logo

Popis lijekova beta-blokatora i njihova uporaba

Hipertenzija zahtijeva obvezno liječenje lijekovima. Stalno razvija nove lijekove kako bi vratio pritisak na normalu i spriječio opasne posljedice, kao što su moždani udar i srčani udar. Pogledajmo bliže što su alfa i beta-blokatori - popis lijekova, indikacija i kontraindikacija za uporabu.

Mehanizam djelovanja

Adrenolici su lijekovi koji se kombiniraju jednim farmakološkim učinkom - sposobnost neutralizacije adrenalinskih receptora srca i krvnih žila. Oni isključuju receptore koji normalno reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Učinci adrenolitika suprotni su norepinefrinu i adrenalinu, a karakterizira ih smanjenje tlaka, dilatacija krvnih žila i sužavanje lumena bronhija, smanjenje glukoze u krvi. Lijekovi djeluju na receptore lokalizirane u srcu i zidovima krvnih žila.

Preparati alfa-blokatora imaju povećani učinak na krvne žile organa, osobito na kožu, sluznicu, bubrege i crijeva. Zbog toga dolazi do antihipertenzivnog učinka, smanjenja periferne vaskularne rezistencije, poboljšanja protoka krvi i opskrbe krvlju perifernih tkiva.

Razmotrite što su beta blokatori. Riječ je o skupini lijekova koja se veže na beta-adrenoreceptore i blokira učinak kateholamina (norepinefrina i adrenalina) na njih. Smatraju se esencijalnim lijekovima za liječenje esencijalne arterijske hipertenzije i povećanog tlaka. U tu svrhu se koriste od 60-ih godina 20. stoljeća.

Mehanizam djelovanja izražen je u sposobnosti blokiranja beta adrenoreceptora srca i drugih tkiva. U tom se slučaju događaju sljedeći efekti:

  • Smanjenje broja otkucaja srca i srčanog volumena. Zbog toga potreba za miokardom u kisiku postaje manja, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi redistribuira. Beta-blokatori osiguravaju zaštitu od miokarda, smanjujući rizik od srčanog udara i komplikacija nakon njega;
  • Smanjena periferna vaskularna rezistencija zbog smanjenja proizvodnje renina;
  • Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz živčanih vlakana;
  • Povećana proizvodnja vazodilatatora, kao što su prostaglandin e2, dušikov oksid i prostaciklin;
  • Snižavanje krvnog tlaka;
  • Smanjenje apsorpcije natrijevih iona u području bubrega i osjetljivost karotidnog sinusa i baroreceptora aortnog luka.

Beta-blokatori imaju ne samo hipotenzivno djelovanje, nego i niz drugih svojstava:

  • Antiaritmičko djelovanje zbog inhibicije učinaka kateholamina, smanjenje brzine impulsa u području atrioventrikularnog septuma i usporavanje sinusnog ritma;
  • Antianginalna aktivnost. Beta-1 adrenergični receptori krvnih žila i miokarda su blokirani. Zbog toga se broj otkucaja srca smanjuje, kontraktilnost miokarda, krvni tlak, trajanje dijastole se povećava, koronarni protok krvi postaje bolji. Općenito, potreba srca za kisikom se smanjuje, tolerancija na fizički stres raste, razdoblja ishemije se smanjuju, učestalost napada angine u bolesnika s post-infarktnom anginom i angina u naporu smanjuje se;
  • Sposobnost antitrombocita. Agregacija trombocita se usporava, stimulira se sinteza prostaciklina, smanjuje se viskoznost krvi;
  • Antioksidacijska aktivnost. Pojavljuje se inhibicija slobodnih masnih kiselina, koje uzrokuju kateholamini. Smanjuje potrebu za kisikom za daljnji metabolizam;
  • Protok venske krvi u srce, volumen cirkulirajuće plazme se smanjuje;
  • Izlučivanje inzulina se smanjuje zbog inhibicije glikogenolize;
  • Pojavljuje se sedativni učinak, kontraktilnost maternice se povećava tijekom trudnoće.

Indikacije za prijem

Alfa-1 blokatori se propisuju za sljedeće patologije:

  • hipertenzija (za smanjenje krvnog tlaka);
  • CHF (kombinirano liječenje);
  • benigni karakter hiperplazije prostate.

Alfa-1,2-blokatori se koriste u sljedećim uvjetima:

  • patologija cerebralne cirkulacije;
  • migrena;
  • demencija zbog vaskularne komponente;
  • patologija periferne cirkulacije;
  • urinarni problemi zbog neurogenog mjehura;
  • dijabetičku angiopatiju;
  • distrofične bolesti rožnice;
  • vrtoglavica i patologija funkcioniranja vestibularnog aparata, povezana s vaskularnim faktorom;
  • neuropatija optičkog živca povezana s ishemijom;
  • hipertrofija prostate.

Važno: Alfa-2-adrenergični blokatori se propisuju samo tijekom liječenja impotencije kod muškaraca.

Neselektivni beta-1,2-blokatori koriste se u liječenju sljedećih patologija:

  • hipertenzija;
  • povećanje intraokularnog tlaka;
  • migrena (profilaktičke svrhe);
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • srčani udar;
  • sinusna tahikardija;
  • tremor;
  • bigeminija, supraventrikularne i ventrikularne aritmije, trigeminije (profilaktičke svrhe);
  • angina;
  • prolaps mitralnih zalistaka.

Selektivni beta-1 blokatori se također nazivaju kardio-selektivni zbog svog učinka na srce, a manje na krvni tlak i krvne žile. Oni su ispisani u sljedećim državama:

  • ishemijske bolesti srca;
  • akatizija zbog uzimanja neuroleptika;
  • aritmije različitih tipova;
  • prolaps mitralnih zalistaka;
  • migrena (profilaktičke svrhe);
  • neurokularna distonija (hipertonski izgled);
  • hiperkinetički srčani sindrom;
  • arterijska hipertenzija (niska ili umjerena);
  • tremor, feokromocitom, tirotoksikoza (sastav složenog liječenja);
  • infarkt miokarda (nakon srčanog udara i kako bi se spriječio drugi);
  • hipertrofična kardiomiopatija.

Alfa-beta-blokatori se ispuštaju u sljedećim slučajevima:

  • aritmija;
  • stabilna angina;
  • CHF (kombinirano liječenje);
  • visoki krvni tlak;
  • glaukom (kapi za oči);
  • hipertenzivna kriza.

