logo

Beta-blokatori - popis lijekova

Beta adrenoreceptori su prisutni u većini mišića, uključujući srce, kao i arterije, bubrege, dišne ​​puteve i druga tkiva. Oni su odgovorni za akutnu, a ponekad i opasnu reakciju tijela na prenaprezanje i stres ("udaranje ili trčanje"). Da bi se smanjila njihova aktivnost u medicini, koriste se beta-blokatori - popis lijekova iz ove farmakološke skupine je prilično velik, što vam omogućuje da odaberete najprikladniji lijek za svakog pacijenta pojedinačno.

Neselektivni beta-blokatori

Postoje dvije vrste adrenoreceptora - beta-1 i beta-2. Blokiranjem prve sorte postižu se sljedeći učinci na srce:

  • smanjenje brzine i snage srca;
  • smanjenje krvnog tlaka;
  • inhibicija provođenja srca.

Ako blokirate beta-2-adrenergične receptore, uočava se povećanje perifernog vaskularnog otpora i tonusa:

Pripravci iz podskupine neselektivnih beta-blokatora djeluju neselektivno, smanjujući aktivnost oba tipa receptora.

Sljedeći lijekovi smatraju se lijekovima:

  • oksprenolol;
  • propranolol;
  • pindolol;
  • inderal;
  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • timolol;
  • inderal;
  • obzidan;
  • bopindolol;
  • Okupres-E;
  • Sandinorm;
  • levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oksprenolol;
  • Trazikor;
  • Koretal;
  • viski;
  • sotalol;
  • timolol;
  • Viskaldiks;
  • Sotageksal;
  • Okumol;
  • Sotaleks;
  • Arutimol;
  • Ksalakom;
  • Okumed;
  • Fotil i drugi.

Selektivni beta-blokatori

Ako lijek djeluje selektivno i smanjuje funkcionalnost samo beta-1-adrenergičkih receptora, on je selektivno sredstvo. Treba napomenuti da su takvi lijekovi poželjniji u liječenju kardiovaskularnih patologija, štoviše, oni proizvode manje nuspojava.

Popis lijekova iz skupine kardioselektivnih beta-blokatora nove generacije:

  • Betakard;
  • atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • bisoprolol;
  • Tenorik;
  • Haypoten;
  • Bisokard;
  • Tenoretik;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • koronarni;
  • betaksolol;
  • metoprolol;
  • Betoptik;
  • Korvitol;
  • Vazokardin;
  • Logimaks;
  • egilok;
  • Metokard;
  • Emzok;
  • nebilet;
  • esmolol;
  • Breviblok;
  • nebivolol;
  • talinolol;
  • Kordanum;
  • Acebutolol.

Nuspojave beta-blokatora

Negativni učinci imaju veću vjerojatnost da uzrokuju neselektivne lijekove. Oni uključuju slijedeća patološka stanja:

  • bradikardija;
  • znakovi zatajenja srca;
  • hipotenzija;
  • bol u prsima;
  • poremećaji spavanja ili nesanice;
  • vrtoglavica;
  • oštećenje pamćenja i koncentracije;
  • depresija;
  • vizualne i slušne halucinacije;
  • niske performanse;
  • apatija;
  • glavobolje;
  • mučnina;
  • suha usta;
  • proljev ili konstipacija;
  • povraćanje;
  • epigastrična i crijevna bol;
  • nazalna kongestija;
  • bronhospazam;
  • dispneja;
  • otežano disanje;
  • aplastična anemija;
  • trombocitopenična purpura;
  • trombozu;
  • hipotireoze;
  • smanjen libido i potenciju;
  • ginekomastija;
  • grčevi mišića;
  • artralgije;
  • tremor;
  • miastenija gravis;
  • sluznica suhog oka;
  • oštećenje vida;
  • smanjenje količine oslobođene suzne tekućine;
  • konjunktivitis;
  • svrbež kože;
  • hives;
  • teško znojenje;
  • osjetljivost kože na ultraljubičasto zračenje;
  • hiperemija epidermisa;
  • ponavljanje psorijaze;
  • alopecija (reverzibilna);
  • bol u leđima.

Često, nakon zaustavljanja adrenergičkih blokatora, dolazi do "sindroma povlačenja" u obliku oštrog i stalnog porasta krvnog tlaka, povećanog napadaja angine.

Popis lijekova beta-blokatora i njihova uporaba

Hipertenzija zahtijeva obvezno liječenje lijekovima. Stalno razvija nove lijekove kako bi vratio pritisak na normalu i spriječio opasne posljedice, kao što su moždani udar i srčani udar. Pogledajmo bliže što su alfa i beta-blokatori - popis lijekova, indikacija i kontraindikacija za uporabu.

