Pregled blokatora kalcijevih kanala: opći opis, vrste lijekova

Iz ovog članka naučit ćete o blokatorima kalcijevih kanala i popis tih lijekova, za koje su propisane bolesti. Različite skupine tih lijekova, razlike između njih, njihov mehanizam djelovanja. Detaljan opis najčešće propisanih blokatora kalcijevih kanala.

Autor članka: Nivelichuk Taras, voditelj odjela za anesteziologiju i intenzivnu njegu, radno iskustvo od 8 godina. Visoko obrazovanje na specijalnosti "Opća medicina".

Blokatori kalcijevih kanala (skraćeno BPC), ili kalcijevi antagonisti (skraćeno AK), je skupina lijekova čiji članovi sprječavaju ulazak kalcija kroz stanice kalcija. BKK djeluje na:

1. Kardiomiociti (stanice srčanog mišića) - smanjuju kontraktilnost srca.
2. Vodljivi sustav srca - usporeni otkucaji srca (HR).
3. Posude glatkog mišića - proširuju koronarne i periferne arterije.
4. Miometrij - smanjuje kontraktilnu aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali su proteini u staničnoj membrani koji sadrže pore kroz koje prolazi kalcij. Zbog ulaska kalcija u stanice dolazi do kontrakcije mišića, otpuštanja neurotransmitera i hormona. Postoje mnoge vrste kalcijevih kanala, ali većina CCB-a (osim cilnidipina) djeluje samo na njihov spor L-tip. Upravo ova vrsta kalcijevog kanala ima glavnu ulogu u prodiranju kalcijevih iona unutar stanica glatkih mišića i kardiomiocita.

Kliknite na sliku za povećanje

Postoje i druge vrste kalcijevih kanala:

• P-tip - smješten u stanice malog mozga.
• N-tip - lokaliziran u mozgu.
• R - smještena u stanice malog mozga i drugih neurona.
• T - smješteni u neurone, stanice s aktivnošću pejsmejkera, osteociti (stanice kostiju).

BPC se najčešće propisuje za liječenje arterijske hipertenzije (AH) i angine pektoris (CHD), osobito kada se te bolesti kombiniraju sa šećernom bolešću. AK se koristi za liječenje određenih aritmija, subarahnoidnog krvarenja, Raynaudovog sindroma, prevencije klasterske glavobolje i prevencije prijevremenog poroda.

Najčešće CCB propisuju kardiolozi i terapeuti. Neovisno korištenje BPC-a je zabranjeno zbog rizika od ozbiljnih komplikacija.

BKK grupe

U kliničkoj praksi razlikuju se sljedeće BPC skupine:

• Dihidropiridini (nifedipinska skupina) - djeluju uglavnom na krvnim žilama, stoga se koriste za liječenje hipertenzije.
• Fenilalkilamini (skupina verapamila) - djeluju na miokard i sustav provodenja srca, stoga se propisuju uglavnom za liječenje angine i aritmija.
• Benzodiazepini (skupina diltiazem) je intermedijarna skupina sa svojstvima dihidropiridina i fenilalkilamina.

Postoje 4 generacije BKK:

1. 1. generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generacija 2 - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generacija - cilnidipin.

Mehanizam djelovanja

BPC se veže na receptore sporih kalcijevih kanala kroz koje većina kalcijevih iona ulazi u stanicu. Kalcij je uključen u funkcioniranje sinusnih i atrioventrikularnih čvorova (regulira srčani ritam), u kontrakcijama kardiomiocita i vaskularnih glatkih mišića.

Utjecaj na te kanale, BKK:

• Oslabite kontrakcije srca, smanjujući potrebu za kisikom.
• Smanjite tonus krvnih žila i eliminirajte njihov grč, smanjujući krvni tlak (BP).
• Smanjite grč koronarnih arterija, povećavajući tako dovod krvi u miokard.
• Spori otkucaji srca.
• Pogoršanje agregacije trombocita.
• Oni djeluju protiv stvaranja novih aterosklerotskih plakova, inhibiraju podjelu glatkih mišićnih stanica vaskularnog zida.

Svaki od pojedinačnih lijekova ne posjeduje sva ova svojstva odjednom. Neki od njih imaju veći učinak na krvne žile, drugi na srce.

Indikacije za uporabu

Liječnici propisuju blokatore kalcijevih kanala za liječenje sljedećih bolesti:

• AH (povišeni krvni tlak). Izazivajući dilataciju krvnih žila, BPC smanjuje sistemsku vaskularnu rezistenciju, što smanjuje razinu krvnog tlaka. Ovi lijekovi utječu prvenstveno na arterije i imaju minimalan učinak na vene. BPCs su uključeni u pet glavnih skupina antihipertenzivnih lijekova.
• Angina (bol u srcu). BKK širi krvne žile i smanjuje kontraktilnost srca. Sistemska vazodilatacija uzrokovana upotrebom dihidropiridina, smanjuje krvni tlak, čime se smanjuje opterećenje srca, što dovodi do smanjenja potražnje za kisikom. CCBs, koji djeluju prvenstveno na srce (verapamil, diltiazem), smanjuju broj otkucaja srca i slabe kontrakcije srca, što dovodi do smanjenja potražnje za kisikom, što ih čini učinkovitim proizvodima za anginu. CCB također mogu proširiti koronarne arterije i spriječiti njihov grč, poboljšavajući opskrbu krvlju miokarda. Zbog tih učinaka, BPC - zajedno s beta-blokatorima - osnova su farmakoterapije za stabilnu anginu.
• Supraventrikularne aritmije. Neke CCB (verapamil, diltiazem) utječu na sinusni i atrioventrikularni čvor, tako da mogu učinkovito vratiti normalan srčani ritam u bolesnika s fibrilacijom atrija ili lepršanjem.
• Raynaudova bolest (spastična vazokonstrikcija, najčešće zahvaća ruke i stopala). Korištenje nifedipina pomaže u uklanjanju grča arterija, smanjujući tako učestalost i ozbiljnost napada Raynaudove bolesti. Ponekad se amlodipin ili diltiazem koriste u tu svrhu.
• Klaster glavobolja (ponavljajući napadi vrlo jakog bola u jednoj polovici glave, obično oko oka). Verapamil pomaže u smanjenju težine napadaja.
• Opuštanje mišića maternice (tokoliza). Ponekad liječnici koriste nifedipin kako bi spriječili prijevremeni porod.
• Hipertrofična kardiomiopatija (bolest u kojoj je snažno zadebljanje zidova srca). Blokatori kalcijevih kanala (verapamil) slabe kontrakcije srca, pa se propisuju za liječenje hipertrofične kardiomiopatije ako pacijenti imaju kontraindikacije za uzimanje beta-blokatora.
• Plućna hipertenzija (povišeni tlak u plućnoj arteriji). Za liječenje plućne hipertenzije propisan je nifedipin, diltiazem ili amlodipin.
• Subarahnoidno krvarenje (krvarenje u prostor oko mozga). Kako bi se spriječio vazospazam, koristi se nimodipin, koji ima selektivan učinak na moždane arterije.

