logo

Potpuni pregled svih tipova adrenergičkih blokatora: selektivni, neselektivni, alfa, beta

Iz ovog članka ćete saznati što adrenoblockers su, u koje skupine su podijeljeni. Mehanizam njihova djelovanja, indikacije, popis blokatora lijekova.

Autor članka: Alexandra Burguta, opstetričar-ginekolog, viša medicinska škola s diplomom opće medicine.

Adrenolitik (adrenergički blokatori) - skupina lijekova koji blokiraju živčane impulse koji reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Njihov ljekoviti učinak je suprotan učinku adrenalina i noradrenalina na tijelo. Naziv ove farmaceutske grupe govori sam za sebe - lijekovi uključeni u njega "prekidaju" djelovanje adrenoreceptora koji se nalaze u srcu i zidovima krvnih žila.

Takvi lijekovi široko se primjenjuju u kardiologiji i terapijskoj praksi za liječenje vaskularnih i srčanih bolesti. Često ih kardiolozi prepisuju starijim osobama kojima je dijagnosticirana arterijska hipertenzija, srčane aritmije i druge kardiovaskularne patologije.

Klasifikacija adrenergičkih blokatora

U stijenkama krvnih žila postoje 4 tipa receptora: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergički receptori. Najčešći su alfa- i beta-blokatori, "isključujući" odgovarajuće adrenalinske receptore. Postoje i alfa-beta blokatori koji istovremeno blokiraju sve receptore.

Sredstva svake skupine mogu biti selektivna, selektivno prekidanje samo jednog tipa receptora, na primjer, alfa-1. I neselektivni uz istodobno blokiranje oba tipa: beta-1 i -2 ili alfa-1 i alfa-2. Na primjer, selektivni beta-blokatori mogu utjecati samo na beta-1.

Opći mehanizam djelovanja adrenergičkih blokatora

Kada se norepinefrin ili adrenalin ispuštaju u krvotok, adrenoreceptori odmah reagiraju kontaktiranjem. Kao rezultat ovog procesa, u tijelu se pojavljuju sljedeći učinci:

  • posude su sužene;
  • puls ubrzava;
  • povišuje se krvni tlak;
  • povećava se razina glukoze u krvi;
  • bronhi se šire.

Ako postoje određene bolesti, na primjer aritmija ili hipertenzija, onda su takvi učinci za osobu nepoželjni, jer mogu izazvati hipertenzivnu krizu ili recidiv bolesti. Adrenergički blokatori "isključuju" ove receptore, stoga djeluju upravo suprotno:

  • šire krvne žile;
  • niži broj otkucaja srca;
  • spriječiti visoki krvni šećer;
  • uski bronhijalni lumen;
  • niži krvni tlak.

To su uobičajene radnje karakteristične za sve tipove sredstava iz adrenolitičke skupine. No, lijekovi se dijele na podskupine ovisno o učinku na određene receptore. Njihove akcije su malo drugačije.

Česte nuspojave

Zajedničko za sve adrenergičke blokatore (alfa, beta) su:

  1. Glavobolja.
  2. Umor.
  3. Pospanost.
  4. Vrtoglavica.
  5. Povećana nervoza.
  6. Moguća kratkotrajna sinkopa.
  7. Poremećaji normalne aktivnosti želuca i probave.
  8. Alergijske reakcije.

Budući da lijekovi iz različitih podskupina imaju nešto drugačije ljekovite učinke, neželjeni učinci njihovog uzimanja su također različiti.

Opće kontraindikacije za selektivne i neselektivne beta-blokatore:

  • bradikardija;
  • sindrom slabog sinusa;
  • akutno zatajenje srca;
  • atrioventrikularni i sinastrijski blok;
  • hipotenzija;
  • dekompenzirano zatajenje srca;
  • alergični na komponente lijekova.

Neselektivni blokatori ne smiju se uzimati u slučaju bronhijalne astme i obliterirajuće vaskularne bolesti, selektivni - u slučaju patologije periferne cirkulacije.

Kliknite na sliku za povećanje

Takvi lijekovi trebaju propisati kardiologa ili terapeuta. Nezavisni nekontrolirani prijem može dovesti do ozbiljnih posljedica do smrtnog ishoda zbog zastoja srca, kardiogenog ili anafilaktičkog šoka.

