logo

Gama-aminobutirna kiselina (gama-aminobutirna kiselina)

Sve je više informacija o neurotransmiteru, koji ima teško, ali ponosno ime gama-aminobutirne kiseline - preparati s ovom tvari preporučuju se kao sedativ. I kako ova kiselina zapravo djeluje, kakav učinak imaju GABA lijekovi na tijelo?

GABA (GABA, gama-aminobutirna kiselina) je neurotransmiter koji blokira impulse između živčanih stanica mozga. Mogu se pojaviti niske razine GABA:

  • Pogoršanje raspoloženja i znakovi anksioznog poremećaja;
  • Napadi epilepsije;
  • Kronične glavobolje.

Kao rezultat provedenih istraživanja, utvrđeno je da povećanje razine gama-aminobutirne kiseline može poboljšati raspoloženje ili imati smirujući, opuštajući učinak na živčani sustav.

Osim toga, neurotransmiter GABA koji proizvodi tijelo utječe na regulaciju tonusa mišića i proizvodnju hormona potrebnih za izgradnju mišićnih stanica. Ako tražite dodatak koji utječe na snagu mišića, možda ćete biti zainteresirani za preparate GABA. Oni su popularni kod dizača tegova zbog njihove sposobnosti da sagorevaju masnoće i poboljšaju sportske performanse.

Gama-aminobutirna kiselina: kada lijekovi ne djeluju?

Često možete pronaći preporuke za uzimanje lijekova s ​​gama-aminobutričnom kiselinom kako biste postigli sljedeće učinke:

  • Poboljšanje raspoloženja
  • Smanjite tjeskobu
  • Smanjite simptome depresije
  • Poboljšajte kvalitetu sna
  • Olakšavanje PMS simptoma

Unatoč činjenici da neurotransmiter GABA (koji proizvodi tijelo) ima veliki utjecaj na rad mozga, njegov prijem u obliku dodataka prehrani možda neće dati rezultate. Istraživanja pokazuju da lijekovi s gama-aminobutirnom kiselinom nemaju očekivani učinak na mozak, pa se ne smiju koristiti u te svrhe.

Razmotrimo detaljnije zašto se to događa i kakav je učinak gama-aminobutirne kiseline uz dodatnu dopunu u obliku dodataka prehrani.

Kako ovo ne funkcionira?

Kao rezultat istraživanja utvrđeno je da uzimanje GABA pripravaka za smanjenje anksioznosti i depresije nije učinkovito. To je zbog krvno-moždane barijere, koja je sustav koji odvaja cirkulirajuću krv iz moždanog tkiva. Da bi bilo koja hranjiva ušla u moždane stanice, mora prijeći barijeru. To mogu učiniti samo određene vrste veza.

Ako se aminobutirna kiselina uzima u obliku lijekova, tada će se aktivne tvari apsorbirati u crijevu i liječiti u mozgu krvlju, ali ne mogu prijeći krvno-moždanu barijeru.

Da bi GABA utjecala na rad mozga, ona mora biti sintetizirana od samih moždanih stanica iz prekursora. To jest, uzimanje lijeka s gama-aminobutirnom kiselinom ne može povećati razinu neurotransmitera u mozgu.

Kako povećati gama-aminobutričnu kiselinu

Znanstvenici su pronašli izlaz, kako povećati razinu GABA u ljudskom tijelu uz pomoć lijekova. Bads su dizajnirane da smanje anksioznost i depresivne manifestacije, ali ne sadrže gama-aminobutirnu kiselinu u svom sastavu.

Otkriveno je da su nootropici, prekursori GABA, opskrbljivali ljudsko tijelo komponentama potrebnim za sintezu neurotransmitera. Izvrsna prirodna tvar koja potiče proizvodnju gama-aminobutirne kiseline je L-teanin. Ovaj spoj je nadaleko poznat i nalazi se u velikim količinama u zelenom čaju.

Phenibut je također prekursor GABA. On, poput L-teanina, može prijeći krvno-moždanu barijeru. Aktivne tvari stimuliraju receptore mozga za proizvodnju GABA.

Istraživanja su pokazala da pikamilon koji sadrži GABA i niacin može prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru. Nakon uzimanja ovog lijeka, aktivacija mozga receptora se povećava.

Hoćete li kupiti lijekove s GABA-om kao sedativom?

Unatoč kategoričkim zaključcima znanstvenika da uzimanje GABA ne utječe na smanjenje anksioznosti i depresije, mnogi ljudi i dalje uzimaju ta sredstva. Na internetu možete pronaći veliki broj recenzija ljudi koji su osjetili opuštanje i smanjili anksioznost nakon uzimanja lijekova s ​​gama-aminobutričnom kiselinom.

To se može objasniti kao placebo efekt, kao i doze i sastav prikupljenih sredstava. Postoje podaci da su velike doze lijekova za gama-aminobutiranu kiselinu još uvijek u stanju lagano povećati razinu GABA u tijelu.

Još su u tijeku studije utjecaja aminobutirne kiseline na ljudski organizam. Nije u potpunosti shvaćeno kako doza tvari koja se uzima utječe na rad mozga. Proveden je nedovoljan broj pokusa kako bi se odredila specifična stanja koja utječu na apsorpciju GABA u tijelu.

