Pregled blokatora kalcijevih kanala: opći opis, vrste lijekova

Iz ovog članka naučit ćete o blokatorima kalcijevih kanala i popis tih lijekova, za koje su propisane bolesti. Različite skupine tih lijekova, razlike između njih, njihov mehanizam djelovanja. Detaljan opis najčešće propisanih blokatora kalcijevih kanala.

Autor članka: Nivelichuk Taras, voditelj odjela za anesteziologiju i intenzivnu njegu, radno iskustvo od 8 godina. Visoko obrazovanje na specijalnosti "Opća medicina".

Blokatori kalcijevih kanala (skraćeno BPC), ili kalcijevi antagonisti (skraćeno AK), je skupina lijekova čiji članovi sprječavaju ulazak kalcija kroz stanice kalcija. BKK djeluje na:

1. Kardiomiociti (stanice srčanog mišića) - smanjuju kontraktilnost srca.
2. Vodljivi sustav srca - usporeni otkucaji srca (HR).
3. Posude glatkog mišića - proširuju koronarne i periferne arterije.
4. Miometrij - smanjuje kontraktilnu aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali su proteini u staničnoj membrani koji sadrže pore kroz koje prolazi kalcij. Zbog ulaska kalcija u stanice dolazi do kontrakcije mišića, otpuštanja neurotransmitera i hormona. Postoje mnoge vrste kalcijevih kanala, ali većina CCB-a (osim cilnidipina) djeluje samo na njihov spor L-tip. Upravo ova vrsta kalcijevog kanala ima glavnu ulogu u prodiranju kalcijevih iona unutar stanica glatkih mišića i kardiomiocita.

Kliknite na sliku za povećanje

Postoje i druge vrste kalcijevih kanala:

• P-tip - smješten u stanice malog mozga.
• N-tip - lokaliziran u mozgu.
• R - smještena u stanice malog mozga i drugih neurona.
• T - smješteni u neurone, stanice s aktivnošću pejsmejkera, osteociti (stanice kostiju).

BPC se najčešće propisuje za liječenje arterijske hipertenzije (AH) i angine pektoris (CHD), osobito kada se te bolesti kombiniraju sa šećernom bolešću. AK se koristi za liječenje određenih aritmija, subarahnoidnog krvarenja, Raynaudovog sindroma, prevencije klasterske glavobolje i prevencije prijevremenog poroda.

Najčešće CCB propisuju kardiolozi i terapeuti. Neovisno korištenje BPC-a je zabranjeno zbog rizika od ozbiljnih komplikacija.

BKK grupe

U kliničkoj praksi razlikuju se sljedeće BPC skupine:

• Dihidropiridini (nifedipinska skupina) - djeluju uglavnom na krvnim žilama, stoga se koriste za liječenje hipertenzije.
• Fenilalkilamini (skupina verapamila) - djeluju na miokard i sustav provodenja srca, stoga se propisuju uglavnom za liječenje angine i aritmija.
• Benzodiazepini (skupina diltiazem) je intermedijarna skupina sa svojstvima dihidropiridina i fenilalkilamina.

Postoje 4 generacije BKK:

1. 1. generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generacija 2 - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generacija - cilnidipin.

Mehanizam djelovanja

BPC se veže na receptore sporih kalcijevih kanala kroz koje većina kalcijevih iona ulazi u stanicu. Kalcij je uključen u funkcioniranje sinusnih i atrioventrikularnih čvorova (regulira srčani ritam), u kontrakcijama kardiomiocita i vaskularnih glatkih mišića.

Utjecaj na te kanale, BKK:

• Oslabite kontrakcije srca, smanjujući potrebu za kisikom.
• Smanjite tonus krvnih žila i eliminirajte njihov grč, smanjujući krvni tlak (BP).
• Smanjite grč koronarnih arterija, povećavajući tako dovod krvi u miokard.
• Spori otkucaji srca.
• Pogoršanje agregacije trombocita.
• Oni djeluju protiv stvaranja novih aterosklerotskih plakova, inhibiraju podjelu glatkih mišićnih stanica vaskularnog zida.

Svaki od pojedinačnih lijekova ne posjeduje sva ova svojstva odjednom. Neki od njih imaju veći učinak na krvne žile, drugi na srce.

Indikacije za uporabu

Liječnici propisuju blokatore kalcijevih kanala za liječenje sljedećih bolesti:

• AH (povišeni krvni tlak). Izazivajući dilataciju krvnih žila, BPC smanjuje sistemsku vaskularnu rezistenciju, što smanjuje razinu krvnog tlaka. Ovi lijekovi utječu prvenstveno na arterije i imaju minimalan učinak na vene. BPCs su uključeni u pet glavnih skupina antihipertenzivnih lijekova.
• Angina (bol u srcu). BKK širi krvne žile i smanjuje kontraktilnost srca. Sistemska vazodilatacija uzrokovana upotrebom dihidropiridina, smanjuje krvni tlak, čime se smanjuje opterećenje srca, što dovodi do smanjenja potražnje za kisikom. CCBs, koji djeluju prvenstveno na srce (verapamil, diltiazem), smanjuju broj otkucaja srca i slabe kontrakcije srca, što dovodi do smanjenja potražnje za kisikom, što ih čini učinkovitim proizvodima za anginu. CCB također mogu proširiti koronarne arterije i spriječiti njihov grč, poboljšavajući opskrbu krvlju miokarda. Zbog tih učinaka, BPC - zajedno s beta-blokatorima - osnova su farmakoterapije za stabilnu anginu.
• Supraventrikularne aritmije. Neke CCB (verapamil, diltiazem) utječu na sinusni i atrioventrikularni čvor, tako da mogu učinkovito vratiti normalan srčani ritam u bolesnika s fibrilacijom atrija ili lepršanjem.
• Raynaudova bolest (spastična vazokonstrikcija, najčešće zahvaća ruke i stopala). Korištenje nifedipina pomaže u uklanjanju grča arterija, smanjujući tako učestalost i ozbiljnost napada Raynaudove bolesti. Ponekad se amlodipin ili diltiazem koriste u tu svrhu.
• Klaster glavobolja (ponavljajući napadi vrlo jakog bola u jednoj polovici glave, obično oko oka). Verapamil pomaže u smanjenju težine napadaja.
• Opuštanje mišića maternice (tokoliza). Ponekad liječnici koriste nifedipin kako bi spriječili prijevremeni porod.
• Hipertrofična kardiomiopatija (bolest u kojoj je snažno zadebljanje zidova srca). Blokatori kalcijevih kanala (verapamil) slabe kontrakcije srca, pa se propisuju za liječenje hipertrofične kardiomiopatije ako pacijenti imaju kontraindikacije za uzimanje beta-blokatora.
• Plućna hipertenzija (povišeni tlak u plućnoj arteriji). Za liječenje plućne hipertenzije propisan je nifedipin, diltiazem ili amlodipin.
• Subarahnoidno krvarenje (krvarenje u prostor oko mozga). Kako bi se spriječio vazospazam, koristi se nimodipin, koji ima selektivan učinak na moždane arterije.

kontraindikacije

Blokatori kalcijevih kanala lijekovi imaju svoje kontraindikacije, koje su jasno propisane u uputama za lijek. Na primjer:

1. Sredstva iz grupa verapamila i diltiazema kontraindicirana su u bolesnika s bradikardijom, srčanom patologijom ili sistoličkim zatajenjem srca. Također, ne mogu se dodijeliti pacijentima koji već uzimaju beta-blokatore.
2. Svi antagonisti kalcija kontraindicirani su u bolesnika s niskim krvnim tlakom, nestabilnom anginom, teškom aortnom stenozom.
3. BPC se ne koristi kod trudnica i dojilja.

