Kada i zašto koristiti ACE inhibitore, popis lijekova

Iz ovog članka naučit ćete: što su ACE inhibitori (skraćeno ACE inhibitori), kako smanjuju pritisak? Što su slični i koliko su različiti lijekovi. Popis popularnih lijekova, indikacije za uporabu, mehanizam djelovanja, nuspojave i kontraindikacije ACE inhibitora.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

ACE inhibitori nazivaju se skupinom lijekova koji blokiraju kemijsku tvar koja potiče vazokonstrikciju i povećani tlak.

Ljudski bubrezi proizvode specifični enzim, renin, iz kojeg počinje lanac kemijskih transformacija, što dovodi do pojave u tkivima i krvnoj plazmi tvari nazvane "enzim za konverziju angiotenzina" ili angiotenzina.

Što je angiotenzin? To je enzim koji ima sposobnost stezanja zidova krvnih žila, čime se povećava protok krvi i tlak. Istodobno, povećanje krvi izaziva proizvodnju drugih hormona nadbubrežne žlijezde, što odgađa natrijeve ione u tkivima, povećava vazospazam, izaziva otkucaje srca i povećava količinu tekućine u tijelu. Ispada začarani krug kemijskih transformacija, zbog čega arterijska hipertenzija postaje stabilna i doprinosi oštećenju zidova krvnih žila, razvoju kroničnog zatajenja srca i bubrega.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) prekida ovaj lanac reakcija, blokirajući ga u fazi transformacije u enzim za konverziju angiotenzina. Istodobno pridonosi nakupljanju druge supstance (bradikinina), koja sprječava razvoj patoloških staničnih reakcija tijekom kardiovaskularnog i bubrežnog zatajivanja (intenzivna podjela, rast i umiranje stanica miokarda, bubrega, krvnih žila). Stoga se ACE inhibitori koriste ne samo za liječenje arterijske hipertenzije, već i za prevenciju zatajenja srca i bubrega, infarkta miokarda, moždanog udara.

ACE inhibitori - jedan od najučinkovitijih antihipertenzivnih lijekova. Za razliku od drugih lijekova koji šire krvne žile, oni sprječavaju vaskularni spazam i djeluju mekše.

ACE inhibitore propisuje liječnik opće prakse na temelju simptoma arterijske hipertenzije i srodnih bolesti. Ne preporuča se samostalno prihvatiti i utvrditi dnevnu dozu.

Koja je razlika između ACE inhibitora?

ACE inhibitori imaju slične indikacije i kontraindikacije, mehanizam djelovanja, nuspojave, ali se međusobno razlikuju:

• početna supstanca u osnovi lijeka (odlučujuću ulogu ima aktivni dio molekule (grupa), koja osigurava trajanje razdoblja valjanosti)
• aktivnost lijeka (supstanca je aktivna, ili joj su potrebni dodatni uvjeti za početak rada, ukoliko je dostupna za apsorpciju);
• metode eliminacije (što je važno za bolesnike s teškim bolestima jetre i bubrega).

Početni materijal

Izvorna tvar utječe na trajanje lijeka u tijelu, uz imenovanje omogućuje vam da odaberete dozu i odredite vremensko razdoblje kroz koje trebate ponoviti recepciju.

Popis lijekova za ACE inhibitore

Popis lijekova za inhibitore ACE uključuje lijekove za dekompenziranu miokardnu ​​disfunkciju i bubrežne patologije. Prednosti takvih lijekova su dokazane. Njihova uporaba pokazuje pozitivan klinički učinak i značajno smanjenu smrtnost.

Kod propisivanja lijekova od velike je važnosti individualni pristup svakom pacijentu. Da bi tretman bio siguran i koristan, važno je točno odrediti režim doziranja i učestalost, budući da postoji rizik od naglog pada tlaka.

Popis lijekova ACE inhibitora nove generacije

Lijekovi iz fosforilne skupine na bazi fosinoprila su vrlo učinkoviti u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Smatra se da terapija takvim lijekovima smanjuje učestalost napada suhog kašlja, što je najčešća nuspojava. Posebnost ovih lijekova je adaptivni mehanizam izlaza - kroz bubrege i jetru.

1. Fozinopril (Rusija). Preporučuje se prema standardima liječenja kao siguran ACE inhibitor u hipertenziji. Opuštajuće djeluje na zidove krvnih žila.

• Uklanja vjerojatnost hipokalemije.

• Uz sustavno primanje označeni su znakovi regresije bolesti.

Rijetko uzrokuje suhi kašalj.

• Tablete 10 mg 30 kom. - 215 rubalja.

2. Fozikard (Srbija). Učinkovito u kombiniranoj terapiji. Farmakološki učinci ACE inhibitora Fozicard uključuju izražen antihipertenzivni učinak.

• Trajno smanjenje tlaka odvija se sat vremena nakon uzimanja lijeka.

• Postoji nekoliko nuspojava kod starijih bolesnika i dijabetičara.

Odgovarajuće odabrana doza povećava učinkovitost lijeka.

• Pakiranje tableta 20 mg, 28 kom. - 300 str.

3. Monopril (SAD). Izvorni lijek s dokazanom učinkovitošću u liječenju kardiovaskularnih bolesti. Jedan od najboljih alata na popisu lijekova ACE inhibitora. Povećava otpornost na fizičke napore. Akcija traje do 24 sata.

• Smanjuje rizik od komplikacija.

• Ima anti-aterosklerotski učinak.

• Snižava razinu "lošeg" kolesterola.

Postoji nizak postotak nuspojava. Nakon dugotrajnog liječenja održava se terapijski učinak. Ima prikladan način prijema - jednom dnevno.

• Tablica. 20 mg, 28 kom. 415 rub.

4. Fozinap (Rusija). Učinkovit u liječenju bolesti povezanih s oštećenom funkcijom miokarda. Olakšava tijek perzistentne arterijske hipotenzije. Uz dugotrajno liječenje, metabolički poremećaji nisu uočeni.

• Tablete od 20 mg, 28 komada. - 240 rubalja

Popis lijekova druge generacije

Pripadaju karboksilnoj skupini. Izrađen na bazi ramiprila i lisinoprila. Do danas su to najviše propisana sredstva.

Praksa pokazuje da su lijekovi druge generacije prikladniji za neke skupine pacijenata od najnovijih modernih ACE inhibitora. Prilikom propisivanja liječnika uzimaju se u obzir sve značajke kliničke slike, prisutnost komorbiditeta, laboratorijski testovi i drugi pokazatelji.

Lijekovi s lizinoprilom

1. Lisinopril (Rusija). Koristi se u liječenju kardiovaskularnih patologija. Najučinkovitiji u kombiniranom režimu liječenja. Brzo stabilizira krvni tlak. Ima produljeni učinak do jednog dana.

• Često se propisuje u rehabilitacijskoj terapiji nakon moždanog udara.

Prema svjedočenju može se uzeti u bolesnika s funkcionalnim poremećajima jetre.

• Tab.10 mg 30 komada - 35 rubalja.

2. Diroton (Mađarska). Visokokvalitetni antihipertenzivni lijek s izraženim perifernim vazodilatacijskim svojstvima. Sprečava nagli pad tlaka. Djeluje brzo.

• Ova skupina lijekova ACE inhibitora ne utječe na jetru. Zbog toga se često propisuje bolesnicima s komorbiditetima: cirozom, hepatitisom.

Nuspojave su minimizirane.

• Trošak tableta 5 mg, 28 kom. - 206 rubalja.

