Blokatori: akcije, značajke aplikacije

Skupina blokatora adrenergika posjeduje lijekove koji mogu blokirati živčane impulse odgovorne za reakciju na adrenalin i norepinefrin. Ta sredstva koriste se za liječenje patologija srca i krvnih žila.

Većina pacijenata s odgovarajućom patologijom zanima što je to - adrenergički blokatori, kada se primjenjuju i koje nuspojave mogu izazvati. O tome ćemo raspravljati u nastavku.

klasifikacija

Zidovi krvnih žila imaju 4 tipa receptora: α-1, α-2, β-1, β-2. Prema tome, u kliničkoj praksi koriste se alfa- i beta-blokatori. Njihovo djelovanje ima za cilj blokiranje određene vrste receptora. A-β blokatori onemogućuju sve adrenalinske i noradrenalinske receptore.

Tablete svake skupine su dva tipa: selektivno blokiranje samo jednog tipa receptora, neselektivna komunikacija sa svim prekidačima.

Postoji određena klasifikacija lijekova dotične skupine.

• α-1 blokatori;
• a-2;
• a-1 i α-2.

Značajke akcije

Kada adrenalin ili norepinefrin ulaze u krv, adrenoreceptori reagiraju na te tvari. Kao odgovor, u tijelu se razvijaju sljedeći procesi:

• lumen krvnih žila sužava se;
• kontrakcije miokarda postaju sve češće;
• povećava se krvni tlak;
• povećava se razina glikemije;
• povećava lumen bronha.

Uz patologije srca i krvnih žila, ovi učinci su opasni za ljudsko zdravlje i život. Stoga, kako bi se ublažile takve pojave, potrebno je uzeti lijekove koji blokiraju oslobađanje hormona nadbubrežnih žlijezda u krv.

Adrenergički blokatori imaju suprotan mehanizam djelovanja. Uzorak alfa i beta blokatora razlikuje se ovisno o tome koji je tip receptora blokiran. U raznim patologijama dodjeljuju se adrenoblokeri određenog tipa, a njihova zamjena je kategorički neprihvatljiva.

Djelovanje alfa blokatora

Oni proširuju periferne i unutarnje žile. To vam omogućuje povećanje protoka krvi, poboljšanje mikrocirkulacije tkiva. Osobni krvni tlak pada, a to se može postići bez povećanja pulsa.

Ta sredstva značajno smanjuju opterećenje srca smanjenjem volumena venske krvi koja ulazi u atrij.

Ostali učinci iz α-blokatora:

• snižavanje triglicerida i lošeg kolesterola;
• povišene razine "dobrog" kolesterola;
• aktiviranje osjetljivosti stanice na inzulin;
• poboljšani unos glukoze;
• smanjenje intenziteta znakova upale u urinarnom i genitalnom sustavu.

Alfa-2 blokatori sužavaju krvne žile i povećavaju pritisak u arterijama. U kardiologiji se praktički ne koriste.

Djelovanje beta-blokatora

Razlika između selektivnih β-1 blokatora je da oni imaju pozitivan učinak na funkcionalnost srca. Njihova uporaba omogućuje postizanje sljedećih učinaka:

• smanjenje aktivnosti srčanog ritma i uklanjanje aritmija;
• smanjenje brzine otkucaja srca;
• regulacija ekscitabilnosti miokarda na pozadini povećanog emocionalnog stresa;
• smanjenje potrebe za srčanim mišićima za kisik;
• smanjenje krvnog tlaka;
• olakšanje napada angine;
• smanjenje stresa na srce tijekom srčane insuficijencije;
• smanjenje razine glukoze u krvi.

Neselektivni lijekovi β-adrenergički blokatori imaju sljedeće učinke:

• sprječavanje prianjanja krvnih elemenata;
• povećana kontrakcija glatkih mišića;
• opuštanje sfinktera mjehura;
• povećan bronhijalni ton;
• smanjenje intraokularnog tlaka;
• smanjenje vjerojatnosti akutnog srčanog udara.

Djelovanje alfa beta blokatora

Ovi lijekovi smanjuju krvni tlak i unutar očiju. Doprinijeti normalizaciji triglicerida, LDL. Pružaju primjetan hipotenzivni učinak bez ometanja protoka krvi u bubrezima.

Prijem tih sredstava poboljšava mehanizam adaptacije srca na fizičko i živčano opterećenje. To vam omogućuje da normalizirate ritam njegovih kontrakcija, da ublažite pacijentovo stanje s oštećenjima srca.

Kada je lijek indiciran

U takvim slučajevima dodijeljeni su alfa-blokatori:

• arterijska hipertenzija;
• povećanje srčanog mišića;
• povećana prostata kod muškaraca.

Indikacije za upotrebu blokatora α-1 i 2:

• poremećaji trofičnog mekog tkiva različitog podrijetla;
• izražena ateroskleroza;
• poremećaji dijabetesa perifernog cirkulacijskog sustava;
• endarteritis;
• akrozianoz;
• migrena;
• stanje nakon moždanog udara;
• smanjenje intelektualne aktivnosti;
• vestibularni poremećaji;
• neurogenost mjehura;
• upala prostate.

Alpha2-blokatori se propisuju za poremećaje erekcije kod muškaraca.

Visoko selektivni β-blokatori koriste se u liječenju bolesti kao što su:

• bolesti koronarnih arterija,
• hipertenzija;
• hipertrofična kardiomiopatija;
• aritmija;
• migrena;
• defekti mitralnog zaliska;
• srčani udar;
• s IRR (s hipertenzivnom vrstom neurocirculatory dystonia);
• motorna stimulacija pri uzimanju neuroleptika;
• povećana aktivnost štitnjače (složeno liječenje).