Svatko treba sam odlučiti hoće li kupiti lijekove s gama-aminobutričnom kiselinom kao sedativom. Ako kupujete dijetetske dodatke kao što je propisao liječnik, onda ne bi trebalo biti pitanja. Ako idete (prema staroj ruskoj tradiciji) da se samo-liječite, onda pažljivo razmislite o izboru lijekova.

Kada rade lijekovi s GABA-om?

Zašto su dodaci koji sadrže GABA, ali ne daju očekivane nootropne učinke, vrlo popularni? Odgovor je jednostavan - preparati gama-aminobutirne kiseline smatraju se snažnim prirodnim masnim plamenicima.

Učinak gama-aminobutirne kiseline na gubitak težine

GABA podržava proizvodnju hormona koji pomažu u izgradnji mišićne mase. Drugim riječima, učinak uzimanja lijekova s ​​gama-aminobutirnom kiselinom je ubrzanje metabolizma (višak mišićne mase zahtijeva više kalorija). Ako tek počinjete raditi na izgradnji tijela ili tražite lijekove koji će vam pomoći da izgubite težinu, onda je GABA vaš izbor.

Je li moguće dobiti GABA od proizvoda?

Nemoguće je dobiti gama-aminobutirnu kiselinu iz hrane. Međutim, različite namirnice sadrže tvari kao što su flavonoidi, koji utječu na povećanje razine GABA u mozgu. To su pristupačne i dobro poznate:

Nuspojave GABA

Nuspojave se mogu pojaviti u sljedećim oblicima:

  • pretjerana opuštenost, u takvom stanju je bolje ne sjediti za volanom.
  • kratkoročne promjene brzine otkucaja srca i brzine disanja, teže da brzo nestanu.
  • Izbjegavajte zajedničko korištenje lijekova GABA s alkoholom i opojnim tvarima. To može dovesti do ozbiljnih problema.

GABA: popis radnih droga

Odabirom lijekova s ​​GABA-om za nootropni učinak, obavezno proučite sastav. Eicherb ima izvrstan dodatak koji sadrži i GABA i L-Theanin. tj nakon što ste kupili ovaj dodatak prehrani, zasigurno ćete dobiti očekivani notropni učinak - smanjenje tjeskobe, smanjenje simptoma depresije, poboljšanje raspoloženja.

Kupite gama-aminobutirnu kiselinu s L-Theaninom na linku:

No, lijek s bogatim sastavom (GABA, 5-ntr, L-teanin, valerijana, puno elemenata u tragovima i vitaminima.):

Bud će također biti učinkovit za smirivanje živčanog sustava.

Za mršavljenje i body building, možete odabrati lijek koji sadrži samo GABA, na primjer, dodatak prehrani prema referenci:

Veliki izbor lijekova s ​​gama-aminobutričnom kiselinom može se naći na Aycherbu klikom na vezu. Tamo možete odabrati prehrambene dodatke s prikladnim sastavom, kao umirujuće i pomoć za mršavljenje.

Kako uzimati gama-aminobutirnu kiselinu

Preporučeni interval doziranja za GABA za gubitak težine je od 2 do 4 g na dan. Taj se iznos može uzeti odmah (manje učinkovito) ili dijelovima, tijekom cijelog dana. Ako se GABA koristi isključivo za sagorijevanje masnoća, najbolje vrijeme za uzimanje dodataka je 2 sata prije spavanja. Nemojte uzimati dodatke gama-aminobutirične kiseline s proteinskom hranom - to može utjecati na probavu.

Znate li gama-aminobutirnu kiselinu - koje GABA preparate preferirate?

Gama-aminobutirna kiselina: upute za uporabu, analozi, troškovi, pregledi pacijenata

Gama-aminobutirna kiselina kao lijek smatra se prvim nootropnim lijekom u povijesti. Spoj je biogeni i formira se u tijelu, smatra se najvažnijim inhibitornim neurotransmitorom, gama-aminobutirna kiselina se nalazi u središnjem živčanom sustavu i uključena je u procese metabolizma i neuromedijacije središnjeg živčanog sustava.

Sastav i oblik otpuštanja

Sama kiselina je dio pripravka, manitol, magnezij stearat, silicij dioksid može poslužiti kao dodatne komponente.

Dostupan je u obliku bijelih tableta žute ili sive boje. U konturnim mjehurićima sadrži 6 ili 12 tableta. Također se prodaje u polimernim staklenkama od 30, 50 ili 100 tableta.

Farmakološka skupina

Gama-aminobutirna kiselina je nootropni lijek prema farmakološkoj klasifikaciji. Prema nosološkoj klasifikaciji (ICD-10) GABA se odnosi na lijekove koji se koriste u:

  • sindrom nakon potresa;
  • poremećaje u ponašanju i duševne poremećaje uzrokovane produljenim liječenjem sedativima;
  • depresija;
  • pospanost;
  • prolazni prolazni cerebralni ishemijski napadi;
  • alkoholna polineuropatija;
  • cerebralna paraliza;
  • nespecificirana encefalopatija;
  • sekundarna hipertenzija;
  • morska bolest;
  • intrakranijalna ozljeda;
  • intelektualne poremećaje;
  • vestibularna disfunkcija.

