Pregled srčanih glikozida: indikacije, kako rade, za i protiv

Iz ovog članka naučit ćete: kako djeluju srčani glikozidi, što su oni, kojima su propisani. Uzrokuju li i nuspojave, lijekovi ovih skupina razlikuju se po trajanju djelovanja. Klasifikacija trajanja djelovanja: učinci, što može biti opasno, postoje li kontraindikacije.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

Glikozidi su lijekovi koji se propisuju za bolesnike s srčanim zatajenjem lijeve klijetke. Oni stimuliraju srčani mišić i sprječavaju aritmije.

Ovi se lijekovi koriste samo pod nadzorom kardiologa ili aritmologa. Samoliječenje ili nepridržavanje preporuka liječnika u vezi s doziranjem može dovesti do ozbiljnih posljedica do srčanog zastoja.

Korglikon - jedan od predstavnika srčanih glikozida

Indikacije za uporabu

Pripravci se propisuju za pacijente s:

• kronično zatajenje srca u lijevom ventrikularnom tipu;
• akutno zatajenje srca s disfunkcijom lijeve klijetke;
• atrijalne aritmije (atrijalno treptanje ili atrijska fibrilacija) koje nastaju na pozadini kroničnog zatajenja srca.

Mehanizam djelovanja glikozida

Glavni učinak tih kemijskih spojeva usmjeren je na mišićne stanice srca.

Klinički se ovi učinci na srce manifestiraju kako slijedi:

• Povećava se snaga sistole (kontrakcija srca). Zbog toga srce ubacuje više krvi u aortu, a svi organi su bolje opskrbljeni krvlju.
• Produžuje se razdoblje dijastole (opuštanje srčanog mišića). Zbog toga srčani mišić ima mogućnost dužeg opuštanja.
• Sistolički krvni tlak raste (zbog činjenice da se srce pojačava).
• Otkucaji srca usporavaju. To je posebno važno za bolesnike s tahikardijom.
• Tok krvi se ubrzava.
• Vinski tlak se smanjuje.
• Simptomi zatajenja srca (edem, akrocijanoza, kratak dah) prolaze.

Glikozidi djeluju na sustav provođenja srca: smanjuju brzinu impulsa kroz atrioventrikularni čvor

U manjoj mjeri srčani glikozidi djeluju na druge organe. Među ekstrakardijalnih učinaka tih lijekova može se razlikovati sedativ (sedativ) i diuretik. Međutim, ti postupci nisu izraženi tako snažno kao učinci na srce. Srčani učinci glikozida mogu se zabilježiti na EKG-u.

Nakon uzimanja tih lijekova, kardiogram se mijenja kako slijedi:

1. Kompleks QRS je sužen.
2. Interval R-R se povećava.
3. Interval P-P se povećava.
4. S-T segment se sužava.
5. Q-T interval se skraćuje.

Ako ste podvrgnuti pregledu, morat ćete poništiti ove lijekove kako biste eliminirali njihov učinak na rezultate EKG-a.

Klasifikacija srčanih glikozida

Među srčanim glikozidima postoje lijekovi koji se razlikuju po svojim ljekovitim svojstvima i trajanju djelovanja.

Klasifikacija glikozida prema terapijskim svojstvima:

Stoga se propisuju samo u injekcijama.

Oni su izvedeni kroz bubrege.

Izlučuje se jetrom i bubrezima.

Može se davati u obliku tableta i injekcija.

Dugo se izlučuje iz tijela.

Proces eliminacije uključuje jetru i bubrege.

Dodijelite ih tabletama.

Također, lijekovi ovih skupina razlikuju se po trajanju djelovanja. Klasifikacija prema trajanju radnje:

Kada se uzima u obliku tableta, djelovanje se odvija za 1-2 sata. Maksimalni učinak postiže se za 4-6 sati. Ukupno trajanje djelovanja je 24-36 sati.

intoksikacija

Srčani glikozidi se mogu nakupiti u tijelu. Liječnici to uzimaju u obzir prilikom propisivanja lijeka - svaka se doza može smanjiti.

Nepravilna uporaba lijeka, samoliječenje ili nenormalna funkcija jetre i / ili nakupljanje lijeka u tijelu mogu uzrokovati intoksikaciju. Glavna opasnost u slučaju trovanja ovim lijekovima su aritmije.

Srčani simptomi trovanja glikozidima:

Također, tijekom intoksikacije pojavljuju se ekstrakardijalni simptomi:

1. Na dijelu gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bol u želucu.
2. Na dijelu središnjeg živčanog sustava: slabost, vrtoglavica, apatija, poremećaji percepcije boja (najčešće - ksantopija - osoba vidi sve u žutim tonovima), rjeđe - halucinacije.

Liječenje intoksikacije treba provoditi u ranoj fazi, jer je težak stadij opasan ventrikularni podrhtavanje, što može biti smrtonosno. Terapija je:

• ukidanje daljnjeg unosa lijekova;
• čišćenje tijela aktivnim ugljenom, karbolom i sličnim proizvodima;
• uvođenje specifičnih antidota u glikozide (Unithiol, Difenina);
• uklanjanje aritmija pomoću lidokaina, amiodarona ili fenitoina;
• primjene pripravaka kalija (Panangin, kalijev klorid) kako bi se nadoknadio njegov nedostatak i smanjila osjetljivost na glikozide.

Nuspojave

Najčešće se javljaju s nakupljanjem lijeka u tijelu ili s jednim predoziranjem. Ove nuspojave opisane su u prethodnom odjeljku.

No, ponekad se pojavljuju nuspojave uz pravilnu uporabu lijeka. To se događa vrlo rijetko.

Štetni učinci:

Uz dulju uporabu - ginekomastija.

Odmah javite svom liječniku bilo koju nuspojavu, jer ona može ukazivati ​​na trovanje tim lijekovima.

Zbog širokog raspona nuspojava iz središnjeg živčanog sustava tijekom liječenja glikozidom, bolje je ne voziti automobil, niti napustiti druge aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje.

kontraindikacije

Kod nekih bolesti, srčani glikozidi nisu propisani, jer mogu izazvati neželjene učinke.

53. Klasifikacija srčanih glikozida. Glikozidi dugog djelovanja

53. Klasifikacija srčanih glikozida. Glikozidi dugog djelovanja

Srčani glikozidi su podijeljeni u tri skupine.

1. Glikozidi dugotrajnog djelovanja, s uvođenjem kojih se maksimalni učinak kod gutanja razvija za 8-12 sati i traje do 10 dana ili više. Kod intravenozne primjene učinak se javlja u roku od 30 do 90 minuta, maksimalni učinak se javlja nakon 4 do 8 sati, a ova skupina uključuje glikozide purpurnog digitalisa (digitoksin, itd.) Koji imaju izraženu kumulaciju.

2. Glikozidi prosječnog trajanja djelovanja, s uvođenjem kojih se maksimalni učinak javlja nakon 5-6 sati i traje 2-3 dana. Kod intravenozne primjene djelovanje se odvija za 15–30 min, a maksimalno za 2-3 h. Ova skupina uključuje vunaste glikozide digitalisa (digoksin, celagid itd.) S umjerenom kumulacijom. Glikozidi ružičastih ruža i adonis posjeduju takvo svojstvo.

3. Glikozidi brzog i kratkog djelovanja - hitni lijekovi. Unesite samo intravenozno, učinak se javlja za 7-10 minuta. Maksimalni učinak očituje se u 1–1,5 sati i traje do 12-24 sata, a obuhvaća strophanthus i ljiljane doline, koji praktički nemaju kumulativna svojstva. Liječenje srčanim glikozidima započinje velikim dozama koje se propisuju 3–6 dana (faza zasićenja), dok se ne postigne jasan terapijski učinak - smanjenje stagnacije, uklanjanje edema, otežano disanje i poboljšanje općeg stanja. Tada se smanjuje doza i propisuju se doze održavanja (faza održavanja), osiguravajući učinkovitu i sigurnu terapiju, uzimajući u obzir individualne karakteristike pacijenta. U slučaju predoziranja srčanim glikozidima propisuju se pripravci kalija - panangin, asparkam.

