nitoglicerin

Nitroglicerin spada u klasu nitrata i koristi se za liječenje koronarne bolesti srca i njegovih komplikacija. Uzimajući ovaj lijek treba biti pažljivo upoznati s nuspojavama nitroglicerina, njegovih kontraindikacija i simptoma predoziranja.

Glavni farmakološki učinci nitroglicerina:

1. Protiv angine.
2. Vazodilatator.
3. Koronarna dilatacija.

Nitroglicerin je neophodan u bolesnika s različitim oblicima koronarne bolesti, jer je sposoban za kratko vrijeme smanjiti krvni tlak, proširiti koronarne arterije srca i ublažiti bolove kod angine i drugih ishemijskih bolesti.

Nuspojave lijeka

Nuspojave Nitroglicerina mogu se razviti nakon dugotrajnog liječenja lijekovima, kao i tijekom kratkog razdoblja liječenja:

Kardiovaskularni sustav:

Živčani sustav:

Dišni sustav:

Gastrointestinalni trakt:

Vizualni organi:

Alergijske manifestacije:

Krvni sustav:

Koža, sluznice:

Ostalo:

Unatoč činjenici da nuspojave Nitroglicerina često prate liječenje ovim lijekom, još uvijek je sredstvo izbora u liječenju koronarne bolesti srca.

kontraindikacije

Postoje brojne situacije koje potpuno isključuju upotrebu nitroglicerina:

1. Individualna nesnošljivost.
2. Razina sistoličkog krvnog tlaka je ispod 90 mm Hg. Čl. Primjena pri niskim tlakom ugrožava razvoj teške bradikardije i angine pektoris.
3. Kronična opstruktivna kardiomiopatija.
4. Stenoza aortne zaklopke ili subaortna stenoza u teškom obliku.
5. Mitralna stenoza.
6. Konstruktivni perikarditis.
7. Tamponada srca.
8. Gubitak velikih količina tjelesnih tekućina.
9. Traumatska ozljeda mozga.
10. Sva stanja koja su popraćena povećanim intrakranijalnim tlakom.
11. Šok.
12. Kolaps.
13. Srčani udar koji je praćen niskim dijastoličkim tlakom u lijevoj klijetki i / ili teškom hipotenzijom.
14. Plućni edem toksičnog podrijetla.
15. Otkucaji srca ispod 50 otkucaja u minuti.
16. Povećani tlak u plućnim arterijama primarnog porijekla.
17. Ishemija moždanih žila, krvarenje.
18. Glaukom zatvorenog kuta.
19. Infarkt desne klijetke.
20. Netolerancija na laktozu.
21. Nedostatak laktaze.
22. Fenilketonurija.
23. Teška anemija.
24. Kombinirani inhibitori fosfodiesteraze-5.

Bilo koja od gore navedenih patologija je kontraindikacija za primanje nitroglicerina.

Kontraindikacije za trudnice

Uporaba Nitroglicerina u trudnica je moguća tek nakon procjene omjera koristi i rizika.
Dojenje je kontraindikacija za lijek.

Kontraindikacije za djecu

Nitroglicerin je kontraindiciran u djece do 18 godina.

U slučaju predoziranja

Predoziranje Nitroglicerin prati razvoj sljedećih patoloških reakcija:

1. Hipotenzija ispod 90 mmHg. Čl. s razvojem ortostatskog kolapsa.
2. Refleksna tahikardija.
3. Gubitak svijesti
4. Teška glavobolja.
5. Astenski sindrom.
6. Vrtoglavica.
7. Pospanost.
8. Toplina.
9. Hipertermija.
10. Povećan intrakranijski tlak.
11. Dispeptički poremećaji.
12. Poremećeno, brzo disanje s razvojem cijanoze, kolapsa, methemoglobinemije znakovi su ozbiljnog trovanja.

Kako bi se uklonila intoksikacija s nitroglicerinom, potrebno je poduzeti sljedeće mjere:

1. 1. Stavite pacijenta u vodoravni položaj. U tom slučaju, donji udovi moraju biti podignuti iznad razine glave.
   2. Ispiranje želuca.
   3. Primjena otopina koje zamjenjuju plazmu.
   4. Intravenske injekcije agonista alfa adrenergičkih receptora.
   5. Uzimajući askorbinsku kiselinu ili natrijevu sol kako bi se uklonila methemoglobinemija.
   6. Kisik terapija.
   7. Transfuzija krvi
   8. Hitna hemodijaliza.
   9. Praćenje razine methemoglobina u krvi.

Važno je! U slučaju predoziranja Nitroglicerinom, uporaba epinefrina kao kardiotonskog lijeka je strogo zabranjena, jer to može dovesti do razvoja stanja šoka.

Nitroglicerin: svojstva, indikacije i kontraindikacije, kako se primjenjuju u različitim oblicima i slučajevima

Nitroglicerin se s pravom može smatrati jednim od najčešćih načina angine, koji se uspješno koristi već desetljećima, a liječnici diljem svijeta i dalje ga prepisuju širokom krugu bolesnika s koronarnom bolešću srca.

