logo

Popis lijekova za blokiranje beta-blokatora za liječenje hipertenzije

Beta-drenoblockeri su lijekovi koji utječu na simpatoadrenalni sustav ljudskog tijela koji regulira rad srca i krvnih žila. Kod hipertenzije, tvari koje sačinjavaju lijekove blokiraju djelovanje adrenalina i noradrenalina na receptore srca i krvnih žila. Blokada doprinosi širenju krvnih žila i smanjuje otkucaje srca.

Vrste blokatora

Godine 1949. znanstvenici su otkrili da zidovi krvnih žila i srčanog tkiva sadrže nekoliko tipova receptora koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, Beta 2.

Receptori pod utjecajem adrenalina proizvode impulse, pod djelovanjem kojih dolazi do vazokonstrikcije, povećanja brzine pulsa, porasta tlaka i razine glukoze, ekspanzije bronha. Kod osoba s aritmijom i hipertenzijom ova reakcija povećava vjerojatnost hipertenzivne krize i srčanog udara.

Otkriće receptora, proučavanje mehanizma njihovog rada činilo je osnovu za stvaranje nove klase lijekova za liječenje hipertenzije:

Beta-blokatori imaju glavnu ulogu u liječenju hipertenzije, alfa-blokatori su sekundarne važnosti.

Alfa blokatori

Svi lijekovi ovog tipa podijeljeni su u 3 podgrupe. Klasifikacija mehanizma djelovanja na receptore temelji se na: selektivnom - blokiranju jedne vrste receptora, neselektivnom - blokiranju oba tipa receptora (alfa 1, alfa 2).

U slučaju arterijske hipertenzije potrebno je blokirati receptore alfa1 tipa. Liječnici u tu svrhu propisuju alfa 1-blokatore:

Ovi lijekovi imaju mali popis nuspojava, jedan veliki nedostatak i nekoliko prednosti:

  • imaju pozitivan učinak na razinu kolesterola (općenito), koji inhibira razvoj ateroskleroze;
  • Nije opasno za osobe s dijabetesom da ih uzimaju, a njihov sadržaj šećera u krvi ostaje nepromijenjen;
  • krvni tlak se smanjuje, a puls se blago povećava;
  • muška potencija ne pati.

mana

Pod utjecajem alfa blokatora, sve vrste krvnih žila (velikih, malih) se šire, tako da se pritisak smanjuje više kada je osoba u uspravnom položaju (stojeći). Kada se koristi alfa blokator kod ljudi, prirodni mehanizam normalizacije krvnog tlaka poremećen je kada se diže iz horizontalnog položaja.

U ljudi je nesvjestica moguća s oštrim okomitim položajem. Kada ustane, dolazi do naglog pada tlaka, prehrana mozga s kisikom se pogoršava. Osoba osjeća oštru slabost, vrtoglavicu, zamračenje u očima. U nekim slučajevima sinkopa je neizbježna. Opasno je samo s ozljedama u jesen, jer se nakon usvajanja horizontalnog položaja svijest vraća, pritisak se vraća u normalu. Ta se reakcija odvija na početku liječenja kada pacijent uzme prvu pilulu.

Mehanizam djelovanja i kontraindikacije

Nakon uzimanja pilule (kapi, injekcije) u ljudskom tijelu se javljaju sljedeće reakcije:

  • smanjuje opterećenje srca zbog širenja malih vena;
  • razina krvnog tlaka se smanjuje;
  • krv cirkulira bolje;
  • razina kolesterola se smanjuje;
  • normalan plućni tlak;
  • razine šećera vraćaju se na normalu.

Praksa korištenja alfa blokatora pokazala je da kod nekih bolesnika postoji rizik od srčanog udara. Kontraindikacije za primanje su bolesti: hipotenzija (arterijska), zatajenje bubrega (jetre), simptomi ateroskleroze, infarkt miokarda.

Nuspojave

Nuspojave su moguće tijekom terapije alfa blokatorima. Pacijent se može brzo umoriti, može mu smetati vrtoglavica, pospanost, umor. Osim toga, kod nekih pacijenata nakon uzimanja tableta:

  • povećava se nervoza;
  • poremećen probavni trakt;
  • Pojavljuju se alergijske reakcije.

Trebate razgovarati sa svojim liječnikom ako se pojave gore opisani simptomi.

doksazosin

Djelatna tvar je doksazosin mesilat. Aditivi su magnezij, MCC, natrijev lauril sulfat, škrob, mliječni šećer. Formular za oslobađanje - pilule. Pakiranje je dvije vrste: ćelija od 1 do 5 u pakiranju, banka. Pakiranje stanica može sadržavati 10 ili 25 tableta. Broj tableta u banci:

Nakon jedne doze učinak se promatra nakon 2, najviše 6 sati. Akcija traje 24 sata. Hrana uzeta u isto vrijeme kao i doksazosin, usporava učinak lijeka. S produljenom primjenom moguća je hipertrofija lijeve klijetke. Uklonite bubrege i crijeva.

terazosin

Aktivni sastojak terazosin hidroklorid, tablete su dostupne u dvije vrste - 2 i 5 mg svaka. Jedno pakiranje sadrži 20 tableta pakiranih u 2 blister pakiranja staničnog tipa. Lijek se dobro apsorbira (apsorpcija 90%). Učinak dolazi za sat vremena.