Lijekovi s ramiprilom

1. Ramipril - SZ (Rusija). Lijek ima izraženu antihipertenzivnu aktivnost. Kod bolesnika s kardiovaskularnim profilom bilježi se brza normalizacija tlaka bez obzira na položaj tijela.

• Uzimanje lijeka na neprekidan način tijekom vremena povećava antihipertenzivni učinak.

Ne uzrokuje sindrom povlačenja.

• Tablica. 2,5 mg 30 komada - 115 rubalja.

2. Piramil (Švicarska). Smanjuje hipertrofiju lijeve klijetke, što je glavni uzrok razvoja srčanih lezija.

• U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima smanjuje se vjerojatnost razvoja moždanog udara.

• Učinkovit ACE inhibitor za dijabetes melitus.

• Razvija otpornost na fizičke napore.

Lijek se može koristiti bez obzira na obrok.

• Tablete 2,5 mg 28 komada - 220 rubalja.

3. Amprilan (Slovenija). Lijek ima produljeno djelovanje.. Normalizira metaboličke procese u miokardu.

• Ometa intenzivno sužavanje perifernih žila.

• Ima kumulativni učinak. Najučinkovitiji za dugotrajnu terapiju.

Stabilizacija stabilnog tlaka opažena je u trećem do četvrtom tjednu prijema.

ACE inhibitori: popis lijekova

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) jedna je od vodećih skupina lijekova koji se koriste u liječenju bolesti srca i krvnih žila. Njihova visoka učinkovitost određuje velik broj trgovačkih imena na tržištu. Pokušajmo ih sistematizirati.

popis

Sljedeće tvari nazivaju se ACE inhibitor:

• kaptopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lizinopril (dapril, diroton, irumiran, lizigamma, lizinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, piramil, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikar, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moeksipril;
• delapril;
• temokapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Dostupne gotove kombinacije ACE inhibitora s diureticima:

• kaptopril + diuretik (kapozid);
• enalapril + diuretik (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lizinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lizinopril N, lizinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretik (ko-perineva, ko-prenost, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretik (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretik (acuside);
• fosinopril + diuretik (fosicard N).

Postoje gotove kombinacije ACE inhibitora s antagonistima kalcija:

• enalapril + lerkanidipin (coryprene, enap L combi);
• lizinopril + amlodipin (ekvivalent, ekvator);
• perindopril + amlodipin (daleko, prestanz);
• ramipril + felodipin (triapin);
• ramipril + amlodipin (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapijski učinak

ACE inhibitori imaju antihipertenzivni učinak, normalizirajući visoki krvni tlak.
Dokazana je njihova sposobnost da uzrokuju regresiju hipertrofije miokarda lijeve klijetke koja se razvija s arterijskom hipertenzijom, a također i zbog kroničnog zatajenja srca.

ACE inhibitor štiti srčani mišić povećanjem koronarnog protoka krvi. Ovi lijekovi smanjuju rizik od iznenadne smrti zbog infarkta miokarda.

Sredstva su u stanju poboljšati električna svojstva miokarda, smanjujući učestalost ekstrasistola.
ACE inhibitori poboljšavaju unos glukoze u stanice, djelujući na metabolizam ugljikohidrata. Imaju učinak koji štedi kalij, a također povećava sadržaj "dobrog" kolesterola u krvi.

Nuspojave

Uz dugotrajnu uporabu ovih lijekova može doći do depresije krvi. To se očituje smanjenjem krvne slike leukocita, eritrocita i trombocita. Stoga je kod liječenja ACE inhibitora potrebno redovito ponavljati kompletnu krvnu sliku.

Vjerojatno razvoj alergijskih reakcija i netolerancije. Može doći do svrbeža, crvenila kože, urtikarije, fotosenzitivnosti.

ACE inhibitori mogu uzrokovati disfunkciju probavnog sustava: izopačenost okusa, mučninu i povraćanje te nelagodu u području želuca. Ponekad dolazi do proljeva ili zatvora, oštećena je funkcija jetre. Pojava ulkusa u usnoj šupljini nije isključena.

ACE inhibitori mogu poboljšati tonus parasimpatičkog živčanog sustava, kao i aktivirati sintezu prostaglandina. To objašnjava pojavu suhog kašlja i promjene u glasu. Kašalj se češće javlja kod pacijenata koji ne puše i žena. Lakše je nakon uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali se ne mijenja nakon upotrebe antitusičnih lijekova.

U bolesnika s ozbiljnim suženjem bubrežne arterije vjerojatno će doći do paradoksalnog povećanja krvnog tlaka.

U nekim slučajevima ti lijekovi uzrokuju hiperkalemiju.

Postoje dokazi da se kontinuiranom upotrebom ACE inhibitora povećava rizik od pada i prijeloma ekstremiteta.

kontraindikacije

ACE inhibitori nisu propisani za njihovu intoleranciju.

Nisu indicirani za tešku aortnu stenozu, hipotenziju, trudnoću i dojenje.

ACE inhibitori ne smiju se koristiti za stenozu renalne arterije, kao i za hiperkalemiju bilo kojeg podrijetla.

Indikacije za uporabu

ACE inhibitori mogu se koristiti u bilo kojoj fazi hipertenzije. Posebno su indicirani za popratno zatajenje srca, dijabetes melitus, opstruktivne bolesti bronhija, značajnu hiperlipidemiju i obliterirajuću aterosklerozu donjih ekstremiteta.

Prikazano je propisivanje ovih lijekova za istovremenu koronarnu bolest srca, posebno za post-infarktnu kardiosklerozu. U mnogim slučajevima, uporaba ACE inhibitora opravdana je u prva dva dana nakon infarkta miokarda.

ACE inhibitori su indicirani za liječenje kroničnog zatajenja srca. Imaju pozitivan učinak na klinički tijek i prognozu bolesti.

Najbolji ACE inhibitori

Osnova kompleksnog liječenja arterijske hipertenzije su ACE inhibitori - blokatori enzima koji pretvaraju angiotenzin. Zajedno s diureticima, oni stabiliziraju tlak u kratkom vremenu i dugo ga zadržavaju u normalnim granicama.

ACE inhibitori koriste se za liječenje hipertenzije.

ACE inhibitori - što je to?

Inhibitori konverzije angiotenzina su prirodne i sintetske tvari koje inhibiraju proizvodnju angiotenzina u bubrezima vazokonstriktivnog enzima.

Ova radnja omogućuje upotrebu droga za:

• smanjuju dotok krvi u srce, što smanjuje opterećenje vitalnog organa;
• štite bubrege od tlakova (hipertenzija) i prekomjernog šećera u tijelu (dijabetes).

Klasifikacija ACE inhibitora

Ovisno o kemijskom sastavu, inhibitori djelovanja pretvorbe angiotenzina uključuju nekoliko glavnih skupina - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Svi oni imaju različite stupnjeve eliminacije iz tijela i razlike u apsorpciji. Postoji razlika u doziranju, ali ona ovisi o karakteristikama bolesti i izračunava liječnik.

Tablica "Komparativna svojstva skupina suvremenih inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima"

Za vrijeme trajanja terapijskog učinka lijekova pod pritiskom također ima nekoliko skupina:

1. Lijekovi kratkog djelovanja (kaptopril). Takve inhibitore treba uzimati 3-4 puta dnevno.
2. Lijekovi prosječnog trajanja (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Dan je dovoljan da se takvi lijekovi uzimaju barem 2 puta.
3. ACE blokatori duže vrijeme (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Lijekovi dobro rade za pritisak u jednoj dozi dnevno.

