logo

Antikoagulansi: popis lijekova

Različite vaskularne bolesti uzrokuju stvaranje krvnih ugrušaka. To dovodi do vrlo opasnih posljedica jer, na primjer, može doći do srčanog ili moždanog udara. Da bi se razrijedila krv, liječnik može propisati lijekove za smanjenje zgrušavanja krvi. Nazivaju se antikoagulansi i koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka u tijelu. Pomažu u blokiranju stvaranja fibrina. Najčešće se koriste u situacijama kada je tijelo povećalo zgrušavanje krvi.

Može se pojaviti zbog problema kao što su:

  • Proširene vene ili flebitis;
  • Tromb donje šuplje vene;
  • Krvni ugrušci hemoroidnog vena;
  • moždani udar;
  • Infarkt miokarda;
  • Povreda arterija u prisustvu ateroskleroze;
  • tromboembolija;
  • Šok, ozljeda ili sepsa također mogu dovesti do stvaranja krvnih ugrušaka.

Za poboljšanje zgrušavanja krvi i korištenih antikoagulansa. Ako se prije koristio aspirin, sada su liječnici otišli od takve tehnike, jer postoje mnogo učinkovitiji lijekovi.

Što je antikoagulans, farma. posljedica

Antikoagulanti su razrjeđivači krvi i smanjuju rizik od druge tromboze koja se može pojaviti kasnije. Postoje antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja.

Kako biste se brzo riješili proširenih vena, naši čitatelji preporučuju ZDRAV Gel. Proširene vene - ženska "kuga XXI stoljeća". 57% bolesnika umire unutar 10 godina od tromba i raka! Komplikacije koje ugrožavaju život su: THROMBOPHLEBIT (krvni ugrušci u venama imaju 75-80% proširenih vena), TROPHIC ULCERS (tkivo) i naravno ONCOLOGY! Ako imate proširene vene, morate djelovati hitno. U većini slučajeva, to možete učiniti bez operacije i drugih teških intervencija, uz vlastitu pomoć.

Izravni i neizravni antikoagulansi

Postoje izravni i neizravni antikoagulansi. Prvi brzo razrjeđuje krv i uklanja se iz tijela u roku od nekoliko sati. Potonji se postupno nakupljaju, osiguravajući terapijski učinak u produženom obliku.

Budući da ovi lijekovi smanjuju zgrušavanje krvi, nemoguće je samostalno smanjiti ili povećati dozu, kao i smanjiti vrijeme prijema. Lijekovi se primjenjuju prema režimu koji propisuje liječnik.

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

Izravno djelujući antikoagulanti smanjuju sintezu trombina. Osim toga, oni inhibiraju stvaranje fibrina. Antikoagulansi su usmjereni na rad jetre i inhibiraju stvaranje zgrušavanja krvi.

Izravni antikoagulansi svima su dobro poznati. To su topikalni heparini za subkutanu ili intravensku primjenu, au drugom članku naći ćete još više informacija o heparinskim mastima.

Na primjer, lokalna radnja:

Ovi lijekovi se koriste u trombozi donjih ekstremiteta za liječenje i prevenciju bolesti.

Oni imaju veći stupanj penetracije, ali imaju manje učinka od intravenskih sredstava.

Heparini za primjenu:

Obično se za rješavanje određenih zadataka odabiru antikoagulanti. Na primjer, Clivarin i Troparin koriste se za prevenciju embolija i tromboze. Clexane i Fragmin - za anginu, srčani udar, vensku trombozu i druge probleme.

Fragmin se koristi za hemodijalizu. Antikoagulanti se koriste na rizik od krvnih ugrušaka u svim krvnim žilama, kako u arterijama tako iu venama. Djelovanje lijeka traje cijeli dan.

Neizravni antikoagulansi

Indirektni antikoagulansi su tako nazvani jer utječu na stvaranje protrombina u jetri i ne utječu izravno na zgrušavanje. Ovaj proces je dug, ali je zbog toga produljen učinak.

Podijeljene su u 3 skupine:

  • Monokumariny. To su: varfarin, sinkumar, mrakumar;
  • Dikumarini su Dicoumarin i Tromexane;
  • Indandioni su fenilin, omefin, dipaksin.

Najčešće liječnici propisuju varfarin. Ovi lijekovi se propisuju u dva slučaja: s atrijalnom fibrilacijom i umjetnim srčanim zaliscima.

Često pacijenti pitaju, koja je razlika između kardio Aspirina i varfarina, i je li moguće zamijeniti jedan lijek s drugim?

Stručnjaci kažu da se kardio Aspirin propisuje ako rizik od moždanog udara nije visok.

Varfarin je mnogo učinkovitiji od Aspirina, osim što je bolje uzeti ga nekoliko mjeseci, pa čak i tijekom cijelog života.

Aspirin korodira želučanu sluznicu i toksičniji je za jetru.

Indirektni antikoagulanti smanjuju proizvodnju tvari koje utječu na zgrušavanje, također smanjuju proizvodnju protrombina u jetri i antagonisti vitamina K.

Indirektni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K:

Vitamin K je uključen u proces zgrušavanja krvi, a pod djelovanjem varfarina njegove funkcije su narušene. Pomaže u sprečavanju odvajanja krvnih ugrušaka i začepljenja krvnih žila. Ovaj lijek se često propisuje nakon infarkta miokarda.

Postoje izravni i selektivni inhibitori trombina:

direktna:

selektivno:

Sve izravne i neizravne antikoagulanse propisuje samo liječnik, inače postoji visoki rizik od krvarenja. Indirektni antikoagulanti se postupno nakupljaju u tijelu.

Primijenite ih samo usmeno. Nemoguće je odmah prekinuti liječenje, potrebno je postupno smanjivati ​​dozu lijeka. Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati trombozu. U slučaju predoziranja ove skupine, može početi krvarenje.

Uporaba antikoagulansa

Klinička primjena antikoagulansa preporuča se za sljedeće bolesti:

  • Infarkt pluća i miokarda;
  • Embolični i trombotski moždani udar (osim hemoragičnog);
  • Phlebothrombosis i tromboflebitis;
  • Embolija krvnih žila različitih unutarnjih organa.

Kao prevenciju možete upotrijebiti:

  • Ateroskleroza koronarnih arterija, cerebralnih žila i perifernih arterija;
  • Reumatska mitralna oštećenja srca;
  • flebotromboz;
  • Postoperativno razdoblje kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.

Prirodni antikoagulanti

Zahvaljujući procesu zgrušavanja krvi, tijelo se pobrinulo da se krvni ugrušak ne proteže izvan zahvaćene žile. Jedan mililitar krvi može pridonijeti zgrušavanju svih fibrinogena u tijelu.