kontraindikacije

Blokatori kalcijevih kanala lijekovi imaju svoje kontraindikacije, koje su jasno propisane u uputama za lijek. Na primjer:

1. Sredstva iz grupa verapamila i diltiazema kontraindicirana su u bolesnika s bradikardijom, srčanom patologijom ili sistoličkim zatajenjem srca. Također, ne mogu se dodijeliti pacijentima koji već uzimaju beta-blokatore.
2. Svi antagonisti kalcija kontraindicirani su u bolesnika s niskim krvnim tlakom, nestabilnom anginom, teškom aortnom stenozom.
3. BPC se ne koristi kod trudnica i dojilja.

Nuspojave

Nuspojave CCL ovise o svojstvima skupine tih agenasa:

• Učinak na miokard može uzrokovati hipotenziju i zatajenje srca.
• Učinak na sustav provođenja srca može dovesti do blokada ili aritmija.
• Utjecaj na žile ponekad uzrokuje valove, otekline, glavobolje, osip.
• Ostale nuspojave uključuju zatvor, ginekomastiju, povećanu osjetljivost na sunčevu svjetlost.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridini su najčešće propisani kalcijevi antagonisti. Ovi lijekovi se prvenstveno koriste za smanjenje krvnog tlaka. Najpoznatiji lijekovi u ovoj skupini uključuju:

• Nifedipin je jedan od prvih BPC, koji djeluje prvenstveno na krvne žile. Odredite smanjenje krvnog tlaka u hipertenzivnim krizama, uklonite simptome vazospastične angine, liječenje Raynaudovom bolešću. Nifedipin rijetko pogoršava zatajenje srca, jer se pogoršanje kontraktilnosti miokarda kompenzira smanjenjem opterećenja srca. Postoje lijekovi s dugotrajnim djelovanjem koji se koriste za liječenje hipertenzije i angine.
• Nikardipin - ovaj lijek, poput nifedipina, utječe na krvne žile. Koristi se za sprječavanje napada angine i liječenje hipertenzije.
• Amlodipin i felodipin spadaju među najčešće propisane BPC. Djeluju na krvne žile, ne narušavaju kontraktilnost srca. Imaju dugotrajan učinak, što ih čini prikladnim za liječenje hipertenzije i angine pektoris. Njihova uporaba je osobito korisna u vazospastičnoj angini. Nuspojave su povezane s proširenim arterijama (glavobolja, vruće trepće), one mogu nestati za nekoliko dana.
• Lerkanidipin i izradipin slični su karakteristikama nifedipinu, a koriste se samo za liječenje arterijske hipertenzije.
• Nimodipin - ovaj lijek ima selektivno djelovanje arterije mozga. Zbog tog svojstva, nimodipin se koristi za prevenciju sekundarnog spazma moždanih arterija u subarahnoidnom krvarenju. Za liječenje drugih cerebrovaskularnih bolesti, nimodipin se ne koristi, jer nema dokaza o učinkovitosti njegove primjene u te svrhe.

Nuspojave svih dihidropiridinskih CCB-a povezane su s dilatacijom krvnih žila (glavobolja, crvenila), mogu nestati za nekoliko dana. Također se često razvija oteklina u nogama, što je teško eliminirati diuretici.

phenylalkylamines

Blokatori kalcijevih kanala iz ove skupine uglavnom utječu na miokard i sustav srčane provodljivosti, stoga se najčešće propisuju za liječenje angine pektoris i aritmija.

Praktično jedini BPC iz skupine fenilalkilamina koji se koristi u kliničkoj medicini je verapamil. Ovaj lijek pogoršava kontraktilnost srca, a utječe i na provodljivost u atrioventrikularnom čvoru. Zbog tih učinaka, verapamil se koristi za liječenje angine pektoris i supraventrikularnih tahikardija. Nuspojave uključuju povećano zatajenje srca, bradikardiju, pad krvnog tlaka, pogoršanje poremećaja provođenja u srcu. Primjena verapamila kontraindicirana je u bolesnika koji već uzimaju beta-blokatore.

benzodiazepini

Benzodiazepini zauzimaju međupoložaj između dihidropiridina i fenilalkilamina, tako da mogu i dilatirati krvne žile i pogoršati kontraktilnost srca.

Primjer benzodiazepa je diltiazem. Ovaj se lijek najčešće koristi za anginu. Postoji oblik oslobađanja produženog djelovanja, koji je propisan za liječenje hipertenzije. Budući da diltiazem utječe na sustav provođenja srca, treba ga pažljivo kombinirati s beta-blokatorima.

Ostale mjere opreza pri uporabi BPC-a

Bilo koji lijek iz BPC skupine može se koristiti samo na način propisan od strane liječnika. Treba uzeti u obzir sljedeće točke:

1. Ako uzimate lijek iz BPC skupine, ne smijete piti sok od grejpa. Ova zabrana je posljedica činjenice da povećava količinu lijeka koji ulazi u krv. Kao rezultat toga, vaš krvni tlak može naglo pasti, što je ponekad vrlo opasno. Sok od grejpa zahvaća gotovo sve blokatore kalcijevih kanala, osim amlodipina i diltiazema. Sok od naranče i drugih voća može biti pijan.
2. Posavjetujte se s liječnikom prije nego počnete uzimati bilo kakve lijekove, uključujući fitoterapeutska sredstva, u kombinaciji s antagonistima kalcija.
3. Pripremite se za dugotrajnu uporabu BPC-a u liječenju hipertenzije. Neki pacijenti prestaju uzimati antihipertenzive samostalno čim im se krvni tlak vrati u normalu, ali takva djelovanja mogu ugroziti njihovo zdravlje.
4. Ako imate anginu i odjednom prestanete uzimati te blokatore, možda imate bol u srcu.