Popis lijekova odnosi se na najnoviju generaciju lijekova i doprinosi suzbijanju ACE u krvi, tkivima (bubrezi, srce, krvne žile). U isto vrijeme, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima nove generacije ne samo da smanjuju visoki tlak, već i štite unutarnje organe čovjeka - pozitivno djeluju na srčani mišić i jačaju zidove krvnih žila mozga i bubrega.

Djelovanje ACE inhibitora

Mehanizam djelovanja ACE blokatora je inhibicija proizvodnje enzima vazokonstriktora koji se stvaraju bubrezima (angiotenzin). Lijek utječe na renin-angiotenzinski sustav, sprječava konverziju angiotenzina 1 u angiotenzin 2 (izazivač hipertenzije), što dovodi do normalizacije tlaka.

Oslobađanjem dušikovog oksida blokatori angiotenzinskih receptora usporavaju razgradnju bradikinina, koji je odgovoran za širenje zidova krvnih žila. Kao rezultat toga, postignut je glavni terapijski učinak kod hipertenzije - blokiranje receptora angiotenzina 2, uklanjanje visokog tonusa u arterijama i stabiliziranje tlaka.

Indikacije inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin

Antihipertenzivni lijekovi posljednje generacije ACE blokatora su kompleksni lijekovi.

To im omogućuje korištenje u sljedećim državama:

• s hipertenzijom različitih etimologija;
• u slučaju zatajenja srca (smanjenje frakcije izbacivanja lijeve klijetke ili njegove hipertrofije);
• u slučaju zatajenja bubrega (glomerulonefritis, pijelonefritis, dijabetička nefropatija, hipertenzivna nefropatija);
• nakon moždanog udara s nagibom prema gore;
• s infarktom miokarda.

ACE inhibitori se koriste u zatajenju bubrega

Značajke primjene ACE inhibitora

Antihipertenzivni lijekovi imaju veći terapeutski učinak s obzirom na glavne značajke njihove primjene:

1. Inhibitore treba uzimati jedan sat prije obroka, pridržavajući se doze i broja doza koje je liječnik naveo.
2. Nemojte koristiti zamjenske soli. Takvi analozi hrane sadrže kalij koji se već nakuplja u tijelu tijekom liječenja s ACE blokatorima. Iz istog razloga se ne preporučuje zlouporaba hrane koja sadrži kalij (kupus, zelena salata, naranče, banane, marelice).
3. Nije moguće uzimati protuupalne lijekove nesteroidnog podrijetla (ibuprofen, nurofen, brufen) paralelno s inhibitorima. Takvi lijekovi odgađaju izlučivanje vode i natrija, što smanjuje djelovanje blokatora enzima koji pretvara angiotenzin.
4. Stalno pratite pritisak i funkciju bubrega.
5. Nemojte prekinuti tijek liječenja bez znanja liječnika.

Ne preporučuje se kombinirati lijekove s pićima koja sadrže kofein, kao i alkohol, najbolje je piti tablete ili kapi s običnom vodom.

Ne može se uzimati zajedno s inhibitorima ibuprofena i sličnim lijekovima.

kontraindikacije

Uz široku primjenu u liječenju hipertenzije, ACE blokatori imaju mnogo kontraindikacija. Mogu se podijeliti u apsolutne (kategorički zabranjene) i relativne (primjena ovisi o kliničkoj slici, kada rezultat opravdava moguću štetu).

Farmakološka skupina - ACE inhibitori

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

U suvremenim standardima liječenja arterijske hipertenzije i kroničnog zatajenja srca jedno od vodećih mjesta zauzimaju inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori). Trenutno postoji nekoliko desetaka kemijskih spojeva koji mogu blokirati prijelaz angiotenzina I u biološki aktivni angiotenzin II. Dugotrajnom terapijom s tim lijekovima dolazi do smanjenja infarkta miokarda, post- i predtlakom na miokardu, smanjenju SBP i DBP, smanjenju tlaka punjenja lijeve klijetke, smanjenju učestalosti ventrikularnih i reperfuzijskih aritmija, poboljšanju cirkulacije u regiji (koronarna, cerebralna, bubrežna, mišićna).

Kardioprotektivni učinak osigurava se sprječavanjem i preokretom razvoja hipertrofije i dilatacije lijeve klijetke, poboljšavajući dijastoličku funkciju srca, slabeći procese fibroze miokarda i remodeliranja srca; angioprotective - prevencija hiperplazije i proliferacije glatkih mišićnih stanica, obrnuti razvoj hipertrofije glatkih mišića vaskularnog zida arterija. Anti-aterosklerotski učinak ostvaruje se inhibicijom stvaranja angiotenzina II na površini endotelnih stanica i povećanjem stvaranja dušikovog oksida.

Tijekom terapije ACE inhibitorom, povećava se osjetljivost perifernih tkiva na djelovanje inzulina, poboljšava se metabolizam glukoze (zbog povećanja razine bradikinina i poboljšane mikrocirkulacije). Smanjenjem proizvodnje i oslobađanja aldosterona iz nadbubrežnih žlijezda pojačava se diureza i natriureza, povećava se razina kalija, a metabolizam vode normalizira. Među farmakološkim učincima može se primijetiti učinak na metabolizam lipida, ugljikohidrata i purina.

Nuspojave povezane s primjenom ACE inhibitora uključuju hipotenziju, dispepsiju, poremećaje okusa, slike periferne krvi (trombopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), osip, angioedem, kašalj itd.

Obećavajuće je daljnje proučavanje farmakološkog djelovanja ACE inhibitora u vezi s određivanjem lipidne peroksidacije, stanja antioksidacijskog sustava i razine eikosanoida u tijelu.

ACE inhibitori (ACE inhibitori): mehanizam djelovanja, indikacije, popis i izbor lijekova

ACE inhibitori (ACE inhibitori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, eng. - ACE) čine veliku skupinu farmakoloških sredstava koja se koriste u kardiovaskularnim bolestima, posebno - arterijskoj hipertenziji. Danas su najpopularniji i najpovoljniji način liječenja hipertenzije.

Popis ACE inhibitora je izuzetno širok. Razlikuju se po kemijskoj strukturi i nazivima, ali je njihov princip djelovanja isti - blokada enzima, pomoću kojega se stvara aktivni angiotenzin, uzrokujući perzistentnu hipertenziju.

Spektar djelovanja ACE inhibitora nije ograničen na srce i krvne žile. Oni imaju pozitivan učinak na rad bubrega, poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata, tako da ih uspješno koriste dijabetičari i starije osobe s popratnim lezijama drugih unutarnjih organa.

Za liječenje hipertenzije, ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija, tj. Održavanje tlaka postiže se uzimanjem jednog lijeka, ili u kombinaciji s lijekovima iz drugih farmakoloških skupina. Neki ACE inhibitori odmah predstavljaju kombinaciju lijekova (s diuretikom, antagonistima kalcija). Ovakav pristup olakšava pacijentu da uzima lijekove.