Nitroglicerin ima vrlo brz učinak, pa je neophodan u slučaju iznenadnih napada angine. Širi žile, uključujući i koronarnu, i eliminira bol. U svom čistom obliku, ova tvar za tretiranje se ne koristi zbog opasnosti od eksplozije.

Nitroglicerin je otkriven prije 170 godina, ali u to vrijeme nije bio korišten u terapijske svrhe. Došlo je do prijedloga da se koristi kao homeopatski lijek za migrenu zbog kratkotrajnih glavobolja nakon uzimanja lijeka, ali ta se ideja nije proširila.

Zanimljivo je da se i sam Alfred Nobel zainteresirao za novu supstancu, pa je čak i patentirao vlastitu metodu izrade eksploziva, pronalazeći ispravan tretman s njim. Kao rezultat toga, započela je industrijska proizvodnja nitroglicerina kao eksploziva, ali se i Nobelov otpor usprotivio njegovom antikardijalnom djelovanju, iako je bolovao od srčanog bola.

Tek nakon gotovo 30 godina, zahvaljujući naporima liječnika W. Merrella, nitroglicerin je korišten kao lijek. Merrell nije samo pratio značajke svog djelovanja i sažimao ih u svom članku, već je također odredio optimalnu dozu otapanjem alkoholne otopine lijeka u običnoj vodi. Godinu dana kasnije pojavio se čvrsti oblik nitroglicerina - lijek je bio pomiješan s čokoladom, što mu je dalo izvrsnu probavljivost.

Od početka prošlog stoljeća, nitroglicerin kao lijek proizveden je u industrijskim razmjerima, zahvaljujući kojem su pacijenti s anginom dobili izvanredno povoljan lijek za napade na srčanu bol.

Nitroglicerin se smatra organskim nitratom, pa bi bilo glupo zanijekati mogućnost njegovih negativnih i čak toksičnih učinaka u velikim dozama. Učinak opijenosti i ovisnosti bio je izražen kod radnika u farmakološkoj industriji. To je potaknulo znanstvenike na daljnja istraživanja, jer je bilo potrebno točno odrediti kako tvar djeluje u tijelu, koje su njezine nuspojave i kako ih ispravno primijeniti.

Krajem dvadesetog stoljeća otkriven je mehanizam djelovanja nitroglicerina - znanstvenici su otkrili da lijek duguje učinak vazodilatatora dušikovom oksidu. Za utvrđivanje mehanizma djelovanja nitroglicerina, istraživači su dobili Nobelovu nagradu.

Više od 150 godina od svog otkrića nitroglicerin nije izgubio svoju važnost. Naprotiv, i dalje je jedno od glavnih sredstava za zaustavljanje epizode angine zbog brzog djelovanja i dokazane visoke učinkovitosti.

Farmakološka svojstva nitroglicerina

Pacijenti koji pate od različitih srčanih patologija znaju da nitroglicerin pomaže u brzom i učinkovitom uklanjanju bolova u srcu, ublažavanju angine, poboljšanju stanja nakon srčanog udara, pa se obično propisuje za anginu, bez obzira na vrstu.

Nitroglicerin je dužan svojom sposobnošću proširiti krvne žile na svoj sastavni dušik, koji se, oslobođen i kombiniran s kisikom, pretvara u NO - dušikov oksid, spoj koji normalno potiče opuštanje vaskularnih stijenki zbog aktivacije gvanilat ciklaze.

Povećanje sadržaja gvanilat ciklaze uzrokuje relaksaciju mišićnih vlakana u stijenkama krvnih žila, uklanjanje njihovog grča, kao i opuštanje mišića bronha, probavnog sustava, uretera, žučnih putova.

Širenje perifernih venskih žila s intravenoznim nitroglicerinom smanjuje krvni tlak na srcu. Smanjeni protok krvi kroz šuplje vene uzrokuje smanjenje tlaka u desnom srcu i plućnoj cirkulaciji, stoga se smatra da je plućni edem jedna od indikacija za nitroglicerin.

U uvjetima smanjenog opterećenja srca, smanjenja punjenja krvlju i tlaka u komorama, potreba srčanog mišića za kisikom se smanjuje, čime se postiže analgetski učinak u angini.

Vazodilatatorski učinak nitroglicerina omogućuje mu da zaustavi bol u srcu, ali nuspojave su povezane s njom. Na primjer, dilatacija (ekspanzija) cerebralnih žila uzrokuje glavobolju, vrtoglavicu, pa čak i gubitak svijesti nakon uzimanja lijeka.

S dugotrajnom upotrebom produženih oblika nitroglicerina moguće je stvaranje rezistencije na lijekove, a kao posljedica toga smanjuje se učinkovitost lijeka. Da bi se to spriječilo, stručnjaci preporučuju uzimanje odmora 8-12 sati između uzimanja lijeka.

Brzina djelovanja nitroglicerina ovisi o obliku u kojem ga pacijent koristi. Kada se lijek uzima pod jezik, učinak anestezije je vidljiv nakon minute i pol i traje do 5 sati. Djelovanje masti dolazi malo kasnije - nakon 15 minuta, maksimalno - sat vremena od trenutka prijema, akcija traje 3-4 sata.