Zbog kretanja, krv održava tekuće stanje, kao i prirodne koagulante. Prirodni koagulanti nastaju u tkivima, a zatim ulaze u krvotok, gdje sprječavaju aktiviranje zgrušavanja krvi.

Ovi antikoagulanti uključuju:

  • heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulansi - Popis

Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo se apsorbiraju i njihovo trajanje djelovanja nije više od jednog dana prije ponovnog uvođenja ili primjene.

Neizravni antikoagulanti se nakupljaju u krvi, stvarajući kumulativni učinak.

Ne mogu se odmah otkazati, jer to može pridonijeti trombozi. Kada ih uzimate postupno smanjite dozu.

Antikoagulansi izravno lokalno djelovanje:

  • Heparinska mast;
  • Lioton gel;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulansi za intravenozno ili intradermalno davanje:

Neizravni antikoagulansi:

  • hirugen;
  • hirulog;
  • argatroban;
  • Kartica Warfarin Nycomed.;
  • Fenilin u kartici.

kontraindikacije

Postoji dosta kontraindikacija za primjenu antikoagulansa, pa provjerite sa svojim liječnikom o prikladnosti uzimanja sredstava.

Ne može se koristiti s:

  • IBC;
  • Peptički ulkus;
  • Parenhimske bolesti jetre i bubrega;
  • Septički endokarditis;
  • Povećana vaskularna permeabilnost;
  • S povećanim tlakom infarkta miokarda;
  • Onkološke bolesti;
  • leukemija;
  • Akutna srčana aneurizma;
  • Alergijske bolesti;
  • Hemoragijska dijateza;
  • fibroida;
  • Trudnoća.

Oprezno tijekom menstruacije kod žena. Nemojte preporučiti dojilje.

Nuspojave

U slučaju predoziranja lijekovima neizravnog učinka, može početi krvarenje.

Kod istodobne primjene varfarina s aspirinom ili drugim protuupalnim lijekovima nesteroidnih serija (simvastin, heparin itd.) Pojačava se antikoagulativni učinak.

A vitamin K, laksativi ili paracetamol oslabit će učinak varfarina.

Nuspojave kod uzimanja:

  • alergije;
  • Groznica, glavobolja;
  • slabost;
  • Nekroza kože;
  • Poremećaj funkcije bubrega;
  • Mučnina, proljev, povraćanje;
  • Svrab, bol u trbuhu;
  • Ćelavost.

Popis antikoagulanata: izravno i neizravno djelovanje

U terapiji lijekovima, antikoagulanti se koriste kao sredstvo za sprječavanje zgrušavanja krvi. Za bolesti izravno ili neizravno povezane s trombozom, mogu se smatrati vitalnim. Popis antikoagulanata uključuje lijekove izravnog i neizravnog djelovanja.

Propisan u liječenju:

  • Akutna venska i arterijska tromboza.
  • Patologije povezane s oslobađanjem iz tkiva velikog broja tromboplastičnih tvari.
  • Nakon prethodnih operacija kako bi se spriječilo stvaranje krvnih ugrušaka.
  • Kao preventivna mjera u prisutnosti bolesti srca.

Koji lijekovi pripadaju antikoagulansima? Ovi lijekovi imaju sposobnost razrjeđivanja krvi, oni se nazivaju i antikoagulansi. Podijeljena u dvije skupine: izravno i neizravno djelovanje.

Popis lijekova izravnog antikoagulansa

Ova skupina uključuje antitrombolične lijekove koji smanjuju faktor zgrušavanja (trombin) u krvi.

1. Heparini za lokalnu uporabu (izvana).

Ovi lijekovi su povezani s antikoagulansima propisanim za unutarnju upalu vena s formacijom u njihovom krvnom ugrušku.

Zaustavite upalni proces. Formiranje agregata tromocita i aktivnost trombina su smanjeni. Uklonite natečenost. Aktivirajte disanje tkiva. Doprinijeti raspadanju krvnih ugrušaka postupno obnoviti lumen vena. Oslabiti bolne osjećaje.

Popis uključuje izravne antikoagulante ruske proizvodnje:

1. Heparin mast 25 g - 50 rubalja.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubalja.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubalja.
4. Venolife 40 grama - 330 str.
5. Laventum 50 g - 290 rubalja.

Za subkutanu i intravensku primjenu

Lijekovi antikoagulansi pr odnose se na liječenje duboke venske tromboze, plućne trombolije, angine pektoris. Oni su blokatori trombina. Ometati stvaranje ne-globularnog proteina fibrina i lijepljenje trombocita.

Kao terapijska terapija liječnik propisuje:

1. Clexane (Francuska). Glavna aktivna komponenta enoksaparin natrija sprječava začepljenje krvnih žila i stvaranje krvnih ugrušaka.

  • Šprice 0,2 ml 10 kom. - 1700 rubalja.

2. Fraxiparin (Francuska). Aktivni sastojak nadroparin kalcij ima visoku X-faktorsku aktivnost. Koristi se za razrjeđivanje krvi kada postoji rizik od stvaranja krvnih ugrušaka.

  • Šprice 2850 ME 0,3 ml 10 kom. - 2150 rub.

3. Fragmin (Sjedinjene Države). Propisuje se pacijentima na hemodijalizi ili hemofiltraciji. Učinkoviti antikoagulantni lijek za krv. Aktivna tvar otopine alteparin natrij ima antikoagulantni učinak. Smanjuje brzinu kemijskih reakcija koagulacijskog faktora i trombina.

  • Otopina 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 kom. - 2100 rubalja.

Neizravni antikoagulansi

Aktivne tvari lijekova iz ove skupine krše sintezu protrombina u jetri i usporavaju proces zgrušavanja krvi. Protrombin je prekursor enzima trombina. Odnosi se na kompleksne proteine ​​plazme. Sudjeluje u koagulaciji krvi uz sudjelovanje vitamina K.

Popis tableta lijekova antikoagulansi

1. Vapfapin (Rusija). Najpopularniji lijek s popisa neizravnih antikoagulanata za liječenje tromboze venskog sustava. Smanjuje vjerojatnost tromboembolijskih komplikacija.

Dijetom, stalnim praćenjem krvnog INR i doziranjem terapija dovodi do pozitivnih rezultata. Pristupačna cijena je još jedan značajan plus lijek.

  • Tab. 2,5 mg 50 kom. - 86 rubalja.

2. Fenilin (Rusija). Drugi indirektni antikoagulantni lijek djelotvoran u obliku tableta. Aktivni sastojak Phenindione ima antikoagulantna svojstva.

