Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti s popratnim bolestima respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i dijabetesom. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogeksal, tensol);
• timolol (blokada);
• nipradilol;
• flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• oksprenolol (trazicor);
• pindolol (viski);
• alprenolol (aptin);
• penbutolol (betapresin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• karteolol;
• labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaksolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (lukobran);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
• karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• ciljevi prolola;
• epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

• amozulalol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetalol;
• medroksalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

• otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
• tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a po potrebi povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• plućni edem i kardiogeni šok;
• ozbiljno zatajenje srca;
• bronhijalna astma;
• sindrom bolesnog sinusa;
• atrioventrikularni blok II - III stupanj;
• razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
• otkucaji srca manje od 50 u minuti;
• slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.

№ 4. Beta-blokatori: mehanizam djelovanja, klasifikacija, kardioselektivnost

Čitate niz članaka o antihipertenzivnim (antihipertenzivnim) lijekovima. Ako želite dobiti više holistički pogled na temu, počnite od samog početka: pregled antihipertenzivnih lijekova koji djeluju na živčani sustav.

Beta-blokatori nazivaju se lijekovima koji reverzibilno (privremeno) blokiraju različite vrste (β₁-, β₂-, β₃-) adrenergičkih receptora.

Teško je precijeniti vrijednost beta-blokatora. Oni su jedina klasa lijekova u kardiologiji, za razvoj kojih je nagrađena Nobelova nagrada za medicinu. U dodjeli nagrade 1988. godine, Nobelova komisija je kliničko značenje beta-blokatora nazvala "najvećim pomakom u borbi protiv bolesti srca nakon otkrića digitalisa prije 200 godina".

Digitalis (biljke Digitalis) je skupina srčanih glikozida (digoksin, strofantin, itd.) Koji se koriste za liječenje kroničnog zatajenja srca još od oko 1785. godine.

Kratka klasifikacija beta-blokatora

Svi beta-blokatori podijeljeni su na neselektivne i selektivne.

Selektivnost (kardioselektivnost) - sposobnost blokiranja samo beta1-adrenergičkih receptora i ne utječe na beta2-receptore, budući da je blagotvorni učinak beta-adrenergičkih blokatora uglavnom posljedica blokade beta1-receptora, a glavne nuspojave su beta2-receptori.

Drugim riječima, selektivnost je selektivnost, selektivnost djelovanja (od engleskog. Selektivno - selektivno). Međutim, ova kardioselektivnost je samo relativna - u velikim dozama, čak i selektivni beta-blokatori mogu djelomično blokirati beta2-adrenoreceptore. Imajte na umu da kardio selektivni lijekovi smanjuju dijastolički (niži) tlak više nego neselektivni.

Neki drugi beta-blokatori imaju takozvanu ICA (unutarnju simpatomimetičku aktivnost). Rijetko se naziva SSA (intrinzična simpatomimetička aktivnost). VSA je sposobnost beta-blokatora da djelomično stimulira beta-adrenergičke receptore koje suzbija, što smanjuje nuspojave ("omekšava" učinak lijeka).

Primjerice, beta-adrenergički blokatori s manjim stupnjem VSA smanjuju broj otkucaja srca, a ako je srčana frekvencija u početku niska, može je ponekad i povećati.

Beta-blokatori mješovitog učinka:

• Karvedilol - mješoviti α₁-, β₁-, β₂-blokator bez VSA.
• Labetalol - α-, β₁-, β₂-adrenergički blokator i djelomični agonist (stimulator) β₂-receptore.

Blagotvorni učinci beta-blokatora

Da bismo razumjeli što možemo postići uporabom beta-blokatora, potrebno je razumjeti učinke koji nastaju stimulacijom i blokadom adrenoreceptora.

Shema regulacije srčane aktivnosti.

Adrenoreceptori i kateholamini koji djeluju na njih [epinefrin, norepinefrin, dopamin], kao i nadbubrežne žlijezde, koji izravno oslobađaju adrenalin i norepinefrin u krvotok, kombiniraju se u simpatoadrenalni sustav (CAC). Pojavljuje se aktivacija simpatoadrenalnog sustava:

• kod zdravih ljudi pod stresom,
• u bolesnika s nizom bolesti:
  • infarkt miokarda,
  • akutno i kronično zatajenje srca (srce se ne može nositi s pumpanjem krvi. Kod CHF-a dolazi do kratkog daha (u 98% bolesnika), umora (93%), otkucaja srca (80%), edema, kašlja),
  • arterijska hipertenzija, itd.

Beta1-blokatori ograničavaju učinke adrenalina i norepinefrina u tijelu, što dovodi do 4 glavna učinka:

1. smanjiti snagu srčanih kontrakcija,
2. smanjenje brzine otkucaja srca (HR),
3. smanjenje vodljivosti u sustavu srčane provodljivosti,
4. smanjiti rizik od aritmija.

Sada više o svakoj stavci.

Smanjen broj otkucaja srca

Smanjenje snage srčanih kontrakcija dovodi do činjenice da srce gura krv u aortu s manjom silom i stvara nižu razinu sistoličkog (gornjeg) tlaka. Smanjenje snage kontrakcija smanjuje rad srca i, posljedično, potrebu za miokardnim kisikom.

