logo

Kada i zašto koristiti ACE inhibitore, popis lijekova

Iz ovog članka naučit ćete: što su ACE inhibitori (skraćeno ACE inhibitori), kako smanjuju pritisak? Što su slični i koliko su različiti lijekovi. Popis popularnih lijekova, indikacije za uporabu, mehanizam djelovanja, nuspojave i kontraindikacije ACE inhibitora.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

ACE inhibitori nazivaju se skupinom lijekova koji blokiraju kemijsku tvar koja potiče vazokonstrikciju i povećani tlak.

Ljudski bubrezi proizvode specifični enzim, renin, iz kojeg počinje lanac kemijskih transformacija, što dovodi do pojave u tkivima i krvnoj plazmi tvari nazvane "enzim za konverziju angiotenzina" ili angiotenzina.

Što je angiotenzin? To je enzim koji ima sposobnost stezanja zidova krvnih žila, čime se povećava protok krvi i tlak. Istodobno, povećanje krvi izaziva proizvodnju drugih hormona nadbubrežne žlijezde, što odgađa natrijeve ione u tkivima, povećava vazospazam, izaziva otkucaje srca i povećava količinu tekućine u tijelu. Ispada začarani krug kemijskih transformacija, zbog čega arterijska hipertenzija postaje stabilna i doprinosi oštećenju zidova krvnih žila, razvoju kroničnog zatajenja srca i bubrega.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) prekida ovaj lanac reakcija, blokirajući ga u fazi transformacije u enzim za konverziju angiotenzina. Istodobno pridonosi nakupljanju druge supstance (bradikinina), koja sprječava razvoj patoloških staničnih reakcija tijekom kardiovaskularnog i bubrežnog zatajivanja (intenzivna podjela, rast i umiranje stanica miokarda, bubrega, krvnih žila). Stoga se ACE inhibitori koriste ne samo za liječenje arterijske hipertenzije, već i za prevenciju zatajenja srca i bubrega, infarkta miokarda, moždanog udara.

ACE inhibitori - jedan od najučinkovitijih antihipertenzivnih lijekova. Za razliku od drugih lijekova koji šire krvne žile, oni sprječavaju vaskularni spazam i djeluju mekše.

ACE inhibitore propisuje liječnik opće prakse na temelju simptoma arterijske hipertenzije i srodnih bolesti. Ne preporuča se samostalno prihvatiti i utvrditi dnevnu dozu.

Koja je razlika između ACE inhibitora?

ACE inhibitori imaju slične indikacije i kontraindikacije, mehanizam djelovanja, nuspojave, ali se međusobno razlikuju:

  • početna supstanca u osnovi lijeka (odlučujuću ulogu ima aktivni dio molekule (grupa), koja osigurava trajanje razdoblja valjanosti)
  • aktivnost lijeka (supstanca je aktivna, ili joj su potrebni dodatni uvjeti za početak rada, ukoliko je dostupna za apsorpciju);
  • metode eliminacije (što je važno za bolesnike s teškim bolestima jetre i bubrega).

Početni materijal

Izvorna tvar utječe na trajanje lijeka u tijelu, uz imenovanje omogućuje vam da odaberete dozu i odredite vremensko razdoblje kroz koje trebate ponoviti recepciju.

Popis lijekova za ACE inhibitore

Popis lijekova za inhibitore ACE uključuje lijekove za dekompenziranu miokardnu ​​disfunkciju i bubrežne patologije. Prednosti takvih lijekova su dokazane. Njihova uporaba pokazuje pozitivan klinički učinak i značajno smanjenu smrtnost.

Kod propisivanja lijekova od velike je važnosti individualni pristup svakom pacijentu. Da bi tretman bio siguran i koristan, važno je točno odrediti režim doziranja i učestalost, budući da postoji rizik od naglog pada tlaka.

Popis lijekova ACE inhibitora nove generacije

Lijekovi iz fosforilne skupine na bazi fosinoprila su vrlo učinkoviti u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Smatra se da terapija takvim lijekovima smanjuje učestalost napada suhog kašlja, što je najčešća nuspojava. Posebnost ovih lijekova je adaptivni mehanizam izlaza - kroz bubrege i jetru.

1. Fozinopril (Rusija). Preporučuje se prema standardima liječenja kao siguran ACE inhibitor u hipertenziji. Opuštajuće djeluje na zidove krvnih žila.

  • Uklanja vjerojatnost hipokalemije.
  • Uz sustavno primanje označeni su znakovi regresije bolesti.

Rijetko uzrokuje suhi kašalj.

  • Tablete 10 mg 30 kom. - 215 rubalja.

2. Fozikard (Srbija). Učinkovito u kombiniranoj terapiji. Farmakološki učinci ACE inhibitora Fozicard uključuju izražen antihipertenzivni učinak.

  • Trajno smanjenje tlaka odvija se sat vremena nakon uzimanja lijeka.
  • Postoji nekoliko nuspojava kod starijih bolesnika i dijabetičara.

Odgovarajuće odabrana doza povećava učinkovitost lijeka.

  • Pakiranje tableta 20 mg, 28 kom. - 300 str.

3. Monopril (SAD). Izvorni lijek s dokazanom učinkovitošću u liječenju kardiovaskularnih bolesti. Jedan od najboljih alata na popisu lijekova ACE inhibitora. Povećava otpornost na fizičke napore. Akcija traje do 24 sata.

  • Smanjuje rizik od komplikacija.
  • Ima anti-aterosklerotski učinak.
  • Snižava razinu "lošeg" kolesterola.

Postoji nizak postotak nuspojava. Nakon dugotrajnog liječenja održava se terapijski učinak. Ima prikladan način prijema - jednom dnevno.

  • Tablica. 20 mg, 28 kom. 415 rub.

4. Fozinap (Rusija). Učinkovit u liječenju bolesti povezanih s oštećenom funkcijom miokarda. Olakšava tijek perzistentne arterijske hipotenzije. Uz dugotrajno liječenje, metabolički poremećaji nisu uočeni.

  • Tablete od 20 mg, 28 komada. - 240 rubalja

Popis lijekova druge generacije

Pripadaju karboksilnoj skupini. Izrađen na bazi ramiprila i lisinoprila. Do danas su to najviše propisana sredstva.

Praksa pokazuje da su lijekovi druge generacije prikladniji za neke skupine pacijenata od najnovijih modernih ACE inhibitora. Prilikom propisivanja liječnika uzimaju se u obzir sve značajke kliničke slike, prisutnost komorbiditeta, laboratorijski testovi i drugi pokazatelji.

Lijekovi s lizinoprilom

1. Lisinopril (Rusija). Koristi se u liječenju kardiovaskularnih patologija. Najučinkovitiji u kombiniranom režimu liječenja. Brzo stabilizira krvni tlak. Ima produljeni učinak do jednog dana.

  • Često se propisuje u rehabilitacijskoj terapiji nakon moždanog udara.

Prema svjedočenju može se uzeti u bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre.

  • Tab.10 mg 30 komada - 35 rubalja.

2. Diroton (Mađarska). Visokokvalitetni antihipertenzivni lijek s izraženim perifernim vazodilatacijskim svojstvima. Sprečava nagli pad tlaka. Djeluje brzo.

  • Ova skupina lijekova ACE inhibitora ne utječe na jetru. Zbog toga se često propisuje bolesnicima s komorbiditetima: cirozom, hepatitisom.

Nuspojave su minimizirane.

  • Trošak tableta 5 mg, 28 kom. - 206 rubalja.

