logo

Farmakološka skupina - beta-blokatori

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

pripravci

  • Komplet prve pomoći
  • Online trgovina
  • O tvrtki
  • Kontaktirajte nas
  • Kontakti izdavača:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-mail: [email protected]
  • Adresa: Rusija, 123007, Moskva, st. 5. glavna linija, 12.

Službena stranica Grupe tvrtki Radar ®. Glavna enciklopedija droga i ljekarni roba raspon ruskog Interneta. Priručnik o lijekovima Rlsnet.ru korisnicima omogućuje pristup uputama, cijenama i opisima lijekova, dodataka prehrani, medicinskih proizvoda, medicinskih proizvoda i ostale robe. Farmakološki priručnik sadrži informacije o sastavu i obliku oslobađanja, farmakološko djelovanje, indikacije za upotrebu, kontraindikacije, nuspojave, interakcije lijekova, način uporabe lijekova, farmaceutske tvrtke. Medicinski priručnik sadrži cijene lijekova i roba farmaceutskog tržišta u Moskvi i drugim gradovima Rusije.

Prijenos, kopiranje, distribucija informacija je zabranjena bez odobrenja LLC RLS-Patent.
Kada se citiraju informativni materijali objavljeni na stranicama www.rlsnet.ru, potrebno je uputiti na izvor informacija.

Nalazimo se na društvenim mrežama:

© 2000-2018. REGISTAR MEDIJA RUSIJA ® RLS ®

Sva prava pridržana.

Komercijalna uporaba materijala nije dopuštena.

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima.

Beta-blokatori - popis lijekova

Beta adrenoreceptori su prisutni u većini mišića, uključujući srce, kao i arterije, bubrege, dišne ​​puteve i druga tkiva. Oni su odgovorni za akutnu, a ponekad i opasnu reakciju tijela na prenaprezanje i stres ("udaranje ili trčanje"). Da bi se smanjila njihova aktivnost u medicini, koriste se beta-blokatori - popis lijekova iz ove farmakološke skupine je prilično velik, što vam omogućuje da odaberete najprikladniji lijek za svakog pacijenta pojedinačno.

Neselektivni beta-blokatori

Postoje dvije vrste adrenoreceptora - beta-1 i beta-2. Blokiranjem prve sorte postižu se sljedeći učinci na srce:

  • smanjenje brzine i snage srca;
  • smanjenje krvnog tlaka;
  • inhibicija provođenja srca.

Ako blokirate beta-2-adrenergične receptore, uočava se povećanje perifernog vaskularnog otpora i tonusa:

Pripravci iz podskupine neselektivnih beta-blokatora djeluju neselektivno, smanjujući aktivnost oba tipa receptora.

Sljedeći lijekovi smatraju se lijekovima:

  • oksprenolol;
  • propranolol;
  • pindolol;
  • inderal;
  • sotalol;
  • penbutolol;
  • nadolol;
  • timolol;
  • inderal;
  • obzidan;
  • bopindolol;
  • Okupres-E;
  • Sandinorm;
  • levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • oksprenolol;
  • Trazikor;
  • Koretal;
  • viski;
  • sotalol;
  • timolol;
  • Viskaldiks;
  • Sotageksal;
  • Okumol;
  • Sotaleks;
  • Arutimol;
  • Ksalakom;
  • Okumed;
  • Fotil i drugi.

Selektivni beta-blokatori

Ako lijek djeluje selektivno i smanjuje funkcionalnost samo beta-1-adrenergičkih receptora, on je selektivno sredstvo. Treba napomenuti da su takvi lijekovi poželjniji u liječenju kardiovaskularnih patologija, štoviše, oni proizvode manje nuspojava.

Popis lijekova iz skupine kardioselektivnih beta-blokatora nove generacije:

  • Betakard;
  • atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • bisoprolol;
  • Tenorik;
  • Haypoten;
  • Bisokard;
  • Tenoretik;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • koronarni;
  • betaksolol;
  • metoprolol;
  • Betoptik;
  • Korvitol;
  • Vazokardin;
  • Logimaks;
  • egilok;
  • Metokard;
  • Emzok;
  • nebilet;
  • esmolol;
  • Breviblok;
  • nebivolol;
  • talinolol;
  • Kordanum;
  • Acebutolol.

Nuspojave beta-blokatora

Negativni učinci imaju veću vjerojatnost da uzrokuju neselektivne lijekove. Oni uključuju slijedeća patološka stanja:

  • bradikardija;
  • znakovi zatajenja srca;
  • hipotenzija;
  • bol u prsima;
  • poremećaji spavanja ili nesanice;
  • vrtoglavica;
  • oštećenje pamćenja i koncentracije;
  • depresija;
  • vizualne i slušne halucinacije;
  • niske performanse;
  • apatija;
  • glavobolje;
  • mučnina;
  • suha usta;
  • proljev ili konstipacija;
  • povraćanje;
  • epigastrična i crijevna bol;
  • nazalna kongestija;
  • bronhospazam;
  • dispneja;
  • otežano disanje;
  • aplastična anemija;
  • trombocitopenična purpura;
  • trombozu;
  • hipotireoze;
  • smanjen libido i potenciju;
  • ginekomastija;
  • grčevi mišića;
  • artralgije;
  • tremor;
  • miastenija gravis;
  • sluznica suhog oka;
  • oštećenje vida;
  • smanjenje količine oslobođene suzne tekućine;
  • konjunktivitis;
  • svrbež kože;
  • hives;
  • teško znojenje;
  • osjetljivost kože na ultraljubičasto zračenje;
  • hiperemija epidermisa;
  • ponavljanje psorijaze;
  • alopecija (reverzibilna);
  • bol u leđima.