Niži broj otkucaja srca dopušta srcu da se više odmara. To je možda najvažniji od zakona rada srca, o čemu sam ranije pisao. Tijekom kontrakcije (sistole), mišićno tkivo srca nije opskrbljeno krvlju, jer su koronarne žile u debljini miokarda stegnute. Dotok krvi u miokard je moguć samo tijekom razdoblja njegove relaksacije (dijastola). Što je veći broj otkucaja srca, to je kraće trajanje razdoblja opuštanja srca. Srce nema vremena potpuno se opustiti i može iskusiti ishemiju (nedostatak kisika).

Dakle, beta-blokatori smanjuju snagu srčanih kontrakcija i potrebu za miokardom za kisik, te također produljuju razdoblje odmora i opskrbe krvlju srčanog mišića. Zbog toga beta-blokatori imaju izražen antishemijski učinak i često se koriste za liječenje angine, koja je oblik koronarne arterijske bolesti (koronarna bolest srca). Staro ime za anginu pektoris je angina pektoris, latinska za anginu pektoris, stoga se antiishemijsko djelovanje naziva i antianginal. Sada ćete znati što je antianginalni učinak beta-blokatora.

Imajte na umu da među svim klasama srčanih lijekova, beta-blokatori bez ICA smanjuju HR (srčani ritam) najbolje od svih. Iz tog razloga, za otkucaje srca i tahikardiju (broj otkucaja srca iznad 90 u minuti), oni se prvenstveno dodjeljuju.

Budući da beta-blokatori smanjuju rad srca i krvni tlak, oni su kontraindicirani u situacijama u kojima se srce ne nosi sa svojim radom:

• teška hipotenzija (krvni tlak manji od 90-100 mm Hg. art.),
• akutno zatajenje srca (kardiogeni šok, plućni edem, itd.),
• CHF (kronično zatajenje srca) u fazi dekompenzacije.

Zanimljivo je da se beta-blokatori moraju nužno koristiti (usporedno s tri druge klase predavanja - ACE inhibitori, srčani glikozidi, diuretici) u liječenju početnih stadija kroničnog zatajenja srca. Beta-blokatori štite srce od prekomjerne aktivacije simpatoadrenalnog sustava i povećavaju životni vijek pacijenata. Detaljnije ću govoriti o suvremenim načelima liječenja CHF-a na temu srčanih glikozida.

Smanjenje provodljivosti (smanjenje brzine provođenja električnih impulsa duž sustava srčane provodljivosti) kao jednog od učinaka beta-blokatora također je od velike važnosti. U nekim uvjetima beta-blokatori mogu ometati atrioventrikularnu provodljivost (impulsi od atrija do ventrikula u AV čvoru usporiti), što će uzrokovati atrioventrikularni blok (AV blok) različitih stupnjeva (od I do III).

Dijagnosticiranje AV blokade različitih stupnjeva težine vrši se EKG-om i manifestira se s jednim ili više znakova:

1. konstantno ili cikličko produljenje intervala P - Q veće od 0,21 s,
2. prolaps pojedinačnih ventrikularnih kontrakcija,
3. smanjenja otkucaja srca (obično od 30 do 60).

Stalno povećano trajanje intervala P - Q od 0,21 s i više.

a) razdoblja postupnog produljenja intervala P - Q s gubitkom QRS kompleksa;
b) gubitak odvojenih QRS kompleksa bez postupnog produljenja intervala P - Q.

Najmanje polovica ventrikularnih QRS kompleksa ispada.

Impulsi od atrija do komora uopće se ne provode.

Otuda i savjet: ako pacijent ima puls manji od 45 otkucaja u minuti ili se pojavi neuobičajena nepravilnost ritma, treba napraviti EKG i, najvjerojatnije, prilagoditi dozu lijeka.

Kada se povećava rizik od poremećaja provođenja?

1. Ako se beta-blokator propisuje bolesniku s bradikardijom (broj otkucaja srca ispod 60 u minuti),
2. ako je u početku došlo do povrede atrioventrikularne provodljivosti (povećano vrijeme provođenja električnih impulsa u AV čvoru više od 0,21 s),
3. ako je pacijent individualno osjetljiv na beta blokatore,
4. ako je doza beta-blokatora premašena (pogrešno odabrana).

Da biste spriječili poremećaje provođenja, morate početi s malim dozama beta-blokatora i postupno povećavati dozu. Ako se pojave nuspojave, beta-blokator se ne može naglo otkazati zbog rizika od tahikardije (otkucaja srca). Potrebno je smanjiti dozu i poništiti lijek postupno, tijekom nekoliko dana.

Beta-blokatori su kontraindicirani ako pacijent ima opasne EKG abnormalnosti, na primjer:

• poremećaji provođenja (atrioventrikularni blok II ili III stupanj, sinoatrijski blok itd.),
• rijetko je ritam (broj otkucaja srca manji od 50 u minuti, tj. oštra bradikardija),
• sindrom bolesnog sinusa (SSS).