Mehanizam djelovanja

Adrenolici su lijekovi koji se kombiniraju jednim farmakološkim učinkom - sposobnost neutralizacije adrenalinskih receptora srca i krvnih žila. Oni isključuju receptore koji normalno reagiraju na norepinefrin i adrenalin. Učinci adrenolitika suprotni su norepinefrinu i adrenalinu, a karakterizira ih smanjenje tlaka, dilatacija krvnih žila i sužavanje lumena bronhija, smanjenje glukoze u krvi. Lijekovi djeluju na receptore lokalizirane u srcu i zidovima krvnih žila.

Preparati alfa-blokatora imaju povećani učinak na krvne žile organa, osobito na kožu, sluznicu, bubrege i crijeva. Zbog toga dolazi do antihipertenzivnog učinka, smanjenja periferne vaskularne rezistencije, poboljšanja protoka krvi i opskrbe krvlju perifernih tkiva.

Razmotrite što su beta blokatori. Riječ je o skupini lijekova koja se veže na beta-adrenoreceptore i blokira učinak kateholamina (norepinefrina i adrenalina) na njih. Smatraju se esencijalnim lijekovima za liječenje esencijalne arterijske hipertenzije i povećanog tlaka. U tu svrhu se koriste od 60-ih godina 20. stoljeća.

Mehanizam djelovanja izražen je u sposobnosti blokiranja beta adrenoreceptora srca i drugih tkiva. U tom se slučaju događaju sljedeći efekti:

  • Smanjenje broja otkucaja srca i srčanog volumena. Zbog toga potreba za miokardom u kisiku postaje manja, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi redistribuira. Beta-blokatori osiguravaju zaštitu od miokarda, smanjujući rizik od srčanog udara i komplikacija nakon njega;
  • Smanjena periferna vaskularna rezistencija zbog smanjenja proizvodnje renina;
  • Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz živčanih vlakana;
  • Povećana proizvodnja vazodilatatora, kao što su prostaglandin e2, dušikov oksid i prostaciklin;
  • Snižavanje krvnog tlaka;
  • Smanjenje apsorpcije natrijevih iona u području bubrega i osjetljivost karotidnog sinusa i baroreceptora aortnog luka.

Beta-blokatori imaju ne samo hipotenzivno djelovanje, nego i niz drugih svojstava:

  • Antiaritmičko djelovanje zbog inhibicije učinaka kateholamina, smanjenje brzine impulsa u području atrioventrikularnog septuma i usporavanje sinusnog ritma;
  • Antianginalna aktivnost. Beta-1 adrenergični receptori krvnih žila i miokarda su blokirani. Zbog toga se broj otkucaja srca smanjuje, kontraktilnost miokarda, krvni tlak, trajanje dijastole se povećava, koronarni protok krvi postaje bolji. Općenito, potreba srca za kisikom se smanjuje, tolerancija na fizički stres raste, razdoblja ishemije se smanjuju, učestalost napada angine u bolesnika s post-infarktnom anginom i angina u naporu smanjuje se;
  • Sposobnost antitrombocita. Agregacija trombocita se usporava, stimulira se sinteza prostaciklina, smanjuje se viskoznost krvi;
  • Antioksidacijska aktivnost. Pojavljuje se inhibicija slobodnih masnih kiselina, koje uzrokuju kateholamini. Smanjuje potrebu za kisikom za daljnji metabolizam;
  • Protok venske krvi u srce, volumen cirkulirajuće plazme se smanjuje;
  • Izlučivanje inzulina se smanjuje zbog inhibicije glikogenolize;
  • Pojavljuje se sedativni učinak, kontraktilnost maternice se povećava tijekom trudnoće.

Indikacije za prijem

Alfa-1 blokatori se propisuju za sljedeće patologije:

  • hipertenzija (za smanjenje krvnog tlaka);
  • CHF (kombinirano liječenje);
  • benigni karakter hiperplazije prostate.

Alfa-1,2-blokatori se koriste u sljedećim uvjetima:

  • patologija cerebralne cirkulacije;
  • migrena;
  • demencija zbog vaskularne komponente;
  • patologija periferne cirkulacije;
  • urinarni problemi zbog neurogenog mjehura;
  • dijabetičku angiopatiju;
  • distrofične bolesti rožnice;
  • vrtoglavica i patologija funkcioniranja vestibularnog aparata, povezana s vaskularnim faktorom;
  • neuropatija optičkog živca povezana s ishemijom;
  • hipertrofija prostate.

Važno: Alfa-2-adrenergični blokatori se propisuju samo tijekom liječenja impotencije kod muškaraca.

Neselektivni beta-1,2-blokatori koriste se u liječenju sljedećih patologija:

  • hipertenzija;
  • povećanje intraokularnog tlaka;
  • migrena (profilaktičke svrhe);
  • hipertrofična kardiomiopatija;
  • srčani udar;
  • sinusna tahikardija;
  • tremor;
  • bigeminija, supraventrikularne i ventrikularne aritmije, trigeminije (profilaktičke svrhe);
  • angina;
  • prolaps mitralnih zalistaka.