Alfa blokatori

posljedica

Adrenergički blokatori alfa-1 receptora šire krvne žile u tijelu: periferno - izrazito crvenilo kože i sluznice; unutarnjih organa - osobito crijeva s bubrezima. To povećava periferni protok krvi, poboljšava mikrocirkulaciju tkiva. Otpornost krvnih žila duž periferije smanjuje se, a tlak se smanjuje i bez refleksa povećava broj otkucaja srca.

Smanjenjem povratka venske krvi u atrije i širenju "periferije" opterećenje srca značajno se smanjuje. Zbog olakšanja njegovog rada smanjuje se stupanj hipertrofije lijeve klijetke, karakterističan za hipertenzivne bolesnike i starije osobe sa srčanim problemima.

  • Utječu na metabolizam masti. Alfa-AB smanjuje trigliceride, "loš" kolesterol i povećava razinu lipoproteina visoke gustoće. Ovaj dodatni učinak je dobar za osobe koje pate od hipertenzije, opterećene aterosklerozom.
  • Utječu na razmjenu ugljikohidrata. Kod uzimanja lijekova povećava se osjetljivost stanica na inzulin. Zbog toga se glukoza apsorbira brže i učinkovitije, što znači da se njezina razina ne povećava u krvi. Ovo djelovanje je važno za dijabetičare, kod kojih alfa-blokatori smanjuju razinu šećera u krvotoku.
  • Smanjite ozbiljnost znakova upale u organima urogenitalnog sustava. Ovi alati uspješno se koriste za hiperplaziju prostate kako bi se uklonili neki od karakterističnih simptoma: djelomičnog pražnjenja mjehura, spaljivanja u mokraćnoj cijevi, čestog i noćnog mokrenja.

Alfa-2 blokatori adrenalinskih receptora imaju suprotan učinak: uske žile povećavaju krvni tlak. Stoga se u kardiološkoj praksi ne koristi. Ali oni uspješno liječe nemoć kod muškaraca.

Popis lijekova

Tablica sadrži popis međunarodnih generičkih imena lijekova iz skupine blokatora alfa receptora.

Beta blokatori - popis lijekova

Beta-blokatori su lijekovi koji mogu privremeno blokirati beta-adrenergične receptore. Ta sredstva se najčešće propisuju za:

  • liječenje srčanih aritmija;
  • potrebu da se spriječi ponovni infarkt miokarda;
  • liječenje hipertenzije.
Što su beta adrenoreceptori?

Beta-adrenoreceptori su receptori koji reagiraju na hormone adrenalin i norepinefrin i podijeljeni su u tri skupine:

  1. β1 - uglavnom lokaliziran u srcu, a kada se stimulira, dolazi do povećanja snage i učestalosti kontrakcija srca, povećava se krvni tlak; također, β1-adrenoreceptori se nalaze u bubrezima i služe kao receptori za periklocitički aparat;
  2. β2 - receptori koji se nalaze u bronhiolima i, kada se stimuliraju, izazivaju njihovo širenje i eliminaciju bronhospazma; ti receptori su također prisutni na stanicama jetre, a njihova stimulacija s hormonima doprinosi razgradnji glikogena (rezervni polisaharid) i oslobađanju glukoze u krv;
  3. β3 - lokaliziran u masnom tkivu, pod utjecajem hormona, stimulira razgradnju masti, uzrokuje oslobađanje energije i povećava proizvodnju topline.

Klasifikacija i popis lijekova za blokiranje beta-lijekova

Ovisno o tome koji su određeni receptori pod utjecajem beta-blokatora, koji uzrokuju njihovo blokiranje, ovi lijekovi su podijeljeni u dvije glavne skupine.

Selektivni (kardio selektivni) beta blokatori

Djelovanje ovih lijekova je selektivno i usmjereno je na blokadu β1-adrenergičkih receptora (oni ne utječu na β2 receptore), dok se srčani efekti uglavnom promatraju:

  • smanjenje snage srčanih kontrakcija;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • potiskivanje provođenja kroz atrioventrikularni čvor;
  • smanjenje podražljivosti srca.