Imenovan kod blokiranja zidova vena, krvnih žila donjih ekstremiteta i mozga. Koristi se kao preventivna mjera nakon kirurških zahvata.

  • Kartica za pakiranje. 20 mg 30 kom. - 120 str.

3. Sincumar (Rusija). Alat je uključen u popis kumarinskih pripravaka antikoagulansa. Spriječava sintezu vitamina K u aktivnom obliku, zbog čega je poremećen koagulacijski proces (stvaranje krvnih ugrušaka). Suzbija sintezu faktora zgrušavanja krvi.

  • Kartica za pakiranje. 2 mg 50 kom. - 470 rubalja.

Antikoagulansi nove generacije

Značajka lijekova je sposobnost da se ne proizvede kontinuirano praćenje indeksa zgrušavanja krvi (INR). Sudeći prema ovoj imovini, novi lijekovi su superiorniji u odnosu na varfarin zbog jednostavnosti upotrebe. Međutim, visoka cijena lijekova ograničava njihovu dostupnost, što je značajan nedostatak.

Popis lijekova antikoagulansi nove generacije uključuju:

1. Xarelto (Njemačka). Aktivni sastojak u lijekovima je rivaroksaban. Kliničke studije su dokazale visoku učinkovitost ovog alata. Jednostavan za uporabu. Ne veže pacijente na kontinuirano testiranje.

  • Trošak tab.15 mg 28 kom. - 2700 rub.

2. Eliquis (SAD). Glavna aktivna tvar apixaban obnavlja prohodnost vena. Koristi se za sprečavanje kardioemboličkog moždanog udara. Ne zahtijeva sustavnu kontrolu hemostaze.

  • Cijena tableta 5 mg 60 komada - 2400 str.

3. Pradaksa (Austrija). Glavna komponenta lijeka je dabigatran eteksilat. Propisuje se za vensku i sistemsku tromboemboliju, uključujući leziju plućne arterije nakon teških ozljeda i složenih operacija.

Dobro se podnosi. Tijekom terapije lijekovima, praktičari bilježe nizak rizik od krvarenja.

  • Kapsule 110 mg 30 kom. - 1750 rubalja.

Antikoagulansi: esencijalni lijekovi

Komplikacije uzrokovane trombozom krvnih žila - glavni uzrok smrti kod kardiovaskularnih bolesti. Stoga se u suvremenoj kardiologiji veliku važnost pridaje prevenciji razvoja tromboze i embolije (okluzija) krvnih žila. Koagulacija krvi u najjednostavnijem obliku može se predstaviti kao interakcija dvaju sustava: trombociti (stanice odgovorne za stvaranje krvnog ugruška) i proteini otopljeni u krvnoj plazmi - čimbenici zgrušavanja pod djelovanjem kojih nastaje fibrin. Rezultirajući tromb sastoji se od konglomerata trombocita koji je zapleten u fibrinske filamente.

Dvije skupine lijekova koriste se za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka: antiplateletni agensi i antikoagulanti. Antitrombocitna sredstva inhibiraju stvaranje ugrušaka trombocita. Antikoagulanti blokiraju enzimske reakcije koje dovode do stvaranja fibrina.

U našem članku ćemo razmotriti glavne skupine antikoagulansa, indikacije i kontraindikacije za njihovu uporabu, nuspojave.

klasifikacija

Ovisno o točki primjene, razlikuju se antikoagulanti izravnog i neizravnog djelovanja. Izravni antikoagulansi inhibiraju sintezu trombina, inhibiraju stvaranje fibrina iz fibrinogena u krvi. Antikoagulanti indirektnog djelovanja inhibiraju stvaranje faktora zgrušavanja krvi u jetri.

Izravni koagulanti: heparin i njegovi derivati, izravni inhibitori trombina, kao i selektivni inhibitori faktora Xa (jedan od faktora zgrušavanja krvi). Indirektni antikoagulanti uključuju antagoniste vitamina K.

  1. Antagonisti vitamina K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Varfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin i njegovi derivati:
    • heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoksaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraksiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodeksid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Izravni inhibitori trombina:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran eteksilat (Pradax).
  4. Selektivni inhibitori faktora Xa:
    • Apiksaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroksaban (xarelto).

Antagonisti vitamina K

Indirektni antikoagulansi su osnova za prevenciju trombotskih komplikacija. Njihov oblik tableta može se uzimati dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Dokazano je da uporaba indirektnih antikoagulanata smanjuje učestalost tromboembolijskih komplikacija (srčani udar, moždani udar) tijekom atrijalne fibrilacije i prisutnosti umjetnog srčanog ventila.

Fenilin se trenutno ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka. Sincumar ima dugo razdoblje djelovanja i akumulira se u tijelu, tako da se koristi rijetko zbog poteškoća kontroliranja terapije. Najčešći lijek iz skupine antagonista vitamina K je varfarin.

Varfarin se razlikuje od ostalih neizravnih antikoagulanata svojim ranim učinkom (10 do 12 sati nakon gutanja) i brzim prestankom neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenju lijeka.

Mehanizam djelovanja povezan je s antagonizmom ovog lijeka i vitamina K. Vitamin K sudjeluje u sintezi nekih faktora zgrušavanja krvi. Pod djelovanjem varfarina, ovaj proces je poremećen.

Varfarin se propisuje kako bi se spriječilo stvaranje i rast krvnih ugrušaka. Koristi se za dugotrajnu terapiju za atrijsku fibrilaciju i za prisutnost intrakardijalnog tromba. U tim je uvjetima značajno povećan rizik od srčanog udara i moždanog udara povezanog s blokiranjem krvnih žila s odvojenim ugrušcima. Varfarin pomaže u sprečavanju tih ozbiljnih komplikacija. Ovaj se lijek često koristi nakon infarkta miokarda kako bi se spriječila ponovna koronarna katastrofa.

Nakon protetskog rada srčanih zalistaka, uzimanje varfarina potrebno je barem nekoliko godina nakon operacije. To je jedini antikoagulant koji se koristi za sprečavanje stvaranja krvnih ugrušaka na umjetnim srčanim zaliscima. Stalno uzimanje ovog lijeka neophodno je za neke trombofilije, osobito za antifosfolipidni sindrom.

Varfarin se propisuje za dilatirane i hipertrofične kardiomiopatije. Ove bolesti praćene su širenjem šupljina srca i / ili hipertrofijom njegovih zidova, što stvara preduvjete za formiranje intrakardijalnih tromba.