Suvremeni ACE inhibitori ne samo da se savršeno kombiniraju s lijekovima iz drugih skupina, što je posebno važno za bolesnike povezane s dobi s kombiniranom patologijom unutarnjih organa, već i brojne pozitivne učinke - nefroprotekciju, poboljšanu cirkulaciju u koronarnim arterijama, normalizaciju metaboličkih procesa, te se mogu smatrati liderima u procesu. liječenje hipertenzije.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

ACE inhibitori blokiraju djelovanje angiotenzin-konvertirajućeg enzima potrebnog za pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Ovo potonje doprinosi vaskularnom spazmu, zbog čega se povećava ukupni periferni otpor, kao i proizvodnja aldosterona od strane nadbubrežnih žlijezda, što uzrokuje zadržavanje natrija i tekućine. Kao posljedica tih promjena, krvni tlak se povećava.

Enzim koji pretvara angiotenzin normalno se nalazi u plazmi i tkivima. Enzim plazme uzrokuje brzu reakciju krvnih žila, na primjer pod stresom, a tkivo je odgovorno za dugoročne učinke. Lijekovi koji blokiraju ACE trebaju inaktivirati obje frakcije enzima, odnosno važna karakteristika njih je sposobnost prodiranja u tkiva, otapanje u mastima. Učinkovitost lijeka u konačnici ovisi o topljivosti.

Ako postoji manjak enzima koji pretvara angiotenzin, put za stvaranje angiotenzina II ne počinje i tlak se ne povećava. Osim toga, ACE inhibitori zaustavljaju razgradnju bradikinina, koji je neophodan za širenje krvnih žila i smanjenje tlaka.

Dugotrajna primjena lijekova iz skupine ACE inhibitora doprinosi:

• Smanjenje ukupnog perifernog otpora zidova krvnih žila;
• Smanjenje opterećenja srčanog mišića;
• Smanjite krvni tlak;
• Poboljšanje protoka krvi u koronarnim, cerebralnim arterijama, krvnim žilama bubrega i mišića;
• Smanjenje vjerojatnosti razvoja aritmija.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora uključuje zaštitni učinak protiv miokarda. Dakle, oni sprječavaju pojavu hipertrofije srčanog mišića, a ako već postoji, sustavna uporaba tih lijekova doprinosi njegovom obrnutom razvoju s smanjenjem debljine miokarda. Oni također sprječavaju prekomjerno rastezanje srčanih komora (dilatacija), što podliježe zatajenju srca, te progresiju fibroze koja prati hipertrofiju i ishemiju srčanog mišića.

mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

Imajući blagotvoran učinak na zidove krvnih žila, ACE inhibitori inhibiraju reprodukciju i povećanje veličine mišićnih stanica arterija i arteriola, sprječavajući spazam i organsko sužavanje lumena tijekom produljene hipertenzije. Važno svojstvo ovih lijekova može se smatrati povećanim stvaranjem dušikovog oksida, koji se opire aterosklerotskim naslagama.

ACE inhibitori poboljšavaju mnoge pokazatelje metabolizma. Oni olakšavaju vezanje inzulina na receptore u tkivima, normaliziraju metabolizam šećera, povećavaju koncentraciju kalija neophodnu za pravilno funkcioniranje mišićnih stanica i doprinose uklanjanju natrija i tekućine, čiji višak izaziva porast krvnog tlaka.

Najvažnija karakteristika bilo kojeg antihipertenzivnog lijeka je njegov učinak na bubrege, jer približno jedna petina hipertenzivnih bolesnika na kraju umire zbog svoje insuficijencije povezane s arteriolosklerozom na pozadini hipertenzije. S druge strane, kod simptomatske bubrežne hipertenzije pacijenti već imaju neki oblik bubrežne bolesti.

ACE inhibitori imaju neporecivu prednost - štite bubrege od svih drugih lijekova od štetnih učinaka visokog krvnog tlaka. Ova okolnost bila je razlog njihove široke raspodjele za liječenje primarne i simptomatske hipertenzije.

Video: Osnovna farmakologija IAPF-a

Indikacije i kontraindikacije za ACE inhibitore

ACE inhibitori koriste se u kliničkoj praksi tijekom trideset godina, u post-sovjetskom prostoru, brzo se proširuju početkom 2000-ih, zauzimajući jaku vodeću poziciju među ostalim antihipertenzivnim lijekovima. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija, a jedna od značajnih prednosti je učinkovito smanjenje vjerojatnosti komplikacija u kardiovaskularnom sustavu.

Razmatraju se glavne indikacije za uporabu ACE inhibitora:

1. Esencijalna hipertenzija;
2. Simptomatska hipertenzija;
3. Kombinacija hipertenzije s dijabetesom i dijabetičkom nefrosklerozom;
4. Bubrežna patologija s visokim tlakom;
5. Hipertenzija kod kongestivnog zatajenja srca;
6. Zatajenje srca s smanjenim izlazom iz lijeve klijetke;
7. Sistolička disfunkcija lijeve klijetke bez uzimanja u obzir pokazatelja tlaka i prisutnosti ili odsutnosti kliničkih abnormalnosti srca;
8. Akutni infarkt miokarda nakon stabilizacije pritiska ili stanja nakon srčanog udara, kada je frakcija izbacivanja lijeve klijetke manja od 40% ili postoje znakovi sistoličke disfunkcije u prisustvu srčanog udara;
9. Stanje nakon udara pri visokom tlaku.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora dovodi do značajnog smanjenja rizika od cerebrovaskularnih komplikacija (moždani udar), srčanog udara, zatajenja srca i šećerne bolesti, što ih razlikuje od antagonista kalcija ili diuretika.

Za dugotrajnu primjenu kao monoterapije umjesto beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju za sljedeće skupine bolesnika:

• Oni koji imaju beta-blokatore i diuretike uzrokuju izražene nuspojave koje se ne toleriraju ili su neučinkovite;
• Osobe sklone dijabetesu;
• Bolesnici s utvrđenom dijagnozom dijabetesa tipa II.

Kao jedini propisani lijek, ACE inhibitor je djelotvoran u fazama I-II hipertenzije i kod većine mladih pacijenata. Međutim, učinkovitost monoterapije je oko 50%, tako da u nekim slučajevima postoji potreba za dodatnim unosom beta-blokatora, antagonista kalcija ili diuretika. Kombinirana terapija indicirana je u III. Stadiju patologije, u bolesnika s popratnim bolestima iu starosti.

Prije nego što prepišete lijek iz skupine ACE inhibitora, liječnik će provesti detaljnu studiju kako bi isključio bolesti ili stanja koja mogu postati prepreka za uzimanje tih lijekova. U njihovoj odsutnosti, lijek koji je odabran u danom bolesniku trebao bi biti najučinkovitiji na temelju karakteristika njegova metabolizma i načina eliminacije (kroz jetru ili bubrege).

Doziranje ACE inhibitora odabire se pojedinačno, empirijski. Prvo se propisuje minimalna količina, a doza se prilagođava prosječnoj terapeutskoj. Na početku recepcije i cijelom stupnju prilagođavanja doze treba redovito mjeriti tlak - ne smije premašiti normu ili postati prenizak u vrijeme maksimalnog učinka lijeka.

Kako bi se izbjegle velike fluktuacije pritiska od hipotenzije do hipertenzije, lijek se distribuira tijekom dana tako da se pritisak ne povlači što je više moguće. Smanjenje tlaka tijekom razdoblja maksimalnog učinka lijeka može premašiti njegovu razinu na kraju razdoblja valjanosti uzete pilule, ali ne više od dva puta.

Stručnjaci ne preporučuju uzimanje maksimalnih doza ACE inhibitora, jer se u ovom slučaju rizik od nuspojava značajno povećava, a tolerancija terapije se smanjuje. Uz neučinkovitost srednjih doza, bolje je liječenju dodavati kalcijev antagonist ili diuretik, što čini režim kombinirane terapije, ali bez povećanja doze ACE inhibitora.