Većina tvari (60%) izlučuje se kroz probavni trakt, 40% kroz bubrege. Terazosin se propisuje oralno, počevši od 1 mg kod hipertenzivnih problema, a doza se postupno povećava na 10-20 mg. Preporučite cijelu dozu koja se uzima prije spavanja.

Prazonin

Aktivna tvar je prazonin. Jedna tableta može sadržavati 0,5 ili 1 mg prazonina. Propisani lijekovi pod visokim tlakom. Aktivna tvar doprinosi širenju krvnih žila:

Maksimalni učinak u jednoj dozi treba očekivati ​​od 1 do 4 sata, traje 10 sati. Osoba može biti ovisna o lijeku, ako je potrebno, povećati dozu.

Beta blokatori

Beta-blokatori za hipertenziju pružaju stvarnu pomoć pacijentima. Uključeni su u liječenje pacijenata. U nedostatku alergijskih reakcija i kontraindikacija, lijek je pogodan za većinu ljudi. Uzimanje tableta za blokiranje smanjuje simptome popratne hipertenzije i služi kao dobra profilaktička metoda.

Tvari uključene u sastav, blokiraju negativan utjecaj na srčani mišić:

  • niži tlak;
  • poboljšati cjelokupno stanje.

Davanje prednosti takvim lijekovima ne može se bojati hipertenzivnih kriza i moždanog udara.

Popis lijekova za hipertenziju je širok. Uključuje lijekove selektivne i neselektivne. Selektivnost je selektivni učinak na samo jedan tip receptora (beta 1 ili beta 2). Neselektivni agensi istovremeno utječu na obje vrste beta receptora.

Kod uzimanja beta-blokatora u bolesnika sa sljedećim manifestacijama:

  • broj otkucaja srca opada;
  • tlak se značajno smanjuje;
  • poboljšava vaskularni ton;
  • krvni ugrušci su usporeni;
  • tkiva su bolje opskrbljena kisikom.

U praksi, beta-blokatori se široko koriste za liječenje bolesnika s arterijskom hipertenzijom. Mogu se dati kardio-selektivni i ne-kardio-selektivni blokatori.

Popis kardioselektivnih beta blokatora

Razmotrite opis nekoliko najpopularnijih lijekova. Mogu se kupiti bez recepta u ljekarni, ali samoliječenje može dovesti do ozbiljnih posljedica. Prijem beta-blokatora moguć je samo nakon savjetovanja s liječnikom.

Popis kardio selektivnih lijekova:

atenolol

Lijek produženog djelovanja. U početnoj fazi, dnevni unos je 50 mg, nakon nekog vremena može se povećati, maksimalna dnevna doza je 200 mg. Sat vremena nakon uzimanja lijeka, pacijent počinje osjećati terapeutski učinak.

Terapijski učinak traje tijekom cijelog dana (24 sata). Nakon dva tjedna morate posjetiti liječnika kako biste procijenili učinkovitost liječenja lijekovima. Pritisak do kraja tog razdoblja treba normalizirati. Atenolol je dostupan u obliku tableta od 100 mg, pakiranih u limenke od 30 komada ili u staničnim pakiranjima od 10 kom.

metoprolol

Kada se uzima Metoprolol, dolazi do brzog pada tlaka, učinak se javlja nakon 15 minuta. Trajanje terapijskog tretmana je kratko - 6 sati. Liječnik propisuje mnoštvo tehnika od 1 do 2 puta dnevno, 50-100 mg u jednom trenutku. Po danu možete konzumirati više od 400 mg metoprolola.

Izostaviti sredstvo u obliku tableta na 100 mg. Osim aktivne tvari metoprolol, one uključuju i pomoćne tvari:

  • laktoza monohidrat;
  • celuloza;
  • magnezijev stearat;
  • povidon;
  • krumpirov škrob.

Tvar se izlučuje kroz bubrege. Osim hipertenzije, Metropolol je djelotvoran kao profilaktičko sredstvo za stenokardiju, infarkt miokarda, migrenu.

acebutolol

Dnevna doza acebutolola 400 mg. Uzmi ga 2 puta. Tijekom liječenja liječnik može povećati dnevni unos do 1200 mg. Najveći terapijski učinak osjećaju pacijenti kojima je dijagnosticirana ventrikularna aritmija uz visoki krvni tlak.

Lijek je dostupan u dva oblika:

  • 0,5% injekcija za ampule od 5 ml;
  • tablete težine 200 ili 400 mg.