Kod liječenja varfarinom potrebno je procijeniti njegovu učinkovitost i sigurnost praćenjem INR - međunarodnog normaliziranog omjera. Ovaj se pokazatelj procjenjuje svakih 4 - 8 tjedana prijema. U pozadini liječenja, INR bi trebao biti 2,0 - 3,0. Održavanje normalne vrijednosti ovog pokazatelja vrlo je važno za prevenciju krvarenja, s jedne strane, i za povećanje zgrušavanja krvi, s druge strane.

Neke namirnice i bilje povećavaju učinke varfarina i povećavaju rizik od krvarenja. To su brusnice, grejp, češnjak, korijen đumbira, ananas, kurkuma i drugi. Oslabiti antikoagulantni učinak ljekovite tvari sadržane u listovima kupusa, prokulice, kineskog kupusa, repe, peršina, špinata, salate. Pacijenti koji uzimaju varfarin ne mogu odbiti ove proizvode, nego ih redovito uzimati u malim količinama kako bi se spriječile iznenadne fluktuacije lijeka u krvi.

Nuspojave uključuju krvarenje, anemiju, lokalnu trombozu, hematome. Aktivnost živčanog sustava može biti narušena razvojem umora, glavobolje, poremećaja okusa. Ponekad dolazi do mučnine i povraćanja, bolova u trbuhu, proljeva, abnormalne funkcije jetre. U nekim slučajevima, zahvaća se koža, pojavljuje se ljubičasta boja prstića, parestezije, vaskulitis i hladnoća ekstremiteta. Možda razvoj alergijske reakcije u obliku pruritusa, urtikarije, angioedema.

Warfarin je kontraindiciran tijekom trudnoće. Ne smije se propisivati ​​za bilo koje stanje povezano s prijetnjom krvarenja (trauma, operacija, ulceracija unutarnjih organa i kože). Ne koristi se za aneurizme, perikarditis, infektivni endokarditis, tešku hipertenziju. Kontraindikacija je nemogućnost adekvatne laboratorijske kontrole zbog nedostupnosti laboratorija ili osobina ličnosti pacijenta (alkoholizam, dezorganizacija, senilna psihoza, itd.).

heparin

Jedan od glavnih čimbenika koji sprečava zgrušavanje krvi je antitrombin III. Nefrakcionirani heparin se veže za njega u krvi i povećava aktivnost njegovih molekula nekoliko puta. Kao rezultat toga, potisnuti su reakcije usmjerene na stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama.

Heparin se koristi više od 30 godina. Prethodno je davana supkutano. Sada se vjeruje da nefrakcionirani heparin treba primijeniti intravenozno, što olakšava praćenje sigurnosti i djelotvornosti terapije. Za supkutanu primjenu preporučuju se heparini male molekularne težine, o kojima ćemo raspravljati u nastavku.

Heparin se najčešće koristi za prevenciju tromboembolijskih komplikacija u akutnom infarktu miokarda, uključujući i tijekom trombolize.

Laboratorijske kontrole uključuju određivanje vremena aktiviranog parcijalnog tromboplastina. U usporedbi s liječenjem heparinom nakon 24-72 sata, ono bi trebalo biti 1,5-2 puta više od početnog. Također je potrebno kontrolirati broj trombocita u krvi kako ne bi propustili razvoj trombocitopenije. Tipično, terapija heparinom traje 3 do 5 dana uz postupno smanjenje doze i daljnje otkazivanje.

Heparin može uzrokovati hemoragijski sindrom (krvarenje) i trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi). Kod dugotrajne primjene u velikim dozama vjerojatno će doći do razvoja alopecije (alopecije), osteoporoze i hipoaldosteronizma. U nekim slučajevima javljaju se alergijske reakcije, kao i povećanje razine alanin aminotransferaze u krvi.

Heparin je kontraindiciran kod hemoragijskog sindroma i trombocitopenije, čira na želucu i 12 ulkusnih crijeva dvanaestopalačnog crijeva, krvarenja iz mokraćnog sustava, perikarditisa i akutne srčane aneurizme.

Heparini male molekulske mase

Dalteparin, enoksaparin, nadroparin, parnaparin, sulodeksid, bemiparin dobiveni su iz nefrakcioniranog heparina. Od potonjih se razlikuju manjim veličinama molekula. To povećava sigurnost lijekova. Djelovanje postaje produženo i predvidljivije, tako da uporaba heparina male molekularne težine ne zahtijeva laboratorijsko praćenje. Može se izvoditi pomoću fiksnih doza - špriceva.

Prednost heparina male molekularne težine je njihova djelotvornost kada se daju supkutano. Osim toga, oni imaju značajno manji rizik od nuspojava. Stoga, heparinski derivati ​​trenutno uklanjaju heparin iz kliničke prakse.

Heparini niske molekularne težine koriste se za prevenciju tromboembolijskih komplikacija tijekom kirurških operacija i duboke venske tromboze. Koriste se kod pacijenata koji su na postelji i imaju visok rizik od takvih komplikacija. Osim toga, ovi lijekovi su široko propisani za nestabilnu anginu i infarkt miokarda.

Kontraindikacije i štetni učinci ove skupine isti su kao i kod heparina. Međutim, ozbiljnost i učestalost nuspojava je mnogo manja.

Izravni inhibitori trombina

Izravni inhibitori trombina, kao što ime implicira, izravno inaktiviraju trombin. Istovremeno inhibiraju aktivnost trombocita. Uporaba tih lijekova ne zahtijeva laboratorijsko praćenje.

Bivalirudin se primjenjuje intravenski u akutnom infarktu miokarda kako bi se spriječile tromboembolijske komplikacije. U Rusiji, ovaj lijek još nije primijenjen.

Dabigatran (Pradaksa) je tabletirano sredstvo za smanjenje rizika od tromboze. Za razliku od varfarina, ne utječe na hranu. Nastavljaju se studije o ovom lijeku u slučaju konstantne fibrilacije atrija. Lijek je odobren za uporabu u Rusiji.

Selektivni inhibitori faktora Xa

Fondaparinuks se veže na antitrombin III. Takav kompleks intenzivno inaktivira X faktor, smanjujući intenzitet stvaranja tromba. Imenovan je potkožno s akutnim koronarnim sindromom i venskom trombozom, uključujući plućnu emboliju. Lijek ne uzrokuje trombocitopeniju i ne dovodi do osteoporoze. Laboratorijska kontrola njegove sigurnosti nije potrebna.

Fondaparinuks i bivalirudin posebno su indicirani u bolesnika s povećanim rizikom od krvarenja. Smanjenjem učestalosti krvnih ugrušaka u ovoj skupini bolesnika ovi lijekovi značajno poboljšavaju prognozu bolesti.