Glikozidi dugo djeluju. Digitoksin (Digitoksin).

Glikozidi dobiveni iz različitih vrsta digitalisa (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh., Itd.). Ima snažan kardiotonički učinak, povećava snagu kontrakcije srčanog mišića, smanjuje broj otkucaja srca, ima izražena kumulativna svojstva, brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Primjena: kronično zatajenje srca s oštećenjem krvnog tlaka II. I III.

Doziranje: propisano usta po 0,1 mg i po pektumu po 0,15 mg 1-2 puta dnevno. V.R.D. - 0.5 mg, V. S.D. - 1 mg.

Nuspojave i kontraindikacije: isti kao i za druge droge digitalis.

Oblik proizvoda: tablete 0,0001 g br. 10, rektalne supozitorije 0,00015 g br.

Ekstrakt iz suhog lišća digitalis purpurovoy sadrži složene glikozide.

Nuspojave: uz predoziranje brady-dardie - mučnina, ekstrasistola.

Kontraindikacije: akutni endokarditis, koji se koristi oprezno sa svježim infarktom miokarda, poremećajima ritma.

Oblik proizvoda: tablete od 0.8 mg broj 10, čepići 0.0012 broja 10.

FARMA / 7. KARTICE GLIKOZIDA Predavanja

To su lijekovi, čije se glavno djelovanje očituje u srcu s neadekvatnom funkcionalnom sposobnošću.

Izvori njihovog primitka su:

iz biljke strophanthus (strophanthin)

digitalis (digitoksin, digoksin, celanid)

Postoje 2 dijela u kemijskoj strukturi:

Aglycone - glavna komponenta

glycon - šećerni ostaci. t

Svi glikozidi imaju isti aglikon, kemijska struktura se temelji na policikličkoj skupini tsiklopentanpergidrofenantrena, sadrži laktonsku skupinu koja određuje specifične učinke srčanih glikozida.

Glikon je šećerni dio molekule vezan za aglikon, određuje razliku u glikozidima: u digitoksinu se sastoji od 3 molekule digitoxy, u strofantinu - od glukoze, itd.

Farmakokinetika se određuje prvenstveno stupnjem polarnosti molekula, a ovisi o broju OH- (hidroksilnih skupina) u aglikonu. Na temelju toga postoje tri skupine srčanih glikozida:

Skupina 1 - POLARNI GLIKOZIDI - 4-6 OH skupine su u disociranom stanju (strofantin, Korglikon). Njihova glavna svojstva su:

dobro topljiv u vodi, ali loš u masti

slabo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost od oko 3-5%, stoga se ne daje oralno

slabo vezan za proteine, aktivna frakcija brzo djeluje na iscjeljivanje

izlučuje se kroz bubrege

2. skupina - NEPOLARNI GLIKOZIDI SRCA - su u nedisociranom stanju (digitoksin, metildigitoksin), imaju sljedeća svojstva:

slabo topljiv u vodi, dobar u mastima

dobro se apsorbira u probavnom traktu, bioraspoloživost od oko 100%

u krvi, do 90% se veže za proteine ​​(albumin), tj. ima mnogo neaktivnih frakcija, sporo djelovanje

većina njih se metabolizira u jetri, a zatim izlučuje u obliku neaktivnih metabolita s bubrezima

sudjelovanje u cirkulaciji jetre i crijeva do 25%, čime se osigurava dugotrajan boravak lijeka u tijelu

imenovan isključivo u usta u tabletama.

Skupina 3 - RELATIVNO POLARSKO SRCE GLIKOZIDI - imaju neke OH skupine, što im daje određeni polaritet (digoksin, celanid), mogu se uočiti sljedeća svojstva:

bioraspoloživost od oko 40-50%

dobro se otopi u vodi i masti

oko 7-8% sudjeluje u jetreno-intestinalnoj cirkulaciji

propisane u tabletama i ampulama

Tablete se propisuju prema shemi zasićenja (digitalizacija), u njihovoj uporabi postoje 2 razdoblja: razdoblje digitalizacije, razdoblje održavanja doze. Za takve lijekove važno je koristiti pojam "koeficijent eliminacije CE" - to je količina lijeka koji se metabolizira i izlučuje iz tijela u roku od 24 sata.

Što je veća eliminacijska kvota, to je manji rizik od kumulacije (akumulacije) lijeka u tijelu, što se događa kao posljedica hepato-intestinalne cirkulacije.

Kod strofantina CE = 40-50% (bez kumulacije), digitoksin (CE = 7%) - kod ponovljenog propisivanja dolazi do kumulacije i postoji opasnost od intoksikacije.

Doza zasićenja je doza pripravka srčanog glikozida, pod djelovanjem koje se postiže terapijski učinak na tijelo i nema toksičnog učinka.

Srčani glikozidi imaju sličan učinak na tijelo, glavni učinci se ostvaruju u srcu:

kardiotonički učinak (pozitivna inotropna) - povećava se snaga kontrakcija srca, sistolički tlak se povećava

negativni kronotropni učinak - usporava rad srca, bradikardiju

negativni dromotropni učinak - inhibicija provođenja miokarda

toksični učinak u slučaju predoziranja (pozitivan efekt kupole) - povećava podražljivost miokarda.

Razmotriti učinak srčanih glikozida na kardiomiocite:

povećava se broj otkucaja srca bez povećanja potrebe za miokardnim kisikom

pozitivan učinak na miozin ATP-azu, poboljšano smanjenje energije

inhibiran je rad Na-Ca-oinoobmennika koji uklanja kalcijeve ione u zamjenu za natrijeve ione

Aktivnost Na-K-ATPaze se smanjuje u terapijskim dozama za 5-7%

stoga su KLINIČKI učinci glikozida:

povećava se srčani učinak

brzina protoka se povećava

bolju opskrbu krvi unutarnjim organima

Smanjuju se simptomi zatajenja srca (pada venski tlak, nestaje edem, nestane akrocijanoza).

br. H-XP depresor

Utjecaj na ćelije provodnog sustava:

izravna inhibicija natrijevog kalijevog ATPaze

kočenje novog impulsnog vala

refleksna pobuda središta vagusa (bradikardija i smanjenje vodljivosti).

Klinički se to očituje antiaritmijskim učinkom, miogenskom dilatacijom, gašenjem heterotopnih ekscitacijskih žarišta, koji stvaraju dodatnu ekscitaciju. Terapijska vrijednost - supraventrikularne aritmije.

Nepoželjna nuspojava javlja se kod predoziranja. Razlog je smanjenje potencijala mirovanja u stanicama provodnog sustava zbog inhibicije aktivnosti više od 10% natrijevog kalijevog ATPaze. To povećava podražljivost miokarda, što je klinički manifestirano heterotopičkim žarištima ekscitacije. U komorama ona generira ekstrasistole, povećava podražljivost sinusnog čvora i izlazi iz kontrole vagusa, stvaraju se aritmije srca.

EKSTRAKCARDNI UČINCI SRCA

sedativni učinak - biljni pripravci srčanih glikozida mogu se koristiti za liječenje neuroza:

infuzija proljetne biljke adonis

Bekhterevov lijek (adonis proljeće, natrijev bromid, kodein)

diuretsko djelovanje - zbog povećane diureze; inhibirana je reapsorpcija natrija u proksimalnim tubulima bubrega, inhibirana je natrijeva-kalijeva ATPaza membrana bubrežnih tubularnih stanica, smanjuje se edem.