Smanjenje rizika od aritmija

Prihvaćanje beta-blokatora dovodi do smanjenja ekscitabilnosti miokarda. U srčanom mišiću ima manje žarišta ekscitacije, od kojih svako može dovesti do srčanih aritmija. Iz tog razloga, beta-blokatori su učinkoviti u liječenju ekstrasistola, kao i za prevenciju i liječenje supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija. Kliničke studije su pokazale da beta-blokatori značajno smanjuju rizik od fatalnih (fatalnih) aritmija (na primjer, ventrikularne fibrilacije) i stoga se aktivno koriste za sprečavanje iznenadne smrti, uključujući patološko produljenje Q-T intervala na EKG-u.

Svaki infarkt miokarda zbog boli i nekroze (izumiranje) segmenta srčanog mišića prati naglašena aktivacija sustava simpatoadrenola. Imenovanje beta-blokatora u infarktu miokarda (ako nisu navedene gore navedene kontraindikacije) značajno smanjuje rizik od iznenadne smrti.

Indikacije za uporabu beta-blokatora:

• CHD (angina pectoris, infarkt miokarda, kronično zatajenje srca),
• sprječavanje aritmija i iznenadne smrti,
• arterijska hipertenzija (liječenje visokog krvnog tlaka),
• druge bolesti s povećanim djelovanjem kateholamina [epinefrin, norepinefrin, dopamin] u tijelu:
  1. tirotoksikoza (hipertireoza),
  2. povlačenje alkohola (liječenje prejedanja), itd.

Nuspojave beta-blokatora

Dio nuspojava zbog pretjeranog djelovanja beta-blokatora na kardiovaskularni sustav:

• oštra bradikardija (broj otkucaja srca ispod 45 u minuti),
• atrioventrikularni blok,
• arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90-100 mmHg) - češće s intravenskim beta-blokatorima,
• povećano zatajenje srca do plućnog edema i srčanog zastoja,
• pogoršanje cirkulacije u nogama sa smanjenjem srčanog volumena - češće kod starijih osoba s perifernom vaskularnom aterosklerozom ili endarteritisom.

Ako bolesnik ima feokromocitom (benigni tumor nadbubrežne medule ili čvorove simpatičkog autonomnog živčanog sustava, koji oslobađa kateholamine; pojavljuje se u 1 na 10.000 ljudi i do 1% bolesnika s hipertenzijom), beta-blokatori mogu čak i povisiti krvni tlak zbog stimulacije α₁-adrenoreceptori i spazam arteriole. Da bi se normalizirao krvni tlak, beta-blokatori se moraju kombinirati s alfa blokatorima.

U 85-90% slučajeva, feokromocitom je tumor nadbubrežne žlijezde.

Beta-blokatori sami po sebi pokazuju antiaritmički učinak, ali u kombinaciji s drugim anti-aratmatskim lijekovima moguće je izazvati napade ventrikularne tahikardije ili ventrikularne bigeminije (konstantna izmjena normalne kontrakcije i ventrikularnih ekstrasistola, od lat. Bi-dva).

Preostale nuspojave beta blokatora nisu srčane.

Bronhokonstrikcija i bronhospazam

Beta2-adrenoretseptory proširuju bronhije. Prema tome, beta-blokatori koji djeluju na beta2-adrenergične receptore sužavaju bronhije i mogu izazvati bronhospazam. To je posebno opasno za bolesnike s astmom, pušačima i drugim osobama s plućnim bolestima. Oni imaju povećan kašalj i kratak dah. Da bi se spriječio ovaj bronhospazam, moraju se uzeti u obzir faktori rizika i koristiti samo kardioselektivni beta-blokatori, koji u uobičajenim dozama ne djeluju na beta2-adrenoreceptore.

Smanjen profil šećera i lipida

Budući da stimulacija beta2-adrenoreceptora uzrokuje razgradnju glikogena i povećanje glukoze, beta-blokatori mogu sniziti razinu šećera u krvi s razvojem umjerene hipoglikemije. Osobe s normalnim metabolizmom ugljikohidrata nemaju čega bojati, a bolesnici s dijabetesom koji primaju inzulin trebali bi biti oprezniji. Osim toga, beta-blokatori maskiraju simptome hipoglikemije, kao što su tremor (tresenje) i otkucaji srca (tahikardija), uzrokovani prekomjernom aktivacijom simpatičkog živčanog sustava zbog oslobađanja kontraindularnih hormona tijekom hipoglikemije. Imajte na umu da žlijezde znoja kontrolira simpatički živčani sustav, ali one sadrže M-kolinergične receptore koji nisu blokirani adrenergičkim blokatorima. Zbog toga se hipoglikemija tijekom prijema beta-blokatora odlikuje osobito teškim znojenjem.

Bolesnici s dijabetesom koji su na inzulinu trebaju biti obaviješteni o povećanom riziku od razvoja hipoglikemijske kome kada koriste beta-blokatore. Za takve pacijente poželjni su beta-blokatori koji ne djeluju na beta2-adrenergične receptore. Bolesnici s dijabetesom u nestabilnom stanju (slabo predvidive razine glukoze u krvi) se ne preporučuju za beta-blokatore, u drugim slučajevima - molim vas.