Fondaparinuks se preporuča za akutni infarkt miokarda. Ne može se koristiti samo s angioplastikom, jer povećava rizik od stvaranja krvnih ugrušaka u kateterima.

Klinička ispitivanja inhibitora faktora Xa u obliku tableta.

Najčešće nuspojave uključuju anemiju, krvarenje, bol u trbuhu, glavobolju, pruritus, povećanu aktivnost transaminaza.

Kontraindikacije - aktivno krvarenje, teška zatajenje bubrega, netolerancija na sastojke lijeka i infektivni endokarditis.

Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju proces zgrušavanja.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana upotreba pomaže u sprečavanju nastanka krvnog ugruška, njegovog povećanja i začepljenja krvnih žila.

Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladniji, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.

Većina antikoagulansa ne utječe na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje fibrinskih filamenata koji čine trombotički ugrušak. Proces stvaranja tromba se usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

  • "Izravni" antikoagulansi imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Kako bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
  • "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvi miokardom, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećane razine protrombina i tromboze.

U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, poput antikoagulansa, ali i drugih mehanizama. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, sprječava proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za topikalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji u svom sastavu sadrže heparin i imaju antitrombotski i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Lioton i hepatrombin gelovi se obično koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.

Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotičko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, čime se heparin istiskuje iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.

  1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, osobito onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
  2. "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
  3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je ukidanje svih lijekova koji utječu na hemostazu.
  4. "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije koja nestaje tijekom daljnje terapije.
  5. "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja krvi, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je „Hirudin“. U središtu lijeka je protein koji je prvi put pronađen u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Hirugen" i "Girulog" su sintetski analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, s nizom prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.

"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. On je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima srca kod bolesnika s anginom u naporu.

Neizravni antikoagulansi

Neizravni antikoagulansi:

  • "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema mišljenju pacijenata, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
  • "Neodikumarin" - sredstvo za inhibiranje procesa tromboze. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
  • Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" karakterizira rani učinak i brzi prestanak neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenje lijeka.

Video: Novi antikoagulanti i varfarin

Uporaba antikoagulansa

Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:

  • Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
  • Krvarenje hemoroida,
  • Kronični hepatitis i fibroza jetre,
  • Zatajenje jetre i bubrega
  • urolitijaze,
  • Trombocitopenična purpura,
  • Nedostatak vitamina C i K,
  • Endokarditis i perikarditis,
  • Kaverna plućna tuberkuloza,
  • Hemoragijski pankreatitis,
  • Maligne neoplazme,
  • Infarkt miokarda s hipertenzijom,
  • Intracerebralna aneurizma,
  • leukemija,
  • alkoholizam,
  • Crohnova bolest,
  • Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka, treba pratiti glavne krvne parametre i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je acetilsalicilna kiselina ili aspirin.

Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:

  • Aspirin je trenutno najučinkovitiji antiplateletski agens, proizveden u obliku tableta i namijenjen za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
  • "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje bolesti koronarnih arterija, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
  • "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
  • "Dipiridamol" proširuje koronarne krvne žile, ubrzava koronarni krvotok, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Indirektni antikoagulansi: indikacije i kontraindikacije. Pregled sredstava

Antikoagulanti su lijekovi koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka u krvnim žilama. Ova skupina uključuje 2 podskupine lijekova: izravne i neizravne antikoagulanse. Već smo ranije govorili o izravnim antikoagulansima. U istom članku ukratko smo opisali princip normalnog funkcioniranja sustava zgrušavanja krvi. Da bismo bolje razumjeli mehanizme djelovanja indirektnih antikoagulanata, preporučujemo da se čitatelj upozna s informacijama koje se tamo nalaze, s onim što se normalno događa - znajući to, bit će vam lakše saznati koje faze koagulacije utječu na dolje opisane pripravke i koje su njihove učinke.

Mehanizam djelovanja neizravnih antikoagulansa

Lijekovi u ovoj skupini su učinkoviti samo uz izravno uvođenje u tijelo. Kada ih miješate s krvlju u laboratoriju, oni ne utječu na zgrušavanje. Oni ne djeluju izravno na krvni ugrušak, nego djeluju na koagulacijski sustav kroz jetru, uzrokujući brojne biokemijske reakcije, koje rezultiraju stanjem sličnim hipovitaminozi K. Kao rezultat toga, aktivnost faktora zgrušavanja plazme se smanjuje, trombin se formira sporije, i stoga, sporije se formira trombin. tromb.

Farmakokinetika i farmakodinamika neizravnih antikoagulansa

Pa i prilično brzo, ovi lijekovi se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. S protokom krvi dopiru do različitih organa, uglavnom jetre, gdje provode svoje učinke.
Brzina početka, trajanje učinka i poluživot različitih lijekova ove klase variraju.

Izlučuje se iz tijela, uglavnom urinom. Neki članovi klase boje ružičasto.

Antikoagulantno djelovanje lijekova u ovoj skupini ima kršenje sinteze faktora zgrušavanja krvi, nego postupno smanjuje brzinu tog procesa. Osim antikoagulantnog učinka, ovi lijekovi smanjuju tonus mišića bronhija i crijeva, povećavaju propusnost žilnog zida, smanjuju sadržaj lipida u krvi, inhibiraju reakciju antigena s antitijelima, stimuliraju izlučivanje mokraćne kiseline.

Indikacije i kontraindikacije za uporabu

Indirektni antikoagulansi koriste se za prevenciju i liječenje tromboze i tromboembolije u sljedećim uvjetima:

  • nakon kirurških zahvata na srcu i krvnim žilama;
  • s infarktom miokarda;
  • TELA - s plućnom tromboembolijom;
  • s atrijskom fibrilacijom;
  • s aneurizmom lijeve klijetke;
  • s tromboflebitisom površnih vena donjih ekstremiteta;
  • s obliteranima trombangiitisa;
  • s obliterirajućim endarteritisom.

Kontraindikacije za uporabu lijekova u ovoj skupini su:

  • hemoragijska dijateza;
  • hemoragijski moždani udar;
  • druge bolesti povezane s smanjenom zgrušavanjem krvi;
  • povećana propusnost krvnih žila;
  • maligne neoplazme;
  • peptični ulkus i čir duodenuma;
  • teške povrede bubrega i jetre;
  • perikarditis;
  • infarkt miokarda, praćen visokim krvnim tlakom;
  • razdoblje trudnoće;
  • ovi lijekovi se ne smiju uzimati tijekom menstruacije (2 dana prije planiranog početka, njihov lijek je otkazan) iu ranom postporođajnom razdoblju;
  • oprez je propisan pacijentima starije i senilne dobi.