Postoje posebni flasteri s nitroglicerinom, koji se fiksiraju na koži i osiguravaju postupno djelovanje lijeka tijekom dugog vremenskog razdoblja. Tijekom dana oko petine nitroglicerina apsorbira se u krv iz takvog flastera. Količina lijeka dobivena iz flastera ovisi o području.

Vjeruje se da nitroglicerin najkraće ulazi u krvotok kroz sluznicu i kožu, kao i intravenskim putem.Unošenje bioraspoloživošću značajno je inferiorno u odnosu na transdermalne i bukalne oblike lijeka, budući da većina prolazi kroz jetru i tamo se uništava.

Podjezični način primjene nitroglicerina smatra se privlačnim - ispod jezika, kada se cjelokupna doza lijeka apsorbira izravno u krvotok, au roku od pet minuta u krvi njegova količina postaje maksimalna. Metabolizam nitroglicerina odvija se u jetri, gdje se razgrađuje do konačnih proizvoda koje izlučuju bubrezi.

Indikacije i kontraindikacije za imenovanje nitroglicerina

Nitroglicerin se koristi vrlo široko. Gotovo svaki stariji pacijent koji boluje od srčanih bolova ima tablete ili sprej ovog lijeka koji se može uzeti čim se osjeti napad. Učinak dolazi vrlo brzo, bol se uklanja, rad srca postaje sve bolji. Glavni razlog za uporabu nitroglicerina je koronarna bolest srca. Lijek se koristi za:

• Paroksizmalna angina (bol u srcu) i da ih se spriječi;
• Oporavak u razdoblju nakon infarkta.

Intravenski nitroglicerin je potreban u slučaju:

1. Akutni infarkt miokarda;
2. Angina otporna na druge vrste liječenja;
3. Postinfarktna i nestabilna angina;
4. Akutna insuficijencija lijeve klijetke s plućnim edemom;
5. Kontrolirana hipotenzija, koja se uspostavlja tijekom kirurških intervencija kako bi se smanjio gubitak krvi;
6. Tromboza središnje retinalne arterije.

Osim srčane patologije, indikacije za uporabu nitroglicerina mogu biti akutni pankreatitis, napadaji bilijarne kolike, diskinezija jednjaka i crijeva te poremećaji pokretljivosti žučnog mjehura.

Kontraindikacije za uzimanje nitroglicerina su također dostupne. Među njima su:

• Individualna nesnošljivost;
• Istovremena primjena inhibitora fosfodiesteraze (sildenafil);
• Teška hipotenzija;
• Netolerancija na laktozu, galaktoza, uzrokovana nasljednim uzrocima;
• Hemotampat u srcu;
• Adhezivni perikarditis.

Dodijelite nitroglicerin s oprezom:

1. Bolesnici s cerebralnim krvarenjem, povišenim intrakranijalnim i intraokularnim tlakom;
2. Kod kongestivnog zatajenja srca, kada je pritisak u lijevoj klijetki vrlo nizak;
3. S anemijom;
4. hipertireoza;
5. Patologija jetre i bubrega;
6. Valvularni defekti srca;
7. Sklonost hipotenziji.

Bolje je suzdržati se od uzimanja nitroglicerina u trudnice i dojilje. Sigurnost njegova imenovanja za djecu i adolescente nije uspostavljena, pa se nitroglicerin obično ne koristi do 18. obljetnice.

Navedene kontraindikacije odnose se na sve oblike doziranja nitroglicerina. Osim toga, produljeni lijekovi su kontraindicirani za osobe s pojačanom crijevnom peristaltikom i trbuhom i smanjenom apsorpcijom, a intravenski nitroglicerin je zabranjen za traumatske ozljede mozga, tešku aterosklerozu, šok, peritonealni hematopoetski i perikardni, toksični plućni edem.

Upute za uporabu nitroglicerina sadrže veliku količinu informacija koje se odnose ne samo na mehanizam djelovanja, već i na moguće nuspojave, komplikacije tijekom liječenja, interakcije lijekova s ​​kojima bi pacijent trebao biti svjestan, pa je nakon uzimanja ovog lijeka bolje pročitati upute i slijediti preporuke vašeg liječnika.

Uz predoziranje lijeka, simptomi se pojavljuju na živčanom sustavu: pacijent je uznemiren, dezorijentiran, može biti retardiran, u rijetkim slučajevima dolazi do psihoze. Teška intoksikacija nitroglicerinom praćena je kolapsom, cijanozom kože, respiratornim poremećajima, pojavljuje se methemoglobin u krvi, izaziva hipoksiju.

Vjerojatnost takvih učinaka diktira potrebu za jasnim pridržavanjem propisane doze i režima uporabe nitroglicerina. Vrlo rijetke, ali još uvijek ne isključene, alergijske reakcije i lokalne negativne manifestacije - svrbež, pečenje, crvenilo kože, dermatitis.