Lijekovi s ramiprilom

1. Ramipril - SZ (Rusija). Lijek ima izraženu antihipertenzivnu aktivnost. Kod bolesnika s kardiovaskularnim profilom bilježi se brza normalizacija tlaka bez obzira na položaj tijela.

  • Uzimanje lijeka na neprekidan način tijekom vremena povećava antihipertenzivni učinak.

Ne uzrokuje sindrom povlačenja.

  • Tablica. 2,5 mg 30 komada - 115 rubalja.

2. Piramil (Švicarska). Smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, što je glavni uzrok razvoja srčanih lezija.

  • U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima smanjuje se vjerojatnost razvoja moždanog udara.
  • Učinkovit ACE inhibitor za dijabetes melitus.
  • Razvija otpornost na fizičke napore.

Lijek se može koristiti bez obzira na obrok.

  • Tablete 2,5 mg 28 komada - 220 rubalja.

3. Amprilan (Slovenija). Lijek ima produljeno djelovanje.. Normalizira metaboličke procese u miokardu.

  • Ometa intenzivno sužavanje perifernih žila.
  • Ima kumulativni učinak. Najučinkovitiji za dugotrajnu terapiju.

Stabilizacija stabilnog tlaka opažena je u trećem do četvrtom tjednu prijema.

ACE inhibitori: popis lijekova

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) jedna je od vodećih skupina lijekova koji se koriste u liječenju bolesti srca i krvnih žila. Njihova visoka učinkovitost određuje velik broj trgovačkih imena na tržištu. Pokušajmo ih sistematizirati.

popis

Sljedeće tvari nazivaju se ACE inhibitor:

  • kaptopril (angiopril, blockordyl, capoten);
  • Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
  • lizinopril (dapril, diroton, irumiran, lizigamma, lizinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
  • Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
  • ramipril (amprilan, dilaprel, piramil, ramicardia, tritatse, hartil);
  • hinapril (akkupro);
  • benazepril (lozenzin);
  • cilazapril (inhibace);
  • fosinopril (monopril, fosikar, fosinap, fosinotek);
  • trandolapril (Hopten, Odrik);
  • Spirapril (Quadropyl);
  • moeksipril;
  • delapril;
  • temokapril;
  • zofenopril (zocardis);
  • imidapril.

Dostupne gotove kombinacije ACE inhibitora s diureticima:

  • kaptopril + diuretik (kapozid);
  • enalapril + diuretik (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
  • lizinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lizinopril N, lizinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
  • perindopril + diuretik (ko-perineva, ko-prenost, noliprel A, noliprel forte, perindid);
  • ramipril + diuretik (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
  • hinapril + diuretik (acuside);
  • fosinopril + diuretik (fosicard N).

Postoje gotove kombinacije ACE inhibitora s antagonistima kalcija:

  • enalapril + lerkanidipin (coryprene, enap L combi);
  • lizinopril + amlodipin (ekvivalent, ekvator);
  • perindopril + amlodipin (daleko, prestanz);
  • ramipril + felodipin (triapin);
  • ramipril + amlodipin (egipres);
  • trandolapril + verapamil (tarka).

Terapijski učinak

ACE inhibitori imaju antihipertenzivni učinak, normalizirajući visoki krvni tlak.
Dokazana je njihova sposobnost da uzrokuju regresiju hipertrofije miokarda lijeve klijetke koja se razvija s arterijskom hipertenzijom, a također i zbog kroničnog zatajenja srca.

ACE inhibitor štiti srčani mišić povećanjem koronarnog protoka krvi. Ovi lijekovi smanjuju rizik od iznenadne smrti zbog infarkta miokarda.

Sredstva su u stanju poboljšati električna svojstva miokarda, smanjujući učestalost ekstrasistola.
ACE inhibitori poboljšavaju unos glukoze u stanice, djelujući na metabolizam ugljikohidrata. Imaju učinak koji štedi kalij, a također povećava sadržaj "dobrog" kolesterola u krvi.

Nuspojave

Uz dugotrajnu uporabu ovih lijekova može doći do depresije krvi. To se očituje smanjenjem krvne slike leukocita, eritrocita i trombocita. Stoga je kod liječenja ACE inhibitora potrebno redovito ponavljati kompletnu krvnu sliku.

Vjerojatno razvoj alergijskih reakcija i netolerancije. Može doći do svrbeža, crvenila kože, urtikarije, fotosenzitivnosti.

ACE inhibitori mogu uzrokovati disfunkciju probavnog sustava: izopačenost okusa, mučninu i povraćanje te nelagodu u području želuca. Ponekad dolazi do proljeva ili zatvora, oštećena je funkcija jetre. Pojava ulkusa u usnoj šupljini nije isključena.

ACE inhibitori mogu poboljšati tonus parasimpatičkog živčanog sustava, kao i aktivirati sintezu prostaglandina. To objašnjava pojavu suhog kašlja i promjene u glasu. Kašalj se češće javlja kod pacijenata koji ne puše i žena. Lakše je nakon uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali se ne mijenja nakon upotrebe antitusičnih lijekova.

U bolesnika s ozbiljnim suženjem bubrežne arterije vjerojatno će doći do paradoksalnog povećanja krvnog tlaka.

U nekim slučajevima ti lijekovi uzrokuju hiperkalemiju.

Postoje dokazi da se kontinuiranom upotrebom ACE inhibitora povećava rizik od pada i prijeloma ekstremiteta.

kontraindikacije

ACE inhibitori nisu propisani za njihovu intoleranciju.

Nisu indicirani za tešku aortnu stenozu, hipotenziju, trudnoću i dojenje.

ACE inhibitori ne smiju se koristiti za stenozu renalne arterije, kao i za hiperkalemiju bilo kojeg podrijetla.

Indikacije za uporabu

ACE inhibitori mogu se koristiti u bilo kojoj fazi hipertenzije. Posebno su indicirani za popratno zatajenje srca, dijabetes melitus, opstruktivne bolesti bronhija, značajnu hiperlipidemiju i obliterirajuću aterosklerozu donjih ekstremiteta.

Prikazano je propisivanje ovih lijekova za istovremenu koronarnu bolest srca, posebno za post-infarktnu kardiosklerozu. U mnogim slučajevima, uporaba ACE inhibitora opravdana je u prva dva dana nakon infarkta miokarda.

ACE inhibitori su indicirani za liječenje kroničnog zatajenja srca. Imaju pozitivan učinak na klinički tijek i prognozu bolesti.

Farmakološka skupina - ACE inhibitori

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

U suvremenim standardima liječenja arterijske hipertenzije i kroničnog zatajenja srca jedno od vodećih mjesta zauzimaju inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori). Trenutno postoji nekoliko desetaka kemijskih spojeva koji mogu blokirati prijelaz angiotenzina I u biološki aktivni angiotenzin II. Dugotrajnom terapijom s tim lijekovima dolazi do smanjenja infarkta miokarda, post- i predtlakom na miokardu, smanjenju SBP i DBP, smanjenju tlaka punjenja lijeve klijetke, smanjenju učestalosti ventrikularnih i reperfuzijskih aritmija, poboljšanju cirkulacije u regiji (koronarna, cerebralna, bubrežna, mišićna).

Kardioprotektivni učinak osigurava se sprječavanjem i preokretom razvoja hipertrofije i dilatacije lijeve klijetke, poboljšavajući dijastoličku funkciju srca, slabeći procese fibroze miokarda i remodeliranja srca; angioprotective - prevencija hiperplazije i proliferacije glatkih mišićnih stanica, obrnuti razvoj hipertrofije glatkih mišića vaskularnog zida arterija. Anti-aterosklerotski učinak ostvaruje se inhibicijom stvaranja angiotenzina II na površini endotelnih stanica i povećanjem stvaranja dušikovog oksida.