Selektivni beta-1 blokatori se također nazivaju kardio-selektivni zbog svog učinka na srce, a manje na krvni tlak i krvne žile. Oni su ispisani u sljedećim državama:

  • ishemijske bolesti srca;
  • akatizija zbog uzimanja neuroleptika;
  • aritmije različitih tipova;
  • prolaps mitralnih zalistaka;
  • migrena (profilaktičke svrhe);
  • neurokularna distonija (hipertonski izgled);
  • hiperkinetički srčani sindrom;
  • arterijska hipertenzija (niska ili umjerena);
  • tremor, feokromocitom, tirotoksikoza (sastav složenog liječenja);
  • infarkt miokarda (nakon srčanog udara i kako bi se spriječio drugi);
  • hipertrofična kardiomiopatija.

Alfa-beta-blokatori se ispuštaju u sljedećim slučajevima:

  • aritmija;
  • stabilna angina;
  • CHF (kombinirano liječenje);
  • visoki krvni tlak;
  • glaukom (kapi za oči);
  • hipertenzivna kriza.

Klasifikacija lijekova

Postoje četiri tipa adrenoreceptora u stijenkama krvnih žila (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Lijekovi iz skupine adrenergičkih blokera mogu blokirati različite tipove receptora (na primjer, samo beta-1-adrenergične receptore). Pripreme se dijele u skupine ovisno o zatvaranju određenih vrsta ovih receptora:

  • alfa-1-blokatori (silodozin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulozin, doksazosin);
  • alfa-2 blokatori (yohimbin);
  • alfa-1, 2-blokatori (dihidroergotamin, dihidroergotoksin, fentolamin, nicergolin, dihidroergokristin, prooksan, alfa dihidroergokriptin).

Beta-blokatori su podijeljeni u sljedeće skupine:

  • neselektivni adreno-blokatori (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
  • selektivni (kardioselektivni) adrenergički blokatori (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Popis alfa-beta-blokatora (oni uključuju alfa i beta-adrenoreceptore u isto vrijeme):

Napomena: Klasifikacija navodi imena aktivnih tvari koje su dio lijekova u određenoj skupini blokatora.

Beta-blokatori također dolaze sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Ova se klasifikacija smatra pomoćnom, budući da je koriste stručnjaci za odabir potrebnog lijeka.

Popis lijekova

Uobičajeni nazivi za blokatore alfa-1:

  • atenol;
  • Atenova;
  • Atenolan;
  • Betakard;
  • Tenormin;
  • Sektral;
  • Betoftan;
  • Ksonef;
  • Optibetol;
  • Bisogamma;
  • bisoprolol;
  • Concor;
  • Tirezije;
  • betalok;
  • Serdol;
  • Binelol;
  • Kordanum;
  • Breviblok.

Nuspojave

Uobičajene nuspojave uzimanja adrenergičkih blokatora:

  • gastrointestinalni trakt: mučnina, proljev, konstipacija, žučna diskinezija, ishemijski kolitis, nadutost;
  • endokrini sustav: hipo- ili hiperglikemija u bolesnika sa šećernom bolešću, inhibicija glikogenolize;
  • mokraćnog sustava: smanjenje glomerularne filtracije i bubrežnog protoka krvi, potencije i seksualne želje;
  • sindrom povlačenja: česti napadi angine pektoris, povećani broj otkucaja srca;
  • kardiovaskularni sustav: oslabljen protok krvi u rukama i nogama, plućni edem ili srčana astma, bradikardija, hipotenzija, atrioventrikularna blokada;
  • dišni sustav: bronhospazam;
  • središnji živčani sustav: umor, slabost, problemi sa spavanjem, depresije, problemi s pamćenjem, halucinacije, parestezije, emocionalna pokretljivost, vrtoglavica, glavobolja.

Nuspojave uzimanja blokatora alfa-1:

  • bubri;
  • snažan pad tlaka;
  • aritmije i tahikardije;
  • kratak dah;
  • curenje iz nosa;
  • suha usta;
  • bol u prsima;
  • smanjen libido;
  • bol s erekcijom;
  • urinarna inkontinencija.

Nuspojave kada se koriste blokatori alfa-2 receptora:

  • povećanje tlaka;
  • tjeskoba, prekomjerna razdražljivost, razdražljivost i motorička aktivnost;
  • tremor;
  • smanjenje učestalosti mokrenja i volumena tekućine.

Nuspojave alfa-1 i -2-blokera:

  • smanjen apetit;
  • problemi s spavanjem;
  • prekomjerno znojenje;
  • hladne ruke i noge;
  • groznica;
  • povećanje kiselosti u želucu.

Uobičajene nuspojave beta-blokatora:

  • opća slabost;
  • odgođene reakcije;
  • depresivno stanje;
  • pospanost;
  • utrnulost i hladnoća udova;
  • smanjen vid i slaba percepcija okusa (privremeno);
  • dispepsija;
  • bradikardija;
  • konjunktivitis.