KLASIFIKACIJA srčanih glikozida prema trajanju djelovanja.

PRIPREME ZA BRZU AKCIJU:

s intravenskom primjenom, maksimalni učinak nakon 0,5-2 sata, latentno razdoblje od 5-10 minuta, trajanje djelovanja je 8-12 sati.

LIJEKOVI SREDNJE TRAJANJA (relativni polaritet):

primjenjuje se unutar i intravenski:

intravenski - maksimalni učinak nakon 2-5 sati, latentni period 5-30 minuta, trajanje djelovanja 10-12 sati

unutar - maksimalni učinak nakon 4-6 sati, latentni period od 1-2 sata, trajanje od 24-36 sati.

PRIPREME ZA DUGOROČNU AKCIJU (nepolarni glikozidi):

Samo unutar - maksimalni učinak nakon 6-12 sati, latentno razdoblje od 2-3 sata, trajanje učinka je 2-3 dana.

INDIKACIJE za korištenje srčanih glikozida:

akutno zatajenje srca (strofantin, Korglikon - intravenski razrijeđen u fizikalnoj otopini, ili 5% glukoze, injiciran vrlo sporo)

kronično zatajenje srca uzrokovano sistoličkom disfunkcijom lijeve klijetke (ovdje glikozidi su srednji i dugotrajni, digoksin je najmanje opasan)

atrijalna aritmija u bolesnika s kroničnim zatajenjem srca.

Utjecaj srčanih glikozida na EKG.

povećana brzina otkucaja srca - to odražava smanjenje QRS (kardiotonično djelovanje)

bradikardija - povećanje intervala R-R

usporavanje provođenja - rast P - Q intervala unutar raspona dobi

smanjenje T-vala ili njegove "perverzije", tj. poravnanje, izglađivanje koronarne T, približavanje normi.

INTOXICATION CARDIAC GLYCOSIDES.

Razlog tome je akumulacija srčanih glikozida s ponovnom upotrebom (kumulacija), a najopasniji su lijekovi srednjeg i dugog trajanja (digitoksin, metilcistein).

Temelj kliničke slike je povećanje ekscitabilnosti miokarda.

U terapijskim dozama inhibira se 5-7% natrijev-kalijev ATP-as membranskih stanica kardiomiocita. Kada se inhibicija od više od 10%, toksični učinak događa, koncentracija kalija smanjuje, K + propuštanje na vanjskoj površini membrane smanjuje, heterotopične žarišta uzbude u miokarda pojaviti, inhibicija AV čvor dovodi do atrioventrikularne blokade.

Uvjetno možete odabrati 2 stupnja trovanja srčanim glikozidima:

rani stadij - ventrikularni prerani otkucaji iz heterotopnih žarišta uzbuđenja, usporavanje AV provođenja, teška bradikardija (broj otkucaja srca manji od 60 u minuti - indikator predoziranja)

teška faza - ovi simptomi su ovdje navedeni:

pogoršanje srčanih aritmija (bi- i trigeminija)

pojava ektopičnih žarišta na različitim mjestima (polytopic extrasystoles)

treperenje i lepršanje ventrikula i vihora (zastoj srca u dijastoli)

promjena bradikardije zbog tahikardije

kako bi se spriječila apsorpcija - aktivni ugljen, karbol, kolestiramin

funkcionalni antagonisti ili antidoti (u molekuli Na + K + -ATP-ase, aktivno mjesto za vezanje natrija je na unutarnjoj površini membrane, za kalij - izvana), stoga, da bi aktivirali ovaj protein, morate propisati pripravke kalij-kalij-klorid, panangin (asparkam). Antidot - unitiol 5% intravenski, Trilon B (EDTA) u vodenoj otopini, dobro se veže na kalcij. DIGIBID je specifični antidot, lijek koji u krvi tvori spojeve topive u vodi s otrovom i izlučuje se urinom. To je pročišćeni fragment Fab-antitijela dobiven imunizacijom digoksinom.

Simptomatska terapija - borba protiv aritmija:

2.2.1. Srčani glikozidi

Srčani glikozidi su složeni spojevi bez dušika biljnog podrijetla s kardiotoničnom aktivnošću. Odavno se u tradicionalnoj medicini koriste kao dekongestivi. Prije više od 200 godina otkriveno je da oni selektivno djeluju na srce, pojačavaju njegovu aktivnost, normaliziraju cirkulaciju krvi, pa se zbog toga osigurava dekongestivni učinak.

Srčani glikozidi nalaze se u mnogim biljkama: naprstak, proljetni adonis, majski ljiljan, yellowcone, itd., Raste u Rusiji, kao iu strophanthusu, koji je dom Afrike.

U strukturi srčanih glikozida mogu se razlikovati dva dijela: šećer (glycon) i ne-šećer (aglikon ili genin). Aglikon u svojoj strukturi sadrži steroidnu (ciklopentapergidrofenantrensku) jezgru s pet- ili šesteročlanim nezasićenim laktonskim prstenom. Kardiotonično djelovanje srčanih glikozida uzrokovano je aglikonom. Šećerni dio utječe na farmakokinetiku (stupanj topljivosti srčanih glikozida, njihovu apsorpciju, penetraciju membrane, sposobnost vezanja za krvne proteine ​​i tkiva).

Farmakokinetički parametri srčanih glikozida različitih biljaka značajno se razlikuju. Zbog lipofilnosti, glikozidi digitalisa se gotovo potpuno apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta (75-95%), dok se glikozidi strophanthus s hidrofilnošću apsorbiraju samo za 2-10% (ostatak je uništen), što upućuje na parenteralnu primjenu. U krvi i tkivima glikozidi se vežu za proteine: treba navesti snažnu vezu između glikozida digitalisa, što u konačnici dovodi do dugog perioda latencije i sposobnosti kumulacije. Tako se samo 7% primijenjene doze digitoksina oslobađa tijekom prvog kucanja. Inaktivacija srčanih glikozida provodi se u jetri enzimskom hidrolizom, nakon čega se aglikon s žučom može osloboditi u crijevni lumen i reapsorbirati; Ovaj proces je osobito karakterističan za aglikonsku prstenastu krpu. Većina glikozida se izlučuje kroz bubrege i gastrointestinalni trakt. Brzina izlučivanja ovisi o trajanju fiksacije u tkivima. Čvrsto fiksiran u tkivima i stoga ima visok stupanj kumulacije - digitoksin; glikozidi koji ne tvore jake komplekse s proteinima, kratkotrajni su i malo kumulativni - strofantin i korglikon. Digoksin i celanid su međuprodukti.

Srčani glikozidi su glavna skupina lijekova za liječenje akutne i kronične srčane insuficijencije, u kojoj slabljenje kontraktilnosti miokarda dovodi do dekompenzacije srčane aktivnosti. Srce počinje trošiti više energije i kisika za obavljanje potrebnih radova (učinkovitost smanjuje), poremećena je ionska ravnoteža, iscrpljuje se metabolizam bjelančevina i lipida, iscrpljuju se resursi srca. Udar kapi opada, nakon čega dolazi do smanjene cirkulacije, što rezultira povećanim venskim tlakom, razvija se venska kongestija, povećava hipoksija, što pridonosi povećanju brzine otkucaja srca (tahikardija), smanjuje se protok kapilara, pojavljuje se edem, smanjuje diureza, pojavljuje se cijanoza i kratkoća daha.

Farmakodinamički učinci srčanih glikozida posljedica su njihovog učinka na kardiovaskularni, živčani sustav, bubrege i druge organe.