Farmakološko djelovanje

Gama-aminobutirna kiselina je amin biogene prirode koji je uključen u procese razmjene energije i neuromedijacije mozga.

Kiselina je glavni medijator, koji je uključen u inhibitorne reakcije, povezujući se s posebnim receptorskim strukturama. Pod djelovanjem GABA-e se normalizira metabolički proces u mozgu - aktiviraju se procesi razmjene energije, poboljšava apsorpcija šećera.

Lijek poboljšava opskrbu tkiva krvlju i kisikom, potiče korištenje i uklanjanje toksičnih metaboličkih produkata, stabilizira dinamiku provođenja živaca.

Kada uzmete GABA poboljšava proces razmišljanja i pamćenja. Lijek je blag psihostimulant, obnavlja govornu i motoričku aktivnost, narušen je zbog slabe opskrbe mozga.

Smanjuje i stabilizira krvni tlak kod hipertenzije, ublažava hipertenzivne simptome - kršenje sna, glavobolje i vrtoglavice.

Korištenje gama-aminobutirne kiseline dovodi do blagog smanjenja brzine otkucaja srca, a kod dijabetičara utječe na razinu glikemije, smanjujući je. Kod zdravih pacijenata s normalnim koncentracijama glukoze u krvi, ima suprotan učinak zbog glikogenolize.

U prirodnom okruženju gama-aminobutirna kiselina nalazi se u rajčicama i drugim crvenim bobicama.

Indikacije za uporabu

Koristite u odraslih

Gama-aminokiseline propisuju se odraslima nakon rehabilitacije nakon kvara u dovodu krvi u mozak, u post-traumatskim sindromima. To je indicirano kod ateroskleroze cerebralnih arterija s žarištima omekšavanja moždanog tkiva, kršenjem stanja cerebralnih žila, osobito u arterijskoj hipertenziji, u pratnji vrtoglavice i migrene.

Gama-aminobutirna kiselina propisana je za kronični oblik vaskularne cerebralne disfunkcije, praćena problemima s pamćenjem informacija, poremećajima govora, koncentracijom pažnje, migrenama i vrtoglavicom. Kod alkoholne encefalopatije i polineuritisa, simptomatska složena bolest kretanja.

Primjena kod djece

Za liječenje u djetinjstvu GABA se propisuje za cerebralnu paralizu, kao i za rehabilitaciju nakon kranijalnih i cerebralnih i porodnih ozljeda lubanje. Pokazalo se da se koristi u usporenom mentalnom razvoju, praćenom niskom mentalnom i tjelesnom aktivnošću, kao i kod simptomatske kompleksne bolesti kretanja.

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za imenovanje gama-aminobutirne kiseline je samo individualna netolerancija na lijek i sklonost alergijama.

Također je kontraindicirana u ranoj trudnoći, u dobi do jedne godine, i kod akutnog zatajenja bubrega.

Nuspojave

Često, uporaba gama-aminobutirne kiseline nije popraćena nikakvim nuspojavama, a pacijenti dobro podnose terapiju GABA-om.

U rijetkim slučajevima zabilježena je dispepsija, vruće trepće na licu i vratu. Kod rijetkih nuspojava uočene su povrede spavanja i skokovi krvnog tlaka s aritmijom, osobito prvog dana uzimanja gama-aminobutirne kiseline. Da bi se uklonile nuspojave, dovoljno je smanjiti dozu unosa.

Šteta od gama-aminokiseline za tijelo ne uzrokuje, ne uzrokuje ovisnost i sindrom povlačenja droge.

Upute za uporabu

Lijek se uzima prije jela. Doze određuje liječnik, ovisno o patologiji i vrsti terapije. Početna doza je obično mala, uzima se dva puta dnevno. Trećeg dana primjene, doza se može povećati.

Dnevne terapijske doze za odrasle obično ne prelaze dva grama.

Djeci do tri godine starosti propisuje se po jedan gram, do šest godina - svaki po 1,5 grama, stariji od sedam godina - dva grama dnevno. Dnevnu dozu treba podijeliti u nekoliko doza, čija će brojnost utvrditi liječnik.

Trajanje liječenja određeno je karakteristikama i prirodom bolesti, može trajati od dva tjedna do četiri mjeseca. Ako je potrebno, ponovite tečaj, provodi se šest mjeseci nakon završetka prethodnog liječenja.

Za liječenje bolesti mučnine, lijek se uzima dva puta dnevno tijekom četiri dana. Za sprječavanje mučnina prije sljedećeg putovanja, uzmite dva puta dnevno, tri dana prije putovanja, kao i neposredno na sam dan putovanja.

Zapamtite da nootropni lijekovi koji se propisuju bez savjetovanja s liječnikom mogu dovesti do ozbiljnih posljedica i lošeg zdravlja.

Oblici lijekova

Poznata je i nikotinoil gama-aminobutična kiselina, koja se koristi za poboljšanje cirkulacije mozga. Njegovo djelovanje slično je djelovanju čistog GABA, ali je sam lijek kontraindiciran kod bilo koje bolesti bubrega.