Iz tijela se atsebutolol izlučuje kroz bubrege i gastrointestinalni trakt 12 sati nakon primjene. Aktivna tvar može biti sadržana u majčinom mlijeku. Ovo se mora uzeti u obzir za žene koje doje.

nebivolol

Rezultat lijeka možete procijeniti 2 tjedna nakon početka liječenja. Osim što smanjuje tlak, lijek ima antiaritmički učinak. Do kraja četvrtog tjedna prijema, pacijent bi trebao imati pritisak, do kraja 2 mjeseca rada, trebao bi postati stabilan.

Pustite Nebivolol u obliku tableta pakiranih u kartonske kutije. Aktivni sastojak je nebivolol hidroklorid. Njegovo uklanjanje iz tijela ovisi o ljudskom metabolizmu, što je metabolizam viši, to se brže prikazuje. Izlučivanje se odvija kroz probavni trakt i bubrege.

Dnevna stopa odrasle osobe iznosi od 2 do 5 mg dnevno. Nakon prilagodbe pacijenta lijeku, dnevna doza može se povećati na 100 mg. Najveći učinak postiže se uzimanjem lijeka u isto vrijeme.

Ne-kardio selektivni lijekovi

Skupina ne-kardio selektivnih lijekova za pritisak uključuje sljedeće beta-blokatore:

Pindolol se propisuje prema shemi: 5 mg 3-4 puta dnevno. Moguće je povećati jednu dozu na 10 mg s 3-strukim uzimanjem tijekom dana. Ovaj lijek se propisuje u umjerenim dozama za bolesnike sa šećernom bolešću.

Timolol se u liječenju hipertenzije propisuje s dvostrukom dozom od 10 mg. Ako je potrebno iz zdravstvenih razloga, dnevna doza se podešava na 40 mg.

Propranolol se preporuča uzimati 80 mg dnevno za 1 ili 2 doze. Dopuštena je dnevna doza od 160 mg, ali, kao što praksa pokazuje, povećanje doze povećava terapeutski učinak.

Potrebno je otkazati prijem beta-blokatora pod kontrolom liječnika. Pacijent može dramatično povećati pritisak. Kada pacijent odbije uzeti lijek, preporučuje se postupno smanjivanje dnevne doze u roku od mjesec dana.

Beta blokatori - popis lijekova

Beta-blokatori su lijekovi koji mogu privremeno blokirati beta-adrenergične receptore. Ta sredstva se najčešće propisuju za:

  • liječenje srčanih aritmija;
  • potrebu da se spriječi ponovni infarkt miokarda;
  • liječenje hipertenzije.
Što su beta adrenoreceptori?

Beta-adrenoreceptori su receptori koji reagiraju na hormone adrenalin i norepinefrin i podijeljeni su u tri skupine:

  1. β1 - uglavnom lokaliziran u srcu, a kada se stimulira, dolazi do povećanja snage i učestalosti kontrakcija srca, povećava se krvni tlak; također, β1-adrenoreceptori se nalaze u bubrezima i služe kao receptori za periklocitički aparat;
  2. β2 - receptori koji se nalaze u bronhiolima i, kada se stimuliraju, izazivaju njihovo širenje i eliminaciju bronhospazma; ti receptori su također prisutni na stanicama jetre, a njihova stimulacija s hormonima doprinosi razgradnji glikogena (rezervni polisaharid) i oslobađanju glukoze u krv;
  3. β3 - lokaliziran u masnom tkivu, pod utjecajem hormona, stimulira razgradnju masti, uzrokuje oslobađanje energije i povećava proizvodnju topline.

Klasifikacija i popis lijekova za blokiranje beta-lijekova

Ovisno o tome koji su određeni receptori pod utjecajem beta-blokatora, koji uzrokuju njihovo blokiranje, ovi lijekovi su podijeljeni u dvije glavne skupine.

Selektivni (kardio selektivni) beta blokatori

Djelovanje ovih lijekova je selektivno i usmjereno je na blokadu β1-adrenergičkih receptora (oni ne utječu na β2 receptore), dok se srčani efekti uglavnom promatraju:

  • smanjenje snage srčanih kontrakcija;
  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • potiskivanje provođenja kroz atrioventrikularni čvor;
  • smanjenje podražljivosti srca.

Ova grupa uključuje takve lijekove:

  • atenolol (atenoben, Prinorm, Hypoten, Tenolol, itd.);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, itd.);
  • Betaksolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, itd.);
  • metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, itd.);
  • nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (lukobran).

Ovi lijekovi mogu blokirati i β1 i β2-adrenoreceptore, imati hipotenzivne, antianginalne, antiaritmičke i membranski stabilizirajuće učinke. Ovi lijekovi također uzrokuju povećanje bronhijalnog tonusa, arteriolnog tonusa, trudnog tonusa maternice i povećanja periferne vaskularne rezistencije.

To uključuje sljedeće lijekove:

  • propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, itd.);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oksprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Visken, Viskaldiks);
  • sotalol (Sotahexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, itd.).

Beta blokatori najnovije generacije

Pripravci nove, treće generacije karakterizirani su dodatnim vazodilatacijskim svojstvima zbog blokade alfa-adrenoreceptora. Popis modernih beta blokatora uključuje:

  • karvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, itd.);
  • Targetrolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Da bi se pojasnio popis beta-blokatora lijekova za tahikardiju, vrijedi napomenuti da su u ovom slučaju najučinkovitiji lijekovi koji pomažu smanjiti broj otkucaja srca bisoprolol i propranolol.