Mehanizam kardiotonskog djelovanja povezan je s djelovanjem srčanih glikozida na metaboličke procese u miokardu. Međusobno djeluju sa sulfhidrilnim skupinama transportnog Na +, K + -ATPaza kardiomiocitne membrane, smanjujući aktivnost enzima. Promjena ionske ravnoteže u miokardiju: smanjuje se unutarstanični sadržaj kalijevih iona i povećava se koncentracija natrijevih iona u miofibrilima. To pridonosi povećanju sadržaja slobodnih kalcijevih iona u miokardu zbog njihovog oslobađanja iz sarkoplazmatskog retikuluma i povećanja razmjene natrijevih iona s izvanstaničnim kalcijevim ionima. Povećanje sadržaja slobodnih kalcijevih iona u miofibrilima doprinosi stvaranju kontraktilnog proteina (actomyosin), potrebnog za kontrakciju srca. Srčani glikozidi normaliziraju metaboličke procese i energetski metabolizam u srčanom mišiću, povećavaju konjugaciju oksidativne fosforilacije. Kao rezultat toga, sistol se značajno povećava.

Jačanje sistole dovodi do povećanja moždanog udara, izlučuje se više krvi iz srčane šupljine u aortu, povišuje se krvni tlak, nadražuje baroreceptor i tlak, sredina vagusnog živca se refleksno stimulira i ritam srčane aktivnosti usporava. Važno svojstvo srčanih glikozida je njihova sposobnost produljenja dijastole - ona postaje dulja, što stvara uvjete za odmor i hranjenje miokarda, obnovu potrošnje energije.

Srčani glikozidi mogu inhibirati provođenje impulsa duž srčanog provodnog sustava, zbog čega se produljuje interval između kontrakcija atrija i ventrikula. Uklanjanjem refleksne tahikardije koja je posljedica nedovoljne cirkulacije krvi (Weinbridge refleks), srčani glikozidi također pridonose produljenju dijastole. U velikim dozama glikozidi povećavaju automatizam srca, mogu uzrokovati nastanak heterotopnih žarišta uzbude i aritmija. Srčani glikozidi normaliziraju hemodinamske pokazatelje koji karakteriziraju zatajenje srca, čime se eliminira kongestija: tahikardija nestaje, kratkoća daha, smanjuje cijanozu, uklanja se edem. povećava se diureza.

Neki srčani glikozidi imaju sedativni učinak na središnji živčani sustav (adonis, đurđevak). Diuretski učinak srčanih glikozida uglavnom je posljedica poboljšanja rada srca, ali je njihov izravni stimulirajući učinak na funkciju bubrega također važan.

Glavne indikacije za imenovanje srčanih glikozida su akutna i kronična srčana insuficijencija, atrijska fibrilacija i flater, paroksizmalna tahikardija. Apsolutna kontraindikacija je glikozidna intoksikacija.

Uz dugotrajnu primjenu glikozida moguće je predoziranje (s obzirom na sporo izlučivanje i sposobnost kumulacije). popraćeni sljedećim simptomima. Na dijelu probavnog trakta - bol u epigastriju, mučnina, povraćanje: srčani simptomi - bradikardija, tahiaritmija, oslabljena atrioventrikularna provodljivost; bol u srcu; u teškim slučajevima - poremećena funkcija vizualnog analizatora (poremećaj vida u boji - ksantopija, makropsija, mikropsija). Smanjuje se diureza, narušavaju se funkcije živčanog sustava (uzbuđenje, halucinacije itd.). Liječenje trovanja počinje ukidanjem glikozida. Propisuju se pripravci kalija (kalijev klorid, panangin, kalijev orotat), jer glikozidi smanjuju sadržaj kalijevih iona u srčanom mišiću. Kao antagonisti srčanih glikozida djeluju na transport ATPaze u kompleksnoj terapiji pomoću utitiola i difenina. Budući da srčani glikozidi povećavaju količinu kalcijevih iona u miokardiju, moguće je propisati lijekove koji vežu te ione: dinatrijeva sol etilen diamin tetraacetatne kiseline ili citrate. Kako bi se uklonile aritmije koje se javljaju, koriste se lidokain, difenin, propranolol i drugi antiaritmici.

U medicinskoj praksi koriste se različiti pripravci iz biljaka koje sadrže srčane glikozide: galenske, ne galenske, ali najšire kemijski čiste glikozide za koje nema potrebe za biološkom standardizacijom. Srčani glikozidi dobiveni iz različitih biljaka razlikuju se u farmakodinamici i farmakokinetici (apsorpcija, sposobnost vezanja za plazma i miokardijalne proteine, brzina neutralizacije i eliminacije iz tijela).

Jedan od glavnih glikozida digitalisa (ljubičasta) je digitoksin. Njegovo djelovanje počinje za 2-3 sata, maksimalni učinak postiže se za 8-12 sati i traje do 2-3 tjedna. Kod ponovljene uporabe, digitoksin je sposoban za akumulaciju (kumulaciju). Od vunene peršunke odabran je glikozidni digoksin, koji djeluje brže i manje dugotrajno (do 2-4 dana), u manjoj se mjeri akumulira u tijelu u usporedbi s digitoksinom. Još brži i kraći je učinak celanida (izolanida, također izvedenog iz vunene pržene rukavice. Budući da su preparati peršuna relativno spori, ali dugi, preporučljivo ih je koristiti za liječenje kroničnog zatajenja srca, kao i kod srčanih aritmija. zatajenje srca intravenski.

Proljetni adonisovi pripravci (adonizid) otapaju se u lipidima i u vodi, ne apsorbiraju se u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, imaju manje aktivnosti, djeluju brže (u 2-4 sata) i kraće (1-2 dana), u manjoj mjeri vežu se za krvne proteine. S obzirom na izražen sedativni učinak, prepisuju se adonisovi preparati za neurozu, povećana podražljivost (Bechterewova smjesa).

Strophanthan preparati su vrlo topivi u vodi, slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, stoga ih konzumiranje daje slab, nepouzdan učinak. Oni nisu čvrsto vezani za proteine ​​plazme, a koncentracija slobodnih glikozida u krvi je vrlo visoka. Kada se daju parenteralno, djeluju brzo i snažno, ne zadržavaju se u tijelu. Glikozid strophanthus strophanthina obično se primjenjuje intravenski (moguće subkutano i intramuskularno davanje). Učinak se opaža nakon 5-10 minuta, a trajanje učinka je do 2 dana. Strophanthin se koristi u akutnom zatajenju srca, koje se javlja kod dekompenziranih oštećenja srca, infarkta miokarda, infekcija, intoksikacije itd.

Farmakodinamika i farmakokinetika đurđevka bliske su pripravcima strofanta. Korglikon sadrži količinu đurđevog glikozida, koja se koristi intravenozno za akutno zatajenje srca (kao strofantin). Biljna medicina - tinktura đurđevka kada se daje oralno ima slab stimulirajući učinak na srce i smiruje središnji živčani sustav, može povećati aktivnost i toksičnost srčanih glikozida.

Imenuje se unutar ili intravenozno (mlazom ili kapanjem).

Dostupno u tabletama od po 0,00025 g, u ampulama od 1 ml 0,025% otopine.

Primjenjuje se intravenozno (u izotoničnoj otopini natrijevog klorida) i intramuskularno.

Dostupno u ampulama od 1 ml 0,025% otopine.

Dostupno u ampulama od 1 ml od 0,06% otopine.

Što trebate znati o srčanim glikozidima

Srčani glikozidi su skupina lijekova koji se koriste za poboljšanje aktivnosti organa u različitim fazama njegovog neuspjeha. Neovisno korištenje ovih alata može prouzročiti ozbiljne smetnje srca i stoga je strogo zabranjeno.

Što su ti lijekovi

Kao prvi lijekovi sa sličnim učinkom bili su ekstrakti biljaka - ljiljan, perčica i strofant.