Kao i kod svih lijekova, ACE inhibitori imaju kontraindikacije. Ova sredstva se ne preporučaju za trudnice, jer može doći do smanjenja protoka krvi u bubrezima i do poremećaja u njihovoj funkciji, kao i do povećanja razine kalija u krvi. Moguće je negativan utjecaj na fetus koji se razvija u obliku defekata, pobačaja i smrti fetusa. S obzirom na povlačenje lijekova s ​​majčinim mlijekom, kada se koriste tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Među kontraindikacijama također:

1. Individualna netolerancija na ACE inhibitore;
2. Stenoza obaju bubrežnih arterija ili jedna od njih s jednim bubregom;
3. Teško zatajenje bubrega;
4. Povećan kalij bilo koje etiologije;
5. Dječja dob;
6. Razina sistoličkog krvnog tlaka je ispod 100 mm.

Posebno treba paziti na bolesnike s cirozom jetre, hepatitisom u aktivnoj fazi, aterosklerozom koronarnih arterija, krvnim žilama nogu. Zbog neželjenih interakcija lijekova, bolje je ne uzimati ACE inhibitor zajedno s indometacinom, rifampicinom, nekim psihotropnim lijekovima, alopurinolom.

Bez gledanja na dobru podnošljivost, ACE inhibitori još uvijek mogu izazvati nuspojave. Najčešće, pacijenti koji ih uzimaju dugo vremena bilježe epizode hipotenzije, suhog kašlja, alergijskih reakcija i poremećaja u radu bubrega. Ti se učinci nazivaju specifični, a nespecifični uključuju perverziju okusa, probavne smetnje i osip na koži. U analizi krvi može se otkriti anemija i leukopenija.

Video: opasna kombinacija - ACE inhibitori i spironolakton

Skupine inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin

Imena lijekova za smanjenje tlaka su široko poznata velikom broju pacijenata. Netko dugo uzima isto, netko pokazuje kombiniranu terapiju, a neki pacijenti su prisiljeni promijeniti jedan inhibitor u drugi u fazi odabira učinkovitog sredstva i doze kako bi smanjili pritisak. ACE inhibitori uključuju enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd. Koji se razlikuju u farmakološkoj aktivnosti, trajanju djelovanja, metodi izlučivanja iz tijela.

Ovisno o kemijskoj strukturi razlikuju se različite skupine ACE inhibitora:

• Lijekovi sa sulfhidrilnim skupinama (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitori koji sadrže dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonilnom skupinom (fosinopril, ceronapril);
• Lijekovi s grupom gibroksamova (idrapril).

Popis lijekova neprestano se širi kako se akumulira iskustvo u korištenju određenih lijekova, a najnoviji alati prolaze kroz klinička ispitivanja. Moderni ACE inhibitori imaju mali broj nuspojava i apsolutna većina pacijenata ih dobro podnosi.

ACE inhibitori mogu se izlučiti putem bubrega, jetre, otopljene u masti ili vodi. Većina ih se pretvara u aktivne oblike tek nakon prolaska kroz probavni trakt, ali četiri lijeka odmah predstavljaju aktivnu supstancu lijeka - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Prema osobitostima metabolizma u tijelu, ACE inhibitori su podijeljeni u nekoliko klasa:

• I - kaptopril topljiv u mastima i njegovi analozi (altiopril);
• II - lipofilni ACE inhibitori, čiji prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilni lijekovi (lizinopril, tseronapril).

Lijekovi druge klase mogu imati uglavnom hepatički (trandolapril), bubrežni (enalapril, cilazapril, perindopril) put izlučivanja ili miješanja (fosinopril, ramipril). Ta se značajka uzima u obzir prilikom propisivanja bolesnika s poremećajima jetre i bubrega kako bi se uklonio rizik od oštećenja tih organa i ozbiljnih nuspojava.

Jedan od najdugovječnijih ACE inhibitora je enalapril. On nema produljeno djelovanje, pa ga je pacijent prisiljen uzimati nekoliko puta dnevno. U tom smislu, mnogi stručnjaci ga smatraju zastarjelim. Međutim, enalapril i dalje pokazuje prekrasan terapeutski učinak uz minimum nuspojava, tako da i dalje ostaje jedan od najviše propisanih proizvoda ove skupine.

Najnovija generacija ACE inhibitora uključuje fosinopril, kvadropril i zofenopril.

Fozinopril sadrži fosfonilnu skupinu i izlučuje se na dva načina - kroz bubrege i jetru, što omogućuje da se prepiše bolesnicima s oštećenim bubrezima, koji mogu biti kontraindicirani ACE inhibitorima iz drugih skupina.

Zofenopril kemijski sastav blizu kaptoprila, ali ima produljeno djelovanje - mora se uzimati jednom dnevno. Dugotrajni učinak daje zofenoprilu prednost pred drugim ACE inhibitorima. Osim toga, ovaj lijek djeluje antioksidativno i stabilizirajuće na stanične membrane, te savršeno štiti srce i krvne žile od štetnih učinaka.

Drugi produženi lijek je Quadropyl (spirapril), koji bolesnici dobro podnose, poboljšava rad srca tijekom kongestivnog neuspjeha, smanjuje vjerojatnost komplikacija i produžuje život.

Prednost kvadruprila smatra se ujednačenim hipotenzivnim učinkom, koji traje cijelo razdoblje između uzimanja tableta zbog dugog poluživota (do 40 sati). Ova značajka praktički eliminira vjerojatnost vaskularnih katastrofa ujutro, kada se prekine djelovanje ACE inhibitora s kraćim poluživotom, a pacijent još nije primio sljedeću dozu lijeka. Osim toga, ako pacijent zaboravi uzeti još jednu pilulu, hipotenzivni učinak će se zadržati do sljedećeg dana, kada se i dalje sjeća toga.

Zbog izraženog zaštitnog učinka na srce i krvne žile, kao i dugotrajnog djelovanja, mnogi stručnjaci smatraju da je zofenopril najbolji za liječenje bolesnika s kombinacijom hipertenzije i ishemije srca. Često ove bolesti prate jedni druge, a izolirana hipertenzija sama po sebi doprinosi koronarnoj bolesti srca i brojnim njenim komplikacijama, tako da je pitanje istodobnog djelovanja na obje bolesti istovremeno vrlo važno.

Osim fosinoprila i zofenoprila, perindopril, ramipril i kvinapril također se nazivaju ACE inhibitorima. Njihova glavna prednost smatra se produljenim djelovanjem, što uvelike olakšava život pacijenta, jer za održavanje normalnog tlaka dovoljno je uzeti jednu dozu lijeka dnevno. Također je vrijedno spomenuti da su velike kliničke studije dokazale svoju pozitivnu ulogu u povećanju očekivanog trajanja života bolesnika s hipertenzijom i ishemičnom bolešću srca.

Ako je potrebno propisati ACE inhibitor, liječnik se suočava s teškim zadatkom izbora, jer postoji više od desetak lijekova. Brojne studije pokazuju da stariji lijekovi nemaju značajne prednosti u odnosu na najnovije lijekove, a njihova djelotvornost gotovo je ista, pa bi se stručnjak trebao osloniti na specifičnu kliničku situaciju.