Značajke djelovanja i primjena indirektnih antikoagulansa

Za razliku od izravnih antikoagulanata, učinak lijekova ove skupine se ne pojavljuje odmah, već se aktivna tvar akumulira u organima i tkivima, odnosno polako. Oni djeluju, naprotiv, duže. Brzina, snaga djelovanja i stupanj kumulacije (akumulacije) različitih lijekova ove klase variraju.

Nanose se isključivo usta ili oralno. Ne može se koristiti intramuskularno, intravenozno ili subkutano.

Stop terapija indirektnim antikoagulantima ne bi smjela odmah, već postupno - polako smanjivati ​​dozu i povećavati vrijeme između uzimanja lijeka (do 1 put dnevno ili čak svaki drugi dan). Naglo povlačenje lijeka može uzrokovati naglo kompenzacijsko povećanje razine protrombina u krvi, što će uzrokovati trombozu.

U slučaju predoziranja lijekovima iz ove skupine ili njihovom dugotrajnom uporabom, mogu uzrokovati krvarenje, a to će biti povezano ne samo s smanjenjem zgrušavanja krvi, već is povećanjem propusnosti kapilarnih stijenki. Rijetko u ovoj situaciji pojavljuju se krvarenje iz usta i nazofarinksa, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, krvarenja u mišićima i šupljinama zglobova te krv u urinu, mikro- ili bruto hematurija.

Kako bi se izbjeglo razvijanje gore opisanih komplikacija, potrebno je tijekom liječenja s indirektnim antikoagulansima pomno pratiti stanje bolesnika i laboratorijske parametre zgrušavanja krvi. Jednom svaka 2-3 dana, au nekim slučajevima i češće, treba odrediti protrombinsko vrijeme i urin treba ispitati na prisutnost crvenih krvnih stanica (hematurija, tj. Krv u urinu je jedan od prvih znakova predoziranja lijekom). Za potpuniju kontrolu, pored sadržaja protrombina u krvi, treba odrediti i druge pokazatelje: toleranciju na heparin, vrijeme rekalcifikacije, protrombinski indeks, fibrinogen u plazmi, sadržaj protrombina metodom 2 koraka.

To ne bi trebalo propisati istodobno s tim lijekovima salicilatne skupine (osobito acetilsalicilne kiseline), jer doprinose povećanju koncentracije slobodnog antikoagulansa u krvi.

Lijekovi indirektne antikoagulantne skupine su zapravo malo. To su neodicumarin, acenokumarol, varfarin i fenindion.
Razmotrite svaki od njih detaljnije.

Neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)

Kada se unos relativno brzo apsorbira, poluživot iznosi 2,5 sata, izlučuje se u mokraći ne u izvornom obliku, već u obliku metaboličkih produkata.

Očekivani učinak lijeka počinje se pojavljivati ​​2-3 sata nakon primjene, dostiže maksimum u razdoblju od 12-30 sati i traje još dva dana nakon prekida primjene lijeka.

Koristi se samostalno ili uz terapiju heparinom.

Formular za oslobađanje - pilule.

Doziranje prema shemi, maksimalna dnevna doza - 0,9 g. Doza se bira ovisno o pokazateljima protrombinskog vremena.

Acenocoumarol (Syncumar)

Dobro se apsorbira kada se uzima oralno. Ima kumulativni učinak (to jest, djeluje kad se u tkivima skuplja dovoljna količina). Maksimalni učinak opažen je 24-48 sati nakon početka liječenja ovim lijekom. Nakon povlačenja, normalna razina protrombina određuje se nakon 48-96 sati.

Formular za oslobađanje - pilule.

Uzmi unutra. Prvog dana preporučena doza je 8–16 mg, a doza lijeka ovisi o vrijednostima protrombina. U pravilu, doza održavanja - 1-6 mg dnevno.
Moguća povećana osjetljivost pacijenta na ovaj lijek. U slučaju pojave alergijskih reakcija, treba ih otkazati.

Phenindione (fenilin)

Smanjenje zgrušavanja krvi zabilježeno je nakon 8-10 sati nakon uzimanja lijeka, dostiže maksimum za oko jedan dan. Ima izražen kumulativni učinak.

Formular za oslobađanje - pilule.

Početna doza je u prva 2 dana, 0,03-0,05 g tri puta dnevno. Daljnje doziranje lijeka odabire se pojedinačno ovisno o parametrima krvi: protrombinski indeks ne smije biti manji od 40-50%. Maksimalna pojedinačna doza - 0,05 g, dnevno - 200 mg.

Na pozadini liječenja fenilinom moguće je obojiti kožu i promijeniti boju urina. Ako se ti simptomi pojave, zamijenite fenidion drugim antikoagulansom.

Varfarin (varfarin)

U gastrointestinalnom traktu se potpuno apsorbira. Poluvijek je 40 sati. Antikoagulantni učinak započinje 3-5 dana nakon početka liječenja i traje 3-5 dana nakon prekida primjene lijeka.

Dostupno u tabletama.
Započnite liječenje s 10 mg jednom dnevno, nakon 2 dana doza se smanjuje za 1,5-2 puta - na 5-7,5 mg dnevno. Terapija se provodi pod kontrolom INR-a u krvi (međunarodni normalizirani omjer). U određenim kliničkim situacijama, na primjer, kada se pripremaju za kirurško liječenje, preporučene doze lijeka variraju i određuju se pojedinačno.

Povećajte antikoagulantni učinak varfarin aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova: heparin, dipiridamol, simvastatin. Učinak slabljenja kolestiramina, vitamina K, laksativa, paracetamola u velikoj dozi.

Neizravni antikoagulansi su vrlo ozbiljni lijekovi koji, ako se uzimaju neprofesionalno, mogu uzrokovati brojne ozbiljne, čak i po život opasne komplikacije. Gore navedene informacije pružaju se samo u informativne svrhe. Ni u kojem slučaju ne prepisavajte ove lijekove sebi ili svojim bližnjima: možete samo odrediti trebate li ih, a također odabrati učinkovitu i sigurnu dozu!

Koji liječnik treba kontaktirati

Obično, antitrombocitno sredstvo posrednog djelovanja propisuje kardiolog, kardiološki kirurg, flebolog ili vaskularni kirurg. Ako pacijent uzima te lijekove dugo vremena (na primjer, varfarin u fibrilaciji atrija), tada terapeut može pratiti njihovu učinkovitost.