Svi oni imaju istu kemijsku strukturu: sadrže ne-šećerni dio (aglikon) i glycon. Potonji su predstavljeni takvim šećerima kao što su digitoksoza, glukoza, cimroza, ramnoza i sl. Ponekad je ostatak octene kiseline vezan za ovaj dio.

Farmakološka svojstva i trajanje kliničkog djelovanja svakog glikozida značajno se razlikuju.

Bolesnici sa zatajenjem srca trebaju znati što je to - srčani glikozidi, koji je njihov mehanizam djelovanja.

Koje biljke sadrže glikozide

One uključuju:

1. Adonis (proljeće, ljeto, jesen).
2. Sparrower izvaljen.
3. Digitalis (crveni i ljubičasti).
4. Oleander.
5. Đurđica
6. Strophanthus.
7. Euonymus.
8. Salomonov pečat.
9. Gavranovo oko.
10. Kalanchoe.

Sve ove biljke su otrovne, pa njihova uporaba mora biti vrlo oprezna.

Popis lijekova za glikozide

U nastavku je popis lijekova koji se često koriste u patologijama srca:

• Digoksin. Po pravu, on je prvi na tom popisu, kao što se najčešće postavlja. Glikozid se dobiva iz listova dijalizne vune. Digoksin ima dugotrajan učinak, ali istodobno ne uzrokuje intoksikaciju i rijetko daje nuspojave. Digoksin je dostupan kao tableta ili otopina za injekcije.
• Strofantin. Tretira lijekove brze akcije. Gotovo se ne nakuplja u tijelu. Potpuno se izlučuje iz tijela tijekom dana. Koristi se injekcijom.
• Digitoksin se koristi rjeđe. To se objašnjava činjenicom da ima neki kumulativni učinak, zbog čega je teško odabrati pravu dozu lijeka. Koristi se u tabletama, injekcijama ili supozitorijima.
• Celanide je dostupan u obliku tableta i tekućina za injekcije.
• Korglikon se proizvodi samo za intravenozno davanje.
• Medilazid se koristi u obliku tableta.

Klasifikacija sredstava ove skupine

Sva razmatrana imena lijekova s ​​popisa imaju sljedeću klasifikaciju:

1. Produženo djelovanje. Aktivnost počinje tek nakon 8 sati i traje do 10 dana. Nakon intravenske injekcije ovog lijeka, njegov učinak počinje tek nakon pola sata i traje do 16 sati.
2. Srednje trajanje. Nakon što lijek uđe u tijelo, aktivira se tek nakon 6 sati i radi još 2 ili 3 dana. Kod intravenozne primjene djelovanje započinje nakon otprilike 10 minuta i traje do 3 sata, a ti učinci opaženi su pri uporabi lijeka Digoxin.
3. Brzo djelovanje. Ovi lijekovi se koriste za hitnu skrb. Primjenjuju se samo intravenozno. Učinak se promatra nakon nekoliko minuta i traje do jednog dana. Takva svojstva imaju lijek Strofantin.

Farmakološko djelovanje

Rad ove skupine lijekova usmjeren je na:

• povećane kontrakcije srca;
• smanjenje sistole u vremenu zbog odgovarajućeg učinka na srce;
• povećanje količine izlučenog urina;
• povećanje trajanja dijastole;
• spor broj otkucaja srca;
• povećanje volumena krvi koja dolazi u ventrikule;
• smanjenje osjetljivosti provodnog sustava.

Iako mehanizam djelovanja glikozida općenito ima slična obilježja, njegovi pojedinačni aspekti imaju neke osobitosti. Dakle, lijekovi čine da miokard povećava snagu i otkucaje srca bez povećanja potražnje za kisikom. To jest, tijelo radi više, ali troši manje energije na njega. Tako se pojavljuje kardiotonički učinak lijekova.

Glikozidi djeluju i na bolesno srce i na zdravo srce. Lijekovi značajno povećavaju brzinu i puninu sistole. U malim dozama smanjuju se, au višim dozama povećavaju stupanj atrijalnog automatizma. Te se nijanse moraju uzeti u obzir pri propisivanju glikozida i njihovom uzimanju.

Značajke djelovanja lijekova u različitim patologijama srca

Postoje neke razlike u učincima lijekova ovisno o patologijama i stanjima:

• s inotropnim učincima sistola se povećava;
• s kronotropnim djelovanjem, broj otkucaja srca opada;
• s povećanom podraživošću srčanog mišića, taj se pokazatelj srca smanjuje;
• upotreba lijekova skupine koja se razmatra dovodi do ugnjetavanja sustava provođenja;
• lijekovi povećavaju protok krvi;
• smanjiti venski tlak;
• normalizira rad unutarnjih organa.

Uporaba lijekova daje sljedeće učinke:

1. Pozitivni inotropni. To je zbog povećanja kalcijevih iona u mišićnim stanicama.
2. Negativni kronotropni. Lijekovi pobuđuju nervus vagusa i baroreceptore.
3. Negativna dromotropna. To znači da je prolazak impulsa kroz atrioventrikularni spoj blokiran.
4. Pozitivni barotropni. To je neželjeni učinak, jer dovodi do aritmija. To se očituje u kršenju doze.

Indikacije za prijem

Pripravci ove vrste imaju sljedeće indikacije za uporabu:

1. Atrijalna fibrilacija. Uz ovu bolest srčani glikozidi su lijek izbora, jer učinkovito smanjuju učestalost kontrakcija srca i povećavaju snagu srčanog mišića.
2. Dekompenzirani stadij zatajenja srca.
3. Kronično povećan broj otkucaja srca.
4. Atrijalno treperenje.
5. Tahikardija supraventrikularnog tipa.

Različiti slučajevi primjene glikozida

Droga Digitoksin, dobiven iz purpurovnog digitalisa, ima trajan učinak. Preporučljivo je imenovati ga kod kroničnog zatajenja srca. Štoviše, indicirano je dugotrajno liječenje s ovim agensom.

Lijekovi izvedeni iz adonisa (Adonizid i drugi) imaju prosječno trajanje djelovanja. Propisani su za pojačanu živčanu razdražljivost i neurozu.

Sredstva brzog djelovanja (kao što je Strofantin) slabo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta. Upotrebljavaju se kod akutnog zatajenja srca s dekompenziranim malformacijama, srčanog udara. Tinktura đurđica stimulira aktivnost srca i smiruje živčani sustav.

Pravila prijema

Dopušteni su samo dobro probavljivi lijekovi, kao što je Digoxin, Digitoxin. Trebate biti posebno oprezni kada ga uzimate interno, jer iritiraju želudac.

Liječnik propisuje uzimanje tableta sat vremena nakon obroka. Strofantin i Konvallyatoksin primijenjeni su intravenski zbog njihove slabe apsorpcije.

Kod zatajenja srca, po mogućnosti intravenska uporaba lijeka. Prije ubrizgavanja lijeka, on se mora otopiti u 10 ili 20 ml otopine natrijeva klorida.

Ponekad liječnici preporučuju miješanje lijeka s otopinom glukoze (5%). Kod intravenozne primjene nerazrijeđenog lijeka može se postići brz učinak, ali istodobno postoji velika vjerojatnost pojave znakova predoziranja i trovanja.

Budući da pojedinačni glikozidi imaju kumulativne učinke, liječnik bira takve doze kod kojih se nalazi maksimalni učinak, a istovremeno se smanjuje rizik od nuspojava. To je takozvana srednja puna doza. To je:

• za preparate digitalisa - 2 mg;
• za glikozide serije strofantina - 0,6-0,7 mg;
• za digitoksin - 2 mg.

kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za primjenu su takve bolesti:

• atrioventrikularni blok (drugi i treći stupanj patologije);
• alergije;
• intoksikacija glikozidom;
• bradikardija.