Neselektivni beta blokatori mogu dovesti do sljedećih stanja:

  • patologija vida (zamagljena, osjećaj da je strano tijelo palo u oko, suza, dvojnost, paljenje);
  • ishemija srca;
  • kolitis;
  • kašalj s mogućim napadima gušenja;
  • oštar pad tlaka;
  • impotencije;
  • nesvjesticu;
  • curenje iz nosa;
  • povećanje urične kiseline u krvi, kalija i triglicerida.

Alfa-beta blokatori imaju sljedeće nuspojave:

  • smanjenje krvnih pločica i leukocita;
  • stvaranje krvi u urinu;
  • povećanje kolesterola, šećera i bilirubina;
  • patološki impulsi provođenja srca, ponekad dolazi do blokade;
  • oslabljena periferna cirkulacija.

Interakcija s drugim lijekovima

Povoljna kompatibilnost s alfa blokatorima u sljedećim lijekovima:

  1. Diuretici. Postoji aktivacija sustava renin-angiotenzin-aldosteron, a sol i tekućina u tijelu se ne zadržavaju. Povećava se hipotenzivni učinak, smanjuje se negativni učinak diuretika na razinu lipida.
  2. Beta-blokatori se mogu kombinirati s alfa-blokatorima (alfa-beta-blokatori proxodolol, labetalol, itd.) Hipotenzivni učinak se pojačava uz smanjenje srčanog minutnog volumena srca i opće periferne vaskularne rezistencije.

Povoljna kombinacija beta-blokatora s drugim lijekovima:

  1. Uspješna kombinacija s nitratima, osobito ako pacijent ne pati samo od hipertenzije, već i od ishemijske bolesti srca. Povećava se hipotenzivni učinak, bradikardiju uzrokuje tahikardija uzrokovana nitratima.
  2. Kombinacija s diureticima. Učinak diuretika povećava se i produljuje zbog inhibicije oslobađanja renina iz bubrega pomoću beta-blokatora.
  3. ACE inhibitori i blokatori angiotenzinskih receptora. Ako postoje otporni na učinke aritmija, možete pažljivo kombinirati recepciju s kinidinom i novokainamidom.
  4. Blokatori kalcijevih kanala skupine dihidropiridina (cordafen, nifedipin, nikirdipin, fenigidin). Možete se kombinirati s oprezom iu malim dozama.
  1. Blokatori kalcijevih kanala, koji pripadaju grupi verapamila (izoptin, galopamil, verapamil, finoptin). Učestalost i snaga srčanih kontrakcija su smanjene, atrioventrikularna provodljivost se pogoršava, povećava se hipotenzija, bradikardija, akutna neuspjeh lijeve klijetke i atrioventrikularna blokada.
  2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine i lijekovi s njim u sastavu (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Trirezid). Došlo je do oštrog slabljenja simpatičkih učinaka na miokard, a mogu se pojaviti i komplikacije povezane s tim.
  3. Srčani glikozidi, izravni M-kolinomimetici, antikolinesterazni lijekovi i triciklički antidepresivi. Povećava se vjerojatnost blokade, bradiaritmije i zastoja srca.
  4. Antidepresanti-MAO inhibitori. Postoji mogućnost hipertenzivne krize.
  5. Tipični i atipični beta adrenomimetici i antihistaminici. Postoji slabljenje ovih lijekova kada se koriste zajedno s beta-blokatorima.
  6. Lijekovi za smanjenje inzulina i šećera. Povećava se hipoklikemijski učinak.
  7. Salicilati i butadiona. Došlo je do slabljenja protuupalnih učinaka;
  8. Neizravni antikoagulansi. Došlo je do slabljenja antitromboznog učinka.

kontraindikacije

Kontraindikacije za primanje blokatora alfa-1:

  • trudnoća;
  • dojenje;
  • stenoza mitralnih ili aortnih ventila;
  • teška patologija jetre;
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • oštećenja srca zbog smanjenog tlaka punjenja ventrikula;
  • teškog zatajenja bubrega;
  • ortostatska hipotenzija;
  • zatajenje srca zbog srčane tamponade ili konstriktivnog perikarditisa.

Kontraindikacije za primanje alfa-1,2-blokatora:

  • hipotenzija;
  • akutno krvarenje;
  • dojenje;
  • trudnoća;
  • infarkt miokarda, koji se dogodio prije manje od tri mjeseca;
  • bradikardija;
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • organska bolest srca;
  • ateroskleroza perifernih žila u teškom obliku.
  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • teška patologija bubrega ili jetre;
  • skače krvni tlak;
  • nekontrolirana hipertenzija ili hipotenzija.

Opće kontraindikacije za prijem neselektivnih i selektivnih beta-blokatora:

  • prekomjerna osjetljivost na sastojke lijeka;
  • kardiogeni šok;
  • sinoatrijska blokada;
  • slabost sinusnog čvora;
  • hipotenzija (krvni tlak manji od 100 mm);
  • akutno zatajenje srca;
  • atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja;
  • bradikardija (puls manji od 55 otkucaja u minuti);
  • CHF kod dekompenzacije;

Kontraindikacije za primanje neselektivnih beta-blokatora:

  • bronhijalna astma;
  • bolesti krvožilnog sustava;
  • Prinzmetal angina pectoris.
  • dojenje;
  • trudnoća;
  • patologija periferne cirkulacije.

Smatrani lijekovi hipertenzivni bolesnici trebaju se koristiti strogo u skladu s uputama iu dozi koju je propisao liječnik. Samozapošljavanje može biti opasno. Prilikom prve pojave nuspojava trebate odmah kontaktirati medicinsku ustanovu.

Beta-blokatori za hipertenziju

Jedna od najpopularnijih i visoko učinkovitih farmakoloških skupina u liječenju esencijalne i simptomatske hipertenzije tradicionalno se smatra beta-blokatorima.

Ovi lijekovi pomažu ne samo u učinkovitom smanjivanju razine krvnog tlaka kada dosegnu povišene razine, već također pomažu smanjiti broj otkucaja srca iu dovoljnoj mjeri.

Što su beta i alfa blokatori

Pripravci koji su klasificirani kao adrenergički blokatori klasificiraju se u nekoliko podgrupa, i to unatoč činjenici da se svi mogu učinkovito koristiti tijekom liječenja tlakova.

Alfa-blokatori su biokemijski aktivne tvari koje djeluju na alfa receptore. Oni se uzimaju za esencijalnu i simptomatsku hipertenziju. Zahvaljujući tabletama, posude se šire, zbog čega im slabi otpor prema periferiji. Zbog toga je protok krvi uvelike olakšan, a razina tlaka se smanjuje. Osim toga, alfa-blokatori dovode do smanjenja količine štetnog kolesterola i masti u krvi.

Beta blokatori se također svrstavaju u dvije kategorije:

  1. Djeluju samo na receptore tipa 1 - takvi lijekovi se obično nazivaju selektivni.
  2. Lijekovi koji utječu na oba tipa živčanih završetaka - već se nazivaju neselektivni.

Obratite pozornost na činjenicu da adrenergički blokatori drugog tipa ni najmanje ne ometaju osjetljivost receptora putem kojih ostvaruju svoj klinički učinak.

Obratite pozornost na činjenicu da se zbog mogućnosti smanjenja otkucaja srca beta-blokatori mogu koristiti ne samo za liječenje esencijalnih GB, već i za uklanjanje manifestacija koronarne bolesti srca.

klasifikacija

Na temelju dominantnog učinka na beta-1 i beta-2, adrenoreceptore, beta-blokatore svrstavaju se u:

  • kardio selektivni (oni uključuju metaprolol, atenolol, betaksolol, nebivolol);
  • kardio selektivni (beta blokatori - popis lijekova za hipertenziju je sljedeći: propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Postoji još jedna klasifikacija - prema biokemijskim značajkama strukture molekule. Na temelju sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, predstavnici ove skupine lijekova svrstani su u tri skupine:

  1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol) - posebno se preporučuju u niskim dozama za hepatično i kongestivno zatajenje srca u uznapredovalim stadijima.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (među njima su Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Koristi se u manje naprednim fazama.
  3. Amfifilni blokatori (predstavnici - Atsebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) - ova skupina je dobila najveću distribuciju zbog svog širokog spektra djelovanja. Amfifilni blokatori se najčešće koriste u GB i CHD, te u različitim varijacijama ove patologije.

Mnogi ljudi su zainteresirani koji lijekovi (beta-blokatori ili alfa-blokatori) za hipertenziju bolje rade. Činjenica je da će beta-blokatori visoke selektivnosti, tj. Imati selektivno selektivne učinke u terapijskim dozama (popis - Bisoprolol, Metaprolol) biti prikladniji za ublažavanje hipertenzivnog sindroma tijekom dugog vremenskog perioda (to jest, za sustavnu upotrebu). ).

Ako je potreban učinak, čije će se trajanje nakratko očitati (indikacija - rezistentni GB, kada je hitno potrebno smanjiti razinu krvnog tlaka, kako bi se izbjegla kardiovaskularna katastrofa), tada također možete dodijeliti alfa blokatore, čiji je mehanizam djelovanja još uvijek različit od BAB.

Kardioselektivni beta-blokatori

Kardioselektivni beta-blokatori u terapijskim dozama pokazuju biokemijsku aktivnost uglavnom u odnosu na beta-1-adrenoreceptore. Važno je istaknuti da se s povećanjem doze beta-blokatora njihova specifičnost značajno smanjuje, a onda čak i najselektivniji lijek blokira oba receptora. Vrlo je važno razumjeti da selektivni i neselektivni beta-blokatori snižavaju krvni tlak na približno isti način, ali kardio-selektivni beta-blokatori imaju znatno manje nuspojava, lakše ih je kombinirati u prisustvu povezanih patologija. Tipični visoko kardiovaskularni lijekovi uključuju Metoprolol (trgovački naziv - Egilok), kao i Atenolol i Bisoprolol. Neki β-blokatori, među njima i karvedilol, blokiraju ne samo β1 i β2-adrenergične receptore, nego i alfa-adrenergičke receptore, koji u nekim slučajevima skreću u svom smjeru na izbor kliničara.

Unutarnja simpatomimetička aktivnost

Neki beta-blokatori imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost, koja je također od velike važnosti. Takvi lijekovi uključuju pindolol i acebutol. Ove tvari ili praktički ne smanjuju, ili smanjuju, ali ne posebno, indeks HR u mirovanju, međutim, one opetovano blokiraju povećanje HR-a tijekom fizičkog napora ili djelovanja beta-adrenomimetika.

Lijekovi koji na neki način imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost jasno su prikazani za različite stupnjeve bradikardije.

Također treba napomenuti da se uporaba beta-blokatora s BCMA u kardiološkoj praksi dovoljno suzila. Ovi lijekovi postaju relevantni, u pravilu, za liječenje nekompliciranih oblika hipertenzije (to uključuje čak i hipertenziju tijekom trudnoće - Oxprenolol i Pindolol).

U bolesnika s anginom, primjena ove podskupine je značajno ograničena, jer oni su manje učinkoviti (u odnosu na β-adrenergičke blokatore bez VSMA-e) u smislu pružanja negativnih kronotropnih i batmotropnih učinaka.

Beta-blokatori s BCMA-om ne smiju se primjenjivati ​​u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom (skraćeno ACS) i u bolesnika nakon infarkta zbog visokog rizika povećanih kardiogenih komplikacija i smrtnosti u usporedbi s beta-adrenergičkim blokatorima bez BCMA. Lijekovi s VSMA nisu relevantni u liječenju osoba sa zatajenjem srca.

Lipofilni lijekovi

Svi lipofilni beta-blokatori se definitivno ne bi smjeli koristiti tijekom trudnoće - ta značajka diktirana je činjenicom da u velikoj mjeri prodiru u placentarnu barijeru, a već nakon nekog vremena nakon primjene počinju imati neželjeni učinak na fetus. U skladu s tim, uzimajući u obzir činjenicu da se beta-blokatori mogu koristiti kod trudnica samo ako je rizik nekoliko puta niži od očekivane koristi, kategorija lijekova koji se razmatraju nije uopće dopuštena.

Hidrofilni lijekovi

Jedno od najvažnijih svojstava hidrofilnih lijekova je njihov dulji poluživot (na primjer, Atenolol se izlučuje iz tijela unutar 8-10 sati), što im omogućuje da se daju 2 puta dnevno.

No, tu je još jedna značajka - s obzirom na činjenicu da glavni teret tijekom uklanjanja pada na bubrege, nije teško pogoditi da ljudi koji su bili pogođeni ovim organom tijekom stalnog porasta tlaka ne bi trebali uzimati lijekove iz ove skupine.

Beta blokatori najnovije generacije

Skupina beta-blokatora trenutno uključuje više od 30 stavki. Potreba za uključivanjem u program liječenja kardiovaskularnih bolesti (skraćeno od KVB) očita je i potvrđena statističkim podacima. Tijekom proteklih 50 godina kliničke kliničke prakse, beta-blokatori zauzeli su snažno mjesto u provođenju prevencije komplikacija i farmakoterapije različitih oblika i stadija hipertenzije, koronarne bolesti srca, CHF-a, metaboličkog sindroma (MS), kao i različitih oblika tahiaritmija kako ventrikularnih tako i supraventrikularnih tipova podrijetla.,

U skladu sa zahtjevima općeprihvaćenih standarda, u svim nekompliciranim slučajevima, liječenje hipertenzije od lijekova počinje od beta-blokatora i ACE inhibitora, mnogo puta smanjujući rizik od AMI i drugih kardiovaskularnih nesreća različitog podrijetla.

U pozadini se vjeruje da su najbolji beta-blokatori danas lijekovi kao što su bisoprolol, karvedilol; Metoprolol sukcinat i nebivolol.

Smatrajte da samo liječnik ima pravo imenovati beta-blokatore.

U svakom slučaju, preporuča se odabir lijekova samo nove generacije. Svi stručnjaci se slažu da oni uzrokuju najmanje nuspojava i pomažu se nositi s zadatkom, ni u kojem slučaju, što dovodi do pogoršanja kvalitete života.