Među nuspojavama mogu izazvati razdražljivost, alergijske reakcije kože, tremor i uznemirenost.

Osim toga, koristi se za oftalmološke bolesti, kao i za vrijeme oporavka nakon ishemijskog moždanog udara. Ostale indikacije se podudaraju s indikacijama za uporabu GABA.

Interakcije lijekova

Lijek je u stanju poboljšati djelovanje lijekova benzodiazepina serije, kao i mnoge antikonvulzivne i pilule za spavanje.

Analogi i sinonimi

Lijek je sinonim za Gammalon, GABA, Ganevrin, Alogamma, Encephalon, Gaballon, Myelogen, Mielomad, Gamarex.

Analogi djelovanja su Noofen, Cerakson, Piracetam, Fezam, Vinkamin, Kordiamin.

Trošak od

50 tableta lijeka s koncentracijom od 250 mg košta od 68 do 85 rubalja. Sto tableta s koncentracijom od 250 mg košta od 154 do 220 rubalja, ovisno o proizvođaču i ljekarni.

Recenzije

“Propisana je gama-aminobutirna kiselina, kad sam u traumatologiju došla s traumatskim ozljedama mozga i sunčanicom, naravno, bilo je loše. U očima dvojake, vrtoglavice, mogao bi zaboraviti početak rečenice prije nego je završiš. Prekinula sam drogu sva dva tjedna u bolnici, izašla sam s dobrim zdravstvenim stanjem i postalo je još bolje zapamtiti informacije nego prije. "

“Dijete staro četiri godine ne razlikuje govor koji mu je upućeno, pozvao je logopeda i neurologa, a nama je propisana gama-aminobutična kiselina. Također su radili s logopedom, pili su lijek mjesec dana. Već mnogo bolje, ali liječnik je rekao da je potrebno ponoviti tečaj nakon 8 mjeseci, i dati djetetu pripremnu nastavu za djecu sa sličnim problemima.

„Uvijek držim lijek sa sobom - često putujem puno, ovakav posao, ali ponekad me jako boli. Preporučuje se piti GABA.

Sada, kada znam da ću uskoro biti na putu, negdje u 12 sati uzimam jednu pilulu, a onda prije spavanja, i sve je u redu. "

Autor članka: Matveeva Vladislava Anatolievna, magistar medicinske i farmaceutske kemije

Gama-aminobutirna kiselina (GABA), Aminalon

Naziv IUPAC: 4-aminobutanska kiselina
Molekulska formula: C4H9NO2
Molarna masa: 103,120 g / mol
Izgled: bijeli mikrokristalni prah
Gustoća: 1,11 g / ml
Talište: 203,7 ° C (398,7 ° F; 476,8 K)
Vrelište: 247,9 ° C (478,2 ° F; 521,0 K)
Topivost u vodi: 130 g / 100 ml
Kiselost (pKa): 4,23 (karboksil), 10,43 (amino)

y-aminobutyric acid (GABA) je glavni inhibitorni neurotransmiter u središnjem živčanom sustavu sisavaca. On igra ulogu u reguliranju razdražljivosti neurona u živčanom sustavu. Kod ljudi, GABA je također izravno odgovorna za regulaciju tonusa mišića. Iako s kemijske točke gledišta, tvar je [[aminokiseline | amino kiseline]], u znanstvenim ili medicinskim člancima GABA se rijetko spominje kao takva jer se pojam "aminokiselina", korišten bez specifikacije, odnosi na alfa-amino kiseline, koje GABA nije. GABA također nije uključena u proteine. U spastičnoj diplegiji kod ljudi, apsorpcija GABA je poremećena kao posljedica oštećenja živaca kada je zahvaćen gornji motorni neuron, što dovodi do hipertenzije u mišićima.

sinopsis

GABA je najaktivniji inhibitor neuroamina u ljudskom mozgu. Regulira djelovanje mnogih inhibitornih i sedativnih procesa koji se odvijaju u tkivu mozga, te je stoga izuzetno važno za opuštanje. Koncentracije GABA u tijelu se stalno prate, što rezultira time da je količina GABA u tkivima ljudskog tijela uravnotežena. Zbog ovih regulatornih čimbenika, GABA prehrambeni dodatak ne može imati pretjerano supresivno djelovanje na tijelo. Ljudsko tijelo je previše naviknuto na regulaciju GABA, pa stoga njegova oralna primjena ne može imati značajan utjecaj na ljudsku fiziologiju. Međutim, drugi spojevi mogu (na različite načine) neizravno povećati razinu GABA u tijelu, što pak ima inhibitorni učinak. GABA je također poznat kao gama-aminomaslačna kiselina.

Upute za uporabu GABA-e

GABA se najčešće koristi u dozama od 3000-5000 mg (za povećanje metabolizma hormona rasta). Nije li to optimalna doza nije točno poznato.

sinopsis

GABA (gama-aminobutirna kiselina) je jedan od najizraženijih neuroaktivnih peptida u mozgu. Ona je uključena u razne supresivne i inhibitorne procese povezane s parasimpatičkim živčanim sustavom. GABA se formira iz ekscitacijskog neurotransmitera glutamata upotrebom enzima glutamat dekarboksilaze i može se pretvoriti natrag u glutamat u ciklusu trikarboksilne kiseline. 1)

Koncentracija GABA

Utvrđeno je da su promjene u koncentraciji GABA mozga i koncentracija ukupnog GABA izravno ovisne jedna o drugoj. Promjena u sadržaju GABA u mozgu nužno dovodi do promjene koncentracije ukupnog GABA i obrnuto. Akumulacija GABA u mozgu se ubrzava kada sadržaj GABA padne ispod fiziološke razine i usporava kada sadržaj GABA prelazi fiziološku razinu. Takvo ponašanje kiseline je posljedica činjenice da je inhibitor vlastitog transporta do mozga i zaustavlja njegovo nakupljanje u koncentracijama iznad norme. Zahvaljujući ovom mehanizmu, neurološka razina GABA ostaje uravnotežena. 2) A ipak, GABA ne može smanjiti svoju akumulaciju na nulu. Utvrđeno je da je najviša razina samoinhibicije GABA 80%. Iz toga slijedi da prekomjerna uporaba GABA-e može nadjačati vlastitu inhibiciju pasivnom difuzijom. Kada razina GABA u mozgu prelazi fiziološku razinu, mozak počinje istiskivati ​​višak kiseline. Brzina pomicanja GABA kroz hemacefalnu barijeru je približno 16 puta veća od brzine njezine akumulacije. Uklanjanje viška GABA iz živčanog tkiva aktivira se kao zaštitna reakcija tijela od pretjeranog inhibicijskog djelovanja.

GABA i hematoencefalna barijera

Kod odraslih osoba postoji minimalna penetracija GABA iz sistemske cirkulacije u tkivo mozga. Također se napominje da hemaencefalna barijera mladih ima najveću transmisivnu sposobnost. Uz višak GABA u tijelu, GABA inhibira vlastiti unos kroz hemaencefalnu barijeru, u kojoj se promatra njegova sličnost s beta-alaninom, iako se u ovom mehanizmu GABA očituje jasnije. Utvrđeno je da dušikov oksid može povećati prijenosnu sposobnost hemaencefalne barijere.

GABA i hormon rasta

Dugo vremena se smatralo da uzimanje GABA-e pojačava izlučivanje hormona rasta, i da u tome postoji određena istina, samo “hormon rasta” u ovom slučaju uključuje samo određeni podrazred analoga. Imunoreaktivni hormon rasta (irGH) i imunosni funkcionalni hormon rasta (ifGH) dva su analoga, čija se razina povećava nakon uzimanja GABA dodataka. 3) Usprkos činjenici da GABA neučinkovito prodire u hematoencefalnu barijeru, ona ima neurološki učinak ili, prije svega, proizvodnju dopamina u hipofizi. Zanimljiva promjena u djelovanju GABA na izlučivanje GH opažena je tijekom vježbi s utezima, odnosno povećanjem površine ispod krivulje i većim vršnim vrijednostima. Djelovanje GABA doseže maksimum nakon 30 minuta vježbanja nakon uzimanja GABA i nakon 75 minuta bez vježbanja (u mirovanju). Unatoč činjenici da u ovom trenutku izravni učinak GABA na hormon rasta nije dokazan (kao i biotransformacija GABA u druge amine u jetri), mnogi znanstvenici vjeruju da je vjerojatnost tog odnosa visoka. Valja napomenuti da se hormon rasta nalazi u 100 različitih izoformi i da se učinak izoforma irGH i ifGH može razlikovati od djelovanja najčešće izoforme 22kDa. 4)

funkcija

posrednik

Kod kralježnjaka GABA djeluje na inhibitorne sinapse u mozgu vezanjem za specifične transmembranske receptore u plazmatskoj membrani vezanih uz pre- i postsinaptičke neuronske procese. Ovo vezanje uzrokuje otvaranje ionskih kanala, omogućujući protok negativno nabijenih iona klora u stanicu ili da ukloni pozitivno nabijene ione kalija iz stanice. To dovodi do negativnih promjena u transmembranskom potencijalu i, u pravilu, uzrokuje hiperpolarizaciju. Poznate su dvije opće klase GABA receptora: GABAA, pri čemu je receptor dio ligandnog kompleksa ionskih kanala; i metabotropne GABAB receptore, koji su G-proteinski receptori koji otvaraju ili zatvaraju ionske kanale djelovanjem medijatora (G proteina). Neuroni koji proizvode GABA nazivaju se GABAergični neuroni. Oni imaju općenito inhibitorni učinak na receptore kod odraslih kralježnjaka. Srednje spijatne stanice tipičan su primjer inhibitornih GABAergičnih stanica CNS-a. Nasuprot tome, GABA ima stimulirajući i inhibirajući učinak na kukce, posredujući mišićnu aktivaciju u sinapsama između živčanih i mišićnih stanica, kao i stimulirajući neke žlijezde. Kod sisavaca, neki GABAergični neuroni, kao što su stanice kandelabra, također mogu pobuditi njihove glutamatergične medijatore. 5) GABAA receptori su ligand-aktivirani kloridni kanali; to jest, aktiviranjem GABA, dopuštaju da protok kloridnih iona prodre u staničnu membranu. Da li je protok klorida uzbudljiv / depolarizirajući (neutralizirajući negativni napon na staničnoj membrani), manevriranje (bez utjecaja na staničnu membranu) ili inhibiranje / hiperpolariziranje (čineći staničnu membranu negativnijom) ovisi o smjeru protoka klorida. Kada čisti klorid izlazi iz stanice, GABA stimulira ili depolarizira; kada čisti klorid ulazi u stanicu, GABA je inhibitorna ili hiperpolarizirajuća. Kada je neto protok klorida blizu nule, djelovanje GABA je upravljivo. Manevrska inhibicija ne utječe izravno na potencijal stanične membrane; međutim, on minimizira učinak bilo kojeg podudarnog sinaptičkog ulaza, uglavnom smanjenjem električne otpornosti stanične membrane (u suštini, to je ekvivalent Ohmovom zakonu). Promjene u molekularnoj koncentraciji tehnologije kontrole klorida unutar stanice - i stoga, smjer tog ionskog toka, odgovorne su za promjene u funkcionalnoj ulozi GABA kod novorođenčadi i odraslih. To jest, kako se mozak razvija u odrasloj dobi, GABA mijenja svoju ulogu od stimuliranja do inhibicije.

Razvoj mozga

Dok je GABA inhibitorni medijator u zrelom mozgu, u mozgu u razvoju njegova je aktivnost prvenstveno uzbudljiva. Kloridni gradijent se obnavlja u nezrelim neuronima, a njegov potencijal za reverziju je viši od potencijala mirovanja stanične membrane; Aktivacija GABA-A receptora, prema tome, dovodi do odljeva Cl-iona iz stanice, tj. depolarizirajuća struja. Različiti kloridni gradijent u nezrelim neuronima prvenstveno ovisi o većoj koncentraciji NKCC1 ko-transportera u odnosu na KCC2 ko-transportere u nezrelim stanicama. Sama GABA djelomično je odgovorna za sazrijevanje ionskih pumpi. GABAergični interneuroni brže sazrijevaju u hipokampusu i GABA signalni uređaj nastaje prije glutamatergičnog prijenosa. Dakle, GABA je glavni ekscitacijski neurotransmiter u mnogim područjima mozga prije sazrijevanja glutamatergičnih sinapsi. Međutim, ova teorija je izazvana na temelju rezultata koji pokazuju da u dijelovima mozga nezrelih miševa inkubiranih u umjetnoj spinalnoj tekućini (s promjenama koje uzimaju u obzir normalan sastav neuralne okoline dodavanjem alternativnog supstrata energije beta-hidroksibutirata u glukozu), GABA mijenja svoj učinak od uzbudljivog do inhibitornog. 6) Ovaj učinak je kasnije ponovljen korištenjem drugih energetskih supstrata, piruvata i laktata, koji dopunjuju glukozu u mediju. Kasnija istraživanja metabolizma piruvata i laktata pokazala su da početni rezultati nisu povezani s izvorom energije, već s promjenom pH zbog činjenice da su supstrati djelovali kao "slabe kiseline". Ovi argumenti su kasnije odbačeni daljnjim zaključcima, koji pokazuju da promjene pH vrijednosti veće od promjena uzrokovanih energetskim supstratima ne utječu na GABA pomak u prisutnosti ACSF energetskog supstrata, te da mehanizam djelovanja beta-hidroksibutirata, piruvata i laktata (ocjenjuje se) mjerenjem NAD (P) H i iskorištenjem kisika) bio je povezan s energetskim metabolizmom. U razvojnom stadiju koji prethodi nastanku sinaptičkih kontakata, GABA sintetiziraju neuroni i djeluje kao autokrina (djeluje na istu stanicu) i parakrini (djelujući na obližnje stanice) signalizirajući medijator. Ganglijska povišenja također uvelike doprinose rastu populacije GABAergičnih kortikalnih stanica. GABA regulira proliferaciju živčanih progenitorskih stanica, migraciju i diferencijaciju, produljenje neurita i formiranje sinapsi. 7) GABA također regulira rast embrionalnih i živčanih matičnih stanica. GABA može utjecati na razvoj živčanih progenitorskih stanica ekspresijom neurotrofnog faktora u mozgu. GABA aktivira GABA receptor, uzrokujući zaustavljanje staničnog ciklusa u S-fazi, ograničavajući rast.

GABA djelovanje izvan živčanog sustava

GABAergički mehanizmi pokazani su na različitim perifernim tkivima i organima, uključujući crijeva, želudac, gušteraču, jajovode, maternicu, jajnike, testise, bubrege, mjehur, pluća i jetru. 2007. godine opisan je ekscitacijski GABAergički živčani sustav u epitelu respiratornog trakta. Sustav aktivira naknadno izlaganje alergenima i može biti uključen u mehanizme astme. GABAergični sustavi također su pronađeni u testisima i u lećama oka.

Struktura i konformacija

GABA postoji uglavnom u obliku zwitteriona, to jest, s deprotoniranom karboksi skupinom i protoniranom amino skupinom. Njegova konformacija ovisi o okolišu. U plinskoj fazi, visoka konformacija je poželjnija zbog elektrostatskog privlačenja između dviju funkcionalnih skupina. Stabilizacija je oko 50 kcal / mol, prema kvantno-kemijskim izračunima. U krutom stanju, konformacija je proširena, s trans konformacijom na amino kraju i guskom konformacijom na karboksilnom kraju. To je zbog interakcije sa susjednim molekulama. U otopini je prisutno pet različitih konformacija (od kojih su neke presavijene, a neke proširene) zbog učinka solvatacije. Konformacijska fleksibilnost GABA važna je za njegovu biološku funkciju, budući da je pronađeno da se GABA veže na različite receptore s različitim konformacijama. Mnogi GABA analozi koji se upotrebljavaju u farmaceutskim proizvodima imaju rigidnije strukture i bolje kontroliraju vezanje. 8)

priča

Gama-aminobutirna kiselina je najprije sintetizirana 1883. godine, a prvobitno je bila poznata samo kao proizvod biljnog i mikrobnog metabolizma. Međutim, 1950. otkriveno je da je GABA sastavni dio središnjeg živčanog sustava sisavaca.

biosinteza

GABA ne prodire u krvno-moždanu barijeru; Sintetizira se u mozgu iz glutamata uz sudjelovanje enzima L-glutaminske kiseline dekarboksilaze i piridoksal fosfata (koji je aktivni oblik vitamina B6) kao kofaktora. GABA se pretvara natrag u glutamat u metaboličkom putu nazvanom GABA šant. Tijekom tog procesa glutamat, glavni ekscitacijski neurotransmiter, pretvara se u glavni inhibitorni neurotransmiter (GABA). 9)

katabolizam

Enzim GABA transaminaza katalizira konverziju 4-aminobutanske kiseline i 2-oksoglutarata u polu-aldehid i glutamat jantara. Sukcinatni polu-aldehid se zatim oksidira u jantarnu kiselinu pomoću sukcinatne polu-aldehid dehidrogenaze. Kao takva, tvar ulazi u ciklus limunske kiseline kao koristan izvor energije.

farmakologija

Lijekovi koji djeluju kao alosterički modulatori GABA receptora (takozvani GABA analozi ili GABAergični lijekovi) i lijekovi koji povećavaju dostupnu količinu GABA obično imaju smirujući, antistresni i antikonvulzivni učinak. Mnoge od dolje navedenih tvari uzrokuju anterogradnu amneziju i retrogradnu amneziju. GABA ne može prijeći krvno-moždanu barijeru, iako neka područja mozga koja nemaju učinkovitu krvno-moždanu barijeru, kao što je periventrikularna jezgra, mogu biti dostupna učincima GABA kada se daju sistemski. Barem jedna studija pokazuje da kada se uzima oralno, GABA povećava količinu ljudskog hormona rasta. Prilikom ubrizgavanja GABA izravno u mozak, tvar pokazuje i stimulirajući i inhibirajući učinak na proizvodnju hormona rasta, ovisno o ljudskoj fiziologiji. Razvijeni su neki GABA predlijekovi (npr. Pikamilon) koji su sposobni prodrijeti kroz krvno-moždanu barijeru i podijeliti se u GABA i molekulu nosioca već unutar mozga. To vam omogućuje izravno povećanje razine GABA u svim područjima mozga.

GABAergični pripravci

Ligandi GABA receptora

Ligandi GABB receptora

Inhibitori ponovnog preuzimanja GABA: deramciklan, hiperforin, tiagabin.
GABA inhibitori transaminaza: gabaculin, fenelzin, valproat, vigabatrin, matičnjak
Analogi GABA: pregabalin, gabapentin.
Ostalo: GABA (sam), L-glutamin, picamilon, prohabid.

GABA kao dodatak

Brojni komercijalni izvori prodaju GABA formule za upotrebu kao dodatak prehrani, ponekad za sublingvalnu primjenu, iako učinkovitost GABA-e kao sredstva za umirenje još nije dokazana. Međutim, postoji i više znanstvenih i medicinskih dokaza da čista GABA ne prelazi krvno-moždanu barijeru u terapijski značajnim dozama. Jedini način za učinkovito davanje GABA je zaobilaženje krvno-moždane barijere. Zapravo, postoji mala i ograničena količina bezreceptnih dodataka (u SAD) koji su GABA derivati, kao što su fenibut i pikamilon. Picamilon je kombinacija niacina i GABA. Tvar prelazi krvno-moždanu barijeru kao predlijek, koji se kasnije hidrolizira u GABA i nikotinsku kiselinu.

U biljkama

GABA se također nalazi u biljkama. To je najčešća aminokiselina u apoplastu rajčica. Također može igrati ulogu u signalizaciji biljnih stanica.