Relativne kontraindikacije za uporabu:

• atrioventrikularni blok prvog stupnja;
• slabost sinusnog čvora;
• fibrilacija atrija niske frekvencije;
• akutni infarkt miokarda;
• snižavanje razine kalija i kalcija u krvi;
• plućna i srčana insuficijencija.

Lijekovi se ne preporučuju u takvim uvjetima:

• amiloidoza miokarda;
• insuficijencija aorte;
• hiperfunkcija štitne žlijezde;
• kardiomiopatija različite geneze;
• anemija bilo koje vrste;
• perikarditis.

Bilo kakvi lijekovi ove vrste su potencijalno opasni lijekovi pa se propisuju s velikim oprezom.

Nuspojave i predoziranje

Bolesnici koji uzimaju srčane glikozide moraju biti posebno oprezni, jer čak i jedno kršenje doze ili režima može uzrokovati ozbiljno trovanje. Isto vrijedi i za slučajeve nuspojava.

Najčešći tretmani s glikozidima uključuju:

• bol u glavi;
• povećanje grudi kod muškaraca;
• kršenje ritma kontrakcija srčanog mišića;
• gubitak apetita;
• nekroza različitih dijelova crijeva;
• poremećaji spavanja;
• poremećaj svijesti;
• halucinacije;
• krvarenja iz nosa;
• smanjenje vidne oštrine i sluha;
• proljev;
• depresija.

predozirati

Ako se nepravilno koristi, pacijent može imati simptome predoziranja:

• aritmije različite težine, sve do razvoja fibrilacije;
• dispeptički fenomeni i mučnina i povraćanje koji se javljaju u njihovoj pozadini;
• promjene u kardiogramu;
• povrede atrioventrikularne veze do završetka srčanog zastoja.

Prilikom ubrizgavanja glikozida potrebno je polako ubrizgavati droge. Tako možete izbjeći predoziranje.

Liječenje trovanja

Kada visoke doze uđu u krvotok, morate odmah uzeti aktivni ugljen i oprati želudac. Potrebno je pozvati hitnu pomoć.

U kliničkoj fazi liječenja korišteni su antidoti:

• pripravke kalija (kalijev orotat, panangin, kalijev klorid) za brzo kompenziranje nedostatka iona ovog metala u miokardiju;
• glikozidni antagonisti (Unithiol i Difenin);
• citratne soli;
• antiaritmici (Anaprilin, Difenin i drugi).

Atropin se propisuje vrlo pažljivo, jer je strogo kontraindiciran u slučaju aritmija.

Zabranjeno je imenovanje adrenomimetičkih lijekova (osobito adrenalina). Oni mogu uzrokovati fibrilaciju, što prijeti brzoj smrti pacijenta.

Dakle, glikozidi su lijekovi koji se propisuju za različite vrste kardiovaskularnih bolesti. Primjenjuju se strogo u propisanim dozama i to samo u slučajevima koje odredi liječnik. Samoliječenje s ovim moćnim lijekovima je vrlo opasno.

Klasifikacija srčanih glikozida

Broj predavanja 17

Tema: "Kardiotonički i antiaritmički lijekovi."

1. Pojam zatajenja srca.

2. Klasifikacija kardiotoničkih sredstava.

3. Srčani glikozidi.

4. Antiaritmici.

1. Pojam zatajenja srca.

Zatajenje srca - slabljenje kontraktilnosti srca, što dovodi do pogoršanja opskrbe krvi organima i tkivima.

Postoje akutna i kronična zatajenja srca.

Za liječenje HF primjenjuju se:

Ø IAPF i Sartani

Ø Betta-blokatori

Ø Kardiotonički lijekovi - srčani glikozidi, adrenomimetici (dobutamin, epinefrin = adrenalin)

Klasifikacija kardiotoničkih sredstava.

Kardiotonički lijekovi - lijekovi koji povećavaju kontraktilnost miokarda.

kardiotonik

Srčani glikozidi nisu glikozidi

(biljno podrijetlo) (sintetičko)

Srčani glikozidi.

Ovo sredstvo biljnog porijekla u terapijskim dozama selektivno djeluje na srce.

Neke bolesti srca mogu biti popraćene slabošću srčanog mišića (oštećenja valvularnog sustava, reumatske bolesti srca, miokarditisa, infarkta miokarda). Smanjuje se snaga kontrakcija srca. S progresijom patološkog procesa, srčani mišić više nije u stanju osigurati potrebnu opskrbu krvi organima, a razvijaju se simptomi dekompenzacije: hemodinamski poremećaji, tahikardija, povećava se venski tlak, pojavljuju se edemi, tj. dolazi do zatajenja srca. Postoje akutna i kronična zatajenja srca.

U akutnim se simptomima insuficijencije brzo razvijaju, a javlja se ozbiljno, životno ugrožavajuće stanje (teška otežano disanje, plućni edem). Kod kroničnih - simptomi se razvijaju sporo.

Najučinkovitija sredstva za zatajenje srca su srčani glikozidi. Nalaze se u biljkama: naprtnjaču, strofantu, đurđevku, žutici, juti, kukurijeku, oleandru, adonisom.

Mehanizam djelovanja:

1. Srčani glikozidi povećavaju snagu srčanih kontrakcija i time smanjuju potrošnju kisika i glukoze.

2. Osim toga, srčani glikozidi smanjuju srčane kontrakcije, uzrokuju bradikardiju. Dakle, srčani glikozidi povećavaju i smanjuju kontrakcije srca. Pod utjecajem srčanih glikozida, srce povećava svoj rad, počinje pumpati više krvi po jedinici vremena nego prije uporabe srčanih glikozida. A to dovodi do smanjenja zagušenja, edema, povećanja diureze, normalizacije hemodinamike, poboljšanja funkcije svih organa.

3. Srčani glikozidi narušavaju provođenje impulsa duž sustava srčane provodljivosti. U velikim dozama mogu uzrokovati puni blok pulseva.

4. Srčani glikozidi povećavaju automatizam srca. U slučaju predoziranja, povećanje automatizma srca može dovesti do izvanrednih kontrakcija srca - ekstrasistola, što može poremetiti funkcioniranje srca. Ozbiljnija komplikacija predoziranja je fibrilacija atrija - neselektivna kontrakcija pojedinih skupina mišićnih vlakana srca. Treperenje ventrikula srca znači njegovo zaustavljanje, jer ventrikuli gube sposobnost upravljanja krvlju. Glavna indikacija za korištenje srčanih glikozida je zatajenje srca.

Klasifikacija srčanih glikozida

1. Pripravci jakog, brzog, ali kratkotrajnog djelovanja (skupina strofanta).

2. Pripreme sporog, jakog, ali dugotrajnog djelovanja (digitalis grupa).

3. Lijekovi srednje čvrstoće i trajanja djelovanja (skupina proljetnih adonisa).

1. Skupina strophanthus.

Lijek uključuje strophanthus - strophanthin K, đurđevak - korglikon, konvallyatoksin, yellowcone - erysimine, Korezid, kendyr - tsimarin, itd.

Široko rasprostranjen strofantin i Korglikon. Dostupno u ampulama. Prethodno se razrjeđuju u 10-20 ml izotonične otopine NaCl ili glukoze i ubrizgavaju u venu polako tijekom 5–6 minuta. Učinak se javlja nakon 5-10 minuta i traje do 12-20 sati. Nema kumulacije lijekova. Lijekovi su međusobno zamjenjivi. Primijeniti kod akutnog zatajenja srca. Kao sredstvo hitne pomoći, u akutnom infarktu miokarda, za liječenje u teškim oblicima kroničnog cirkulacijskog neuspjeha.

Strofantin - StrophanthinumK

Korglikon - Corglyconum - iz đurđevog lišća

Konvalatetoksin - konvalatoksin

Cymarine - Cymarinum

Djelujte brzo, snažno i kratko.