Kontraindikacije za uporabu beta-blokatora

Glavne kontraindikacije za ove lijekove su:

  • bronhijalna astma;
  • smanjeni tlak;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • patologije perifernih arterija;
  • bradikardija;
  • kardiogeni šok;
  • atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja.

Popis lijekova beta-blokatora i njihova uporaba

Hipertenzija zahtijeva obvezno liječenje lijekovima. Stalno razvija nove lijekove kako bi vratio pritisak na normalu i spriječio opasne posljedice, kao što su moždani udar i srčani udar. Pogledajmo bliže što su alfa i beta-blokatori - popis lijekova, indikacija i kontraindikacija za uporabu.

Mehanizam djelovanja

Adrenolici su lijekovi koji se kombiniraju jednim farmakološkim učinkom - sposobnost neutralizacije adrenalinskih receptora srca i krvnih žila. Oni isključuju receptore koji normalno reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Učinci adrenolitika suprotni su norepinefrinu i adrenalinu, a karakterizira ih smanjenje tlaka, dilatacija krvnih žila i sužavanje lumena bronhija, smanjenje glukoze u krvi. Lijekovi djeluju na receptore lokalizirane u srcu i zidovima krvnih žila.

Preparati alfa-blokatora imaju povećani učinak na krvne žile organa, osobito na kožu, sluznicu, bubrege i crijeva. Zbog toga dolazi do antihipertenzivnog učinka, smanjenja periferne vaskularne rezistencije, poboljšanja protoka krvi i opskrbe krvlju perifernih tkiva.

Razmotrite što su beta blokatori. Riječ je o skupini lijekova koja se veže na beta-adrenoreceptore i blokira učinak kateholamina (norepinefrina i adrenalina) na njih. Smatraju se esencijalnim lijekovima za liječenje esencijalne arterijske hipertenzije i povećanog tlaka. U tu svrhu se koriste od 60-ih godina 20. stoljeća.

Mehanizam djelovanja izražen je u sposobnosti blokiranja beta adrenoreceptora srca i drugih tkiva. U tom se slučaju događaju sljedeći efekti:

  • Smanjenje broja otkucaja srca i srčanog volumena. Zbog toga potreba za miokardom u kisiku postaje manja, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi redistribuira. Beta-blokatori osiguravaju zaštitu od miokarda, smanjujući rizik od srčanog udara i komplikacija nakon njega;
  • Smanjena periferna vaskularna rezistencija zbog smanjenja proizvodnje renina;
  • Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz živčanih vlakana;
  • Povećana proizvodnja vazodilatatora, kao što su prostaglandin e2, dušikov oksid i prostaciklin;
  • Snižavanje krvnog tlaka;
  • Smanjenje apsorpcije natrijevih iona u području bubrega i osjetljivost karotidnog sinusa i baroreceptora aortnog luka.

Beta-blokatori imaju ne samo hipotenzivno djelovanje, nego i niz drugih svojstava:

  • Antiaritmičko djelovanje zbog inhibicije učinaka kateholamina, smanjenje brzine impulsa u području atrioventrikularnog septuma i usporavanje sinusnog ritma;
  • Antianginalna aktivnost. Beta-1 adrenergični receptori krvnih žila i miokarda su blokirani. Zbog toga se broj otkucaja srca smanjuje, kontraktilnost miokarda, krvni tlak, trajanje dijastole se povećava, koronarni protok krvi postaje bolji. Općenito, potreba srca za kisikom se smanjuje, tolerancija na fizički stres raste, razdoblja ishemije se smanjuju, učestalost napada angine u bolesnika s post-infarktnom anginom i angina u naporu smanjuje se;
  • Sposobnost antitrombocita. Agregacija trombocita se usporava, stimulira se sinteza prostaciklina, smanjuje se viskoznost krvi;
  • Antioksidacijska aktivnost. Pojavljuje se inhibicija slobodnih masnih kiselina, koje uzrokuju kateholamini. Smanjuje potrebu za kisikom za daljnji metabolizam;
  • Protok venske krvi u srce, volumen cirkulirajuće plazme se smanjuje;
  • Izlučivanje inzulina se smanjuje zbog inhibicije glikogenolize;
  • Pojavljuje se sedativni učinak, kontraktilnost maternice se povećava tijekom trudnoće.

Indikacije za prijem

Alfa-1 blokatori se propisuju za sljedeće patologije:

  • hipertenzija (za smanjenje krvnog tlaka);
  • CHF (kombinirano liječenje);
  • benigni karakter hiperplazije prostate.

Alfa-1,2-blokatori se koriste u sljedećim uvjetima:

  • patologija cerebralne cirkulacije;
  • migrena;
  • demencija zbog vaskularne komponente;
  • patologija periferne cirkulacije;
  • urinarni problemi zbog neurogenog mjehura;
  • dijabetičku angiopatiju;
  • distrofične bolesti rožnice;
  • vrtoglavica i patologija funkcioniranja vestibularnog aparata, povezana s vaskularnim faktorom;
  • neuropatija optičkog živca povezana s ishemijom;
  • hipertrofija prostate.