Često, nakon zaustavljanja adrenergičkih blokatora, dolazi do "sindroma povlačenja" u obliku oštrog i stalnog porasta krvnog tlaka, povećanog napadaja angine.

Beta blokatori. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, su skupina lijekova koji se vežu za beta-adrenergične receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist je opisao dva funkcionalno različita tipa adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku uporabu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (inderal), koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dobila je J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za razvoj novih načela terapije lijekovima, posebice za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmička skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivan klinički nalaz. U početku je bio smatran slučajnim, daleko od uvijek poželjnim djelovanjem. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenergičke receptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući brojne učinke koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja tih lijekova.

  • Smanjenje srčanog volumena, učestalost i snaga srčanih kontrakcija, zbog čega se smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi preraspodjeljuje.
  • Smanjenje broja otkucaja srca. S tim u vezi, dijastole optimiziraju ukupni koronarni protok krvi i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
  • Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina pomoću jukstaglomerularnih stanica.
  • Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz postganglionskih vlakana simpatičkog živca.
  • Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
  • Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora luka aorte i karotidnog (somnoe) sinusa.
  • Učinak stabilizacije membrana - smanjenje propusnosti membrana za ione natrija i kalija.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

  • Antiaritmička aktivnost, koja je uzrokovana njihovom inhibicijom djelovanja kateholamina, usporavanjem sinusnog ritma i smanjenjem brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
  • Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastole, te poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, da bi se smanjila potreba za srčanim mišićima za kisikom, povećava se tolerancija na fizički stres, smanjuju se razdoblja ishemije, smanjuje učestalost napadaja angine u bolesnika s anginom naprezanja i angina nakon infarkta.
  • Sposobnost antitrombocita - usporava agregaciju trombocita i potiče sintezu prostaciklina u endotelu krvnih žila, smanjuje viskoznost krvi.
  • Antioksidacijska aktivnost, koja se manifestira inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva uzrokovanih kateholaminima. Smanjena potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
  • Smanjenje protoka venske krvi u srce i cirkulirajući volumen plazme.
  • Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
  • Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Katekolamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem brzine i snage srca.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

  • kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

  1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kada se koristi oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za tešku jetrenu i kongestivnu srčanu insuficijenciju.
  2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se primjenjuju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje se metaboliziraju u jetri, imaju dugi poluživot. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
  3. Lipo-i hidrofilni beta-blokatori, ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), su topivi u oba lipida i vode, nakon oralnog davanja, 40-60% lijeka se apsorbira. Oni zauzimaju međupoložaj između lipo-i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju putem bubrega i jetre. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama

  1. Cardione selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) lijekovi su svojstveni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obiju skupina blokatora.

Kardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, pak, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

  1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju srčani ritam, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
  2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergijski receptori bronha plućnih žila.
  3. Ne-bioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći anti-anginalni učinak, stoga se češće propisuju bolesnicima s pratećom anginom.
  4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nisu samo blokiranje već i djelomično stimulirajući beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju broj otkucaja srca u manjoj mjeri, usporavaju atrioventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Srčana selektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnom aparaturom bubrega, masnom tkivu, srčanom provodnom sustavu i crijevima. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste visoke doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na oba tipa receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. U isto vrijeme, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost pred ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, praćenih bronhospazmom, dijabetesom, povremenom klaudikacijom.

Indikacije za sastanak:

  • esencijalna arterijska hipertenzija;
  • sekundarna arterijska hipertenzija;
  • znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
  • popratna bolest koronarnih arterija - angina u naporu (selektivno pušenje beta-blokatora, neselektivna - neselektivna);
  • pretrpio srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
  • poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerano otkucaje, tahikardija);
  • subkompenzirano zatajenje srca;
  • hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
  • prolaps mitralnih zalistaka;
  • rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti;
  • arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
  • Beta-blokatori su također propisani za migrenu, hipertireozu, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

  • bradikardija;
  • atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
  • hipotenzija;
  • akutno zatajenje srca;
  • kardiogeni šok;
  • vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

  • bronhijalna astma;
  • kronična opstruktivna plućna bolest;
  • periferna vaskularna stenozirajuća bolest s ishemijom ekstremiteta u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

  • smanjenje brzine otkucaja srca;
  • usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
  • značajno smanjenje krvnog tlaka;
  • smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

  • poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, narušavanje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
  • periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, povremena klaudikacija);
  • psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
  • gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
  • sindrom povlačenja;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
  • slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
  • impotencija i smanjeni libido;
  • smanjena funkcija bubrega zbog smanjene perfuzije;
  • smanjena proizvodnja suza, konjunktivitis;
  • poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
  • fetalna hipotrofija.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa melitusa druge vrste prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, jer su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego u neselektivnim.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće uporaba beta-blokatora (neselektivna) nepoželjna je jer uzrokuje bradikardiju i hipoksemiju s naknadnom fetalnom hipotrofijom.