Tijekom terapije ACE inhibitorom, povećava se osjetljivost perifernih tkiva na djelovanje inzulina, poboljšava se metabolizam glukoze (zbog povećanja razine bradikinina i poboljšane mikrocirkulacije). Smanjenjem proizvodnje i oslobađanja aldosterona iz nadbubrežnih žlijezda pojačava se diureza i natriureza, povećava se razina kalija, a metabolizam vode normalizira. Među farmakološkim učincima može se primijetiti učinak na metabolizam lipida, ugljikohidrata i purina.

Nuspojave povezane s primjenom ACE inhibitora uključuju hipotenziju, dispepsiju, poremećaje okusa, slike periferne krvi (trombopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), osip, angioedem, kašalj itd.

Obećavajuće je daljnje proučavanje farmakološkog djelovanja ACE inhibitora u vezi s određivanjem lipidne peroksidacije, stanja antioksidacijskog sustava i razine eikosanoida u tijelu.

Popis lijekova ACE inhibitora s detaljnim opisom

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) - skupina lijekova za liječenje bolesti srca i krvnih žila. Njihovo liječenje značajno smanjuje rizik od patologija u ovom i srodnim područjima, smanjuje stope smrtnosti. Upoznavanje s popisom lijekova ACE inhibitorima s detaljnim opisom omogućuje učinkovito liječenje bolesti i izbjegavanje ozbiljnih komplikacija.

Što su ACE inhibitori?

ACE inhibitori (ACE inhibitori) su prirodne i sintetske kemikalije koje djeluju na biološki aktivne spojeve krvi (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav). Lijekovi ove skupine lijekova koriste se za liječenje i prevenciju arterijske hipertenzije, bubrega, zatajenja srca, drugih vaskularnih i srčanih patologija i dijabetesa.

Njihova djelotvornost i široka primjena u medicini posljedica je velikog raspona ljekovitih svojstava:

  • Antihipertenzivna svojstva dovode do stalnog pada krvnog tlaka. Kod hipertenzije se smatra da su ACE inhibitori vodeći lijekovi u terapiji.
  • Doprinijeti regresiji hipertrofije i dilataciji miokarda lijeve klijetke. ACE inhibitori su 2 puta učinkovitiji od drugih lijekova za smanjenje mase lijeve klijetke.
  • Poboljšanje koronarnog, cerebralnog, bubrežnog protoka krvi.
  • Zaštita srčanog mišića, poboljšanje njezine dijastoličke funkcije. Opaženo je smanjenje fibroze miokarda. Tijekom terapije ACE inhibitorom došlo je do smanjenja rizika od iznenadne smrti uslijed srčanog udara.
  • Blagotvorno djeluje na električnu kvalitetu srčanog mišića, što smanjuje učestalost i težinu otkucaja srca. Broj ventrikularnih i reperfuzijskih aritmija je smanjen.

  • Angioprotektivni učinak je posljedica blagotvornog učinka na arterije, što pridonosi regresiji hipertrofije glatkog mišića žilnog zida, sprječavanju hiperplazije, proliferacije.
  • Antisklerotski učinak na krvne žile uslijed inhibicije procesa suženja i povećanja nastanka dušikovog oksida.
  • Oni poboljšavaju metabolizam u tijelu: doprinose boljoj apsorpciji glukoze, podešavanju metabolizma ugljikohidrata, posjeduju kvalitete koje štede kalij, povećavaju koncentraciju "dobrog" kolesterola u krvi i normaliziraju ravnotežu lipida.
  • Poboljšana diureza, stabilizacija metabolizma vode.
  • Smanjenje proteinurije, što je važno za bolesnike s dijabetesom i kroničnim patološkim promjenama bubrega. Učinkovito liječenje hipertenzije s ACE inhibitorima kod dijabetes melitusa kao popratne patologije.
  • Primjena u plastičnoj kirurgiji u svrhu zaštite od ionizirajućeg zračenja.
  • ACE inhibitori mogu se primijeniti u kombinaciji s nekoliko lijekova ili biti jedini lijek za liječenje bolesti. Sintetski lijekovi ove skupine predstavljeni su opsežnim popisom farmakoloških sredstava.

    klasifikacija

    Ne postoji opće prihvaćena klasifikacija ovih lijekova, budući da nema klinički značaj. Podjela pripravaka ACE inhibitora na kategorije prema kemijskoj strukturi, prirodi skupine koja se veže na atom cinka u molekuli ACE je uobičajena:

    • sulfihidril (katopril, zofenopril);
    • karboksil (enalapril, lizinopril, kvinapril, itd.);
    • fosfonil (fosinopril);
    • prirodno.

    ACE inhibitori također se razlikuju po trajanju djelovanja, koje se određuje multiplicitetom unosa lijeka (većina se uzima jednom), biodostupnošću (u prosjeku raspon razlika nije širok).

    Postoji klasifikacija prema molekularnim svojstvima:

    • Hidrofilni lijekovi. Postoji brži terapijski učinak zbog brzog otapanja u krvnoj plazmi.
    • Hidrofobni (lipofilni). Najizraženiji rezultat opažamo nakon prijema zbog boljeg ulaska u stanice. Većina ACE inhibitora pripada ovoj skupini.

    IAPP lijekovi se također mogu podijeliti u aktivne lijekove (malo metaboliziraju jetre, biološki aktivni) i predlijekovi (djeluju nakon apsorpcije u probavnom traktu).

    Popis droga

    Visoka učinkovitost skupine inhibitora ACE uzrokuje njihovu široku primjenu u medicini, određuje opsežan farmakološki popis lijekova koji pripadaju ACE inhibitorima. Svrha lijeka se daje odmah nakon dijagnoze, procjene mogućih kontraindikacija, interakcija s drugim prihvaćenim sredstvima.

    alacepril

    Dugodjelujući ACE inhibitor (analog kaptoprila) inhibira ACE blokiranjem prijelaza angiotenzina I u angiotenzin II, koji sprječava vazokonstriktorni učinak potonjeg, pridonosi vazodilataciji i snižava krvni tlak. Smanjuje se proizvodnja aldosterona II, povećava se proizvodnja natrija i tekućine. Ne utječe na kontraktilnost srca i otkucaja srca.

    Kontraindikacije: preosjetljivost, stenoza renalnih arterija, razdoblje nakon transplantacije bubrega, kardio i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperalodosteronizam, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 14 godina.

    Nuspojave: disgeuzija, proteinurija, osip, povećani kreatinin u krvi, leukopenija, agranulocitoza, dispepsija, hipotenzija, tahikardija, kašalj.

    altiopril

    Lipofilni lijek je analog Captoprila. Stimulira aktivnost bioloških tvari koje imaju vazodilatatorski, natriuretski učinak. Produženom terapijom smanjuje se hipertrofija stijenki srčanog mišića i arterija, povećava se cirkulacija u ishemičnom miokardiju.

    Kontraindikacije: primarni hiperaldosteronizam, preosjetljivost, sklonost angioedemu pri uzimanju ACE inhibitora, trudnoća, dojenje.

    Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, depresija središnjeg živčanog sustava, vizualna disfunkcija, miris, hipotenzija, parestezija, aritmije, bronhospazam, neproduktivni kašalj, bronhitis, dispepsija, disgeuzija, bol u trbuhu, disfunkcija jetre, bolest bubrega, preosjetljivost.

    benazepril

    Lijek je predstavljen u obliku tableta. Hidrolizom se ovaj prolijek pretvara u aktivnu tvar, koja smanjuje vazokonstriktorni učinak angiotenzina II i izlučivanje aldosterona. Smanjuje se pre i poslije opterećenja srčanog mišića, ukupnog perifernog vaskularnog otpora, proširenih vena. Hipotenzivni učinak postaje maksimalan nakon tjedan dana terapije.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenoza renalne arterije, razdoblje nakon njihove transplantacije, primarni hiper aldosteronizam, preosjetljivost, hiperkalijemija.