Kupi gama-aminobutirinsku kiselinu (GABA), Aminalon

Gama-aminobutirna kiselina (GABA) jedan je od glavnih posrednika inhibicije u perifernom i središnjem živčanom sustavu, igra ključnu ulogu u metabolizmu ugljikohidrata i aminokiselina u mozgu, doprinosi normalizaciji metaboličkih procesa u živčanom sustavu. Pod utjecajem GABA, aktiviraju se energetski procesi mozga, povećava se respiratorna aktivnost tkiva, poboljšava iskorištenje glukoze u mozgu, poboljšava dotok krvi. GABA ima stimulirajući učinak na Krebsov ciklus. Može poslužiti kao supstrat oksidacije u moždanom tkivu, uzrokuje opće povećanje sadržaja aminokiselina u mozgu. Postoje dokazi da je ova kiselina uključena u presinaptičku inhibiciju kao posrednik u sinapsama akson-aksona. U Rusiji se GABA izdaje iz ljekarni pod brendom Aminalon. Lijek je dostupan na recept. Osim toga, postoje sljedeći analozi GABA: Gammalon, Pentogan, Phenibut.

Gama-aminobutirna kiselina (lijek)

Gama-aminobutirna kiselina (Aminalon) je nootropni lijek.
Kao lijek, Aminalon se uglavnom koristi u gerijatrijskoj praksi i liječenju djece s mentalnom retardacijom. Po prirodi terapijskog učinka lijek se približava nootropnim lijekovima. Njezin se učinak razvija polako, potrebno je relativno dugo vrijeme njegove primjene. Unatoč nastanku novih nootropnih lijekova, koji u nekim slučajevima daju izraženiji učinak (piracetam, itd.), Aminalon nije izgubio terapijsku vrijednost.

Sadržaj

Farmakološko djelovanje

Nootropic agent, obnavlja metaboličke procese u mozgu, potiče iskorištavanje glukoze u mozgu i uklanjanje toksičnih metaboličkih produkata iz njega. Povećava produktivnost mišljenja, poboljšava pamćenje, pozitivan učinak na obnovu pokreta i govora nakon povrede moždane cirkulacije. Ima blagi hipotenzivni učinak, smanjuje početno povišeni krvni tlak i ozbiljnost simptoma uzrokovanih hipertenzijom (vrtoglavica, nesanica), blago smanjuje broj otkucaja srca. Ima umjereno antihipoksično i antikonvulzivno djelovanje. Kod bolesnika sa šećernom bolešću smanjuje se sadržaj glukoze, s normalnim sadržajem glukoze u krvi, što ima suprotan učinak (zbog glikogenolize).

farmakokinetika

Apsorpcija - brza, prilično potpuna. TCmax - 60 min, zatim se koncentracija brzo smanjuje, nakon 24 h nije otkrivena u plazmi.

svjedočenje

Primijeniti gama-aminobutirnu kiselinu u vaskularnim bolestima mozga (ateroskleroza, hipertenzija), s kroničnom cerebralnom vaskularnom insuficijencijom s oslabljenim pamćenjem, pažnjom, govorom, vrtoglavicom i glavoboljom, s dinamičkim poremećajima moždane cirkulacije, kao i nakon moždanog udara i oštećenja mozga motoričke i mentalne aktivnosti pacijenata. Postoje dokazi o učinkovitosti gama-aminobutirne kiseline u endogenim depresijama s prevladavanjem astenoipohondričnih fenomena i poteškoća u mentalnoj aktivnosti. Lijek se također može koristiti za alkoholnu encefalopatiju, alkoholni polineuritis, demenciju. Kod djece se gama-aminobutirna kiselina koristi za mentalnu retardaciju sa smanjenom mentalnom aktivnošću.

kontraindikacije

Režim doziranja

Gama-aminobutirna kiselina uzima se oralno (prije obroka) na 0,25 g. Odrasli se propisuju, ovisno o prirodi i težini bolesti, u 0,5-1,25 g 3 puta dnevno. Dnevna doza je obično 1,5-3 g. Djeca se, ovisno o dobi, daju od 0,5 do 3 g dnevno. Tijek liječenja traje od 2-3 tjedna do 2-6 mjeseci. Ako je potrebno, ponavljate liječenje.

Za liječenje simptomskog kompleksa mučnine u pokretu, gama-aminobutirna kiselina propisana je za odrasle osobe od 0,5 g, a za djecu 0,25 g 3 puta dnevno tijekom 3-4 dana. Za profilaktičke svrhe, odraslima se propisuje 0,5 g 3 puta dnevno 3 dana prije moguće bolesti mučnine, au istoj dozi neposredno prije upotrebe.

Nuspojave

Gama-aminobutirna kiselina je vrlo malo toksična. Dobro ga podnose pacijenti različite dobi. U nekim slučajevima mogući su dispeptički simptomi, poremećaj spavanja, osjećaj topline, fluktuacije krvnog tlaka (u prvim danima liječenja). Uz smanjenje doze, ove pojave obično prolaze brzo.

Fizička svojstva

Bijeli kristalni prah blago gorkog okusa i slabog specifičnog mirisa. Lako topljiv u vodi, vrlo slabo topljiv u alkoholu; pH 5% vodena otopina 6.5.

Obrazac za izdavanje

Otpuštanje oblika: pilule do 0,25 g, obložene (bijele ili bijele boje kremastom nijansom), u pakiranju od 100 komada.

skladištenje

Kako čuvati: na suhom i tamnom mjestu.