Ova grupa uključuje takve lijekove:

  • atenolol (atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, itd.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, itd.);
  • Betaksolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, itd.);
  • metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, itd.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (lukobran).

Ovi lijekovi mogu blokirati i β1 i β2-adrenoreceptore, imati hipotenzivne, antianginalne, antiaritmičke i membranski stabilizirajuće učinke. Ovi lijekovi također uzrokuju povećanje bronhijalnog tonusa, arteriolnog tonusa, trudnog tonusa maternice i povećanja periferne vaskularne rezistencije.

To uključuje sljedeće lijekove:

  • propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, itd.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oksprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Visken, Viskaldiks);
  • sotalol (Sotahexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, itd.).

Beta blokatori najnovije generacije

Pripravci nove, treće generacije karakterizirani su dodatnim vazodilatacijskim svojstvima zbog blokade alfa-adrenoreceptora. Popis modernih beta blokatora uključuje:

  • karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, itd.);
  • Targetrolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Da bi se pojasnio popis beta-blokatora lijekova za tahikardiju, vrijedi napomenuti da su u ovom slučaju najučinkovitiji lijekovi koji pomažu smanjiti broj otkucaja srca bisoprolol i propranolol.

Kontraindikacije za uporabu beta-blokatora

Glavne kontraindikacije za ove lijekove su:

  • bronhijalna astma;
  • smanjeni tlak;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • patologije perifernih arterija;
  • bradikardija;
  • kardiogeni šok;
  • atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja.

Beta-blokatori za hipertenziju

Jedna od najpopularnijih i visoko učinkovitih farmakoloških skupina u liječenju esencijalne i simptomatske hipertenzije tradicionalno se smatra beta-blokatorima.

Ovi lijekovi pomažu ne samo u učinkovitom smanjivanju razine krvnog tlaka kada dosegnu povišene razine, već također pomažu smanjiti broj otkucaja srca iu dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokatori

Pripravci koji su klasificirani kao adrenergički blokatori klasificiraju se u nekoliko podgrupa, i to unatoč činjenici da se svi mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja tlakova.

Alfa-blokatori su biokemijski aktivne tvari koje djeluju na alfa receptore. Oni se uzimaju za esencijalnu i simptomatsku hipertenziju. Zahvaljujući tabletama, posude se šire, zbog čega im slabi otpor prema periferiji. Zbog toga je protok krvi uvelike olakšan, a razina tlaka se smanjuje. Osim toga, alfa-blokatori dovode do smanjenja količine štetnog kolesterola i masti u krvi.

Beta blokatori se također svrstavaju u dvije kategorije:

  1. Djeluju samo na receptore tipa 1 - takvi lijekovi se obično nazivaju selektivni.
  2. Lijekovi koji utječu na oba tipa živčanih završetaka - već se nazivaju neselektivni.

Obratite pozornost na činjenicu da adrenergički blokatori drugog tipa ni najmanje ne ometaju osjetljivost receptora putem kojih ostvaruju svoj klinički učinak.

Obratite pozornost na činjenicu da se zbog mogućnosti smanjenja otkucaja srca beta-blokatori mogu koristiti ne samo za liječenje esencijalnih GB, već i za uklanjanje manifestacija koronarne bolesti srca.

klasifikacija

Na temelju dominantnog učinka na beta-1 i beta-2, adrenoreceptore, beta-blokatore svrstavaju se u:

  • kardio selektivni (oni uključuju metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
  • kardio selektivni (beta blokatori - popis lijekova za hipertenziju je sljedeći: propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Postoji još jedna klasifikacija - prema biokemijskim značajkama strukture molekule. Na temelju sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, predstavnici ove skupine lijekova svrstani su u tri skupine:

  1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - posebno se preporučuju u niskim dozama za hepatično i kongestivno zatajenje srca u uznapredovalim stadijima.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
  3. Amfifilni blokatori (predstavnici - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ova skupina je dobila najveću distribuciju zbog svog širokog spektra djelovanja. Amfifilni blokatori se najčešće koriste u GB i CHD, te u različitim varijacijama ove patologije.