Klasifikacija lijekova

Postoje četiri tipa adrenoreceptora u stijenkama krvnih žila (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Lijekovi iz skupine adrenergičkih blokera mogu blokirati različite tipove receptora (na primjer, samo beta-1-adrenergične receptore). Pripreme se dijele u skupine ovisno o zatvaranju određenih vrsta ovih receptora:

  • alfa-1-blokatori (silodozin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulozin, doksazosin);
  • alfa-2 blokatori (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokatori (dihidroergotamin, dihidroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokristin, prooksan, alfa dihidroergokriptin).

Beta-blokatori su podijeljeni u sljedeće skupine:

  • neselektivni adreno-blokatori (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
  • selektivni (kardioselektivni) adrenergički blokatori (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Popis alfa-beta-blokatora (oni uključuju alfa i beta-adrenoreceptore u isto vrijeme):

Napomena: Klasifikacija navodi imena aktivnih tvari koje su dio lijekova u određenoj skupini blokatora.

Beta-blokatori također dolaze sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Ova se klasifikacija smatra pomoćnom, budući da je koriste stručnjaci za odabir potrebnog lijeka.

Popis lijekova

Uobičajeni nazivi za blokatore alfa-1:

  • atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • Tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • bisoprolol;
  • Concor;
  • Tirezije;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Nuspojave

Uobičajene nuspojave uzimanja adrenergičkih blokatora:

  • gastrointestinalni trakt: mučnina, proljev, konstipacija, žučna diskinezija, ishemijski kolitis, nadutost;
  • endokrini sustav: hipo- ili hiperglikemija u bolesnika sa šećernom bolešću, inhibicija glikogenolize;
  • mokraćnog sustava: smanjenje glomerularne filtracije i bubrežnog protoka krvi, potencije i seksualne želje;
  • sindrom povlačenja: česti napadi angine pektoris, povećani broj otkucaja srca;
  • kardiovaskularni sustav: oslabljen protok krvi u rukama i nogama, plućni edem ili srčana astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikularna blokada;
  • dišni sustav: bronhospazam;
  • središnji živčani sustav: umor, slabost, problemi sa spavanjem, depresije, problemi s pamćenjem, halucinacije, parestezije, emocionalna pokretljivost, vrtoglavica, glavobolja.

Nuspojave uzimanja blokatora alfa-1:

  • bubri;
  • snažan pad tlaka;
  • aritmije i tahikardije;
  • kratak dah;
  • curenje iz nosa;
  • suha usta;
  • bol u prsima;
  • smanjen libido;
  • bol s erekcijom;
  • urinarna inkontinencija.

Nuspojave kada se koriste blokatori alfa-2 receptora:

  • povećanje tlaka;
  • tjeskoba, prekomjerna razdražljivost, razdražljivost i motorička aktivnost;
  • tremor;
  • smanjenje učestalosti mokrenja i volumena tekućine.

Nuspojave alfa-1 i -2-blokera:

  • smanjen apetit;
  • problemi s spavanjem;
  • prekomjerno znojenje;
  • hladne ruke i noge;
  • groznica;
  • povećanje kiselosti u želucu.

Uobičajene nuspojave beta-blokatora:

  • opća slabost;
  • odgođene reakcije;
  • depresivno stanje;
  • pospanost;
  • utrnulost i hladnoća udova;
  • smanjen vid i slaba percepcija okusa (privremeno);
  • dispepsija;
  • bradikardija;
  • konjunktivitis.

Neselektivni beta blokatori mogu dovesti do sljedećih stanja:

  • patologija vida (zamagljena, osjećaj da je strano tijelo palo u oko, suza, dvojnost, paljenje);
  • ishemija srca;
  • kolitis;
  • kašalj s mogućim napadima gušenja;
  • oštar pad tlaka;
  • impotencije;
  • nesvjesticu;
  • curenje iz nosa;
  • povećanje urične kiseline u krvi, kalija i triglicerida.

Alfa-beta blokatori imaju sljedeće nuspojave:

  • smanjenje krvnih pločica i leukocita;
  • stvaranje krvi u urinu;
  • povećanje kolesterola, šećera i bilirubina;
  • patološki impulsi provođenja srca, ponekad dolazi do blokade;
  • oslabljena periferna cirkulacija.

Interakcija s drugim lijekovima

Povoljna kompatibilnost s alfa blokatorima u sljedećim lijekovima:

  1. Diuretici. Postoji aktivacija sustava renin-angiotenzin-aldosteron, a sol i tekućina u tijelu se ne zadržavaju. Povećava se hipotenzivni učinak, smanjuje se negativni učinak diuretika na razinu lipida.
  2. Beta-blokatori se mogu kombinirati s alfa-blokatorima (alfa-beta-blokatori proxodolol, labetalol, itd.) Hipotenzivni učinak se pojačava uz smanjenje srčanog minutnog volumena srca i opće periferne vaskularne rezistencije.

Povoljna kombinacija beta-blokatora s drugim lijekovima:

  1. Uspješna kombinacija s nitratima, osobito ako pacijent ne pati samo od hipertenzije, već i od ishemijske bolesti srca. Povećava se hipotenzivni učinak, bradikardiju uzrokuje tahikardija uzrokovana nitratima.
  2. Kombinacija s diureticima. Učinak diuretika povećava se i produljuje zbog inhibicije oslobađanja renina iz bubrega pomoću beta-blokatora.
  3. ACE inhibitori i blokatori angiotenzinskih receptora. Ako postoje otporni na učinke aritmija, možete pažljivo kombinirati recepciju s kinidinom i novokainamidom.
  4. Blokatori kalcijevih kanala skupine dihidropiridina (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Možete se kombinirati s oprezom iu malim dozama.
  1. Blokatori kalcijevih kanala, koji pripadaju grupi verapamila (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Učestalost i snaga srčanih kontrakcija su smanjene, atrioventrikularna provodljivost se pogoršava, povećava se hipotenzija, bradikardija, akutna neuspjeh lijeve klijetke i atrioventrikularna blokada.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine i lijekovi s njim u sastavu (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Došlo je do oštrog slabljenja simpatičkih učinaka na miokard, a mogu se pojaviti i komplikacije povezane s tim.
  3. Srčani glikozidi, izravni M-kolinomimetici, antikolinesterazni lijekovi i triciklički antidepresivi. Povećava se vjerojatnost blokade, bradiaritmije i zastoja srca.
  4. Antidepresanti-MAO inhibitori. Postoji mogućnost hipertenzivne krize.
  5. Tipični i atipični beta adrenomimetici i antihistaminici. Postoji slabljenje ovih lijekova kada se koriste zajedno s beta-blokatorima.
  6. Lijekovi za smanjenje inzulina i šećera. Povećava se hipoklikemijski učinak.
  7. Salicilati i butadiona. Došlo je do slabljenja protuupalnih učinaka;
  8. Neizravni antikoagulansi. Došlo je do slabljenja antitromboznog učinka.

kontraindikacije

Kontraindikacije za primanje blokatora alfa-1:

  • trudnoća;
  • dojenje;
  • stenoza mitralnih ili aortnih ventila;
  • teška patologija jetre;
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • oštećenja srca zbog smanjenog tlaka punjenja ventrikula;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • ortostatska hipotenzija;
  • zatajenje srca zbog srčane tamponade ili konstriktivnog perikarditisa.