Nuspojave

Nuspojave CCL ovise o svojstvima skupine tih agenasa:

• Učinak na miokard može uzrokovati hipotenziju i zatajenje srca.
• Učinak na sustav provođenja srca može dovesti do blokada ili aritmija.
• Utjecaj na žile ponekad uzrokuje valove, otekline, glavobolje, osip.
• Ostale nuspojave uključuju zatvor, ginekomastiju, povećanu osjetljivost na sunčevu svjetlost.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridini su najčešće propisani kalcijevi antagonisti. Ovi lijekovi se prvenstveno koriste za smanjenje krvnog tlaka. Najpoznatiji lijekovi u ovoj skupini uključuju:

• Nifedipin je jedan od prvih BPC, koji djeluje prvenstveno na krvne žile. Odredite smanjenje krvnog tlaka u hipertenzivnim krizama, uklonite simptome vazospastične angine, liječenje Raynaudovom bolešću. Nifedipin rijetko pogoršava zatajenje srca, jer se pogoršanje kontraktilnosti miokarda kompenzira smanjenjem opterećenja srca. Postoje lijekovi s dugotrajnim djelovanjem koji se koriste za liječenje hipertenzije i angine.
• Nikardipin - ovaj lijek, poput nifedipina, utječe na krvne žile. Koristi se za sprječavanje napada angine i liječenje hipertenzije.
• Amlodipin i felodipin spadaju među najčešće propisane BPC. Djeluju na krvne žile, ne narušavaju kontraktilnost srca. Imaju dugotrajan učinak, što ih čini prikladnim za liječenje hipertenzije i angine pektoris. Njihova uporaba je osobito korisna u vazospastičnoj angini. Nuspojave su povezane s proširenim arterijama (glavobolja, vruće trepće), one mogu nestati za nekoliko dana.
• Lerkanidipin i izradipin slični su karakteristikama nifedipinu, a koriste se samo za liječenje arterijske hipertenzije.
• Nimodipin - ovaj lijek ima selektivno djelovanje arterije mozga. Zbog tog svojstva, nimodipin se koristi za prevenciju sekundarnog spazma moždanih arterija u subarahnoidnom krvarenju. Za liječenje drugih cerebrovaskularnih bolesti, nimodipin se ne koristi, jer nema dokaza o učinkovitosti njegove primjene u te svrhe.

Nuspojave svih dihidropiridinskih CCB-a povezane su s dilatacijom krvnih žila (glavobolja, crvenila), mogu nestati za nekoliko dana. Također se često razvija oteklina u nogama, što je teško eliminirati diuretici.

phenylalkylamines

Blokatori kalcijevih kanala iz ove skupine uglavnom utječu na miokard i sustav srčane provodljivosti, stoga se najčešće propisuju za liječenje angine pektoris i aritmija.

Praktično jedini BPC iz skupine fenilalkilamina koji se koristi u kliničkoj medicini je verapamil. Ovaj lijek pogoršava kontraktilnost srca, a utječe i na provodljivost u atrioventrikularnom čvoru. Zbog tih učinaka, verapamil se koristi za liječenje angine pektoris i supraventrikularnih tahikardija. Nuspojave uključuju povećano zatajenje srca, bradikardiju, pad krvnog tlaka, pogoršanje poremećaja provođenja u srcu. Primjena verapamila kontraindicirana je u bolesnika koji već uzimaju beta-blokatore.

benzodiazepini

Benzodiazepini zauzimaju međupoložaj između dihidropiridina i fenilalkilamina, tako da mogu i dilatirati krvne žile i pogoršati kontraktilnost srca.

Primjer benzodiazepa je diltiazem. Ovaj se lijek najčešće koristi za anginu. Postoji oblik oslobađanja produženog djelovanja, koji je propisan za liječenje hipertenzije. Budući da diltiazem utječe na sustav provođenja srca, treba ga pažljivo kombinirati s beta-blokatorima.

Ostale mjere opreza pri uporabi BPC-a

Bilo koji lijek iz BPC skupine može se koristiti samo na način propisan od strane liječnika. Treba uzeti u obzir sljedeće točke:

1. Ako uzimate lijek iz BPC skupine, ne smijete piti sok od grejpa. Ova zabrana je posljedica činjenice da povećava količinu lijeka koji ulazi u krv. Kao rezultat toga, vaš krvni tlak može naglo pasti, što je ponekad vrlo opasno. Sok od grejpa zahvaća gotovo sve blokatore kalcijevih kanala, osim amlodipina i diltiazema. Sok od naranče i drugih voća može biti pijan.
2. Posavjetujte se s liječnikom prije nego počnete uzimati bilo kakve lijekove, uključujući fitoterapeutska sredstva, u kombinaciji s antagonistima kalcija.
3. Pripremite se za dugotrajnu uporabu BPC-a u liječenju hipertenzije. Neki pacijenti prestaju uzimati antihipertenzive samostalno čim im se krvni tlak vrati u normalu, ali takva djelovanja mogu ugroziti njihovo zdravlje.
4. Ako imate anginu i odjednom prestanete uzimati te blokatore, možda imate bol u srcu.

Autor članka: Nivelichuk Taras, voditelj odjela za anesteziologiju i intenzivnu njegu, radno iskustvo od 8 godina. Visoko obrazovanje na specijalnosti "Opća medicina".

Blokatori kalcijevih kanala: pregled lijekova

Blokatori kalcijevih kanala ili kalcijevi antagonisti (AK) su lijekovi koji inhibiraju ulaz kalcija u stanice putem kalcijevih kanala.

Kalcijevi kanali su formacije proteina kroz koje se kalcijevi ioni kreću unutar i izvan stanice. Ove nabijene čestice su uključene u stvaranje i provođenje električnog impulsa, a također osiguravaju kontrakciju mišićnih vlakana srca i vaskularnih zidova.
Antagonisti kalcija aktivno se koriste u liječenju koronarne bolesti srca, hipertenzije i poremećaja srčanog ritma.

Mehanizam djelovanja

Ovi lijekovi usporavaju protok kalcija u stanice. Istovremeno, koronarne krvne žile se šire, protok krvi u srčanom mišiću se poboljšava. Kao rezultat, poboljšava se opskrba miokarda kisikom i izlučivanje metaboličkih produkata.

Smanjenjem učestalosti kontrakcija srca i kontraktilnosti miokarda, AK smanjuje potrebu srca za kisikom. Ovi lijekovi poboljšavaju dijastoličku funkciju miokarda, odnosno njegovu sposobnost opuštanja.
AK proširuje periferne arterije, pomažući u snižavanju krvnog tlaka.

Neka sredstva iz ove skupine (verapamil, diltiazem) imaju antiaritmička svojstva.
Ovi lijekovi smanjuju agregaciju ("spajanje") trombocita, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka u koronarnim krvnim žilama. Oni pokazuju anti-aterogena svojstva, poboljšavajući metabolizam kolesterola. AK štite stanice inhibiranjem lipidne peroksidacije i usporavanjem ulaska opasnih lizosomalnih enzima u citoplazmu.

Klasifikacija ovisi o kemijskoj strukturi

AK ovisno o kemijskoj strukturi podijeljena je u tri skupine. U svakoj od skupina razlikuju se I i II generacije, koje se međusobno razlikuju po selektivnosti ("svrhovitosti") djelovanja i trajanju učinka.