Autor članka: Nivelichuk Taras, voditelj odjela za anesteziologiju i intenzivnu njegu, radno iskustvo od 8 godina. Visoko obrazovanje na specijalnosti "Opća medicina".

Blokatori kalcijevih kanala: pregled lijekova

Blokatori kalcijevih kanala ili kalcijevi antagonisti (AK) su lijekovi koji inhibiraju ulaz kalcija u stanice putem kalcijevih kanala.

Kalcijevi kanali su formacije proteina kroz koje se kalcijevi ioni kreću unutar i izvan stanice. Ove nabijene čestice su uključene u stvaranje i provođenje električnog impulsa, a također osiguravaju kontrakciju mišićnih vlakana srca i vaskularnih zidova.
Antagonisti kalcija aktivno se koriste u liječenju koronarne bolesti srca, hipertenzije i poremećaja srčanog ritma.

Mehanizam djelovanja

Ovi lijekovi usporavaju protok kalcija u stanice. Istovremeno, koronarne krvne žile se šire, protok krvi u srčanom mišiću se poboljšava. Kao rezultat, poboljšava se opskrba miokarda kisikom i izlučivanje metaboličkih produkata.

Smanjenjem učestalosti kontrakcija srca i kontraktilnosti miokarda, AK smanjuje potrebu srca za kisikom. Ovi lijekovi poboljšavaju dijastoličku funkciju miokarda, odnosno njegovu sposobnost opuštanja.
AK proširuje periferne arterije, pomažući u snižavanju krvnog tlaka.

Neka sredstva iz ove skupine (verapamil, diltiazem) imaju antiaritmička svojstva.
Ovi lijekovi smanjuju agregaciju ("spajanje") trombocita, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka u koronarnim krvnim žilama. Oni pokazuju anti-aterogena svojstva, poboljšavajući metabolizam kolesterola. AK štite stanice inhibiranjem lipidne peroksidacije i usporavanjem ulaska opasnih lizosomalnih enzima u citoplazmu.

Klasifikacija ovisi o kemijskoj strukturi

AK ovisno o kemijskoj strukturi podijeljena je u tri skupine. U svakoj od skupina razlikuju se I i II generacije, koje se međusobno razlikuju po selektivnosti ("svrhovitosti") djelovanja i trajanju učinka.

AK klasifikacija:
Derivati ​​difenilalkilamina:

• 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.

• 1. generacija: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacija: altiazem.

• 1. generacija: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacija: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (premosnica), riodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) i benzotiazepina (diltiazem) djeluju na srce i krvne žile. Imaju antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinak. Ovi lijekovi smanjuju učestalost srčanih kontrakcija.

Derivati ​​dihidropiridina šire krvne žile, djeluju antihipertenzivno i antianginalno. Ne koriste se za liječenje aritmija. Ovi lijekovi uzrokuju povećanje broja otkucaja srca. Njihov učinak na anginu pektoris i hipertenzivnu bolest izraženiji je nego u prve dvije skupine.

Trenutno se široko primjenjuju derivati ​​generacije dihidropiridina II, posebno amlodipin. Imaju dugo trajanje djelovanja i dobro se podnose.

Indikacije za uporabu

Angina stres

Za dugotrajno liječenje stresa koriste se angina, verapamil i diltiazem. Oni su najčešće indicirani kod mladih bolesnika, s kombinacijom stenokardije s sinusnom bradikardijom, arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom opstrukcijom, hiperlipidemijom, žučnom diskinezijom, sklonošću proljevu. Dodatni pokazatelji za odabir ovih lijekova su i obliterirajuća ateroskleroza donjih ekstremiteta i cerebrovaskularna insuficijencija.

U mnogim slučajevima pokazuje kombiniranu terapiju, koja kombinira diltiazem i beta-blokatore. Kombinacija AK s nitratima nije uvijek učinkovita. Kombinacija beta-blokatora i verapamila može se koristiti s velikom pažnjom kako bi se izbjegla moguća teška bradikardija, arterijska hipotenzija, oštećenje srčane provodljivosti i smanjenje kontraktilnosti miokarda.

Infarkt miokarda

Moguće je razmotriti primjenu diltiazema u bolesnika s malim fokalnim infarktom miokarda ("infarkt miokarda bez Q vala") ako nije cirkulatorni neuspjeh, a ejekcijska frakcija prelazi 40%.

U transmuralnom infarktu miokarda ("s Q valom") AK nisu prikazane.

hipertoničar bolest

AK može uzrokovati obrnuti razvoj hipertrofije lijeve klijetke, zaštititi bubrege, ne uzrokovati metaboličke poremećaje. Stoga se oni široko koriste u liječenju hipertenzije. Posebno su prikazani derivati ​​nifedipina II generacije (amlodipin).

Ovi lijekovi su posebno indicirani za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom, poremećenim metabolizmom lipida i opstruktivnim bolestima bronha. Pomažu poboljšanju funkcije bubrega u dijabetičkoj nefropatiji i kroničnom zatajenju bubrega.

Lijek "Nimotop" posebno je indiciran za kombinaciju hipertenzije i cerebrovaskularne insuficijencije. Kod kršenja ritma i hipertenzije posebno se preporučuje uporaba lijekova iz skupine verapamila i diltiazema.

Poremećaji srčanog ritma

U liječenju aritmija koristila su se sredstva iz skupina verapamila i diltiazema. Oni usporavaju provođenje srca i smanjuju automatizam sinusnog čvora. Ovi lijekovi potiskuju mehanizam ponovnog ulaska u supraventrikularne tahikardije.

AK se koristi za ublažavanje i sprječavanje napada supraventrikularne tahikardije. Oni također pomažu smanjiti učestalost srčanih kontrakcija tijekom atrijalne fibrilacije. Ovi lijekovi su također propisani za liječenje supraventrikularnih ekstrasistola.

U ventrikularnim aritmijama, AK je neučinkovita.

Nuspojave

AK uzrokuje širenje krvnih žila. Zbog toga se mogu pojaviti vrtoglavica, glavobolja, crvenilo lica, ubrzani rad srca. Zbog niskog vaskularnog tonusa dolazi do edema u nogama, gležnjevima i stopalima. To se posebno odnosi na lijekove nifedipina.
AK pogoršava sposobnost miokarda da se smanji (negativni inotropni učinak), usporava srčani ritam (negativan kronotropni učinak), usporava atrioventrikularnu provodljivost (negativan dromotropni učinak). Ove nuspojave su izraženije u derivatima verapamila i diltiazema.