Za dugotrajnu terapiju hipertenzije prikladan je bilo koji od poznatih lijekova, osim kaptoprila, a do danas se koristi samo za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Sva ostala sredstva dodjeljuju se za stalni prijem, ovisno o povezanim bolestima:

• Kod dijabetičke nefropatije, lizinoprila, perindoprila, fosinoprila, trandolaprila i ramiprila (u smanjenim dozama zbog sporije eliminacije u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega);
• S patologijom jetre - enalapril, lizinopril, kvinapril;
• Za retinopatiju, migrenu, sistoličku disfunkciju, kao i za pušače, lijek izbora je lizinopril;
• Kod zatajenja srca i disfunkcije lijeve klijetke - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Kod šećerne bolesti - perindopril, lizinopril u kombinaciji s diuretikom (indapamid);
• Kod ishemijske bolesti srca, uključujući - u akutnom razdoblju infarkta miokarda, propisani su trandolapril, zofenopril, perindopril.

Dakle, nema velike razlike kakav ACE inhibitor će liječnik izabrati za dugoročno liječenje hipertenzije - „stariji“ ili posljednji sintetizirani. Usput, u SAD-u lisinopril ostaje najčešće propisan - jedan od prvih lijekova koji se koristi oko 30 godina.

Za pacijenta je važnije da shvati da primanje ACE inhibitora treba biti sustavno i trajno, čak i doživotno, a ne ovisno o brojevima na tonometru. Da bi se pritisak održao na normalnoj razini, važno je da ne propustite sljedeću tabletu, a ne da sami mijenjate dozu ili naziv lijeka. Ako je potrebno, liječnik će propisati dodatne diuretike ili antagoniste kalcija, ali ACE inhibitori se ne poništavaju.

Video: lekcija o ACE inhibitorima

Video: ACE inhibitori u programu "Živite zdravo"

ACE inhibitori - popis lijekova

Hipertenzija i povezana oštećenja jetre, bubrega i mozga su bič našeg vremena. Broj smrtnih slučajeva od visokog krvnog tlaka znatno nadmašuje smrtnost od AIDS-a i blizu je pokazateljima koji su tipični za onkologiju. Jedan od načina suzbijanja hipertenzije su ACE inhibitori. Popis lijekova ove skupine i mehanizam njihovog djelovanja opisani su u nastavku.

ACE inhibitori - što je to?

Govoreći o tome što su ACE inhibitori, nemoguće je ne sjetiti se kako funkcionira sustav za održavanje krvnog tlaka. Provodi se regulacija krvnog tlaka u ljudskom tijelu, uključujući i kroz sustav angiotenzina.

Potonji radi na sljedeći način:

1. Angiotenzin I nastaje iz beta-globulina plazme, osobito iz angiotenzinogena, pod djelovanjem enzima (renin), ne utječe na vaskularni tonus i ostaje neutralan.
2. Angiotenzin I je izložen enzimu koji pretvara angiotenzin - ACE.
3. Formira se angiotenzin II - vazoaktivni peptid koji može utjecati na ton vaskularnog zida stimuliranjem receptora osjetljivih na angiotenzin.
4. Pojavljuje se vasokonstrikcija.
5. Pod djelovanjem aktivnog angiotenzina oslobađa se norepinefrin (povećava vaskularni tonus), aldosteron (potiče nakupljanje iona natrija i kalija), antidiuretski hormon (pomaže u povećanju volumena tekućine u krvotoku).
6. Ako je gore navedeni proces suviše intenzivan, osoba razvija hipertenziju. Krvni tlak može doseći kritične vrijednosti. U tom kontekstu razvija se hemoragijski moždani udar, infarkt miokarda (nastanak mjesta nekroze na srcu) i zahvaćaju bubrežni glomeruli.

Gornji proces, ako je previše intenzivan i pacijent ima hipertenziju, možete usporiti. Da biste to učinili, koristite posebne lijekove - ACE inhibitore. Njihovo djelovanje temelji se na završetku sinteze enzima koji pretvara angiotenzin i prijelazu angiotenzina I u angiotenzin II. Gore navedeni proces je blokiran u početnoj fazi. Ne postoji pretjerano sužavanje perifernih žila.

Napomena: postoje i drugi načini formiranja angiotenzina II koji nisu povezani s enzimom koji pretvara angiotenzin. To ne blokira u potpunosti vazoaktivnu tvar i čini ACE inhibitore samo djelomično djelotvornim u borbi protiv hipertenzije.

Popis posljednje generacije lijekova

Pripreme posljednje generacije odlikuju se dobrom podnošljivošću, složenim produljenim djelovanjem, lakoćom primjene i minimalnim brojem kontraindikacija.

To uključuje:

1. Fozinopril - osobina lijeka je da se izlučivanje jednako događa kroz bubrege i jetru. Time se smanjuje opterećenje na oba organa i omogućuje korištenje sredstva u slučaju bubrežne ili jetrene insuficijencije. To je prolijek u tijelu koji se pretvara u aktivni fosinoprilat. Imenovan za 10 mg 1 put dnevno.
2. Spirapril - odlikuje se malom učestalošću nuspojava i visokom učinkovitošću. Lijek se propisuje 6 mg, 1 put dnevno. Započnite terapiju ne ranije od 3 dana nakon prekida diuretika. Ako je potrebno, ova se uputa može zanemariti. U tom slučaju, bolesnika treba pratiti prvih 6 sati nakon početka liječenja. Visok rizik ortostatskih reakcija.
3. Omapatrilat je složeni lijek koji istovremeno blokira proizvodnju ACE i neutralne endopeptidaze, enzima, zajedno s angiotenzinom, koji je uključen u povećanje krvnog tlaka. Imenovan 1 put dnevno, jedan je od najboljih do danas predstavnika skupine inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin.

Klasifikacija lijekova

Popis ACE inhibitora uključuje lijekove različitih skupina. Njihova se klasifikacija provodi prema kemijskoj strukturi, farmakološkim svojstvima i podrijetlu.

O kemijskoj strukturi lijekova su:

• sulfhidril (kaptopril);
• karboksialkil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroksamska (iderapril).

Opisana klasifikacija važna je samo za profesionalce koji se bave dubokim proučavanjem svojstava razmatranih lijekova. Prakticiranje liječnika informacije o prisutnosti u alat kemijske skupine ne donosi opipljive koristi. Veći praktični značaj ima odvajanje ACE inhibitora prema farmakološkim svojstvima:

ACE inhibitori se podrijetlom dijele na prirodne i sintetske. Prva generacija prirodnih lijekova uključuje one temeljene na teprotisu, otrovu južnoameričke zmije. Bile su toksične, neučinkovite i ne raširene. Sintetički proizvodi koriste se posvuda.

Uobičajeno, mogu se podijeliti u 3 generacije:

1. I generacija - kaptopril i drugi lijekovi koji sadrže sulfhidrilnu skupinu.
2. II generacija - znači karboksilnog tipa, čiji popis uključuje lizinopril, ramipril.
3. III generacija - novi tip lijekova koji uključuju fosforilnu skupinu. Jedan od poznatih predstavnika treće generacije je fosinopril.

Treba napomenuti da stvaranje lijeka ne ukazuje uvijek na stupanj njegove učinkovitosti. Postoje slučajevi kada su samo zastarjeli lijekovi pomogli pacijentu s upornom hipertenzijom. Novi razvoj događaja nije imao očekivani učinak.