Ako su se nuspojave razvile s intravenskim infuzijama, odmah se zaustavljaju. U slučaju primjene lijekova za kožu, treba ih ukloniti (masti, flasteri). S obzirom na ekspanziju cerebralnih krvnih žila i moguću nesvjesticu pacijenta postavljaju se podignutim nogama i blago spuštenom glavom. Normalno, normalan krvni tlak se obnavlja unutar 15-20 minuta.

Kod methemoglobinemije uzrokovane predoziranjem nitroglicerinom, askorbinskom kiselinom i terapijom kisikom, potrebna je hemodijaliza u slučaju akutnog zatajenja bubrega. U rijetkim slučajevima, liječnici su prisiljeni pribjeći transfuzijama krvi.

Oblici doziranja i značajke primanja nitroglicerina

Nitroglicerin se može davati intravenozno ili u obliku tableta, spreja, flastera. Za intravensku primjenu otopine lijeka. Uvođenje lijekova kroz kožu ili sluznicu desni smatra se vrlo djelotvornom. Da biste to učinili, koristite kapi, pilule, sprej, koji se uzimaju pod jezik.

Uzmite nitroglicerin treba odmah, čim se pojavi bol, ili čak u svrhu prevencije, ako pacijent mora vježbati ili izvesti akcije koje izazivaju bol u srcu. U prvom slučaju broj tableta može se povećati na tri, u drugom je obično dovoljno da se uzme samo jedan. Početak djelovanja procjenjuje se smanjenjem i nestankom boli, kontrola krvnog tlaka i pulsa je obvezna.

Moderno farmakološko tržište nudi širok izbor oblika i naziva lijekova koji sadrže nitrate. Analogi uobičajenih tableta nitroglicerina - nitrokardin, nitrokor, nitrati s produljenim djelovanjem - sustak mit, sustak forte, nitrogranulong. Uobičajeni aerosol koji sadrži nitroglicerin je nitromint, sprej se naziva nitrospray, ploče za bukalnu primjenu su trinitrolong, flasteri se talože 10 i nitroperuten TTS.

Za apsorpciju lijeka kroz kožu, propisan je poseban flaster natopljen nitroglicerinom. Tablete mogu biti sublingvalne, djeluju prilično brzo, ali se također proizvode s produženim oblicima dizajniranim za dugoročni učinak.

Doziranje, oblik i režim doziranja određeni su patologijom, za liječenje kardiologa propisuje nitroglicerin - anginu, srčani udar, hipertenzivnu krizu itd.

uzimanje nitroglicerina ispod jezika

U napadu srčanog bola, uzmite tabletu ili kapsulu nitroglicerina ispod jezika dok se ne otopi, a prosječna doza za bolni napad je 0,5-1 miligram. Ako prva tableta ne radi, sljedeći se preporuča uzeti ne ranije od pola sata. Ako je bol prošla, a pilula još nije razriješena, može se i mora ukloniti iz usne šupljine.

Kod većine pacijenata bol se oslobađa u prvih nekoliko minuta nakon uzimanja nitroglicerina, ali ako se nakon 5 minuta srce još uvijek boli, možete dodati pola miligrama lijeka. Maksimalni broj tableta po napadu je do tri. Ako ne rade, morate odmah nazvati hitnu pomoć, jer bol može govoriti o infarktu miokarda.

U slučajevima učestalih recidivirajućih epizoda angine, bolje je propisati produžene oblike nitroglicerina, ali ako se akutni napad razvije u toj pozadini, bolesnik mora dodatno uzeti nitroglicerin ispod jezika.

Za profilaktičke svrhe nitrati se propisuju u obliku tableta dugog djelovanja (produljeno). Oni se uzimaju s vodom, prije obroka. Doziranje nitroglicerina je 2,9 mg, do dvije tablete se uzimaju po dozi, učestalost primjene je 3-4 puta dnevno. U slučaju teške patologije, doza lijeka može se povećati na 5,2 mg.

Produženi nitrati djeluju sporije, većina njih je inaktivirana u jetri, stoga je učinkovitost niža od učinkovitosti "sublingvalnih" lijekova. Uz redovitu uporabu maksimalnog broja tableta po prijemu ne smije biti više od dva.

Filmovi ili kapi koje prodiru u sluznicu usne šupljine mnogo su učinkovitije. Kapi su zakopane ispod jezika, film je zalijepljen za gumu. Ovi lijekovi su indicirani kako za uklanjanje bolnih napada, tako i za prevenciju angine pektoris (tijekom vježbanja, na primjer).

Transdermalni flasteri nitroglicerina osiguravaju jednoličan i dugotrajan protok lijeka u krvotok kroz kožu. Oni su indicirani za pacijente s kroničnim cirkulacijskim neuspjehom, nakon srčanog udara. Preporučljivo je započeti liječenje s njima u bolnici, a kada se postigne maksimalna efektivna doza, pacijent se šalje kući.

