Kada i zašto koristiti ACE inhibitore, popis lijekova

Iz ovog članka naučit ćete: što su ACE inhibitori (skraćeno ACE inhibitori), kako smanjuju pritisak? Što su slični i koliko su različiti lijekovi. Popis popularnih lijekova, indikacije za uporabu, mehanizam djelovanja, nuspojave i kontraindikacije ACE inhibitora.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

ACE inhibitori nazivaju se skupinom lijekova koji blokiraju kemijsku tvar koja potiče vazokonstrikciju i povećani tlak.

Ljudski bubrezi proizvode specifični enzim, renin, iz kojeg počinje lanac kemijskih transformacija, što dovodi do pojave u tkivima i krvnoj plazmi tvari nazvane "enzim za konverziju angiotenzina" ili angiotenzina.

Što je angiotenzin? To je enzim koji ima sposobnost stezanja zidova krvnih žila, čime se povećava protok krvi i tlak. Istodobno, povećanje krvi izaziva proizvodnju drugih hormona nadbubrežne žlijezde, što odgađa natrijeve ione u tkivima, povećava vazospazam, izaziva otkucaje srca i povećava količinu tekućine u tijelu. Ispada začarani krug kemijskih transformacija, zbog čega arterijska hipertenzija postaje stabilna i doprinosi oštećenju zidova krvnih žila, razvoju kroničnog zatajenja srca i bubrega.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) prekida ovaj lanac reakcija, blokirajući ga u fazi transformacije u enzim za konverziju angiotenzina. Istodobno pridonosi nakupljanju druge supstance (bradikinina), koja sprječava razvoj patoloških staničnih reakcija tijekom kardiovaskularnog i bubrežnog zatajivanja (intenzivna podjela, rast i umiranje stanica miokarda, bubrega, krvnih žila). Stoga se ACE inhibitori koriste ne samo za liječenje arterijske hipertenzije, već i za prevenciju zatajenja srca i bubrega, infarkta miokarda, moždanog udara.

ACE inhibitori - jedan od najučinkovitijih antihipertenzivnih lijekova. Za razliku od drugih lijekova koji šire krvne žile, oni sprječavaju vaskularni spazam i djeluju mekše.

ACE inhibitore propisuje liječnik opće prakse na temelju simptoma arterijske hipertenzije i srodnih bolesti. Ne preporuča se samostalno prihvatiti i utvrditi dnevnu dozu.

Koja je razlika između ACE inhibitora?

ACE inhibitori imaju slične indikacije i kontraindikacije, mehanizam djelovanja, nuspojave, ali se međusobno razlikuju:

• početna supstanca u osnovi lijeka (odlučujuću ulogu ima aktivni dio molekule (grupa), koja osigurava trajanje razdoblja valjanosti)
• aktivnost lijeka (supstanca je aktivna, ili joj su potrebni dodatni uvjeti za početak rada, ukoliko je dostupna za apsorpciju);
• metode eliminacije (što je važno za bolesnike s teškim bolestima jetre i bubrega).

Početni materijal

Izvorna tvar utječe na trajanje lijeka u tijelu, uz imenovanje omogućuje vam da odaberete dozu i odredite vremensko razdoblje kroz koje trebate ponoviti recepciju.

inhibitor

1. Mala medicinska enciklopedija. - M: Medicinska enciklopedija. 1991-1996. 2. Prva pomoć. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994. 3. Enciklopedijski rječnik medicinskih pojmova. - M: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984

Pogledajte što je "Inhibitor" u drugim rječnicima:

Inhibitor - (lat. Inhibere zadržava) tvar koja usporava ili sprječava tijek bilo koje kemijske reakcije: korozija metala, starenje polimera, oksidacija goriva i ulja za podmazivanje, jestive masti itd. Opis Na primjer,...

inhibitor - difenilamin, etanolamin, paralizator, majef, retarder Rječnik ruskih sinonima. inhibitor n., broj sinonima: 9 • autoinhibitor (1) •... rječnik sinonima

inhibitor - a, m. inhibiteur m. spec. Tvar koja usporava tijek kemijskih reakcija ili ih zaustavlja. Nanesite inhibitor. ALS 1. Retarder. Prehrambena industrija. Lex. TSB 2: Inghibi / Tor... Povijesni rječnik ruskog jezika Gallicisms

inhibitor - Tvar koja usporava tijek kemijskih reakcija ili njihov prestanak, kao i tvar koja inhibira biološke procese. [GOST 21507 81] inhibitor Tvar koja usporava, inhibira ili mijenja određene kemijske reakcije, na primjer...

INHIBITOR - INHIBITOR, supstanca koja zaustavlja ili značajno usporava brzinu kemijske reakcije. Djeluju kao katalizatori i široko se koriste za sprečavanje korozije, oksidacije ili polimerizacije... Znanstveni i tehnički enciklopedijski rječnik

inhibitor - INHIBITOR, a, m. Glupa, polako misleća osoba... Rječnik ruskog arga

Inhibitor - inhibitor: tvar koja usporava, inhibira ili mijenja određene kemijske reakcije, kao što su korozija ili oksidacija. Izvor: INDUSTRIJSKO ČIŠĆENJE. UVJETI I DEFINICIJE. GOST R 51109 97 (odobren Uredbom Državnog standarda Ruske Federacije 17. prosinca... Službena terminologija

Inhibitor je tvar čija prisutnost u malim količinama u okolini dovodi do sprečavanja ili usporavanja nekih neželjenih procesa (na primjer, izgaranja, korozije). Smanjuje brzinu kemijskih reakcija ili ih potiskuje. Vidi također Inhibicija...... Ruska enciklopedija o zaštiti na radu

INHIBITOR - tvar koja usporava milijune Sprječava protok raznih kemikalija. negativne reakcije (vidi). Razlikovati I. oksidaciju, polimerizaciju, (vidi) itd. Npr. tehnecijevi spojevi I. korozija čelika. Relativna masa I., dodana u reakcionarnu...... veliku Politehničku Enciklopediju

Inhibitor - 4.10. Inhibitor D. Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Izvor: GOST 28451 90: Boje i lakovi. Popis ekvivalentnih uvjeta izvornog dokumenta 6.3.2 inhibitor: Vijesti... Rječnik-katalog uvjeta regulatorne i tehničke dokumentacije

inhibitor - (latinski spriječiti suzdržavanje, zaustaviti) 1) tvar koja usporava kemikaliju. reakcije ili njihovo zaustavljanje; primjenjuje. usporiti ili spriječiti određene procese, kao što su korozija metala, oksidacija goriva (vidi katalizator); 2) biol. natural or...... rječnik stranih riječi ruskog jezika

Što su ACE inhibitori i koje su droge?

ACE inhibitori su lijekovi koji učinkovito snižavaju krvni tlak, sprječavaju nastanak i napredovanje strukturnih promjena u srcu i krvnim žilama koje prate hipertenziju. Njihov učinak na komorbiditete također je koristan. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju tlak u bolesnika s hipertenzijom. Smanjenje tlaka povezano je sa smanjenjem periferne vaskularne rezistencije. Za razliku od direktnih vazodilatatora, smanjenje krvnog tlaka s ACE inhibitorom nije popraćeno refleksnom tahikardijom ili smanjenjem srčanog volumena. U usporedbi s drugim korištenim lijekovima, imaju i druge prednosti: pozitivno djeluju na otpornost na inzulin, usporavaju napredovanje dijabetičke nefropatije, sprječavaju gubitak kalija tijekom terapije diureticima, sprječavaju dilataciju srca, smanjuju smrtnost srčanih bolesti.

ACE inhibitori - što je to?

ACE inhibitor odnosi se na skupinu lijekova koji se koriste za liječenje širokog raspona bolesti. Njihovo doslovno ime je blokator enzima koji pretvara angiotenzin, ali se češće koristi skraćenica - ACE inhibitori.

Najnoviji lijekovi u ovoj skupini blokiraju stvaranje hormona koji se naziva angiotenzin II u tijelu. To se događa blokiranjem enzima odgovornog za konverziju angiotenzina. Zbog toga dolazi do vazodilatacije krvnih žila, a voda se apsorbira natrag u krvotok u bubrezima. Ovaj postupak dovodi do smanjenja tlaka, kao što je gore navedeno.

Ljudsko tijelo ima mnogo načina za kontrolu tlaka. Međutim, postoje dva glavna područja koja možete koristiti. Jedna od njih je otpornost (otpornost) krvnih žila. Ako se posude komprimiraju, otpor se povećava, ako se širi, smanjuje se. Pri razmatranju istog volumena krvi koji teče kroz krvne žile, krvni tlak će se povećati ako se krvna žila suzi.

Drugi način na koji tijelo kontrolira pritisak je da smanji količinu krvi koju srce ispušta u tijelo. Množenje brzine otkucaja srca i brzine otkucaja srca jednako je vrijednosti srčanog volumena. Krvni tlak je rezultat kombinacije ova dva glavna područja, tj. Regulacije vaskularnog otpora i volumena krvi koju srce pumpa. ACE inhibitori djeluju u oba smjera.

Krv se sastoji od krvnih stanica kao što su krvne stanice i plazma. Bubreg je organ koji kontrolira stanje tekućine u tijelu, a sami bubrezi mogu regulirati količinu tekućine. Povećana reapsorpcija vode smanjuje volumen urina i povećava krvni tlak. U normalnom fiziološkom stanju regulacija tlaka radi na sljedeći način. Kada bubrezi imaju povišen tlak, oslobađaju renin hormon u krvotok. Renin pretvara angiotenzinogen u angiotenzin I, koji se pretvara u angiotenzin II uz pomoć enzima koji pretvara angiotenzin.

angiotenzin

Angiotenzin II je aktivni hormon koji ima tri glavna učinka:

• sužavanje krvnih žila;
• reapsorpcija vode u bubrezima;
• oslobađanje hormona aldosterona, što također uzrokuje povećanu reapsorpciju vode u bubrezima.

ACE inhibitori su inhibitori konverzije angiotenzina I u angiotenzin II, smanjujući njegovu razinu. Rezultat je indukcija dilatiranih krvnih žila. Količina vode koju apsorbiraju bubrezi natrag u krvotok se smanjuje. To dovodi do smanjenja tlaka. dakle:

• s hipertenzijom, ACE inhibitori smanjuju krvni tlak;
• kod zatajenja srca dolazi do smanjenja volumena krvi koja pumpa srce. Time se olakšava rad srca, čime se smanjuje napredovanje njegovog neuspjeha.

Postoji još jedna skupina lijekova na tržištu koja se zove antagonisti receptora angiotenzina II (na primjer, Candesart, Lozatran). Djeluju na istom principu kao i ACE inhibitor i mogu se koristiti u slučajevima kada pacijent ima negativne reakcije kada uzima lijekove u ovoj skupini.

Popis lijekova

Popis lijekova koji pripadaju ovoj skupini ACE inhibitora relativno je širok. Razmotrite brojne lijekove koji se koriste u terapijske svrhe.

Lijekovi - ACE inhibitori - popis lijekova prvog reda:

• kaptopril;
• cilazapril;
• enalapril;
• fosinopril;
• imidapril;
• lizinopril;
• moeksipril;
• perindopril;
• kvinapril;
• ramipril;
• Trandolapril.

ACE inhibitori nove generacije nalaze se u brojnim komercijalnim lijekovima koji su prisutni u lijekovima u kombinaciji s drugim aktivnim tvarima.

klasifikacija

ACE inhibitori se razlikuju po svojim učincima, bioraspoloživosti, biološkom poluživotu i eliminaciji. Većina lijekova su prolijekovi, pa se apsorbiraju kao prirodne neučinkovite tvari koje djeluju samo nakon esterifikacije u jetri. Aktivni produkti prolijekova imaju tipičnu kinetiku višestruke eliminacije. Jako terminalno vezanje inhibitora na ACE je odgovorno za dugu terminalnu fazu.

Klasifikacija ACE inhibitora određena je prema strukturi liganda. U tom smislu, podijeljen u 3 skupine inhibitora:

• sulfhidrilna;
• karboksil;
• fosforil (tablete fosinoprila).

Međutim, s praktične točke gledišta, komparativna karakterizacija ACE inhibitora u skladu s njihovim farmakološkim svojstvima je povoljnija:

• ljekovita tvar, apsorbirana kao aktivni, a zatim konvertibilni metabolit;
• neaktivni lijek, aktiviran tek nakon esterifikacije u jetri;
• hidrofilni, izravno aktivni i ne-metabolizirajući lijek.

Specijalizirane studije pokazuju da je učinkovitost svih ACE inhibitora približno jednaka. Kod hipertenzije, nije bitno koji lijek osoba uzima. Za zatajenje srca prikladni su sljedeći lijekovi: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Osobe s bubrežnom insuficijencijom mogu uzimati Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Opseg primjene

Aktivnost ACE-a pokazuje se kod hipertenzivne bolesti - pritisak u hipertenziji se smanjuje smanjenjem periferne vaskularne rezistencije, što nije praćeno refleksnom tahikardijom ili smanjenjem srčanog volumena. Od svih lijekova koji se koriste u hipertenziji, ACE inhibitori su najučinkovitiji tretman za smanjenje srčane hipertrofije i intersticijalne fibroze. Ovi lijekovi ne utječu na metabolizam lipida ili šećera, naprotiv, povoljno djeluju na otpornost na inzulin i usporavaju napredovanje dijabetičke neuropatije. Istodobna diuretička terapija čini ACE inhibitore skupinom koja može spriječiti gubitak kalija.

Lijekovi smanjuju smrtnost u bolesnika s oštećenom srčanom funkcijom. U tih se bolesnika smanjuje rizik od fatalnog infarkta miokarda. Uporaba ACE inhibitora u akutnoj fazi bolesti smanjuje aktivnost renin-angiotenzinskog i simpatomadričnog sustava. Ove lijekove treba primjenjivati ​​u prva 24 sata.

U ishemičnoj bolesti bez manifestacija zatajenja srca, ACE inhibitori također smanjuju rizik od smrtnosti.

Lijekovi u ovoj skupini smanjuju rizik od nefropatije kod dijabetičara bez proteinurije, a koriste se kao prevencija sekundarnog moždanog udara u bolesnika s hipertenzivnim i normotenzivnim opterećenjem.

Važno je! Prije nego što se prepiše ova skupina lijekova, preporučljivo je napraviti test krvi za ACE.

Glavne indikacije za upotrebu ACE inhibitora su sljedeća stanja:

• hipertenzija;
• zatajenje srca;
• infarkt miokarda;
• dijabetička nefropatija.

Kako koristiti ACE inhibitore?

Koliko je prikladno upotrijebiti određeni lijek i doziranje koje treba riješiti s liječnikom. U pravilu, unos počinje s nižim dozama, koje se postupno povećavaju. Ova metoda je odabrana da pažljivo kontrolira odgovor organizma na aktivnu tvar. Kod nekih osoba prva doza može uzrokovati nagli pad tlaka.

Ako uzimate diuretike, trebate ih prestati uzimati dan prije uzimanja ACE inhibitora.

Nakon uzimanja prve doze lijeka:

• ostati kod kuće 4 sata, u nekim slučajevima može doći do mučnine nakon uzimanja;
• ako se ne osjećate dobro, sjednite ili legnite;
• Ako se stanje pogorša, obratite se liječniku.

arterijska hipertenzija

ACE inhibitori spadaju u 6 glavnih skupina lijekova koje WHO definira kao lijekove prve linije za liječenje hipertenzije (hipertenzija, pritisak iznad norme).

ACE posljednje generacije imaju antihipertenzivni učinak, usporediv s drugim antihipertenzivnim lijekovima. Još nisu provedena ispitivanja smrtnosti koja bi pokazala veći učinak ovih lijekova na smanjenje smrtnosti nego, na primjer, diuretici, beta-blokatori ili blokatori kalcijevih kanala. Do danas je provedena najveća usporedna studija pod nazivom STOP 2 (švedsko ispitivanje u starijih bolesnika s studijom hipertenzije-2).

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom s hipertrofijom lijeve klijetke cilj terapije nije samo dovoljno smanjiti pritisak, nego i smanjiti težinu lijeve klijetke. Najprikladniji lijekovi su upravo blokatori ACE ili kalcijevih kanala.

Bolesnici s arterijskom hipertenzijom s niskom razinom odgovora na monoterapiju zahtijevaju kombinirano liječenje. Njegova baza je ACE-I, dopunjena antihipertenzivnim lijekovima iz drugih skupina lijekova.

Zatajenje srca

Inhibitori smanjuju snagu koja opterećuje srčani mišić, smanjuje volumen krvi, širi krvne žile. Sve to smanjuje snagu koju srce oslobađa kako bi oslobodilo krv u krvotok.

Slučajevi zatajenja srca (kroničnog kardiovaskularnog zatajenja) u europskim zemljama zabilježeni su u 2% populacije, uz značajno povećanje u starijim dobnim skupinama. I premda se smrtnost od kardiovaskularnih bolesti u civiliziranom svijetu smanjuje, prevalencija problema se stalno povećava.

Ovaj klinički sindrom ima lošiju prognozu od nekih vrsta raka, više od 10% bolesnika umire unutar jedne godine nakon razvoja kliničkih znakova, više od 50% bolesnika umire unutar 5 godina. Kombinacija APF-I i beta-blokatora koji se koriste u modernoj medicini osnova je za liječenje zatajenja srca i moguće istodobne hipertenzije. Ova kombinacija produžuje i poboljšava život.

Infarkt miokarda

Nedavno su provedena brojna istraživanja koja su proučavala učinak ACE na stanja nakon infarkta miokarda. Njihovi rezultati značajno su doprinijeli širokoj uporabi lijekova ove skupine u bolesnika s akutnim infarktom miokarda. Na temelju rezultata istraživanja, svi bolesnici s infarktom miokarda inhibirani su enzimom koji pretvara angiotenzin, čak i ako nemaju hipertenziju ili zatajenje srca.

Prevencija moždanog udara

U nedavno dovršenoj studiji, ACE "perindopril" primijenjen je na bolesnike s poviješću moždanog udara. Istraživanje je obuhvatilo 6105 bolesnika, od kojih je 64% hipertenzivnih. Prosječan izlazni tlak bio je 147/86, nakon što je primjena "Peridoprila" smanjena za oko 9/4 u usporedbi s kontrolnom skupinom koja nije uzimala ovaj lijek. Ukupan broj srčanih udara smanjio se za 28%, broj umrlih - za 38%, broj hemoragijskih stanja - za 48%, ishemija - za 24%. Učestalost infarkta miokarda ACE-blokatora "Perindopril" smanjena je za 38%.

Kronično zatajenje bubrega

Kod kronične bolesti bubrega, ACE inhibitori usporavaju tijek bolesti.

Da bi se maksimalno usporilo napredovanje zatajenja bubrega, osobito u bolesnika s povišenim razinama kreatinina u krvi, potrebno je smanjiti krvni tlak na 130/80. ACE-I usporava napredovanje dijabetičke nefropatije u većoj mjeri nego drugi antihipertenzivni lijekovi već pri razinama tlaka od 140/90. Da bi se procijenio učinak ACE-I na nedijabetičku bubrežnu bolest, provedena su brojna klinička ispitivanja. Pokazalo se da lijekovi iz ove skupine smanjuju tlak i smanjuju izlučivanje proteina u urin.

Moguće nuspojave

Najčešće nuspojave uključuju hipotenziju (nizak krvni tlak). Ili se uopće ne manifestira, ili se manifestira vrtoglavicom. U slučaju ovog simptoma zajedno s farmakološkim učincima lijeka, obavijestite svog liječnika. Kod približno 10% ljudi, ACE inhibitorni mehanizam uzrokuje suhi kašalj. Vrlo mali postotak ljudi pati od edema (oticanje usana, očiju, jezika). Neki lijekovi mogu djelovati s ACE inhibitorom. Posebno, NSAID, diuretici, litij.

kontraindikacije

Potpuni popis kontraindikacija i bolesti koje zabranjuju uporabu lijeka koji pretvara konvertirajući enzim je naveden u uputama za uporabu. Pažljivo pročitajte umetak kako biste spriječili komplikacije.

Glavne kontraindikacije su sljedeće:

• trudnoća, dojenje;
• alergični na lijekove ove skupine;
• angioedem;
• stenoza bubrežne arterije.

U svim drugim slučajevima, uporaba ACE inhibitora je dopuštena, međutim, recepciju propisuje isključivo liječnik! Liječenje se provodi pod nadzorom stručnjaka.

Riječ značenje laquo inhibitor

1. Chem. Tvar koja usporava tijek kemijskih reakcija ili ih zaustavlja.

2. Biol. Tvar koja smanjuje aktivnost enzima u tijelu ili inhibira biološke procese.

[Od lat. spriječiti - zaustaviti, zadržati]

Izvor (tiskana verzija): Rječnik ruskog jezika: B 4 t. / RAS, In-t lingvistički. istraživanja; Ed. Evgenieva. - 4. izd., Str. - M: Rus. lang. Poligrafi, 1999; (elektronička verzija): Fundamentalna elektronička knjižnica

• Inhibitor (lat. Inhibere - kašnjenje) je uobičajeni naziv za tvari koje potiskuju ili odgađaju tijek fizioloških i fizičko-kemijskih (uglavnom enzimskih) procesa.

Povećati mapu riječi zajedno

Pozdrav! Moje ime je Lampobot, ja sam računalni program koji pomaže da napravim mapu riječi. Znam savršeno brojati, ali još uvijek ne razumijem kako funkcionira tvoj svijet. Pomozi mi da shvatim!

Hvala vam! Postao sam malo bolje razumio svijet emocija.

Pitanje: skrb je nešto neutralno, pozitivno ili negativno?

Što su ACE inhibitori, popis lijekova, indikacije i kontraindikacije

ACE inhibitori (od lat. APF, ACE inhibitori ili inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima) su opsežna skupina lijekova koji blokiraju kemijsku tvar koja utječe na sužavanje krvnih žila i krvnog tlaka.

Primjena inhibitora javlja se u patologijama vaskularnih i srčanih sustava, najčešće u hipertenziji.

Danas su lijekovi ove skupine najčešći i pristupačniji, u smislu cjenovne politike, lijekova koji odolijevaju visokom krvnom tlaku.

IAPF, što je to?

Ljudski bubreg proizvodi određeni enzim zvan renin. Počinje s nizom kemijskih reakcija koje dovode do stvaranja u krvnoj plazmi i tkivima drugog elementa, nazvanog enzim za pretvorbu angiotenzina.

Angiotenzin je identičan naziv potonjeg - on je taj koji pohranjuje svojstvo suženja stijenki krvnih žila, čime se povećava protok krvi i krvni tlak.

Uz to, rast njegovih parametara u krvi dovodi do proizvodnje nadbubrežnih žlijezda raznih hormona koji zadržavaju natrij u tkivima, što povećava suženje zidova krvnih žila, što povećava broj kontrakcija srca i povećava volumen tekućine unutar ljudskog tijela.

Tijekom navedenih procesa nastaje začarani krug od kemijskih reakcija, što dovodi do stalnog visokog pritiska i oštećenja zidova krvnih žila. Takvi procesi u konačnici dovode do progresije kroničnog zatajenja bubrega i srca.

To su lijekovi iz skupine ACE inhibitora koji pomažu razbiti začarani lanac, blokirajući procese u fazi pretvaranja enzima koji pretvara angiotenzin.

Inhibitor doprinosi nakupljanju tvari kao što je bradikinin, što sprječava progresiju patoloških reakcija u stanicama tijekom zatajenja bubrega i srca (brza podjela, razvoj i nekroza stanica srčanog mišića, bubrega i krvnih žila).

Zbog svojih svojstava, ACE inhibitori se ne liječe samo zbog hipertenzije, već se koriste i u profilaktičke svrhe, kako bi se spriječilo smrt tkiva srčanog mišića, moždanog udara i zatajenja srca i bubrega.

Također, preparati pomažu u poboljšanju pokazatelja metabolizma lipida i ugljikohidrata, što im omogućuje uspješnu primjenu u dijabetes melitusa za starije osobe uz prisutnost lezija drugih organa.

Moderni ACE inhibitori jedan su od najučinkovitijih lijekova u borbi protiv hipertenzije. Za razliku od drugih lijekova koji šire krvne žile, oni su spriječeni sužavanjem krvnih žila i imaju blaži učinak.

Inhibitori nove generacije savršeno se kombiniraju s lijekovima drugih skupina, poboljšavaju cirkulaciju koronarnih arterija i normaliziraju metaboličke procese.

Ne preporuča se koristiti lijekove sami. Dozu mora odrediti liječnik, na temelju simptoma visokog krvnog tlaka, prisutnosti popratnih bolesti i individualne tolerancije komponenti pripravaka.

Samoliječenje može dovesti do komplikacija.

Klasifikacija ACE inhibitora generacijama

Klasifikacija lijekova u ovoj skupini odvija se prema nekoliko čimbenika.

Primarna podjela na podvrste odvija se prema početnoj tvari sadržanoj u pripravku (glavni dio ima aktivni dio molekule, koji osigurava trajanje učinka na organizam).

Upravo to pomaže u pravilnom izračunu doze tijekom propisanog razdoblja i točno utvrđuje duljinu vremena tijekom kojeg se lijek mora ponovno uzeti.

Usporedne karakteristike generacija ACE inhibitora prikazane su u tablici ispod.

Transformacijski mehanizam kemikalije u aktivni također pomaže klasificiranju ACE inhibitora u podskupine.

Konačna klasifikacija se odvija prema metodama uklanjanja tijela.

Postoji nekoliko različitih metoda:

• Izlučivanje se odvija uglavnom u jetri (oko šezdeset posto). Primjer takvog lijeka je trandolapril;
• Izlučivanje se odvija putem bubrega. Primjeri takvih ACE inhibitora su lizinopril i kaptopril;
• Izlučivanje se događa većim dijelom putem bubrega (oko šezdeset posto). Primjeri takvih lijekova su enalapril i perindopril;
• Do povlačenja dolazi uz pomoć bubrega i jetre. Primjeri su Fozinopril i Ramipril.

Ova klasifikacija pomaže u odabiru najprikladnijeg ACE inhibitora za osobe koje pate od teških patologija jetre ili bubrežnog sustava.

Zbog činjenice da generiranje i klasa ACE inhibitora mogu varirati, mehanizmi djelovanja mogu se neznatno razlikovati od lijekova iste serije.

Najčešće se u uputama za uporabu, koji sadrži sve potrebne informacije o lijeku, navodi njegov mehanizam djelovanja.

Koji je mehanizam djelovanja kod različitih bolesti?

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u hipertenziji

Lijekovi sprječavaju transformaciju angiotenzina, koji ima izražen učinak vazokonstrikcije. Utjecaj se razlikuje na enzime plazme i tkiva, što ima blagi i dugotrajni rezultat smanjenja tlaka. To je glavni mehanizam djelovanja ACE inhibitora.

Mehanizam djelovanja za zatajenje bubrega

Lijekovi blokiraju proizvodnju nadbubrežnih enzima koji inhibiraju natrij i tjelesne tekućine.

ACE inhibitori smanjuju natečenost, obnavljaju zidove krvnih žila glomerula, smanjuju pritisak u njima i pročišćavaju protein u bubrezima.

Mehanizam djelovanja u slučaju insuficijencije srca i krvnih žila, ishemija, moždani udar, umiranje tkiva srčanog mišića

Budući da se zbog ACE inhibitora angiotenzin smanjuje, broj bradikinina se povećava, sprječavajući patološku progresiju miokardnih stanica i stijenki krvnih žila zbog nedostatka kisika u srcu.

Redovita primjena ACE inhibitora značajno usporava proces povećanja debljine srčanog mišića i krvnih žila, povećavajući veličinu srčanih komora, koje se manifestiraju kao rezultat hipertenzije.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

Mehanizam djelovanja kod aterosklerotskih naslaga i visokog zgrušavanja krvi

Budući da ACE inhibitori oslobađaju dušikov oksid u krvnoj plazmi, aktivira se prianjanje trombocita i vraća se fibrin (proteinski) koji su uključeni u stvaranje krvnih ugrušaka.

Lijekovi imaju sposobnost suzbijanja proizvodnje hormona nadbubrežne žlijezde, koji povećavaju razinu "negativnog" kolesterola u krvi, što im daje anti-sklerotična svojstva.

Indikacije za uporabu ACE inhibitora

Inhibicija u medicini koristi se više od trideset godina. Njihova aktivna raspodjela na post-sovjetskom području započela je 2000. godine. Karakteristično je da su ACE inhibitori od tog vremena zauzeli vodeće mjesto među svim lijekovima za snižavanje tlaka.

Glavna indikacija za uporabu inhibitora posljednje generacije je hipertenzija, a glavna prednost je učinkovito smanjenje rizika od progresije opterećenja srčanog sustava i krvnih žila.

Lijekovi iz ove skupine koriste se za liječenje sljedećih bolesti:

• Dugi i trajni visoki krvni tlak;
• S simptomima visokog tlaka;
• Uz visoki krvni tlak povezan s dijabetesom;
• Povreda metaboličkih procesa;
• Ishemijske lezije;
• Obliterirajuća ateroskleroza ekstremiteta;
• Visoki krvni tlak u slučaju zatajenja srca uzrokovanog zastojem krvi;
• Patologija bubrega, koju prati povećanje tlaka;
• Stanje nakon udara s visokim tlakom;
• Aterosklerotske naslage u karotidnoj arteriji;
• Smrt akutnog mišićnog tkiva nakon normalizacije pritiska ili stanje nakon infarkta, kada je oslobađanje krvi iz lijeve klijetke manje od četrdeset posto, ili postoje znakovi disfunkcije sistola, manifestiraju se na pozadini smrti tkiva srčanog mišića;
• Opstruktivna bronhijalna bolest;
• Disfunkcija sistoličke lijeve klijetke, bez uzimanja u obzir razine krvnog tlaka i fiksiranja, ili odsutnost kliničkih znakova zatajenja srca;
• Atrijalna fibrilacija.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora podrazumijeva značajno smanjenje rizika od komplikacija u moždanoj vaskularnoj patologiji, smrti tkiva srčanog mišića, zatajenja srca i dijabetesa.

To je ono što ih razlikuje od povoljnije razlike od takvih lijekova kao što su antagonisti kalcija i diuretici.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

S produljenom primjenom kao jedinim lijekom, koji zamjenjuje beta-blokatore i diuretike, ACE inhibitori se preporučuju za sljedeće skupine bolesnika:

• Pacijenti s dijagnozom dijabetesa tipa 2;
• Osobe s predispozicijom za dijabetes;
• Bolesnici koji imaju beta-blokator ili diuretik uzrokovali su nuspojave ili nisu imali željeni učinak.

Kada se koriste ACE inhibitori kao jedini terapijski lijek, uočena je djelotvornost tijekom prve dvije faze hipertenzije i kod većine mladih pacijenata.

Djelotvornost ove terapije je oko pedeset posto, zbog čega je potrebno istovremeno koristiti beta-blokatore, diuretike ili antagoniste kalcija.

Kombinirana terapija se koristi u trećem stupnju hipertenzije i kod osoba starije dobi s komorbiditetima.

Kako bi se spriječilo skokove tlaka od vrlo niskih do izuzetno visokih, uporaba lijeka se distribuira tijekom dana.

Liječnici ne savjetuju korištenje ekstremno velikih doza ACE inhibitora, jer se povećava rizik od progresije nuspojava i smanjuje se tolerancija liječenja.

Ako prosječne doze ACE inhibitora nisu učinkovite, najbolje rješenje je dodati liječenje diuretikom ili kalcijevim antagonistom.

ACEAP Kontraindikacije

Lijekovi iz ove skupine ne preporučuju se ženama koje nose dijete, jer se cirkulacija krvi u bubrezima može narušiti i njihova funkcionalnost će biti narušena, kao i povećanje kalija u krvi.

Komplikacije mogu izravno napredovati u razvoju embrija: pobačaj, smrt u maternici majke, urođene malformacije. Također se ne preporučuje uporaba ACE inhibitora tijekom dojenja.

ACE inhibitori su kontraindicirani za primjenu u bolesnika sa sljedećim čimbenicima, koji su navedeni u tablici ispod.

Inhibitor riječi

Riječ inhibitor u engleskim slovima (transliteracija) - ingibitor

Riječ inhibitor sastoji se od 9 slova: b g i i i n o r t

• Slovo b je pronađeno 1 put. Riječi s 1 slovom b
• Slovo g pronađeno je 1 put. Riječi s 1 slovom r
• Slovo se pojavljuje 3 puta. Riječi s 3 slova i
• Slovo n pronađeno je 1 put. Riječi s 1 slovom n
• Pismo o pojavljuje se 1 put. Riječi s 1 slovom o
• Slovo p nalazi se 1 put. Riječi s 1 slovom str
• Slovo T pronađeno je 1 put. Riječi s 1 T

Značenje riječi inhibitor. Što je inhibitor?

Inhibitori (od latinskog mhibeo - stop, restrain), in-va, inhibirajuća kemikalija. p-tion. Inhibicija je karakteristična za katalitičke i lančane p-tione, a rje se nastavlja uz sudjelovanje aktivnih centara ili aktivnih čestica.

Inhibitor (i) (latinski inhibeo, inhibitum restrain, stop) je uobičajeni naziv za tvari koje potiskuju ili odgađaju tijek fizioloških i fizičko-kemijskih (uglavnom enzimskih) procesa. α inhibitor - vidi

Inhibitori (lat. Inhibere stop, retain; syn. Antagonisti) - tvari različite kemijske prirode koje mogu inhibirati ili potpuno inhibirati (inhibirati) kemijske, uključujući biokemijske (enzimske) reakcije.

Kratka medicinska enciklopedija. - M., 1989

INHIBITORI INHIBITORI su specifične tvari koje inhibiraju razvoj i morfogenetske procese (u biljkama i životinjama). Inhibitori se dijele na prirodne i umjetne. Inhibitori prirodnog rasta, na primjer...

ACE inhibitori (inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, ACE inhibitor) su skupina prirodnih i sintetskih kemijskih spojeva koji se koriste za liječenje i prevenciju srčanih bolesti (obično u dozama koje ne snižavaju krvni tlak).

Inhibitori korozije, chem. spojeva ili njihovih smjesa, prisutnost to-ryh u malim količinama u agresivnom okruženju usporava koroziju metala. Zaštitni učinak inhibitora korozije posljedica je promjene stanja metalnih površina zbog...

Inhibitori korozije - kem. spojeva ili njihovih smjesa, prisutnost to-ryh u malim količinama u agresivnom okruženju usporava koroziju metala. I. zaštitni učinak je posljedica promjene stanja površine metala uslijed adsorpcije...

Kemijska enciklopedija. - 1988

Inhibitori korozije (a. Inhibitori korozije; n. Korrosionsinhibitor; f. Inhibiteurs de corrosion; i inhibidores de corrosion, sustancia anticorrosiva) - tvari...

Geološki rječnik. - 1978

Inhibitori rasta biljaka

INHIBITORI RASTA BILJAKA INHIBITORI RASTA BILJA su spojevi koji uzrokuju kratkotrajnu inhibiciju rasta biljaka ili njihov prijelaz u mirovanje.

Biološki enciklopedijski rječnik. - 1986

Inhibitori rasta biljaka, spojevi koji uzrokuju kratkoročnu inhibiciju rasta biljaka ili njihov prijelaz u stanje mirovanja. Prirodnom I. p. str. odnose se na apcisičnu fenolnu tvar (p-cum-rum, cimet, salicilnu-ti)...

INHIBITORI RASTA BILJAKA, spojevi koji uzrokuju kratkoročnu inhibiciju rasta ili prelazak p-ing u duboki mir. Prirodnom I. p. str. odnose se na abscizu, neke fenolne supstance (n-kumarik, cimet, salicilnu).

Inhibitori protonske pumpe

Inhibitori protonske pumpe (sinonimi: inhibitori protonske pumpe, inhibitori protonske pumpe, inhibitori protonske pumpe; često se koristi skraćenica IPP, rjeđe - IIT) - lijekovi.

Inhibitor protonske pumpe (inhibitor protonske pumpe) je ljekovita tvar koja smanjuje izlučivanje želučane klorovodične kiseline blokirajući protonsku pumpu u stanicama (parietalnim) želučanih žlijezda.

Medicinski izrazi od A do Z

INHIBITOR PROTONE PUMPE (inhibitor protonske pumpe) je ljekovita tvar koja smanjuje izlučivanje želučane klorovodične kiseline blokirajući protonsku pumpu u stanicama (parietalnim) želučanih žlijezda.

INHIBITOR DIHYDROFOLAT REDUCTASE

Inhibitor DIHYDROPOLAT REDUCTASE (inhibitor dihidrofolat reduktaze) je lijek koji utječe na pretvaranje folne kiseline u aktivni oblik u ljudskom tijelu.

Inhibitor reduktaze dihidrofolata (inhibitor reduktaze dihidrofolata) je lijek koji utječe na konverziju folne kiseline u aktivni oblik u ljudskom tijelu.

Medicinski izrazi od A do Z

Inhibitor reduktaze dihidrofolata (inhibitor reduktaze dihidrofolata) je lijek koji utječe na konverziju folne kiseline u aktivni oblik u ljudskom tijelu.

Medicinski izrazi. - 2000

Acf Inhibitor (Ace inhibitor)

ACF inhibitor (ACE inhibitor) - inhibitor angiotenzin-konvertirajućeg enzima. Klasa lijekova za liječenje hipertenzije i zatajenja srca.

Acf Inhibitor (AC inhibitor) Acf Inhibitor (Ace Inhibitor) je inhibitor angiotenzin-konvertirajućeg enzima. Klasa lijekova za liječenje hipertenzije i zatajenja srca.

Medicinski izrazi od A do Z

Acf Inhibitor (Ace Inhibitor) je inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin. Klasa lijekova za liječenje hipertenzije i zatajenja srca.

Medicinski izrazi. - 2000

MAO inhibitor (MAO inhibitor)

MAO-INHIBITOR (MAO inhibitor) je ljekovita tvar koja smanjuje aktivnost enzima monoamin oksidaze (MAO), koji se nalazi u moždanom tkivu, i time utječe na raspoloženje osobe.

Mao inhibitor (Mao inhibitor) Mao inhibitor (Mao inhibitor) je ljekovita tvar koja smanjuje aktivnost enzima monoamin oksidaze (MAO), koji se nalazi u moždanom tkivu, i tako utječe na raspoloženje osobe.

Medicinski izrazi od A do Z

Inhibitor MAO (MAO inhibitor) je ljekovita tvar koja smanjuje aktivnost enzima monoamin oksidaze (MAO), koji se nalazi u moždanom tkivu, i tako utječe na raspoloženje osobe.

Medicinski izrazi. - 2000

Inhibitori monoaminooksidaze (MAO)

Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI, MAOI) su biološki aktivne tvari koje mogu inhibirati enzim monoamin oksidazu. Neki antidepresivi, kao i brojne prirodne tvari, pripisuju se inhibitorima monoaminooksidaze.

Inhibitori monoaminooksidaze (MAO) su antidepresivi koji inhibiraju aktivnost enzima monoamin oksidaze i time povećavaju koncentraciju kateholamina u središnjem živčanom sustavu.

Inhibitori monoaminooksidaze (MAO) su antidepresivi koji inhibiraju spomenuti enzim i povećavaju koncentraciju kateholamina u središnjem živčanom sustavu. Danas se ne koriste zbog izraženih nuspojava.

Zhmurov V.A. Veliki rječnik pojmova o psihijatriji

Pravopisni rječnik. - 2004

Primjeri upotrebe riječi inhibitor

Kako se ispostavilo, moždane stanice mogu neovisno izlučiti inhibitor DBI koji pomaže talamusu da se nosi s njihovim radom.

Metanol se koristi od strane plinskih tvrtki u procesu ekstrakcije i pripreme prirodnog plina kao inhibitora stvaranja hidrata.

Medicinska enciklopedija

(-s) (lat. inhibeo, inhibitum restrain, stop)
Uobičajeni naziv tvari koje suzbijaju ili odgađaju tijek fizioloških i fizičko-kemijskih (uglavnom enzimskih) procesa.
α inhibitor - vidi Alfa inhibitor.
β-inhibitor - vidjeti beta inhibitor.
Virusi su tvari koje se formiraju u ljudskom ili životinjskom tijelu i imaju sposobnost, u interakciji s virusima, da suzbijaju svoju infektivnu aktivnost.
MAO inhibitori - vidi inhibitore monoaminooksidaze.
M mitotički - vidi Mitotički otrovi (Mitotic Poison).
s monoamin oksidazom (sin. MAO inhibitori) - I., inhibirajući aktivnost monoamin oksidaze, čime se sprječava uništavanje biogenih amina (kateholamin, serotonin, itd.) i povećava njihov sadržaj u tkivima; kao antidepresivi.
Za oksidaciju - vidi Antioksidansi.
Proteinaze su proteini - proteini koji inhibiraju aktivnost proteinaza; sadrži, na primjer, u nekim namirnicama (mahunarke, itd.), sprečavajući njihovo enzimsko cijepanje u gastrointestinalnom traktu.
Sinapse su biološki aktivne tvari koje inhibiraju prijenos ekscitacije u sinapse.
termolabijalni - vidi Beta inhibitor.
stabilna toplina - vidi Alpha inhibitor.
Fermentatori - I., smanjujući brzinu enzimskih reakcija.
kolinesteraza - I., reverzibilno ili ireverzibilno inaktivirajući kolinesterazu; neke I. x. koriste se kao lijekovi (fizostigmin, prozerin, itd.).

Prikaz vrijednosti inhibitora u drugim rječnicima

M. inhibitor - 1. Tvar koja usporava tijek kemijskih reakcija (do njihovog potpunog prestanka). 2. Tvar koja inhibira aktivnost enzima.
Objašnjavajući rječnik Efraima

Inhibitor - -a; m. [od lat. spriječiti - zaustaviti, zadržati]
1. Chem. Tvar koja usporava tijek kemijskih reakcija ili ih zaustavlja.
2. Biol. Tvar koja smanjuje aktivnost.
Kuznetsov objašnjavajući rječnik

Alpha inhibitor - (syn. Inhibitor thermostable) termostabilni supstrat koji je dio serum alfa globulina, sprječavajući adsorpciju virusa na stanicama; uništena.
Veliki medicinski rječnik

Beta inhibitor - (sin. Inhibitormolabelny) termolabilni mukoprotein, koji je dio serumskog beta-globulina; inhibira reprodukciju miksovirusa.
Veliki medicinski rječnik

Gama inhibitor je termostabilni mukoprotein koji je dio faze gama globulina u krvnom serumu i inhibira aktivnost (npr. Hemaglutiniranje) ortomiksovirusa.
Veliki medicinski rječnik

Inhibitorski gen je (sin. G. epistatic) gen koji suzbija manifestaciju drugih nealelnih gena.
Veliki medicinski rječnik

Inhibitor je tvar koja zaustavlja ili usporava brzinu kemijske reakcije. Djeluju prema uputama kao katalizatori, i široko se primjenjuju.
Znanstveni i tehnički enciklopedijski rječnik

Inhibitor - (s) (latinski inhibeo, inhibitum restrain, stop) je zajednički naziv za tvari koje potiskuju ili odgađaju tijek fizioloških i fizičko-kemijskih (Ch. Arr. Enzymatic) procesa.
Veliki medicinski rječnik

Acf inhibitor - (ACE inhibitor) - inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin. Klasa lijekova za liječenje hipertenzije i zatajenja srca. Podaci.
Psihološka enciklopedija

Inhibitor - (inhibitor) - tvar koja sprječava pojavu bilo kojeg procesa ili reakcije u tijelu. Vidi također MA 0-inhibitor.
Psihološka enciklopedija

Inhibitor dihidrofolat reduktaze (inhibitor dihidrofolat reduktaze) je lijek koji utječe na konverziju folne kiseline u aktivni oblik u ljudskom tijelu. Te tvari uključuju: pirimetamin.
Psihološka enciklopedija

Inhibitor serotonina - inhibitor preuzimanja serotonina - lijek koji inhibira ponovni unos serotonina u živčane stanice i time produljuje njegovo djelovanje. Prijavljena su sredstva iz ove klase.
Psihološka enciklopedija

Inhibitor protonske pumpe - (inhibitor protonske pumpe) - ljekovita tvar koja smanjuje izlučivanje klorovodične kiseline želuca blokirajući protonsku pumpu u stanicama želučane sluznice.
Psihološka enciklopedija

MAO inhibitor - Vidi inhibitor monoamin oksidaze.
Psihološka enciklopedija

MAO inhibitor - (MAO inhibitor) - lijek koji smanjuje aktivnost enzima monoamin oksidaze (MAO), koji se nalazi u moždanom tkivu, i time utječe.
Psihološka enciklopedija

Inhibitor monoaminooksidaze - bilo koja vrsta lijekova čije djelovanje inhibira djelovanje enzima monoamin oksidaze, što dovodi do povećanja u oslobađanju takvog enzima.
Psihološka enciklopedija

Acf inhibitor (inhibitor aca) - inhibitor enzima koji pretvara angiotenzin. Klasa lijekova za liječenje hipertenzije i zatajenja srca. Ovi lijekovi imaju.
Medicinski rječnik

Inhibitor (inhibitor) - tvar koja sprječava pojavu bilo kojeg procesa ili reakcije u tijelu. Vidi također MA 0-inhibitor.
Medicinski rječnik

Inhibitor Dihidrofolat Reduktaza (inhibitor dihidrofolata reduktaze) je ljekovita tvar koja utječe na konverziju folne kiseline u aktivni oblik u ljudskom tijelu. Te tvari uključuju: pirimetamin, trimetoprim, triamteren.
Medicinski rječnik

Inhibitor protonske pumpe (inhibitor protonske pumpe) je ljekovita tvar koja smanjuje izlučivanje želučane klorovodične kiseline blokirajući protonsku pumpu u stanicama (parietalnim) želučanih žlijezda.
Medicinski rječnik

MAO inhibitor (MAO inhibitor) je ljekovita supstanca koja smanjuje aktivnost enzima monoamin oksidaze (MAO), koji se nalazi u tkivu mozga, i time utječe na raspoloženje.
Medicinski rječnik

INHIBITOR RASTA - INHIBITOR RASTA je tvar koja inhibira rast organizama. Na primjer, antibiotici. Vidi također inhibitori.
Ekološki rječnik

Što je inhibitor

INHIBITORI (lat. Inhibere stop, retain) - tvari različite kemijske prirode, koje inhibiraju ili potpuno inhibiraju brzinu kemijskih, fizikalno-kemijskih i bioloških procesa; se u medicini koriste kao lijekovi, aktivnost nekih inhibitora u serumu je dodatni dijagnostički test za niz bolesti; u nacionalnoj ekonomiji koriste se u borbi protiv poljoprivrednih štetnika; mnogi su inhibitori otrovni.

I. njega. procesi inhibiraju oksidaciju ulja za podmazivanje, koroziju metala, oksidaciju raznih vrsta goriva, zaustavljanje ili potpuno sprječavanje procesa polimerizacije, itd. I. biofiz, različiti kemijski procesi. spojevi koji drastično smanjuju brzinu lančanih reakcija, jer kada se sudaraju s slobodnim radikalima formiranim u takvoj reakciji, I. zauzvrat formiraju nisko-aktivne radikale koji ne doprinose razvoju lančanog procesa. I. Rast bilja su supstance koje inhibiraju ili potpuno inhibiraju klijanje sjemena, rast stabljike, lomljenje pupoljaka itd.

U biokemijskoj literaturi, pojam "inhibitor" se često naziva tvar koja potpuno ili djelomično inhibira enzimski proces. Ponekad se te tvari nazivaju i enzimski ili protoplazmatski otrovi, do-Krim, na primjer, cijanidi, ugljični monoksid, soli teških metala, itd. Enzimatski procesi su temelj života mikro- i makroorganizama, dakle raznih tvari koje potiskuju određene fiziološke, funkcije ili biol, procesi, također spadaju u kategoriju I. To su, na primjer, I. rast nekih mikroorganizama (niz aminokiselina i njihovih derivata), I. reprodukcija virusa (aminopterini, tiouracil, itd.), I. mitotička dioba ( beta-haloalkil Koagulaciju krvi (antikoagulansi), toksične tvari itd.

Vrlo su rijetki slučajevi kada enzimski proces selektivno inhibira samo jedan enzim. Najčešće, I. djeluju na određenim centrima enzima, au njima - na specifičnim funkcionalnim skupinama - SH-skupine (takozvani sulfhidrilni otrovi), NH₂-selektivni sulfhidrilni otrovi uključuju n-kloromerkuribenzoat, jodoacetamid, N-etilmaleimid, jod-benzoat, arsenit, fericijanid.

I. se specifično veže na aktivator, koenzim ili supstratne centre na molekulu enzima, lišavajući enzim sposobnost pokazivanja svoje aktivnosti. Red I. specifično se veže na imidazolsku skupinu ili serinski ostatak u aktivnom mjestu enzima (npr. Diizopropilfluorofosfat). Inhibitorni učinak na enzim može imati tvari koje su nespecifično adsorbirane na površini proteina enzima, denaturiraju ga ili hidrolitički cijepe. Neki I., koji posjeduju sposobnost stvaranja intrakompleksnih (kelatnih) spojeva, izvlače metalni ion iz molekula holoenzima (stvarni enzim - apoenzim povezan s koenzimom), bez kojeg enzim ne može pokazati svoju aktivnost. Takvi I. uključuju EDTA (etilendiamintetraacetat), itd.

I. fosforilaza (EC 2.4.1.1.) Su acetilkolin, karbahol, koji je pak inhibiran atropinom.

Heksokinazu (vidi) inhibira adrenalin i, možda, glukokortikoidi.

Mono jodoacetat koji inhibira gliceraldehid fosfat dehidrogenazu (EC 1.2.1.9; 1.2.1.12 i 1.2.1.13) inhibira glikolizu u fazi oksidoredukcije (vidi Glikoliza), a natrijev fluorid, I. faze fosforilacije.

Enzim tricarboksilnog ciklusa do -t (vidi ciklus cikarboksilne kiseline) - sukcinat dehidrogenaze (EC 1.3.99.1) inhibiran je malonatom, a ulazak acetil-CoA u ciklus blokiran je fluoroacetatom.

Citohromi (vidi) su inhibirani cijanidom; antimicin A i amital su I., blokirajući respiratorni lanac: prvi je između citokroma b i c1, drugi je između NAD-H₂ i flavoproteini. Dinitrofenol razdvaja oksidaciju i fosforilaciju, inhibirajući potonje.

Enzimi pentoznog ciklusa inhibiraju soli teških metala, koji su, poput ouabaina, I. i ATP-asi (EC 3.6.1.3. I 3.6.1.8).

Kod ljudi i životinja postoji I. endogenog porijekla, čije djelovanje je suprotno djelovanju brojnih aktivatora, tj. Ima regulatornu prirodu. Takvi regulatori uključuju acetilkolin (vidi), koji regulira aktivnost kolin acetiltransferaze (KF 2. 3.16), enzima uključenog u sintezu acetilkolina, koji osigurava ritmičke kontrakcije srca. Kada se stimulira vagusni živac, oslobađa se ekstraacetilholin, koji inhibira kolin acetiltransferazu tipom povratne veze, tj. Enzim se inhibira reakcijskim produktom. Fenomen zastoja srca s iritacijom i. vagus se stoga objašnjava djelovanjem I. Zahvaljujući I. tripsinu i pepsinu, žljezdane stanice želuca su zaštićene od djelovanja proteolitičkih enzima koje proizvode.

Sve više I. razni enzimi se koriste kao lijekovi.

U liječenju akutnog pankreatitisa korišten je inhibitor tripsina i kimotripsin - trasilol (vidi). CoA alfa-fenil-butil inhibitor-to i njegov amid (hiposterol, artosklerol) imaju sposobnost smanjivanja kolesterola u ljudskoj krvi. U traumatskom šoku, akutnom gubitku krvi i kirurškim zahvatima na srcu, plućima, maternici, prostati i drugim organima, aktivira se fibrinolitički sustav. Jedan od glavnih razloga za ovaj fenomen može biti izljev ako su stanice tkivnog aktivatora plazminogena oštećene. Liječenje fibrinolize je uspješno samo kada se koristi specifična terapija, s ciljem blokiranja stvaranja plazmina i inhibicije postojećeg plazmina. Ovi lijekovi uključuju sintetičku I. fibrinolizu ε-aminokapronika u-on (ACC), n-aminometilbenzoje do (PAMBK) i trans-4-aminometilcikloheksankarboksilne kiseline (AMTCGC). Osim ovih spojeva, trasilol i kontrikal (polipeptid izveden iz pluća goveda), koji se također koristi kao lijek za liječenje akutnog pankreatitisa, koriste se za inhibiciju fibrinolize.

I. biokemijski procesi koji se odvijaju u mikrobnoj stanici su antibiotici; I. monoamin oksidaza (vidi) se koristi u klinici kao antidepresivi, I. karbonhidraza (vidi) ima diuretski učinak.

U humanom serumu, I. tripsin je prisutan u relativno velikoj količini, koja veže ovaj enzim kada se povećava u krvi. Normalne vrijednosti opće aktivnosti I. u humanom serumu kreću se u rasponu od 300 do 600 mili-jedinica (aktivnost I. se izražava u mili-jedinica inhibiranog tripsina). U raznim upalnim procesima, aktivnost I. tripsina u serumu se povećava na 1.500-2.000 miliuna; kod teških oblika hrona, pankreatitisa, može se smanjiti na 100-150 miliuna.

I. široko se primjenjuju u eksperimentalnim istraživanjima u području biokemije, fiziologije, farmakologije, citologije, genetike itd.

U praksi, I. kolinesteraze su u širokoj upotrebi (vidi), koje se u nacionalnoj ekonomiji koriste kao herbicidi, fungicidi, pesticidi, itd. I. Kolinesteraze su kvaterni amonijevi spojevi, karbamski esteri su ti karbamati (vidi Carbamine esteri). spojevi) i organofosfati (vidi). Kolinesterazni reaktivatori pronašli su praktičnu primjenu kao antidoti za trovanje organofosfatnim spojevima životinja i ljudi (vidi Antidote agensa).

Bibliografija: Ashmarin I.P. i Klyucharyov L.A. Inhibitori sinteze proteina, L., 1975, bibliogr. Biophysics, ed. B. N. Tarusova i O. R. Collier, M., 1968, bibliogr. Volkenshtein MV Molekularna biofizika, str. 365, itd., M., 1975, bibliogr.