Koji su lijekovi iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevamo lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta blokator bolji?

Nedavno se u našoj zemlji pojavio beta-blokator s najoptimalnijom kombinacijom svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je izvorni i istovremeno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje njegovu uporabu jednom dnevno. Istodobno, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s ishemičnom bolešću srca, učestalost moždanog udara je smanjena, povećana je sposobnost podnošenja fizičkih napora. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). On zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesniku s arterijskom hipertenzijom i pratećim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i dijabetesom.

Što se tiče posljednja dva patološka procesa, danas postoji značajan broj znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači povezuju ta svojstva jedinstveno s klasom beta-blokatora s NO-modulirajućom aktivnošću lijeka.

Sindrom povlačenja beta-blokatora

Naglo otkazivanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dulje upotrebe, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome karakteristične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda, a ponekad i iznenadnu smrt. Povlačenje sindrom počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja beta-adrenoreceptor blokera.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja ovih lijekova treba slijediti sljedeće preporuke:

  • postupno ukidanje blokatora beta-adrenoreceptora, 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan se dnevna doza propranolola smanjuje za više od 80 mg, 5. dana - za 40 mg, 9. dan - za 20 dana. mg i 13. - 10 mg;
  • bolesnici s koronarnom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja blokatora beta-adrenoreceptora trebali bi ograničiti fizičku aktivnost i, ako je potrebno, povećati dozu nitrata;
  • Osobe s koronarnom arterijskom bolešću koje se podvrgavaju operaciji koronarnih arterija ne ukidaju blokatore beta-adrenoreceptora prije operacije, 2 sata prije operacije propisuje se pola dnevne doze, a tijekom operacije se ne daju beta-adrenergični blokatori već 2 dana. nakon intravenozne primjene.

Beta blokatori: popis lijekova

Važnu ulogu u regulaciji tjelesnih funkcija imaju kateholamini: adrenalin i norepinefrin. Otpuštaju se u krvotok i djeluju na posebne osjetljive živčane završetke - adrenoreceptore. Potonji su podijeljeni u dvije velike skupine: alfa i beta adrenoreceptori. Beta-adrenoreceptori nalaze se u mnogim organima i tkivima i podijeljeni su u dvije podskupine.

Kada se aktiviraju β1-adrenoreceptori, učestalost i snaga srčanih kontrakcija se povećavaju, koronarne arterije se šire, provodljivost i automatizam srca se poboljšavaju, raspad glikogena u jetri i stvaranje energije se povećavaju.

Kada su β2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila, mišići bronhija se opuštaju, ton maternice se smanjuje tijekom trudnoće, pojačava se lučenje inzulina i razgradnja masti. Dakle, stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina dovodi do mobilizacije svih sila tijela za aktivan život.

Beta-blokatori (BAB) - skupina lijekova koji vežu beta-adrenergičke receptore i sprječavaju djelovanje kateholamina na njih. Ovi lijekovi su široko korišteni u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja

BAB smanjuje učestalost i snagu srčanih kontrakcija, smanjuje krvni tlak. Zbog toga se smanjuje potrošnja kisika srčanog mišića.

Dijastola je produljena - razdoblje odmora, opuštanja srčanog mišića, tijekom kojeg su krvne žile ispunjene krvlju. Smanjenje intrakardijalnog dijastoličkog tlaka također doprinosi poboljšanju koronarne perfuzije (opskrbe miokarda krvlju).

Postoji redistribucija protoka krvi iz normalno cirkulirajućih u ishemijska područja, što rezultira poboljšanjem tolerancije fizičke aktivnosti.

BAB imaju antiaritmičke učinke. Oni inhibiraju kardiotoksično i aritmogeno djelovanje kateholamina, kao i sprječavaju nakupljanje kalcijevih iona u stanicama srca, pogoršavajući energetski metabolizam u miokardu.

klasifikacija

BAB - opsežna skupina lijekova. Oni se mogu klasificirati na mnogo načina.
Kardioselektivnost je sposobnost lijeka da blokira samo β1-adrenoreceptore, bez utjecaja na β2-adrenoreceptore, koji se nalaze u stijenkama bronha, krvnih žila, maternice. Što je viša selektivnost BAB-a, sigurnije je koristiti s popratnim bolestima respiratornog trakta i perifernih krvnih žila, kao i dijabetesom. Međutim, selektivnost je relativni pojam. S imenovanjem lijeka u visokim dozama, stupanj selektivnosti je smanjen.

Neke BAB imaju intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost: sposobnost da stimuliraju beta-adrenergične receptore u određenoj mjeri. U usporedbi s konvencionalnim BAB-ovima, takvi lijekovi usporavaju rad srca i snagu njegovih kontrakcija, rjeđe dovode do razvoja sindroma povlačenja, manje negativno utječu na metabolizam lipida.