    Nuspojave: suhi kašalj, disfunkcija bubrega, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, hiperkalemija, neutropenija, reakcije preosjetljivosti.

    Dinapres

    Lijek je predstavljen u obliku tableta. To je predlijek, nakon apsorpcije apsorbira 2 metabolita koji inhibiraju ACE, sprječavajući vazokonstriktorni učinak angiotenzina II. Pod utjecajem lijeka smanjuje proizvodnju aldosterona, povećava izlaz tekućine i natrija iz tijela. Moguća je kombinacija ovog ACE inhibitora i diuretika. U ovom slučaju, lijek se zove Dinapres (Delapril / Indapamid). Također je pronađena kombinacija ovog ACE inhibitora i blokatora kalcijevih kanala - SUMMA (Delapril / Manidipine).

    Kontraindikacije: tendencija angioedema pri uzimanju ACE inhibitora, aortna stenoza, izražena disfunkcija bubrega, dehidracija, hiperkalemija.

    Nuspojave: hipotenzija, kašalj, hiperkalemija, glavobolja, disfunkcija bubrega, dispepsija.

    zofenoprila

    Lijek je predstavljen u obliku tableta, odnosi se na suvremene ACE inhibitore posljednje generacije. Prolijek oslobađa aktivnu tvar hidrolizom. Učinkovito smanjuje sistolički i dijastolički krvni tlak, a pritom ne utječe na moždanu cirkulaciju. U opisu lijeka, općenito se smanjuje opća periferna vaskularna rezistencija, post-i prednaprezanje miokarda, agregacija trombocita i poboljšanje koronarnog i bubrežnog protoka krvi.

    Kontraindikacije: sklonost angioedemu pri uzimanju ACE inhibitora, porfirija, izražena disfunkcija jetre, bubrega, trudnoća, dojenje, preosjetljivost, starost do 18 godina.

    Nuspojave: hipotenzija, srčani udar, aritmije, plućna tromboembolija, glavobolja, parestezija, disfunkcija sluha i vida, dispepsija, disfunkcija jetre i bubrega, neproduktivni kašalj, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

    imidapril

    Odnosi se na nove pripravke ACE inhibitora koji djeluju na sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Uočena je djelotvornost lijeka u liječenju blage i umjerene hipertenzije i drugih bolesti srca i krvnih žila.

    Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, izražene disfunkcije bubrega i jetre, Quinckeov edem u povijesti uzimanja ACE inhibitora.

    Nuspojave: neproduktivni suhi kašalj, koji nije povezan s prehladom, tahikardija, povećana brzina rada srca, glavobolja, disfunkcija jetre i bubrega, dispepsija, mučnina, bol u trbuhu, vrtoglavica, reakcije preosjetljivosti.

    kaptopril

    Lijek je predstavljen u obliku tableta. To uzrokuje smanjenje angiotenzina II, povećanje aktivnosti renina u krvi i smanjenje proizvodnje aldosterona. Hipotenzivno djelovanje ACE inhibitora smanjuje krvni tlak, poboljšava bubrežni i koronarni protok krvi, opskrbu miokardijalnom krvlju u slučaju ishemije.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, značajna bubrežna disfunkcija, hiperkalijemija, razdoblje nakon transplantacije bubrega, stenoza renalne arterije, primarni hiperalodosteronizam, disfunkcija jetre, hipotenzija, kardiogeni šok, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

    Nuspojave: značajan pad krvnog tlaka, dispepsija, tahikardija, proteinurija, disfunkcija bubrega, glavobolja, vrtoglavica, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

    kinapril

    U opisu lijeka navode se njegove hipotenzivne, kardioprotektivne osobine. To je dugodjelujući lijek, propisan je za liječenje hipertenzije, zatajenja srca. Redovitom uporabom smanjuje se ukupni periferni vaskularni otpor, krvni tlak i tlak u kapilarima pluća, a povećava se srčani učinak. Kombinirana terapija s tiazidnim diureticima povećava hipotenzivni učinak.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje, dječja dob.

    Nuspojave: anemija, trombocitopenija, leukopenija, disfunkcija koštane srži, parestezija, glavobolja, vrtoglavica, aritmija, srčani udar, moždani udar, patologija jetre i bubrega, kašalj, bronhospazam, dispepsija, bol u trbuhu, reakcije preosjetljivosti.

    libenzapril

    Ovaj ACE inhibitor odnosi se na hidrofilne lijekove. Razlikuje se brzim otapanjem u krvnoj plazmi, što omogućuje brzi hipotenzivni učinak. Samo 4 lijeka pripadaju ovoj skupini inhibitora s visokom biološkom aktivnošću. Libenzapril se ne metabolizira i izlučuje bubrezima bez promjene. Međutim, sistemska bioraspoloživost ove skupine lijekova je manja u usporedbi s lipofilnim.

    Kontraindikacije: hipotenzija, hiperkalijemija, teška aortna stenoza, trudnoća i dojenje, stenoza renalne arterije, kronično zatajenje bubrega, preosjetljivost na ACE inhibitore.

    Nuspojave: reakcije preosjetljivosti, povećanje kreatinina, proteinurija, hiperkalijemija, paradoksalno povećanje krvnog tlaka (s jednostranom stenozom bubrežne arterije), dispepsija, bol u trbuhu, disfunkcija bubrega.

    lizinopril

    Lijek je indiciran za različite oblike hipertenzije, u kombiniranoj terapiji za zatajenje srca. Antihipertenzivni učinak uočava se sat vremena nakon primjene i postaje maksimalan nakon 6 sati. Trajanje njegovog čuvanja je dan. U liječenju hipertenzije stabilan se rezultat razvija postupno tijekom razdoblja od 1-2 mjeseca. Dugotrajna upotreba lijeka poboljšava stanje pacijenta, prognozu bolesti, smanjuje smrtnost.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, koronarna insuficijencija, aortna stenoza, koronarna bolest srca, cerebrovaskularna bolest, stenoza renalne arterije, starost 18 godina.

    Nuspojave: hipotenzija, aritmije, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, bol u trbuhu, disgeuzija, hiperkalijemija, kašalj, reakcije preosjetljivosti.

    moeksipril

    Lijek ima antihipertenzivne, vazodilatacijske kvalitete. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, nakon opterećenja srca, rizik od ishemije i iznenadne smrti. Uz produljenu terapiju, hipertrofija i remodelacija miokarda lijeve klijetke nazaduju. Istovremeno nema negativnog učinka lijeka na metabolizam lipida, ugljikohidrata, elektrolita. Koristi se za liječenje hipertenzije u žena u postmenopauzi.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. Koristi se s oprezom u stenozi aorte, kardio i cerebrovaskularnoj patologiji, stenozi renalne arterije, teškom zatajenju bubrega i jetre, do 18 godina starosti.