Mnogi ljudi su zainteresirani koji lijekovi (beta-blokatori ili alfa-blokatori) za hipertenziju bolje rade. Činjenica je da će beta-blokatori visoke selektivnosti, tj. Imati selektivno selektivne učinke u terapijskim dozama (popis - Bisoprolol, Metaprolol) biti prikladniji za ublažavanje hipertenzivnog sindroma tijekom dugog vremenskog perioda (to jest, za sustavnu upotrebu). ).

Ako je potreban učinak, čije će se trajanje nakratko očitati (indikacija - rezistentni GB, kada je hitno potrebno smanjiti razinu krvnog tlaka, kako bi se izbjegla kardiovaskularna katastrofa), tada također možete dodijeliti alfa blokatore, čiji je mehanizam djelovanja još uvijek različit od BAB.

Kardioselektivni beta-blokatori

Kardioselektivni beta-blokatori u terapijskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom u odnosu na beta-1-adrenoreceptore. Važno je istaknuti da se s povećanjem doze beta-blokatora njihova specifičnost značajno smanjuje, a onda čak i najselektivniji lijek blokira oba receptora. Vrlo je važno razumjeti da selektivni i neselektivni beta-blokatori snižavaju krvni tlak na približno isti način, ali kardio-selektivni beta-blokatori imaju znatno manje nuspojava, lakše ih je kombinirati u prisustvu povezanih patologija. Tipični visoko kardiovaskularni lijekovi uključuju Metoprolol (trgovački naziv - Egilok), kao i Atenolol i Bisoprolol. Neki β-blokatori, među njima i karvedilol, blokiraju ne samo β1 i β2-adrenergične receptore, nego i alfa-adrenergičke receptore, koji u nekim slučajevima skreću u svom smjeru na izbor kliničara.

Unutarnja simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, koja je također od velike važnosti. Takvi lijekovi uključuju pindolol i acebutol. Ove tvari ili praktički ne smanjuju, ili smanjuju, ali ne posebno, indeks HR u mirovanju, međutim, one opetovano blokiraju povećanje HR-a tijekom fizičkog napora ili djelovanja beta-adrenomimetika.

Lijekovi koji na neki način imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost jasno su prikazani za različite stupnjeve bradikardije.

Također treba napomenuti da se uporaba beta-blokatora s BCMA u kardiološkoj praksi dovoljno suzila. Ovi lijekovi postaju relevantni, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje čak i hipertenziju tijekom trudnoće - Oxprenolol i Pindolol).

U bolesnika s anginom, primjena ove podskupine je značajno ograničena, jer oni su manje učinkoviti (u odnosu na β-adrenergičke blokatore bez VSMA-e) u smislu pružanja negativnih kronotropnih i batmotropnih učinaka.

Beta-blokatori s BCMA-om ne smiju se primjenjivati ​​u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (skraćeno ACS) i u bolesnika nakon infarkta zbog visokog rizika povećanih kardiogenih komplikacija i smrtnosti u usporedbi s beta-adrenergičkim blokatorima bez BCMA. Lijekovi s VSMA nisu relevantni u liječenju osoba sa zatajenjem srca.

Lipofilni lijekovi

Svi lipofilni beta-blokatori se definitivno ne bi smjeli koristiti tijekom trudnoće - ta značajka diktirana je činjenicom da u velikoj mjeri prodiru u placentarnu barijeru, a već nakon nekog vremena nakon primjene počinju imati neželjeni učinak na fetus. U skladu s tim, uzimajući u obzir činjenicu da se beta-blokatori mogu koristiti kod trudnica samo ako je rizik nekoliko puta niži od očekivane koristi, kategorija lijekova koji se razmatraju nije uopće dopuštena.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov dulji poluživot (na primjer, Atenolol se izlučuje iz tijela unutar 8-10 sati), što im omogućuje da se daju 2 puta dnevno.

No, tu je još jedna značajka - s obzirom na činjenicu da glavni teret tijekom uklanjanja pada na bubrege, nije teško pogoditi da ljudi koji su bili pogođeni ovim organom tijekom stalnog porasta tlaka ne bi trebali uzimati lijekove iz ove skupine.

