.
5. Najmodernijih znači - kombinirati svojstva lijekova iz svih prethodnih generacija, kombinirati prirodnih i biljnih materijala u sastavu.

Trombolitičke 4 i 5 generacije sada prolaze kroz klinička ispitivanja. Razvijeni lijekovi u obliku tableta.

Preporučujemo da pročitate:

Mehanizam lijekova

Kada se tijelo ne nosi i ne razgrađuje nastale krvne ugruške, koriste se posebni farmakološki pripravci. Fibrin je protein koji je odgovoran za viskoznost krvi, ako je manjkav, postoji povreda zgrušavanja krvi i česta krvarenja, a ako postoji višak krvi, nastaju trombi.

Fibrinoliza (razgradnja fibrinskog ugruška) zahtijeva plazmin, enzim koji neprestano cirkulira u krvi, ali to možda nije dovoljno. Kako bi se uhvatili u koštac s krvnim ugruškom, enzimatska otopina se ubrizgava u venu, što stimulira uništavanje nakupljanja fibrinskih stanica.

Mehanizam djelovanja trombolitika temelji se na privremenom povećanju količine plazmina u krvi. Postoji nekoliko načina primjene lijekova:

• Infuzija - sporo ubrizgavanje lijeka u venu;
• Bolus - brzo ubrizgavanje impresivne doze otopine za trenutni odgovor tijela;
• Mješoviti način: prvo brzo ubrizgavanje lijeka, a zatim polagana injekcija.

Indikacije za uporabu

Različita područja medicine uključuju uporabu trombolitika, najčešće se propisuju u liječenju bolesti povezanih s povećanim stvaranjem krvnih ugrušaka. Lijekovi su prikladni za liječenje arterijskih, venskih i sistemskih tipova tromboze.

Liječnik mora propisati trombolitičke lijekove, samoupravljanje takvih lijekova može učiniti više štete nego koristi.

Indikacije za primjenu trombolitika:

• Ishemijski moždani udar;
• Infarkt miokarda;
• Označena tromboembolija;
• Tromboza velikih krvnih žila;
• Stvaranje krvnih ugrušaka u srcu.

Testovi krvi, elektrokardiogram ili angiografija koriste se za procjenu stanja bolesnika.

Kontraindikacije za uporabu trombolitičkih sredstava

Svake godine znanstvenici pokušavaju poboljšati formulu za trombolitičke agense, ali glavni nedostatak je visok rizik od krvarenja, koji pogoršava cjelokupno zdravlje i može pogoršati temeljnu bolest. Prije uzimanja lijekova trebate se upoznati s preporukama, postoje relativne i apsolutne kontraindikacije. Liječnik koji je nazočio prvo mora provesti test krvi i EKG, a tek nakon toga propisati lijek.

Apsolutne kontraindikacije za koje je strogo zabranjeno koristiti trombolitike:

• Unutarnje krvarenje prilikom propisivanja lijeka;
• Nedavna prošlost (manje od 2 tjedna) abdominalna operacija;
• Ozljede unutarnjih organa primljene prije manje od 10 dana;
• Kirurški zahvati u leđnoj moždini i mozgu prije manje od 2 mjeseca;
• hipertenzija;
• Rizik od upale u perikardiju;
• Aneurizma aorte;
• Akutni pankreatitis;
• Nedovoljno zgrušavanje krvi;
• Individualna reakcija na lijek;
• Uzimanje antikoagulansa;
• Akutni oblik dijateze.

S relativnim kontraindikacijama liječnik odlučuje treba li pacijentu dati trombolizu, da li će lijek uzrokovati više štete nego koristi:

• Bolesti koje dovode do krvarenja;
• Promjene u strukturi cerebralnih žila;
• Visok krvni tlak (do 180/11);
• Dijabetička oštećenja mrežnice;
• tromboflebitis;
• Teške patologije bubrega, jetre i žučnog mjehura;
• Ozljede glave i kralježnice;
• Teške opekline;
• Komplicirani prijelomi udova;
• Krvarenje u želucu ili crijevima.

Trombolitički lijekovi se brzo eliminiraju iz tijela, tako da su slučajevi predoziranja vrlo rijetki. Karakteriziraju ih obilno krvarenje, smanjeno zgrušavanje krvi, što može zahtijevati transfuziju krvi.

Trombolitika različitih generacija i njihove karakteristike

Razmotrite popis najpoznatijih i najčešće korištenih lijekova:

• Streptokinaza je lijek prve generacije proizveden u obliku praška za pripravu otopine. Lijek se koristi samo u bolnici, otapa krvne ugruške, poboljšava funkciju lijeve srčane komore.