    Nuspojave: hipotenzija, aritmije, koronarna bolest srca, glavobolja, vrtoglavica, moždani udar, bronhospazam, kašalj, dispepsija, bolovi u trbuhu, poremećaji stolice, crijevna opstrukcija, hiperkalijemija, mialgija, disfunkcija bubrega, reakcije preosjetljivosti.

    perindopril

    Lijek ima vazodilatacijske, kardioprotektivne, natriuretične kvalitete. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića, otpornost u plućnim žilama. Postoji povećanje srčanog volumena, razvoj tolerancije na fizički napor, senzibilizacija perifernih tkiva na inzulin. Antioksidativni učinak lijeka.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, laktacija, dječja dob, s oprezom u kardio i cerebrovaskularnim patologijama, u razdoblju nakon transplantacije bubrega, u bilateralnoj stenozi renalne arterije, hiperkalemiji, dehidraciji.

    Nuspojave: kašalj, glavobolja, dispepsija, disgeuzija, pankreatitis, hipotenzija, bronhospazam, bubrežna disfunkcija, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

    ramipril

    Lijek se daje u obliku tableta za prijem jednom dnevno. Inhibira vazokonstriktorni učinak angiotenzina II, smanjuje proizvodnju aldosterona. Povećava djelovanje renina u plazmi. Pokazuje se za liječenje stalnog porasta krvnog tlaka, kongestivnog zatajenja srca, radi sprječavanja iznenadne smrti u razdoblju nakon infarkta.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenozu renalnih arterija, razdoblje nakon transplantacije, kardio i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperalodosteronizam, trudnoća, laktacija, izražene poremećaje bubrega i jetre, do 14 godina.

    Nuspojave: hipotenzija, aritmija, kolaps, pogoršanje koronarne bolesti srca, disfunkcija bubrega, dispepsija, neurološke patologije (glavobolja, parestezija, vrtoglavica, itd.), Reakcije preosjetljivosti.

    spirapril

    Aktivni metabolit nakon biotransformacije lijeka u jetri je spiripletat, koji ima hipotenzivne, natriuretične, kardioprotektivne osobine. Lijek poboljšava rad srčanog mišića, razvija njegovu toleranciju na fizički napor. Kardioprotektivni učinak pridonosi regresiji hipertrofije, dilataciji lijeve klijetke.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, hiperkalemija, trudnoća, dojenje, do 18 godina.

    Nuspojave: hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, dispepsija, disgeuzija, stomatitis, glositis, sinusitis, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, vrtoglavica, parestezija, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

    temokapril

    Lijek ima izražena antihipertenzivna svojstva. Potiče regresiju hipertrofije lijeve klijetke, poboljšava električne indekse miokarda, poboljšava srčani ritam. Postoji povećanje koronarnog protoka krvi, dotok krvi u ishemijski srčani mišić.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, izražena aortna stenoza, hipotenzija, trudnoća, laktacija, hiperkalemija, stenoza renalne arterije.

    Nuspojave: disfunkcija koštane srži, reakcije preosjetljivosti, dispepsija, disfunkcija jetre, poremećaj stolice, disgeuzija, aktivacija proizvodnje prostaglandina, kašalj, hiperkalijemija.

    trandolapril

    Prolijek, trandolaprilat djeluje kao aktivni metabolit od kojeg nakon hidrolize. Učinkovito smanjuje razinu krvnog tlaka, ukupni periferni vaskularni otpor, opterećenje srčanog mišića, do određene mjere širi vene, smanjuje prednaprezanje. Nema refleksnog povećanja brzine otkucaja srca. Poboljšava bubrežni i koronarni protok krvi, diurezu, ima kvalitete koje štede kalij.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje.

    Nuspojave: neproduktivni kašalj, rinitis, sinusitis, glavobolja, disgeuzija, kardio i cerebrovaskularne patologije, dispepsija, bolovi u trbuhu, disfunkcija jetre, bubrezi, smanjena potencija, hiperkalijemija, reakcije preosjetljivosti.

    fosinopril

    Kada uđe u tijelo metabolizira se u fosinoprilat, koji ima antihipertenzivna, natriuretska, vazodilatacijska, kardioprotektivna svojstva. Hipotenzivni učinak opažen je tijekom dana. Tijekom terapije ovim lijekom, suhi, neproduktivni kašalj je rjeđi.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, izrazita disfunkcija bubrega, hiperkalemija, trudnoća, dojenje. Koristi se s oprezom u kardio i cerebrovaskularnim patologijama, supresiji koštane srži, kroničnoj opstruktivnoj plućnoj bolesti, hepatitisu, cirozi, u djetinjstvu i starosti.

    Nuspojave: kardio i cerebrovaskularne patologije, aritmije, hipotenzija, dispepsija, poremećaji stolice, bol u trbuhu, glavobolja, parestezija, kašalj, vrućica, reakcije preosjetljivosti.

    kinapril

    Lijek ima antihipertenzivne, kardioprotektivne, natriuretične kvalitete. On inhibira ACE u plazmi, tkivima pluća, srca, krvnih žila, bubrega, ali ne utječe na aktivnost enzima u mozgu i testisima. Doprinosi širenju periferne vaskularne mreže, poboljšava regionalni protok krvi, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, nakon opterećenja srčanog mišića. Inhibira stvaranje nefroskleroze (osobito kod popratnog dijabetesa).

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. Koristi se s oprezom u kardio i cerebrovaskularnim patologijama, teškim poremećajima bubrega, kroničnom opstruktivnom plućnom bolesti, dehidracijom i hipotenzijom.

    Nuspojave: hipotenzija, kardio i cerebrovaskularna bolest, dispepsija, disfunkcija jetre, bubrezi, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

    cilazapril

    Cilazaprilat s izraženim hipotenzivnim učinkom djeluje kao farmakološki aktivni metabolit. Zabilježeno je sat vremena nakon prijema, maksimum se određuje u 3-7 sati i traje jedan dan. Stabilan terapijski učinak opaža se nakon 2-4 tjedna liječenja. U slučaju zatajenja srca, kronični tijek smanjuje pre- i naknadno opterećenje miokarda kada se uzima zajedno s diureticima. Povećava trajanje i kvalitetu života.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, ascites, aortnu stenozu, trudnoću, laktaciju.

    Nuspojave: kašalj, glavobolja, vrtoglavica, anemija, leukopenija, povećani kreatinin, kalij, urea u krvi, reakcije preosjetljivosti.

    enalapril

    Česti, često propisani lijek s hipotenzivnim, vazodilatacijskim svojstvima. Učinkovito blokira ACE, inhibira proizvodnju aldosterona nadbubrežnim žlijezdama. Odnosi se na predlijekove, u procesu hidrolize nastaje aktivna tvar - enalaprilat. Zabilježena su neka diuretička svojstva lijeka. Poboljšava respiratornu funkciju, cirkulaciju krvi u malom krugu, smanjuje pre i naknadno opterećenje srčanog mišića, otpornost na bubrežne žile.

    Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, bubrežnu disfunkciju, primarni hiperalodosteronizam, hiperkalemiju, stenozu renalnih arterija, azotemiju, trudnoću, dojenje, dob djece.

    Nuspojave: hipotenzija, kašalj, glavobolja, dispepsija, bol u srcu, disfunkcija želuca, bubrega i jetre, reakcije preosjetljivosti.

    svjedočenje

    Imenovanje lijekova ACE inhibitorima vrši se prema sljedećim indikacijama:

    • Arterijska hipertenzija i hipertenzija, osobito u prisutnosti šećerne bolesti, zatajenja srca, bronhijalne opstrukcije, obliterirajuće ateroskleroze nogu, hiperlipidemije.
    • Ishemijska bolest srca, uključujući post-infarktnu kardiosklerozu.
    • Poremećaj funkcioniranja lijeve klijetke, uključujući asimptomatsku.
    • Kronično zatajenje srca.
    • Sekundarno oštećenje bubrega kod dijabetesa, kronični pijelonefritis, glomerulonefritis, hipertenzivna nefropatija.