Neselektivni beta blokatori koriste se za:

• hipertenzija;
• povećanje lijeve klijetke;
• angina s napetošću;
• disfunkcija mitralnog ventila;
• povećan broj otkucaja srca;
• glaukom;
• Manji sindrom - rijetka živčana genetska bolest u kojoj postoji tremor mišića ruku;
• kako bi se spriječilo krvarenje tijekom poroda i ženske genitalije.

Naposljetku, za takve bolesti je indicirano uzimanje α-β blokatora:

• s hipertenzijom (uključujući za prevenciju razvoja hipertenzivne krize);
• glaukom otvorenog kuta;
• stabilna angina pektoris;
• aritmije;
• oštećenja srca;
• zatajenje srca.

Primjena u patologijama kardiovaskularnog sustava

U liječenju ovih bolesti vodeće mjesto zauzimaju beta-adrenergički blokatori.

Najselektivniji su Bisoprolol i Nebivolol. Blokiranje adrenoreceptora pomaže smanjiti kontraktilnost srčanog mišića, usporiti brzinu živčanog impulsa.

Primjena modernih beta-blokatora daje takve pozitivne učinke:

• smanjenje brzine otkucaja srca;
• poboljšanje metabolizma miokarda;
• normalizacija vaskularnog sustava;
• poboljšanje funkcije lijeve klijetke, povećanje frakcije izbacivanja;
• normalan srčani ritam;
• pad krvnog tlaka;
• smanjenje rizika za agregaciju trombocita.

Nuspojave

Popis nuspojava ovisi o lijekovima.

Blokatori A1 mogu pokrenuti:

• bubri;
• naglog pada krvnog tlaka zbog izraženog hipotenzivnog učinka;
• aritmija;
• curenje iz nosa;
• smanjen libido;
• mokrenja;
• bol tijekom erekcije.

• povećanje tlaka;
• tjeskoba, razdražljivost, povećana razdražljivost;
• tremor mišića;
• poremećaji mokrenja.

Neselektivni lijekovi iz ove grupe mogu uzrokovati:

• poremećaji apetita;
• poremećaji spavanja;
• povećano znojenje;
• osjećaj hladnoće u udovima;
• osjećaj topline u tijelu;
• hiperacidnost želučanog soka.

Selektivni beta blokatori mogu uzrokovati:

• opća slabost;
• usporavanje živčanih i mentalnih reakcija;
• teška pospanost i depresija;
• smanjena oštrina vida i poremećaj percepcije okusa;
• ukočenost stopala;
• pad broja otkucaja srca;
• dispeptički fenomeni;
• aritmičke pojave.

Neselektivni β-blokatori mogu pokazivati ​​sljedeće nuspojave:

• vizualni poremećaji različite prirode: „magla“ u očima, osjećaj u njima izvanzemaljskog tijela, pojačano pražnjenje suza, diplopija („udvostručenje“ na vidiku);
• rinitis;
• kašalj;
• gušenje;
• izražen pad tlaka;
• sinkopalno stanje;
• erektilne disfunkcije u muškaraca;
• upala sluznice debelog crijeva;
• hiperkalijemija;
• povećanje triglicerida i urata.

Uzimanje alfa-beta blokatora može uzrokovati ove nuspojave kod pacijenta:

• trombocitopenija i leukopenija;
• oštro kršenje provođenja impulsa koji potiču iz srca;
• periferna cirkulacijska disfunkcija;
• hematurija;
• hiperglikemije;
• hiperholesterolemija i hiperbilirubinemija.

Popis lijekova

Selektivni (a-1) adrenergični blokatori uključuju:

• Eupressil;
• Setegis;
• Tamsulon;
• doksazosin;
• Alfuzosin.

Neselektivni (α1-2 blokatori):

• Sermion;
• Raedergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• pirroksan;
• Dibazin.

Najpoznatiji predstavnik α-2 adrenergičkih blokatora je Yohimbin.

Popis lijekova β-1 blokatora adrenergika:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblok;
• Tseliprol;
• Kordanum.

Neselektivni beta-adrenergički blokatori uključuju:

• Sandonorm;
• betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Polotin, Propral);
• Timolol (arutimol);
• Sloutrazikor.

Lijekovi nove generacije

Adrenergički blokatori nove generacije imaju mnoge prednosti u odnosu na "stare" lijekove. Plus činjenica da se uzimaju jednom dnevno. Sredstva posljednje generacije uzrokuju mnogo manje nuspojava.

Ovi lijekovi uključuju Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ovi lijekovi imaju dodatna vazodilatacijska svojstva.

Značajke recepcije

Prije početka liječenja, bolesnik treba obavijestiti liječnika o prisutnosti bolesti koje mogu biti osnova za otkazivanje blokatora adrenergičnih bolesti.

Lijekovi iz ove skupine uzimaju se tijekom ili nakon obroka. Time se smanjuju mogući negativni učinci lijekova na tijelo. Trajanje recepcije, režim doziranja i druge nijanse koje određuje liječnik.

Tijekom prijema morate stalno provjeravati otkucaje srca. Ako se ovaj pokazatelj značajno smanji, dozu treba promijeniti. Ne možete samostalno prestati uzimati lijek, početi koristiti druga sredstva.

Kontraindikacije za primanje

Ova sredstva su strogo zabranjena za uporabu u takvim patologijama i uvjetima kao:

1. Razdoblje trudnoće i dojenja.
2. Alergijska reakcija na komponentu lijeka.
3. Teški poremećaji jetre i bubrega.
4. Smanjen tlak (hipotenzija).
5. Bradikardija - smanjenje učestalosti srčanih kontrakcija.
6. Pogreške srca.