Važno: Alfa-2-adrenergični blokatori se propisuju samo tijekom liječenja impotencije kod muškaraca.

Neselektivni beta-1,2-blokatori koriste se u liječenju sljedećih patologija:

  • hipertenzija;
  • povećanje intraokularnog tlaka;
  • migrena (profilaktičke svrhe);
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • srčani udar;
  • sinusna tahikardija;
  • tremor;
  • bigeminija, supraventrikularne i ventrikularne aritmije, trigeminije (profilaktičke svrhe);
  • angina;
  • prolaps mitralnih zalistaka.

Selektivni beta-1 blokatori se također nazivaju kardio-selektivni zbog njihovog učinka na srce, a manje na krvni tlak i krvne žile. Oni su ispisani u sljedećim državama:

  • ishemijske bolesti srca;
  • akatizija zbog uzimanja neuroleptika;
  • aritmije različitih tipova;
  • prolaps mitralnih zalistaka;
  • migrena (profilaktičke svrhe);
  • neurokularna distonija (hipertonski izgled);
  • hiperkinetički srčani sindrom;
  • arterijska hipertenzija (niska ili umjerena);
  • tremor, feokromocitom, tirotoksikoza (sastav složenog liječenja);
  • infarkt miokarda (nakon srčanog udara i kako bi se spriječio drugi);
  • hipertrofična kardiomiopatija.

Alfa-beta-blokatori se ispuštaju u sljedećim slučajevima:

  • aritmija;
  • stabilna angina;
  • CHF (kombinirano liječenje);
  • visoki krvni tlak;
  • glaukom (kapi za oči);
  • hipertenzivna kriza.

Klasifikacija lijekova

Postoje četiri tipa adrenoreceptora u stijenkama krvnih žila (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Lijekovi iz skupine adrenergičkih blokera mogu blokirati različite tipove receptora (na primjer, samo beta-1-adrenergične receptore). Pripreme se dijele u skupine ovisno o zatvaranju određenih vrsta ovih receptora:

  • alfa-1-blokatori (silodozin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulozin, doksazosin);
  • alfa-2 blokatori (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokatori (dihidroergotamin, dihidroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokristin, prooksan, alfa dihidroergokriptin).

Beta-blokatori su podijeljeni u sljedeće skupine:

  • neselektivni adreno-blokatori (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
  • selektivni (kardioselektivni) adrenergički blokatori (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Popis alfa-beta-blokatora (oni uključuju alfa i beta-adrenoreceptore u isto vrijeme):

Napomena: Klasifikacija navodi imena aktivnih tvari koje su dio lijekova u određenoj skupini blokatora.

Beta-blokatori također dolaze sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Ova se klasifikacija smatra pomoćnom, budući da je koriste stručnjaci za odabir potrebnog lijeka.

Popis lijekova

Uobičajeni nazivi za blokatore alfa-1:

  • atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • Tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • bisoprolol;
  • Concor;
  • Tirezije;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Nuspojave

Uobičajene nuspojave uzimanja adrenergičkih blokatora:

  • gastrointestinalni trakt: mučnina, proljev, konstipacija, žučna diskinezija, ishemijski kolitis, nadutost;
  • endokrini sustav: hipo- ili hiperglikemija u bolesnika sa šećernom bolešću, inhibicija glikogenolize;
  • mokraćnog sustava: smanjenje glomerularne filtracije i bubrežnog protoka krvi, potencije i seksualne želje;
  • sindrom povlačenja: česti napadi angine pektoris, povećani broj otkucaja srca;
  • kardiovaskularni sustav: oslabljen protok krvi u rukama i nogama, plućni edem ili srčana astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikularna blokada;
  • dišni sustav: bronhospazam;
  • središnji živčani sustav: umor, slabost, problemi sa spavanjem, depresije, problemi s pamćenjem, halucinacije, parestezije, emocionalna pokretljivost, vrtoglavica, glavobolja.

Nuspojave uzimanja blokatora alfa-1:

  • bubri;
  • snažan pad tlaka;
  • aritmije i tahikardije;
  • kratak dah;
  • curenje iz nosa;
  • suha usta;
  • bol u prsima;
  • smanjen libido;
  • bol s erekcijom;
  • urinarna inkontinencija.

Nuspojave kada se koriste blokatori alfa-2 receptora:

  • povećanje tlaka;
  • tjeskoba, prekomjerna razdražljivost, razdražljivost i motorička aktivnost;
  • tremor;
  • smanjenje učestalosti mokrenja i volumena tekućine.

Nuspojave alfa-1 i -2-blokera:

  • smanjen apetit;
  • problemi s spavanjem;
  • prekomjerno znojenje;
  • hladne ruke i noge;
  • groznica;
  • povećanje kiselosti u želucu.

Uobičajene nuspojave beta-blokatora:

  • opća slabost;
  • odgođene reakcije;
  • depresivno stanje;
  • pospanost;
  • utrnulost i hladnoća udova;
  • smanjen vid i slaba percepcija okusa (privremeno);
  • dispepsija;
  • bradikardija;
  • konjunktivitis.

Neselektivni beta blokatori mogu dovesti do sljedećih stanja:

  • patologija vida (zamagljena, osjećaj da je strano tijelo palo u oko, suza, dvojnost, paljenje);
  • ishemija srca;
  • kolitis;
  • kašalj s mogućim napadima gušenja;
  • oštar pad tlaka;
  • impotencije;
  • nesvjesticu;
  • curenje iz nosa;
  • povećanje urične kiseline u krvi, kalija i triglicerida.

Alfa-beta blokatori imaju sljedeće nuspojave:

  • smanjenje krvnih pločica i leukocita;
  • stvaranje krvi u urinu;
  • povećanje kolesterola, šećera i bilirubina;
  • patološki impulsi provođenja srca, ponekad dolazi do blokade;
  • oslabljena periferna cirkulacija.

Interakcija s drugim lijekovima

Povoljna kompatibilnost s alfa blokatorima u sljedećim lijekovima:

  1. Diuretici. Postoji aktivacija sustava renin-angiotenzin-aldosteron, a sol i tekućina u tijelu se ne zadržavaju. Povećava se hipotenzivni učinak, smanjuje se negativni učinak diuretika na razinu lipida.
  2. Beta-blokatori se mogu kombinirati s alfa-blokatorima (alfa-beta-blokatori proxodolol, labetalol, itd.) Hipotenzivni učinak se pojačava uz smanjenje srčanog minutnog volumena srca i opće periferne vaskularne rezistencije.

Povoljna kombinacija beta-blokatora s drugim lijekovima:

  1. Uspješna kombinacija s nitratima, osobito ako pacijent ne pati samo od hipertenzije, već i od ishemijske bolesti srca. Povećava se hipotenzivni učinak, bradikardiju uzrokuje tahikardija uzrokovana nitratima.
  2. Kombinacija s diureticima. Učinak diuretika povećava se i produljuje zbog inhibicije oslobađanja renina iz bubrega pomoću beta-blokatora.
  3. ACE inhibitori i blokatori angiotenzinskih receptora. Ako postoje otporni na učinke aritmija, možete pažljivo kombinirati recepciju s kinidinom i novokainamidom.
  4. Blokatori kalcijevih kanala skupine dihidropiridina (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Možete se kombinirati s oprezom iu malim dozama.
  1. Blokatori kalcijevih kanala, koji pripadaju grupi verapamila (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Učestalost i snaga srčanih kontrakcija su smanjene, atrioventrikularna provodljivost se pogoršava, povećava se hipotenzija, bradikardija, akutna neuspjeh lijeve klijetke i atrioventrikularna blokada.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine i lijekovi s njim u sastavu (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Došlo je do oštrog slabljenja simpatičkih učinaka na miokard, a mogu se pojaviti i komplikacije povezane s tim.
  3. Srčani glikozidi, izravni M-kolinomimetici, antikolinesterazni lijekovi i triciklički antidepresivi. Povećava se vjerojatnost blokade, bradiaritmije i zastoja srca.
  4. Antidepresanti-MAO inhibitori. Postoji mogućnost hipertenzivne krize.
  5. Tipični i atipični beta adrenomimetici i antihistaminici. Postoji slabljenje ovih lijekova kada se koriste zajedno s beta-blokatorima.
  6. Lijekovi za smanjenje inzulina i šećera. Povećava se hipoklikemijski učinak.
  7. Salicilati i butadiona. Došlo je do slabljenja protuupalnih učinaka;
  8. Neizravni antikoagulansi. Došlo je do slabljenja antitromboznog učinka.

kontraindikacije

Kontraindikacije za primanje blokatora alfa-1:

  • trudnoća;
  • dojenje;
  • stenoza mitralnih ili aortnih ventila;
  • teška patologija jetre;
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • oštećenja srca zbog smanjenog tlaka punjenja ventrikula;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • ortostatska hipotenzija;
  • zatajenje srca zbog srčane tamponade ili konstriktivnog perikarditisa.

Kontraindikacije za primanje alfa-1,2-blokatora:

  • hipotenzija;
  • akutno krvarenje;
  • dojenje;
  • trudnoća;
  • infarkt miokarda, koji se dogodio prije manje od tri mjeseca;
  • bradikardija;
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • organska bolest srca;
  • ateroskleroza perifernih žila u teškom obliku.
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • teška patologija bubrega ili jetre;
  • skače krvni tlak;
  • nekontrolirana hipertenzija ili hipotenzija.

Opće kontraindikacije za prijem neselektivnih i selektivnih beta-blokatora:

  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • kardiogeni šok;
  • sinoatrijska blokada;
  • slabost sinusnog čvora;
  • hipotenzija (krvni tlak manji od 100 mm);
  • akutno zatajenje srca;
  • atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja;
  • bradikardija (puls manji od 55 otkucaja u minuti);
  • CHF kod dekompenzacije;

Kontraindikacije za primanje neselektivnih beta-blokatora:

  • bronhijalna astma;
  • bolesti krvožilnog sustava;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • dojenje;
  • trudnoća;
  • patologija periferne cirkulacije.

Smatrani lijekovi hipertenzivni bolesnici trebaju se koristiti strogo u skladu s uputama iu dozi koju je propisao liječnik. Samozapošljavanje može biti opasno. Prilikom prve pojave nuspojava trebate odmah kontaktirati medicinsku ustanovu.

Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti s popratnim bolestima respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i dijabetesom. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • ciljevi prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

  • otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
  • tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a po potrebi povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • ozbiljno zatajenje srca;
  • bronhijalna astma;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
  • otkucaji srca manje od 50 u minuti;
  • slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.

Beta-blokatori - popis lijekova, svrha, kontraindikacije

Beta-blokatori - klasa lijekova koji se koriste kod bolesti kardiovaskularnog sustava (hipertenzija, angina, infarkt miokarda, poremećaji srčanog ritma i kronično zatajenje srca) i drugi. Trenutno beta blokatore uzimaju milijuni ljudi širom svijeta. Razvojni tim ove skupine farmakoloških agensa napravio je revoluciju u liječenju bolesti srca. U modernoj praktičnoj medicini beta-blokatori se koriste već nekoliko desetljeća.

sudbina

Adrenalin i drugi kateholamini igraju nezamjenjivu ulogu u funkcioniranju ljudskog tijela. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore koji se nalaze u tkivima i organima. A oni su, pak, podijeljeni u 2 tipa: beta-1 i beta-2-adrenoreceptori.

Beta-blokatori blokiraju beta-1-adrenergične receptore, uspostavljajući zaštitu srčanog mišića od utjecaja kateholamina. Zbog toga se smanjuje učestalost kontrakcija srčanog mišića, smanjuje se rizik od napada angine i poremećaja srčanog ritma.

Beta-blokatori smanjuju krvni tlak koristeći nekoliko mehanizama djelovanja odjednom:

  • blokada beta-1 receptora;
  • depresija središnjeg živčanog sustava;
  • smanjen simpatički ton;
  • smanjenje razine renina u krvi i smanjenje njegove sekrecije;
  • smanjenje učestalosti i brzine kontrakcija srca;
  • smanjenje srčanog volumena.

Zajedno s beta-1, beta-2 adrenoreceptori su također blokirani, što dovodi do negativnih nuspojava zbog uporabe beta-blokatora. Stoga, svakom lijeku iz ove skupine dodijeljena je takozvana selektivnost - sposobnost blokiranja beta-1-adrenergičkih receptora, bez utjecaja na beta-2-adrenergične receptore. Što je viša selektivnost lijeka, učinkovitiji je njegov terapijski učinak.

svjedočenje

Popis indikacija beta-blokatora uključuje:

  • srčani udar i post infarkt;
  • angina pektoris;
  • zatajenje srca;
  • visoki krvni tlak;
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • problemi srčanog ritma;
  • esencijalni tremor;
  • Marfanov sindrom;
  • migrene, glaukoma, tjeskobe i drugih bolesti koje nisu srčane naravi.

Beta blokatori se vrlo lako mogu naći među drugim lijekovima po imenu s karakterističnim “lol” završetkom. Svi lijekovi u ovoj skupini imaju razlike u mehanizmima djelovanja na receptore i nuspojave. Prema glavnoj klasifikaciji, beta-blokatori su podijeljeni u 3 glavne skupine.

I generacija - ne-kardio selektivna

Pripreme prve generacije - ne-kardio selektivni blokatori - spadaju među najranije članove ove skupine lijekova. Oni blokiraju receptore prvog i drugog tipa, čime osiguravaju terapeutske i nuspojave (mogu dovesti do bronhospazma).

S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Neki beta-blokatori imaju sposobnost djelomičnog stimuliranja beta-adrenergičkih receptora. Ovo svojstvo naziva se unutarnja simpatomimetička aktivnost. Takvi beta-blokatori usporavaju srčani ritam i snagu njegovih kontrakcija u manjoj mjeri, imaju manje negativan učinak na metabolizam lipida i često ne dovode do razvoja sindroma povlačenja.

Lijekovi prve generacije s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću uključuju:

  • Alprenolol (Aptin);
  • bucindolol;
  • labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.
na sadržaj ^

Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);

  • Flestrolol;
  • Nepradilol.
  • na sadržaj ^

    II generacija - kardio selektivno

    Pripravci druge generacije uglavnom blokiraju receptore prvog tipa, od kojih je većina lokalizirana u srcu. Stoga, kardioselektivni beta blokatori imaju manje nuspojava i sigurni su u slučaju popratnih plućnih bolesti. Njihova aktivnost ne utječe na beta-2-adrenoreceptore koji se nalaze u plućima.