Osim zakrpa, prodiranje lijeka kroz kožu postiže se nanošenjem masti koja se nanosi na dio tijela koji je lišen kose i mogućnost trljanja s odjećom.

nitroglicerin sprej

Sprej i aerosoli su popularni i prikladni oblici uporabe nitroglicerina. Koriste se za napade boli u srcu, kao i za početak ili razvoj plućnog edema. U sjedećem položaju pacijent mora napraviti 1-2 klika na dozatoru boce, zadržavajući dah. Nakon što lijek uđe u usnu šupljinu, učinak se javlja unutar nekoliko minuta.

Maksimalna doza spreja ili aerosola u bolnom napadu su 3 preše, s plućnim edemom do četiri. Za prevenciju napada boli prije vježbanja, pacijent može uzeti jednu dozu lijeka.

Intravenski nitroglicerin indiciran je za infarkt miokarda i druge teške oblike koronarne bolesti srca. Važno je pažljivo izračunati brzinu primjene lijeka, inače se nuspojave ne mogu izbjeći. U slučaju korištenja posebnog dozatora, moguće je koristiti čak i nerazrijeđeni nitroglicerin, jer će sam uređaj izračunati u kojim intervalima iu kojoj količini ga treba dati pacijentu. Kada se koristi uobičajena kapaljka, liječnik izračunava broj kapi po jedinici vremena.

Liječenje intravenoznom infuzijom može se provesti 2-3 dana, nije zabranjeno ponovno uvođenje nitroglicerina ako je potrebno. U procesu uvođenja, liječnik će nužno kontrolirati razinu krvnog tlaka kako bi spriječio tešku hipotenziju.

Često se nitroglicerin uzima ne samo za napade angine, već i na visoki tlak u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima. To je posebno opravdano u slučaju boli u prsima i kratkog daha na pozadini hipertenzivne krize. Doza lijeka je ista kao i za anginu - do tri tablete u razmaku od 5-10 minuta. Ako bol ne nestane, pritisak je i dalje visok, morate odmah nazvati hitnu pomoć.

Mjere opreza

Pacijent kojem je prikazan nitroglicerin detaljno obavještava liječnika o svim lijekovima koje uzima kako bi izbjegao neželjene interakcije. Istovremeni unos nitroglicerina i drugih vazodilatatora, pilula za tlak, diuretika, nekih skupina antidepresiva, antiaritmičkih lijekova, beta-blokatora povećava hipotenzivni učinak nitroglicerina.

Nitroglicerin i alkohol također nisu kompatibilni zbog opasnosti od teške hipotenzije, stoga bi trebalo odbiti bilo kakva pića koja sadrže alkohol, pogotovo zato što se srčani problemi koji služe kao indikacija za uzimanje nitroglicerina slabo kombiniraju s alkoholom.

Vruće prostorije i visoke temperature okoline doprinose širenju perifernih žila, pa uzimanje nitroglicerina u takvim uvjetima može biti popraćeno hipotenzijom.

Tablete nitroglicerina ne moraju žvakati, jer iznenadno prodiranje cijele doze u krvotok može izazvati jaku glavobolju. Da biste spriječili ovaj učinak, možete uzeti istodobno validol, mentol ispod jezika.

Bolesnici s akutnom srčanom patologijom obično trebaju heparin. U ovom slučaju, vrijedi se prisjetiti da nitroglicerin smanjuje učinak razrjeđivanja krvi heparinom, pa ako ih je liječnik prisiljen propisati istovremeno, strogo će kontrolirati indikatore hemostaze.

Pripravci nitroglicerina u obliku bukalne ploče ne smiju se koristiti u slučaju stomatitisa, parodontitisa, prisutnosti protetskih proteza, jer te okolnosti otežavaju apsorpciju aktivne tvari.

Nekontrolirana, dugotrajna upotreba nitrata bez prekida stvara preduvjete za nastanak otpornosti na lijekove. Osobito je vjerojatna kada se koristi flaster ili mast, kada je lijek stalno prisutan u krvi. Otpornost na lijekove čini liječenje neučinkovitim, što zahtijeva povećanje doze lijeka koji se uzima. Da biste izbjegli takve negativne trenutke, liječnici preporučuju uzimanje pauze svaki dan - na primjer, uklonite flaster za noć.

Važno je još jednom podsjetiti da bi specijalist trebao odrediti nitroglicerin u bilo kojem obliku, može se uzimati samostalno samo ako se utvrdi točna dijagnoza i uzrok bolova u prsima, a kardiolog ili terapeut već je propisao određenu dozu i oblik doziranja. Osim toga, svaki pacijent je upozoren na maksimalnu količinu lijeka u isto vrijeme, pri čemu, ako nema učinka, odmah treba nazvati liječnika.