Što je antikoagulans. Popis, imena lijekova, nuspojave, klasifikacija

Problemi sa srčanom aktivnošću i vaskularnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, liječenje tih patologija proizvoditi lijekove - antikoagulansi. Što je to, kako i koliko ih koristiti, otkriva se dalje.

Što je antikoagulans, princip djelovanja

Antikoagulansi se nazivaju lijekovi koji obavljaju funkciju ukapljivanja plazme. Pomažu u sprečavanju stvaranja tromboznih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i nastanak venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da se prethodno formirani krvni ugrušci ne resorbiraju uz pomoć takvih lijekova.

Lijekovi se dobro podnose, podupiru zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane zaliske ili neujednačen rad srca. Ako je pacijent pretrpio srčani udar ili ima druge bolesti srca (kardiomiopatija), propisani su i antikoagulansi.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije (koagulacije) krvi, a pod njihovim utjecajem je smanjena vjerojatnost stvaranja ugrušaka koji mogu blokirati prolazak vaskularnih zglobova. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog udara ili moždanog udara je minimiziran.

Antikoagulanti (što je to, posebnost njihove uporabe opisani su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

  • fiziološki - koje tijelo stalno proizvodi i ulazi u krvotok;
  • patološki - kada se nađu u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

  • primarni (njihova sinteza se događa stalno);
  • sekundarno (nastaje nakon razdvajanja faktora protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Primarni prirodni pripravci

Ova skupina lijekova podijeljena je na:

  • inhibitori koji nastaju kao rezultat samo-reprodukcije fibrina;
  • antitrombin - glavni faktor proteina plazme;
  • Antitromboplastini su faktor u plazma anti-koagulacijskom sustavu.

Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje tih tvari, postoji mogućnost da on može stvoriti trombozu.

Grupa prirodnih primarnih lijekova:

Sekundarni fiziološki lijekovi

Grupni lijekovi u formuli sadrže sljedeće aktivne tvari:

  1. Antitrombin I.
  2. Antitrombin IX.
  3. Metafaktori XIa i Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulans.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (tvari nastale otapanjem fibrina).

Patološki pripravci

S razvojem ozbiljnih bolesti u krvotoku stvaraju se inhibitori imunoloških vrsta koje djeluju kao specifična antitijela. Takva tijela su namijenjena sprečavanju koagulacije.

To uključuje inhibitore faktora VII, IX. Tijekom autoimunih bolesti u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i snažan učinak na faktore zgrušavanja (II, V, Xa).

sredstva protiv trombocita

Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su za prevenciju moždanog udara i srčanog udara, koji mogu nastati uslijed stvaranja ljepljenih krvnih ugrušaka.

Aspirin je najčešći i najkorisniji antiagregant. Često se pacijentima koji su imali napadaj propisuje aspirin. On blokira stvaranje kondenziranih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon konzultacija s liječnikom specijalistom, moguće je koristiti ovaj lijek u malim dozama (za profilaksu).

Pacijentima koji su pretrpjeli moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisani su ADP (inhibitori adenozin difosfatnog receptora). Ovaj lijek se ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile.

Preparati za trombozu:

Kao i svi drugi lijekovi, antiplateletna sredstva imaju niz nuspojava:

  • stalni umor;
  • česte manifestacije žgaravice;
  • bol u glavi;
  • mučnina;
  • bol u trbuhu;
  • dramatična promjena stolice;
  • protok krvi iz nosa.

Kod takvih manifestacija, pacijent mora konzultirati liječnika specijaliste za preraspodjelu lijekova.

Također, postoje nuspojave u kojima je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:

  1. Alergijske reakcije (oticanje lica, grkljana, jezika, udova, usana, osipa).
  2. Povraćanje, osobito u prisutnosti krvnih ugrušaka.
  3. Stolica je tamna ili krvava.
  4. Prisutnost krvi u urinu.
  5. Teško udisati i izdisati.
  6. Nepovezani govor.
  7. Znakovi aritmije.
  8. Žutost, govor na proteinima kože i očiju.
  9. Bol u zglobovima.
  10. Halucinacije.

Pacijentima se tijekom života propisuje antiplateletski lijek, pa bi trebali sustavno uzimati krv kako bi provjerili zgrušavanje.

Oralni lijekovi nove generacije

Antikoagulanti (što je to i načelo utjecaja sredstava na tijelo opisano u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statističkim pokazateljima, većina njih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte, zahvaljujući tome oslobađaju nova i poboljšana sredstva nove generacije.

Bilo koji antikoagulanti imaju i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatne laboratorijske studije lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i srodne bolesti te bolesti. Takvi lijekovi razvijaju se za mlađe pacijente (djecu) i one koji imaju kontraindikacije za njihovu primjenu.

Prednosti modernih lijekova:

  • minimizirani rizik spontanog protoka krvi;
  • lijekovi djeluju za 1,5 sata;
  • većina ljudi koji imaju ograničene indikacije za ratnu vunu već mogu uzeti nove proizvode;
  • konzumirana hrana i drugi lijekovi ne utječu na učinkovitost PNP-a.

Nedostaci PNP:

  • stalno ispitivanje sredstava;
  • takva sredstva treba stalno piti, bez praznina, jer imaju kratko razdoblje djelovanja;
  • rijetko, ali postoje neželjeni učinci povezani s intolerancijom komponenti.

Na popisu PUP-a postoji mali iznos sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novo proizvedenih je Dabigatran, lijek male molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski stručnjaci ga često propisuju za venske blokade (u profilaktičke svrhe).

Druga 2 PNP-a koja se lako toleriraju od strane pacijenata su Apixaban, Rivaroxaban. Njihova prednost je u tome što nema potrebe za uzimanjem krvi u vrijeme kurativne terapije za rizik od poremećaja zgrušavanja krvi. Oni ne reagiraju na druge korištene lijekove, što je njihova prednost. Lijekovi također sprječavaju moždani udar i napade aritmije.

Klasifikacija antikoagulansa: izravno, neizravno djelovanje

Antikoagulansi (što je to i načelo njihovog djelovanja razmatra se u članku u informativne svrhe, tako da ih samoliječenje zabranjuje) mogu se podijeliti u dvije glavne podgrupe.

To su:

  • izravno djelovanje (imaju sposobnost da djeluju izravno na trombin, reducirajući njegovu aktivnost na minimum, time razrjeđujući krvotok);
  • neizravni učinci (utječu na sintezu enzima (sekundarnog porijekla), koji reguliraju zgrušavanje krvi).
Izravni i neizravni antikoagulansi: popis

Lijekovi se dobro apsorbiraju u zidovima želuca i na kraju se izlučuju u urinu.