Kod upotrebe lijekova nipedipin konstipacija, proljev, mučnina, u rijetkim slučajevima, povraćanje. Primjena visoke doze verapamila kod nekih bolesnika uzrokuje jaku konstipaciju.
Rijetko postoje nuspojave od kože. One se manifestiraju crvenilom, osipom i svrbežom, dermatitisom, vaskulitisom. U teškim slučajevima vjerojatno će se razviti Lyellov sindrom.

Otkazni sindrom

Nakon iznenadnog prekida unosa AK, glatki mišići koronarnih i perifernih arterija postaju preosjetljivi na ione kalcija. Kao rezultat toga, razvija se grč tih krvnih žila. Može se manifestirati povećanjem napada angine, povišenim krvnim tlakom. Sindrom odvikavanja je rjeđi u skupini verapamila.

kontraindikacije

Zbog razlike u farmakološkom djelovanju lijekova, kontraindikacije za različite skupine se razlikuju.

Derivati ​​verapamila i diltiazema ne smiju se propisivati ​​za sindrom bolesnih sinusa, atrioventrikularni blok, sistoličku disfunkciju lijeve klijetke, kardiogeni šok. Kontraindicirani su kod sistoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. Art., Kao i Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom s anterogradnim provođenjem uz dodatni put.

Pripravci iz skupina verapamila i diltiazema relativno su kontraindicirani u slučaju intoksikacije digitalisom, teške sinusne bradikardije (manje od 50 otkucaja u minuti) i sklonosti teškim zatvorima. Ne treba ih kombinirati s beta-blokatorima, nitratima, prazosinom, kinidinom i disopiramidom, jer u ovom slučaju postoji opasnost od naglog smanjenja krvnog tlaka.

Pripravci 3 generacije - blokatori kalcijevih kanala pod pritiskom

Visoki krvni tlak je vrlo opasan po život. Postoji nekoliko vrsta lijekova za suzbijanje hipertenzije. Neki od tih učinkovitih lijekova su blokatori kalcijevih kanala treće generacije.

Za liječenje arterijske hipertenzije u kombinaciji s drugim lijekovima, najčešće propisani blokatori kalcijevih kanala su posljednja generacija, skraćeno BPC. Dokazano je da su ti lijekovi tijekom dugog razdoblja primjene učinkoviti u liječenju bolesti srca i krvnih žila, kao iu prevenciji moždanog udara.

CCL je velika skupina lijekova čiji je princip djelovanja blokiranje sporih kalcijevih miokardnih kanala.

Pripreme 3 generacije

Najnovija generacija BKK-ova razlikuje se od prethodnih predstavnika nizom dodatnih svojstava! Na primjer, simpatolitička i alfa-adrenolitička aktivnost, trajanje djelovanja, itd.

Treća generacija lijekova uključuje Lerkanidipin, Amlodipin, Manidipin, Lacidipin. Njihova farmakološka svojstva i mehanizam djelovanja vrlo su važni za kliničku praksu liječenja hipertenzije.

BPC klasifikacija

U liječenju arterijske hipertenzije koriste se 3 klase BPC sredstava.

Nifedipin - prijem od 40 do 80 mg jednom dnevno

Isradipin, amlodipin, Felodipin - od 2,5 do 10 mg jednom dnevno

Nikardipin - od 60 do 120 mg jednom dnevno

Nizoldipin - od 20 do 40 mg jednom dnevno

Kako bi se olakšao režim liječenja, često se propisuje BPC s produljenim djelovanjem, koji se treba piti samo jednom dnevno.

Djelovanje blokatora tlaka

Spori blokatori kalcijevih kanala smanjuju unos kalcija kroz kalcijeve kanale tipa L. Smanjenje koncentracije kalcija pridonosi opuštanju glatkih mišića stijenke krvnih žila i smanjenju perifernog otpora.

Naknade za lijekove

Praksa je pokazala da blokatori kalcijevih kanala smanjuju krvni tlak:

• smanjiti rizik od razvoja bolesti kardiovaskularnog sustava;
• smanjiti vjerojatnost moždanog udara;
• smanjiti vjerojatnost smrti.

Koristi se za hipertenzivne bolesnike

ß-blokatori i diuretici za nekompliciranu hipertenziju ne smatraju se esencijalnim lijekovima. Ali oni su neophodni za migrene, anginu, tahikardiju.

Najčešće se propisuju starijim pacijentima, osobama s tamnom bojom kože, te pacijentima s niskom aktivnošću proteolitičkih enzima u krvnoj plazmi.

Izolirani sistolički oblik arterijske hipertenzije apsolutni je pokazatelj uporabe CCL-a.

1. kao samostalni alat ili u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje hipertenzije;
2. za liječenje izolirane sistolne hipertenzije u starijih bolesnika;
3. za liječenje hipertenzije, koja je popraćena bronhijalnom astmom, dijabetesom, gihtom, bolesti bubrega, itd.;
4. sa stabilnom anginom naprezanja i vazospastičnom anginom pektoris;
5. u ishemiji srca s supraventrikularnim aritmijama;
6. s infarktom miokarda bez Q vala;
7. s ishemijom, koja je popraćena bronhijalnom astmom, dijabetesom, gihtom, bolestima bubrega, itd.;
8. s ishemijom u kombinaciji s visokim tlakom;
9. s tahikardijom;
10. ako postoje kontraindikacije za uporabu ß-blokatora.

Najbolji lijek

Tablete amlodipina (Normodipin, Norvask, Veroamlodipin, Acridipine) spadaju u grupu 3. blokatora kalcijevih kanala treće generacije i karakterizira ih dugo trajanje djelovanja.

Lijek počinje djelovati nježno i postupno smanjuje aktivno djelovanje. Takvo djelotvorno svojstvo omogućuje vam kontroliranje krvnog tlaka tijekom dana. Dovoljno je uzeti samo 1 tabletu dnevno.

Glavne indikacije za primjenu su arterijska hipertenzija i angina pektoris. Starije osobe Amlodipin se propisuje bez prilagodbe doze. Može se koristiti iu slučajevima kada je hipertenzija popraćena bronhijalnom astmom, gihtom i dijabetesom.

Dugotrajna primjena amlodipina doprinosi:

• poboljšanje endotelne funkcije;
• smanjena miokardijalna masa;
• smanjenje inicijalno povećane formacije trombocita.