Nuspojave uključuju: alergije, srčane aritmije, snižavanje krvnog tlaka, glavobolje, može doći do unutarnjeg krvarenja;

• Prowrokinaza je trombolitičko sredstvo druge generacije. Sadrži derivirani fibrin, koji aktivira proizvodnju plazmogena. Vjerojatnost krvarenja je manja od vjerojatnosti pripreme prethodne faze. Nuspojave su primjetno manje: je li aritmija tahikardija, alergijska reakcija;
• Lanoteplaza - sredstvo dobiveno uz pomoć genetskog inženjeringa. Lijek je djelotvoran u roku od 3 sata od trenutka blokade plovila, aktivno uništava tromb. Uvođenjem ovog lijeka nisu uočene alergije, u rijetkim slučajevima zabilježeno je umjereno unutarnje krvarenje.

Trombolitička terapija pomaže kod akutne tromboze i može spasiti život pacijenta. Sredstva proizvedena u obliku tekućine za intravenozno davanje, koja mogu sadržavati komponente prirodnog ili sintetskog porijekla. Međutim, strogo je zabranjeno uzimati lijekove za krvne ugruške, odabrati analoge, povećati ili smanjiti dozu propisanih lijekova. Ovi alati imaju mnogo kontraindikacija, pa odluku o liječenju trombolitikom treba donijeti liječnik nakon temeljitog pregleda, konačne dijagnoze i uzimajući u obzir individualne osobine pacijenta.

Što su trombolitici i za što se koriste?

Prema statistikama, najčešći uzroci invalidnosti i smrti osobe su srčani i moždani udar. Obično su ove bolesti uzrokovane potpunom okluzijom (okluzija) ili subtotalnom arterijskom stenozom. Kao posljedica akutne tromboze, ovisna tkiva srca i mozga ne dobivaju odgovarajuću količinu kisika i hranjivih tvari i umiru. Tijekom godina razvijene su visoko učinkovite metode dijagnosticiranja i liječenja ovih bolesti. Trenutno su razvijeni i kirurški postupci za uklanjanje ugruška iz posude i neinvazivni postupci, koji su izraženi u intravenoznoj primjeni posebne preparacije, trombolitičkoj.

Prvi lijekovi za intravaskularnu lizu (otapanje) krvnih ugrušaka razvijeni su i testirani sredinom 70-ih godina 20. stoljeća. Odlikuje ih visoki rizik od komplikacija, niska selektivnost za krvne ugruške, veliki broj apsolutnih kontraindikacija. Tijekom vremena, novi, učinkovitiji i sigurniji lijekovi. Konvencionalno, ovisno o vremenu pojavljivanja, trombolitika se dijeli na nekoliko generacija. Prema tome, možete napraviti sljedeći popis lijekova, od ranih do modernih:

• Steptokinaza;
• urokinaza;
• alteplaza;
• prourokinaza;
• reteplaza;
• Nekteplaza.

Sistemske trombolitike imaju vrlo stroge i specifične indikacije za uporabu. U ovom slučaju, suština njihovog korištenja nije prevencija odgoja, već cijepanje postojećeg tromba, koji nosi prijetnju životu.

Indikacije za uporabu:

• Akutni infarkt miokarda, ne stariji od 12 sati.
• Moždani udar mozga, potvrđen kao ishemijski uzrokovan trombozom moždane arterije.
• Plućna tromboembolija (PE).

Djelovanje svih trombolitičkih lijekova vezano je uz aktivaciju specifičnog faktora koagulacije - plazminogena. Ova tvar uzrokuje stvaranje plazmina. Kao posljedica toga, uništava se fibrinogen i fibrin, koji su strukturne komponente krvnog ugruška. Rezultat je obnova protoka krvi u arteriji.

Uz pravovremenu provedbu trombolize možete u potpunosti sačuvati miokard ili smanjiti njegovu štetu tijekom srčanog udara. U bolesnika s emboličnim moždanim udarom s uvođenjem lijeka u prva tri sata često se javlja potpuna regresija svih neuroloških poremećaja.

Oblik doziranja trombolitičkih agensa je liofilizirani prah, iz kojeg se dobiva otopina prije izravne upotrebe. U obliku tableta, ovi medicinski uređaji nisu pronađeni. Svi lijekovi se primjenjuju intravenozno, u nekim slučajevima je moguća intra-arterijska uporaba.