Indikacije za uporabu

ACE inhibitori imaju mnogo farmakoloških učinaka i propisuju se pacijentima sa sljedećom patologijom:

• hipertenzija bilo koje vrste (renovaskularna, maligna, rezistentna);
• kongestivno zatajenje srca;
• dijabetička nefropatija;
• kronični nefritis;
• infarkt miokarda;
• prevenciju rekurentne nekroze srca.

Prilikom propisivanja kaptoprila i njegovih analoga, bolesnici s odgovarajućim bolestima mogu postići učinke kao što su smanjenje opterećenja srca, poboljšanje cirkulacije krvi u plućnom krugu i olakšavanje disanja, snižavanje krvnog tlaka, smanjenje otpornosti bubrežnih žila. Osim toga, ACE inhibitori se koriste zajedno s nitratima kako bi se pojačao učinak potonjeg.

Moguće nuspojave

Većina sintetičkih lijekova koji pripadaju skupini koja se razmatra dobro se podnosi. Nuspojave su rijetke i gotovo uvijek povezane s viškom terapijskih doza ili kršenjem lijekova.

U ovom slučaju, pacijenti doživljavaju sljedeće reakcije:

• tahiaritmija;
• glavobolje;
• gubitak apetita;
• poremećaj okusa;
• suhi kašalj;
• mučnina;
• proljev;
• grčevi mišića;
• povraćanje.

Možda razvoj alergijskih reakcija koje se javljaju prema vrsti urtikarije. U rijetkim slučajevima, pacijenti su zabilježili angioedem, uključujući produljenje do respiratornog trakta. Da bi se spriječile situacije koje uključuju rizik za život pacijenta, preporučuje se da se prvi i drugi unos pilule provode u nazočnosti liječnika ili prosječnog liječnika.

Moderni lijekovi koji blokiraju proizvodnju ACE-a, teško je pripisati jednoj farmakološkoj skupini. Većina novih proizvoda koji ulaze na tržište imaju složen učinak i odmah utječu na nekoliko mehanizama za podizanje krvnog tlaka.

Što je bolje: sartani ili ACE inhibitori?

Pacijenti koji pate od hipertenzije često pitaju svog liječnika što je bolje, sartane ili ACE inhibitore. Da biste odgovorili na to, morate znati osobitosti djelovanja obje farmakološke skupine. Kao što je već spomenuto, inhibitori djeluju isključivo na angiotenzin-konvertirajući enzim, sprječavajući stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I.

Sinteza vazoaktivnih tvari dolazi ne samo pod djelovanjem ACE. Komponente sudjeluju u njegovom formiranju, nemoguće je potpuno zaustaviti proizvodnju farmakološkom metodom. To je zbog potrebe da se blokiraju ne ACE, već izravno receptori koji su osjetljivi na djelovanje angiotenzina, što je učinak sartana - relativno nova farmakološka skupina, koja uključuje tvari kao što su telmisartan, losartan, valsartan.

Odgovarajući na pitanje postavljeno na početku ovog odjeljka, treba reći sljedeće: Sartani su moderni lijekovi koji su vrlo učinkoviti i mogu se boriti protiv najtežih oblika hipertenzije. Oni su u svim aspektima superiorniji od dokazanih, ali sve zastarjelijih, ACE inhibitora druge generacije. Samo se kompleksni agensi mogu natjecati sa sartanima, čije djelovanje nije ograničeno na prestanak proizvodnje enzima koji pretvara angiotenzin.

Na napomenu: nedostatak sartana je njihova relativno visoka cijena. Na primjer, cijena pakiranja telmisartana u gradskim ljekarnama je 260-300 rubalja. Paket enalaprila može se kupiti za 25-30 rubalja.

ACE inhibitori izvrsni su alati koji kombiniraju visoku učinkovitost i dostupnost svim segmentima populacije. Moderni lijekovi ove skupine više nisu ograničeni na blokiranje enzima koji pretvara angiotenzin. Programeri stalno poboljšavaju učinkovitost lijekova dodavanjem novih farmakoloških svojstava. Živ je primjer treće generacije složenih lijekova. Rad na poboljšanju antihipertenzivnih lijekova ne prestaje. Stoga pacijenti mogu računati na pojavu sve više novih lijekova, koje karakterizira visoka učinkovitost, dostupnost i mali broj nuspojava.

Što su ACE inhibitori, popis lijekova, indikacije i kontraindikacije

ACE inhibitori (od lat. APF, ACE inhibitori ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima) su opsežna skupina lijekova koji blokiraju kemijsku tvar koja utječe na sužavanje krvnih žila i krvnog tlaka.

Primjena inhibitora javlja se u patologijama vaskularnih i srčanih sustava, najčešće u hipertenziji.

Danas su lijekovi ove skupine najčešći i pristupačniji, u smislu cjenovne politike, lijekova koji odolijevaju visokom krvnom tlaku.

IAPF, što je to?

Ljudski bubreg proizvodi određeni enzim zvan renin. Počinje s nizom kemijskih reakcija koje dovode do stvaranja u krvnoj plazmi i tkivima drugog elementa, nazvanog enzim za pretvorbu angiotenzina.

Angiotenzin je identičan naziv potonjeg - on je taj koji pohranjuje svojstvo suženja stijenki krvnih žila, čime se povećava protok krvi i krvni tlak.

Uz to, rast njegovih parametara u krvi dovodi do proizvodnje nadbubrežnih žlijezda raznih hormona koji zadržavaju natrij u tkivima, što povećava suženje zidova krvnih žila, što povećava broj kontrakcija srca i povećava volumen tekućine unutar ljudskog tijela.

Tijekom navedenih procesa nastaje začarani krug od kemijskih reakcija, što dovodi do stalnog visokog pritiska i oštećenja zidova krvnih žila. Takvi procesi u konačnici dovode do progresije kroničnog zatajenja bubrega i srca.

To su lijekovi iz skupine ACE inhibitora koji pomažu razbiti začarani lanac, blokirajući procese u fazi pretvaranja enzima koji pretvara angiotenzin.

Inhibitor doprinosi nakupljanju tvari kao što je bradikinin, što sprječava progresiju patoloških reakcija u stanicama tijekom zatajenja bubrega i srca (brza podjela, razvoj i nekroza stanica srčanog mišića, bubrega i krvnih žila).

Zbog svojih svojstava, ACE inhibitori se ne liječe samo zbog hipertenzije, već se koriste i u profilaktičke svrhe, kako bi se spriječilo smrt tkiva srčanog mišića, moždanog udara i zatajenja srca i bubrega.

Također, preparati pomažu u poboljšanju pokazatelja metabolizma lipida i ugljikohidrata, što im omogućuje uspješnu primjenu u dijabetes melitusa za starije osobe uz prisutnost lezija drugih organa.

Moderni ACE inhibitori jedan su od najučinkovitijih lijekova u borbi protiv hipertenzije. Za razliku od drugih lijekova koji šire krvne žile, oni su spriječeni sužavanjem krvnih žila i imaju blaži učinak.

Inhibitori nove generacije savršeno se kombiniraju s lijekovima drugih skupina, poboljšavaju cirkulaciju koronarnih arterija i normaliziraju metaboličke procese.

Ne preporuča se koristiti lijekove sami. Dozu mora odrediti liječnik, na temelju simptoma visokog krvnog tlaka, prisutnosti popratnih bolesti i individualne tolerancije komponenti pripravaka.

Samoliječenje može dovesti do komplikacija.

Klasifikacija ACE inhibitora generacijama

Klasifikacija lijekova u ovoj skupini odvija se prema nekoliko čimbenika.