AK klasifikacija:
Derivati ​​difenilalkilamina:

• 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.

• 1. generacija: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacija: altiazem.

• 1. generacija: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacija: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (premosnica), riodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) i benzotiazepina (diltiazem) djeluju na srce i krvne žile. Imaju antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinak. Ovi lijekovi smanjuju učestalost srčanih kontrakcija.

Derivati ​​dihidropiridina šire krvne žile, djeluju antihipertenzivno i antianginalno. Ne koriste se za liječenje aritmija. Ovi lijekovi uzrokuju povećanje broja otkucaja srca. Njihov učinak na anginu pektoris i hipertenzivnu bolest izraženiji je nego u prve dvije skupine.

Trenutno se široko primjenjuju derivati ​​generacije dihidropiridina II, posebno amlodipin. Imaju dugo trajanje djelovanja i dobro se podnose.

Indikacije za uporabu

Angina stres

Za dugotrajno liječenje stresa koriste se angina, verapamil i diltiazem. Oni su najčešće indicirani kod mladih bolesnika, s kombinacijom stenokardije s sinusnom bradikardijom, arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom opstrukcijom, hiperlipidemijom, žučnom diskinezijom, sklonošću proljevu. Dodatni pokazatelji za odabir ovih lijekova su i obliterirajuća ateroskleroza donjih ekstremiteta i cerebrovaskularna insuficijencija.

U mnogim slučajevima pokazuje kombiniranu terapiju, koja kombinira diltiazem i beta-blokatore. Kombinacija AK s nitratima nije uvijek učinkovita. Kombinacija beta-blokatora i verapamila može se koristiti s velikom pažnjom kako bi se izbjegla moguća teška bradikardija, arterijska hipotenzija, oštećenje srčane provodljivosti i smanjenje kontraktilnosti miokarda.

Infarkt miokarda

Moguće je razmotriti primjenu diltiazema u bolesnika s malim fokalnim infarktom miokarda ("infarkt miokarda bez Q vala") ako nije cirkulatorni neuspjeh, a ejekcijska frakcija prelazi 40%.

U transmuralnom infarktu miokarda ("s Q valom") AK nisu prikazane.

hipertoničar bolest

AK može uzrokovati obrnuti razvoj hipertrofije lijeve klijetke, zaštititi bubrege, ne uzrokovati metaboličke poremećaje. Stoga se oni široko koriste u liječenju hipertenzije. Posebno su prikazani derivati ​​nifedipina II generacije (amlodipin).

Ovi lijekovi su posebno indicirani za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom, poremećenim metabolizmom lipida i opstruktivnim bolestima bronha. Pomažu poboljšanju funkcije bubrega u dijabetičkoj nefropatiji i kroničnom zatajenju bubrega.

Lijek "Nimotop" posebno je indiciran za kombinaciju hipertenzije i cerebrovaskularne insuficijencije. Kod kršenja ritma i hipertenzije posebno se preporučuje uporaba lijekova iz skupine verapamila i diltiazema.

Poremećaji srčanog ritma

U liječenju aritmija koristila su se sredstva iz skupina verapamila i diltiazema. Oni usporavaju provođenje srca i smanjuju automatizam sinusnog čvora. Ovi lijekovi potiskuju mehanizam ponovnog ulaska u supraventrikularne tahikardije.

AK se koristi za ublažavanje i sprječavanje napada supraventrikularne tahikardije. Oni također pomažu smanjiti učestalost srčanih kontrakcija tijekom atrijalne fibrilacije. Ovi lijekovi su također propisani za liječenje supraventrikularnih ekstrasistola.

U ventrikularnim aritmijama, AK je neučinkovita.

Nuspojave

AK uzrokuje širenje krvnih žila. Zbog toga se mogu pojaviti vrtoglavica, glavobolja, crvenilo lica, ubrzani rad srca. Zbog niskog vaskularnog tonusa dolazi do edema u nogama, gležnjevima i stopalima. To se posebno odnosi na lijekove nifedipina.
AK pogoršava sposobnost miokarda da se smanji (negativni inotropni učinak), usporava srčani ritam (negativan kronotropni učinak), usporava atrioventrikularnu provodljivost (negativan dromotropni učinak). Ove nuspojave su izraženije u derivatima verapamila i diltiazema.

Kod upotrebe lijekova nipedipin konstipacija, proljev, mučnina, u rijetkim slučajevima, povraćanje. Primjena visoke doze verapamila kod nekih bolesnika uzrokuje jaku konstipaciju.
Rijetko postoje nuspojave od kože. One se manifestiraju crvenilom, osipom i svrbežom, dermatitisom, vaskulitisom. U teškim slučajevima vjerojatno će se razviti Lyellov sindrom.

Otkazni sindrom

Nakon iznenadnog prekida unosa AK, glatki mišići koronarnih i perifernih arterija postaju preosjetljivi na ione kalcija. Kao rezultat toga, razvija se grč tih krvnih žila. Može se manifestirati povećanjem napada angine, povišenim krvnim tlakom. Sindrom odvikavanja je rjeđi u skupini verapamila.

kontraindikacije

Zbog razlike u farmakološkom djelovanju lijekova, kontraindikacije za različite skupine se razlikuju.

Derivati ​​verapamila i diltiazema ne smiju se propisivati ​​za sindrom bolesnih sinusa, atrioventrikularni blok, sistoličku disfunkciju lijeve klijetke, kardiogeni šok. Kontraindicirani su kod sistoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. Art., Kao i Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom s anterogradnim provođenjem uz dodatni put.

Pripravci iz skupina verapamila i diltiazema relativno su kontraindicirani u slučaju intoksikacije digitalisom, teške sinusne bradikardije (manje od 50 otkucaja u minuti) i sklonosti teškim zatvorima. Ne treba ih kombinirati s beta-blokatorima, nitratima, prazosinom, kinidinom i disopiramidom, jer u ovom slučaju postoji opasnost od naglog smanjenja krvnog tlaka.

Blokatori kalcijevih kanala

Sljedeća prilično velika skupina antihipertenzivnih lijekova su blokatori kalcijevih kanala (ili kalcijevi antagonisti). Blokatori kalcijevih kanala blokiraju ulazak kalcija u stanicu, smanjujući pretvorbu energije povezane s fosfatom u mehanički rad, i tako smanjuju sposobnost mišićnih vlakana (srca ili krvnih žila) da razviju mehanički stres.

Rezultat navedenog je opuštanje mišićnih vlakana, što uzrokuje pojavu na razini organa brojnih pojava. Tako djelovanje blokatora kalcijevih kanala na stijenku koronarnih arterija dovodi do njihovog širenja (učinak vazodilatatora), a učinak na periferne arterije dovodi do smanjenja sistemskog arterijskog tlaka (zbog širenja perifernih krvnih žila).

Kemija blokatora kalcijevih kanala

Blokatori kalcijevih kanala su razni kemijski spojevi:

- derivate fenilalkilamina (oni uključuju verapamil);

- derivati ​​dihidropiridina (to uključuje nifedipin);

- derivate benzodiazepina (to uključuje diltiazem).

Svi ovi lijekovi dobiveni su šezdesetih godina prošlog stoljeća i zadržali svoju vrijednost do danas (nazivaju se lijekovi prve generacije ili prototip lijekova).