Beta blokatori najnovije generacije

Skupina beta-blokatora trenutno uključuje više od 30 stavki. Potreba za uključivanjem u program liječenja kardiovaskularnih bolesti (skraćeno od KVB) očita je i potvrđena statističkim podacima. Tijekom proteklih 50 godina kliničke kliničke prakse, beta-blokatori zauzeli su snažno mjesto u provođenju prevencije komplikacija i farmakoterapije različitih oblika i stadija hipertenzije, koronarne bolesti srca, CHF-a, metaboličkog sindroma (MS), kao i različitih oblika tahiaritmija kako ventrikularnih tako i supraventrikularnih tipova podrijetla.,

U skladu sa zahtjevima općeprihvaćenih standarda, u svim nekompliciranim slučajevima, liječenje hipertenzije od lijekova počinje od beta-blokatora i ACE inhibitora, mnogo puta smanjujući rizik od AMI i drugih kardiovaskularnih nesreća različitog podrijetla.

U pozadini se vjeruje da su najbolji beta-blokatori danas lijekovi kao što su bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat i nebivolol.

Smatrajte da samo liječnik ima pravo imenovati beta-blokatore.

U svakom slučaju, preporuča se odabir lijekova samo nove generacije. Svi stručnjaci se slažu da oni uzrokuju najmanje nuspojava i pomažu se nositi s zadatkom, ni u kojem slučaju, što dovodi do pogoršanja kvalitete života.

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Lijekovi iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju GB i simptomatske hipertenzije, kao i tahikardija, bolova u prsima i čak fibrilacije atrija. Ali prije nego što ga uzmemo, treba se osloniti na neke prilično dvosmislene kvalitete ovih lijekova:

  • Beta blokatori (skraćeno BAB) uvelike inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da generira impulse koji dovode do povećanja brzine otkucaja srca, uzrokujući time sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti ispod 50 min. Ova nuspojava je manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.
  • Obratite pozornost na činjenicu da lijekovi u ovoj skupini s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu dovesti do atrioventrikularne blokade različitih stupnjeva. Osim toga, oni značajno smanjuju snagu srčanih kontrakcija - to jest, one također imaju negativan kupolski učinak. Potonji je manje izražen kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB snižava krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju pojavu pravog spazma perifernih žila. Zbog toga se može pojaviti hlađenje udova, u slučaju prisutnosti Raynaudovog sindroma uočava se njegova negativna dinamika. Ove nuspojave su praktički lišene lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB značajno smanjuje protok krvi u bubregu (osim Nadolola). Zbog pogoršanja kvalitete periferne cirkulacije, liječenje tim lijekovima rijetko uzrokuje tešku opću slabost.

Angina stres

U većini slučajeva, BAB je tretman izbora za liječenje angine pektoris i srčanih napada. Imajte na umu da, za razliku od nitrata, ovi lijekovi uopće ne uzrokuju toleranciju pri dugotrajnoj uporabi. BAB se može značajno akumulirati u tijelu, što omogućuje da se nakon nekog vremena malo smanji doza lijeka. Osim toga, ovi alati savršeno štite sam miokard, optimizirajući prognozu smanjujući rizik od manifestnih rekurentnih AMI.

Antianginalna aktivnost svih BAB je relativno ista. Njihov izbor se temelji na sljedećim prednostima, od kojih je svaki vrlo važan:

  • trajanje učinka;
  • izostanak (u slučaju kompetentne uporabe) izraženih nuspojava;
  • relativno niske cijene;
  • mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Tijek terapije počinje s relativno malom dozom i postupno se povećava na djelotvornu. Doziranje je odabrano tako da srčana frekvencija u mirovanju nije bila niža od 50 u minuti, a razina CAD nije pala ispod 100 mm Hg. Čl. Nakon početka očekivanog terapeutskog učinka (prestanak početka boli u prsima, normalizacija tolerancije barem prosječne vježbe), doza se tijekom određenog vremenskog razdoblja svodi na minimum.

Pozitivni učinak BAB-a posebno je uočljiv ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, simptomatskom hipertenzijom, glaukomom (povećanim očnim pritiskom), konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Pripravci iz farmakološke skupine BAB u AMI su dvostruke koristi. Njihovo uvođenje u / u prvim satima nakon manifestacije AMI smanjuje potrebu za kisikom srčanog mišića i poboljšava njegovu isporuku, značajno smanjuje bol, pridonosi razgraničenju nekrotičnog područja i smanjuje rizik od želučanih aritmija koje predstavljaju neposrednu opasnost za ljudski život.