2. Digitalis grupa.

Lijekovi se nalaze u raznim vrstama digitalisa. Lijekovi se uglavnom koriste unutar, postupno se nakupljaju u srcu i polako se pretvaraju u akciju. Djelovanje se razvija za 12-24 sata i traje nekoliko dana. Nanosi se kroničnim zatajenjem srca različitog podrijetla. Priprema digitalisa kumulovanje, dakle, to se mora uzeti u obzir prilikom liječenja lijekovima iz ove skupine. Dozu treba smanjiti i postaviti na potporu ili prekinuti liječenje. Ako se izostavi bez kumulacije, mogu se pojaviti znakovi trovanja srčanim glikozidima: usporavanje kontrakcija srca, ekstrasistole, mučnina, povraćanje, zamagljen vid, halucinacije.

Pomoć: prestati uzimati lijek ubrizgava atropin, kofein, kalij klorid, unithiol, antiaritmici.

Digitoksin - Digitoksin - unutar tableta

Digoksin - Digoksin je jači lijek

Celanid - Celanidum

Lantosidum - lantosidum

Digalen-neo - Digalen-neo

Djelujte polako, snažno, ali dugo vremena.

3. Skupina proljeća adonisa.

Proljetni adonis (adonis) sadrži nekoliko glikozida. Adonis glikozidi su manje aktivni od pernate i strofantusa. Ne skupljajte se. Učinkovito u početnim stadijima zatajenja srca. Također se koristi kao sredstvo za smirivanje središnjeg živčanog sustava. Infuzija proljetne biljke adonis - Infusi herbee Adonidi svernalis.

Adonizid - Adonisidum

Adonis-brom-Adonis-brom

Pripravci srčanih glikozida mogu se koristiti zajedno s kamforom, kofeinom, kordiaminom i koronarnim dilatacijskim sredstvima. U ovom slučaju, pojačan je učinak srčanih glikozida.

Što su srčani glikozidi, od onoga što se proizvodi, popis lijekova

Srčani glikozidi su jedna od glavnih skupina lijekova koji se koriste u liječenju akutnog i kroničnog zatajenja srca (AHF i CHF). Vjerojatno je da su izvor za proizvodnju glikozida poznate biljke, na primjer, đurđica, ili perčica i adonis.

Ovi lijekovi značajno pomažu u poboljšanju rada srčanog mišića, što utječe na učinkovitost samog srca. Međutim, prijem srčanih glikozida ne može se kategorički odnijeti - velike doze su srčani otrov.

Unatoč činjenici da srčani glikozidi (SG) ne utječu na cjelokupni život pacijenta, njihova uporaba omogućuje:

• značajno poboljšati kvalitetu života;
• smanjuju ozbiljnost simptoma HF;
• smanjiti učestalost dekompenzacije bolesti i povezanih hospitalizacija.

Ovi lijekovi mogu značajno smanjiti broj napada u bolesnika s fibrilacijom atrija na pozadini kronične insuficijencije.

Glikozidi - što je to

Srčani glikozidi sadrže različite biljke: đurđice, razne vrste lisica, adonis, žuticu, strophanthus. U narodnoj medicini odavno se koriste kao dekongestivi. Njihov učinak na srce i sposobnost normalizacije krvotoka uspostavljeni su prije otprilike dvije stotine godina.

Mehanizam djelovanja glikozida

Zatajenje srca popraćeno je značajnim smanjenjem učinkovitosti srca. To jest, sa smanjenjem sposobnosti srca za kontrakcijom, istodobno, potrošnja miokarda povećava energiju i kisik za obavljanje posla.

Razvoj zatajenja srca prati:

• neravnoteža iona;
• promjene u metabolizmu proteina i lipida;
• izraženo smanjenje moždanog udara;
• povećan venski tlak i venska kongestija;
• povećana hipoksija i tahikardija;
• oslabljen protok krvi u kapilarama;
• bubri;
• povreda bubrega, smanjena diureza;
• pojava kratkog daha i cijanoze.

Upotreba SG-a omogućuje vam da:

• za normalizaciju ravnoteže iona (u stanicama miokarda povećava se sadržaj slobodnih kalcijevih iona potrebnih za sintezu actomyosina - proteina koji se koristi za obavljanje kontraktilne aktivnosti srca);
  
• normalizirati provedbu metabolizma i energetskog metabolizma u miokardiju;
  
• povećavaju sistolu (ventrikularne kontrakcije) i udarni volumen;
  
• povećavaju krvni tlak i usporavaju rad srca;
  
• produžiti dijastoličko razdoblje (opuštanje miokarda u razdoblju između kontrakcija);
  
• inhibiraju provođenje srca, eliminirajući razvoj refleksne tahikardije;
  
• stabiliziraju hemodinamske parametre, uklanjaju stagnaciju krvi, daju dekongestivni učinak, normaliziraju funkciju bubrega i vraćaju normalnu diurezu.

Neki glikozidni lijekovi, na primjer, srčani glikozidi, dobiveni iz đurđevka ili adonisa, dodatno utječu na središnji živčani sustav (sedativni učinak).

klasifikacija

Trajanje učinka lijeka ovisi o sposobnosti glikozida da se čvrsto veže na proteine, kao i na brzinu njegove biotransformacije i korištenja iz tijela.

Drogirani lijekovi

Za SG s dugim djelovanjem i izraženim kumulacijskim učinkom (sposobnost akumulacije u kasnijim primjenama) uključuje podskupinu digitalisa. Dugodjelujući glikozidi, nakon oralne primjene, počinju vršiti maksimalni kardiotonički učinak osam do dvanaest sati nakon primjene. Učinak produljenog SG traje od deset ili više dana.

Od ove skupine glikozida, najčešće korišteni lijekovi su digitoksin i digoksin, dobiveni iz purpurne i krupne cvjetnice.

Srednje trajanje

Prosječno trajanje izlaganja SG-u uključuje srčane glikozide dobivene iz zarđale i vunaste pržene rukavice (celanid i digoksin), kao i pripravak adonisa.

Oralnom primjenom SG za prosječno trajanje izlaganja postiže se maksimalna učinkovitost u roku od pet do šest sati. Učinak primjene traje dva do tri dana. Uvođenjem vene, djelovanje lijekova počinje za 15-30 minuta. Maksimalna učinkovitost postiže se u roku od dva do tri sata.

Hitna pomoć

Ova klasa SG uključuje sredstva izvedena iz strofanta i đurđevka (pripravci strofantina, konvalotoksin). Sredstva brzog djelovanja praktički nemaju kumulaciju.

Srčani glikozidi. Pripreme po podrijetlu

• digitalis (digoksin, digitoksin, celanid);
• strophanthus (strofantin, ouabain);
• ljiljani (korglikon).

Također razlikuju skupinu neglikozidnih lijekova s ​​glikozidnom aktivnošću. To uključuje agense s adrenergijskim i dopaminergičkim učincima (dopamin, dobutin itd.) I levosimendan (Simdax).

Preparati gloga imaju umjerene kardiotonične, antispazmodične i sedativne učinke.

Tinkture proljetnog adonisa (Bechterewova smjesa), uz glikozidni učinak, imaju izražen umirujući učinak.

Srčani glikozidi. Imena droga

Naravno, imena se mogu mijenjati i njihov se popis može dopuniti uvođenjem novih razvoja. Međutim, testirani i radni lijekovi mogu se pripisati sljedećem:

• Preparati digitoksina - Cardigin, Digofton, Digimerc, Digitoxin.
  
• Ven. Digoksin se proizvodi pod nazivom Digoxin, Digoxin Grinek, Novodigal.
  
• Ven. Celanid se proizvodi pod imenom Celanid, Lanatozid C.
  