S velikim oprezom treba uzeti blokatore za osobe oboljele od dijabetesa. Tijekom terapije potrebno je stalno pratiti razinu glukoze u krvi.

Kod astme liječnik bira druge lijekove. Neki blokatori su vrlo opasni za pacijenta zbog prisutnosti kontraindikacija.

Adrenergički blokatori su lijek izbora u liječenju mnogih bolesti. Da bi postigli željeni učinak, trebali bi ih uzeti točno prema shemi koju je liječnik naveo. Nepridržavanje ovog pravila može uzrokovati oštro pogoršanje zdravlja.

Popis učinkovitih blokatora lijekova

Adrenergički blokatori ili adrenolitički lijekovi su skupina lijekova koji uzrokuju blokadu receptora norepinefrina i adrenalina. Koriste se u kardiologiji i općoj terapiji za liječenje bolesnika s lezijama srca i krvnih žila. Svake se godine ažurira popis lijekova, ali samo kvalificirani liječnik može odrediti koji od njih treba uzeti za određenu patologiju.

Mehanizam djelovanja

Kod mnogih bolesti postoji potreba da se blokiraju adrenergijski impulsi kako bi se eliminirali učinci norepinefrina i adrenalina. U tu svrhu koriste se adrenergički blokatori, mehanizam djelovanja koji leži u blokadi adrenoreceptora (proteinskih molekula norepinefrina i adrenalina), dok proces razvoja hormona nije narušen.

Postoje 4 vrste adrenoreceptora u stijenkama krvnih žila i srčani mišić - alfa-1, alfa-2, beta-1 i beta-2. Adrenolici selektivno isključuju receptore, na primjer, samo alfa-1 ili beta-2, i tako dalje. Kao rezultat toga, adrenergički blokirajući lijekovi podijeljeni su u nekoliko skupina ovisno o tome koji adrenoreceptori isključuju.

popis

Alfa-1-blokatori (selektivni)

Oni pridonose smanjenju arterijskog tonusa, što dovodi do njihovog širenja i smanjenja tlaka u krvotoku. Osim toga, lijekovi se koriste u složenom liječenju prostatitisa kod muškaraca.

Dalfaz (Alfuzosin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak - alfuzosin hidroklorid.

Blokator alfa-1-adrenoreceptora (uglavnom u prostati i uretri). Pomaže smanjiti pritisak u uretri i smanjiti otpornost struje urina, olakšava mokrenje i eliminira disuriju, osobito hiperplazijom prostate. U terapeutskoj dozi ne utječe na alfa-1-adrenergičke receptore krvnih žila. Koristi se za liječenje funkcionalnih znakova benigne hiperplazije prostate.

Unosi se doza od 5 mg dva puta dnevno, preporuča se započeti terapiju s večernjom dozom. Dnevna doza ne smije prelaziti 10 miligrama. Starije osobe i pacijenti koji primaju antihipertenzivno liječenje, propisani su do 5 miligrama dnevno navečer, ako je potrebno, dnevna doza se prilagođava na 10 miligrama.

Nuspojave: mučnina, suha usta, glavobolja, tahikardija, vrtoglavica, pospanost, alergijske reakcije (osip na koži, svrbež), oticanje, zujanje u ušima.

Doksazozin (Doksazozin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doksaprostan, Zokson)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak je doksazosin.

Smanjuje krvni tlak bez razvijanja tahikardije, povećava omjer dobrog kolesterola i smanjuje ukupni sadržaj TG i kolesterola. Lijek je djelotvoran u hipertenziji, uključujući, zajedno s poremećajima metabolizma (hiperlipidemija, pretilost).

Uzimajte tablete ujutro ili navečer, bez žvakanja. Početna doza je 1 miligram dnevno. Nakon 7-14 dana, ovisno o bolesnikovom stanju, doza se može povećati do 2 miligrama dnevno, a zatim nakon 7-14 dana - do 4 miligrama, 8 miligrama ili 16 miligrama dnevno kako bi se postigao željeni terapijski učinak.

Nuspojave: nesvjestica, aritmija, tahikardija, mučnina, umor, glavobolja, pospanost, razdražljivost, astenija, rinitis.

Prazosin (Adverzuten, Polpressin, Prazozinbene, Minipress)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak je prazosin.

Periferni blokator postsinaptičkih alfa-1-adrenergičkih receptora ometa vazokonstriktorne učinke kateholamina, snižava krvni tlak i smanjuje naknadno opterećenje srčanog mišića. Indikacije za primjenu su arterijska hipertenzija, Raynaudova bolest i sindrom, kronično zatajenje srca, periferni vazospazam, feokromocitom, hiperplazija prostate.

Doziranje određuje liječnik ovisno o stanju i bolesti pacijenta. Početna doza je 500 mikrograma 2-3 puta dnevno. Prosječna terapeutska doza - 4-6 miligrama dnevno; maksimum je 20 miligrama.

Nuspojave: tahikardija, hipotenzija, tahikardija, otežano disanje, vrtoglavica, anksioznost, halucinacije, emocionalni poremećaji, povraćanje, suha usta, učestalo mokrenje, raspada, zagušenja rožnice i spojnice, osip, epistaksa, nosni zagušenja i druge,

Terazosin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak - terazosin hidroklorid dihidrat.

Lijek doprinosi širenju venula i arteriola, smanjujući venski povratak na miokard i ukupni periferni vaskularni otpor, također ima hipotenzivni učinak. Propisuje se za liječenje arterijske hipertenzije i benigne hiperplazije prostate.

Terapiju treba započeti s minimalnom dozom od 1 miligrama, uzeti prije spavanja i nakon 5-6 sati u krevetu. Povećanje doze odvija se postupno 1 put u 7-10 dana. Doza održavanja, ovisno o učinkovitosti terapije i indikacijama, je 1-10 miligrama 1 put dnevno. Maksimalna dnevna doza je 20 miligrama.