Neki BAB-ovi mogu dalje proširiti krvne žile, odnosno imaju vazodilatacijska svojstva. Taj se mehanizam provodi korištenjem izražene unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, blokade alfa-adrenoreceptora ili izravnog djelovanja na zidove krvnih žila.

Trajanje djelovanja najčešće ovisi o značajkama kemijske strukture BAB-a. Lipofilna sredstva (propranolol) traju nekoliko sati i brzo se uklanjaju iz tijela. Hidrofilni lijekovi (atenolol) djeluju dulje vrijeme, mogu se propisivati ​​rjeđe. Trenutno su razvijene dugotrajne lipofilne tvari (metoprolol retard). Osim toga, postoje BAB s vrlo kratkim trajanjem djelovanja - do 30 minuta (esmolol).

popis

1. Ne-bioselektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksal, tensol);
  • timolol (blokada);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • oksprenolol (trazicor);
  • pindolol (viski);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapresin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardio selektivni BAB:

A. Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, methocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaksolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (lukobran);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, gume);
  • karvedilol (akridilol, bagodilol, vedikardol, dilatrend, karvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • ciljevi prolola;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB s vazodilatacijskim svojstvima:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB dugotrajno djelovanje:

5. BAB ultrakratko djelovanje, kardio selektivno:

Primjena kod bolesti kardiovaskularnog sustava

Angina stres

U mnogim slučajevima, BAB su među vodećim sredstvima za liječenje angine pektoris i sprečavanje napada. Za razliku od nitrata, ovi lijekovi ne uzrokuju toleranciju (otpornost na lijekove) pri dugotrajnoj uporabi. BABs se mogu akumulirati (akumulirati) u tijelu, što omogućuje, tijekom vremena, smanjenje doze lijeka. Osim toga, ovi alati štite sam srčani mišić, poboljšavajući prognozu smanjujući rizik od ponovnog infarkta miokarda.

Antianginalna aktivnost svih BAB je otprilike ista. Njihov izbor se temelji na trajanju učinka, ozbiljnosti nuspojava, troškovima i drugim čimbenicima.

Započnite liječenje s malom dozom, postupno povećavajući učinkovitost. Doziranje je odabrano tako da broj otkucaja srca u mirovanju nije niži od 50 u minuti, a razina sistoličkog krvnog tlaka je najmanje 100 mm Hg. Čl. Nakon početka terapijskog učinka (prestanak moždanog udara, poboljšanje tolerancije vježbanja), doza se postupno smanjuje na minimum.

Dugotrajna primjena visokih doza BAB nije preporučljiva, jer to značajno povećava rizik od nuspojava. Uz nedovoljnu djelotvornost tih sredstava bolje je kombinirati ih s drugim skupinama lijekova.

BAB se ne može naglo otkazati, jer to može uzrokovati sindrom ustezanja.

BAB je posebno indiciran ako se angina pektoris kombinira sa sinusnom tahikardijom, arterijskom hipertenzijom, glaukomom, konstipacijom i gastroezofagealnim refluksom.

Infarkt miokarda

Rana primjena BAB u infarktu miokarda doprinosi ograničenju zone nekroze srčanog mišića. U isto vrijeme, smrtnost se smanjuje, smanjuje se rizik od ponovnog infarkta miokarda i zastoja srca.

Ovaj učinak ima BAB bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti, poželjno je koristiti kardio-selektivna sredstva. Posebno su korisni u kombinaciji infarkta miokarda s arterijskom hipertenzijom, sinusnom tahikardijom, postinfarktnom anginom i tahizistoličkim oblikom fibrilacije atrija.

BAB se može propisati odmah nakon prijema pacijenta u bolnicu za sve bolesnike u odsustvu kontraindikacija. U nedostatku nuspojava, liječenje s njima traje najmanje godinu dana nakon što je pretrpio infarkt miokarda.

Kronično zatajenje srca

Proučava se uporaba BAB-a u zatajenju srca. Vjeruje se da se mogu koristiti u kombinaciji sa zatajenjem srca (osobito dijastoličnom) i naporom angine. Poremećaji ritma, arterijska hipertenzija, tahizistolički oblik atrijalne fibrilacije u kombinaciji s kroničnim zatajenjem srca također su osnova za imenovanje ove skupine lijekova.

hipertoničar bolest

BABs su indicirani u liječenju hipertenzije, komplicirane hipertrofijom lijeve klijetke. Oni su također široko korišteni u mladih pacijenata koji vode aktivan životni stil. Ova skupina lijekova propisana je za kombinaciju arterijske hipertenzije s poremećajem angine pektoris ili srčanog ritma, kao i nakon infarkta miokarda.

Poremećaji srčanog ritma

BAB se koriste za poremećaje srčanog ritma kao što su atrijska fibrilacija i atrijsko treptanje, supraventrikularne aritmije, slabo tolerantna sinusna tahikardija. Mogu se propisati i za ventrikularne aritmije, ali je njihova učinkovitost u ovom slučaju obično manje izražena. BAB u kombinaciji s pripravcima kalija koristi se za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Nuspojave

Kardiovaskularni sustav

BAB inhibira sposobnost sinusnog čvora da proizvede impulse koji uzrokuju kontrakcije srca i uzrokuju sinusnu bradikardiju - usporavanje pulsa na vrijednosti manje od 50 u minuti. Ova nuspojava je značajno manje izražena kod BAB s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću.