Svojstva blokatora kalcijevih kanala

Eksperimentalni i klinički podaci ukazuju na razliku u njihovim učincima na periferne žile i srce. Dakle, nifedipin ima nešto veću tropsku vrijednost za krvne žile, verapamil - za srce, dok diltiazem jednako utječe na krvne žile i srce. Jedna od značajki pripreme prototipa je kratko trajanje njihovog djelovanja, što dovodi do ponovnog korištenja tijekom dana. Česti unos blokatora kalcijevih kanala prati nestabilnost vazodilatacijskog učinka, neželjene nuspojave povezane s dozom. Visoka koncentracija lijekova u krvi slabo se podnosi, a pacijenti ih često prestaju uzimati (posebno za lijekove iz skupine dihidropiridina).

Novi lijekovi za blokiranje kalcijevih kanala

Te su okolnosti, s jedne strane, dovele do traženja mogućnosti za razvoj dugotrajnih lijekova, as druge strane, za traženjem fundamentalno novih lijekova. Kao rezultat toga pojavili su se antagonisti kalcija iz II i III generacije. Novi lijekovi su:

- lijekovi s polaganim oslobađanjem aktivne tvari - retard ili sporo-gelaze - SR (u obliku tableta ili kapsula);

- oblici za doziranje dvofaznog oslobađanja (rijetki retard);

- 24-satni terapijski sustavi lijekova (GITS - gastrointestinalni topljivi sustav).

Blokatori kalcijevih kanala II generacije

Prikazani su blokatori kalcijevih kanala II generacije:

1. Podgrupa II a: produljeni oblici nifidepina SR / GITS, felodipin ER, diltiazem SR, verapamil SR, manje poznati nikardipin ER, nisoldipin ER. Ovi lijekovi mogu "zadržati" krvni tlak 12-24 sata. Međutim, glavni zahtjev za suvremenim antihipertenzivnim lijekom je sposobnost kontrole razine krvnog tlaka tijekom 24-30 sati s jednom dozom lijeka.

2. Podgrupa IIb uključuje kratkodjelujući antagonisti kalcija: galopamil, nimodipin, riodipin, nitrendipin, cinarizin, flunarizin. To su lijekovi koji selektivno (selektivno) djeluju na određena područja krvnih žila. Lijekovi u ovoj skupini poboljšavaju koronarni i cerebralni protok krvi, što je posebno važno u starijih bolesnika. Stoga su glavni učinci nimodipina, flunarizina i cinarizina usmjereni na poboljšanje cerebralnog protoka krvi. Međutim, ako hipertenzija nije praćena teškim cerebralnim protokom krvi, njihova je uporaba neprikladna.

Blokatori kalcijevih kanala generacije III

Treća generacija lijekova uključuje amlodipin (Norvask) i lacidipin. Glavne razlike između tih lijekova nisu samo različita kemijska struktura, nego i posebna farmakološka svojstva, osobito farmakokinetička. U režimu monoterapije lijekovi ove skupine djelotvorni su u gotovo svih bolesnika s arterijskom hipertenzijom, a s povećanjem dobi bolesnika njihova se učinkovitost povećava. Mogu se koristiti za korekciju epizodično povišenog krvnog tlaka, kao i za hipertenzivne krize i teške oblike arterijske hipertenzije. Blokatori kalcijevih kanala opuštaju glatke mišiće krvnih žila, poboljšavaju protok krvi u bubregu i potiču izlučivanje viška soli i vode iz tijela; neki od njih također smanjuju snagu srčanih kontrakcija, stupanj hipertrofije lijeve klijetke, podražljivost vazomotornog središta, te također poboljšavaju reološka svojstva krvi.

Produženi antagonisti kalcija iz serije dihidropiridina i fenilalkilamina preferirani su pri izboru antihipertenzivne terapije u bolesnika s kroničnom bronhopulmonarnom patologijom. Prednost antagonista kalcija u ovom slučaju je u tome što smanjuju hipoksični vaskularni spazam posredovan kalcijevim ionima, sintezu histamina, serotonina, bradikinina u tkivima i edem bronhijalne sluznice. Osim toga, antagonisti kalcija smanjuju pritisak u plućnoj arteriji, s jedne strane, smanjenjem plućne vaskularne rezistencije, s druge strane, perifernom vazodilatacijom i smanjenjem opterećenja desne klijetke. Također je važno da, s umjerenim natriuretičnim učinkom, antagonisti kalcija ne smanjuju viskoznost sputuma.

Nuspojave blokatora kalcijevih kanala:

Uporaba nekih blokatora kalcijevih kanala, posebno verapamila, galopamila, diltiazema, može biti ograničena njihovim djelovanjem na srce. Moguća kršenja razdražljivosti i vodljivosti miokarda, opasnost od naglog smanjenja pulsa i razvoj blokada, smanjenje snage miokardnih kontrakcija s pojavom znakova zatajenja srca. Stoga je potrebno odabrati određeni lijek klase blokatora kalcijevih kanala uzimajući u obzir postojeće povezane bolesti kardiovaskularnog sustava. Moguće nuspojave blokatora kalcijevih kanala mogu se kombinirati u nekoliko skupina:

1) povezan s prekomjernim djelovanjem (predoziranjem) i karakterističnim za sve skupine lijekova: oštar pad krvnog tlaka, tahikardija, crvenilo kože, oticanje potkoljenice, glavobolja, vrtoglavica, povećanje dnevnog volumena urina;

2) povezane s učincima na srce (karakteristično za verapamil i, u manjoj mjeri, za diltiazem): smanjenje brzine otkucaja srca, blokada impulsa u miokardiju, pojava simptoma zatajenja srca;

3) povezan s učincima na središnji živčani sustav (verapamil): letargija, inhibicija reakcija, povećan umor, nervoza (diltiazem);

4) povezane s učinkom na probavni sustav (verapamil, rijetko - diltiazem): konstipacija, smanjenje kiselosti u želucu, povećani jetreni enzimi u krvi, mučnina, povraćanje;

5) povezane s alergijskim reakcijama: osip na koži, u rijetkim slučajevima - angioedem.

Zašto nam trebaju blokatori kalcijevih kanala

Lijekovi koji smanjuju količinu kalcijevih iona unutar stanica nazivaju se blokatori kalcija (spori kalcijevi kanali). Registrirane su tri generacije ovih lijekova. Koristi se za liječenje ishemijske bolesti, visokog krvnog tlaka i tahikardije, hipertrofične kardiomiopatije.

Pročitajte u ovom članku.

Pregled blokatora kalcijevih kanala

Lijekovi ove skupine imaju različitu strukturu, kemijska i fizikalna svojstva, terapeutske i nuspojave, ali ih ujedinjuje jedan mehanizam djelovanja. On se sastoji u inhibiranju prijenosa kalcijevih iona kroz membranu.

Među njima se ispuštaju lijekovi s prevladavajućim učinkom na srce, na krvne žile, selektivno (selektivno) i neselektivno djelovanje. Često je u jednom lijeku blokator u kombinaciji s diuretičkim sredstvom.

Blokatori kalcijevih kanala (CCB) koriste se za liječenje u kardiologiji oko 50 godina, zbog ovih prednosti:

• kliničku učinkovitost u ishemiji miokarda;
• liječenje i prevencija angine pektoris, srčanog udara, hipertenzije, aritmija;
• smanjenje rizika od komplikacija i smrtnosti kod srčanih bolesti;
• dobra podnošljivost i sigurnost čak i dugih tečajeva;
• nedostatak ovisnosti;
• nema negativnog učinka na metaboličke procese, nakupljanje mokraćne kiseline;
• može se koristiti u bolesnika s astmom, dijabetesom, bolesti bubrega;
• ne smanjuju mentalnu ili tjelesnu aktivnost, potenciju;
• imaju antidepresivne učinke.