U prvim mjesecima primjene moguće je umjereno povećanje razine triglicerida (lipida), kao i pogoršanje odnosa "dobrog" i "lošeg" kolesterola u krvi.

Može se razviti impotencija (moderno ime je erektilna disfunkcija), na primjer, kada uzimate propranolol 1 godinu, razvija se u 14% slučajeva. Također je zabilježen razvoj fibroznih plakova u tijelu penisa s njegovim deformacijama i poteškoćama u erekciji prilikom uzimanja propranolola i metoprolola. Seksualni poremećaji se češće javljaju u osoba s aterosklerozom (tj. Problemi s potentnošću pri uzimanju beta-blokatora obično se javljaju kod onih koji ih imaju bez lijekova).

Bojati se impotencije i zbog toga ne uzimati lijekove za hipertenziju je pogrešna odluka. Znanstvenici su otkrili da produljeni povišeni krvni tlak dovodi do erektilne disfunkcije, bez obzira na prisutnost prateće ateroskleroze. S visokim krvnim tlakom, stijenke krvnih žila se zgusnu, postanu gušće i ne mogu opskrbiti unutarnje organe potrebnom količinom krvi.

Ostale nuspojave beta-blokatora

Ostale nuspojave kod uzimanja beta-blokatora:

• iz gastrointestinalnog trakta (u 5-15% slučajeva): zatvor, rijetko proljev i mučnina.
• živčani sustav: depresija, poremećaji spavanja.
• na dijelu kože i sluznice: osip, urtikarija, crvenilo očiju, smanjeno izlučivanje suze (važno za kontaktne leće), itd.
• Kada uzimate propranolol, povremeno laringospazam (poteškoće sa bukom, teško disanje) kao manifestaciju alergijske reakcije. Laryngospasm se javlja kao reakcija na umjetnu žutu boju tartrazina u tableti približno 45 minuta nakon uzimanja lijeka.

Otkazni sindrom

Ako dugo vremena uzimate beta-blokatore (nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim ih naglo prestanete uzimati, pojavljuje se sindrom ustezanja. U danima nakon otkazivanja, povećavaju se otkucaji srca, anksioznost, napadi angine, EKG se pogoršava, može se razviti infarkt miokarda, pa čak i iznenadna smrt.

Razvoj sindroma odvikavanja zbog činjenice da se tijekom primanja beta-blokatora tijelo prilagođava smanjenom utjecaju (niti) adrenalina i povećava broj adrenoreceptora u organima i tkivima. Osim toga, budući da propranolol usporava konverziju tiroidnog hormona tiroksina (T₄a) hormon trijodotironin (T₃), neki znakovi povlačenja (anksioznost, tremor, palpitacije), osobito izraženi nakon prekida primjene propranolola, mogu biti uzrokovani viškom hormona štitnjače.

Za sprečavanje sindroma povlačenja, preporuča se postupno povlačenje lijeka u roku od 14 dana. Ako su potrebne kirurške manipulacije na srcu, postoje i drugi režimi odustajanja od lijekova, ali u svakom slučaju, pacijent bi trebao znati svoje lijekove: što, u kojoj dozi, koliko puta dnevno i koliko dugo uzima. Ili ih barem zapišite na komad papira i ponesite sa sobom.

Značajke najznačajnijih beta blokatora

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - neselektivni beta-blokator bez VSA. To je najpoznatiji lijek beta blokatora. Vrijedi kratko vrijeme - 6-8 sati. Obilježeno povlačenjem. Masno topljivi, stoga prodire u mozak i ima smirujući učinak. Nije selektivan, stoga ima velik broj nuspojava uzrokovanih blokadom beta2 (sužava bronhije i povećava kašalj, hipoglikemiju, hlađenje ekstremiteta).

Preporučuje se za upis u stresne situacije (na primjer, prije ispita, pogledajte kako pravilno položiti ispite). Budući da je ponekad moguće povećati individualnu osjetljivost na beta-blokator s brzim i značajnim smanjenjem krvnog tlaka, preporučuje se njegovo prvo imenovanje pod nadzorom liječnika s vrlo malom dozom (na primjer 5-10 mg anapriline). Atropin (a ne glukokortikoidni hormoni) treba primijeniti kako bi se povećao krvni tlak. Za kontinuiranu primjenu propranolol nije prikladan, u ovom se slučaju preporuča još jedan beta-blokator - bisoprolol (dolje).

ATENOLOL - kardio selektivni beta blokator bez VSA. To je ranije bio popularan lijek (poput metoprolola). Nanosi se 1-2 puta dnevno. Topljiv u vodi, tako da ne prodire u mozak. Sindrom intrinzičnog povlačenja.

METOPROLOL - kardio selektivni beta-blokator bez BCA, sličan je atenololu. Uzima se 2 puta dnevno. Atenolol i metoprolol su izgubili svoju važnost zbog širenja bisoprolola.