Primarna podjela na podvrste odvija se prema početnoj tvari sadržanoj u pripravku (glavni dio ima aktivni dio molekule, koji osigurava trajanje učinka na organizam).

Upravo to pomaže u pravilnom izračunu doze tijekom propisanog razdoblja i točno utvrđuje duljinu vremena tijekom kojeg se lijek mora ponovno uzeti.

Usporedne karakteristike generacija ACE inhibitora prikazane su u tablici ispod.

Transformacijski mehanizam kemikalije u aktivni također pomaže klasificiranju ACE inhibitora u podskupine.

Konačna klasifikacija se odvija prema metodama uklanjanja tijela.

Postoji nekoliko različitih metoda:

• Izlučivanje se odvija uglavnom u jetri (oko šezdeset posto). Primjer takvog lijeka je trandolapril;
• Izlučivanje se odvija putem bubrega. Primjeri takvih ACE inhibitora su lizinopril i kaptopril;
• Izlučivanje se događa većim dijelom putem bubrega (oko šezdeset posto). Primjeri takvih lijekova su enalapril i perindopril;
• Do povlačenja dolazi uz pomoć bubrega i jetre. Primjeri su Fozinopril i Ramipril.

Ova klasifikacija pomaže u odabiru najprikladnijeg ACE inhibitora za osobe koje pate od teških patologija jetre ili bubrežnog sustava.

Zbog činjenice da generiranje i klasa ACE inhibitora mogu varirati, mehanizmi djelovanja mogu se neznatno razlikovati od lijekova iste serije.

Najčešće se u uputama za uporabu, koji sadrži sve potrebne informacije o lijeku, navodi njegov mehanizam djelovanja.

Koji je mehanizam djelovanja kod različitih bolesti?

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u hipertenziji

Lijekovi sprječavaju transformaciju angiotenzina, koji ima izražen učinak vazokonstrikcije. Utjecaj se razlikuje na enzime plazme i tkiva, što ima blagi i dugotrajni rezultat smanjenja tlaka. To je glavni mehanizam djelovanja ACE inhibitora.

Mehanizam djelovanja za zatajenje bubrega

Lijekovi blokiraju proizvodnju nadbubrežnih enzima koji inhibiraju natrij i tjelesne tekućine.

ACE inhibitori smanjuju natečenost, obnavljaju zidove krvnih žila glomerula, smanjuju pritisak u njima i pročišćavaju protein u bubrezima.

Mehanizam djelovanja u slučaju insuficijencije srca i krvnih žila, ishemija, moždani udar, umiranje tkiva srčanog mišića

Budući da se zbog ACE inhibitora angiotenzin smanjuje, broj bradikinina se povećava, sprječavajući patološku progresiju miokardnih stanica i stijenki krvnih žila zbog nedostatka kisika u srcu.

Redovita primjena ACE inhibitora značajno usporava proces povećanja debljine srčanog mišića i krvnih žila, povećavajući veličinu srčanih komora, koje se manifestiraju kao rezultat hipertenzije.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

Mehanizam djelovanja kod aterosklerotskih naslaga i visokog zgrušavanja krvi

Budući da ACE inhibitori oslobađaju dušikov oksid u krvnoj plazmi, aktivira se prianjanje trombocita i vraća se fibrin (proteinski) koji su uključeni u stvaranje krvnih ugrušaka.

Lijekovi imaju sposobnost suzbijanja proizvodnje hormona nadbubrežne žlijezde, koji povećavaju razinu "negativnog" kolesterola u krvi, što im daje anti-sklerotična svojstva.

Indikacije za uporabu ACE inhibitora

Inhibicija u medicini koristi se više od trideset godina. Njihova aktivna raspodjela na post-sovjetskom području započela je 2000. godine. Karakteristično je da su ACE inhibitori od tog vremena zauzeli vodeće mjesto među svim lijekovima za snižavanje tlaka.

Glavna indikacija za uporabu inhibitora posljednje generacije je hipertenzija, a glavna prednost je učinkovito smanjenje rizika od progresije opterećenja srčanog sustava i krvnih žila.

Lijekovi iz ove skupine koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

• Dugi i trajni visoki krvni tlak;
• S simptomima visokog tlaka;
• Uz visoki krvni tlak povezan s dijabetesom;
• Povreda metaboličkih procesa;
• Ishemijske lezije;
• Obliterirajuća ateroskleroza ekstremiteta;
• Visoki krvni tlak u slučaju zatajenja srca uzrokovanog zastojem krvi;
• Patologija bubrega, koju prati povećanje tlaka;
• Stanje nakon udara s visokim tlakom;
• Aterosklerotske naslage u karotidnoj arteriji;
• Smrt akutnog mišićnog tkiva nakon normalizacije pritiska ili stanje nakon infarkta, kada je oslobađanje krvi iz lijeve klijetke manje od četrdeset posto, ili postoje znakovi disfunkcije sistola, manifestiraju se na pozadini smrti tkiva srčanog mišića;
• Opstruktivna bronhijalna bolest;
• Disfunkcija sistoličke lijeve klijetke, bez uzimanja u obzir razine krvnog tlaka i fiksiranja, ili odsutnost kliničkih znakova zatajenja srca;
• Atrijalna fibrilacija.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora podrazumijeva značajno smanjenje rizika od komplikacija u moždanoj vaskularnoj patologiji, smrti tkiva srčanog mišića, zatajenja srca i dijabetesa.

To je ono što ih razlikuje od povoljnije razlike od takvih lijekova kao što su antagonisti kalcija i diuretici.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

S produljenom primjenom kao jedinim lijekom, koji zamjenjuje beta-blokatore i diuretike, ACE inhibitori se preporučuju za sljedeće skupine bolesnika:

• Pacijenti s dijagnozom dijabetesa tipa 2;
• Osobe s predispozicijom za dijabetes;
• Bolesnici koji imaju beta-blokator ili diuretik uzrokovali su nuspojave ili nisu imali željeni učinak.

Kada se koriste ACE inhibitori kao jedini terapijski lijek, uočena je djelotvornost tijekom prve dvije faze hipertenzije i kod većine mladih pacijenata.

Djelotvornost ove terapije je oko pedeset posto, zbog čega je potrebno istovremeno koristiti beta-blokatore, diuretike ili antagoniste kalcija.

Kombinirana terapija se koristi u trećem stupnju hipertenzije i kod osoba starije dobi s komorbiditetima.

Kako bi se spriječilo skokove tlaka od vrlo niskih do izuzetno visokih, uporaba lijeka se distribuira tijekom dana.

Liječnici ne savjetuju korištenje ekstremno velikih doza ACE inhibitora, jer se povećava rizik od progresije nuspojava i smanjuje se tolerancija liječenja.

Ako prosječne doze ACE inhibitora nisu učinkovite, najbolje rješenje je dodati liječenje diuretikom ili kalcijevim antagonistom.

ACEAP Kontraindikacije

Lijekovi iz ove skupine ne preporučuju se ženama koje nose dijete, jer se cirkulacija krvi u bubrezima može narušiti i njihova funkcionalnost će biti narušena, kao i povećanje kalija u krvi.

Komplikacije mogu izravno napredovati u razvoju embrija: pobačaj, smrt u maternici majke, urođene malformacije. Također se ne preporučuje uporaba ACE inhibitora tijekom dojenja.

ACE inhibitori su kontraindicirani za primjenu u bolesnika sa sljedećim čimbenicima, koji su navedeni u tablici ispod.