Preporučujemo da pročitate članak o lijekovima za liječenje hipertenzije. Iz nje ćete naučiti o opasnostima visokog tlaka, klasifikaciji lijekova za hipertenziju, uporabi kombinirane terapije.

I ovdje više o liječenju fibrilacije atrija.

Mehanizam djelovanja lijekova

Glavni farmakološki učinak BPC-a je inhibicija prijenosa kalcijevih iona iz izvanstaničnog prostora u mišićna vlakna srca i vaskularnih stijenki kroz spore kanale tipa L. Uz nedostatak kalcija, te stanice gube sposobnost aktivnog sklapanja, pa se koronarne i periferne arterije opuštaju.

Osim toga, uporaba lijekova očituje se na sljedeći način:

• smanjuje se potreba za miokardnim kisikom;
• poboljšana tolerancija vježbanja;
• nizak otpor arterijskih žila dovodi do smanjenja opterećenja srca;
• aktivira se protok krvi u ishemijskim zonama, obnavlja oštećeni miokard;
• inhibira se kretanje kalcija u čvorovima i vlaknima provodnog sustava, što usporava ritam kontrakcija i aktivnost patoloških žarišta ekscitacije;
• adhezija trombocita i produkcija tromboksana usporava, protok krvi se povećava;
• postoji postupna regresija hipertrofije lijeve klijetke;
• peroksidacija masti je značajno smanjena, a time i stvaranje slobodnih radikala koji uništavaju stanice krvnih žila i srca.

Lijekovi u početnim fazama sprječavaju stvaranje plaka koji blokiraju arterije, ne dopuštaju suženju koronarnih žila i zaustavlja proliferaciju glatkih mišića zida krvnih žila.

Upotreba antianginalnih ili selektivnih blokatora

Glavne indikacije za primjenu BPC-a su takve bolesti:

• primarna i simptomatska hipertenzija, uključujući i za vrijeme krize (kapi ili tableta nifedipina smanjuju krvni tlak za 10 minuta);
• angina ostatka i napetost (za bradikardiju i blokadu, Nifedipin koristi hipertenziju, a Verapamil ili Diltiazem se koriste za ublažavanje aritmija);
• tahikardija, treperenje, atrijsko treperenje, ekstrasistole se liječe Verapamilom;
• poremećaji akutnog cerebralnog protoka krvi (Nimotop);
• kronična cerebralna ishemija, encefalopatija, bolest kretanja, glavobolja tipa migrene (Cinnarizin);
• hipertrofija miokarda (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova bolest (Corinfar, Lacipil).

Ne manje učinkovita bila je upotreba antagonista kalcija u bronhospazmu, mucanju, alergijama (cinarizin), kompleksnom liječenju senilne demencije, Alzheimerove bolesti i kroničnog alkoholizma.

Pogledajte videozapis o izboru lijekova za hipertenziju:

kontraindikacije

Postoje opća ograničenja za propisivanje blokatora kalcijevih kanala. To uključuje:

• sindrom sinusne depresije
• nestabilna angina, srčani udar (rizik od komplikacija),
• nizak krvni tlak
• kardiogeni šok,
• akutne manifestacije zatajenja srca,
• tešku bubrežnu ili jetrenu patologiju,
• trudnoća, dojenje, dob djeteta.

Za bolesnike sa zatajenjem srca, srčanim udarima, lijekovi kratkog djelovanja kao što je Nifedipin su posebno opasni. Teška neuspjeh cirkulacije ne liječi se Verapamilom ili Diltiazemom.

Vrste polaganih blokatora kalcijevih kanala

Budući da BPC grupa objedinjuje različite lijekove, predloženo je nekoliko varijanti klasifikacija. Postoje tri generacije lijekova:

• prvi je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi su Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• treći je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Prema učinku na glavne kliničke simptome razlikuju se sljedeće podskupine:

• širenje perifernih arteriola - Nifedipin, Felodipin;
• poboljšanje koronarnog protoka krvi - Amlodipin, Felodipin;
• smanjenje kontraktilnosti miokarda - Verapamil;
• inhibiranje vodljivosti i automatizma - Verapamil.

Ovisno o kemijskoj strukturi BPC-a dijele se:

• Skupina nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pretežno proširuju periferne arterije.
• Verapamil grupa - Izoptin, Veranorm, Procorum. Djeluju na miokard, inhibiraju provođenje srčanog impulsa u atrijima, ne djeluju na krvne žile.
• Skupina diltiazem - Kardil, Klentiazem. Jednako utječu na srce i krvne žile.
• Skupina cinarizina - Stugeron, Nomigrain. Širi se uglavnom cerebralne žile.

Pripreme 3 generacije

Prvu generaciju blokatora kalcija karakteriziraju niska biodostupnost, nedovoljna selektivnost djelovanja i brza eliminacija iz tijela. Za to su potrebni česti unosi i prilično visoke doze. Druga generacija je lišena ovih nedostataka, budući da su lijekovi u krvi dugo, njihova probavljivost je mnogo veća.

Treću generaciju BKK predstavlja Lerkamen. Dobro prodire u staničnu membranu, nakuplja se u njoj i polako se ispire. Stoga, unatoč kratkoj cirkulaciji u krvi, njezin učinak je dugotrajan. Koristite lijek 1 put dnevno, što vam omogućuje da zadržite stalan učinak i pogodan je za pacijenta.

U isto vrijeme, lijek ima i druge pozitivne učinke na hemodinamiku:

• poboljšava moždanu cirkulaciju,
• štiti moždane stanice od uništenja,
• djeluje kao antioksidans
• proširuje arterije bubrega inhibira njihovo stvrdnjavanje,
• ima izražen hipotenzivni učinak,
• odnosi se na kardio-nefro i cerebroprotektor.

• glavobolja,
• edem,
• pad tlaka
• crvenilo lica
• vruće trepće,
• povećan broj otkucaja srca
• inhibicija srčanog impulsa.

Verapamil inhibira provođenje i automatizam, može uzrokovati blokadu i asistoliju. Manje su uobičajeni: konstipacija, probavne smetnje, osip, kašalj, otežano disanje i pospanost.

Preporučujemo čitanje članka o prevenciji infarkta miokarda. Iz njega ćete naučiti o mjerama primarne prevencije, liječenju bolesti koje dovode do srčanog udara, kao i metodama sekundarne prevencije.

I ovdje više o liječenju ateroskleroze krvnih žila na vratu.

Spori blokatori kalcijevih kanala djelotvorno snižavaju krvni tlak, uz dugotrajan tijek terapije sprječavaju hipertrofiju miokarda, štite unutarnji sloj krvnih žila od aterosklerotskog procesa, uklanjaju natrij i vodu zbog ekspanzije bubrežnih arterija. Smanjuju smrtnost i učestalost komplikacija srčanih bolesti, povećavaju toleranciju na vježbanje i nemaju izražene nuspojave.

Moderni, najnoviji i najbolji lijekovi za liječenje hipertenzije omogućuju vam da kontrolirate svoje stanje s najmanje posljedica. Koji lijekovi izbora propisuju liječnici?