    Mehanizam djelovanja

    Terapijski učinak lijekova ove skupine lijekova posljedica je njihovog učinka na sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Svrha prihvaćenog sredstva je blokiranje ACE, enzima koji pretvara angiotenzin koji pretvara hormon angiotenzin I u angiotenzin II. Potonji ima negativan utjecaj na ljudski organizam:

    • izaziva sužavanje krvnih žila;
    • uzrokuje nadbubrežne žlijezde za oslobađanje aldosterona, pod djelovanjem koje se zadržava tekućina i sol u tkivima.

    Kada ACE pretvori angiotenzin I u angiotenzin II, uočava se povećanje krvnog tlaka. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora usmjeren je na sprječavanje proizvodnje i smanjenja krvi i tkiva ovog hormona zbog supresije ACE. ACE inhibitori mogu povećati učinak diuretika, smanjujući sposobnost tijela da proizvodi aldosteron u uvjetima smanjene razine tekućine i soli. ACE inhibitori pozitivno mijenjaju ravnotežu biološki aktivnih tvari u tijelu, smanjuju hiperaktivnost simpatičkog živčanog sustava, učinkovito smanjuju krvni tlak, sprječavaju razvoj opasnih bolesti i stanja.

    Načini prijema

    Doziranje lijeka, učestalost prijema postavlja liječnika, na temelju stanja pacijenta, rezultata istraživanja, tjelesnog odgovora na terapiju. Lijekovi iz ove skupine uzimaju se na prazan želudac jedan sat prije obroka. Tijekom liječenja preporuča se ograničiti korištenje nadomjestaka soli, velikog broja proizvoda bogatih kalijem.

    Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) mogu smanjiti učinkovitost ACE inhibitora, stoga ih ne biste trebali kombinirati. Ne prekidajte tijek terapije čak i sa stabilizacijom stanja i odsustvom simptoma. U liječenju kroničnog zatajenja srca često su potrebni dugotrajni lijekovi.

    kontraindikacije

    Za kontraindikacije uzimanja lijekova ACE inhibitori uključuju:

    • teška individualna preosjetljivost, sklonost angioedemu u liječenju ACE inhibitora;
    • stenoza bubrežne arterije, smanjena funkcija bubrega (kreatinin preko 300 µmol / l);
    • izražena aortna stenoza, hipotenzija;
    • prekomjerno povećanje kalija u krvi (više od 5,5 mmol / l);
    • trudnoća i dojenje;
    • dječja dob.

    Nuspojave

    ACE inhibitori lijekova dobro se podnose i niska ozbiljnost štetnih učinaka od uzimanja.

    Nuspojave terapije uključuju:

    • Vrtoglavica, slabost. Obično se bilježi na početku terapije, dok se uzimaju diuretici.
    • Hipotenzija, tahikardija, rijetko kardio i cerebrovaskularna bolest.
    • Dispepsija, povraćanje, poremećaji stolice, disfunkcija jetre.
    • Privremeni poremećaji okusa, slani ili metalni okus u ustima.
    • Promjene u parametrima periferne krvi (trombopenija, anemija, leukopenija, neutropenija).
    • Angioedem, osip, ispiranje kože.
    • Može doći do kašlja tijekom uzimanja ACE inhibitora. Ako simptom nije povezan s drugim uzrokom, potrebno je odbaciti terapiju ili promijeniti lijek. Nažalost, još nije razvijen ACE inhibitor koji ne uzrokuje kašljanje. Ovaj negativan učinak može se razviti kada uzimate bilo koji lijek u ovoj skupini. Međutim, fosinopril se u tom pogledu bolje podnosio nego drugi ACE inhibitori.
    • Grlobolja, prsa, bronhospazam, promjena glasa, stomatitis, vrućica, edem donjih ekstremiteta.
    • Povećan kalij u krvi. Ona se očituje u zbunjenosti, zatajenju srca, obamrlosti ili trncima udova, usnama, otežano disanje i težini u nogama.
    • Disfunkcija bubrega.
    • Paradoksalno povećanje krvnog tlaka (sa izraženim suženjem bubrežne arterije).

    ACE inhibitori (ACE inhibitori): mehanizam djelovanja, indikacije, popis i izbor lijekova

    ACE inhibitori (ACE inhibitori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, eng. - ACE) čine veliku skupinu farmakoloških sredstava koja se koriste u kardiovaskularnim bolestima, posebno - arterijskoj hipertenziji. Danas su najpopularniji i najpovoljniji način liječenja hipertenzije.

    Popis ACE inhibitora je izuzetno širok. Razlikuju se po kemijskoj strukturi i nazivima, ali je njihov princip djelovanja isti - blokada enzima, pomoću kojega se stvara aktivni angiotenzin, uzrokujući perzistentnu hipertenziju.

    Spektar djelovanja ACE inhibitora nije ograničen na srce i krvne žile. Oni imaju pozitivan učinak na rad bubrega, poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata, tako da ih uspješno koriste dijabetičari i starije osobe s popratnim lezijama drugih unutarnjih organa.

    Za liječenje hipertenzije, ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija, tj. Održavanje tlaka postiže se uzimanjem jednog lijeka, ili u kombinaciji s lijekovima iz drugih farmakoloških skupina. Neki ACE inhibitori odmah predstavljaju kombinaciju lijekova (s diuretikom, antagonistima kalcija). Ovakav pristup olakšava pacijentu da uzima lijekove.

    Suvremeni ACE inhibitori ne samo da se savršeno kombiniraju s lijekovima iz drugih skupina, što je posebno važno za bolesnike povezane s dobi s kombiniranom patologijom unutarnjih organa, već i brojne pozitivne učinke - nefroprotekciju, poboljšanu cirkulaciju u koronarnim arterijama, normalizaciju metaboličkih procesa, te se mogu smatrati liderima u procesu. liječenje hipertenzije.

    Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

    ACE inhibitori blokiraju djelovanje angiotenzin-konvertirajućeg enzima potrebnog za pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Ovo potonje doprinosi vaskularnom spazmu, zbog čega se povećava ukupni periferni otpor, kao i proizvodnja aldosterona od strane nadbubrežnih žlijezda, što uzrokuje zadržavanje natrija i tekućine. Kao posljedica tih promjena, krvni tlak se povećava.

    Enzim koji pretvara angiotenzin normalno se nalazi u plazmi i tkivima. Enzim plazme uzrokuje brzu reakciju krvnih žila, na primjer pod stresom, a tkivo je odgovorno za dugoročne učinke. Lijekovi koji blokiraju ACE trebaju inaktivirati obje frakcije enzima, odnosno važna karakteristika njih je sposobnost prodiranja u tkiva, otapanje u mastima. Učinkovitost lijeka u konačnici ovisi o topljivosti.

    Ako postoji manjak enzima koji pretvara angiotenzin, put za stvaranje angiotenzina II ne počinje i tlak se ne povećava. Osim toga, ACE inhibitori zaustavljaju razgradnju bradikinina, koji je neophodan za širenje krvnih žila i smanjenje tlaka.

    Dugotrajna primjena lijekova iz skupine ACE inhibitora doprinosi:

    • Smanjenje ukupnog perifernog otpora zidova krvnih žila;
    • Smanjenje opterećenja srčanog mišića;
    • Smanjite krvni tlak;
    • Poboljšanje protoka krvi u koronarnim, cerebralnim arterijama, krvnim žilama bubrega i mišića;
    • Smanjenje vjerojatnosti razvoja aritmija.