Ovaj preparat se dobiva izolacijom kulture iz b-hemolitičkog streptokoka. Kada se ubrizga u krvotok, Streptokinaza indirektno aktivira plazminogen, što dalje uzrokuje kaskadu biokemijskih reakcija čiji je cilj cijepanje krvnog ugruška i hipokagulacija. Koristi se kao brza infuzija tijekom 1 sata.

Ponavljano davanje ovog lijeka je nepoželjno u vezi s razvojem antitijela u tijelu na njegovoj glavnoj komponenti. Zbog toga se može razviti ozbiljna anafilaksija sve do šoka. Ima brojne nuspojave, uključujući učestalu hipotenziju, različita krvarenja iz parenhimskih organa, hemoragične udarce. Osobe koje prvi put dobiju ovaj lijek često imaju različite manifestacije alergija (osip, svrbež, bronho-opstrukcijski sindrom, vrućica, angioedem i teški šok).

Streptokinaza pripada prvoj generaciji trombolitika, u usporedbi s modernim lijekovima jedina mu je prednost vrlo niska cijena (oko 3.500 rubalja). Zbog toga se u nekim medicinskim ustanovama i danas koristi za liječenje masivne plućne tromboembolije i velikih fokalnih srčanih udara, u nedostatku mogućnosti kirurške njege.

To je izravni aktivator plazminogena, prekursor plazmina (fibrinolizina), enzima koji uništava krvne ugruške. Proizvodi se iz tkiva koje oblaže zid tubula ljudskog bubrega, prethodno izlučenih iz urina. Nakon uništenja trombozne mase tijekom srčanog udara, poboljšava se kontraktilnost i perfuzija srčanog tkiva.

Možda korištenje lijekova u liječenju raznih tromboza perifernih arterija i vena. Koristi se u kombinaciji s heparinom, koji se primjenjuje prije urokinaze. Trajanje primjene varira ovisno o kliničkoj situaciji od 1 sata do 24 sata. U usporedbi sa streptokinazom, manje je alergen, dok je njihova trombolitička učinkovitost gotovo ista. Ali cijena ovog lijeka je mnogo veća. Trenutno je u prodaji, ali u kliničkoj praksi Urokinase nema široku distribuciju.

Pro-urokinaza je trombolitičko sredstvo koje je aktivator profibrinolizina, rekombinantnog, urokinaznog tipa. Stvoreno uz korištenje genetski modificiranih tehnologija. Učinkovitiji je u usporedbi s Urokinazom. Uvodi se intravenski s bolusom, a zatim kapanjem. Ima mali rizik od krvarenja. Loše je proučavan, rijetko se nalazi u praksi.

Aktivator tkivnog plazminogena, a zatim plazmin, široko poznat u medicinskim krugovima. To je jedini trombolitički agens čija je uporaba službeno odobrena za moždani udar. Prema rezultatima niza studija, Alteplaza je najsigurnija i najučinkovitija u liječenju akutnog ishemijskog cerebralnog protoka krvi.

Za razliku od Streptokinase, vjerojatnost hemoragijskih komplikacija pri korištenju ovog lijeka je mnogo manja. Još jedna prednost je veći postotak uspješne trombolize zbog bolje i brže obnove prohodnosti zahvaćene žile. Razlikuje se visokom selektivnošću djelovanja na mjestima lokalizacije krvnih ugrušaka.

Prva doza lijeka se ubrizgava u traku, nakon čega slijedi 1-2-satna infuzija. Dodatna primjena heparina i acetilsalicilne kiseline je obvezna. Nedostatak je česta pojava recidiva stenoze arterija. Prosječna cijena varira od 25 do 28 tisuća rubalja.

Moderan lijek koji je poboljšani, modificirani analog Alteplaze. Značajka ove trombolize je mogućnost brzog, pojedinačnog bolusa injekcije lijeka. Naknadna infuzija nije potrebna.

Vrlo učinkovito cijepa krvne ugruške, nuspojave u obliku unutarnjeg krvarenja i alergija su vrlo rijetke. Lakoća primjene i brzina djelovanja omogućuje vam uspješno korištenje lijeka izvan bolnice, u ambulanti. Uz tenekteplazoy s trombolizom, bolesniku se daje heparin, daju se aspirin i plavix. Najznačajniji nedostatak Tenekteplazy je njegova visoka cijena, od 40 do 80 tisuća rubalja.

Budući da je vođenje sistemske trombolize uvijek povezano s rizikom komplikacija, obavezno je uzeti u obzir sve kontraindikacije.