BETAXOLOL (LOCREN) je kardio-selektivni beta blokator bez VSA. Uglavnom se koristi za liječenje arterijske hipertenzije. Uzima se 1 puta dnevno.

BISOPROLOL (CONCOR) - kardio selektivni beta blokator bez VSA. Možda najvažniji lijek do sada od beta-blokatora. Praktičan oblik davanja (1 put dnevno) i pouzdan glatki 24-satni antihipertenzivni učinak. Smanjuje krvni tlak za 15-20%. Ne utječe na razinu hormona štitnjače i glukoze u krvi, stoga je dopušten kod dijabetesa. Kod bisoprolola je sindrom apstinencije manje izražen. Postoje mnogi generički bisoprolol na tržištu različitih proizvođača, tako da možete odabrati jeftin. U Bjelorusiji, najjeftiniji generički lijek danas je Bisoprolol-lugal (Ukrajina).

ESMOLOL - dostupan samo u otopini za intravensku primjenu kao antiaritmik. Trajanje akcije je 20-30 minuta.

NEBIVOLOL (NABILET) - kardio selektivni beta blokator bez VSA. Isto tako veliki lijek. Uzrokuje glatko smanjenje krvnog tlaka. Izraženi antihipertenzivni učinak javlja se nakon 1-2 tjedna primjene, maksimalno - nakon 4 tjedna. Nebivolol pojačava proizvodnju dušičnog oksida (NO) u vaskularnom endotelu. Najvažnija funkcija dušikovog oksida je širenje krvnih žila. Godine 1998. Nobelova nagrada za medicinu dobila je tekst „Za otkriće uloge dušičnog oksida kao signalne molekule u regulaciji kardiovaskularnog sustava“. Nebivolol ima niz dodatnih korisnih učinaka:

• vazodilatacijska (vazodilatacijska) (od lat. vas - posuda, dilatacija - ekspanzija),
• antiplatelet (inhibira agregaciju trombocita i stvaranje tromba),
• angioprotective (štiti krvne žile od ateroskleroze).

CARVEDILOL - α₁-, β-blokator bez BCA. Zahvaljujući blokadi α₁-receptora, ima vazodilatacijski učinak i dodatno smanjuje krvni tlak. Manje atenolola smanjuje broj otkucaja srca. Ne narušava toleranciju vježbanja. Za razliku od drugih blokatora, snižava razinu glukoze u krvi, pa se preporučuje za dijabetes tipa 2. t Ima antioksidativna svojstva, usporava procese ateroskleroze. Uzima se 1-2 puta dnevno. Posebno se preporučuje za liječenje kroničnog zatajenja srca (CHF).

LABETALOL - α-, β-blokator i djelomično stimulira β₂-receptore. Pa smanjuje krvni tlak uz blagi porast srčanog ritma. Ima antianginalni učinak. Može povećati razinu šećera u krvi. U velikim dozama može uzrokovati bronhospazam, kao i kardio-selektivne beta-blokatore. Koristi se intravenozno za hipertenzivne krize i (rjeđe) usta dva puta dnevno za liječenje hipertenzije.

Interakcije lijekova

Kao što sam gore naveo, kombinacija beta-blokatora s drugim antiaritmijskim lijekovima je potencijalno opasna. Međutim, to je problem svih skupina antiaritmičkih lijekova.

Među antihipertenzivnim (antihipertenzivnim) lijekovima zabranjena je samo kombinacija beta-blokatora i blokatora kalcijevih kanala iz skupine verapamila i diltiazema. To je povezano s povećanim rizikom od srčanih komplikacija, budući da svi ovi lijekovi djeluju na srce, smanjuju snagu kontrakcija, broj otkucaja srca i provodljivost.

Predoziranje beta-blokatorima

Simptomi predoziranja beta-blokatorima:

• oštra bradikardija (broj otkucaja srca ispod 45 u minuti)
• vrtoglavica do gubitka svijesti,
• aritmija,
• akrocijanoza (plavi vrhovi prstiju),
• ako je beta-blokator topljiv u lipidima i prodire u mozak (na primjer, propranolol), mogu se razviti koma i konvulzije.

Pomoć kod predoziranja beta blokatorima ovisi o simptomima:

• u bradikardiji - atropin (blokator parasimpatike), β₁-stimulansi (dobutamin, izoproterenol, dopamin),
• u slučaju zatajenja srca - srčani glikozidi i diuretici,
• s niskim krvnim tlakom (hipotenzija ispod 100 mm Hg. art.) - adrenalin, mezaton itd.
• s bronhospazmom - aminofilinom (efufilinom), izoproterenolom.

Zanimljivo je znati

Kada se primjenjuju lokalno (usađene u oči), beta-blokatori smanjuju stvaranje i izlučivanje vodene žlijezde, što smanjuje intraokularni tlak. Lokalni beta-blokatori (timolol, proxodolol, betaxolol, itd.) Koriste se za liječenje glaukoma (bolest oka s postupnim sužavanjem vidnih polja zbog povećanog očnog tlaka). Mogući razvoj sistemskih nuspojava zbog udara beta-blokatora anti-glukoze duž suznog nosnog kanala do nosa i od tamo do želuca s naknadnim usisavanjem u gastrointestinalnom traktu.

Beta blokatori se računaju kao mogući doping, a sportaše treba koristiti s ozbiljnim ograničenjima.

Dodatak o Coraxanu

U vezi s čestim pitanjima u komentarima o lijeku Coraxan (Ivabradine) istaknut ću njezine sličnosti i razlike s beta-blokatorima. Coraxan blokovi I_f-sinusnog čvora i stoga se NE primjenjuju na beta-blokatore.

Beta-blokatori - lijekovi s uputama za uporabu, indikacijama, mehanizmom djelovanja i cijenom

Utjecaj na beta-adrenoreceptore adrenalina i noradrenalina kod bolesti srca i krvnih žila može dovesti do fatalnih posljedica. U takvoj situaciji lijekovi kombinirani u skupine beta-blokatora (BAB) ne samo da olakšavaju život, već ga i produžuju. Proučavanje teme BAB-a naučit će vas da bolje razumijete svoje tijelo kada se riješite bolesti.

Što su beta-blokatori

Pod adrenergičkim blokatorima (adrenolitikom) podrazumijevamo skupinu lijekova sa zajedničkim farmakološkim djelovanjem - neutralizirajući adrenalinske receptore krvnih žila i srca. Lijekovi "isključuju" receptore koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin i blokiraju sljedeće radnje:

• oštro sužavanje lumena krvnih žila;
• visoki krvni tlak;
• antialergijski učinak;
• bronhodilatacijska aktivnost (ekspanzija lumena bronhija);
• povećana razina glukoze u krvi (hipoglikemijski učinak).

Lijekovi utječu na β2-adrenoreceptore i β1-adrenoreceptore, uzrokujući suprotan učinak adrenalina i noradrenalina. Šire krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronhija i smanjuju razinu šećera u krvi. Kada se aktiviraju, beta1-adrenergični receptori povećavaju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, koronarne arterije se šire.

Zbog djelovanja na β1-adrenoreceptore poboljšava se vodljivost srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri, stvara energija. Kada su beta2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronhija se opuštaju, sinteza inzulina ubrzava, a mast se razgrađuje u jetri. Stimulacija beta-adrenoreceptora korištenjem kateholamina mobilizira sve sile tijela.

Mehanizam djelovanja

Pripravci iz skupine blokatora beta-adrenoreceptora smanjuju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, smanjuju pritisak, smanjuju potrošnju kisika u srcu. Mehanizam djelovanja beta-blokatora (BAB) povezan je sa sljedećim funkcijama:

1. Dijastola je produljena - zbog poboljšane koronarne perfuzije smanjuje se intrakardijalni dijastolički tlak.
2. Protok krvi se redistribuira od normalno cirkulirajuće opskrbe krvlju do ishemije, što povećava toleranciju fizičke aktivnosti.
3. Antiaritmično djelovanje je suzbijanje aritmogenih i kardiotoksičnih učinaka, sprječavanje nakupljanja kalcijevih iona u stanicama srca, što može pogoršati energetski metabolizam miokarda.

Svojstva lijeka

Neselektivni i kardioselektivni beta-blokatori mogu inhibirati jedan ili više receptora. Imaju suprotne vazokonstriktorne, hipertenzivne, antialergijske, bronhodilatatorne i hiperglikemijske učinke. Kada se adrenalin veže na adrenoreceptore, stimulacija se odvija pod utjecajem adrenergičkih blokatora i povećava se simpatomimetička unutarnja aktivnost. Ovisno o vrsti beta blokatora, razlikuju se njihova svojstva:

1. Neselektivni beta-1,2-blokatori: smanjuju perifernu vaskularnu rezistenciju, kontraktilnost miokarda. Zbog lijekova iz ove skupine, aritmija je spriječena, proizvodnja bubrega i renin smanjeni. U početnim fazama liječenja povećava se vaskularni tonus, ali se tada smanjuje na normalu. Beta-1,2-adrenergički blokatori inhibiraju adheziju trombocita, stvaranje krvnih ugrušaka, povećavaju kontrakciju miometrija, aktiviraju pokretljivost probavnog trakta. Kod ishemijske bolesti srca blokatori adrenoreceptora poboljšavaju toleranciju vježbanja. Kod žena, neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost uterusa, smanjuju gubitak krvi tijekom porođaja ili nakon operacije, smanjuju intraokularni tlak, što omogućuje njihovu primjenu kod glaukoma.
2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergički blokatori - smanjuju automatizam sinusnog čvora, smanjuju podražljivost i kontraktilnost srčanog mišića. Oni smanjuju potrebu za kisikom iz miokarda, potiskuju učinke norepinefrina i adrenalina u stresnim uvjetima. Zbog toga se sprječava ortostatska tahikardija, smanjuje smrtnost u slučaju zatajenja srca. To poboljšava kvalitetu života ljudi s ishemijom, proširenom kardiomiopatijom, nakon moždanog udara ili srčanog udara. Beta1-adrenergički blokatori eliminiraju sužavanje kapilarnog lumena, a bronhijalna astma smanjuje rizik od razvoja bronhospazma, a dijabetes eliminira rizik od razvoja hipoglikemije.
3. Alfa i beta-blokatori smanjuju kolesterol i trigliceride, normaliziraju lipidni profil. Uslijed toga, krvne žile se šire, naknadno opterećenje srca se smanjuje, bubrežni protok krvi se ne mijenja. Alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, pomažu krvi da ne ostanu u lijevoj klijetki nakon kontrakcije, već da potpuno uđu u aortu. To dovodi do smanjenja veličine srca, smanjenja stupnja njegove deformacije. U slučaju zatajenja srca, lijekovi smanjuju ishemijske napade, normaliziraju srčani indeks, smanjuju smrtnost kod ishemijske bolesti ili dilatacije kardiomiopatije.

klasifikacija

Da bi se razumjelo kako djeluju lijekovi, korisna je klasifikacija beta-blokatora. Podijeljeni su na neselektivne, selektivne. Svaka skupina podijeljena je u dvije dodatne podvrste, sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Zbog tako složene klasifikacije, liječnici nemaju sumnje u izbor optimalnog lijeka za određenog pacijenta.

Prevladavajućim djelovanjem na beta-1 i beta-2-adrenoreceptore

Po vrsti utjecaja na tipove receptora izolirani su selektivni beta-blokatori i neselektivni beta-blokatori. Prvi djeluju samo na srčane receptore, stoga se nazivaju i kardio-selektivni. Neselektivni lijekovi djeluju na sve receptore. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatori uključuju Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni beta-1-blokatori su Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatori uključuju proxodalol, karvedilol, labetalol.

Sposobnošću otapanja u lipidima ili vodi

Beta-blokatori se dijele na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topljivi u mastima su Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, metaboliziraju ga jetra. Kod bubrežne insuficijencije oni se ne akumuliraju i stoga prolaze kroz biotransformaciju. Lipohidrofilni ili amfofilni pripravci sadrže acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatori beta-adrenoreceptora se slabije apsorbiraju u probavnom traktu, imaju dugi poluživot, izlučuju se putem bubrega. Poželjno je da se koriste u bolesnika s insuficijencijom jetre jer se eliminiraju putem bubrega.

Generacijama

Među beta-blokatorima emitiraju se lijekovi prve, druge i treće generacije. Prednosti modernijih lijekova, njihova učinkovitost je veća, a štetne nuspojave - manje. Prve generacije lijekova uključuju propranolol (dio Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Lijekovi druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (dio Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Blokatori treće generacije također imaju vazodilatacijski učinak (opuštanje krvnih žila), a to su nebivolol, karvedilol, labetalol. Prvi povećava proizvodnju dušikovog oksida, regulirajući opuštanje krvnih žila. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergične receptore i povećava proizvodnju dušikovog oksida, a Labetalol djeluje na alfa i beta-adrenergičke receptore.

Popis beta blokatora

Samo liječnik može odabrati pravi lijek. On također propisuje dozu i učestalost uzimanja lijekova. Popis poznatih beta blokatora:

1. Selektivni beta adrenergički blokatori

Ta sredstva djeluju selektivno na receptore srca i krvnih žila, te se stoga koriste samo u kardiologiji.

1.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

2. Neselektivni beta adrenoblokeri

Ovi lijekovi nemaju selektivni učinak, niži krvni i intraokularni tlak.

2.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

3. Beta blokatori s vazodilatacijskim svojstvima

Za rješavanje problema visokog krvnog tlaka koriste se blokatori adrenoreceptora s vazodilatacijskim svojstvima. Stisnu krvne žile i normaliziraju rad srca.

3.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

3.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Beta-blokatori - poznati lijekovi

4. BAB dugo djeluje

Lipofilni beta-blokatori - dugodjelujući lijekovi djeluju dulje antihipertenzivne analoge, stoga su postavljeni u nižim dozama i sa smanjenom frekvencijom. Oni uključuju metoprolol, koji se nalazi u tabletama Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adreno blokatori ultrakratkog djelovanja

Kardioselektivni beta-blokatori - lijekovi s ultra kratkim djelovanjem imaju radno vrijeme do pola sata. To uključuje esmolol, koji se nalazi u Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabu

Postoje brojna patološka stanja koja se mogu liječiti beta-blokatorima. Odluku o imenovanju donosi liječnik na temelju sljedećih dijagnoza:

1. Angina i sinusna tahikardija. Često, beta-blokatori su najučinkovitiji lijek za sprečavanje napada i liječenje angine pektoris. Aktivni sastojak se nakuplja u tkivima tijela, podupire srčani mišić, što smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja infarkta miokarda. Sposobnost nakupljanja lijeka omogućuje privremeno smanjenje doze. Mogućnost primanja BAB s anginom pektoris raste s istodobnom sinusnom tahikardijom.
2. Infarkt miokarda. Korištenje BAB u infarktu miokarda dovodi do ograničenja sektora nekroze srčanog mišića. To dovodi do smanjenja smrtnosti, smanjuje rizik od srčanog zastoja i recidiva infarkta miokarda. Preporučuje se uporaba kardio-selektivnih sredstava. Zahtjev je prihvatljiv za početak odmah u trenutku prijema pacijenta u bolnicu. Trajanje - 1 godina nakon pojave infarkta miokarda.
3. Zatajenje srca. Izgledi za uporabu BAB-a za liječenje zatajenja srca još uvijek su proučavani. Trenutno, kardiolozi dopuštaju uporabu lijekova, ako je dijagnoza u kombinaciji s naporom angine, arterijskom hipertenzijom, poremećajem ritma, tahizistološkim oblikom fibrilacije atrija.
4. Hipertenzija. Ljudi mlađe dobi, koji vode aktivan način života, često se suočavaju s arterijskom hipertenzijom. U tim slučajevima liječnik može propisati BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne dijagnoze (hipertenzija) s poremećajima ritma, naprezanjem angine i nakon infarkta miokarda. Porast hipertenzije u hipertenziju s hipertrofijom lijeve klijetke osnova je za primanje BAB.
5. Abnormalnosti otkucaja srca uključuju poremećaje poput supraventrikularnih aritmija, atrijalnog flatera i atrijalne fibrilacije, sinusne tahikardije. Za liječenje ovih stanja uspješno se koriste lijekovi iz skupine BAB. Manje izražen učinak uočen je u liječenju ventrikularnih aritmija. U kombinaciji s agensima kalija, BAB se uspješno koristi za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Značajke primjene i pravila prijema

Kada liječnik odluči o imenovanju beta-blokatora, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti takvih dijagnoza kao što su emfizem, bradikardija, astma i aritmija. Važna okolnost je trudnoća ili sumnja na nju. BAB uzima u isto vrijeme s hranom ili odmah nakon obroka, jer hrana smanjuje ozbiljnost nuspojava. Dozu, režim i trajanje terapije određuje polaznik kardiologa.

Tijekom liječenja preporuča se pažljivo pratiti puls. Ako učestalost padne ispod zadane razine (koja se određuje prilikom propisivanja režima liječenja), potrebno je o tome obavijestiti liječnika. Osim toga, promatranje od strane liječnika tijekom uzimanja lijekova je uvjet za učinkovitost terapije (specijalist može prilagoditi dozu ovisno o pojedinačnim pokazateljima). Ne možete sami otkazati prijem BAB-a, u protivnom će se pogoršati nuspojave.

Nuspojave i kontraindikacije beta adrenoblokera

Imenovanje BAB kontraindicirano je za hipotenziju i bradikardiju, bronhijalnu astmu, dekompenzirano zatajenje srca, kardiogeni šok, plućni edem, inzulin ovisni dijabetes. Sljedeća stanja su relativne kontraindikacije:

• kronična opstruktivna plućna bolest u odsutnosti bronhospastične aktivnosti;
• bolesti perifernih žila;
• prolazna šepavost donjih udova.

Značajke utjecaja BAB-a na ljudsko tijelo mogu uključivati ​​brojne nuspojave različite težine. Pacijenti mogu doživjeti sljedeće pojave:

• nesanica;
• slabost;
• glavobolja;
• respiratorna insuficijencija;
• pogoršanje bolesti koronarnih arterija;
• poremećaj crijeva;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• vrtoglavica;
• depresija;
• pospanost;
• umor;
• halucinacije;
• noćne more;
• sporo reagiranje;
• anksioznost;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• konvulzije;
• Raynaudova pojava (patologija);
• bradikardija;
• psiho-emocionalni poremećaji;
• ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
• zatajenje srca;
• lupanje srca;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenije;
• bol u mišićima i zglobovima
• bolovi u prsima;
• mučnina i povraćanje;
• poremećaj jetre;
• bol u trbuhu;
• nadutosti;
• spazam grkljana ili bronha;
• kratak dah;
• alergije na kožu (svrbež, crvenilo, osip);
• hladni ekstremiteti;
• znojenje;
• alopecije;
• slabost mišića;
• smanjen libido;
• smanjenje ili povećanje aktivnosti enzima, razine glukoze u krvi i bilirubina;
• Peyroniejeva bolest.

Poništi sindrom i kako ga izbjeći

Dugotrajnim liječenjem visokim dozama BAB-a, nagli prekid terapije može uzrokovati sindrom apstinencije. Ozbiljni simptomi manifestiraju se kao ventrikularne aritmije, napadi angine i infarkt miokarda. Svjetlosni efekti izraženi su kao povećanje krvnog tlaka i tahikardija. Sindrom povlačenja se razvija nakon nekoliko dana nakon terapije. Da biste uklonili ovaj ishod, morate slijediti pravila:

1. Potrebno je polako prestati uzimati BAB, 2 tjedna, postupno snižavajući dozu sljedeće doze.
2. Tijekom postupnog otkazivanja i nakon potpunog prestanka uzimanja, važno je oštro smanjiti tjelesni napor i povećati unos nitrata (prema dogovoru s liječnikom) i druge antiangiološke agense. Tijekom tog razdoblja važno je ograničiti uporabu sredstava za smanjenje tlaka.