Priprema ove skupine može uzrokovati atrioventrikularnu blokadu različitih stupnjeva. Oni smanjuju snagu srčanih kontrakcija. Posljednja nuspojava je manje izražena kod BAB s vazodilatacijskim svojstvima. BAB smanjuje krvni tlak.

Lijekovi u ovoj skupini uzrokuju spazam perifernih krvnih žila. Može se pojaviti hladan ekstremitet, Raynaudov sindrom se pogoršava. Ove nuspojave su gotovo bez lijekova s ​​vazodilatacijskim svojstvima.

BAB smanjuje bubrežni protok krvi (osim nadolola). Zbog pogoršanja periferne cirkulacije u liječenju tih sredstava ponekad dolazi do izražene opće slabosti.

Dišni organi

BAB uzrokuje bronhospazam zbog popratne blokade β2-adrenoreceptora. Ova nuspojava je manje izražena kod kardio selektivnih lijekova. Međutim, njihove doze, učinkovite protiv angine ili hipertenzije, često su prilično visoke, dok je kardioselektivnost značajno smanjena.
Primjena visokih doza BAB može izazvati apneju ili privremeni prekid disanja.

BAB pogoršava tijek alergijskih reakcija na ubode insekata, ljekovitih i prehrambenih alergena.

Živčani sustav

Propranolol, metoprolol i drugi lipofilni BAB prodiru iz krvi u moždane stanice kroz krvno-moždanu barijeru. Zbog toga mogu izazvati glavobolju, poremećaje spavanja, vrtoglavicu, oštećenje pamćenja i depresiju. U teškim slučajevima postoje halucinacije, konvulzije, koma. Ove nuspojave su značajno manje izražene u hidrofilnim BAB, posebno atenololu.

Liječenje BAB može biti popraćeno povredom neuromuskularne kondukcije. To dovodi do slabosti mišića, smanjene izdržljivosti i umora.

metabolizam

Neselektivni BAB inhibiraju proizvodnju inzulina u gušterači. S druge strane, ovi lijekovi inhibiraju mobilizaciju glukoze iz jetre, što pridonosi razvoju produljene hipoglikemije u bolesnika s dijabetesom. Hipoglikemija potiče oslobađanje adrenalina u krvotok, koji djeluje na alfa-adrenoreceptore. To dovodi do značajnog povećanja krvnog tlaka.

Stoga, ako je potrebno prepisati BAB pacijentima s popratnim dijabetesom, treba dati prednost kardio-selektivnim lijekovima ili ih zamijeniti antagonistima kalcija ili drugim skupinama.

Mnogi BAB-i, posebno neselektivni, smanjuju razinu „dobrog“ kolesterola u krvi (alfa-lipoproteini visoke gustoće) u krvi i povećavaju razinu „lošeg“ (triglicerida i lipoproteina vrlo niske gustoće). Ovaj nedostatak je uskraćen za lijekove s β1-internim simpatomimetičkim i α-blokiranjem (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Ostale nuspojave

Liječenje BAB-a u nekim slučajevima popraćeno je seksualnom disfunkcijom: erektilnom disfunkcijom i gubitkom seksualne želje. Mehanizam tog učinka nije jasan.

BAB može uzrokovati promjene na koži: osip, svrbež, eritem, simptome psorijaze. U rijetkim slučajevima bilježe se gubitak kose i stomatitis.

Jedna od ozbiljnih nuspojava je suzbijanje stvaranja krvi s razvojem agranulocitoze i trombocitopenijske purpure.

Otkazni sindrom

Ako se BAB dugo koristi u visokim dozama, onda nagli prestanak liječenja može izazvati takozvani sindrom povlačenja. To se očituje povećanjem napada angine, pojavom ventrikularnih aritmija, razvojem infarkta miokarda. U blažim slučajevima, sindrom ustezanja popraćen je tahikardijom i povišenjem krvnog tlaka. Sindrom povlačenja obično se javlja nekoliko dana nakon prestanka uzimanja BAB.

Da biste izbjegli razvoj sindroma povlačenja, morate poštivati ​​sljedeća pravila:

  • otkažite BAB polako dva tjedna, postupno smanjujući dozu odjednom;
  • tijekom i nakon prekida BAB-a potrebno je ograničiti tjelesne aktivnosti, a po potrebi povećati doziranje nitrata i drugih antianginoznih lijekova, kao i lijekova koji snižavaju krvni tlak.

kontraindikacije

BAB je apsolutno kontraindiciran u sljedećim situacijama:

  • plućni edem i kardiogeni šok;
  • ozbiljno zatajenje srca;
  • bronhijalna astma;
  • sindrom bolesnog sinusa;
  • atrioventrikularni blok II - III stupanj;
  • razina sistoličkog krvnog tlaka od 100 mm Hg. Čl. i niže;
  • otkucaji srca manje od 50 u minuti;
  • slabo kontrolirani dijabetes melitus ovisan o inzulinu.