Dugotrajna uporaba BAB-a smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da uvođenje BAB-a s naknadnim prijenosom na "pilulu" značajno smanjuje smrtnost, rizik od cirkulacijskog zastoja i ponavljanje nefatalnih kardiovaskularnih nesreća za 15%. U slučaju da se rana tromboliza provodi u hitnoj situaciji, BAB ne smanjuje smrtnost, već značajno smanjuje rizik od razvoja angine pektoris.

Što se tiče formiranja zone razgraničenja nekroze u srčanom mišiću, najizraženiji učinak ima BAB, koji nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Prema tome, poželjno je koristiti kardio selektivna sredstva. Posebno su učinkoviti u kombinaciji infarkta miokarda s hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom pektoris i tahizistoličkim oblikom AF. BAB se može propisati odmah kada se pacijent hospitalizira, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako se ne primijete neželjene nuspojave, liječenje ovim lijekovima traje najmanje godinu dana nakon pretrpljenog AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višesmjerne učinke, što ih čini jednim od lijekova izbora u ovoj situaciji. U nastavku su one koje imaju najveću vrijednost pri uhićenju CHF:

  • Ovi lijekovi uvelike poboljšavaju pumpanje srca.
  • Beta-blokatori dobro smanjuju izravni toksični učinak norepinefrina.
  • BAB značajno smanjuje broj otkucaja srca, paralelno s time što dovodi do produljenja dijastole.
  • Imaju značajan antiaritmički učinak.
  • Lijekovi su u stanju spriječiti remodeliranje i dijastoličku disfunkciju lijeve klijetke.

Posebno je važan tretman BAB nakon što je uobičajena teorija koja objašnjava pojavu CHF bila neurohormonska teorija, prema kojoj nekontrolirano povećanje aktivnosti neurohormona uzrokuje progresiju bolesti, a vodeća uloga u tome daje noradrenalinu. Prema tome, beta-blokatori (jasno je da samo oni koji ne posjeduju simpatičku aktivnost), blokirajući učinak ove tvari, sprječavaju razvoj ili napredovanje CHF-a.

hipertoničar bolest

Beta blokatori su odavno uspješno korišteni u liječenju hipertenzije. Oni blokiraju neželjeni utjecaj simpatičkog živčanog sustava na srce, što uvelike olakšava njegov rad, a istovremeno smanjuje potrebu za krvlju i kisikom. U skladu s tim, rezultat toga je smanjenje opterećenja srca, što dovodi do smanjenja broja krvnog tlaka.

Dodijeljeni blokatori pomažu bolesnicima s hipertenzijom da kontroliraju broj otkucaja srca i koriste se u liječenju aritmija. Vrlo je važno prilikom odabira prikladnog beta-blokatora uzeti u obzir karakteristike lijekova iz različitih skupina. Osim toga, treba uzeti u obzir i razne nuspojave.

Dakle, u slučaju da se liječnik pridržava individualnog pristupa svakom pacijentu, čak i na samim beta-blokatorima on će moći postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji srčanog ritma

S obzirom na to da smanjenje snage srčanih kontrakcija značajno smanjuje potrebu za kisikom miokarda, BAB se uspješno koristi za sljedeće poremećaje srčanog ritma:

  • atrijalna fibrilacija i flater,
  • supraventrikularne aritmije,
  • slabo podnošljiva sinusna tahikardija,
  • Upotrijebljeni lijekovi iz ove farmakološke skupine i ventrikularne aritmije, ali njihova učinkovitost bit će manje izražena,
  • BAB u kombinaciji s pripravcima kalija uspješno se koristi za liječenje raznih aritmija koje su izazvane glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokovan je prekomjernim djelovanjem BAB na kardiovaskularni sustav, i to:

  • tešku bradikardiju (u kojoj otkucaji srca padaju ispod 45 u minuti);
  • atrioventrikularni blok;
  • arterijska hipotenzija (s padom razine GARDEN ispod 90-100 mm Hg. art.), obratite pozornost na činjenicu da se ovakvi učinci obično razvijaju intravenskim davanjem beta-blokatora;
  • povećan intenzitet simptoma CHF;
  • smanjenje intenziteta cirkulacije krvi u nogama, podložno smanjenju srčanog volumena - ova vrsta problema obično se javlja kod starijih osoba s aterosklerozom perifernih krvnih žila ili manifestnim endarteritisom.

Postoji još jedna vrlo zanimljiva značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, ako pacijent ima feokromocitom (benigni tumor nadbubrežne žlijezde), onda beta-blokatori mogu dovesti do povećanja krvnog tlaka zbog stimulacije α1-adrenoreceptora i vazospazma hemato-mikrocirkulacijskog sloja. Sve druge neželjene nuspojave, na ovaj ili onaj način, povezane s uzimanjem beta-blokatora, nisu ništa drugo nego manifestacija individualne netolerancije.

Otkazni sindrom

Ako uzimate beta-blokatore duže vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim ih naglo prestanete uzimati, pojavljuje se sindrom ustezanja. Njegovi će pokazatelji biti sljedeći simptomi: palpitacije, anksioznost, napadi angine, pojava patoloških znakova na EKG-u, a vjerojatnost AMI-ja, pa čak i iznenadne smrti, često se povećava.

Pojava sindroma povlačenja može se objasniti činjenicom da se tijekom prijema tijelo već prilagođava smanjenom učinku norepinefrina - a taj se učinak ostvaruje povećanjem broja adrenergičkih receptora u organima i tkivima. S obzirom na to da BAB usporava transformaciju tiroidnog hormona tiroksina (T4) u hormon trijodtironin (T3), neki oblici sindroma ustezanja (anksioznost, tremor, palpitacije), posebno izraženi nakon prekida primjene propranolola, mogu biti posljedica viška hormona štitnjače.,

Za provedbu preventivnih mjera povlačenja sindroma, treba ih napustiti postupno, u roku od 14 dana - ali ovo načelo je relevantno samo ako se uzimaju oralni lijekovi.

Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti s popratnim bolestima respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i dijabetesom. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • ciljevi prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

  • otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
  • tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a po potrebi povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • ozbiljno zatajenje srca;
  • bronhijalna astma;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
  • otkucaji srca manje od 50 u minuti;
  • slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.

Beta blokatori. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, su skupina lijekova koji se vežu za beta-adrenergične receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist je opisao dva funkcionalno različita tipa adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku uporabu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (inderal), koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dobila je J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za razvoj novih načela terapije lijekovima, posebice za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmička skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivan klinički nalaz. U početku je bio smatran slučajnim, daleko od uvijek poželjnim djelovanjem. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenergičke receptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući brojne učinke koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja tih lijekova.

  • Smanjenje srčanog volumena, učestalost i snaga srčanih kontrakcija, zbog čega se smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi preraspodjeljuje.
  • Smanjenje broja otkucaja srca. S tim u vezi, dijastole optimiziraju ukupni koronarni protok krvi i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina pomoću jukstaglomerularnih stanica.
  • Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz postganglionskih vlakana simpatičkog živca.
  • Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
  • Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora luka aorte i karotidnog (somnoe) sinusa.
  • Učinak stabilizacije membrana - smanjenje propusnosti membrana za ione natrija i kalija.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

  • Antiaritmička aktivnost, koja je uzrokovana njihovom inhibicijom djelovanja kateholamina, usporavanjem sinusnog ritma i smanjenjem brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastole, te poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, da bi se smanjila potreba za srčanim mišićima za kisikom, povećava se tolerancija na fizički stres, smanjuju se razdoblja ishemije, smanjuje učestalost napadaja angine u bolesnika s anginom naprezanja i angina nakon infarkta.
  • Sposobnost antitrombocita - usporava agregaciju trombocita i potiče sintezu prostaciklina u endotelu krvnih žila, smanjuje viskoznost krvi.
  • Antioksidacijska aktivnost, koja se manifestira inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva uzrokovanih kateholaminima. Smanjena potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
  • Smanjenje protoka venske krvi u srce i cirkulirajući volumen plazme.
  • Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
  • Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Katekolamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem brzine i snage srca.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

  • kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kada se koristi oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za tešku jetrenu i kongestivnu srčanu insuficijenciju.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se primjenjuju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje se metaboliziraju u jetri, imaju dugi poluživot. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo-i hidrofilni beta-blokatori, ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), su topivi u oba lipida i vode, nakon oralnog davanja, 40-60% lijeka se apsorbira. Oni zauzimaju međupoložaj između lipo-i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju putem bubrega i jetre. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama

  1. Cardione selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) lijekovi su svojstveni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obiju skupina blokatora.

Kardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, pak, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

  1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju srčani ritam, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
  2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergijski receptori bronha plućnih žila.
  3. Ne-bioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći anti-anginalni učinak, stoga se češće propisuju bolesnicima s pratećom anginom.
  4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nisu samo blokiranje već i djelomično stimulirajući beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju broj otkucaja srca u manjoj mjeri, usporavaju atrioventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Srčana selektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnom aparaturom bubrega, masnom tkivu, srčanom provodnom sustavu i crijevima. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste visoke doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na oba tipa receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. U isto vrijeme, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost pred ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, praćenih bronhospazmom, dijabetesom, povremenom klaudikacijom.

Indikacije za sastanak:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • popratna bolest koronarnih arterija - angina u naporu (selektivno pušenje beta-blokatora, neselektivna - neselektivna);
  • pretrpio srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
  • poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerano otkucaje, tahikardija);
  • subkompenzirano zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralnih zalistaka;
  • rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • Beta-blokatori su također propisani za migrenu, hipertireozu, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
  • hipotenzija;
  • akutno zatajenje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

  • bronhijalna astma;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • periferna vaskularna stenozirajuća bolest s ishemijom ekstremiteta u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

  • poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, narušavanje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, povremena klaudikacija);
  • psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
  • impotencija i smanjeni libido;
  • smanjena funkcija bubrega zbog smanjene perfuzije;
  • smanjena proizvodnja suza, konjunktivitis;
  • poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
  • fetalna hipotrofija.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa melitusa druge vrste prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, jer su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego u neselektivnim.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće uporaba beta-blokatora (neselektivna) nepoželjna je jer uzrokuje bradikardiju i hipoksemiju s naknadnom fetalnom hipotrofijom.

Koji su lijekovi iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevamo lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta blokator bolji?

Nedavno se u našoj zemlji pojavio beta-blokator s najoptimalnijom kombinacijom svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je izvorni i istovremeno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje njegovu uporabu jednom dnevno. Istodobno, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s ishemičnom bolešću srca, učestalost moždanog udara je smanjena, povećana je sposobnost podnošenja fizičkih napora. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). On zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesniku s arterijskom hipertenzijom i pratećim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i dijabetesom.

Što se tiče posljednja dva patološka procesa, danas postoji značajan broj znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači povezuju ta svojstva jedinstveno s klasom beta-blokatora s NO-modulirajućom aktivnošću lijeka.

Sindrom povlačenja beta-blokatora

Naglo otkazivanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dulje upotrebe, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome karakteristične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda, a ponekad i iznenadnu smrt. Povlačenje sindrom počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja beta-adrenoreceptor blokera.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja ovih lijekova treba slijediti sljedeće preporuke:

  • postupno ukidanje blokatora beta-adrenoreceptora, 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan se dnevna doza propranolola smanjuje za više od 80 mg, 5. dana - za 40 mg, 9. dan - za 20 dana. mg i 13. - 10 mg;
  • bolesnici s koronarnom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja blokatora beta-adrenoreceptora trebali bi ograničiti fizičku aktivnost i, ako je potrebno, povećati dozu nitrata;
  • Osobe s koronarnom arterijskom bolešću koje se podvrgavaju operaciji koronarnih arterija ne ukidaju blokatore beta-adrenoreceptora prije operacije, 2 sata prije operacije propisuje se pola dnevne doze, a tijekom operacije se ne daju beta-adrenergični blokatori već 2 dana. nakon intravenozne primjene.