    Mehanizam djelovanja ACE inhibitora uključuje zaštitni učinak protiv miokarda. Dakle, oni sprječavaju pojavu hipertrofije srčanog mišića, a ako već postoji, sustavna uporaba tih lijekova doprinosi njegovom obrnutom razvoju s smanjenjem debljine miokarda. Oni također sprječavaju prekomjerno rastezanje srčanih komora (dilatacija), što podliježe zatajenju srca, te progresiju fibroze koja prati hipertrofiju i ishemiju srčanog mišića.

    mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

    Imajući blagotvoran učinak na zidove krvnih žila, ACE inhibitori inhibiraju reprodukciju i povećanje veličine mišićnih stanica arterija i arteriola, sprječavajući spazam i organsko sužavanje lumena tijekom produljene hipertenzije. Važno svojstvo ovih lijekova može se smatrati povećanim stvaranjem dušikovog oksida, koji se opire aterosklerotskim naslagama.

    ACE inhibitori poboljšavaju mnoge pokazatelje metabolizma. Oni olakšavaju vezanje inzulina na receptore u tkivima, normaliziraju metabolizam šećera, povećavaju koncentraciju kalija neophodnu za pravilno funkcioniranje mišićnih stanica i doprinose uklanjanju natrija i tekućine, čiji višak izaziva porast krvnog tlaka.

    Najvažnija karakteristika bilo kojeg antihipertenzivnog lijeka je njegov učinak na bubrege, jer približno jedna petina hipertenzivnih bolesnika na kraju umire zbog svoje insuficijencije povezane s arteriolosklerozom na pozadini hipertenzije. S druge strane, kod simptomatske bubrežne hipertenzije pacijenti već imaju neki oblik bubrežne bolesti.

    ACE inhibitori imaju neporecivu prednost - štite bubrege od svih drugih lijekova od štetnih učinaka visokog krvnog tlaka. Ova okolnost bila je razlog njihove široke raspodjele za liječenje primarne i simptomatske hipertenzije.

    Video: Osnovna farmakologija IAPF-a

    Indikacije i kontraindikacije za ACE inhibitore

    ACE inhibitori koriste se u kliničkoj praksi tijekom trideset godina, u post-sovjetskom prostoru, brzo se proširuju početkom 2000-ih, zauzimajući jaku vodeću poziciju među ostalim antihipertenzivnim lijekovima. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija, a jedna od značajnih prednosti je učinkovito smanjenje vjerojatnosti komplikacija u kardiovaskularnom sustavu.

    Razmatraju se glavne indikacije za uporabu ACE inhibitora:

    1. Esencijalna hipertenzija;
    2. Simptomatska hipertenzija;
    3. Kombinacija hipertenzije s dijabetesom i dijabetičkom nefrosklerozom;
    4. Bubrežna patologija s visokim tlakom;
    5. Hipertenzija kod kongestivnog zatajenja srca;
    6. Zatajenje srca s smanjenim izlazom iz lijeve klijetke;
    7. Sistolička disfunkcija lijeve klijetke bez uzimanja u obzir pokazatelja tlaka i prisutnosti ili odsutnosti kliničkih abnormalnosti srca;
    8. Akutni infarkt miokarda nakon stabilizacije pritiska ili stanja nakon srčanog udara, kada je frakcija izbacivanja lijeve klijetke manja od 40% ili postoje znakovi sistoličke disfunkcije u prisustvu srčanog udara;
    9. Stanje nakon udara pri visokom tlaku.

    Dugotrajna primjena ACE inhibitora dovodi do značajnog smanjenja rizika od cerebrovaskularnih komplikacija (moždani udar), srčanog udara, zatajenja srca i šećerne bolesti, što ih razlikuje od antagonista kalcija ili diuretika.

    Za dugotrajnu primjenu kao monoterapije umjesto beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju za sljedeće skupine bolesnika:

    • Oni koji imaju beta-blokatore i diuretike uzrokuju izražene nuspojave koje se ne toleriraju ili su neučinkovite;
    • Osobe sklone dijabetesu;
    • Bolesnici s utvrđenom dijagnozom dijabetesa tipa II.

    Kao jedini propisani lijek, ACE inhibitor je djelotvoran u fazama I-II hipertenzije i kod većine mladih pacijenata. Međutim, učinkovitost monoterapije je oko 50%, tako da u nekim slučajevima postoji potreba za dodatnim unosom beta-blokatora, antagonista kalcija ili diuretika. Kombinirana terapija indicirana je u III. Stadiju patologije, u bolesnika s popratnim bolestima iu starosti.

    Prije nego što prepišete lijek iz skupine ACE inhibitora, liječnik će provesti detaljnu studiju kako bi isključio bolesti ili stanja koja mogu postati prepreka za uzimanje tih lijekova. U njihovoj odsutnosti, lijek koji je odabran u danom bolesniku trebao bi biti najučinkovitiji na temelju karakteristika njegova metabolizma i načina eliminacije (kroz jetru ili bubrege).

    Doziranje ACE inhibitora odabire se pojedinačno, empirijski. Prvo se propisuje minimalna količina, a doza se prilagođava prosječnoj terapeutskoj. Na početku recepcije i cijelom stupnju prilagođavanja doze treba redovito mjeriti tlak - ne smije premašiti normu ili postati prenizak u vrijeme maksimalnog učinka lijeka.

    Kako bi se izbjegle velike fluktuacije pritiska od hipotenzije do hipertenzije, lijek se distribuira tijekom dana tako da se pritisak ne povlači što je više moguće. Smanjenje tlaka tijekom razdoblja maksimalnog učinka lijeka može premašiti njegovu razinu na kraju razdoblja valjanosti uzete pilule, ali ne više od dva puta.

    Stručnjaci ne preporučuju uzimanje maksimalnih doza ACE inhibitora, jer se u ovom slučaju rizik od nuspojava značajno povećava, a tolerancija terapije se smanjuje. Uz neučinkovitost srednjih doza, bolje je liječenju dodavati kalcijev antagonist ili diuretik, što čini režim kombinirane terapije, ali bez povećanja doze ACE inhibitora.

    Kao i kod svih lijekova, ACE inhibitori imaju kontraindikacije. Ova sredstva se ne preporučaju za trudnice, jer može doći do smanjenja protoka krvi u bubrezima i do poremećaja u njihovoj funkciji, kao i do povećanja razine kalija u krvi. Moguće je negativan utjecaj na fetus koji se razvija u obliku defekata, pobačaja i smrti fetusa. S obzirom na povlačenje lijekova s ​​majčinim mlijekom, kada se koriste tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

    Među kontraindikacijama također:

    1. Individualna netolerancija na ACE inhibitore;
    2. Stenoza obaju bubrežnih arterija ili jedna od njih s jednim bubregom;
    3. Teško zatajenje bubrega;
    4. Povećan kalij bilo koje etiologije;
    5. Dječja dob;
    6. Razina sistoličkog krvnog tlaka je ispod 100 mm.

    Posebno treba paziti na bolesnike s cirozom jetre, hepatitisom u aktivnoj fazi, aterosklerozom koronarnih arterija, krvnim žilama nogu. Zbog neželjenih interakcija lijekova, bolje je ne uzimati ACE inhibitor zajedno s indometacinom, rifampicinom, nekim psihotropnim lijekovima, alopurinolom.

    Bez gledanja na dobru podnošljivost, ACE inhibitori još uvijek mogu izazvati nuspojave. Najčešće, pacijenti koji ih uzimaju dugo vremena bilježe epizode hipotenzije, suhog kašlja, alergijskih reakcija i poremećaja u radu bubrega. Ti se učinci nazivaju specifični, a nespecifični uključuju perverziju okusa, probavne smetnje i osip na koži. U analizi krvi može se otkriti anemija i leukopenija.