  • Heparini (niska molekularna težina).
  • Hirudin.
  • Natrijev hidrokitrat.
  • Danaparodid.
  • Lepirudin.
  • Heparin.
  • Indandiona.
  • Monokumariny.
  • Bishydroxycoumarin.

Herapin grupa

Glavni i najčešći predstavnik lijekova s ​​izravnim djelovanjem je Heparin. Njegov sastav uključuje sulfatnu glikozaminoglikantu, različite veličine. Ima nisku biodostupnost.

Lijek djeluje s velikim brojem drugih komponenti koje proizvodi tijelo:

Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se već pojavio krvni ugrušak i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin ne može djelovati na njega.

Lijekovi za heparin (oralne tablete i masti za vanjsku primjenu:

  1. "Venolayf".
  2. "Heparin" (injekcija).
  3. "Klevarin".
  4. Heparinska mast.
  5. "Lioton gel".
  6. "Trombless".
  7. "Dolabene".
  8. "Ksarelto".

Oligopeptidi

Antikoagulansi (što je to i kako oni utječu na tijelo mogu se naći dalje) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. To su jaki inhibitori koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente medicinskih sredstava ponovno se povezuju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući položaj njihovih atoma.

Neki lijekovi iz grupe:

Ta sredstva koriste se za prevenciju:

  • srčani udar;
  • proširene vene;
  • tromboembolija;
  • reokluzija nakon vaskularne zidne plastike.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni prag biološke raspoloživosti i antitrombotičko djelovanje. U procesu njihove primjene moguć je nastanak hemoroidalnih komplikacija. Komponente lijekova se brzo apsorbiraju i dugo se izlučuju.

Lijekovi u ovoj podskupini potpuno eliminiraju čimbenike koji doprinose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Oni povećavaju sintezu trombina i nemaju ozbiljan utjecaj na sposobnost vaskularnih zidova. Pripravci pomažu u poboljšanju reoloških svojstava protoka krvi i pozitivno djeluju na opskrbu krvi svim organima, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije.

Nazivi lijekova heparina niske molekulske mase:

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je “Grudin”. Njegov sastav sadrži bjelančevine koje se dobivaju iz pljuvačke pijavice (medicinske). To je izravni učinak inhibitora trombina.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Oni doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih bolesti. Ovi lijekovi imaju mnoge prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju oslobađati oblike oralne primjene. Ograničenja u korištenju tih sredstava mogu biti samo zbog cjenovne kategorije.

Lepirudin (rekombinantni lijek) blokira trombin i propisuje se za profilaktičke svrhe od tromboze. Lijek je izravni inhibitor trombina, izvršava njegovo blokiranje. Lijek se propisuje kako bi se spriječio infarkt miokarda ili kako bi se izbjegla operacija na srcu zbog angine.

Hirudinski pripravci

Lijekovi u ovoj skupini imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, a imaju i antitrombotski učinak. U svom sastavu imaju tvar koja se proizvodi u pljuvački pijavica - hirudin. Veže se na trombin i nepovratno ga eliminira. Također, lijek djelomično djeluje na druge faktore koji utječu na zgrušavanje krvi.

Sredstva temeljena na hirudinu:

Svi lijekovi nisu tako davno na prodaju, pa je iskustvo njihove uporabe malo.

Popis neizravnih antikoagulansa: imena lijekova

Antikoagulansi (što je gore opisano u članku) indirektnog djelovanja karakterizirani su u sljedećoj tablici:

Alat smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost zidova krvnih žila.

Popis i pregled antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Lijekovi (antikoagulanti) izravno djelovanje:

  • "Heparin mast", prisutan je u prodaji u cijevi od 25g, njegov trošak od 50 rubalja., Proizvodi ruske farmaceutske tvrtke.
  • "Heparin-Akrikhin", proizvodi se u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, proizvođač je Rusija, a njegova cijena je od 230 rubalja.
  • "Trombless", je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, trošak ove droge varira od 250 do 300 rubalja.
  • "Venolife" - gel za vanjsku primjenu, proizvodi se u obliku cijevi, čiji je volumen 40 g, cijena lijeka se nalazi na oko 350 rubalja.

Kao liječenje i profilaksu liječnici propisuju takve lijekove kao:

  • Clexane - injekcija (koju proizvodi francuska farmaceutska tvrtka). Lijek blokira začepljenje krvnih žila s konopcima nalik na tromb, mijenja sastav enzima koji su usmjereni na zgrušavanje krvi. Cijena lijeka je 1500 rubalja.
  • Fraxiparin proizvodi i francuska tvrtka. Aktivna tvar potiče razrjeđivanje krvi i smanjuje rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. To je injekcijski lijek, koji košta 2200 rubalja.
  • "Fragmin" - injekcija američke proizvodnje, propisana osobama koje imaju rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Trošak sredstava - 2000 rubalja.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

  • došlo je do zatajenja srca;
  • postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
  • postoje aneurizme kroničnog stadija;
  • otkrivena parijetalna tromboza u srcu;
  • došlo je do opsežnog infarkta miokarda.

U nekim slučajevima lijekovi se propisuju kao prevencija i liječenje:

  • tromboflebitis nogu;
  • proširene vene (proširene vene);
  • tromboembolija nastala nakon poroda;
  • prisilno ležanje nakon operacije.

kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.

Lijekovi su kontraindicirani u:

  • aneurizma (intracerebralna);
  • bolesti gastrointestinalnog trakta (ulkusa);
  • hipertenzija (portal);
  • trombocitopenije;
  • bolest leukemije;
  • tumori (maligni);
  • problemi s bubrezima jetre (nedostatak);
  • visoki tlakovi (više od 180/100);
  • pretjerano pijenje;

Moguće nuspojave

Lijekovi mogu izazvati sljedeće probleme u bolesnika:

  • prisutnost krvnih ugrušaka u urinu;
  • tamne ili crne stolice;
  • krvave mrlje pod kožom;
  • dugo krvarenje iz nosa;
  • krvarenje desni;
  • izazivanje povraćanja s tragovima krvi ili krvavim iskašljavanjem;
  • kod žena priroda i količina menstrualne krvi (dužina ciklusa i količina iscjedka) mogu se promijeniti.

Trebam li liječnički recept?

Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvi, krvarenje se može pojaviti ako se ne poštuju pravila za prijem (češće su to unutarnja krvarenja). Zabranjeno je sudjelovati u samo-tretmanu, obavezno se obratite liječniku specijalistu koji će vam dati detaljne preporuke. Iz ljekarni se takvi lijekovi prodaju bez liječničkog specijalista.

Dizajn članka: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantima

Antikoagulansi: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije: