Pregled blokatora kalcijevih kanala: opći opis, vrste lijekova

Iz ovog članka naučit ćete o blokatorima kalcijevih kanala i popis tih lijekova, za koje su propisane bolesti. Različite skupine tih lijekova, razlike između njih, njihov mehanizam djelovanja. Detaljan opis najčešće propisanih blokatora kalcijevih kanala.

Autor članka: Nivelichuk Taras, voditelj odjela za anesteziologiju i intenzivnu njegu, radno iskustvo od 8 godina. Visoko obrazovanje na specijalnosti "Opća medicina".

Blokatori kalcijevih kanala (skraćeno BPC), ili kalcijevi antagonisti (skraćeno AK), je skupina lijekova čiji članovi sprječavaju ulazak kalcija kroz stanice kalcija. BKK djeluje na:

1. Kardiomiociti (stanice srčanog mišića) - smanjuju kontraktilnost srca.
2. Vodljivi sustav srca - usporeni otkucaji srca (HR).
3. Posude glatkog mišića - proširuju koronarne i periferne arterije.
4. Miometrij - smanjuje kontraktilnu aktivnost maternice.

Kalcijevi kanali su proteini u staničnoj membrani koji sadrže pore kroz koje prolazi kalcij. Zbog ulaska kalcija u stanice dolazi do kontrakcije mišića, otpuštanja neurotransmitera i hormona. Postoje mnoge vrste kalcijevih kanala, ali većina CCB-a (osim cilnidipina) djeluje samo na njihov spor L-tip. Upravo ova vrsta kalcijevog kanala ima glavnu ulogu u prodiranju kalcijevih iona unutar stanica glatkih mišića i kardiomiocita.

Kliknite na sliku za povećanje

Postoje i druge vrste kalcijevih kanala:

• P-tip - smješten u stanice malog mozga.
• N-tip - lokaliziran u mozgu.
• R - smještena u stanice malog mozga i drugih neurona.
• T - smješteni u neurone, stanice s aktivnošću pejsmejkera, osteociti (stanice kostiju).

BPC se najčešće propisuje za liječenje arterijske hipertenzije (AH) i angine pektoris (CHD), osobito kada se te bolesti kombiniraju sa šećernom bolešću. AK se koristi za liječenje određenih aritmija, subarahnoidnog krvarenja, Raynaudovog sindroma, prevencije klasterske glavobolje i prevencije prijevremenog poroda.

Najčešće CCB propisuju kardiolozi i terapeuti. Neovisno korištenje BPC-a je zabranjeno zbog rizika od ozbiljnih komplikacija.

BKK grupe

U kliničkoj praksi razlikuju se sljedeće BPC skupine:

• Dihidropiridini (nifedipinska skupina) - djeluju uglavnom na krvnim žilama, stoga se koriste za liječenje hipertenzije.
• Fenilalkilamini (skupina verapamila) - djeluju na miokard i sustav provodenja srca, stoga se propisuju uglavnom za liječenje angine i aritmija.
• Benzodiazepini (skupina diltiazem) je intermedijarna skupina sa svojstvima dihidropiridina i fenilalkilamina.

Postoje 4 generacije BKK:

1. 1. generacija - nifedipin, verapamil, diltiazem.
2. Generacija 2 - felodipin, izradipin, nimodipin.
3. 3. generacija - amlodipin, lerkanidipin.
4. 4. generacija - cilnidipin.

Mehanizam djelovanja

BPC se veže na receptore sporih kalcijevih kanala kroz koje većina kalcijevih iona ulazi u stanicu. Kalcij je uključen u funkcioniranje sinusnih i atrioventrikularnih čvorova (regulira srčani ritam), u kontrakcijama kardiomiocita i vaskularnih glatkih mišića.

Utjecaj na te kanale, BKK:

• Oslabite kontrakcije srca, smanjujući potrebu za kisikom.
• Smanjite tonus krvnih žila i eliminirajte njihov grč, smanjujući krvni tlak (BP).
• Smanjite grč koronarnih arterija, povećavajući tako dovod krvi u miokard.
• Spori otkucaji srca.
• Pogoršanje agregacije trombocita.
• Oni djeluju protiv stvaranja novih aterosklerotskih plakova, inhibiraju podjelu glatkih mišićnih stanica vaskularnog zida.

Svaki od pojedinačnih lijekova ne posjeduje sva ova svojstva odjednom. Neki od njih imaju veći učinak na krvne žile, drugi na srce.

Indikacije za uporabu

Liječnici propisuju blokatore kalcijevih kanala za liječenje sljedećih bolesti:

• AH (povišeni krvni tlak). Izazivajući dilataciju krvnih žila, BPC smanjuje sistemsku vaskularnu rezistenciju, što smanjuje razinu krvnog tlaka. Ovi lijekovi utječu prvenstveno na arterije i imaju minimalan učinak na vene. BPCs su uključeni u pet glavnih skupina antihipertenzivnih lijekova.
• Angina (bol u srcu). BKK širi krvne žile i smanjuje kontraktilnost srca. Sistemska vazodilatacija uzrokovana upotrebom dihidropiridina, smanjuje krvni tlak, čime se smanjuje opterećenje srca, što dovodi do smanjenja potražnje za kisikom. CCBs, koji djeluju prvenstveno na srce (verapamil, diltiazem), smanjuju broj otkucaja srca i slabe kontrakcije srca, što dovodi do smanjenja potražnje za kisikom, što ih čini učinkovitim proizvodima za anginu. CCB također mogu proširiti koronarne arterije i spriječiti njihov grč, poboljšavajući opskrbu krvlju miokarda. Zbog tih učinaka, BPC - zajedno s beta-blokatorima - osnova su farmakoterapije za stabilnu anginu.
• Supraventrikularne aritmije. Neke CCB (verapamil, diltiazem) utječu na sinusni i atrioventrikularni čvor, tako da mogu učinkovito vratiti normalan srčani ritam u bolesnika s fibrilacijom atrija ili lepršanjem.
• Raynaudova bolest (spastična vazokonstrikcija, najčešće zahvaća ruke i stopala). Korištenje nifedipina pomaže u uklanjanju grča arterija, smanjujući tako učestalost i ozbiljnost napada Raynaudove bolesti. Ponekad se amlodipin ili diltiazem koriste u tu svrhu.
• Klaster glavobolja (ponavljajući napadi vrlo jakog bola u jednoj polovici glave, obično oko oka). Verapamil pomaže u smanjenju težine napadaja.
• Opuštanje mišića maternice (tokoliza). Ponekad liječnici koriste nifedipin kako bi spriječili prijevremeni porod.
• Hipertrofična kardiomiopatija (bolest u kojoj je snažno zadebljanje zidova srca). Blokatori kalcijevih kanala (verapamil) slabe kontrakcije srca, pa se propisuju za liječenje hipertrofične kardiomiopatije ako pacijenti imaju kontraindikacije za uzimanje beta-blokatora.
• Plućna hipertenzija (povišeni tlak u plućnoj arteriji). Za liječenje plućne hipertenzije propisan je nifedipin, diltiazem ili amlodipin.
• Subarahnoidno krvarenje (krvarenje u prostor oko mozga). Kako bi se spriječio vazospazam, koristi se nimodipin, koji ima selektivan učinak na moždane arterije.

kontraindikacije

Blokatori kalcijevih kanala lijekovi imaju svoje kontraindikacije, koje su jasno propisane u uputama za lijek. Na primjer:

1. Sredstva iz grupa verapamila i diltiazema kontraindicirana su u bolesnika s bradikardijom, srčanom patologijom ili sistoličkim zatajenjem srca. Također, ne mogu se dodijeliti pacijentima koji već uzimaju beta-blokatore.
2. Svi antagonisti kalcija kontraindicirani su u bolesnika s niskim krvnim tlakom, nestabilnom anginom, teškom aortnom stenozom.
3. BPC se ne koristi kod trudnica i dojilja.

Nuspojave

Nuspojave CCL ovise o svojstvima skupine tih agenasa:

• Učinak na miokard može uzrokovati hipotenziju i zatajenje srca.
• Učinak na sustav provođenja srca može dovesti do blokada ili aritmija.
• Utjecaj na žile ponekad uzrokuje valove, otekline, glavobolje, osip.
• Ostale nuspojave uključuju zatvor, ginekomastiju, povećanu osjetljivost na sunčevu svjetlost.

Dihidropiridin BPC

Dihidropiridini su najčešće propisani kalcijevi antagonisti. Ovi lijekovi se prvenstveno koriste za smanjenje krvnog tlaka. Najpoznatiji lijekovi u ovoj skupini uključuju:

• Nifedipin je jedan od prvih BPC, koji djeluje prvenstveno na krvne žile. Odredite smanjenje krvnog tlaka u hipertenzivnim krizama, uklonite simptome vazospastične angine, liječenje Raynaudovom bolešću. Nifedipin rijetko pogoršava zatajenje srca, jer se pogoršanje kontraktilnosti miokarda kompenzira smanjenjem opterećenja srca. Postoje lijekovi s dugotrajnim djelovanjem koji se koriste za liječenje hipertenzije i angine.
• Nikardipin - ovaj lijek, poput nifedipina, utječe na krvne žile. Koristi se za sprječavanje napada angine i liječenje hipertenzije.
• Amlodipin i felodipin spadaju među najčešće propisane BPC. Djeluju na krvne žile, ne narušavaju kontraktilnost srca. Imaju dugotrajan učinak, što ih čini prikladnim za liječenje hipertenzije i angine pektoris. Njihova uporaba je osobito korisna u vazospastičnoj angini. Nuspojave su povezane s proširenim arterijama (glavobolja, vruće trepće), one mogu nestati za nekoliko dana.
• Lerkanidipin i izradipin slični su karakteristikama nifedipinu, a koriste se samo za liječenje arterijske hipertenzije.
• Nimodipin - ovaj lijek ima selektivno djelovanje arterije mozga. Zbog tog svojstva, nimodipin se koristi za prevenciju sekundarnog spazma moždanih arterija u subarahnoidnom krvarenju. Za liječenje drugih cerebrovaskularnih bolesti, nimodipin se ne koristi, jer nema dokaza o učinkovitosti njegove primjene u te svrhe.

Nuspojave svih dihidropiridinskih CCB-a povezane su s dilatacijom krvnih žila (glavobolja, crvenila), mogu nestati za nekoliko dana. Također se često razvija oteklina u nogama, što je teško eliminirati diuretici.

phenylalkylamines

Blokatori kalcijevih kanala iz ove skupine uglavnom utječu na miokard i sustav srčane provodljivosti, stoga se najčešće propisuju za liječenje angine pektoris i aritmija.

Praktično jedini BPC iz skupine fenilalkilamina koji se koristi u kliničkoj medicini je verapamil. Ovaj lijek pogoršava kontraktilnost srca, a utječe i na provodljivost u atrioventrikularnom čvoru. Zbog tih učinaka, verapamil se koristi za liječenje angine pektoris i supraventrikularnih tahikardija. Nuspojave uključuju povećano zatajenje srca, bradikardiju, pad krvnog tlaka, pogoršanje poremećaja provođenja u srcu. Primjena verapamila kontraindicirana je u bolesnika koji već uzimaju beta-blokatore.

benzodiazepini

Benzodiazepini zauzimaju međupoložaj između dihidropiridina i fenilalkilamina, tako da mogu i dilatirati krvne žile i pogoršati kontraktilnost srca.

Primjer benzodiazepa je diltiazem. Ovaj se lijek najčešće koristi za anginu. Postoji oblik oslobađanja produženog djelovanja, koji je propisan za liječenje hipertenzije. Budući da diltiazem utječe na sustav provođenja srca, treba ga pažljivo kombinirati s beta-blokatorima.

Ostale mjere opreza pri uporabi BPC-a

Bilo koji lijek iz BPC skupine može se koristiti samo na način propisan od strane liječnika. Treba uzeti u obzir sljedeće točke:

1. Ako uzimate lijek iz BPC skupine, ne smijete piti sok od grejpa. Ova zabrana je posljedica činjenice da povećava količinu lijeka koji ulazi u krv. Kao rezultat toga, vaš krvni tlak može naglo pasti, što je ponekad vrlo opasno. Sok od grejpa zahvaća gotovo sve blokatore kalcijevih kanala, osim amlodipina i diltiazema. Sok od naranče i drugih voća može biti pijan.
2. Posavjetujte se s liječnikom prije nego počnete uzimati bilo kakve lijekove, uključujući fitoterapeutska sredstva, u kombinaciji s antagonistima kalcija.
3. Pripremite se za dugotrajnu uporabu BPC-a u liječenju hipertenzije. Neki pacijenti prestaju uzimati antihipertenzive samostalno čim im se krvni tlak vrati u normalu, ali takva djelovanja mogu ugroziti njihovo zdravlje.
4. Ako imate anginu i odjednom prestanete uzimati te blokatore, možda imate bol u srcu.

Autor članka: Nivelichuk Taras, voditelj odjela za anesteziologiju i intenzivnu njegu, radno iskustvo od 8 godina. Visoko obrazovanje na specijalnosti "Opća medicina".

Blokatori kalcijevih kanala za anginu

S. Yu Shrygol, Dr. med. znanosti, profesor
Nacionalno farmaceutsko sveučilište, Kharkiv

Blokatori kalcijevih kanala (BPC) ili antagonisti kalcija široko se primjenjuju u modernoj medicini. Ovi lijekovi se vežu u stanične membrane s L-naponskim ("sporim") kalcijevim kanalima kroz koje kalcijevi ioni ulaze u unutarstanični prostor. Ovi kanali se nalaze u srčanom mišiću, u sustavu srčane provodljivosti, u glatkim mišićima vaskularnog zida, što je razlog za dominantnu upotrebu CCB u kardiologiji. Osim toga, "spori" kalcijevi kanali nalaze se u glatkim mišićima bronha, gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta, maternice i trombocita [13].

Ulazeći u stanicu, kalcijevi ioni aktiviraju metaboličke procese, povećavaju potrošnju kisika, uzrokuju kontrakcije mišića, povećavaju razdražljivost i vodljivost. BKK ugnjetava te procese. Izlistavamo najvažnije farmakološke učinke ovih lijekova u području kardiohemodinamike:

• relaksaciju vaskularnog glatkog mišića, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka, smanjenja post- i prednaprezanja srca, poboljšanja koronarnog i cerebralnog protoka krvi, mikrocirkulacije, smanjenja tlaka u plućnoj cirkulaciji; s tim je povezana hipotenzivno i antianginalno djelovanje BPC;
• smanjenje kontraktilnosti miokarda, što doprinosi snižavanju krvnog tlaka i smanjenju potrebe srca za kisikom; ti su učinci također nužni za antihipertenzivno i antianginalno djelovanje;
• diuretičko djelovanje zbog inhibicije reapsorpcije natrija (uključeno u snižavanje krvnog tlaka);
• opuštanje mišića unutarnjih organa (antispazmodijski učinak);
• usporavanje automatizma stanica sinusnog čvora, inhibicija ektopičnih žarišta u atrijima, smanjenje brzine impulsa u atrioventrikularnom čvoru (antiaritmički učinak);
• inhibicija agregacije trombocita i poboljšanje reoloških svojstava krvi, što je važno za liječenje Raynaudove bolesti ili sindroma.

Glavne skupine blokatora kalcijevih kanala

Različiti BPC ta svojstva su izražena različito. Razmotrena sredstva podijeljena su u 4 glavne skupine s blago različitim hemodinamskim učincima. Unutar tih skupina izdvajaju se lijekovi I i II generacije. Potonji imaju dulje trajanje djelovanja (ne uzimaju se 3 - 4 puta dnevno, jer sam generacija lijekova, ali samo 1 - 2 puta), oni djeluju na različite organe točnije i daju manje nuspojava.

Derivati ​​dihidropiridina (nifedipinska skupina)

U ovim lijekovima, čija je nomenklatura prikazana u tablici 1, prevladava učinak na glatke mišiće krvnih žila, oni manje utječu na sustav provođenja srca i kontraktilnost miokarda; Nimodipin (nimotop) odlikuje se činjenicom da ima pretežno ekspandirajuće djelovanje na moždane žile, te se koristi za poremećaje moždane cirkulacije.

Tablica 1. Blokatori kalcijevih kanala? derivati ​​dihidropiridina

Nedavno stvoreni lijekovi nifedipin dugog djelovanja? nifedipin retard i nifedipin gits (kontinuirani).

Derivati ​​fenilalkilamina (grupa verapamila)

U pripremama ove skupine (tablica 2), učinak na sustav srčane provodljivosti, naime, na sinusni čvor, gdje depolarizacija staničnih membrana ovisi o unosu kalcijevih iona, te na atrioventrikularni čvor, u kojem je ulazni ion važan za razvoj akcijskog potencijala, snažno je izražen. kalcij i natrij. Oni gotovo da nemaju učinka na provodni sustav komora, gdje je depolarizacija posljedica unosa natrijevih iona. CCL ove skupine jasno smanjuje kontraktilnost miokarda, a njihov učinak na krvne žile znatno je manje izražen.

Tablica 2. Blokatori kalcijevih kanala? derivate fenilalkilamina

Osim toga, lijek je također stvorio verapamil spor-djelujući? verapamil sr.

Derivati ​​benzotiazepina (skupina diltiazema)

Ovi lijekovi (Tablica 3) imaju približno jednak učinak na srce i krvne žile, ali su nešto slabiji od nifedipinske skupine.

Tablica 3. Blokatori kalcijevih kanala? derivate benzotiazepina

Je li lijek diltiazem odgođen? diltiazem sr.

Derivati ​​difenilpiperazina (cinarizinska skupina)

U terapijskim dozama lijekovi iz ove skupine (Tablica 4) imaju ekspanzivni učinak uglavnom na cerebralne žile, pa se uglavnom koriste za poremećaje moždane cirkulacije, migrene i vestibularnih poremećaja. Učinak ispitivanih CCB-a na krvne žile drugih bazena, kao i na srce, je beznačajan i nema značajan klinički značaj.

Tablica 4. Blokatori kalcijevih kanala? derivate difenilpiperazina

Istaknimo farmakološka svojstva BPC, koja određuju njihove prednosti u usporedbi s drugim skupinama lijekova kardiovaskularnog profila djelovanja [1, 3, 5, 7, 9]:

• BKK je metabolički neutralan? su lišeni štetnih učinaka na metabolizam ugljikohidrata, lipida, mokraćne kiseline, što razlikuje ove lijekove od β-blokatora, tiazidnih diuretika;
• poboljšavaju izlučnu funkciju bubrega, a kod dijabetičke nefropatije značajno smanjuju proteinuriju (posebno verapamil, diltiazem);
• ne povećavaju tonus bronha (za razliku od β-blokatora), mogu se posebno preporučiti za kombinaciju arterijske hipertenzije s bronho-opstruktivnim bolestima;
• ne smanjuju mentalnu, fizičku i seksualnu aktivnost pacijenata;
• ne uzrokuju mentalnu depresiju, kao što su, na primjer, rezerpin i klonidin, nego, naprotiv, imaju antidepresivni učinak;
• smanjiti hipertrofiju lijeve klijetke (samo lijekovi iz II generacije skupina dihidropiridina, fenilalkilamina, benzotiazepina);
• dobro ga podnose stariji pacijenti;
• poboljšati kvalitetu života pacijenata.

Indikacije za uporabu BKK

Hipertenzija i simptomatska hipertenzija. Nifedipin se preporuča kod hipertenzivnih kriza (1 tableta ispod jezika, može se žvakati); obično se krvni tlak za 10 minuta smanjuje za 10 ± 12%, a nakon pola sata ?? za oko 20%.

Angina napora, Prinzmetalova stenokardija. Ako se angina pektoris kombinira s bradikardijom, atrioventrikularnim blokom, izraženom arterijskom hipertenzijom, poželjno je primijeniti nifedipin, osobito lijekove dugog djelovanja. Ako anginu pektoris prate supraventrikularni poremećaji ritma, tahikardija, onda je smisleno dati prednost BPC-u iz skupine verapamila (prvenstveno procorum) ili diltiazem.

Supraventrikularna (sinusna) tahikardija, ekstrasistola, atrijsko treperavost i atrijska fibrilacija (u tim slučajevima preferiraju se lijekovi iz skupine verapamila).

Posebno su indicirani akutni poremećaji cerebralne cirkulacije (derivati ​​dihidropiridina; nimotop je lijek izbora za subarahnoidna krvarenja). Važan je ne samo vazodilatacijski učinak i poboljšanje cerebralne hemodinamike. CCB-ovi dobro prodiru u moždano tkivo, a ograničavanje ulaska kalcijevih iona u živčane stanice dovodi do činjenice da su mehanizmi neuronske smrti (tzv. Apoptoza) blokirani tijekom akutne cerebralne ishemije. To je manifestacija neuroprotektivnog učinka CCL-a.

Osim toga, indikacije uključuju kroničnu cerebrovaskularnu insuficijenciju, discirculatory encephalopathy, vestibularne poremećaje, mučninu u transportu i migrenu. Za ove bolesti koriste se cinarizin, flunarizin.

Hipertrofična kardiomiopatija (u vezi sa sposobnošću izazivanja regresije hipertrofije lijeve klijetke, koriste se lijekovi druge generacije, posebno iz dihidropiridinske skupine, kao i galopamila).

Raynaudova bolest i sindrom (prvenstveno derivati ​​dihidropiridina).

Preparati verapamilnih i diltiazem skupina, zbog izraženog antiaritmičkog učinka, ima smisla koristiti u kombinaciji s paroksizmalnom supraventrikularnom tahikardijom, kroničnom atrijskom fibrilacijom s arterijskom hipertenzijom.

Opseg BPC-a nije ograničen na kardiologiju i angioneurologiju. Postoje i druge, više "uske" i manje poznate indikacije za imenovanje ovih lijekova. To uključuje prevenciju hladnog bronhospazma, kao i liječenje mucanja, jer lijekovi o kojima je riječ uklanjaju spastičnu kontrakciju dijafragme. Cinnarizin (stugeron) ima antihistaminska svojstva i može se koristiti za trenutne alergijske reakcije? pruritus, urtikarija. Valja napomenuti da je u posljednjih nekoliko godina BPC, u vezi s njihovim neuroprotektivnim i psihotropnim svojstvima, korišten u složenom liječenju Alzheimerove bolesti, Huntingtonove koree, senilne demencije i alkoholizma.

Farmakokinetika i srodna obilježja imenovanja pojedinih lijekova

BPC se može dati oralno, sublingvalno i parenteralno. Gotovo svi BPC-i su dobro (više od 90%) i brzo se apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, ali kad prvi put prođu kroz jetru, uništavaju se, to je takozvana presistemska eliminacija. Biodostupnost glavnog dijela lijekova? oko 35%, tako da uz uvođenje doze os os treba biti 4 do 5 puta više nego kod parenteralne primjene. Iznad tih vrijednosti, indikator za nifedipin (oko 65%), nitrepin, zaobići (nitrendipin) ?? oko 70%, norvaska (amlodipin)? do 90% [3].

Farmakološki su aktivni samo metaboliti verapamila i diltiazema, dok su preostale CCL uništene stvaranjem neaktivnih produkata. Ova dva lijeka se ne smiju propisivati ​​u slučaju zatajenja bubrega, jer se oni češće izlučuju putem bubrega od drugih CCB-a, a postoji i rizik od kumulacije i predoziranja s oštećenjem bubrega. Kod bolesti jetre treba smanjiti dozu bilo koje CCB.

Razmotrite način korištenja BPC-a u hipertenziji.

Nifedipin se primjenjuje oralno 5 do 10 mg 3 puta 4 puta dnevno (za ublažavanje hipertenzivne krize 5-10 mg ispod jezika); kratkodjelujući nifedipin s hipertenzijom i kroničnom ishemičnom bolešću srca ne smije se koristiti dugo vremena u dnevnoj dozi većoj od 40 mg [8];

Nifedipin retard (Corinfar retard)? po 10-20 mg 2 puta dnevno nakon obroka;

Nifedipinski gits (kontinuirano djelovanje)? na 60 ± 90 mg 1 put dnevno;

Isradipin ?? 2,5 mg 2 puta dnevno, ako 4 tjedna nije dobio jasan učinak? doza se povećava na 5 mg 2 puta dnevno, moguće je povećanje pojedinačne doze na 10 mg. Sublingualna primjena lijeka (1 tableta) preporuča se za zaustavljanje hipertenzivne krize [4];

Felodipin? na 2,5 ± 10 mg 1 put dnevno (usta, cijela, ne gnječiti ili žvakati tablete, piti vodu), doza se postupno povećava;

Amlodipin? na 2,5 ± 10 mg jednom dnevno (postupno povećavati dozu, maksimalna doza od 10 mg dnevno);

Lacidipin? na 2 - 4 mg 1 put dnevno, po mogućnosti ujutro (počnite s 2 mg, nakon 3 tjedna uz nedovoljan učinak, povećajte dozu na 4 - 6 mg), možete uzeti lijek na neodređeno vrijeme;

Nizoldipin? početna doza od 5-10 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, nakon 3 tjedna 4 doze može se povećati na 20 mg 2 puta dnevno; uzeti s hranom, ujutro i navečer, bez žvakanja, stisnute vode;

Nitrendipin? 10 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer) ili 20 mg 1 put ujutro, s nedovoljnim učinkom, doza se povećava na 40 mg dnevno u 1 do 2 doze, nakon 2 4 mjeseca liječenja, postupno možete smanjiti dozu. do 10 mg jednom dnevno;

Verapamil? 40 do 80 mg 3 puta 4 puta dnevno, zatim, uz nedovoljan učinak, 80 do 120 mg 3 puta 4 puta dnevno tijekom ili odmah nakon jela s vodom, tretman može trajati i do 6? 8 mjeseci; kod povrede funkcije jetre dnevna doza ne smije prelaziti 120 mg; za ublažavanje hipertenzivne krize, možete unijeti lijek (5-10 mg) intravenozno polako pod kontrolom krvnog tlaka, otkucaja srca, EKG-a;

Verapamil SR ?? 120 mg 2 puta dnevno ili 240 mg 1 put dnevno;

Gallopamil? 50 mg 2 puta dnevno (tijekom ili odmah nakon obroka), maksimalna dnevna doza? 200 mg;

Diltiazem ?? na 60 - 90 mg 3 puta dnevno, prije obroka, bez žvakanja tableta, pitke vode; maksimalna dnevna doza? 360 mg (90 mg 4 puta);

Diltiazem SR ?? na 120-180 mg 1 puta 2 puta dnevno.

Kriteriji za učinkovitost i sigurnost uporabe BPC-a

Kriteriji kliničke učinkovitosti su normalizacija krvnog tlaka (ako je moguće, poželjno je provoditi svakodnevno praćenje), smanjenje napada angine, povećanje tolerancije vježbanja.

Na EKG-u normalizacija T-vala, osobito u standardnom olovu, je korisna. Kod upotrebe lijekova II generacije u dinamici liječenja arterijske hipertenzije mogu se otkriti znakovi smanjenja hipertrofije lijeve klijetke. Kriterij sigurnosti za korištenje CCL je povećanje PQ intervala za ne više od 25% početne vrijednosti (veće povećanje PQ intervala ukazuje na značajnu inhibiciju atrioventrikularne provodljivosti). Elektrokardiografska kontrola posebno je važna u imenovanju BPC-a iz skupine verapamila, budući da ovi lijekovi uglavnom djeluju na srce.

Nuspojave

Za nifedipinsku skupinu nuspojava je uglavnom posljedica periferne vazodilatacije, au grupi verapamila prevladavaju nuspojave zbog učinka na srce. To uključuje:

• glavobolja, vrtoglavica; crvenilo lica, osjećaj topline ("vruće trepće"), osobito na početku liječenja, oštar pad krvnog tlaka. Plima obično uzrokuje nifedipin;
• oticanje stopala u stopalima i gležnjevima, ruke u laktovima;
• bradikardija (osobito kao odgovor na verapamil);
• refleksna tahikardija kao odgovor na smanjenje žilnog tonusa (posebno za nifedipin). Lijekovi iz skupine II generacije dihidropiridina, koji imaju dugotrajan učinak (osobito Norvasc, Lacipil), ne uzrokuju tahikardiju;
• zatvor (često daje verapamil); rijetko? povećana aktivnost transaminaza u krvotoku, žutica, smanjenje mokrenja. Osip kože.

Povremeno, CCB-i mogu uzrokovati razvoj ili poboljšanje postojećeg parkinsonizma (posebno u tom pogledu, cinarizinsku skupinu), zatajenje srca (osobito kod predoziranja ili iracionalnih kombinacija s drugim lijekovima).

Interakcija BPC s lijekovima drugih skupina

Neracionalne i opasne kombinacije

Nemoguće je kombinirati BPC s kinidinom, prokainamidom i srčanim glikozidima (prije svega se radi o skupini verapamila i diltiazem), budući da se broj otkucaja srca naglo smanjuje, povećava se rizik od atrioventrikularnog bloka.

Nemojte kombinirati verapamil ili diltiazem s β-blokatorima (propranolol, pindolol, oxprenolol, itd.), Osobito kada se primjenjuju intravenski, jer je moguća oštra depresija rada srca. Drugi BPC, posebno lijekovi iz skupine nifedipina, kada se daju oralno, mogu se kombinirati s beta-blokatorima u malim dozama.

Verapamil pojačava toksični učinak karbamazepina (finlepsina) na središnji živčani sustav.

Zbog ubrzanja razaranja u jetri, učinak BPC smanjuje se istodobnim davanjem fenobarbitala, rifampicina.

Koncentracija slobodne frakcije različitih BPC-a u krvi povećava se u kombinaciji s NSAID-ima (indometacin, acetilsalicilna kiselina, butadion, brufen itd.), Sulfa lijekovi (sulfadimezin, norsulfazol, sulfalen, biseptol itd.), Diazepam. Ova farmakokinetička interakcija može dovesti do povećanja neželjenih učinaka CCA. Alkohol se ne smije konzumirati tijekom liječenja BPC-om.

Racionalne kombinacije

CCL se dobro kombiniraju s diureticima, apressinom, inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima, blokatorima angiotenzinskih receptora. Možete ih kombinirati s nitratima, posebno s verapamilom. Potpuno kompatibilan BPC s antidijabetičkim lijekovima.

kontraindikacije

Teška bradikardija (za grupu verapamila) ili tahikardija (za skupinu nifedipina), sindrom bolesnog sinusa (za sve lijekove).

Nestabilna angina, akutni infarkt miokarda (povećanje smrtnosti!) [8], kardiogeni šok. Najopasniji nifedipinski lijekovi kratkog djelovanja, koji se trenutno ograničeno koriste u vezi s prikupljanjem podataka o štetnim učincima na stanje bolesnika s anginom, hipertenzijom, zatajenjem srca.

Atrioventrikularni blok (prvenstveno za grupu verapamila), Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom.

Kronično zatajenje srca IIB-III Čl. Ova kontraindikacija je posebno važna za skupine verapamila i diltiazema, od kojih se lijekovi iz skupine nifedipina razlikuju. Ovo posljednje, zbog najizraženijeg vazodilatacijskog djelovanja, značajnog smanjenja naknadnog opterećenja, iskrcavanja miokarda hemodinamski, ali kratkodjelujućih lijekova nifedipina, prema navedenoj odluci Znanstvenog vijeća Instituta za kardiologiju, ne bi se smjelo koristiti za zatajenje srca.

Akutno zatajenje srca, izražena oštećenja jetre i bubrega.

Parkinsonizam (posebno za cinarizinsku skupinu).

Trudnoća, dojenje, djetinjstvo (u djece, ako postoje indikacije koje se uglavnom odnose na srčane aritmije, može se koristiti verapamil).

Individualna preosjetljivost na lijekove.

Farmakoekonomski aspekti uporabe BPC

U studiji [6] provedenoj na Medicinskom sveučilištu Volgograd za 229 bolesnika s hipertenzijom, utvrđena je veza između troškova liječenja i postotka smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka za 9 generacija BKK I. Lijekovi su propisani najmanje 4 tjedna uz praćenje krvnog tlaka, omjer "cijena / učinkovitost" određen je dijeljenjem troškova lijeka s postotkom postignutog smanjenja krvnog tlaka. Ova je studija zanimljiva jer postoje značajne razlike između sličnih proizvoda različitih tvrtki s različitim trgovačkim nazivima. Pokazalo se da je najpovoljniji omjer cijene i postotka smanjenja sistoličkog i dijastoličkog tlaka u fenhidinu (0,59 za sistolički tlak i 0,52 za ​​dijastolni) i cordaflex (1,89 i 1,01, odnosno) i diltiazem. visoka vrijednost ovog pokazatelja? 22.81 za sistolički tlak i 9.04 ?? za dijastolički.

Zbog toga je davanje fenigidina i cordaflexa omogućilo monoterapiju arterijske hipertenzije s antagonistima kalcija prve generacije s najnižom cijenom. No, kao što je gore navedeno, zbog nepovoljnih učinaka ovih CCA uz sustavnu uporabu u visokim dozama, one se postupno zamjenjuju s drugom generacijom lijekova, čija je uporaba najpovoljnija u suvremenoj farmakoterapiji.

Do sada ne postoje takvi izračuni, koji omogućuju usporedbu s drugim lijekovima generacije II. Međutim, kako je utvrđeno u brojnim kliničkim opažanjima, oni djeluju selektivnije, za razliku od CCL-a prve generacije, uzrokuju regresiju hipertrofije lijeve klijetke, bolji su za pacijente i mogu se primijeniti jednom dnevno. Osobito karakterizira dugotrajno djelovanje, prikladno za pacijenta, amlodipin, koji također ima najveću bioraspoloživost (vidi gore). Zbog rjeđeg propisa, koji u konačnici pomaže u smanjenju troškova liječenja, i veće kliničke učinkovitosti, manje nuspojava i komplikacija, lijekovi druge generacije mogu se smatrati najprikladnijim za primjenu u kardiološkoj praksi danas.

1. Gay M.D., Galenko-Yaroshevsky P.A., Petrov V.I. i dr. Farmakoterapija s osnovama kliničke farmakologije, Ed. V. Petrova. ?? Volgograd, 1998.? 451 s.
2. Lawrence D. R., Bennit P. N. Klinička farmakologija: U 2 volumena: Trans. s engleskog ?? M.: Medicina, 1993.
3. Mikhailov I. B. Klinička farmakologija. St. Petersburg: Folio, 1998. ?? 496 s.
4. Nikitina N.V. Kombinirana primjena isradipina s agonistima 2-adreno i 11-imidazolinskih receptora u zaustavljanju hipertenzivnih kriza: Autor. Dis.... dr. Sc. med. Znanosti. Rostov-na-Donu, 1999.? 20 s.
5. Olbinskaya L. I., Andrushchishina T. B. Racionalna farmakoterapija arterijske hipertenzije // Russian Medical Journal. 2001. ?? V. 9, br. S. 615 × 621.
6. Petrov V.I., Nedogoda S.V., Sabanov A.V. i dr. Uporaba antagonista kalcija u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom: cijena i učinkovitost njihove primjene // Problemi standardizacije u zdravstvu: Znanstveni i praktični recenzirani časopis. 2001. ?? № 4. ?? 128.
7. Registar lijekova Rusije: Godišnja naplata. M.: Remako, 1997. 2002.
8. Suvremeni koncept uporabe antagonista kalcija u kardiologiji. Odluka Znanstvenog vijeća Instituta za kardiologiju. A. M. Myasnikova iz Kardiološkog znanstvenog centra Ruske akademije medicinskih znanosti // Ter. arhiva. ?? 1996.? V. 68, br. S. 18 ?? 19.
9. Chekman I. S., Peleshchuk A. I., Pyatak O. A. i dr. Referentna knjiga o kliničkoj farmakologiji i farmakoterapiji / Ed. Pelščuk, O.A. Pyatak. Kijev: zdravo I, 1987.? 736 s.

Zašto nam trebaju blokatori kalcijevih kanala

Lijekovi koji smanjuju količinu kalcijevih iona unutar stanica nazivaju se blokatori kalcija (spori kalcijevi kanali). Registrirane su tri generacije ovih lijekova. Koristi se za liječenje ishemijske bolesti, visokog krvnog tlaka i tahikardije, hipertrofične kardiomiopatije.

Pročitajte u ovom članku.

Pregled blokatora kalcijevih kanala

Lijekovi ove skupine imaju različitu strukturu, kemijska i fizikalna svojstva, terapeutske i nuspojave, ali ih ujedinjuje jedan mehanizam djelovanja. On se sastoji u inhibiranju prijenosa kalcijevih iona kroz membranu.

Među njima se ispuštaju lijekovi s prevladavajućim učinkom na srce, na krvne žile, selektivno (selektivno) i neselektivno djelovanje. Često je u jednom lijeku blokator u kombinaciji s diuretičkim sredstvom.

Blokatori kalcijevih kanala (CCB) koriste se za liječenje u kardiologiji oko 50 godina, zbog ovih prednosti:

• kliničku učinkovitost u ishemiji miokarda;
• liječenje i prevencija angine pektoris, srčanog udara, hipertenzije, aritmija;
• smanjenje rizika od komplikacija i smrtnosti kod srčanih bolesti;
• dobra podnošljivost i sigurnost čak i dugih tečajeva;
• nedostatak ovisnosti;
• nema negativnog učinka na metaboličke procese, nakupljanje mokraćne kiseline;
• može se koristiti u bolesnika s astmom, dijabetesom, bolesti bubrega;
• ne smanjuju mentalnu ili tjelesnu aktivnost, potenciju;
• imaju antidepresivne učinke.

Preporučujemo da pročitate članak o lijekovima za liječenje hipertenzije. Iz nje ćete naučiti o opasnostima visokog tlaka, klasifikaciji lijekova za hipertenziju, uporabi kombinirane terapije.

I ovdje više o liječenju fibrilacije atrija.

Mehanizam djelovanja lijekova

Glavni farmakološki učinak BPC-a je inhibicija prijenosa kalcijevih iona iz izvanstaničnog prostora u mišićna vlakna srca i vaskularnih stijenki kroz spore kanale tipa L. Uz nedostatak kalcija, te stanice gube sposobnost aktivnog sklapanja, pa se koronarne i periferne arterije opuštaju.

Osim toga, uporaba lijekova očituje se na sljedeći način:

• smanjuje se potreba za miokardnim kisikom;
• poboljšana tolerancija vježbanja;
• nizak otpor arterijskih žila dovodi do smanjenja opterećenja srca;
• aktivira se protok krvi u ishemijskim zonama, obnavlja oštećeni miokard;
• inhibira se kretanje kalcija u čvorovima i vlaknima provodnog sustava, što usporava ritam kontrakcija i aktivnost patoloških žarišta ekscitacije;
• adhezija trombocita i produkcija tromboksana usporava, protok krvi se povećava;
• postoji postupna regresija hipertrofije lijeve klijetke;
• peroksidacija masti je značajno smanjena, a time i stvaranje slobodnih radikala koji uništavaju stanice krvnih žila i srca.

Lijekovi u početnim fazama sprječavaju stvaranje plaka koji blokiraju arterije, ne dopuštaju suženju koronarnih žila i zaustavlja proliferaciju glatkih mišića zida krvnih žila.

Upotreba antianginalnih ili selektivnih blokatora

Glavne indikacije za primjenu BPC-a su takve bolesti:

• primarna i simptomatska hipertenzija, uključujući i za vrijeme krize (kapi ili tableta nifedipina smanjuju krvni tlak za 10 minuta);
• angina ostatka i napetost (za bradikardiju i blokadu, Nifedipin koristi hipertenziju, a Verapamil ili Diltiazem se koriste za ublažavanje aritmija);
• tahikardija, treperenje, atrijsko treperenje, ekstrasistole se liječe Verapamilom;
• poremećaji akutnog cerebralnog protoka krvi (Nimotop);
• kronična cerebralna ishemija, encefalopatija, bolest kretanja, glavobolja tipa migrene (Cinnarizin);
• hipertrofija miokarda (Amlodipin, Nifedipine, Procorum);
• Raynaudova bolest (Corinfar, Lacipil).

Ne manje učinkovita bila je upotreba antagonista kalcija u bronhospazmu, mucanju, alergijama (cinarizin), kompleksnom liječenju senilne demencije, Alzheimerove bolesti i kroničnog alkoholizma.

Pogledajte videozapis o izboru lijekova za hipertenziju:

kontraindikacije

Postoje opća ograničenja za propisivanje blokatora kalcijevih kanala. To uključuje:

• sindrom sinusne depresije
• nestabilna angina, srčani udar (rizik od komplikacija),
• nizak krvni tlak
• kardiogeni šok,
• akutne manifestacije zatajenja srca,
• tešku bubrežnu ili jetrenu patologiju,
• trudnoća, dojenje, dob djeteta.

Za bolesnike sa zatajenjem srca, srčanim udarima, lijekovi kratkog djelovanja kao što je Nifedipin su posebno opasni. Teška neuspjeh cirkulacije ne liječi se Verapamilom ili Diltiazemom.

Vrste polaganih blokatora kalcijevih kanala

Budući da BPC grupa objedinjuje različite lijekove, predloženo je nekoliko varijanti klasifikacija. Postoje tri generacije lijekova:

• prvi je Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
• drugi su Gallopamil, Norvask, Lacipil, Foridon, Klentiazem;
• treći je Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Prema učinku na glavne kliničke simptome razlikuju se sljedeće podskupine:

• širenje perifernih arteriola - Nifedipin, Felodipin;
• poboljšanje koronarnog protoka krvi - Amlodipin, Felodipin;
• smanjenje kontraktilnosti miokarda - Verapamil;
• inhibiranje vodljivosti i automatizma - Verapamil.

Ovisno o kemijskoj strukturi BPC-a dijele se:

• Skupina nifedipina - Corinfar, Norvask, Lacipil, Loksen, Nimotop, Foridon. Pretežno proširuju periferne arterije.
• Verapamil grupa - Izoptin, Veranorm, Procorum. Djeluju na miokard, inhibiraju provođenje srčanog impulsa u atrijima, ne djeluju na krvne žile.
• Skupina diltiazem - Kardil, Klentiazem. Jednako utječu na srce i krvne žile.
• Skupina cinarizina - Stugeron, Nomigrain. Širi se uglavnom cerebralne žile.

Pripreme 3 generacije

Prvu generaciju blokatora kalcija karakteriziraju niska biodostupnost, nedovoljna selektivnost djelovanja i brza eliminacija iz tijela. Za to su potrebni česti unosi i prilično visoke doze. Druga generacija je lišena ovih nedostataka, budući da su lijekovi u krvi dugo, njihova probavljivost je mnogo veća.

Treću generaciju BKK predstavlja Lerkamen. Dobro prodire u staničnu membranu, nakuplja se u njoj i polako se ispire. Stoga, unatoč kratkoj cirkulaciji u krvi, njezin učinak je dugotrajan. Koristite lijek 1 put dnevno, što vam omogućuje da zadržite stalan učinak i pogodan je za pacijenta.

U isto vrijeme, lijek ima i druge pozitivne učinke na hemodinamiku:

• poboljšava moždanu cirkulaciju,
• štiti moždane stanice od uništenja,
• djeluje kao antioksidans
• proširuje arterije bubrega inhibira njihovo stvrdnjavanje,
• ima izražen hipotenzivni učinak,
• odnosi se na kardio-nefro i cerebroprotektor.

• glavobolja,
• edem,
• pad tlaka
• crvenilo lica
• vruće trepće,
• povećan broj otkucaja srca
• inhibicija srčanog impulsa.

Verapamil inhibira provođenje i automatizam, može uzrokovati blokadu i asistoliju. Manje su uobičajeni: konstipacija, probavne smetnje, osip, kašalj, otežano disanje i pospanost.

Preporučujemo čitanje članka o prevenciji infarkta miokarda. Iz njega ćete naučiti o mjerama primarne prevencije, liječenju bolesti koje dovode do srčanog udara, kao i metodama sekundarne prevencije.

I ovdje više o liječenju ateroskleroze krvnih žila na vratu.

Spori blokatori kalcijevih kanala djelotvorno snižavaju krvni tlak, uz dugotrajan tijek terapije sprječavaju hipertrofiju miokarda, štite unutarnji sloj krvnih žila od aterosklerotskog procesa, uklanjaju natrij i vodu zbog ekspanzije bubrežnih arterija. Smanjuju smrtnost i učestalost komplikacija srčanih bolesti, povećavaju toleranciju na vježbanje i nemaju izražene nuspojave.

Moderni, najnoviji i najbolji lijekovi za liječenje hipertenzije omogućuju vam da kontrolirate svoje stanje s najmanje posljedica. Koji lijekovi izbora propisuju liječnici?

Moguće je odabrati lijekove za krvne žile samo kod liječnika, jer se oni mogu razlikovati u spektru djelovanja, kao i nuspojave i kontraindikacije. Koji su najbolji lijekovi za širenje krvnih žila i liječenje vena?

Lijek antagonista kalcijevih kanala Norvask, čija uporaba pomaže u smanjenju potrebe za nitroglicerinom, također će pomoći kod pritiska. Među indikacijama su angina. Lijek se ne može isprati sokom od nara.

Za ekstrasistole, atrijsku fibrilaciju i tahikardiju koriste se lijekovi, novi i moderni, kao i oni starijih generacija. Stvarna klasifikacija antiaritmičkih lijekova omogućuje brzo odabir iz skupina, na temelju indikacija i kontraindikacija

Kod hipertenzije i angine propisana je terapija Azomexom, koju pacijenti vrlo pozitivno toleriraju. Tablete imaju nekoliko nuspojava. Ne postoje potpuni analozi, već lijekovi koji sadrže glavnu supstancu.

U liječenju hipertenzije, neki lijekovi uključuju supstancu eprosartan, čija uporaba pomaže u normalizaciji krvnog tlaka. Učinak se uzima kao osnova u lijeku kao što je Tevet. Ima sličnih postupaka.

Dodijelite blokatore za aritmije za ublažavanje napada, kao i na trajnoj osnovi. Beta-blokatori u svakom slučaju se biraju pojedinačno, samoliječenje može biti opasno.

Ne preporučuje se uzimanje verapamila bez recepta. Dostupan je u tabletama i bočicama za injekcije. Koje su kontraindikacije? Kako se primjenjuje s visokim i niskim tlakom, aritmijama?

Kod angine se provodi antianginalna terapija. Procijenite kriterije za njegovu učinkovitost na EKG-u, testove opterećenja, Holter monitoring. U početnim stadijima propisana je terapija prve linije.

Blokatori kalcijevih kanala: pregled lijekova

Blokatori kalcijevih kanala ili kalcijevi antagonisti (AK) su lijekovi koji inhibiraju ulaz kalcija u stanice putem kalcijevih kanala.

Kalcijevi kanali su formacije proteina kroz koje se kalcijevi ioni kreću unutar i izvan stanice. Ove nabijene čestice su uključene u stvaranje i provođenje električnog impulsa, a također osiguravaju kontrakciju mišićnih vlakana srca i vaskularnih zidova.
Antagonisti kalcija aktivno se koriste u liječenju koronarne bolesti srca, hipertenzije i poremećaja srčanog ritma.

Mehanizam djelovanja

Ovi lijekovi usporavaju protok kalcija u stanice. Istovremeno, koronarne krvne žile se šire, protok krvi u srčanom mišiću se poboljšava. Kao rezultat, poboljšava se opskrba miokarda kisikom i izlučivanje metaboličkih produkata.

Smanjenjem učestalosti kontrakcija srca i kontraktilnosti miokarda, AK smanjuje potrebu srca za kisikom. Ovi lijekovi poboljšavaju dijastoličku funkciju miokarda, odnosno njegovu sposobnost opuštanja.
AK proširuje periferne arterije, pomažući u snižavanju krvnog tlaka.

Neka sredstva iz ove skupine (verapamil, diltiazem) imaju antiaritmička svojstva.
Ovi lijekovi smanjuju agregaciju ("spajanje") trombocita, sprječavajući stvaranje krvnih ugrušaka u koronarnim krvnim žilama. Oni pokazuju anti-aterogena svojstva, poboljšavajući metabolizam kolesterola. AK štite stanice inhibiranjem lipidne peroksidacije i usporavanjem ulaska opasnih lizosomalnih enzima u citoplazmu.

Klasifikacija ovisi o kemijskoj strukturi

AK ovisno o kemijskoj strukturi podijeljena je u tri skupine. U svakoj od skupina razlikuju se I i II generacije, koje se međusobno razlikuju po selektivnosti ("svrhovitosti") djelovanja i trajanju učinka.

AK klasifikacija:
Derivati ​​difenilalkilamina:

• 1. generacija: verapamil (izoptin, finoptin);
• 2. generacija: anipamil, galopamil, falipamil.

• 1. generacija: diltiazem (cardil, dilzem, tilzem, dilacor);
• 2. generacija: altiazem.

• 1. generacija: nifedipin (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
• 2. generacija: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (kardin), nimodipin, nisoldipin (sciscor), nitrendipin (premosnica), riodipin, felodipin (poldil).

Derivati ​​difenilalkilamina (verapamila) i benzotiazepina (diltiazem) djeluju na srce i krvne žile. Imaju antianginalni, antiaritmični, hipotenzivni učinak. Ovi lijekovi smanjuju učestalost srčanih kontrakcija.

Derivati ​​dihidropiridina šire krvne žile, djeluju antihipertenzivno i antianginalno. Ne koriste se za liječenje aritmija. Ovi lijekovi uzrokuju povećanje broja otkucaja srca. Njihov učinak na anginu pektoris i hipertenzivnu bolest izraženiji je nego u prve dvije skupine.

Trenutno se široko primjenjuju derivati ​​generacije dihidropiridina II, posebno amlodipin. Imaju dugo trajanje djelovanja i dobro se podnose.

Indikacije za uporabu

Angina stres

Za dugotrajno liječenje stresa koriste se angina, verapamil i diltiazem. Oni su najčešće indicirani kod mladih bolesnika, s kombinacijom stenokardije s sinusnom bradikardijom, arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom opstrukcijom, hiperlipidemijom, žučnom diskinezijom, sklonošću proljevu. Dodatni pokazatelji za odabir ovih lijekova su i obliterirajuća ateroskleroza donjih ekstremiteta i cerebrovaskularna insuficijencija.

U mnogim slučajevima pokazuje kombiniranu terapiju, koja kombinira diltiazem i beta-blokatore. Kombinacija AK s nitratima nije uvijek učinkovita. Kombinacija beta-blokatora i verapamila može se koristiti s velikom pažnjom kako bi se izbjegla moguća teška bradikardija, arterijska hipotenzija, oštećenje srčane provodljivosti i smanjenje kontraktilnosti miokarda.

Infarkt miokarda

Moguće je razmotriti primjenu diltiazema u bolesnika s malim fokalnim infarktom miokarda ("infarkt miokarda bez Q vala") ako nije cirkulatorni neuspjeh, a ejekcijska frakcija prelazi 40%.

U transmuralnom infarktu miokarda ("s Q valom") AK nisu prikazane.

hipertoničar bolest

AK može uzrokovati obrnuti razvoj hipertrofije lijeve klijetke, zaštititi bubrege, ne uzrokovati metaboličke poremećaje. Stoga se oni široko koriste u liječenju hipertenzije. Posebno su prikazani derivati ​​nifedipina II generacije (amlodipin).

Ovi lijekovi su posebno indicirani za kombinaciju arterijske hipertenzije s anginom, poremećenim metabolizmom lipida i opstruktivnim bolestima bronha. Pomažu poboljšanju funkcije bubrega u dijabetičkoj nefropatiji i kroničnom zatajenju bubrega.

Lijek "Nimotop" posebno je indiciran za kombinaciju hipertenzije i cerebrovaskularne insuficijencije. Kod kršenja ritma i hipertenzije posebno se preporučuje uporaba lijekova iz skupine verapamila i diltiazema.

Poremećaji srčanog ritma

U liječenju aritmija koristila su se sredstva iz skupina verapamila i diltiazema. Oni usporavaju provođenje srca i smanjuju automatizam sinusnog čvora. Ovi lijekovi potiskuju mehanizam ponovnog ulaska u supraventrikularne tahikardije.

AK se koristi za ublažavanje i sprječavanje napada supraventrikularne tahikardije. Oni također pomažu smanjiti učestalost srčanih kontrakcija tijekom atrijalne fibrilacije. Ovi lijekovi su također propisani za liječenje supraventrikularnih ekstrasistola.

U ventrikularnim aritmijama, AK je neučinkovita.

Nuspojave

AK uzrokuje širenje krvnih žila. Zbog toga se mogu pojaviti vrtoglavica, glavobolja, crvenilo lica, ubrzani rad srca. Zbog niskog vaskularnog tonusa dolazi do edema u nogama, gležnjevima i stopalima. To se posebno odnosi na lijekove nifedipina.
AK pogoršava sposobnost miokarda da se smanji (negativni inotropni učinak), usporava srčani ritam (negativan kronotropni učinak), usporava atrioventrikularnu provodljivost (negativan dromotropni učinak). Ove nuspojave su izraženije u derivatima verapamila i diltiazema.

Kod upotrebe lijekova nipedipin konstipacija, proljev, mučnina, u rijetkim slučajevima, povraćanje. Primjena visoke doze verapamila kod nekih bolesnika uzrokuje jaku konstipaciju.
Rijetko postoje nuspojave od kože. One se manifestiraju crvenilom, osipom i svrbežom, dermatitisom, vaskulitisom. U teškim slučajevima vjerojatno će se razviti Lyellov sindrom.

Otkazni sindrom

Nakon iznenadnog prekida unosa AK, glatki mišići koronarnih i perifernih arterija postaju preosjetljivi na ione kalcija. Kao rezultat toga, razvija se grč tih krvnih žila. Može se manifestirati povećanjem napada angine, povišenim krvnim tlakom. Sindrom odvikavanja je rjeđi u skupini verapamila.

kontraindikacije

Zbog razlike u farmakološkom djelovanju lijekova, kontraindikacije za različite skupine se razlikuju.

Derivati ​​verapamila i diltiazema ne smiju se propisivati ​​za sindrom bolesnih sinusa, atrioventrikularni blok, sistoličku disfunkciju lijeve klijetke, kardiogeni šok. Kontraindicirani su kod sistoličkog krvnog tlaka ispod 90 mm Hg. Art., Kao i Wolff-Parkinson-Whiteov sindrom s anterogradnim provođenjem uz dodatni put.

Pripravci iz skupina verapamila i diltiazema relativno su kontraindicirani u slučaju intoksikacije digitalisom, teške sinusne bradikardije (manje od 50 otkucaja u minuti) i sklonosti teškim zatvorima. Ne treba ih kombinirati s beta-blokatorima, nitratima, prazosinom, kinidinom i disopiramidom, jer u ovom slučaju postoji opasnost od naglog smanjenja krvnog tlaka.