Relativna kontraindikacija za imenovanje BAB - Raynaudov sindrom i periferna arterijska ateroskleroza s razvojem povremene klaudikacije.

Beta-blokatori - lijekovi s uputama za uporabu, indikacijama, mehanizmom djelovanja i cijenom

Utjecaj na beta-adrenoreceptore adrenalina i noradrenalina kod bolesti srca i krvnih žila može dovesti do fatalnih posljedica. U takvoj situaciji lijekovi kombinirani u skupine beta-blokatora (BAB) ne samo da olakšavaju život, već ga i produžuju. Proučavanje teme BAB-a naučit će vas da bolje razumijete svoje tijelo kada se riješite bolesti.

Što su beta-blokatori

Pod adrenergičkim blokatorima (adrenolitikom) podrazumijevamo skupinu lijekova sa zajedničkim farmakološkim djelovanjem - neutralizirajući adrenalinske receptore krvnih žila i srca. Lijekovi "isključuju" receptore koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin i blokiraju sljedeće radnje:

  • oštro sužavanje lumena krvnih žila;
  • visoki krvni tlak;
  • antialergijski učinak;
  • bronhodilatacijska aktivnost (ekspanzija lumena bronhija);
  • povećana razina glukoze u krvi (hipoglikemijski učinak).

Lijekovi utječu na β2-adrenoreceptore i β1-adrenoreceptore, uzrokujući suprotan učinak adrenalina i noradrenalina. Šire krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronhija i smanjuju razinu šećera u krvi. Kada se aktiviraju, beta1-adrenergični receptori povećavaju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, koronarne arterije se šire.

Zbog djelovanja na β1-adrenoreceptore poboljšava se vodljivost srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri, stvara energija. Kada su beta2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronhija se opuštaju, sinteza inzulina ubrzava, a mast se razgrađuje u jetri. Stimulacija beta-adrenoreceptora korištenjem kateholamina mobilizira sve sile tijela.

Mehanizam djelovanja

Pripravci iz skupine blokatora beta-adrenoreceptora smanjuju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, smanjuju pritisak, smanjuju potrošnju kisika u srcu. Mehanizam djelovanja beta-blokatora (BAB) povezan je sa sljedećim funkcijama:

  1. Dijastola je produljena - zbog poboljšane koronarne perfuzije smanjuje se intrakardijalni dijastolički tlak.
  2. Protok krvi se redistribuira od normalno cirkulirajuće opskrbe krvlju do ishemije, što povećava toleranciju fizičke aktivnosti.
  3. Antiaritmično djelovanje je suzbijanje aritmogenih i kardiotoksičnih učinaka, sprječavanje nakupljanja kalcijevih iona u stanicama srca, što može pogoršati energetski metabolizam miokarda.

Svojstva lijeka

Neselektivni i kardioselektivni beta-blokatori mogu inhibirati jedan ili više receptora. Imaju suprotne vazokonstriktorne, hipertenzivne, antialergijske, bronhodilatatorne i hiperglikemijske učinke. Kada se adrenalin veže na adrenoreceptore, stimulacija se odvija pod utjecajem adrenergičkih blokatora i povećava se simpatomimetička unutarnja aktivnost. Ovisno o vrsti beta blokatora, razlikuju se njihova svojstva:

  1. Neselektivni beta-1,2-blokatori: smanjuju perifernu vaskularnu rezistenciju, kontraktilnost miokarda. Zbog lijekova iz ove skupine, aritmija je spriječena, proizvodnja bubrega i renin smanjeni. U početnim fazama liječenja povećava se vaskularni tonus, ali se tada smanjuje na normalu. Beta-1,2-adrenergički blokatori inhibiraju adheziju trombocita, stvaranje krvnih ugrušaka, povećavaju kontrakciju miometrija, aktiviraju pokretljivost probavnog trakta. Kod ishemijske bolesti srca blokatori adrenoreceptora poboljšavaju toleranciju vježbanja. Kod žena, neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost uterusa, smanjuju gubitak krvi tijekom porođaja ili nakon operacije, smanjuju intraokularni tlak, što omogućuje njihovu primjenu kod glaukoma.
  2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergički blokatori - smanjuju automatizam sinusnog čvora, smanjuju podražljivost i kontraktilnost srčanog mišića. Oni smanjuju potrebu za kisikom iz miokarda, potiskuju učinke norepinefrina i adrenalina u stresnim uvjetima. Zbog toga se sprječava ortostatska tahikardija, smanjuje smrtnost u slučaju zatajenja srca. To poboljšava kvalitetu života ljudi s ishemijom, proširenom kardiomiopatijom, nakon moždanog udara ili srčanog udara. Beta1-adrenergički blokatori eliminiraju sužavanje kapilarnog lumena, a bronhijalna astma smanjuje rizik od razvoja bronhospazma, a dijabetes eliminira rizik od razvoja hipoglikemije.
  3. Alfa i beta-blokatori smanjuju kolesterol i trigliceride, normaliziraju lipidni profil. Uslijed toga, krvne žile se šire, naknadno opterećenje srca se smanjuje, bubrežni protok krvi se ne mijenja. Alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, pomažu krvi da ne ostanu u lijevoj klijetki nakon kontrakcije, već da potpuno uđu u aortu. To dovodi do smanjenja veličine srca, smanjenja stupnja njegove deformacije. U slučaju zatajenja srca, lijekovi smanjuju ishemijske napade, normaliziraju srčani indeks, smanjuju smrtnost kod ishemijske bolesti ili dilatacije kardiomiopatije.