Nitroglicerin (nitroglicerin)

Sadržaj

Strukturna formula

Rusko ime

Naziv latinske supstance Nitroglicerin

Kemijsko ime

Bruto formula

Farmakološka skupina tvari Nitroglicerin

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Značajke tvari nitroglicerin

Bezbojna uljna tekućina. Slabo je topljiv u vodi, dobar je u alkoholu, eteru i kloroformu.

farmakologija

Povećava sadržaj slobodnih radikala dušikovog oksida (NO), koji aktivira gvanilat ciklazu i povećava sadržaj cGMP (kontrolira defosforilaciju miozinskih lakih lanaca) u stanicama glatkih mišića krvnih žila. Širi pretežno venske žile, uzrokuje taloženje krvi u venskom sustavu i smanjuje venski povratak krvi u srce (prednaprezanje) i konačno dijastoličko punjenje lijeve klijetke. Sistemska arterijska vazodilatacija (proširuje uglavnom velike arterije) popraćena je smanjenjem OPSS-a i krvnog tlaka, tj. aorti. Smanjenje pre i poslije opterećenja srca dovodi do smanjenja potrebe za miokardijalnim kisikom; smanjuje povećani središnji venski tlak i učvršćuje pritisak u plućnim kapilarama; lagano povećava broj otkucaja srca (refleksna tahikardija kao odgovor na smanjenje sistemskog krvnog tlaka i udara kapi, izraženija u uspravnom položaju tijela), slabi otpornost koronarnih arterija i poboljšava srčani protok krvi (osim u slučajevima pretjeranog smanjenja sistemskog krvnog tlaka ili značajnog povećanja srčanog ritma kod pogoršanja koronarnog protoka krvi). ).

Proširuje velike epikardijalne regije koronarnih arterija, potiče povećanje gradijenta tlaka na mjestu aterosklerotske stenoze koronarne žile, osigurava perfuziju čak iu slučaju subtotalne stenoze, uključuje kolaterale, uključujući smanjujući otpornost na protok krvi kroz njih. Redistribuira koronarni protok krvi u korist ishemijskih regija, posebno subendokardnih regija. Kada ishemijska hipokinezija pojedinih dijelova miokarda pomaže u vraćanju lokalne kontraktilnosti. Uklanja patološku krutost miokarda i sprječava razvoj fatalnih aritmija u infarktu miokarda. Oslabljuje postinfarktno remodeliranje lijeve klijetke. Učinkovito inhibira agregaciju trombocita i njihovu adheziju na vaskularni endotel. Povećava prag ishemije miokarda.

U bolesnika sa zatajenjem srca i angine, povećava srčani učinak, toleranciju vježbanja, smanjuje ozbiljnost i učestalost napada. Značajno smanjuje volumen mitralne regurgitacije. Ima središnji inhibitorni učinak na simpatički vaskularni ton, inhibirajući vaskularnu komponentu stvaranja bolnog sindroma. Normalizira metabolizam elektrolita i energetske procese - omjer oksidiranih i reduciranih oblika nikotinamidnih koenzima, aktivnost NAD-ovisnih dehidrogenaza. Doprinosi oslobađanju kateholamina u mozgu i srcu, ima neizravan simpatomimetički učinak na miokard, mijenja konformaciju troponin-tropomiozinskog kompleksa. On potiče prijenos hemoglobina u methemoglobin i može oštetiti prijenos kisika. Uzrokuje širenje meningealnih krvnih žila, što je često popraćeno pojavom glavobolje. Opušta glatke mišiće bronha, žučnih puteva, jednjaka, želuca, crijeva, mokraćnog sustava.

Brzo i prilično potpuno apsorbira s površine sluznice i kroz kožu. Nakon gutanja, on se u velikoj mjeri uništava u jetri (efekt "prvog prolaza"), a zatim se transformira u NO u stanice glatkih mišića. U smislu sublingvalnog, subbukkalnogo i / u primjeni "primarne" degradacije jetre je isključena (odmah ulazi u sistemsku cirkulaciju). Primarni metaboliti su di- i mononitrati, konačni - glicerin. Uz sublingvalnu recepciju_maksimum Glavni metaboliti (0,2-0,3 ng / ml) dosegli su 120-150 s, T_1/2 nitroglicerin 1-4,4 min, metaboliti - 7 min. Volumen distribucije je 3 l / kg, klirens je 0,3-1,0 l / kg / min. Kada se primjenjuje kao aerosol u usnoj šupljini C_maksimum metaboliti (14,6 ng / ml) postiže se nakon 5,3 min, relativna biodostupnost - 76%, T_1/2 - 20 min. Kada se proguta 6.4 mg C_maksimum metaboliti (0,1–0,2 ng / ml) postiže se za 20–60 min. Relativna biodostupnost od 10-15%. T_1/2 metaboliti je 4 sata, a / u uvođenju T_1/2 - 1 - 3 min, ukupni klirens - 30–78 l / min, kod zatajenja srca, te brojke se smanjuju na 12 s - 1,9 min odnosno 3,6 - 13,8 l / min. U plazmi se veže za proteine ​​(60%). Metaboliti se uglavnom izlučuju kroz bubrege, dio se izlučuje u pluća uz izdisani zrak.

Kada se koriste sublingvalni i bukalni oblici, napad angine se zaustavlja nakon 1,5 minuta, a hemodinamski i anti-ishemični učinci traju do 30 minuta, odnosno 5 sati. Nakon uzimanja malih doza (2,5 mg), hemodinamski učinak traje do 0,5 sata, veliki (forte) - do 5–6 sati (kod tih doza hemodinamski učinak pojavljuje se nakon 2-5 minuta, a antianginalni nakon 20–45 minuta), Primjena masti osigurava razvoj antianginoznog djelovanja za 15–60 min i 3-4 sata njegovog trajanja. Učinak transdermalnih oblika javlja se u 0,5-3 sata i traje do 8-10 sati.