Za razliku od drugih lijekova iz ove skupine, amlodipin ne povećava aktivnost simpatičkog živčanog sustava i ne narušava razine hormona. Smatra se jednim od najučinkovitijih lijekova za snižavanje krvnog tlaka.

Nuspojave

Najčešće nuspojave su glavobolje, otekline, vruće trepće i zatvor. Ponekad BPC uzrokuje razvoj ili jačanje simptoma parkinsonizma i zatajenja srca.

kontraindikacije

Kao i svaki drugi lijek, CCL imaju niz kontraindikacija:

• I trimestar trudnoće;
• razdoblje laktacije;
• hipotenzija;
• infarkt miokarda u akutnoj fazi;
• sistolička disfunkcija lijeve klijetke;
• teška aortna stenoza;
• Sindrom sinusne disfunkcije;
• hemoragijski moždani udar;
• fibrilacija atrija.

• razdoblje trudnoće (za određene vrste lijekova);
• ciroza jetre;
• kombinacija s ß-blokatorima i nekim drugim lijekovima;
• sinusna bradikardija.

Blokatori kalcijevih kanala prvenstveno se propisuju pacijentima s apsolutnim indikacijama za uporabu! Češće u prisutnosti izolirane sistoličke hipertenzije, migrene, tahiaritmije.

Lijekovi iz ove skupine propisuju se oprezno pacijentima koji su pod visokim rizikom od razvoja ishemije srca ili zatajenja srca. Uključeni su u kombiniranu terapiju rezistentne arterijske i parenhimske bubrežne hipertenzije.

Autor članka je Svetlana Ivanov Ivanova, liječnik opće prakse

Zašto nam trebaju blokatori kalcijevih kanala

Lijekovi koji smanjuju količinu kalcijevih iona unutar stanica nazivaju se blokatori kalcija (spori kalcijevi kanali). Registrirane su tri generacije ovih lijekova. Koristi se za liječenje ishemijske bolesti, visokog krvnog tlaka i tahikardije, hipertrofične kardiomiopatije.

Pročitajte u ovom članku.

Pregled blokatora kalcijevih kanala

Lijekovi ove skupine imaju različitu strukturu, kemijska i fizikalna svojstva, terapeutske i nuspojave, ali ih ujedinjuje jedan mehanizam djelovanja. On se sastoji u inhibiranju prijenosa kalcijevih iona kroz membranu.

Među njima se ispuštaju lijekovi s prevladavajućim učinkom na srce, na krvne žile, selektivno (selektivno) i neselektivno djelovanje. Često je u jednom lijeku blokator u kombinaciji s diuretičkim sredstvom.

Blokatori kalcijevih kanala (CCB) koriste se za liječenje u kardiologiji oko 50 godina, zbog ovih prednosti:

• kliničku učinkovitost u ishemiji miokarda;
• liječenje i prevencija angine pektoris, srčanog udara, hipertenzije, aritmija;
• smanjenje rizika od komplikacija i smrtnosti kod srčanih bolesti;
• dobra podnošljivost i sigurnost čak i dugih tečajeva;
• nedostatak ovisnosti;
• nema negativnog učinka na metaboličke procese, nakupljanje mokraćne kiseline;
• može se koristiti u bolesnika s astmom, dijabetesom, bolesti bubrega;
• ne smanjuju mentalnu ili tjelesnu aktivnost, potenciju;
• imaju antidepresivne učinke.

Preporučujemo da pročitate članak o lijekovima za liječenje hipertenzije. Iz nje ćete naučiti o opasnostima visokog tlaka, klasifikaciji lijekova za hipertenziju, uporabi kombinirane terapije.

I ovdje više o liječenju fibrilacije atrija.

Mehanizam djelovanja lijekova

Glavni farmakološki učinak BPC-a je inhibicija prijenosa kalcijevih iona iz izvanstaničnog prostora u mišićna vlakna srca i vaskularnih stijenki kroz spore kanale tipa L. Uz nedostatak kalcija, te stanice gube sposobnost aktivnog sklapanja, pa se koronarne i periferne arterije opuštaju.

Osim toga, uporaba lijekova očituje se na sljedeći način:

• smanjuje se potreba za miokardnim kisikom;
• poboljšana tolerancija vježbanja;
• nizak otpor arterijskih žila dovodi do smanjenja opterećenja srca;
• aktivira se protok krvi u ishemijskim zonama, obnavlja oštećeni miokard;
• inhibira se kretanje kalcija u čvorovima i vlaknima provodnog sustava, što usporava ritam kontrakcija i aktivnost patoloških žarišta ekscitacije;
• adhezija trombocita i produkcija tromboksana usporava, protok krvi se povećava;
• postoji postupna regresija hipertrofije lijeve klijetke;
• peroksidacija masti je značajno smanjena, a time i stvaranje slobodnih radikala koji uništavaju stanice krvnih žila i srca.

Lijekovi u početnim fazama sprječavaju stvaranje plaka koji blokiraju arterije, ne dopuštaju suženju koronarnih žila i zaustavlja proliferaciju glatkih mišića zida krvnih žila.

Upotreba antianginalnih ili selektivnih blokatora

Glavne indikacije za primjenu BPC-a su takve bolesti:

• primarna i simptomatska hipertenzija, uključujući i za vrijeme krize (kapi ili tableta nifedipina smanjuju krvni tlak za 10 minuta);
• angina ostatka i napetost (za bradikardiju i blokadu, Nifedipin koristi hipertenziju, a Verapamil ili Diltiazem se koriste za ublažavanje aritmija);
• tahikardija, treperenje, atrijsko treperenje, ekstrasistole se liječe Verapamilom;
• poremećaji akutnog cerebralnog protoka krvi (Nimotop);
• kronična cerebralna ishemija, encefalopatija, bolest kretanja, glavobolja tipa migrene (Cinnarizin);
• hipertrofija miokarda (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova bolest (Corinfar, Lacipil).

Ne manje učinkovita bila je upotreba antagonista kalcija u bronhospazmu, mucanju, alergijama (cinarizin), kompleksnom liječenju senilne demencije, Alzheimerove bolesti i kroničnog alkoholizma.

Pogledajte videozapis o izboru lijekova za hipertenziju:

kontraindikacije

Postoje opća ograničenja za propisivanje blokatora kalcijevih kanala. To uključuje:

• sindrom sinusne depresije
• nestabilna angina, srčani udar (rizik od komplikacija),
• nizak krvni tlak
• kardiogeni šok,
• akutne manifestacije zatajenja srca,
• tešku bubrežnu ili jetrenu patologiju,
• trudnoća, dojenje, dob djeteta.