Moguće je odabrati lijekove za krvne žile samo kod liječnika, jer se oni mogu razlikovati u spektru djelovanja, kao i nuspojave i kontraindikacije. Koji su najbolji lijekovi za širenje krvnih žila i liječenje vena?

Lijek antagonista kalcijevih kanala Norvask, čija uporaba pomaže u smanjenju potrebe za nitroglicerinom, također će pomoći kod pritiska. Među indikacijama su angina. Lijek se ne može isprati sokom od nara.

Za ekstrasistole, atrijsku fibrilaciju i tahikardiju koriste se lijekovi, novi i moderni, kao i oni starijih generacija. Stvarna klasifikacija antiaritmičkih lijekova omogućuje brzo odabir iz skupina, na temelju indikacija i kontraindikacija

Kod hipertenzije i angine propisana je terapija Azomexom, koju pacijenti vrlo pozitivno toleriraju. Tablete imaju nekoliko nuspojava. Ne postoje potpuni analozi, već lijekovi koji sadrže glavnu supstancu.

U liječenju hipertenzije, neki lijekovi uključuju supstancu eprosartan, čija uporaba pomaže u normalizaciji krvnog tlaka. Učinak se uzima kao osnova u lijeku kao što je Tevet. Ima sličnih postupaka.

Dodijelite blokatore za aritmije za ublažavanje napada, kao i na trajnoj osnovi. Beta-blokatori u svakom slučaju se biraju pojedinačno, samoliječenje može biti opasno.

Ne preporučuje se uzimanje verapamila bez recepta. Dostupan je u tabletama i bočicama za injekcije. Koje su kontraindikacije? Kako se primjenjuje s visokim i niskim tlakom, aritmijama?

Kod angine se provodi antianginalna terapija. Procijenite kriterije za njegovu učinkovitost na EKG-u, testove opterećenja, Holter monitoring. U početnim stadijima propisana je terapija prve linije.

Antagonisti kalcija: popis lijekova, djelovanje, indikacije

"Tihi" zdravstveni problem, kako ga nazivaju arterijska hipertenzija, zahtijeva obveznu medicinsku intervenciju. Najbolji umovi svijeta stalno traže nove i nove lijekove koji reguliraju krvni tlak, poboljšavaju cirkulaciju i sprječavaju takve opasne posljedice hipertenzije kao srčani ili moždani udar. Postoji mnogo različitih skupina lijekova koji su dodijeljeni ovom zadatku.

Antagonisti kalcija (AK) predstavljaju jednu od tih skupina i, imaju brojne pozitivne osobine, smatraju se jednom od najboljih opcija među antihipertenzivnim lijekovima općenito. One su relativno blage, nisu bogate nuspojavama, koje, ako postoji mjesto, izgledaju vrlo slabe.

Kada kalcij dobiva previše?

Specijalisti nazivaju lijekove ove skupine (antagonisti kalcija), kao što svatko voli: blokatori "sporih" kalcijevih kanala (BPC), blokatori unosa kalcijevih iona, antagonisti kalcijevih iona. Međutim, što kalcij ima s tim, zašto ne bi bio dopušten ulazak u stanicu, ako se kontrahira mišiće, uključujući srce, gdje se nalaze ti kanali, zašto im je toliko pažnje i općenito - koja je suština mehanizma djelovanja tih lijekova?

Fiziološka aktivnost je karakteristična samo za ionizirani kalcij (Ca ++), tj. Nije povezana s proteinima. Mišićne stanice, koje ga koriste za svoje funkcioniranje (kontrakcija), vrlo su potrebne za Ca ione, stoga što je više tog elementa u stanicama i tkivima, to je veća sila kontrakcije koju posjeduju. Ali je li uvijek od pomoći? Prekomjerno nakupljanje kalcijevih iona dovodi do prekomjerne napetosti mišićnih vlakana i preopterećenja, tako da mora biti u konstantnoj količini u ćeliji, inače će poremećeni procesi ovisni o tom elementu, izgubit će svoju periodičnost i ritam.

kardiomiociti preopterećenja kalcijevih iona

Svaka stanica održava koncentraciju kalcija (natrija, kalija) na željenoj razini kroz kanale smještene u fosfolipidnoj membrani koja odvaja citoplazmu od izvanstaničnog prostora. Zadatak svakog kanala je kontrolirati prolaz u jednom smjeru (bilo unutar stanice ili van) i raspodjelu određenih iona (u ovom slučaju kalcija) u samoj stanici ili izvan nje. Što se tiče kalcija, treba naglasiti njegovu vrlo veliku želju da se uđe u stanicu iz izvanstaničnog prostora na bilo koji način. Prema tome, neke QC treba blokirati tako da ne dopuste da višak kalcijevih iona pokuša ući u stanicu i tako zaštiti mišićna vlakna od prekomjerne napetosti (AK mehanizam djelovanja).

Za normalno funkcioniranje kalcijevih kanala, osim Ca ++, neophodni su kateholamini (adrenalin i norepinefrin), koji aktiviraju CC, međutim, stoga, zajednička uporaba antagonista kalcijevih iona i β-blokatora (s izuzetkom lijekova koji pripadaju nifedipinskoj skupini) jer je moguće pretjerano potiskivanje funkcije kanala. Krvne žile nisu jako pogođene time, ali miokard, koji ima dvostruki učinak, može odgovoriti razvojem atrioventrikularnog bloka.

Postoji nekoliko tipova kalcijevih kanala, ali mehanizam djelovanja antagonista kalcijevih iona usmjeren je samo na spore QC (L-tip), koji sadrže različita glatka mišićna tkiva:

• Sinoatrijski putevi;
• Atrioventrikularni putevi;
• Purkinje vlakna;
• Miofibrile srčanog mišića;
• Glatki mišići krvnih žila;
• Skeletni mišići.

Naravno, tamo se odvijaju kompleksni biokemijski procesi, čiji opis nije naš zadatak. Potrebno je samo napomenuti da:

Automatizam srčanog mišića je podržan kalcijem, koji, budući da je u stanicama mišićnih vlakana srca, pokreće mehanizam njegovog smanjenja, stoga će promjena razine kalcijevih iona neizbježno dovesti do poremećaja u funkcioniranju srca.

Sposobnosti kalcij-antagonista

Antagonisti kalcijevih kanala su predstavljeni različitim kemijskim spojevima, koji osim snižavanja krvnog tlaka imaju i brojne druge mogućnosti:

1. Sposobni su regulirati ritam srčanih kontrakcija, stoga se često koriste kao antiaritmici.
2. Primijećeno je da lijekovi ove farmaceutske skupine imaju pozitivan učinak na cerebralni protok krvi tijekom aterosklerotskog procesa u krvnim žilama glave i koriste se u tu svrhu za liječenje pacijenata nakon moždanog udara.
3. Blokirajući put ioniziranog kalcija u stanice, ovi lijekovi smanjuju mehanički stres u miokardiju i smanjuju njegovu kontraktilnost. Zbog antispastičnog učinka na zidovima koronarnih arterija, potonji se šire, što pridonosi povećanju cirkulacije krvi u srcu. Utjecaj na periferne arterijske žile svodi se na smanjenje gornjeg (sistoličkog) krvnog tlaka i, naravno, na periferni otpor. Tako, kao posljedica utjecaja tih lijekova, potreba srčanog mišića za kisikom se smanjuje, a opskrba miokarda hranjivim tvarima i, prije svega, kisikom, povećava se.
4. Antagonisti kalcija zbog inhibicije u metabolizmu Ca ++, inhibiraju agregaciju trombocita, odnosno sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka.
5. Lijekovi u ovoj skupini imaju anti-aterogena svojstva, smanjuju tlak u plućnoj arteriji i uzrokuju ekspanziju bronha, što omogućuje njihovo korištenje ne samo kao antihipertenzivnih lijekova.