klasifikacija

Da bi se razumjelo kako djeluju lijekovi, korisna je klasifikacija beta-blokatora. Podijeljeni su na neselektivne, selektivne. Svaka skupina podijeljena je u dvije dodatne podvrste, sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Zbog tako složene klasifikacije, liječnici nemaju sumnje u izbor optimalnog lijeka za određenog pacijenta.

Prevladavajućim djelovanjem na beta-1 i beta-2-adrenoreceptore

Po vrsti utjecaja na tipove receptora izolirani su selektivni beta-blokatori i neselektivni beta-blokatori. Prvi djeluju samo na srčane receptore, stoga se nazivaju i kardio-selektivni. Neselektivni lijekovi djeluju na sve receptore. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatori uključuju Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni beta-1-blokatori su Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatori uključuju proxodalol, karvedilol, labetalol.

Sposobnošću otapanja u lipidima ili vodi

Beta-blokatori se dijele na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topljivi u mastima su Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, metaboliziraju ga jetra. Kod bubrežne insuficijencije oni se ne akumuliraju i stoga prolaze kroz biotransformaciju. Lipohidrofilni ili amfofilni pripravci sadrže acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatori beta-adrenoreceptora se slabije apsorbiraju u probavnom traktu, imaju dugi poluživot, izlučuju se putem bubrega. Poželjno je da se koriste u bolesnika s insuficijencijom jetre jer se eliminiraju putem bubrega.

Generacijama

Među beta-blokatorima emitiraju se lijekovi prve, druge i treće generacije. Prednosti modernijih lijekova, njihova učinkovitost je veća, a štetne nuspojave - manje. Prve generacije lijekova uključuju propranolol (dio Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Lijekovi druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (dio Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Blokatori treće generacije također imaju vazodilatacijski učinak (opuštanje krvnih žila), a to su nebivolol, karvedilol, labetalol. Prvi povećava proizvodnju dušikovog oksida, regulirajući opuštanje krvnih žila. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergične receptore i povećava proizvodnju dušikovog oksida, a Labetalol djeluje na alfa i beta-adrenergičke receptore.

Popis beta blokatora

Samo liječnik može odabrati pravi lijek. On također propisuje dozu i učestalost uzimanja lijekova. Popis poznatih beta blokatora:

1. Selektivni beta adrenergički blokatori

Ta sredstva djeluju selektivno na receptore srca i krvnih žila, te se stoga koriste samo u kardiologiji.

1.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

2. Neselektivni beta adrenoblokeri

Ovi lijekovi nemaju selektivni učinak, niži krvni i intraokularni tlak.

2.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

3. Beta blokatori s vazodilatacijskim svojstvima

Za rješavanje problema visokog krvnog tlaka koriste se blokatori adrenoreceptora s vazodilatacijskim svojstvima. Stisnu krvne žile i normaliziraju rad srca.

3.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

3.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Beta-blokatori - poznati lijekovi

4. BAB dugo djeluje

Lipofilni beta-blokatori - dugodjelujući lijekovi djeluju dulje antihipertenzivne analoge, stoga su postavljeni u nižim dozama i sa smanjenom frekvencijom. Oni uključuju metoprolol, koji se nalazi u tabletama Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adreno blokatori ultrakratkog djelovanja

Kardioselektivni beta-blokatori - lijekovi s ultra kratkim djelovanjem imaju radno vrijeme do pola sata. To uključuje esmolol, koji se nalazi u Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabu

Postoje brojna patološka stanja koja se mogu liječiti beta-blokatorima. Odluku o imenovanju donosi liječnik na temelju sljedećih dijagnoza:

  1. Angina i sinusna tahikardija. Često, beta-blokatori su najučinkovitiji lijek za sprečavanje napada i liječenje angine pektoris. Aktivni sastojak se nakuplja u tkivima tijela, podupire srčani mišić, što smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja infarkta miokarda. Sposobnost nakupljanja lijeka omogućuje privremeno smanjenje doze. Mogućnost primanja BAB s anginom pektoris raste s istodobnom sinusnom tahikardijom.
  2. Infarkt miokarda. Korištenje BAB u infarktu miokarda dovodi do ograničenja sektora nekroze srčanog mišića. To dovodi do smanjenja smrtnosti, smanjuje rizik od srčanog zastoja i recidiva infarkta miokarda. Preporučuje se uporaba kardio-selektivnih sredstava. Zahtjev je prihvatljiv za početak odmah u trenutku prijema pacijenta u bolnicu. Trajanje - 1 godina nakon pojave infarkta miokarda.
  3. Zatajenje srca. Izgledi za uporabu BAB-a za liječenje zatajenja srca još uvijek su proučavani. Trenutno, kardiolozi dopuštaju uporabu lijekova, ako je dijagnoza u kombinaciji s naporom angine, arterijskom hipertenzijom, poremećajem ritma, tahizistološkim oblikom fibrilacije atrija.
  4. Hipertenzija. Ljudi mlađe dobi, koji vode aktivan način života, često se suočavaju s arterijskom hipertenzijom. U tim slučajevima liječnik može propisati BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne dijagnoze (hipertenzija) s poremećajima ritma, naprezanjem angine i nakon infarkta miokarda. Porast hipertenzije u hipertenziju s hipertrofijom lijeve klijetke osnova je za primanje BAB.
  5. Abnormalnosti otkucaja srca uključuju poremećaje poput supraventrikularnih aritmija, atrijalnog flatera i atrijalne fibrilacije, sinusne tahikardije. Za liječenje ovih stanja uspješno se koriste lijekovi iz skupine BAB. Manje izražen učinak uočen je u liječenju ventrikularnih aritmija. U kombinaciji s agensima kalija, BAB se uspješno koristi za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Značajke primjene i pravila prijema

Kada liječnik odluči o imenovanju beta-blokatora, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti takvih dijagnoza kao što su emfizem, bradikardija, astma i aritmija. Važna okolnost je trudnoća ili sumnja na nju. BAB uzima u isto vrijeme s hranom ili odmah nakon obroka, jer hrana smanjuje ozbiljnost nuspojava. Dozu, režim i trajanje terapije određuje polaznik kardiologa.

Tijekom liječenja preporuča se pažljivo pratiti puls. Ako učestalost padne ispod zadane razine (koja se određuje prilikom propisivanja režima liječenja), potrebno je o tome obavijestiti liječnika. Osim toga, promatranje od strane liječnika tijekom uzimanja lijekova je uvjet za učinkovitost terapije (specijalist može prilagoditi dozu ovisno o pojedinačnim pokazateljima). Ne možete sami otkazati prijem BAB-a, u protivnom će se pogoršati nuspojave.

Nuspojave i kontraindikacije beta adrenoblokera

Imenovanje BAB kontraindicirano je za hipotenziju i bradikardiju, bronhijalnu astmu, dekompenzirano zatajenje srca, kardiogeni šok, plućni edem, inzulin ovisni dijabetes. Sljedeća stanja su relativne kontraindikacije:

  • kronična opstruktivna plućna bolest u odsutnosti bronhospastične aktivnosti;
  • bolesti perifernih žila;
  • prolazna šepavost donjih udova.

Značajke utjecaja BAB-a na ljudsko tijelo mogu uključivati ​​brojne nuspojave različite težine. Pacijenti mogu doživjeti sljedeće pojave:

  • nesanica;
  • slabost;
  • glavobolja;
  • respiratorna insuficijencija;
  • pogoršanje bolesti koronarnih arterija;
  • poremećaj crijeva;
  • prolaps mitralnih zalistaka;
  • vrtoglavica;
  • depresija;
  • pospanost;
  • umor;
  • halucinacije;
  • noćne more;
  • sporo reagiranje;
  • anksioznost;
  • konjunktivitis;
  • tinitus;
  • konvulzije;
  • Raynaudova pojava (patologija);
  • bradikardija;
  • psiho-emocionalni poremećaji;
  • ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
  • zatajenje srca;
  • lupanje srca;
  • hipotenzija;
  • atrioventrikularni blok;
  • vaskulitis;
  • agranulocitoza;
  • trombocitopenije;
  • bol u mišićima i zglobovima
  • bolovi u prsima;
  • mučnina i povraćanje;
  • poremećaj jetre;
  • bol u trbuhu;
  • nadutosti;
  • spazam grkljana ili bronha;
  • kratak dah;
  • alergije na kožu (svrbež, crvenilo, osip);
  • hladni ekstremiteti;
  • znojenje;
  • alopecije;
  • slabost mišića;
  • smanjen libido;
  • smanjenje ili povećanje aktivnosti enzima, razine glukoze u krvi i bilirubina;
  • Peyroniejeva bolest.

Poništi sindrom i kako ga izbjeći

Dugotrajnim liječenjem visokim dozama BAB-a, nagli prekid terapije može uzrokovati sindrom apstinencije. Ozbiljni simptomi manifestiraju se kao ventrikularne aritmije, napadi angine i infarkt miokarda. Svjetlosni efekti izraženi su kao povećanje krvnog tlaka i tahikardija. Sindrom povlačenja se razvija nakon nekoliko dana nakon terapije. Da biste uklonili ovaj ishod, morate slijediti pravila:

  1. Potrebno je polako prestati uzimati BAB, 2 tjedna, postupno snižavajući dozu sljedeće doze.
  2. Tijekom postupnog otkazivanja i nakon potpunog prestanka uzimanja, važno je oštro smanjiti tjelesni napor i povećati unos nitrata (prema dogovoru s liječnikom) i druge antiangiološke agense. Tijekom tog razdoblja važno je ograničiti uporabu sredstava za smanjenje tlaka.