    Video: opasna kombinacija - ACE inhibitori i spironolakton

    Skupine inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin

    Imena lijekova za smanjenje tlaka su široko poznata velikom broju pacijenata. Netko dugo uzima isto, netko pokazuje kombiniranu terapiju, a neki pacijenti su prisiljeni promijeniti jedan inhibitor u drugi u fazi odabira učinkovitog sredstva i doze kako bi smanjili pritisak. ACE inhibitori uključuju enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd. Koji se razlikuju u farmakološkoj aktivnosti, trajanju djelovanja, metodi izlučivanja iz tijela.

    Ovisno o kemijskoj strukturi razlikuju se različite skupine ACE inhibitora:

    • Lijekovi sa sulfhidrilnim skupinama (kaptopril, metiopril);
    • ACE inhibitori koji sadrže dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
    • inhibitor ACE s fosfonilnom skupinom (fosinopril, ceronapril);
    • Lijekovi s grupom gibroksamova (idrapril).

    Popis lijekova neprestano se širi kako se akumulira iskustvo u korištenju određenih lijekova, a najnoviji alati prolaze kroz klinička ispitivanja. Moderni ACE inhibitori imaju mali broj nuspojava i apsolutna većina pacijenata ih dobro podnosi.

    ACE inhibitori mogu se izlučiti putem bubrega, jetre, otopljene u masti ili vodi. Većina ih se pretvara u aktivne oblike tek nakon prolaska kroz probavni trakt, ali četiri lijeka odmah predstavljaju aktivnu supstancu lijeka - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

    Prema osobitostima metabolizma u tijelu, ACE inhibitori su podijeljeni u nekoliko klasa:

    • I - kaptopril topljiv u mastima i njegovi analozi (altiopril);
    • II - lipofilni ACE inhibitori, čiji prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
    • III - hidrofilni lijekovi (lizinopril, tseronapril).

    Lijekovi druge klase mogu imati uglavnom hepatički (trandolapril), bubrežni (enalapril, cilazapril, perindopril) put izlučivanja ili miješanja (fosinopril, ramipril). Ta se značajka uzima u obzir prilikom propisivanja bolesnika s poremećajima jetre i bubrega kako bi se uklonio rizik od oštećenja tih organa i ozbiljnih nuspojava.

    Jedan od najdugovječnijih ACE inhibitora je enalapril. On nema produljeno djelovanje, pa ga je pacijent prisiljen uzimati nekoliko puta dnevno. U tom smislu, mnogi stručnjaci ga smatraju zastarjelim. Međutim, enalapril i dalje pokazuje prekrasan terapeutski učinak uz minimum nuspojava, tako da i dalje ostaje jedan od najviše propisanih proizvoda ove skupine.

    Najnovija generacija ACE inhibitora uključuje fosinopril, kvadropril i zofenopril.

    Fozinopril sadrži fosfonilnu skupinu i izlučuje se na dva načina - kroz bubrege i jetru, što omogućuje da se prepiše bolesnicima s oštećenim bubrezima, koji mogu biti kontraindicirani ACE inhibitorima iz drugih skupina.

    Zofenopril kemijski sastav blizu kaptoprila, ali ima produljeno djelovanje - mora se uzimati jednom dnevno. Dugotrajni učinak daje zofenoprilu prednost pred drugim ACE inhibitorima. Osim toga, ovaj lijek djeluje antioksidativno i stabilizirajuće na stanične membrane, te savršeno štiti srce i krvne žile od štetnih učinaka.

    Drugi produženi lijek je Quadropyl (spirapril), koji bolesnici dobro podnose, poboljšava rad srca tijekom kongestivnog neuspjeha, smanjuje vjerojatnost komplikacija i produžuje život.

    Prednost kvadruprila smatra se ujednačenim hipotenzivnim učinkom, koji traje cijelo razdoblje između uzimanja tableta zbog dugog poluživota (do 40 sati). Ova značajka praktički eliminira vjerojatnost vaskularnih katastrofa ujutro, kada se prekine djelovanje ACE inhibitora s kraćim poluživotom, a pacijent još nije primio sljedeću dozu lijeka. Osim toga, ako pacijent zaboravi uzeti još jednu pilulu, hipotenzivni učinak će se zadržati do sljedećeg dana, kada se i dalje sjeća toga.

    Zbog izraženog zaštitnog učinka na srce i krvne žile, kao i dugotrajnog djelovanja, mnogi stručnjaci smatraju da je zofenopril najbolji za liječenje bolesnika s kombinacijom hipertenzije i ishemije srca. Često ove bolesti prate jedni druge, a izolirana hipertenzija sama po sebi doprinosi koronarnoj bolesti srca i brojnim njenim komplikacijama, tako da je pitanje istodobnog djelovanja na obje bolesti istovremeno vrlo važno.

    Osim fosinoprila i zofenoprila, perindopril, ramipril i kvinapril također se nazivaju ACE inhibitorima. Njihova glavna prednost smatra se produljenim djelovanjem, što uvelike olakšava život pacijenta, jer za održavanje normalnog tlaka dovoljno je uzeti jednu dozu lijeka dnevno. Također je vrijedno spomenuti da su velike kliničke studije dokazale svoju pozitivnu ulogu u povećanju očekivanog trajanja života bolesnika s hipertenzijom i ishemičnom bolešću srca.

    Ako je potrebno propisati ACE inhibitor, liječnik se suočava s teškim zadatkom izbora, jer postoji više od desetak lijekova. Brojne studije pokazuju da stariji lijekovi nemaju značajne prednosti u odnosu na najnovije lijekove, a njihova djelotvornost gotovo je ista, pa bi se stručnjak trebao osloniti na specifičnu kliničku situaciju.

    Za dugotrajnu terapiju hipertenzije prikladan je bilo koji od poznatih lijekova, osim kaptoprila, a do danas se koristi samo za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Sva ostala sredstva dodjeljuju se za stalni prijem, ovisno o povezanim bolestima:

    • Kod dijabetičke nefropatije, lizinoprila, perindoprila, fosinoprila, trandolaprila i ramiprila (u smanjenim dozama zbog sporije eliminacije u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega);
    • S patologijom jetre - enalapril, lizinopril, kvinapril;
    • Za retinopatiju, migrenu, sistoličku disfunkciju, kao i za pušače, lijek izbora je lizinopril;
    • Kod zatajenja srca i disfunkcije lijeve klijetke - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
    • Kod šećerne bolesti - perindopril, lizinopril u kombinaciji s diuretikom (indapamid);
    • Kod ishemijske bolesti srca, uključujući - u akutnom razdoblju infarkta miokarda, propisani su trandolapril, zofenopril, perindopril.

    Dakle, nema velike razlike kakav ACE inhibitor će liječnik izabrati za dugoročno liječenje hipertenzije - „stariji“ ili posljednji sintetizirani. Usput, u SAD-u lisinopril ostaje najčešće propisan - jedan od prvih lijekova koji se koristi oko 30 godina.

    Za pacijenta je važnije da shvati da primanje ACE inhibitora treba biti sustavno i trajno, čak i doživotno, a ne ovisno o brojevima na tonometru. Da bi se pritisak održao na normalnoj razini, važno je da ne propustite sljedeću tabletu, a ne da sami mijenjate dozu ili naziv lijeka. Ako je potrebno, liječnik će propisati dodatne diuretike ili antagoniste kalcija, ali ACE inhibitori se ne poništavaju.

    Video: lekcija o ACE inhibitorima

    Video: ACE inhibitori u programu "Živite zdravo"