Nuspojave: astenija, vrtoglavica, pospanost, nesvjestica, mučnina, palpitacije, tahikardija, nazalna kongestija, periferni edemi, oštećenje vida, rijetko - impotencija.

Tamsulosin (Omnik, Fokusin, Omsulosin, Proflosin)

Dostupan u obliku kapsula i granula; aktivni sastojak - tamsulozin hidroklorid.

Lijek smanjuje ton glatkih mišića vrata mokraćnog mjehura, prostate i prostate uretre, poboljšavajući protok mokraće. Istovremeno smanjuje simptome iritacije i opstrukcije uzrokovane benignom hiperplazijom prostate.

Za liječenje propisano je 0,4 miligrama dnevno nakon doručka, pijenje puno tekućine.

Nuspojave: astenija, glavobolja, palpitacije, vrtoglavica, rijetko - retrogradna ejakulacija, smanjen libido, konstipacija, proljev, rinitis.

Urapidil Karino (Ebrantil, Tahiben)

Dostupno u obliku otopine; aktivni sastojak - urapidila hidroklorid.

Djeluje hipotenzivno (smanjuje krvni tlak), smanjuje perifernu vaskularnu rezistenciju. Lijek se propisuje za hipertenzivnu krizu i arterijsku hipertenziju.

Alat se primjenjuje intravenozno. U teškim i akutnim oblicima patologije, 25 miligrama se daje tijekom 5 minuta. Ako željeni rezultat nije postignut, ponovite dozu nakon 2 minute, u slučaju neuspjeha ponovljene doze, nakon 2 minute, daje se 50 miligrama sporog intravenskog davanja. Zatim idite na polaganu infuziju.

Nuspojave: glavobolja, suha usta, trombocitopenija, alergijske reakcije, fenomeni ortostatskog kolapsa.

Urorek

Dostupno u obliku kapsula; aktivni sastojak - silodozin.

Namijenjen je liječenju poremećaja mokrenja uzrokovanog benignom hiperplazijom prostate.

Preporučena početna doza je 8 miligrama jednom dnevno, istovremeno s hranom (po mogućnosti u isto doba dana). Bolesnici s neuspjehom bubrega tijekom 7 dana trebaju uzimati lijek u dozi od 4 miligrama dnevno, uz dobru podnošljivost, doza se može povećati na 8 miligrama.

Nuspojave: vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, proljev, nazalna kongestija, smanjen libido, mučnina, suhoća u ustima.

Alfa-2 adrenergički blokatori (neselektivni)

Povećajte tlak stimulirajući adrenergičke receptore hipotalamično-hipofiznog sustava.

Dopegit (metildopa, dopanol)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak je metildopa seskvihidrat.

Antihipertenzivni lijek koji snižava broj otkucaja srca i smanjuje ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju. Koristi se za liječenje blage do umjerene arterijske hipertenzije (uključujući arterijsku hipertenziju tijekom trudnoće).

U prva 2 dana, preporuča se uzimanje 250 miligrama navečer, zatim u naredna 2 dana doza se poveća za 250 miligrama i tako dalje dok se ne postigne terapijski učinak (obično se razvija kada se postigne dnevna doza od 1 grama, podijeljena s 2). -3 prijem). Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 2 grama.

Nuspojave: pospanost, parestezija, letargija, posrtanje pri hodanju, suha usta, mijalgija, artralgija, smanjen libido (potencija), vrućica, pankreatitis, leukopenija, nazalna kongestija i drugi.

Klonidin (katapresan, klopelin, barklid, klofazolin)

Dostupan u obliku tableta, otopine i kapi za oči; aktivni sastojak - klonidin hidroklorid.

Klonidin je antihipertenzivni lijek s centralnim djelovanjem. Indikacije za primjenu su: arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza, primarni otvoreni glaukom kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim lijekovima koji smanjuju očni tlak.

Liječnik određuje dozu pojedinačno. Preporučena početna doza je 0,075 miligrama tri puta dnevno. Nadalje, doza se može postupno povećavati na 0,9 miligrama. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 2,4 miligrama. Starijim pacijentima propisuju se 0,0375 miligrama tri puta dnevno. Prosječno trajanje tečaja je 1-2 mjeseca. Za ublažavanje hipertenzivne krize, lijek se primjenjuje intramuskularno ili intravenski u dozi od 0,15 miligrama.

Nuspojave: pospanost, tjeskoba, astenija, sedacija, anksioznost noću, bradikardija, svrbež, osip na koži, suha veznica, peckanje ili svrbež u očima, oticanje i hiperemija konjunktive.

Alfa-blokatore 1,2-

Dihidroergotamin (Ditamin, Klavivrenin, DG-Ergotamine)

Dostupno u obliku otopine; aktivni sastojak je dihidroergotamin.

Smanjuje tonus arterija, ima izravan tonički učinak na periferne vene. Propisuje se za migrenu, proširene vene donjih ekstremiteta, ortostatsku hipotenziju, vegetativnu labilnost, crijevnu atoniju.

Lijek se primjenjuje intramuskularno i intravenozno, također se propisuje unutar (intermitentno liječenje). Intramuskularno za ublažavanje napada, preporučena doza je 1-3 miligrama, za brži učinak, 1 miligram se ubrizgava intravenski. Unutar eliminirati migrene propisane 2,5 mg 2-3 puta dnevno za nekoliko tjedana. Uz proširenu ekspanziju - 15 miligrama dnevno, tri puta dnevno.

Nuspojave: vrtoglavica, povraćanje, proljev, aritmije, pospanost, rinitis, parestezija prstiju na rukama i nogama, bol u udovima, tahikardija, kardialgija, vazospazam, nazalna kongestija.