Kontraindikacije za primanje alfa-1,2-blokatora:

  • hipotenzija;
  • akutno krvarenje;
  • dojenje;
  • trudnoća;
  • infarkt miokarda, koji se dogodio prije manje od tri mjeseca;
  • bradikardija;
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • organska bolest srca;
  • ateroskleroza perifernih žila u teškom obliku.
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • teška patologija bubrega ili jetre;
  • skače krvni tlak;
  • nekontrolirana hipertenzija ili hipotenzija.

Opće kontraindikacije za prijem neselektivnih i selektivnih beta-blokatora:

  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • kardiogeni šok;
  • sinoatrijska blokada;
  • slabost sinusnog čvora;
  • hipotenzija (krvni tlak manji od 100 mm);
  • akutno zatajenje srca;
  • atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja;
  • bradikardija (puls manji od 55 otkucaja u minuti);
  • CHF kod dekompenzacije;

Kontraindikacije za primanje neselektivnih beta-blokatora:

  • bronhijalna astma;
  • bolesti krvožilnog sustava;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • dojenje;
  • trudnoća;
  • patologija periferne cirkulacije.

Smatrani lijekovi hipertenzivni bolesnici trebaju se koristiti strogo u skladu s uputama iu dozi koju je propisao liječnik. Samozapošljavanje može biti opasno. Prilikom prve pojave nuspojava trebate odmah kontaktirati medicinsku ustanovu.

Beta blokatori

Beta-blokatori imaju antihipertenzivno i antianginalno djelovanje, a koriste se u liječenju hipertenzije u bolesnika s kroničnom bolesti koronarnih arterija, nakon infarkta miokarda.

Klasifikacija beta-blokatora (navedeno je međunarodno ime, u zagradama - patentirani):

  • Neselektivni:
    • bez simpatomimetičke aktivnosti: propranolol (anaprilin, inderal, obzidan, propranoben), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blokada, timoheksal), hloranolol;
    • s simpatomimetičkom aktivnošću: oksprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (viski, pinadol), bopindolol;
    • s vazodilatacijskim svojstvima: dilevalol, kartelol;
    • s alfa-adrenoceptor blokirajućim djelovanjem: karvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proksodolol.

  • Kardio selektivno:
    • bez simpatomimetičke aktivnosti: atenolol (apo-atenol, atenoben, atenol, atenolan, atikan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, cropper, cropper, calpitol) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
    • s simpatomimetičkom aktivnošću: acebutolol (sectral), talinolol (kordanum);
    • s vazodilatacijskim svojstvima: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Mehanizmi djelovanja beta-blokatora:

  • slabljenje kontraktilnosti miokarda lijeve klijetke, smanjenje srčanog ritma, što dovodi do smanjenja srčanog volumena;
  • inhibicija izlučivanja renina;
  • restrukturiranje barorefleksnog luka aorte i mehanizama karotidnog sinusa;
  • smanjenje oslobađanja norepinefrina kao rezultat blokade presinaptičkih beta-adrenergičkih receptora;
  • povećano oslobađanje vazodilatacijskih sredstava;
  • smanjenje ukupne periferne vaskularne rezistencije;
  • učinak na vazomotorne centre oblulte medule.

Mehanizmi antihipertenzivnog djelovanja beta-blokatora su različiti i ovise o njihovoj selektivnosti, vazodilatacijskom učinku i lipofilnosti.

Indikacije za uporabu neselektivnih beta-blokatora:

  • hipertenzija;
  • angina;
  • infarkt miokarda, razdoblje nakon infarkta;
  • srčane aritmije (atrijska fibrilacija i atrijsko poskakivanje, supraventrikularna tahikardija, supraventrikularna i ventrikularna ekstrasistola);
  • kronično zatajenje srca;
  • kardiomiopatija;
  • hipertireoidizam;
  • glaukom.

Selektivni beta-blokatori su lijek izbora za liječenje hipertenzije u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću - imaju antianginalni, antihipertenzivni i antiaritmički učinak, imaju mali učinak na sinusni čvor, broj otkucaja srca i kontraktilnost miokarda u stanju mirovanja. Tijekom vježbanja se smanjuje broj otkucaja srca (dijastola se proširuje, poboljšava perfuzija miokarda), smanjuje se srčani učinak i smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom. Do kraja drugog tjedna liječenja opažen je stabilan hipotenzivni učinak. Prosječne terapijske doze nemaju značajan učinak na glatke mišiće bronhija i perifernih arterija, ne utječu na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Uz produljenu terapiju hipertenzije koristiti prosječne doze beta-blokatora, preferirajući lijekove koji su učinkoviti kada se uzimaju 1-2 puta dnevno.

Nuspojave beta-blokatora:

  • poremećaja erekcije i slabosti mišića kod mladića;
  • kod starijih osoba - pospanost, nesanica, noćne more, halucinacije, depresija;
  • bronhospastične reakcije;
  • hipoglikemija u bolesnika s dijabetesom.

kontraindikacije:

  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • bronhijalna astma;
  • dijabetes;
  • obliterans ateroskleroze.

Interakcije lijekova

Parenteralni beta-blokatori kontraindicirani su u kombinaciji (do 2 sata) s sporim blokatorima kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem) zbog velike vjerojatnosti razvoja diastolije.

Kombinacija s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) kontraindicirana je - rizik od izraženog smanjenja krvnog tlaka traje 2 tjedna nakon prekida primjene MAO.