Shema: mehanizam djelovanja i mogućnosti AK-a 1-2 generacije

Preci i sljedbenici

Lijekovi koji se koriste za liječenje hipertenzije i bolesti srca koji pripadaju klasi antagonista kalcijevih iona selektivnog djelovanja, u klasifikaciji su podijeljeni u tri skupine:

• Prvu skupinu predstavljaju derivati ​​fenilalkilamina, čiji je predak verapamil. Osim verapamila, popis lijekova uključuje lijekove druge generacije: anipamil, tiapamil, falipamin, čije je mjesto primjene srčani mišić, putevi i zidovi krvnih žila. Oni se ne kombiniraju s β-blokatorima, jer će miokard imati dvostruki učinak, koji je pun oslabljenog (usporavanja) atrioventrikularne provodljivosti, a za pacijente koji imaju velik broj antihipertenzivnih lijekova različitih farmaceutskih klasa u svom arsenalu,
  trebali biste znati ove značajke lijekova i kada pokušavate smanjiti pritisak na bilo koji način, imajte to na umu.
• Grupa derivata dihidropiridina (druga) potječe od nifedipina, čije glavne sposobnosti leže u vazodilatacijskom (vazodilatacijskom) učinku. Popis lijekova druge skupine uključuje lijekove druge generacije (nikardipin, nitrendipin), koji se razlikuju u selektivnom djelovanju na nimodipin u mozgu, nisoldipin koji preferira koronarne arterije, kao i na snažne dugodjelujuće lijekove koji gotovo da nemaju nuspojava vezanih uz AK 3. amlodipina, felodipin, isradipin. Budući da predstavnici dihidropiridina utječu samo na glatke mišiće krvnih žila, dok ostaju ravnodušni prema radu miokarda, kompatibilni su s beta-blokatorima, au nekim slučajevima čak i preporučeni (nifedipin).
• Treću skupinu polaganih blokatora kalcijevih kanala čine diltiazem (derivati ​​benzotiazepina), koji je u međupoložaju između verapamila i nifedipina, au drugim klasifikacijama odnosi se na lijekove prve skupine.

Tablica: popis antagonista kalcija registriranih u Ruskoj Federaciji

Zanimljivo je da postoji još jedna skupina antagonista kalcijevih iona, koja se u klasifikaciji tih ne pojavljuje i ne broji se među njima. To su neselektivni AK, uključujući derivate piperazina (cinarizin, belredil, flunarizin, itd.). Cinnarizin se smatra najpopularnijim i najpoznatijim u Ruskoj Federaciji. Odavno se prodaje u ljekarnama i često se koristi kao vazodilator za glavobolje, vrtoglavicu, tinitus i slabu koordinaciju pokreta uzrokovanu grčem krvnih žila glave, ometajući cirkulaciju mozga. Lijek praktički ne mijenja krvni tlak, pacijenti ga vole, često primjećuju izrazito poboljšanje ukupnog stanja, pa im je potrebno mnogo vremena za aterosklerozu cerebralnih žila, gornjih i donjih ekstremiteta, kao i nakon ishemijskog moždanog udara.

Derivati ​​fenilalkilamina

Prva skupina blokatora kalcijevih kanala - derivati ​​fenilalkilamina ili grupa verapamila - čini mali popis lijekova gdje je sam verapamil (izoptin, finoptin) najpoznatiji i često korišteni lijek.

verapamil

Lijek može djelovati ne samo na krvne žile, nego i na srčani mišić, dok smanjuje učestalost miokardnih kontrakcija. Verapamil snižava krvni tlak u malim dozama, stoga se koristi za suzbijanje provodljivosti duž atrioventrikularnih puteva i automatske depresije u sinusnom čvoru, to jest, u osnovi, ovaj mehanizam djelovanja lijeka se koristi u kršenju srčanog ritma (supraventrikularna aritmija). U injekcijskim otopinama (intravenski), lijek počinje djelovati nakon 5 minuta, tako da ga često koriste liječnici hitne pomoći.

Učinak tableta Isoptina i Finoptina počinje za dva sata, stoga se propisuju za kućnu uporabu u bolesnika s anginom, s kombiniranim oblicima angine i supraventrikularnih poremećaja ritma, ali se u slučaju Prinzmetal angine, verapamil smatra lijekom izbora. Takvi lijekovi se ne propisuju samim pacijentima, to je slučaj kod liječnika koji zna da bi se stariji ljudi trebali smanjiti u dozi verapamila, jer im je smanjena metabolička aktivnost u jetri. Osim toga, lijek se može koristiti za ispravljanje krvnog tlaka u trudnica ili čak kao antiaritmik za fetalnu tahikardiju.

Droge druge generacije

Ostali lijekovi iz skupine verapamila vezani uz lijekove druge generacije također su primijenjeni u kliničkoj praksi:

1. Anipamil ima snažnije (u usporedbi s verapamilom) djelovanje, koje traje oko 1,5 dana. Lijek uglavnom utječe na srčani mišić i zidove krvnih žila, ali atrioventrikularna provodljivost ne utječe.
2. Falipamil selektivno djeluje na sinusni čvor, praktički ne mijenja krvni tlak, stoga se uglavnom koristi u liječenju supraventrikularnih tahikardija, angine spavanja i angine tenzije.
3. Tiapamil je 10 puta manje snažan od verapamila, selektivnost tkiva mu također nije osobita, ali može značajno blokirati natrijeve ionske kanale, pa se stoga dobro preporučuje za liječenje ventrikularnih aritmija.

Derivati ​​dihidroperidina

Popis pripravaka derivata dihidropiridina uključuje:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Pripada aktivnom sistemskom vazodilatatoru, koji praktički nema antiaritmičkih sposobnosti svojstvenih lijekovima skupine verapamila.

Nifedipin snižava krvni tlak, donekle ubrzava otkucaje srca (refleks), ima antiagregacijska svojstva, zbog čega sprječava nepotrebnu trombozu. Zbog antispastičnih sposobnosti, lijek se često koristi za uklanjanje grčeva koji se javljaju tijekom ostajanja vazospastične angine, kao i za profilaktičke svrhe (kako bi se spriječio razvoj napada) kada pacijent ima anginu.

U kliničkoj praksi, široko se primjenjuju instant oblici nifedipina (adalat-retard, procardia XL, nifard), koji počinju djelovati za otprilike pola sata i ostaju učinkoviti do 6 sati, ali ako se žvaću, lijek će pomoći za 5-10 minuta, međutim, antianginalni njegov učinak i dalje neće biti tako naglašen kao učinak nitroglicerina. Tablete nifedipina s tzv. Dvofaznim otpuštanjem počinju djelovati nakon 10-15 minuta, dok trajanje može biti oko jedan dan. Tablete nifedipina ponekad se koriste za brzo smanjenje krvnog tlaka (10 mg ispod jezika - učinak se javlja od 20 minuta do jednog sata).