• Ven. Strophanthin - Strofantin K, Strofantin G.
  
• Ven. Korglikon - Korglikard, Korglikon.

Indikacije za uporabu

Najčešći srčani glikozidi koriste se za:

• OCH i CHF,
• tahizistolička atrijalna fibrilacija,
• paroksizmalne tahikardije,
• atrijalno treptanje,
• nodularne AV-aritmije.

kontraindikacije

• pacijent ima bradikardiju,
• AV blokada
• izražena kardioskleroza,
• angina pektoris
• infarkt miokarda,
• endokarditis,
• miokarditis,
• ERW sindrom
• hipertrofična kardiomiopatija,
• defekti ventila,
• tamponada srca.

Apsolutna kontraindikacija također je opijenost srčanim glikozidima.

Simptomi predoziranja srčanim glikozidima

Prvi simptomi predoziranja glikozidom su poremećaji gastrointestinalnog trakta (bol, povraćanje, mučnina), zatim slijede srčani simptomi (bradiaritmija, tahiaritmija, promjene u AV provođenju, bolovi u prsima).

U teškim slučajevima predoziranja vid je oštećen, može doći do promjena u percepciji boje, smanjene percepcije veličine objekata (makro i mikropsija).

Poremećaj funkcije bubrega očituje se smanjenjem ili odsutnošću diureze. Još uvijek je možda izraženo živčano uzbuđenje i halucinacije.

Nadalje, preporuča se uvođenje pripravaka vitamina K, zbog činjenice da SG značajno smanjuje sadržaj K u miokardu. Korištenje glikozidnih antagonista za djelovanje na transportne ATPaze, lijekove unitiola i difenina, vrlo je učinkovito.

Da bi se smanjila koncentracija Ca-iona u srčanom mišiću, upotrebljavaju se Ca vezujuća sredstva.

Kako bi se uklonile aritmije, preporučuje se uporaba lidokaina, propranolola itd.

Najčešće korišteni lijekovi

digoksin

• imaju izražen učinak na sistolu i dijastolu srca,
• inhibiraju atrioventrikularnu provodljivost,
• smanjiti broj otkucaja srca,
• produljiti razdoblje efektivnog loma,
• normalizira rad bubrega i srca,
• imaju diuretski učinak.

Za razliku od digitoksina, brže se koristi iz tijela i u manjoj se mjeri akumulira.

Digoksin se izlučuje pomoću bubrega, zajedno s urinom.

Ovaj srčani glikozid može se koristiti za:

• congestive CH,
• atrijsko treperenje i treperenje,
• supraventrikularna paroksizmalna tahikardija.

Lijek se može koristiti tijekom pripreme bolesnika s teškim bolestima srca za porođaj ili operaciju.

Kontraindikacije za imenovanje digoksina su:

• trovanje srčanim glikozidima,
• spor broj otkucaja srca
• blokada,
• mitralna i aortna stenoza,
• pacijent ima nestabilnu anginu,
• MI
• ERW sindrom
• srčane tamponade i ventrikularne tahikardije.

Kada se koristi, potrebno je stalno praćenje ravnoteže elektrolita. Smanjene razine magnezija i kalija pridonose pojavi intoksikacije.

Kada koristite digoksin u obliku tableta, trebate slijediti dijetu s ograničenjem pektina i dati prednost lako probavljivim proizvodima.

Tijekom terapije ovim srčanim glikozidom, kontraindicirano:

• Ca administracija,
• sympathomimetic,
• tiazidni diuretici,
• barbiturati,
• kinidin.

Doze digoksina

Nakon postizanja očekivanog terapeutskog učinka, unos srčanog glikozida je smanjen na doze održavanja od 0,125 do 0,5 miligrama dnevno.

Injektivno, odraslima se daje srčani glikozid u dozi od 0,25-0,5 miligrama na deset mililitara izotoničnog natrijevog klorida. Digoksin se primjenjuje polagano. Prvog dana, moguće je ponovno primijeniti lijek, a ubuduće se lijek koristi jednom dnevno tijekom 4-5 dana, uz daljnji prijelaz na uzimanje oblika tablete.

Ako je potrebno, kapanje od 0.25-0.5 miligrama (od 1 do 2 mililitara 0.025% otopine) se razrijedi sa sto mililitara izotoničnog natrijevog klorida i 5% glukoze.

digitoksin

Srčani glikozid ima snažan kardiotonički učinak (povećava snagu kontrakcija miokarda) i smanjuje broj otkucaja srca, ali ima izraženiju kumulaciju od digoksina.

Također, digitoksin se polako izlučuje iz tijela zbog konstantne hepato-intestinalne recirkulacije (neupisivi dio digitoksina, nakon eliminacije jetre, se reapsorbira u crijevu).

Digoksin se u potpunosti izlučuje iz organizma samo urinom, nakon formiranja metabolita.

Indikacije za primjenu srčanog glikozida su:

• CHF,
• tahizistolička atrijalna fibrilacija
• Niska emisija CH
• sinusna paroksizmalna tahikardija,
• OCH,
• atrijalno treptanje.

Kontraindikacije za primjenu Digoxina su:

• pacijent ima hipertrofičnu opstruktivnu kardiomiopatiju,
• ERW sindrom
• atrioventrikularni blok,
• ventrikularna tahikardija ili fibrilacija,
• stenoza ventila,
• bolesti štitnjače,
• neravnoteža elektrolita,
• miokarditis,
• MI.

Doziranje digitoksina

Odmah nakon postizanja očekivanog terapeutskog učinka, potrebno je smanjiti dozu na razinu održavanja. U pravilu se kreće od 0,05 do 0,1 miligrama jednom ili dva puta dnevno. Također, lijek se može koristiti u 1-2 dana.

U bolesnika s poremećajima gastrointestinalnog trakta, sr-in se može koristiti u obliku rektalnih supozitorija.

strofantin

Srčani glikozid, koji povećava snagu srčanih kontrakcija, usporava rad srca i inhibira atrioventrikularnu provodljivost.

Lijek doprinosi značajnom smanjenju potražnje za kisikom srčanog mišića, normalizira stupanj pražnjenja ventrikula i pridonosi povećanju moždanog udara i minutnog volumena.

Indikacije za lijek su OSN i CHF, supraventrikularna tahikardija, prisutnost tahizistoličke atrijalne fibrilacije.

Lijek je kontraindiciran u:

• predoziranje glikozidima,
• želučane tahikardije,
• atrioventrikularni blok,
• neravnoteža elektrolita,
• aneurizma aorte,
• ERW sindrom
• stenoze,
• hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija.

Doze strofantina

Pri provođenju digitalizacije prosječne stope prikazano je uvođenje 0,25 miligrama dva puta dnevno.

Također se strofantin može davati u dozi od 0,1 do 0,15 miligrama s intervalima između injekcija od 30 do 120 minuta.

Pri prelasku na održavanje doze, srčani glikozid se primjenjuje u dozi do 0,25 miligrama.

Korglikon

Prema mehanizmu kardiotoničkih učinaka i učinaka, usporedite kao strofantin. Međutim, za razliku od strofantina, Korglikon ima duže djelovanje.

Glikozid se može koristiti za:

• OCH i CHF,
• srčana dekompenzacija,
• tahizistolička atrijalna fibrilacija,
• napadi paroksizmalne tahikardije,
• teška vegetativna neuroza (corglycon u ovom slučaju se kombinira s sedativima).

Kontraindikacije za imenovanje srčanog glikozida su:

• miokarditis,
• endokarditis,
• MI
• teški oblici kardioskleroze,
• pacijent ima nestabilnu anginu,
• ERW sindrom
• ventrikularna tahikardija,
• srčane tamponade.

U pravilu, odrasle osobe se ubrizgavaju od 0,5 do 1 ml odjednom.