Učinci koji se mogu uočiti kod kombinirane uporabe neselektivnih beta-blokatora s drugim lijekovima (LS):

  • s antihipertenzivnim lijekovima - povećani hipotenzivni učinak;
  • s estrogenima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, glukokortikosteroidima - slabljenje antihipertenzivnog učinka;
  • sa srčanim glikozidima - visok rizik od razvoja bradikardije, poremećaja AV provođenja;
  • s lidokainom - smanjuje izlučivanje lijeka, povećavajući toksični učinak;
  • s aminofilinom i teofilinom - uzajamna supresija terapijskih učinaka lijekova;
  • s radiopaketnim tvarima koje sadrže jod za intravensku primjenu - visok rizik od anafilaktičkih reakcija;
  • s nepolarizirajućim mišićnim relaksantima, kumarinima - pojačavajući učinak lijekova;
  • s tricikličkim, tetracikličkim antidepresivima, sedativima, hipnoticima, etanolom - povećavajući njihov inhibitorni učinak na središnji živčani sustav;
  • s inzulinom, oralni hipoglikemici - povećana hipoglikemija, s razvojem hipoglikemijske kome;
  • s inhibitorima jetrenih mikrosomalnih enzima (cimetidin) - povećanjem koncentracije beta-blokatora u krvnoj plazmi, povećavajući njihov učinak;
  • s induktorima jetrenih mikrosomalnih enzima (rifampicin, barbiturati) - smanjenje koncentracija u krvi i učinkovitost beta-blokatora;
  • s alergenima koji se koriste za kožna ispitivanja - visok rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija;
  • s antiaritmičkim lijekovima klase I ili III - produljeni QT interval, teške ventrikularne aritmije.

№ 4. Beta-blokatori: mehanizam djelovanja, klasifikacija, kardioselektivnost

Čitate niz članaka o antihipertenzivnim (antihipertenzivnim) lijekovima. Ako želite dobiti više holistički pogled na temu, počnite od samog početka: pregled antihipertenzivnih lijekova koji djeluju na živčani sustav.

Beta-blokatori nazivaju se lijekovima koji reverzibilno (privremeno) blokiraju različite vrste (β1-, β2-, β3-) adrenergičkih receptora.

Teško je precijeniti vrijednost beta-blokatora. Oni su jedina klasa lijekova u kardiologiji, za razvoj kojih je nagrađena Nobelova nagrada za medicinu. U dodjeli nagrade 1988. godine, Nobelova komisija je kliničko značenje beta-blokatora nazvala "najvećim pomakom u borbi protiv bolesti srca nakon otkrića digitalisa prije 200 godina".

Digitalis (biljke Digitalis) je skupina srčanih glikozida (digoksin, strofantin, itd.) Koji se koriste za liječenje kroničnog zatajenja srca još od oko 1785. godine.

Kratka klasifikacija beta-blokatora

Svi beta-blokatori podijeljeni su na neselektivne i selektivne.

Selektivnost (kardioselektivnost) - sposobnost blokiranja samo beta1-adrenergičkih receptora i ne utječe na beta2-receptore, budući da je blagotvorni učinak beta-adrenergičkih blokatora uglavnom posljedica blokade beta1-receptora, a glavne nuspojave su beta2-receptori.

Drugim riječima, selektivnost je selektivnost, selektivnost djelovanja (od engleskog. Selektivno - selektivno). Međutim, ova kardioselektivnost je samo relativna - u velikim dozama, čak i selektivni beta-blokatori mogu djelomično blokirati beta2-adrenoreceptore. Imajte na umu da kardio selektivni lijekovi smanjuju dijastolički (niži) tlak više nego neselektivni.

Neki drugi beta-blokatori imaju takozvanu ICA (unutarnju simpatomimetičku aktivnost). Rijetko se naziva SSA (intrinzična simpatomimetička aktivnost). VSA je sposobnost beta-blokatora da djelomično stimulira beta-adrenergičke receptore koje suzbija, što smanjuje nuspojave ("omekšava" učinak lijeka).

Primjerice, beta-adrenergički blokatori s manjim stupnjem VSA smanjuju broj otkucaja srca, a ako je srčana frekvencija u početku niska, može je ponekad i povećati.

Beta-blokatori mješovitog učinka:

  • Karvedilol - mješoviti α1-, β1-, β2-blokator bez VSA.
  • Labetalol - α-, β1-, β2-adrenergički blokator i djelomični agonist (stimulator) β2-receptore.

Blagotvorni učinci beta-blokatora

Da bismo razumjeli što možemo postići uporabom beta-blokatora, potrebno je razumjeti učinke koji nastaju stimulacijom i blokadom adrenoreceptora.

Shema regulacije srčane aktivnosti.

Adrenoreceptori i kateholamini koji djeluju na njih [epinefrin, norepinefrin, dopamin], kao i nadbubrežne žlijezde, koji izravno oslobađaju adrenalin i norepinefrin u krvotok, kombiniraju se u simpatoadrenalni sustav (CAC). Pojavljuje se aktivacija simpatoadrenalnog sustava:

  • kod zdravih ljudi pod stresom,
  • u bolesnika s nizom bolesti:
    • infarkt miokarda,
    • akutno i kronično zatajenje srca (srce se ne može nositi s pumpanjem krvi. Kod CHF-a dolazi do kratkog daha (u 98% bolesnika), umora (93%), otkucaja srca (80%), edema, kašlja),
    • arterijska hipertenzija, itd.

Beta1-blokatori ograničavaju učinke adrenalina i norepinefrina u tijelu, što dovodi do 4 glavna učinka:

  1. smanjiti snagu srčanih kontrakcija,
  2. smanjenje brzine otkucaja srca (HR),
  3. smanjenje vodljivosti u sustavu srčane provodljivosti,
  4. smanjiti rizik od aritmija.

Sada više o svakoj stavci.


Smanjen broj otkucaja srca

Smanjenje snage srčanih kontrakcija dovodi do činjenice da srce gura krv u aortu s manjom silom i stvara nižu razinu sistoličkog (gornjeg) tlaka. Smanjenje snage kontrakcija smanjuje rad srca i, posljedično, potrebu za miokardnim kisikom.

Niži broj otkucaja srca dopušta srcu da se više odmara. To je možda najvažniji od zakona rada srca, o čemu sam ranije pisao. Tijekom kontrakcije (sistole), mišićno tkivo srca nije opskrbljeno krvlju, jer su koronarne žile u debljini miokarda stegnute. Dotok krvi u miokard je moguć samo tijekom razdoblja njegove relaksacije (dijastola). Što je veći broj otkucaja srca, to je kraće trajanje razdoblja opuštanja srca. Srce nema vremena potpuno se opustiti i može iskusiti ishemiju (nedostatak kisika).