    S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

    • Talinolol (Kordanum);
    • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
    • Epanolol (Vasacor);
    • Celiprolol.
    na sadržaj ^

    Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

    • Atenolol (Betacard, Tenormin);
    • Esmolol (Brevibrok);
    • Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
    • Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);

  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Karvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaksolol (Kerlon, Lokren, Betak).
  • na sadržaj ^

    III generacija - s vazodilatacijskim svojstvima

    Beta-blokatori treće generacije imaju dodatna farmakološka svojstva, jer ne blokiraju samo beta-receptore, već i alfa-receptore koji se nalaze u krvnim žilama.

    ne-kardioselektivnim

    Neselektivni beta-blokatori nove generacije su lijekovi koji jednako utječu na beta-1 i beta-2-adrenergične receptore i doprinose opuštanju krvnih žila.

    • pindolol;
    • nipradilol;
    • Medroksalol;
    • labetalol;
    • dilevalol;
    • bucindolol;
    • Amozulalol.
    na sadržaj ^

    Kardio selektivan

    Kardioselektivni lijekovi III generacije doprinose povećanom izlučivanju dušikovog oksida, što dovodi do ekspanzije krvnih žila i smanjenju rizika od aterosklerotskih plakova. Nova generacija kardioselektivnih adrenoblokera uključuje:

    • karvedilol;
    • celiprolol;
    • Nebivolol.

    Prema trajanju

    Osim toga, beta-blokatori se klasificiraju prema trajanju povoljnih učinaka na lijekove dugog i ultrakratkog djelovanja. Najčešće, trajanje terapijskog učinka ovisi o biokemijskom sastavu beta-blokatora.

    Dugotrajno djelovanje

    Dugodjelujući lijekovi dijele se na:

    • Kratko-djelujući lipofilni - dobro se otapa u mastima, jetre aktivno sudjeluje u njihovoj obradi, djeluju nekoliko sati. Oni bolje prevladaju barijeru između cirkulacijskog i živčanog sustava (propranolol);
    • Lipofilno dugotrajno djelovanje (retard, metoprolol).
    • Hidrofilni - topljivi u vodi i neprerađeni u jetri (atenolol).
    • Amphiphilic - imaju sposobnost otapanja u vodi i masti (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), ima dva načina izlučivanja iz tijela (bubrežna izlučivanja i metabolizam jetre).

    Dugodjelujući lijekovi su različiti mehanizmi djelovanja na adrenoreceptore i podijeljeni su na kardio-selektivne i ne-kardio-selektivne.

    ne-kardioselektivnim

    • sotalol;
    • penbutolol;
    • nadolol;
    • Bopindolol.
    na sadržaj ^

    Kardio selektivan

    • epanolol;
    • bisoprolol;
    • betaksolol;
    • Atenolol.
    na sadržaj ^

    Ultrashort akcija

    Ultra-kratki djelujući beta blokatori koriste se samo za kapaljke. Korisne tvari lijeka uništavaju se djelovanjem enzima u krvi i prestaju 30 minuta nakon završetka postupka.

    Kratko trajanje aktivnog djelovanja čini lijek manje opasnim u slučaju popratnih bolesti, kao što su hipotenzija i zatajenje srca, te kardioselektivnost u slučaju bronho-opstruktivnog sindroma. Predstavnik ove skupine je tvar Esmolol.

    kontraindikacije

    Uzimanje beta blokatora apsolutno je kontraindicirano u:

    • plućni edem;
    • kardiogeni šok;
    • ozbiljno zatajenje srca;
    • bradikardija;
    • kronična opstruktivna plućna bolest;
    • bronhijalna astma;
    • 2 stupnja atrioventrikularnog srčanog bloka;
    • hipotenzija (snižavanje krvnog tlaka za više od 20% normalnih vrijednosti);
    • nekontrolirani dijabetes mellitus ovisan o inzulinu;
    • Raynaudov sindrom;
    • ateroskleroza perifernih arterija;
    • alergija na lijek;
    • trudnoće, kao iu djetinjstvu.
    na sadržaj ^

    Nuspojave

    Upotrebu takvih lijekova treba uzimati vrlo ozbiljno i pažljivo, jer uz terapijski učinak imaju i slijedeće nuspojave.

    • Prekomjerni rad, poremećaji spavanja, depresija;
    • Glavobolja, vrtoglavica;
    • Oštećenje pamćenja;
    • Osip, svrab, simptomi psorijaze;
    • Gubitak kose;
    • stomatitisa;
    • Loša tolerancija vježbanja, brzi umor;
    • Pogoršanje alergijskih reakcija;
    • Poremećaj srčanog ritma - smanjen broj otkucaja srca;
    • Srčana blokada izazvana oštećenjem funkcije srčane provodljivosti;
    • Smanjenje razine šećera u krvi;
    • Smanjenje razine kolesterola u krvi;
    • Pogoršanje bolesti dišnog sustava i bronhospazma;
    • Pojava srčanog udara;
    • Rizik od naglog porasta tlaka nakon prekida uzimanja lijeka;
    • Pojava seksualne disfunkcije.