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Lijekovi iz ove skupine aktivno se koriste u liječenju GB i simptomatske hipertenzije, kao i tahikardija, bolova u prsima i čak fibrilacije atrija. Ali prije nego što ga uzmemo, treba se osloniti na neke prilično dvosmislene kvalitete ovih lijekova:

  • Beta blokatori (skraćeno BAB) uvelike inhibiraju sposobnost sinusnog čvora da generira impulse koji dovode do povećanja brzine otkucaja srca, uzrokujući time sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti ispod 50 min. Ova nuspojava je manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.
  • Obratite pozornost na činjenicu da lijekovi u ovoj skupini s visokim stupnjem vjerojatnosti mogu dovesti do atrioventrikularne blokade različitih stupnjeva. Osim toga, oni značajno smanjuju snagu srčanih kontrakcija - to jest, one također imaju negativan kupolski učinak. Potonji je manje izražen kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB snižava krvni tlak. Lijekovi ove skupine uzrokuju pojavu pravog spazma perifernih žila. Zbog toga se može pojaviti hlađenje udova, u slučaju prisutnosti Raynaudovog sindroma uočava se njegova negativna dinamika. Ove nuspojave su praktički lišene lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.
  • BAB značajno smanjuje protok krvi u bubregu (osim Nadolola). Zbog pogoršanja kvalitete periferne cirkulacije, liječenje tim lijekovima rijetko uzrokuje tešku opću slabost.

Angina stres

U većini slučajeva, BAB je tretman izbora za liječenje angine pektoris i srčanih napada. Imajte na umu da, za razliku od nitrata, ovi lijekovi uopće ne uzrokuju toleranciju pri dugotrajnoj uporabi. BAB se može značajno akumulirati u tijelu, što omogućuje da se nakon nekog vremena malo smanji doza lijeka. Osim toga, ovi alati savršeno štite sam miokard, optimizirajući prognozu smanjujući rizik od manifestnih rekurentnih AMI.

Antianginalna aktivnost svih BAB je relativno ista. Njihov izbor se temelji na sljedećim prednostima, od kojih je svaki vrlo važan:

  • trajanje učinka;
  • izostanak (u slučaju kompetentne uporabe) izraženih nuspojava;
  • relativno niske cijene;
  • mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima.

Tijek terapije počinje s relativno malom dozom i postupno se povećava na djelotvornu. Doziranje je odabrano tako da srčana frekvencija u mirovanju nije bila niža od 50 u minuti, a razina CAD nije pala ispod 100 mm Hg. Čl. Nakon početka očekivanog terapeutskog učinka (prestanak početka boli u prsima, normalizacija tolerancije barem prosječne vježbe), doza se tijekom određenog vremenskog razdoblja svodi na minimum.

Pozitivni učinak BAB-a posebno je uočljiv ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, simptomatskom hipertenzijom, glaukomom (povećanim očnim pritiskom), konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Pripravci iz farmakološke skupine BAB u AMI su dvostruke koristi. Njihovo uvođenje u / u prvim satima nakon manifestacije AMI smanjuje potrebu za kisikom srčanog mišića i poboljšava njegovu isporuku, značajno smanjuje bol, pridonosi razgraničenju nekrotičnog područja i smanjuje rizik od želučanih aritmija koje predstavljaju neposrednu opasnost za ljudski život.

Dugotrajna uporaba BAB-a smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja srčanog udara. Već je znanstveno dokazano da uvođenje BAB-a s naknadnim prijenosom na "pilulu" značajno smanjuje smrtnost, rizik od cirkulacijskog zastoja i ponavljanje nefatalnih kardiovaskularnih nesreća za 15%. U slučaju da se rana tromboliza provodi u hitnoj situaciji, BAB ne smanjuje smrtnost, već značajno smanjuje rizik od razvoja angine pektoris.

Što se tiče formiranja zone razgraničenja nekroze u srčanom mišiću, najizraženiji učinak ima BAB, koji nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Prema tome, poželjno je koristiti kardio selektivna sredstva. Posebno su učinkoviti u kombinaciji infarkta miokarda s hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom pektoris i tahizistoličkim oblikom AF. BAB se može propisati odmah kada se pacijent hospitalizira, pod uvjetom da nema apsolutnih kontraindikacija. Ako se ne primijete neželjene nuspojave, liječenje ovim lijekovima traje najmanje godinu dana nakon pretrpljenog AMI.

Kronično zatajenje srca

Beta-blokatori imaju višesmjerne učinke, što ih čini jednim od lijekova izbora u ovoj situaciji. U nastavku su one koje imaju najveću vrijednost pri uhićenju CHF:

  • Ovi lijekovi uvelike poboljšavaju pumpanje srca.
  • Beta-blokatori dobro smanjuju izravni toksični učinak norepinefrina.
  • BAB značajno smanjuje broj otkucaja srca, paralelno s time što dovodi do produljenja dijastole.
  • Imaju značajan antiaritmički učinak.
  • Lijekovi su u stanju spriječiti remodeliranje i dijastoličku disfunkciju lijeve klijetke.

Posebno je važan tretman BAB nakon što je uobičajena teorija koja objašnjava pojavu CHF bila neurohormonska teorija, prema kojoj nekontrolirano povećanje aktivnosti neurohormona uzrokuje progresiju bolesti, a vodeća uloga u tome daje noradrenalinu. Prema tome, beta-blokatori (jasno je da samo oni koji ne posjeduju simpatičku aktivnost), blokirajući učinak ove tvari, sprječavaju razvoj ili napredovanje CHF-a.

hipertoničar bolest

Beta blokatori su odavno uspješno korišteni u liječenju hipertenzije. Oni blokiraju neželjeni utjecaj simpatičkog živčanog sustava na srce, što uvelike olakšava njegov rad, a istovremeno smanjuje potrebu za krvlju i kisikom. U skladu s tim, rezultat toga je smanjenje opterećenja srca, što dovodi do smanjenja broja krvnog tlaka.

Dodijeljeni blokatori pomažu bolesnicima s hipertenzijom da kontroliraju broj otkucaja srca i koriste se u liječenju aritmija. Vrlo je važno prilikom odabira prikladnog beta-blokatora uzeti u obzir karakteristike lijekova iz različitih skupina. Osim toga, treba uzeti u obzir i razne nuspojave.

Dakle, u slučaju da se liječnik pridržava individualnog pristupa svakom pacijentu, čak i na samim beta-blokatorima on će moći postići značajne kliničke rezultate.

Poremećaji srčanog ritma

S obzirom na to da smanjenje snage srčanih kontrakcija značajno smanjuje potrebu za kisikom miokarda, BAB se uspješno koristi za sljedeće poremećaje srčanog ritma:

  • atrijalna fibrilacija i flater,
  • supraventrikularne aritmije,
  • slabo podnošljiva sinusna tahikardija,
  • Upotrijebljeni lijekovi iz ove farmakološke skupine i ventrikularne aritmije, ali njihova učinkovitost bit će manje izražena,
  • BAB u kombinaciji s pripravcima kalija uspješno se koristi za liječenje raznih aritmija koje su izazvane glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Određeni dio nuspojava uzrokovan je prekomjernim djelovanjem BAB na kardiovaskularni sustav, i to:

  • tešku bradikardiju (u kojoj otkucaji srca padaju ispod 45 u minuti);
  • atrioventrikularni blok;
  • arterijska hipotenzija (s padom razine GARDEN ispod 90-100 mm Hg. art.), obratite pozornost na činjenicu da se ovakvi učinci obično razvijaju intravenskim davanjem beta-blokatora;
  • povećan intenzitet simptoma CHF;
  • smanjenje intenziteta cirkulacije krvi u nogama, podložno smanjenju srčanog volumena - ova vrsta problema obično se javlja kod starijih osoba s aterosklerozom perifernih krvnih žila ili manifestnim endarteritisom.

Postoji još jedna vrlo zanimljiva značajka djelovanja ovih lijekova - na primjer, ako pacijent ima feokromocitom (benigni tumor nadbubrežne žlijezde), onda beta-blokatori mogu dovesti do povećanja krvnog tlaka zbog stimulacije α1-adrenoreceptora i vazospazma hemato-mikrocirkulacijskog sloja. Sve druge neželjene nuspojave, na ovaj ili onaj način, povezane s uzimanjem beta-blokatora, nisu ništa drugo nego manifestacija individualne netolerancije.

Otkazni sindrom

Ako uzimate beta-blokatore duže vrijeme (što znači nekoliko mjeseci ili čak tjedana), a zatim ih naglo prestanete uzimati, pojavljuje se sindrom ustezanja. Njegovi će pokazatelji biti sljedeći simptomi: palpitacije, anksioznost, napadi angine, pojava patoloških znakova na EKG-u, a vjerojatnost AMI-ja, pa čak i iznenadne smrti, često se povećava.

Pojava sindroma povlačenja može se objasniti činjenicom da se tijekom prijema tijelo već prilagođava smanjenom učinku norepinefrina - a taj se učinak ostvaruje povećanjem broja adrenergičkih receptora u organima i tkivima. S obzirom na to da BAB usporava transformaciju tiroidnog hormona tiroksina (T4) u hormon trijodtironin (T3), neki oblici sindroma ustezanja (anksioznost, tremor, palpitacije), posebno izraženi nakon prekida primjene propranolola, mogu biti posljedica viška hormona štitnjače.,

Za provedbu preventivnih mjera povlačenja sindroma, treba ih napustiti postupno, u roku od 14 dana - ali ovo načelo je relevantno samo ako se uzimaju oralni lijekovi.

Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti s popratnim bolestima respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i dijabetesom. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • ciljevi prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

  • otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
  • tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a po potrebi povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • ozbiljno zatajenje srca;
  • bronhijalna astma;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
  • otkucaji srca manje od 50 u minuti;
  • slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.