Dakle, beta-blokatori smanjuju snagu srčanih kontrakcija i potrebu za miokardom za kisik, te također produljuju razdoblje odmora i opskrbe krvlju srčanog mišića. Zbog toga beta-blokatori imaju izražen antishemijski učinak i često se koriste za liječenje angine, koja je oblik koronarne arterijske bolesti (koronarna bolest srca). Staro ime za anginu pektoris je angina pektoris, latinska za anginu pektoris, stoga se antiishemijsko djelovanje naziva i antianginal. Sada ćete znati što je antianginalni učinak beta-blokatora.

Imajte na umu da među svim klasama srčanih lijekova, beta-blokatori bez ICA smanjuju HR (srčani ritam) najbolje od svih. Iz tog razloga, za otkucaje srca i tahikardiju (broj otkucaja srca iznad 90 u minuti), oni se prvenstveno dodjeljuju.

Budući da beta-blokatori smanjuju rad srca i krvni tlak, oni su kontraindicirani u situacijama u kojima se srce ne nosi sa svojim radom:

  • teška hipotenzija (krvni tlak manji od 90-100 mm Hg. art.),
  • akutno zatajenje srca (kardiogeni šok, plućni edem, itd.),
  • CHF (kronično zatajenje srca) u fazi dekompenzacije.

Zanimljivo je da se beta-blokatori moraju nužno koristiti (usporedno s tri druge klase predavanja - ACE inhibitori, srčani glikozidi, diuretici) u liječenju početnih stadija kroničnog zatajenja srca. Beta-blokatori štite srce od prekomjerne aktivacije simpatoadrenalnog sustava i povećavaju životni vijek pacijenata. Detaljnije ću govoriti o suvremenim načelima liječenja CHF-a na temu srčanih glikozida.

Smanjenje provodljivosti (smanjenje brzine provođenja električnih impulsa duž sustava srčane provodljivosti) kao jednog od učinaka beta-blokatora također je od velike važnosti. U nekim uvjetima beta-blokatori mogu ometati atrioventrikularnu provodljivost (impulsi od atrija do ventrikula u AV čvoru usporiti), što će uzrokovati atrioventrikularni blok (AV blok) različitih stupnjeva (od I do III).

Dijagnosticiranje AV blokade različitih stupnjeva težine vrši se EKG-om i manifestira se s jednim ili više znakova:

  1. konstantno ili cikličko produljenje intervala P - Q veće od 0,21 s,
  2. prolaps pojedinačnih ventrikularnih kontrakcija,
  3. smanjenja otkucaja srca (obično od 30 do 60).

Stalno povećano trajanje intervala P - Q od 0,21 s i više.

a) razdoblja postupnog produljenja intervala P - Q s gubitkom QRS kompleksa;
b) gubitak odvojenih QRS kompleksa bez postupnog produljenja intervala P - Q.

Najmanje polovica ventrikularnih QRS kompleksa ispada.

Impulsi od atrija do komora uopće se ne provode.

Otuda i savjet: ako pacijent ima puls manji od 45 otkucaja u minuti ili se pojavi neuobičajena nepravilnost ritma, treba napraviti EKG i, najvjerojatnije, prilagoditi dozu lijeka.

Kada se povećava rizik od poremećaja provođenja?

  1. Ako se beta-blokator propisuje bolesniku s bradikardijom (broj otkucaja srca ispod 60 u minuti),
  2. ako je u početku došlo do povrede atrioventrikularne provodljivosti (povećano vrijeme provođenja električnih impulsa u AV čvoru više od 0,21 s),
  3. ako je pacijent individualno osjetljiv na beta blokatore,
  4. ako je doza beta-blokatora premašena (pogrešno odabrana).

Da biste spriječili poremećaje provođenja, morate početi s malim dozama beta-blokatora i postupno povećavati dozu. Ako se pojave nuspojave, beta-blokator se ne može naglo otkazati zbog rizika od tahikardije (otkucaja srca). Potrebno je smanjiti dozu i poništiti lijek postupno, tijekom nekoliko dana.

Beta-blokatori su kontraindicirani ako pacijent ima opasne EKG abnormalnosti, na primjer:

  • poremećaji provođenja (atrioventrikularni blok II ili III stupanj, sinoatrijski blok itd.),
  • rijetko je ritam (broj otkucaja srca manji od 50 u minuti, tj. oštra bradikardija),
  • sindrom bolesnog sinusa (SSS).


Smanjenje rizika od aritmija

Prihvaćanje beta-blokatora dovodi do smanjenja ekscitabilnosti miokarda. U srčanom mišiću ima manje žarišta ekscitacije, od kojih svako može dovesti do srčanih aritmija. Iz tog razloga, beta-blokatori su učinkoviti u liječenju ekstrasistola, kao i za prevenciju i liječenje supraventrikularnih i ventrikularnih aritmija. Kliničke studije su pokazale da beta-blokatori značajno smanjuju rizik od fatalnih (fatalnih) aritmija (na primjer, ventrikularne fibrilacije) i stoga se aktivno koriste za sprečavanje iznenadne smrti, uključujući patološko produljenje Q-T intervala na EKG-u.

Svaki infarkt miokarda zbog boli i nekroze (izumiranje) segmenta srčanog mišića prati naglašena aktivacija sustava simpatoadrenola. Imenovanje beta-blokatora u infarktu miokarda (ako nisu navedene gore navedene kontraindikacije) značajno smanjuje rizik od iznenadne smrti.

Indikacije za uporabu beta-blokatora:

  • CHD (angina pectoris, infarkt miokarda, kronično zatajenje srca),
  • sprječavanje aritmija i iznenadne smrti,
  • arterijska hipertenzija (liječenje visokog krvnog tlaka),
  • druge bolesti s povećanim djelovanjem kateholamina [epinefrin, norepinefrin, dopamin] u tijelu:
    1. tirotoksikoza (hipertireoza),
    2. povlačenje alkohola (liječenje prejedanja), itd.

Nuspojave beta-blokatora

Dio nuspojava zbog pretjeranog djelovanja beta-blokatora na kardiovaskularni sustav:

  • oštra bradikardija (broj otkucaja srca ispod 45 u minuti),
  • atrioventrikularni blok,
  • arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 90-100 mmHg) - češće s intravenskim beta-blokatorima,
  • povećano zatajenje srca do plućnog edema i srčanog zastoja,
  • pogoršanje cirkulacije u nogama sa smanjenjem srčanog volumena - češće kod starijih osoba s perifernom vaskularnom aterosklerozom ili endarteritisom.