Uporaba tvari Nitroglicerin

IHD: angina pektoris (liječenje, profilaksa), vazospastična stenokardija (Printsmetal), nestabilna stenokardija, spazam koronarnih arterija tijekom koronarne angiografije, akutni koronarni sindrom, akutni infarkt miokarda, akutna insuficijencija lijeve klijetke (srčana astma, astma, sistomija zatajenje srca, kontrolirana arterijska hipotenzija tijekom kirurških zahvata, prevencija hipertenzivnih reakcija tijekom endotrahealne intubacije, rezovi ozhi, sternotomija, okluzija središnje retinalne arterije, diskinezija jednjaka, funkcionalne holetsistopatii, akutni pankreatitis, žučan kolike, spastična crijeva diskinezija.

kontraindikacije

Preosjetljivost, izražena hipotenzija, kolaps, infarkt miokarda s niskim dijastoličkim tlakom u lijevoj klijetki i / ili teškom hipotenzijom (SBP ispod 90 mm Hg) ili kolapsom, infarkt desne klijetke, bradikardija manja od 50 otkucaja / min, primarna plućna hipertenzija, cerebralno krvarenje, ozljeda glave, povišeni intrakranijski tlak, cerebralna ishemija, srčana tamponada, toksični plućni edem, izražena aortna stenoza, stanja praćena smanjenjem krajnjeg dijastoličkog tlaka na lijevoj strani komora (izolirana mitralna stenoza, konstriktivni perikarditis), glaukom zatvaranja kuta, trudnoća, dojenje.

Ograničenja uporabe

Anemija, hipertrofična kardiomiopatija (idiopatska hipertrofična subaortička stenoza), starija dob, teška disfunkcija jetre i bubrega, hipertireoza.

Koristiti tijekom trudnoće i dojenja

Uporaba tijekom trudnoće moguća je samo u slučajevima kada očekivana korist nadmašuje potencijalni rizik za fetus.

Kategorija djelovanja na fetus od strane FDA - C.

U vrijeme liječenja treba prestati s dojenjem.

Nuspojave tvari nitroglicerin

Na dijelu živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja, vrtoglavica, glavobolja, slabost, motorički nemir, psihotične reakcije, zamagljen vid, pogoršanje glaukoma.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (stvaranje krvi, hemostaza): crvenilo lica, palpitacije, hipotenzija, uklj. ortostatski, kolaps, methemoglobinemija.

Na dijelu probavnog trakta: suha usta, mučnina, povraćanje, proljev,

Na strani kože: cijanoza, ispiranje kože.

Alergijske reakcije: svrbež i peckanje, alergijski kontaktni dermatitis (kada se koriste transdermalni oblici).

Ostali: hipotermija, osjećaj topline, paradoksalni učinci - napad angine, ishemija do razvoja infarkta miokarda i iznenadne smrti; razvoj tolerancije.

interakcija

Salicilati povećavaju razinu nitroglicerina u plazmi, barbiturati ubrzavaju metabolizam. Nitroglicerin smanjuje presorski učinak adrenermetika, antikoagulantni učinak heparina (s a / u uvodu). Antihipertenzivi, antiadrenergički lijekovi, vazodilatatori, sildenafil citrat, kalcijevi antagonisti, triciklički antidepresivi, MAO inhibitori, etanol, kinidin i novocainamid povećavaju hipotenzivne i sistemske vazodilatacijske učinke. Metionin, N-acetilcistein, ACE inhibitori i salicilati povećavaju antianginsku aktivnost. Unitiol vraća smanjenu osjetljivost na nitroglicerin. Dihidroergotamin, m-kolinolitik, alfa-adrenergički mimetici, histamin, pituitrin, kortikosteroidi, CNS stimulansi i vegetativni gangliji, pčelinji otrovi i zmije, prekomjerna insolacija smanjuje vazodilatatorske i antianginozne učinke.

predozirati

Simptomi: glavobolja, vrtoglavica, osjećaj jakog pritiska u glavi, neuobičajeni umor ili slabost, nesvjestica, osjećaj vrućine ili zimice, povećano znojenje, palpitacije, mučnina i povraćanje, cijanoza usana, nokti ili dlanovi, kratkoća daha, hipotenzija, slabi puls, povećano disanje, hipotenzija, slab puls tjelesna temperatura, povišeni intrakranijski tlak (cerebralni simptomi do razvoja napadaja i kome), methemoglobinemija.

Liječenje: pacijent je smješten u vodoravnom položaju (noge su podignute iznad glave kako bi se povećao venski povratak u srce), ispiranje želuca (ako je kratko vrijeme prošlo od gutanja), nadomjestci u plazmi, intravenski agonisti alfa adrenoreceptora (fenilefrin). Uvođenje epinefrina kao kardiotoničnog sredstva treba izbjegavati zbog mogućnosti pojačavanja reakcije slične šoku. Kako bi se uklonila methemoglobinemija, koristi se kisik pod tlakom ili 1% otopina metiltioninijevog klorida (Methylene Blue) u dozi od 1-2 mg / kg, iv. Preporučuje se praćenje koncentracije hemoglobina u krvi.