Za bolesnike sa zatajenjem srca, srčanim udarima, lijekovi kratkog djelovanja kao što je Nifedipin su posebno opasni. Teška neuspjeh cirkulacije ne liječi se Verapamilom ili Diltiazemom.

Vrste polaganih blokatora kalcijevih kanala

Budući da BPC grupa objedinjuje različite lijekove, predloženo je nekoliko varijanti klasifikacija. Postoje tri generacije lijekova:

• prvi je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi su Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• treći je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Prema učinku na glavne kliničke simptome razlikuju se sljedeće podskupine:

• širenje perifernih arteriola - Nifedipin, Felodipin;
• poboljšanje koronarnog protoka krvi - Amlodipin, Felodipin;
• smanjenje kontraktilnosti miokarda - Verapamil;
• inhibiranje vodljivosti i automatizma - Verapamil.

Ovisno o kemijskoj strukturi BPC-a dijele se:

• Skupina nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pretežno proširuju periferne arterije.
• Verapamil grupa - Izoptin, Veranorm, Procorum. Djeluju na miokard, inhibiraju provođenje srčanog impulsa u atrijima, ne djeluju na krvne žile.
• Skupina diltiazem - Kardil, Klentiazem. Jednako utječu na srce i krvne žile.
• Skupina cinarizina - Stugeron, Nomigrain. Širi se uglavnom cerebralne žile.

Pripreme 3 generacije

Prvu generaciju blokatora kalcija karakteriziraju niska biodostupnost, nedovoljna selektivnost djelovanja i brza eliminacija iz tijela. Za to su potrebni česti unosi i prilično visoke doze. Druga generacija je lišena ovih nedostataka, budući da su lijekovi u krvi dugo, njihova probavljivost je mnogo veća.

Treću generaciju BKK predstavlja Lerkamen. Dobro prodire u staničnu membranu, nakuplja se u njoj i polako se ispire. Stoga, unatoč kratkoj cirkulaciji u krvi, njezin učinak je dugotrajan. Koristite lijek 1 put dnevno, što vam omogućuje da zadržite stalan učinak i pogodan je za pacijenta.

U isto vrijeme, lijek ima i druge pozitivne učinke na hemodinamiku:

• poboljšava moždanu cirkulaciju,
• štiti moždane stanice od uništenja,
• djeluje kao antioksidans
• proširuje arterije bubrega inhibira njihovo stvrdnjavanje,
• ima izražen hipotenzivni učinak,
• odnosi se na kardio-nefro i cerebroprotektor.

• glavobolja,
• edem,
• pad tlaka
• crvenilo lica
• vruće trepće,
• povećan broj otkucaja srca
• inhibicija srčanog impulsa.

Verapamil inhibira provođenje i automatizam, može uzrokovati blokadu i asistoliju. Manje su uobičajeni: konstipacija, probavne smetnje, osip, kašalj, otežano disanje i pospanost.

Preporučujemo čitanje članka o prevenciji infarkta miokarda. Iz njega ćete naučiti o mjerama primarne prevencije, liječenju bolesti koje dovode do srčanog udara, kao i metodama sekundarne prevencije.

I ovdje više o liječenju ateroskleroze krvnih žila na vratu.

Spori blokatori kalcijevih kanala djelotvorno snižavaju krvni tlak, uz dugotrajan tijek terapije sprječavaju hipertrofiju miokarda, štite unutarnji sloj krvnih žila od aterosklerotskog procesa, uklanjaju natrij i vodu zbog ekspanzije bubrežnih arterija. Smanjuju smrtnost i učestalost komplikacija srčanih bolesti, povećavaju toleranciju na vježbanje i nemaju izražene nuspojave.

Moderni, najnoviji i najbolji lijekovi za liječenje hipertenzije omogućuju vam da kontrolirate svoje stanje s najmanje posljedica. Koji lijekovi izbora propisuju liječnici?

Moguće je odabrati lijekove za krvne žile samo kod liječnika, jer se oni mogu razlikovati u spektru djelovanja, kao i nuspojave i kontraindikacije. Koji su najbolji lijekovi za širenje krvnih žila i liječenje vena?

Lijek antagonista kalcijevih kanala Norvask, čija uporaba pomaže u smanjenju potrebe za nitroglicerinom, također će pomoći kod pritiska. Među indikacijama su angina. Lijek se ne može isprati sokom od nara.

Za ekstrasistole, atrijsku fibrilaciju i tahikardiju koriste se lijekovi, novi i moderni, kao i oni starijih generacija. Stvarna klasifikacija antiaritmičkih lijekova omogućuje brzo odabir iz skupina, na temelju indikacija i kontraindikacija

Kod hipertenzije i angine propisana je terapija Azomexom, koju pacijenti vrlo pozitivno toleriraju. Tablete imaju nekoliko nuspojava. Ne postoje potpuni analozi, već lijekovi koji sadrže glavnu supstancu.

U liječenju hipertenzije, neki lijekovi uključuju supstancu eprosartan, čija uporaba pomaže u normalizaciji krvnog tlaka. Učinak se uzima kao osnova u lijeku kao što je Tevet. Ima sličnih postupaka.

Dodijelite blokatore za aritmije za ublažavanje napada, kao i na trajnoj osnovi. Beta-blokatori u svakom slučaju se biraju pojedinačno, samoliječenje može biti opasno.

Ne preporučuje se uzimanje verapamila bez recepta. Dostupan je u tabletama i bočicama za injekcije. Koje su kontraindikacije? Kako se primjenjuje s visokim i niskim tlakom, aritmijama?

Kod angine se provodi antianginalna terapija. Procijenite kriterije za njegovu učinkovitost na EKG-u, testove opterećenja, Holter monitoring. U početnim stadijima propisana je terapija prve linije.

Popis lijekova za blokiranje kalcijevih kanala: indikacije i značajke primjene

Spori blokatori kalcijevih kanala (BCCA) su skupina lijekova koji imaju različitu prirodu, ali imaju sličan mehanizam djelovanja. Osim toga, oni mogu imati pridružene terapijske učinke. Popis lijekova za blokiranje kalcijevih kanala sastoji se od malog broja zastupnika. Njihov broj neznatno premašuje 20.

Skupina kemoterapeutika nazvana antagonisti kalcija široko se koristi u medicini. Ovi lijekovi se koriste za liječenje različitih patologija kardiovaskularnog sustava.

Klasifikacija antagonista kalcija temelji se na kemijskoj strukturi, kao i na vremenu njihovog otkrivanja. Dakle, postoje 4 glavne skupine koje uključuju:

1. Dihidropiridini (nifedipinska skupina).
2. Difenilalkilamini (grupa verapamila).
3. Benzotiazepini (skupina diltiazem).
4. Difenilpiperazini (cinarizinska skupina).

Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti su glavna skupina, budući da se konstantno razvija i ima najveći broj zastupnika blokatora kalcijevih kanala. Osim toga, postoji nekoliko lijekova koji ne pripadaju ni jednoj od gornjih skupina.

Postoje četiri generacije BMCC-a. Samo dihidropiridinski kalcijevi antagonisti pripadaju trećoj i četvrtoj generaciji. Prvi lijek koji je sintetiziran sredinom 20. stoljeća, a pripada ovoj skupini lijekova, je Verapamil. Taj je lijek potaknuo razvoj ove skupine lijekova.

Glavni predstavnici antagonista kalcija su:

• Verapamil, Tyapamil, Falipamil, koji pripadaju skupini fenilalkilamina.
• Diltiazem, Klentiazem predstavljaju benzotiazepine.
• Cinnarizin i Flunarizin su difenilpiperazini.
• Nikardicin, nifedipin, Nimodipin, Felodipin, Lacidipin i Lerkanidipin su dihidropiridinski kalcijevi antagonisti.

Skupina dihidropiridina uskoro će se nadopuniti novim predstavnicima, jer se nastavljaju klinička ispitivanja za brojne lijekove, koji se moraju donijeti kako bi se dobilo dopuštenje za ulazak na farmakološko tržište.

Mehanizam djelovanja blokatora kalcijevih kanala je taj da te tvari blokiraju ulazak kalcijevih iona u stanicu. Blokiranje kalcijevih kanala dovodi do promjena u radu organa i tkiva. Bez obzira na prirodu podrijetla, svaki lijek će blokirati te kanale.

Indikacije za uporabu

Popis BPC aplikacija je prilično širok. Glavne patologije za koje se propisuju ovi lijekovi su:

1. Hipertenzija. Ova bolest je glavna indikacija za upotrebu antagonista kalcija. To je zbog činjenice da se hipotenzivni učinak smatra glavnim djelovanjem tih lijekova.
2. Razne varijacije angine, pored nestabilne forme.
3. Supraventrikularne aritmije. Općenito, moguće je koristiti takve lijekove za različite povrede srčanog ritma.
4. Hipertrofična kardiomiopatija različitih etiologija.
5. Raynaudova bolest.
6. Migrena.
7. Encefalopatija.
8. Poremećaji cerebralne cirkulacije.
9. Alkoholizam.
10. Alzheimerova bolest.
11. Senilni delirij.
12. Chorea Huntington.

Osim toga, neki predstavnici imaju antihistaminsko djelovanje, što omogućuje njihovo korištenje u alergijskim reakcijama. Tako se, primjerice, Zinnarizin koristi za urtikariju i za uklanjanje svraba.

Korištenje lijekova koji blokiraju kalcijeve kanale u gore navedenim bolestima temelji se na činjenici da imaju učinak vazodilatacije. Vasospazam prati gotovo sve patologije kardiovaskularnog sustava, što uzrokuje narušenu cirkulaciju krvi u tkivima i staničnu smrt.

Osim toga, blokiranje ulaska kalcija u tkivo prekida mehanizam smrti moždanih stanica, što se promatra tijekom moždanog udara, kao i akutni poremećaji cirkulacije. Korištenje ovih lijekova u prvim satima bolesti omogućuje sprečavanje razvoja trajnih poremećaja središnjeg živčanog sustava, kao što su paraliza i pareza.

Stručno mišljenje

Međutim, uporaba blokatora kalcijevih kanala u akutnoj cerebrovaskularnoj nesreći trenutno je ograničena na upotrebu nimodipina u subarahnoidnom krvarenju kako bi se spriječila sekundarna moždana ishemija zbog vazospazma. Prednosti BMCC u drugim vrstama cerebralnih cirkulacijskih poremećaja nisu dokazane, pa se u tim situacijama ovi lijekovi ne preporučuju.

Stručnjak portala, liječnik prve kategorije Taras Nevelichuk.

Do danas su počeli aktivno istraživati ​​upotrebu blokatora kalcijevih kanala za liječenje teških bolesti središnjeg živčanog sustava, kao što su Alzheimerova bolest i Huntingtonova koreja. To je zbog činjenice da najnovija generacija lijekova ima psihotropni učinak, a također štiti moždane stanice od djelovanja raznih negativnih čimbenika. Vjeruje se da redoviti unos blokatora kalcijevih kanala omogućuje značajno produljenje odsutnosti simptoma Alzheimerove bolesti.

struktura

Sastav blokatora kalcijevih kanala varira. To je zbog stava prema različitim kemijskim skupinama. Uz prisutnost glavnog aktivnog sastojka, sastav ovih tableta uključuje pomoćne tvari. Ove komponente su potrebne za formiranje oblika doziranja.

Osim toga, proizvode se kombinirani lijekovi, koji u svom sastavu, uz antagoniste kalcija, također imaju tvari koje pripadaju drugim terapijskim skupinama. Najčešće, ovi lijekovi su u kombinaciji s nitratima, koji je naširoko koristi u kardiologiji za liječenje angine i kardiomiopatije.

Ovi pripravci se proizvode u obliku tableta za oralnu i sublingvalnu primjenu, instant kapsule i otopine za intravenozno davanje. Valja napomenuti da brzina manifestacije terapijskog učinka ovisi kako o vrsti BCCA, tako io obliku oslobađanja i načinu primjene.

Dakle, najbrže opaženo smanjenje krvnog tlaka uz uvođenje određenih lijekova u venu. Posebna značajka injekcije je da se lijek treba injicirati vrlo sporo, kako bi se izbjegle ozbiljne povrede srčanog mišića.

Podjezične tablete rastvaraju se ispod jezika. Zbog dobre prokrvljenosti sluznice usne šupljine, aktivne tvari se brzo apsorbiraju u krvotok i šire se po cijelom tijelu.

Najduže morate čekati na učinak kada koristite oralne pilule. Nakon uzimanja, učinak se javlja nakon 30-40 minuta (a ponekad i kasnije), zbog prisutnosti u gastrointestinalnom traktu hrane i dugotrajne proizvodnje enzima za aktiviranje tvari sadržanih u tableti.

prednosti

Glavna prednost antagonista kalcija u liječenju bolesti kardiovaskularnog sustava je da ovi lijekovi imaju nekoliko učinaka istovremeno, pridonoseći normalizaciji cirkulacije i širenju lumena vaskularnog kreveta.

To jest, osim što blokatori kalcijevih kanala dovode do vazodilatacije, još uvijek imaju niz akcija, među kojima su:

1. Povećana proizvodnja urina. Diuretski učinak pridonosi brzom smanjenju krvnog tlaka, što se postiže kao rezultat smanjenja reapsorpcije natrijevih iona u bubrežnim tubulima.
2. Inhibicija kontraktilne funkcije srčanog mišića. Slaba kontrakcija srca dovodi do smanjenja sistoličkog tlaka, što karakterizira snagu kontrakcije srca.
3. Antiplateletsko djelovanje. Jedna od glavnih pojava koja se primjećuje u slučaju poremećaja cirkulacije i vaskularnog spazma je stvaranje krvnih ugrušaka. Glavni mehanizam koji tome pridonosi je agregacija trombocita. To jest, krvni nakupci se međusobno drže zajedno, stvarajući krvne ugruške.

Takvi terapijski učinci mogu brzo i učinkovito smanjiti pritisak, kao i smanjiti rizik od razvoja takvih opasnih komplikacija kao što su infarkt miokarda i moždani udar. Važno je napomenuti da se takve komplikacije često nalaze u hipertenziji.

primjena

Blokatori kalcijevih kanala se primjenjuju ovisno o dijagnozi, na temelju koje je napravljen pregled, kao i izbor određenog lijeka. Neovisna uporaba ovih lijekova je zabranjena, jer njihova nepravilna uporaba može uzrokovati trovanje ili razvoj neželjenih učinaka.

Prije uporabe potrebno je proći cjeloviti pregled, a svrha mu je identificirati dijagnozu za imenovanje i prisutnost popratnih patologija, što može biti kontraindikacija za uporabu.

Najčešći režimi liječenja hipertenzije su kako slijedi.

• Nifedipin se uzima od 5 do 10 mg 4 puta dnevno (ovaj lijek se najčešće koristi za brzo smanjenje krvnog tlaka).
• Amlodipin, izradipin, Felopidin se propisuju po 2,5 mg svaki. Ako se željeni učinak ne promatra, postupno se doza može povećati na 10 mg. Felopidinu se dopušta da uzima 2 puta dnevno, a ostali zastupnici se uzimaju ne više od jednom dnevno, jer imaju visoki toksični učinak na tijelo.
• Doza Verapamila varira od 40 do 120 mg po dozi. Postupno se povećava dok se ne pojavi trajni terapijski učinak. S razvojem hipertenzivne krize može biti intravenski Verapamil. Izuzetno je oprezno uvesti ovaj lijek pod kontrolu hemodinamskih parametara. Ovaj lijek se češće koristi za liječenje supraventrikularnih poremećaja srčanog ritma, a ne za hipertenziju.
• Galopamil. Ovaj lijek se propisuje u 50 mg na vrijeme. Dnevna doza ne bi trebala prelaziti 200 mg, a bolje je da bude 100 mg, dakle dvije doze lijeka propisane su dnevno.

Kod drugih patologija, blokatori kalcijevih kanala se dodjeljuju pojedinačno, uzimajući u obzir dob, spol i prisutnost drugih bolesti kod ljudi.

Kriterij za učinkovitost liječenja antagonistima kalcija je trajno smanjenje krvnog tlaka. Osim toga, potrebno je kontrolirati rad srca, osobito kada se liječi Verapamilom i njegovim derivatima. U tu svrhu se redovito provodi EKG pregled, čiji rezultati mogu otkriti funkcionalna oštećenja.

kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za upotrebu antagonista kalcija su takve bolesti i stanja:

1. Akutni infarkt miokarda. Ova akutna bolest je apsolutna i jedna od najvažnijih kontraindikacija, budući da uporaba ovih lijekova povećava rizik od smrti.
2. Nestabilna angina.
3. Nizak krvni tlak.
4. Tahikardija (za nifedipin skupinu). Dihidropiridinski blokatori kalcijevih kanala dovode do povećanja brzine otkucaja srca, što je povezano sa smanjenjem tlaka. Prisutnost ubrzanog otkucaja srca može uzrokovati ozbiljne poremećaje u funkcioniranju srca.
5. Bradikardija (za grupu verapamila).
6. Kronično i akutno zatajenje srca. Prisutnost zatajenja srca kod pacijenata zahtijeva isključenje primjene antagonista kalcija, budući da to može prouzročiti prelazak stanja u dekompenzaciju. U takvoj situaciji može se razviti plućni edem i druge opasne komplikacije.
7. Period trudnoće i dojenja.
8. Djeca mlađa od 14 godina. U rijetkim slučajevima, uporaba verapamila u djece je dopuštena, ali to zahtijeva poseban pristup u odabiru doze.
9. Individualna netolerancija na lijek.
10. Bolesti jetre i bubrega koje prate nedostatak njihove funkcije.

Osim toga, imenovanje lijekova mora uzeti u obzir nuspojave, među kojima su:

• razvoj perifernog edema, koji je uzrokovan širenjem vaskularnog kreveta;
  osjećaj topline u području udova i lica;
• glavobolje;
• tahikardija (refleksna reakcija na smanjenje vaskularnog tonusa kod uzimanja lijekova iz skupine nifedipina);
• bradikardija (najčešće kao odgovor na uvođenje verapamila);
• zatvor.

Nadalje, treba razmotriti interakciju s drugim skupinama lijekova. Stoga je strogo zabranjeno koristiti neke blokatore kalcijevih kanala (na primjer, verapamil, diltiazem) sa srčanim glikozidima, β-blokatorima, novokainamidom i antikonvulzantima.

Osim toga, dolazi do povećanja nuspojava kada se koriste kalcijevi antagonisti zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima i sulfa lijekovima.

Dopušteno je kombinirati ovu skupinu lijekova s ​​takvim lijekovima:

1. ACE inhibitori.
2. Nitrati.
3. Diuretici.

U nekim situacijama, lijek se može otkazati kao posljedica njegove neučinkovitosti u danom pacijentu, što zahtijeva pregled izbora i propisivanje lijeka s različitim mehanizmom djelovanja.