Ako bolesnik ima feokromocitom (benigni tumor nadbubrežne medule ili čvorove simpatičkog autonomnog živčanog sustava, koji oslobađa kateholamine; pojavljuje se u 1 na 10.000 ljudi i do 1% bolesnika s hipertenzijom), beta-blokatori mogu čak i povisiti krvni tlak zbog stimulacije α1-adrenoreceptori i spazam arteriole. Da bi se normalizirao krvni tlak, beta-blokatori se moraju kombinirati s alfa blokatorima.

U 85-90% slučajeva, feokromocitom je tumor nadbubrežne žlijezde.

Beta-blokatori sami po sebi pokazuju antiaritmički učinak, ali u kombinaciji s drugim anti-aratmatskim lijekovima moguće je izazvati napade ventrikularne tahikardije ili ventrikularne bigeminije (konstantna izmjena normalne kontrakcije i ventrikularnih ekstrasistola, od lat. Bi-dva).

Preostale nuspojave beta blokatora nisu srčane.


Bronhokonstrikcija i bronhospazam

Beta2-adrenoretseptory proširuju bronhije. Prema tome, beta-blokatori koji djeluju na beta2-adrenergične receptore sužavaju bronhije i mogu izazvati bronhospazam. To je posebno opasno za bolesnike s astmom, pušačima i drugim osobama s plućnim bolestima. Oni imaju povećan kašalj i kratak dah. Da bi se spriječio ovaj bronhospazam, moraju se uzeti u obzir faktori rizika i koristiti samo kardioselektivni beta-blokatori, koji u uobičajenim dozama ne djeluju na beta2-adrenoreceptore.


Smanjen profil šećera i lipida

Budući da stimulacija beta2-adrenoreceptora uzrokuje razgradnju glikogena i povećanje glukoze, beta-blokatori mogu sniziti razinu šećera u krvi s razvojem umjerene hipoglikemije. Osobe s normalnim metabolizmom ugljikohidrata nemaju čega bojati, a bolesnici s dijabetesom koji primaju inzulin trebali bi biti oprezniji. Osim toga, beta-blokatori maskiraju simptome hipoglikemije, kao što su tremor (tresenje) i otkucaji srca (tahikardija), uzrokovani prekomjernom aktivacijom simpatičkog živčanog sustava zbog oslobađanja kontraindularnih hormona tijekom hipoglikemije. Imajte na umu da žlijezde znoja kontrolira simpatički živčani sustav, ali one sadrže M-kolinergične receptore koji nisu blokirani adrenergičkim blokatorima. Zbog toga se hipoglikemija tijekom prijema beta-blokatora odlikuje osobito teškim znojenjem.

Bolesnici s dijabetesom koji su na inzulinu trebaju biti obaviješteni o povećanom riziku od razvoja hipoglikemijske kome kada koriste beta-blokatore. Za takve pacijente poželjni su beta-blokatori koji ne djeluju na beta2-adrenergične receptore. Bolesnici s dijabetesom u nestabilnom stanju (slabo predvidive razine glukoze u krvi) se ne preporučuju za beta-blokatore, u drugim slučajevima - molim vas.

U prvim mjesecima primjene moguće je umjereno povećanje razine triglicerida (lipida), kao i pogoršanje odnosa "dobrog" i "lošeg" kolesterola u krvi.

Može se razviti impotencija (moderno ime je erektilna disfunkcija), na primjer, kada uzimate propranolol 1 godinu, razvija se u 14% slučajeva. Također je zabilježen razvoj fibroznih plakova u tijelu penisa s njegovim deformacijama i poteškoćama u erekciji prilikom uzimanja propranolola i metoprolola. Seksualni poremećaji se češće javljaju u osoba s aterosklerozom (tj. Problemi s potentnošću pri uzimanju beta-blokatora obično se javljaju kod onih koji ih imaju bez lijekova).

Bojati se impotencije i zbog toga ne uzimati lijekove za hipertenziju je pogrešna odluka. Znanstvenici su otkrili da produljeni povišeni krvni tlak dovodi do erektilne disfunkcije, bez obzira na prisutnost prateće ateroskleroze. S visokim krvnim tlakom, stijenke krvnih žila se zgusnu, postanu gušće i ne mogu opskrbiti unutarnje organe potrebnom količinom krvi.


Ostale nuspojave beta-blokatora

Ostale nuspojave kod uzimanja beta-blokatora:

  • iz gastrointestinalnog trakta (u 5-15% slučajeva): zatvor, rijetko proljev i mučnina.
  • živčani sustav: depresija, poremećaji spavanja.
  • na dijelu kože i sluznice: osip, urtikarija, crvenilo očiju, smanjeno izlučivanje suze (važno za kontaktne leće), itd.
  • Kada uzimate propranolol, povremeno laringospazam (poteškoće sa bukom, teško disanje) kao manifestaciju alergijske reakcije. Laryngospasm se javlja kao reakcija na umjetnu žutu boju tartrazina u tableti približno 45 minuta nakon uzimanja lijeka.

Otkazni sindrom

Ako dugo vremena uzimate beta-blokatore (nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim ih naglo prestanete uzimati, pojavljuje se sindrom ustezanja. U danima nakon otkazivanja, povećavaju se otkucaji srca, anksioznost, napadi angine, EKG se pogoršava, može se razviti infarkt miokarda, pa čak i iznenadna smrt.

Razvoj sindroma odvikavanja zbog činjenice da se tijekom primanja beta-blokatora tijelo prilagođava smanjenom utjecaju (niti) adrenalina i povećava broj adrenoreceptora u organima i tkivima. Osim toga, budući da propranolol usporava konverziju tiroidnog hormona tiroksina (T4a) hormon trijodotironin (T3), neki znakovi povlačenja (anksioznost, tremor, palpitacije), osobito izraženi nakon prekida primjene propranolola, mogu biti uzrokovani viškom hormona štitnjače.

Za sprečavanje sindroma povlačenja, preporuča se postupno povlačenje lijeka u roku od 14 dana. Ako su potrebne kirurške manipulacije na srcu, postoje i drugi režimi odustajanja od lijekova, ali u svakom slučaju, pacijent bi trebao znati svoje lijekove: što, u kojoj dozi, koliko puta dnevno i koliko dugo uzima. Ili ih barem zapišite na komad papira i ponesite sa sobom.