Dihidroergotoksin (Hydergin, DG-Ergotoxin)

Dostupno u obliku otopine za injekciju i gutanje; aktivni sastojak je dihidroergotoksin.

Anti-adrenergički lijek koji snižava krvni tlak i širi krvne žile, blokatore alfa i alfa adrenoreceptore. Indikacije za primjenu: hipertenzija, endarteritis (bolest unutarnje sluznice arterija), migrena, Raynaudova bolest, vazospazam mrežnice.

Kod hipertenzije i poremećaja periferne cirkulacije, alfa blokator se propisuje 5 kapi peroralno tri puta dnevno, zatim se doza povećava za 2-3 kapi na 25-40 kapi 3 puta dnevno. Za teške povrede periferne cirkulacije ubrizgava se intramuskularno ili intravenski 1-2 ml.

Nuspojave: alergijska reakcija, probavne smetnje.

Sermion (Nicergolin, Nicergolin-Ferein)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak je nicergolin.

Alpha1,2-blokator poboljšava perifernu i cerebralnu cirkulaciju. Indikacije: kronični i akutni cerebralni vaskularni i metabolički poremećaji (zbog arterijske hipertenzije, ateroskleroze, itd.); kronični i akutni vaskularni i periferni metabolički poremećaji (Raynaudova bolest, arteriopatija udova).

Lijek se propisuje oralno, ovisno o bolesti i njegovoj ozbiljnosti, 5-10 miligrama tri puta dnevno ili 30 miligrama dva puta dnevno, u redovitim vremenskim razmacima, kontinuirano.

Nuspojave: smanjenje krvnog tlaka, glavobolja, nesanica ili pospanost, zbunjenost, proljev, dispepsija, osip na koži.

Beta blokatori 1 (selektivni, kardio selektivni)

Beta-1 receptori su uglavnom koncentrirani u miokardiju, a kad su blokirani, opaža se smanjenje brzine otkucaja srca.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak - bisoprolol fumarat.

Lijek ima antiaritmičke, antihipertenzivne i antianginozne učinke. Lijek smanjuje potrebu srca za kisikom, smanjuje puls (tijekom vježbanja i odmora) i srčani volumen. Indikacije: prevencija moždanog udara, arterijska hipertenzija, kronično zatajenje srca.

Režim doziranja određuje liječnik pojedinačno. Prosječna doza je 0,005-0,01 grama. Lijek se mora uzimati jednom dnevno ujutro tijekom ili prije doručka.

Nuspojave: vrtoglavica, osjećaj hladnoće, poremećaji spavanja, bradikardija, konjunktivitis, mučnina, proljev, bolovi u trbuhu, slabost u mišićima, grčevi, osip na koži, vruće trepće, smanjena potencija.

Breviblok

Dostupno u obliku otopine; Aktivni sastojak je esmolol hidroklorid.

Selektivni beta-1 adrenergički blokator indiciran je za supraventrikularne tahiaritmije (uključujući atrijalnu flateraciju i atrijsku fibrilaciju) i arterijsku hipertenziju nakon i tijekom operacije.

Alat se daje intravenozno, doza se odabire pojedinačno i podešava ovisno o kliničkom rezultatu.

Nuspojave: značajno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, asistolija, znojenje, vrtoglavica, konfuzija, bronhospazam, otežano disanje, otežano disanje, mučnina, zadržavanje mokraće, oštećenje vida i govora, edemi i drugi.

Metoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak - metoprolol tartarat.

Suvremeni selektivni beta-adrenergični blokatori uzimaju se u slučaju arterijske hipertenzije (uključujući hiperkinetičke tahikardije), koronarne bolesti srca (sekundarna prevencija infarkta miokarda, napadi angine), poremećaja ritma srčanog mišića, hipertireoze (u kompleksnoj terapiji), migrene.

Tablete se uzimaju s hranom ili odmah nakon obroka, gutanjem cijele. Ovisno o patologiji i njezinoj težini, dnevna doza može biti od 50 do 200 miligrama.

Nuspojave: umor, parestezija udova, glavobolja, sinusna bradikardija, snižavanje krvnog tlaka, anksioznost, alergijska reakcija (osip, pruritus, ispiranje kože), bolovi u trbuhu, palpitacije, nazalna kongestija i drugi.

Beta-1,2-blokatori (neselektivni)

Lijekovi reguliraju razinu krvnog tlaka i utječu na provođenje srca.

Anaprilin (Obzidan)

Dostupno u tabletama; aktivni sastojak je propranolol hidroklorid. Neselektivni beta-blokatori indicirani su za hipertenziju, nestabilnu anginu, sinusnu tahikardiju, tahizistoličku atrijalnu fibrilaciju, supraventrikularnu tahikardiju, ventrikularnu i supraventrikularnu ekstrasistolu, anksioznost, esencijalni tremor.

Unutra se unose tablete, bez obzira na hranu. Na početku liječenja propisano je 20 miligrama dnevno, a liječnik može povećati dozu.

Nuspojave: bol i suhoća očiju, umor, depresija, nervoza, sinusna bradikardija, trombocitopenija, bronhospazam, povećano znojenje i tako dalje.

Bopindolol (Sandonorm)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak - bopindolol.

Neselektivni beta-blokatori koji djeluju hipotenzivno i antianginalno. Koristi se za arterijsku hipertenziju, anginu pektoris, aritmije, infarkt miokarda (sekundarna profilaksa).

Lijek se propisuje u početnoj dozi - 1 miligram dnevno, prema indikacijama, doza se može povećati na 2 miligrama dnevno, a kada se postigne željeni učinak, smanjuje se na 0,5 miligrama dnevno.