Put primjene

U / u, sublingvalno, transdermalno, unutar, subbukalno.

Mjere opreza Nitroglicerin

U akutnom razdoblju infarkta miokarda i razvoja akutnog zatajenja srca propisuje se strogom kontrolom hemodinamike. Koristi se s oprezom u aortnoj i mitralnoj stenozi, u bolesnika s hipovolemijom i sniženim BAP-om (manje od 90 mm Hg). Kod hipertrofične kardiomiopatije može izazvati češće i / ili pogoršane napade angine. S dugotrajnim nekontroliranim unosom nitroglicerina, imenovanje visokih doza bolesnicima s insuficijencijom jetre i djecom povećava rizik od methemoglobinemije, koja se manifestira cijanozom i pojavom smeđe boje krvi. U slučaju methemoglobinemije, lijek se mora hitno otkazati i uvesti antidot metiltioninijev klorid (metilensko plavo). Ako je potrebno, daljnja uporaba nitrata potrebna je za kontrolu sadržaja methemoglobina u krvi ili za zamjenu nitrata sydnoniminom.

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, potrebno je paziti na uzimanje lijekova s ​​izraženim hipotenzivnim i vazodilatacijskim svojstvima; Ne preporučuje se uzimanje lijeka na pozadini unosa alkohola u prostorijama s visokim temperaturama okoline (kupka, sauna, vrući tuš), kao i uzimanje nekoliko tableta istovremeno ili uzastopno u kratkom vremenskom razdoblju pri prvoj dozi.

Ne možete žvakati tablete i kapsule da biste zaustavili napad angine, jer višak lijeka iz uništenih mikrokapsula kroz oralnu sluznicu može ući u sistemsku cirkulaciju. Kod glavobolje i drugih neugodnih osjećaja u području glave, poboljšanje se postiže propisivanjem valentola ili mentol kapi sublingvalno. Često se samo prve doze slabo podnose, a nuspojave se smanjuju.

Uz istovremenu primjenu s heparinom, potrebno je povećati dozu heparina i strogo kontrolirati djelomično aktivirano vrijeme tromboplastina. Koristi se s oprezom u starijih bolesnika. Ne preporuča se dodijeliti bukalne oblike pacijentima s aftoznim stomatitisom, gingivitisom, parodontalnim bolestima i korijenskim sustavom zuba, izmjenjivim gornjim protezama.

Nekontrolirana recepcija može dovesti do razvoja tolerancije, izraženog u smanjenju trajanja i ozbiljnosti učinka uz redovitu uporabu ili potrebe za povećanjem doze kako bi se postigao isti učinak. Uz redovitu uporabu produženih oblika nitroglicerina, osobito flastera i masti, lijek je gotovo uvijek prisutan u krvi, tako da se rizik od razvoja tolerancije značajno povećava. Da bi se spriječila pojava rezistencije, potrebna je intermitentna primjena tijekom dana ili istovremena primjena antagonista kalcija, ACE inhibitora ili diuretika. Preporučuje se da se transdermalni oblici nitroglicerina uklone iz tijela noću, ostavljajući tako razdoblje slobodno od djelovanja lijeka. Trebalo bi paziti na razvoj sindroma povlačenja koji je povezan s oštrim prestankom uporabe nitroglicerina u tijelu i manifestira se naglim razvojem moždanog udara.

Sa / na uvođenju mogućeg razvoja tahifilaksije, koja zahtijeva promjenu doze prema gore. Stupanj tolerancije može se procijeniti prema dinamici pritiska u desnom pretkomori. Za aproksimaciju indeksa tolerancije na 25% potrebno je zaustaviti otopinu. Razvoj tolerancije u intravenskoj primjeni može se simulirati smanjenjem sadržaja nitroglicerina u otopini zbog kršenja tehnike primjene, uništavanjem nitroglicerina kada je izravno izložen svjetlu ili njegovoj apsorpciji na zidovima plastičnog infuzijskog sustava (20–80% kada se koriste polivinil klorid, polistiren-butadien, propionatski sustavi). celuloza, lateks ili poliuretan). Preporučuje se uporaba sustava od kemijski čistog stakla, polietilena, najlona, ​​teflona, ​​silikona. Ne preporuča se koristiti preduge hidrauličke vodove. Kod uvođenja nitroglicerina potrebno je uzeti u obzir da se nakon prekida infuzije i prijenosa pacijenta na tablete (čak i dugodjelujuće) nitrate može pojaviti povlačenje ili nedovoljna doza, s povećanjem učestalosti komplikacija u akutnom razdoblju infarkta miokarda - povećanje napada angine, povećanje simptomi neuspjeha cirkulacije, recidiv infarkta miokarda, nastanak akutne srčane aneurizme, povećanje učestalosti ruptura miokarda.