Značajke najznačajnijih beta blokatora

PROPRANOLOL (ANAPRILIN) - neselektivni beta-blokator bez VSA. To je najpoznatiji lijek beta blokatora. Vrijedi kratko vrijeme - 6-8 sati. Obilježeno povlačenjem. Masno topljivi, stoga prodire u mozak i ima smirujući učinak. Nije selektivan, stoga ima velik broj nuspojava uzrokovanih blokadom beta2 (sužava bronhije i povećava kašalj, hipoglikemiju, hlađenje ekstremiteta).

Preporučuje se za upis u stresne situacije (na primjer, prije ispita, pogledajte kako pravilno položiti ispite). Budući da je ponekad moguće povećati individualnu osjetljivost na beta-blokator s brzim i značajnim smanjenjem krvnog tlaka, preporučuje se njegovo prvo imenovanje pod nadzorom liječnika s vrlo malom dozom (na primjer 5-10 mg anapriline). Atropin (a ne glukokortikoidni hormoni) treba primijeniti kako bi se povećao krvni tlak. Za kontinuiranu primjenu propranolol nije prikladan, u ovom se slučaju preporuča još jedan beta-blokator - bisoprolol (dolje).


ATENOLOL - kardio selektivni beta blokator bez VSA. To je ranije bio popularan lijek (poput metoprolola). Nanosi se 1-2 puta dnevno. Topljiv u vodi, tako da ne prodire u mozak. Sindrom intrinzičnog povlačenja.


METOPROLOL - kardio selektivni beta-blokator bez BCA, sličan je atenololu. Uzima se 2 puta dnevno. Atenolol i metoprolol su izgubili svoju važnost zbog širenja bisoprolola.


BETAXOLOL (LOCREN) je kardio-selektivni beta blokator bez VSA. Uglavnom se koristi za liječenje arterijske hipertenzije. Uzima se 1 puta dnevno.


BISOPROLOL (CONCOR) - kardio selektivni beta blokator bez VSA. Možda najvažniji lijek do sada od beta-blokatora. Praktičan oblik davanja (1 put dnevno) i pouzdan glatki 24-satni antihipertenzivni učinak. Smanjuje krvni tlak za 15-20%. Ne utječe na razinu hormona štitnjače i glukoze u krvi, stoga je dopušten kod dijabetesa. Kod bisoprolola je sindrom apstinencije manje izražen. Postoje mnogi generički bisoprolol na tržištu različitih proizvođača, tako da možete odabrati jeftin. U Bjelorusiji, najjeftiniji generički lijek danas je Bisoprolol-lugal (Ukrajina).


ESMOLOL - dostupan samo u otopini za intravensku primjenu kao antiaritmik. Trajanje akcije je 20-30 minuta.


NEBIVOLOL (NABILET) - kardio selektivni beta blokator bez VSA. Isto tako veliki lijek. Uzrokuje glatko smanjenje krvnog tlaka. Izraženi antihipertenzivni učinak javlja se nakon 1-2 tjedna primjene, maksimalno - nakon 4 tjedna. Nebivolol pojačava proizvodnju dušičnog oksida (NO) u vaskularnom endotelu. Najvažnija funkcija dušikovog oksida je širenje krvnih žila. Godine 1998. Nobelova nagrada za medicinu dobila je tekst „Za otkriće uloge dušičnog oksida kao signalne molekule u regulaciji kardiovaskularnog sustava“. Nebivolol ima niz dodatnih korisnih učinaka:

  • vazodilatacijska (vazodilatacijska) (od lat. vas - posuda, dilatacija - ekspanzija),
  • antiplatelet (inhibira agregaciju trombocita i stvaranje tromba),
  • angioprotective (štiti krvne žile od ateroskleroze).


CARVEDILOL - α1-, β-blokator bez BCA. Zahvaljujući blokadi α1-receptora, ima vazodilatacijski učinak i dodatno smanjuje krvni tlak. Manje atenolola smanjuje broj otkucaja srca. Ne narušava toleranciju vježbanja. Za razliku od drugih blokatora, snižava razinu glukoze u krvi, pa se preporučuje za dijabetes tipa 2. t Ima antioksidativna svojstva, usporava procese ateroskleroze. Uzima se 1-2 puta dnevno. Posebno se preporučuje za liječenje kroničnog zatajenja srca (CHF).


LABETALOL - α-, β-blokator i djelomično stimulira β2-receptore. Pa smanjuje krvni tlak uz blagi porast srčanog ritma. Ima antianginalni učinak. Može povećati razinu šećera u krvi. U velikim dozama može uzrokovati bronhospazam, kao i kardio-selektivne beta-blokatore. Koristi se intravenozno za hipertenzivne krize i (rjeđe) usta dva puta dnevno za liječenje hipertenzije.

Interakcije lijekova

Kao što sam gore naveo, kombinacija beta-blokatora s drugim antiaritmijskim lijekovima je potencijalno opasna. Međutim, to je problem svih skupina antiaritmičkih lijekova.

Među antihipertenzivnim (antihipertenzivnim) lijekovima zabranjena je samo kombinacija beta-blokatora i blokatora kalcijevih kanala iz skupine verapamila i diltiazema. To je povezano s povećanim rizikom od srčanih komplikacija, budući da svi ovi lijekovi djeluju na srce, smanjuju snagu kontrakcija, broj otkucaja srca i provodljivost.

Predoziranje beta-blokatorima

Simptomi predoziranja beta-blokatorima:

  • oštra bradikardija (broj otkucaja srca ispod 45 u minuti)
  • vrtoglavica do gubitka svijesti,
  • aritmija,
  • akrocijanoza (plavi vrhovi prstiju),
  • ako je beta-blokator topljiv u lipidima i prodire u mozak (na primjer, propranolol), mogu se razviti koma i konvulzije.


Pomoć kod predoziranja beta blokatorima ovisi o simptomima:

  • u bradikardiji - atropin (blokator parasimpatike), β1-stimulansi (dobutamin, izoproterenol, dopamin),
  • u slučaju zatajenja srca - srčani glikozidi i diuretici,
  • s niskim krvnim tlakom (hipotenzija ispod 100 mm Hg. art.) - adrenalin, mezaton itd.
  • s bronhospazmom - aminofilinom (efufilinom), izoproterenolom.

Zanimljivo je znati

Kada se primjenjuju lokalno (usađene u oči), beta-blokatori smanjuju stvaranje i izlučivanje vodene žlijezde, što smanjuje intraokularni tlak. Lokalni beta-blokatori (timolol, proxodolol, betaxolol, itd.) Koriste se za liječenje glaukoma (bolest oka s postupnim sužavanjem vidnih polja zbog povećanog očnog tlaka). Mogući razvoj sistemskih nuspojava zbog udara beta-blokatora anti-glukoze duž suznog nosnog kanala do nosa i od tamo do želuca s naknadnim usisavanjem u gastrointestinalnom traktu.