Nuspojave: bradikardija, smanjenje krvnog tlaka, poremećaj spavanja, osjećaj hladnoće, bronhospazam, dispneja, umor, slabost, povraćanje, mučnina, zatvor, nadutost, suha usta, vrtoglavica.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak - nadolol.

Lijek ima antiishemičnu (antianginalnu) aktivnost i koristi se za liječenje ishemijske bolesti miokarda. Djelotvoran je i kod hipertenzije (trajnog povišenog krvnog tlaka). Osim toga, lijek je indiciran za liječenje migrene, tahiaritmije (srčane aritmije) i za uklanjanje simptoma hipertireoze (povećana funkcija štitnjače).

Unutarnje tablete propisajte bez obzira na hranu. U IHD-u, lijek započinje od 40 miligrama jednom dnevno, nakon 4-7 dana doza se povećava na 80-160 miligrama dnevno. Kada je hipertenzija propisana za 40-80 miligrama jednom dnevno, polako povećavajte dozu na 240 miligrama (u 1-2 doze). Za terapiju tahiaritmije započinju s 40 miligrama dnevno, a zatim se povećavaju na 160 miligrama dnevno.

Nuspojave: nesanica, umor, parestezija (osjećaj obamrlosti u ekstremitetima), bradikardija, suha usta, gastrointestinalni poremećaji.

Oxprenolol (Trazicor)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak je oksprenolol.

Ima antianginalne, hipotenzivne i antiaritmičke učinke. Pokazan je za arterijsku hipertenziju, infarkt miokarda (sekundarna profilaksa), atrijsku fibrilaciju i srčane aritmije. Također, lijek se koristi kao dodatni tretman za prolaps mitralnih zalistaka, feokromocitom, tremor.

Preporučljivo je početi uzimati lijek s 20 miligrama 4 puta dnevno, postupno povećavajući dozu na 40-80 miligrama 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 480 miligrama. Za sekundarnu profilaksu nakon srčanog udara propisuje se 40 miligrama dva puta dnevno.

Nuspojave: slabost, pospanost, vrtoglavica, depresija, tjeskoba, slabljenje kontraktilnosti srčanog mišića, bolovi u prsima, zamagljen vid i drugi.

Alfa beta blokatori

Pripravci iz ove skupine snižavaju krvni tlak i okrugli vrat (ukupni periferni vaskularni otpor), a također smanjuju intraokularni tlak kod glaukoma otvorenog kuta.

Karvedilol (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Dostupno u obliku tableta; aktivni sastojak - karvedilol.

Ima vazodilatatorski, antihipertenzivni i antianginalni učinak. Lijek smanjuje krvni tlak, post- i prednaprezanje miokarda, umjereno smanjuje broj otkucaja srca, bez utjecaja na bubrežni protok krvi i funkciju bubrega. Koristi se u obliku monoterapije iu kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima za liječenje hipertenzije, stabilne angine, kroničnog zatajenja srca.

Lijek se proguta, bez obzira na hranu. Dozu određuje liječnik pojedinačno, ovisno o bolesti i kliničkom odgovoru. Na početku liječenja, doza je 12,5 miligrama, u 1-2 tjedna može se povećati na 25 miligrama. Maksimalna dnevna doza je 50 miligrama.

Nuspojave: bradikardija, glavobolja, depresija, proljev, povraćanje, edem, disfunkcija bubrega, leukopenija, nazalna kongestija, kratkoća daha, bronhospazam i tako dalje.

Proksodolol

Dostupan u obliku kapi za oči; aktivni sastojak je proksodolol. Antiglavomkom se koristi za liječenje povećanog intraokularnog tlaka, afakičnog glaukoma, glaukoma otvorenog kuta i drugih tipova sekundarnog glaukoma. Također se koristi u kompleksnoj terapiji za smanjenje intraokularnog tlaka u glaukomu zatvorenog kuta.

Lijek se mora usaditi u konjunktivnu vrećicu 1 kap do 3 puta dnevno.

Nuspojave: zamućen vid, suhoća u usnoj šupljini, bradikardija, gastralgija, glavobolja, snižavanje krvnog tlaka, pojava bronhospazma.

Tijekom trudnoće

Ne preporučuje se uzimati blokatore tijekom trudnoće. Međutim, ako postoji hitna potreba, tada samo stručnjak može dodijeliti i kontrolirati njegov prijem, odabrati zamjenu.

Tijekom laktacije adrenergički blokatori nisu propisani, već liječnik preporučuje da slijedite posebnu prehranu i smanjite tjelesni napor. Moguće je koristiti medicinske uređaje s visokim sadržajem kalija, minerala, magnezija i kalcija.

Za djecu

Možda korištenje adrenergičkih blokatora u dobi od 16-18 godina. U rijetkim slučajevima i prema propisima liječnika, lijekovi se koriste za liječenje djece mlađe od određene dobi.

Adrenergički blokatori - što je to?

Adrenergički blokatori imaju važnu ulogu u liječenju bolesti srca i krvnih žila. To su lijekovi koji inhibiraju rad adrenergičkih receptora, što pomaže u sprječavanju sužavanja venskih zidova, smanjenju visokog krvnog tlaka i normalizaciji srčanog ritma.

Za liječenje bolesti srca i krvnih žila korišteni su adrenergički blokatori

Što su adrenoblokeri?

Adrenergički blokatori (adrenolitika) - skupina lijekova koji utječu na adrenergičke impulse u zidovima krvnih žila i srčanim tkivima koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin. Njihov mehanizam djelovanja je da blokiraju te iste adrenoreceptore, zbog čega se postiže terapijski učinak potreban za srčane patologije:

• pritisak se smanjuje;
• proširenje lumena u posudama;
• smanjuje šećer u krvi;

Klasifikacija lijekova adrenolitikov

Receptori smješteni u krvnim žilama i glatkim mišićima srca podijeljeni su na alfa-1, alfa-2 i beta-1, beta-2.

Ovisno o tome koji adrenergički impulsi trebaju biti blokirani, razlikuju se 3 glavne skupine adrenolitika:

• alfa blokatori;
• beta blokatori;
• alfa beta blokatore.

Svaka skupina inhibira samo one manifestacije koje nastaju kao rezultat rada specifičnih receptora (beta, alfa ili alfa-beta istodobno).

Blokira alfa adrenergične receptore

Alfa blokatori mogu biti 3 vrste:

• lijekove koji blokiraju alfa-1 receptore;
• lijekovi koji utječu na alfa-2 pulseve;
• kombinirani lijekovi koji blokiraju alfa-1,2 impulse.

Glavne skupine alfa-blokatora

Farmakologija skupina lijekova (uglavnom alfa-1 blokatori) - povećanje lumena u venama, arterijama i kapilarama.

To omogućuje:

• smanjiti otpornost zidova krvnih žila;
• smanjiti tlak;
• smanjiti teret srca i olakšati njegov rad;
• smanjuju stupanj zadebljanja zidova lijeve klijetke;
• normalizira adipozu;
• stabilizira metabolizam ugljikohidrata (povećana osjetljivost na inzulin, normalni šećer u plazmi).

Tablica "Popis najboljih alfa adrenergičkih blokatora"

razdoblje trudnoće i vrijeme dojenja;

ozbiljni poremećaji u jetri;

teški defekti srca (aortna stenoza)

nelagoda prsnog koša lijevo;

kratak dah, kratak dah;

pojavu oticanja ruku i nogu;

smanjenje pritiska na kritične vrijednosti

razdražljivost, povećana aktivnost i razdražljivost;

problemi s mokrenjem (smanjenje količine izlučene tekućine i učestalost uzimanja)

Poremećaji perifernog protoka krvi (dijabetička mikroangiopatija, akrocijanoza)

Patološki procesi u mekim tkivima ruku i nogu (ulcerozni procesi zbog nekroze stanica, kao posljedica tromboflebitisa, napredne ateroskleroze

povećati količinu znoja;

stalan osjećaj hladnoće u nogama i rukama;

grozničavost (povećanje temperature);

Među alfa adrenergičkim blokatorima nove generacije, Tamsulosin ima visoku učinkovitost. Koristi se kod prostatitisa, jer dobro smanjuje ton mekih tkiva prostate, normalizira protok urina i smanjuje neugodne simptome benignih lezija prostate.

Lijek dobro podnosi tijelo, ali mogu postojati nuspojave:

• povraćanje, proljev;
• vrtoglavica, migrena;
• lupanje srca, bol u prsima;
• alergijski osip, curenje iz nosa.

Tamsulosin se ne preporučuje za uporabu s individualnom netolerancijom na sastojke lijeka, smanjenim tlakom, kao iu slučaju teških bolesti bubrega i jetre.

Beta blokatori

Farmakologija lijekova skupine beta-blokatora je da oni utječu na stimulaciju impulsa adrenalina beta1 ili beta1.2. Takav učinak inhibira povećanje kontrakcija srca i inhibira veliku krv koja se uzgaja, a također ne dopušta oštro širenje lumena bronhija.

Svi beta adreno blokatori podijeljeni su u 2 podskupine - selektivni (kardioselektivni, beta-1 receptorski antagonisti) i neselektivni (blokiranje adrenalina u dva smjera odjednom - beta-1 i beta-2 pulseva).

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Primjena kardio-selektivnih lijekova u liječenju patoloških bolesti srca omogućuje postizanje sljedećeg terapijskog učinka:

• smanjen broj otkucaja srca (smanjuje rizik od tahikardije);
• smanjuje opterećenje srca;
• učestalost napada angine se smanjuje, neugodni simptomi bolesti izglađuju se;
• povećava stabilnost srčanog sustava na emocionalni, mentalni i fizički stres.

Uzimanje beta blokatora pomaže u normalizaciji općeg stanja pacijenta koji boluje od srčanih poremećaja, te smanjuje rizik od hipoglikemije kod dijabetičara, sprječava oštar bronhospazam kod astmatičara.

Neselektivni adrenergički blokatori smanjuju ukupnu vaskularnu rezistenciju perifernog protoka krvi i utječu na ton zidova, što pridonosi:

• smanjenje brzine otkucaja srca;
• normalizacija tlaka (s hipertenzijom);
• smanjenje kontraktilne aktivnosti miokarda i povećanje otpornosti na hipoksiju;
• sprječavaju aritmije zbog smanjenja razdražljivosti u sustavu provođenja srca;
• izbjegavanje akutnog oštećenja cirkulacije u mozgu.

Potpuni pregled svih tipova adrenergičkih blokatora: selektivni, neselektivni, alfa, beta

Iz ovog članka ćete saznati što adrenoblockers su, u koje skupine su podijeljeni. Mehanizam njihova djelovanja, indikacije, popis blokatora lijekova.

Autor članka: Alexandra Burguta, opstetričar-ginekolog, viša medicinska škola s diplomom opće medicine.

Adrenolitik (adrenergički blokatori) - skupina lijekova koji blokiraju živčane impulse koji reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Njihov ljekoviti učinak je suprotan učinku adrenalina i noradrenalina na tijelo. Naziv ove farmaceutske grupe govori sam za sebe - lijekovi uključeni u njega "prekidaju" djelovanje adrenoreceptora koji se nalaze u srcu i zidovima krvnih žila.

Takvi lijekovi široko se primjenjuju u kardiologiji i terapijskoj praksi za liječenje vaskularnih i srčanih bolesti. Često ih kardiolozi prepisuju starijim osobama kojima je dijagnosticirana arterijska hipertenzija, srčane aritmije i druge kardiovaskularne patologije.

Klasifikacija adrenergičkih blokatora

U stijenkama krvnih žila postoje 4 tipa receptora: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergički receptori. Najčešći su alfa- i beta-blokatori, "isključujući" odgovarajuće adrenalinske receptore. Postoje i alfa-beta blokatori koji istovremeno blokiraju sve receptore.

Sredstva svake skupine mogu biti selektivna, selektivno prekidanje samo jednog tipa receptora, na primjer, alfa-1. I neselektivni uz istodobno blokiranje oba tipa: beta-1 i -2 ili alfa-1 i alfa-2. Na primjer, selektivni beta-blokatori mogu utjecati samo na beta-1.

Opći mehanizam djelovanja adrenergičkih blokatora

Kada se norepinefrin ili adrenalin ispuštaju u krvotok, adrenoreceptori odmah reagiraju kontaktiranjem. Kao rezultat ovog procesa, u tijelu se pojavljuju sljedeći učinci:

• posude su sužene;
• puls ubrzava;
• povišuje se krvni tlak;
• povećava se razina glukoze u krvi;
• bronhi se šire.

Ako postoje određene bolesti, na primjer aritmija ili hipertenzija, onda su takvi učinci za osobu nepoželjni, jer mogu izazvati hipertenzivnu krizu ili recidiv bolesti. Adrenergički blokatori "isključuju" ove receptore, stoga djeluju upravo suprotno:

• šire krvne žile;
• niži broj otkucaja srca;
• spriječiti visoki krvni šećer;
• uski bronhijalni lumen;
• niži krvni tlak.

To su uobičajene radnje karakteristične za sve tipove sredstava iz adrenolitičke skupine. No, lijekovi se dijele na podskupine ovisno o učinku na određene receptore. Njihove akcije su malo drugačije.

Česte nuspojave

Zajedničko za sve adrenergičke blokatore (alfa, beta) su:

1. Glavobolja.
2. Umor.
3. Pospanost.
4. Vrtoglavica.
5. Povećana nervoza.
6. Moguća kratkotrajna sinkopa.
7. Poremećaji normalne aktivnosti želuca i probave.
8. Alergijske reakcije.

Budući da lijekovi iz različitih podskupina imaju nešto drugačije ljekovite učinke, neželjeni učinci njihovog uzimanja su također različiti.

Opće kontraindikacije za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

• bradikardija;
• sindrom slabog sinusa;
• akutno zatajenje srca;
• atrioventrikularni i sinastrijski blok;
• hipotenzija;
• dekompenzirano zatajenje srca;
• alergični na komponente lijekova.

Neselektivni blokatori ne smiju se uzimati u slučaju bronhijalne astme i obliterirajuće vaskularne bolesti, selektivni - u slučaju patologije periferne cirkulacije.

Kliknite na sliku za povećanje

Takvi lijekovi trebaju propisati kardiologa ili terapeuta. Nezavisni nekontrolirani prijem može dovesti do ozbiljnih posljedica do smrtnog ishoda zbog zastoja srca, kardiogenog ili anafilaktičkog šoka.

Alfa blokatori

posljedica

Adrenergički blokatori alfa-1 receptora šire krvne žile u tijelu: periferno - izrazito crvenilo kože i sluznice; unutarnjih organa - osobito crijeva s bubrezima. To povećava periferni protok krvi, poboljšava mikrocirkulaciju tkiva. Otpornost krvnih žila duž periferije smanjuje se, a tlak se smanjuje i bez refleksa povećava broj otkucaja srca.

Smanjenjem povratka venske krvi u atrije i širenju "periferije" opterećenje srca značajno se smanjuje. Zbog olakšanja njegovog rada smanjuje se stupanj hipertrofije lijeve klijetke, karakterističan za hipertenzivne bolesnike i starije osobe sa srčanim problemima.

• Utječu na metabolizam masti. Alfa-AB smanjuje trigliceride, "loš" kolesterol i povećava razinu lipoproteina visoke gustoće. Ovaj dodatni učinak je dobar za osobe koje pate od hipertenzije, opterećene aterosklerozom.
• Utječu na razmjenu ugljikohidrata. Kod uzimanja lijekova povećava se osjetljivost stanica na inzulin. Zbog toga se glukoza apsorbira brže i učinkovitije, što znači da se njezina razina ne povećava u krvi. Ovo djelovanje je važno za dijabetičare, kod kojih alfa-blokatori smanjuju razinu šećera u krvotoku.
• Smanjite ozbiljnost znakova upale u organima urogenitalnog sustava. Ovi alati uspješno se koriste za hiperplaziju prostate kako bi se uklonili neki od karakterističnih simptoma: djelomičnog pražnjenja mjehura, spaljivanja u mokraćnoj cijevi, čestog i noćnog mokrenja.

Alfa-2 blokatori adrenalinskih receptora imaju suprotan učinak: uske žile povećavaju krvni tlak. Stoga se u kardiološkoj praksi ne koristi. Ali oni uspješno liječe nemoć kod muškaraca.

Popis lijekova

Tablica sadrži popis međunarodnih generičkih imena lijekova iz skupine blokatora alfa receptora.

Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti s popratnim bolestima respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i dijabetesom. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciljevi prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

• otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
• tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a po potrebi povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• plućni edem i kardiogeni šok;
• ozbiljno zatajenje srca;
• bronhijalna astma;
• sindrom bolesnog sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stupanj;
• razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
• otkucaji srca manje od 50 u minuti;
• slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.