Sada u europskim klinikama nifedipin s produljenim djelovanjem postaje sve popularniji zbog činjenice da ima manje nuspojava i može se uzimati jednom dnevno. Međutim, jedinstveni sustav korištenja nifedipina za kontinuirano oslobađanje, koji osigurava normalnu koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi do 30 sati, prepoznat je kao najbolji, uspješno se koristi ne samo kao antihipertenzivno sredstvo za liječenje hipertenzije, nego također sudjeluje u ublažavanju paroksizmalne angine mirovanja i napetosti. Treba napomenuti da se u takvim slučajevima broj nepoželjnih manifestacija prepolovio ako usporedimo nifedipin za kontinuirano oslobađanje s drugim oblicima ovog lijeka.

Nikardipin (perdipin)

Vazodilatatorski učinak smatra se prevladavajućim, lijek je uglavnom uključen u terapijske mjere u borbi protiv angine i arterijske hipertenzije. Osim toga, nikardipin je prikladan kao brzo djelujući agens za ublažavanje hipertenzivne krize.

Nisoldipin (Baymikard)

Mehanizam djelovanja podsjeća na nikardipin.

Nitrendipine (premosnica)

Strukturno je vrlo sličan nifedipinu, ima vazodilatacijski učinak, ne utječe na atrioventrikularne i sinusne čvorove i može se kombinirati s beta-blokatorima. Uz istovremenu primjenu digoksina, premosnica može povećati koncentraciju potonjeg za polovicu, što se ne smije zaboraviti ako je kombinacija ova dva lijeka nužna.

Amlodipin (Norvasc)

Neki od tih izvora pripadaju trećoj generaciji lijekova, dok drugi kažu da uz felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, pripada drugoj generaciji antagonista kalcija. Međutim, to nije toliko važno, budući da je odlučujući čimbenik činjenica da lijekovi s popisa djeluju nježno, selektivno i dugo vremena.

Amlodipin ima visoku tkivnu selektivnost, ignorirajući miokard, atrioventrikularnu provodljivost i sinusni čvor i traje do jedan i pol dana. U istom redu s amlodipinom često se mogu naći i lacidipin i lerkanidipin, koji se također koriste za liječenje arterijske hipertenzije i koji se nazivaju blokatori unosa kalcijevih iona tijekom 3 generacije.

Felodipin (Plendil)

Ima visoku selektivnost za krvne žile, što je 7 puta više od nifedipina. Lijek se dobro kombinira s beta-blokatorima i propisuje se za liječenje koronarne bolesti srca, vaskularne insuficijencije, hipertenzije u dozi koju je propisao liječnik. Felodipin može povećati koncentraciju digoksina na 50%.

Isradipin (lomir)

Trajanje antianginalnog djelovanja je do 9 sati, a kada se uzima oralno, nuspojave se mogu pojaviti u obliku facijalne hiperemije i edema stopala. Kod cirkulacijskog neuspjeha uzrokovanog stagnacijom, preporučuje se intravenozno (vrlo sporo!) U dozi koju izračuna liječnik (0,1 mg / kg tjelesne težine u 1 minuti - 1 doza, zatim 0,3 mg / kg - 2 doze). Očigledno je da sam pacijent ne može napraviti takve kalkulacije ili ubrizgati lijek, stoga se injekcijske otopine ovog lijeka koriste samo u bolnici.

Nimodipin (nimotop)

Lijek se brzo apsorbira, hipotenzivni učinak pojavljuje se za oko sat vremena. Uočen je dobar učinak intravenske primjene lijeka u početnom stadiju akutnog poremećaja moždanog cirkulacijskog ciklusa iu slučaju subarahnoidnog krvarenja. Primjena nimodipina u liječenju cerebralnih katastrofa posljedica je visokog tropizma lijeka u krvne žile mozga.

Novi lijekovi iz klase antagonista kalcija

diltiazem

Novi tipovi blokatora kalcijevih iona, koji se također mogu nazvati lijekovima treće generacije, uključuju diltiazem. On, kao što je već spomenuto, zauzima položaj: "verapamil - diltiazem - nifedipin". To je slično verapamilu po tome što nije „ravnodušno“ prema sinusnom čvoru i atrioventrikularnom provođenju, potiskujući, iako u manjoj mjeri, njihovu funkciju. Kao i nifedipin, diltiazem snižava krvni tlak, ali to čini nježnije.

Diltiazem se propisuje za ishemijsku bolest srca, Prinzmetalnu anginu pektoris i različite vrste hipertenzije, i smanjuje samo visoki tlak (gornji i donji). U normalnom krvnom tlaku lijek ostaje ravnodušan prema krvnim žilama, tako da se ne možete bojati prekomjernog pada tlaka i razvoja hipotenzije. Kombinacija ovog lijeka s tiazidnim diureticima povećava hipotenzivne sposobnosti diltiazem. Međutim, unatoč brojnim prednostima novog alata, treba istaknuti brojne kontraindikacije za njegovu primjenu:

Bepredil

Lijek koji ima lijek ima jedinstvenu sposobnost da blokira spore kanale kalcija i natrija, koji zbog toga mogu utjecati i na vaskularnu stijenku i na sustav provođenja srca. Kao i verapamil i diltiazem, on utječe na AV čvor, međutim, u slučaju hipokalemije, može dovesti do razvoja ventrikularnih aritmija, stoga se kod propisivanja brediteta te kvalitete uzimaju u obzir, a razina magnezijevih i kalijevih iona se stalno prati. Valja napomenuti da ovaj lijek općenito zahtijeva posebnu njegu, nije kombiniran s tiazidnim diureticima, kinidinom, sotalolom, nekim antidepresivima, stoga se pacijentova inicijativa pacijenta suočava s različitim posljedicama i bit će apsolutno neprimjerena.

Foridon

Htio bih dodati na popis lijekova izvorni antianginalni lijek proizveden u Ruskoj Federaciji, nazvan foridon, koji u odgovarajućim dozama može zamijeniti nifedipin i diltiazem.

Značajke koje treba imati na umu

Antagonisti kalcija nemaju toliko kontraindikacija, ali ipak jesu i treba ih uzeti u obzir:

• U pravilu, nifedipin se ne propisuje s niskim početnim tlakom, u slučaju slabog sinusnog čvora ili trudnoće.
• Pokušavaju ignorirati verapamil ako je pacijentu dijagnosticirana abnormalnost u AV provođenju, sindrom bolesnog sinusa, teška zatajenja srca i, naravno, arterijska hipotenzija.

Iako slučajevi predoziranja blokatorima kalcijevih kanala nisu službeno zabilježeni, ali ako sumnjate na sličnu činjenicu, pacijentu se daje intravenski kalcijev klorid. Osim toga, lijekovi iz ove skupine, kao i bilo koje farmakološko sredstvo, daju neke nuspojave:

1. Crvenilo lica i dekolte.
2. Smanjen krvni tlak.
3. "Crvenilo", kao u menopauzi, težina i bol u glavi, vrtoglavica.
4. Intestinalni poremećaji (konstipacija).
5. Povećani puls, oteklina, koja pogađa uglavnom gležanj i potkoljenicu - nuspojava nifedipina;
6. Primjena verapamila može rezultirati smanjenjem brzine otkucaja srca i atrioventrikularnog bloka.

Tablica: AK nuspojave i kontraindikacije

Uzimajući u obzir činjenicu da se blokatori kalcijevih kanala često propisuju u kombinaciji s β-blokatorima i diureticima, potrebno je znati neželjene učinke njihove interakcije: beta-blokatori pojačavaju smanjenje pulsa i poremećenu atrioventrikularnu provodljivost, a diuretici povećavaju hipotenzivni učinak AK, što treba imati na umu kada izbor doze ovih lijekova.