Beta blokatori se računaju kao mogući doping, a sportaše treba koristiti s ozbiljnim ograničenjima.

Dodatak o Coraxanu

U vezi s čestim pitanjima u komentarima o lijeku Coraxan (Ivabradine) istaknut ću njezine sličnosti i razlike s beta-blokatorima. Coraxan blokovi If-sinusnog čvora i stoga se NE primjenjuju na beta-blokatore.

Beta blokatori. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, su skupina lijekova koji se vežu za beta-adrenergične receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist je opisao dva funkcionalno različita tipa adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku uporabu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (inderal), koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dobila je J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za razvoj novih načela terapije lijekovima, posebice za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmička skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivan klinički nalaz. U početku je bio smatran slučajnim, daleko od uvijek poželjnim djelovanjem. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenergičke receptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući brojne učinke koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja tih lijekova.

  • Smanjenje srčanog volumena, učestalost i snaga srčanih kontrakcija, zbog čega se smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi preraspodjeljuje.
  • Smanjenje broja otkucaja srca. S tim u vezi, dijastole optimiziraju ukupni koronarni protok krvi i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina pomoću jukstaglomerularnih stanica.
  • Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz postganglionskih vlakana simpatičkog živca.
  • Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
  • Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora luka aorte i karotidnog (somnoe) sinusa.
  • Učinak stabilizacije membrana - smanjenje propusnosti membrana za ione natrija i kalija.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

  • Antiaritmička aktivnost, koja je uzrokovana njihovom inhibicijom djelovanja kateholamina, usporavanjem sinusnog ritma i smanjenjem brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastole, te poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, da bi se smanjila potreba za srčanim mišićima za kisikom, povećava se tolerancija na fizički stres, smanjuju se razdoblja ishemije, smanjuje učestalost napadaja angine u bolesnika s anginom naprezanja i angina nakon infarkta.
  • Sposobnost antitrombocita - usporava agregaciju trombocita i potiče sintezu prostaciklina u endotelu krvnih žila, smanjuje viskoznost krvi.
  • Antioksidacijska aktivnost, koja se manifestira inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva uzrokovanih kateholaminima. Smanjena potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
  • Smanjenje protoka venske krvi u srce i cirkulirajući volumen plazme.
  • Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
  • Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Katekolamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem brzine i snage srca.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

  • kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kada se koristi oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za tešku jetrenu i kongestivnu srčanu insuficijenciju.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se primjenjuju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje se metaboliziraju u jetri, imaju dugi poluživot. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo-i hidrofilni beta-blokatori, ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), su topivi u oba lipida i vode, nakon oralnog davanja, 40-60% lijeka se apsorbira. Oni zauzimaju međupoložaj između lipo-i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju putem bubrega i jetre. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama

  1. Cardione selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) lijekovi su svojstveni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obiju skupina blokatora.

Kardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, pak, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

  1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju srčani ritam, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
  2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergijski receptori bronha plućnih žila.
  3. Ne-bioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći anti-anginalni učinak, stoga se češće propisuju bolesnicima s pratećom anginom.
  4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nisu samo blokiranje već i djelomično stimulirajući beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju broj otkucaja srca u manjoj mjeri, usporavaju atrioventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Srčana selektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnom aparaturom bubrega, masnom tkivu, srčanom provodnom sustavu i crijevima. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste visoke doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na oba tipa receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. U isto vrijeme, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost pred ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, praćenih bronhospazmom, dijabetesom, povremenom klaudikacijom.

Indikacije za sastanak:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • popratna bolest koronarnih arterija - angina u naporu (selektivno pušenje beta-blokatora, neselektivna - neselektivna);
  • pretrpio srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
  • poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerano otkucaje, tahikardija);
  • subkompenzirano zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralnih zalistaka;
  • rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • Beta-blokatori su također propisani za migrenu, hipertireozu, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
  • hipotenzija;
  • akutno zatajenje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

  • bronhijalna astma;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • periferna vaskularna stenozirajuća bolest s ishemijom ekstremiteta u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

  • poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, narušavanje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, povremena klaudikacija);
  • psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
  • impotencija i smanjeni libido;
  • smanjena funkcija bubrega zbog smanjene perfuzije;
  • smanjena proizvodnja suza, konjunktivitis;
  • poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
  • fetalna hipotrofija.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa melitusa druge vrste prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, jer su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego u neselektivnim.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće uporaba beta-blokatora (neselektivna) nepoželjna je jer uzrokuje bradikardiju i hipoksemiju s naknadnom fetalnom hipotrofijom.

Koji su lijekovi iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevamo lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta blokator bolji?

Nedavno se u našoj zemlji pojavio beta-blokator s najoptimalnijom kombinacijom svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je izvorni i istovremeno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje njegovu uporabu jednom dnevno. Istodobno, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s ishemičnom bolešću srca, učestalost moždanog udara je smanjena, povećana je sposobnost podnošenja fizičkih napora. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). On zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesniku s arterijskom hipertenzijom i pratećim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i dijabetesom.

Što se tiče posljednja dva patološka procesa, danas postoji značajan broj znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači povezuju ta svojstva jedinstveno s klasom beta-blokatora s NO-modulirajućom aktivnošću lijeka.

Sindrom povlačenja beta-blokatora

Naglo otkazivanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dulje upotrebe, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome karakteristične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda, a ponekad i iznenadnu smrt. Povlačenje sindrom počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja beta-adrenoreceptor blokera.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja ovih lijekova treba slijediti sljedeće preporuke:

  • postupno ukidanje blokatora beta-adrenoreceptora, 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan se dnevna doza propranolola smanjuje za više od 80 mg, 5. dana - za 40 mg, 9. dan - za 20 dana. mg i 13. - 10 mg;
  • bolesnici s koronarnom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja blokatora beta-adrenoreceptora trebali bi ograničiti fizičku aktivnost i, ako je potrebno, povećati dozu nitrata;
  • Osobe s koronarnom arterijskom bolešću koje se podvrgavaju operaciji koronarnih arterija ne ukidaju blokatore beta-adrenoreceptora prije operacije, 2 sata prije operacije propisuje se pola dnevne doze, a tijekom operacije se ne daju beta-adrenergični blokatori već 2 dana. nakon intravenozne primjene.