Beta blokatori

Beta-blokatori imaju antihipertenzivno i antianginalno djelovanje, a koriste se u liječenju hipertenzije u bolesnika s kroničnom bolesti koronarnih arterija, nakon infarkta miokarda.

Klasifikacija beta-blokatora (navedeno je međunarodno ime, u zagradama - patentirani):

• Neselektivni:
  • bez simpatomimetičke aktivnosti: propranolol (anaprilin, inderal, obzidan, propranoben), nadolol (korgard), sotalol, timolol (apo-timol, blokada, timoheksal), hloranolol;
  • s simpatomimetičkom aktivnošću: oksprenolol (trazikor, captol), penbutolol, pindolol (viski, pinadol), bopindolol;
  • s vazodilatacijskim svojstvima: dilevalol, kartelol;
  • s alfa-adrenoceptor blokirajućim djelovanjem: karvedilol (dilatrend, kredeks), labetalol (abetol, amipres, trandat, trandol), proksodolol.
  
  
• Kardio selektivno:
  • bez simpatomimetičke aktivnosti: atenolol (apo-atenol, atenoben, atenol, atenolan, atikan, atkardil, betakard, verocordin, genatenolol, catenol, tenormin, hi-poten), metoprolol (betaloc, corvitol, lopresor, cropper, cropper, calpitol) Lokren, Kerlon), Bisporol (Concor, Biol, Aritel, Niperten), Esmolol;
  • s simpatomimetičkom aktivnošću: acebutolol (sectral), talinolol (kordanum);
  • s vazodilatacijskim svojstvima: nebivolol (nebilet), goalprolol.

Mehanizmi djelovanja beta-blokatora:

• slabljenje kontraktilnosti miokarda lijeve klijetke, smanjenje srčanog ritma, što dovodi do smanjenja srčanog volumena;
• inhibicija izlučivanja renina;
• restrukturiranje barorefleksnog luka aorte i mehanizama karotidnog sinusa;
• smanjenje oslobađanja norepinefrina kao rezultat blokade presinaptičkih beta-adrenergičkih receptora;
• povećano oslobađanje vazodilatacijskih sredstava;
• smanjenje ukupne periferne vaskularne rezistencije;
• učinak na vazomotorne centre oblulte medule.

Mehanizmi antihipertenzivnog djelovanja beta-blokatora su različiti i ovise o njihovoj selektivnosti, vazodilatacijskom učinku i lipofilnosti.

Indikacije za uporabu neselektivnih beta-blokatora:

• hipertenzija;
• angina;
• infarkt miokarda, razdoblje nakon infarkta;
• srčane aritmije (atrijska fibrilacija i atrijsko poskakivanje, supraventrikularna tahikardija, supraventrikularna i ventrikularna ekstrasistola);
• kronično zatajenje srca;
• kardiomiopatija;
• hipertireoidizam;
• glaukom.

Selektivni beta-blokatori su lijek izbora za liječenje hipertenzije u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću - imaju antianginalni, antihipertenzivni i antiaritmički učinak, imaju mali učinak na sinusni čvor, broj otkucaja srca i kontraktilnost miokarda u stanju mirovanja. Tijekom vježbanja se smanjuje broj otkucaja srca (dijastola se proširuje, poboljšava perfuzija miokarda), smanjuje se srčani učinak i smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom. Do kraja drugog tjedna liječenja opažen je stabilan hipotenzivni učinak. Prosječne terapijske doze nemaju značajan učinak na glatke mišiće bronhija i perifernih arterija, ne utječu na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Uz produljenu terapiju hipertenzije koristiti prosječne doze beta-blokatora, preferirajući lijekove koji su učinkoviti kada se uzimaju 1-2 puta dnevno.

Nuspojave beta-blokatora:

• poremećaja erekcije i slabosti mišića kod mladića;
• kod starijih osoba - pospanost, nesanica, noćne more, halucinacije, depresija;
• bronhospastične reakcije;
• hipoglikemija u bolesnika s dijabetesom.

kontraindikacije:

• kronična opstruktivna plućna bolest;
• bronhijalna astma;
• dijabetes;
• obliterans ateroskleroze.

Interakcije lijekova

Parenteralni beta-blokatori kontraindicirani su u kombinaciji (do 2 sata) s sporim blokatorima kalcijevih kanala (verapamil, diltiazem) zbog velike vjerojatnosti razvoja diastolije.

Kombinacija s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) kontraindicirana je - rizik od izraženog smanjenja krvnog tlaka traje 2 tjedna nakon prekida primjene MAO.

Učinci koji se mogu uočiti kod kombinirane uporabe neselektivnih beta-blokatora s drugim lijekovima (LS):

• s antihipertenzivnim lijekovima - povećani hipotenzivni učinak;
• s estrogenima, nesteroidnim protuupalnim lijekovima, glukokortikosteroidima - slabljenje antihipertenzivnog učinka;
• sa srčanim glikozidima - visok rizik od razvoja bradikardije, poremećaja AV provođenja;
• s lidokainom - smanjuje izlučivanje lijeka, povećavajući toksični učinak;
• s aminofilinom i teofilinom - uzajamna supresija terapijskih učinaka lijekova;
• s radiopaketnim tvarima koje sadrže jod za intravensku primjenu - visok rizik od anafilaktičkih reakcija;
• s nepolarizirajućim mišićnim relaksantima, kumarinima - pojačavajući učinak lijekova;
• s tricikličkim, tetracikličkim antidepresivima, sedativima, hipnoticima, etanolom - povećavajući njihov inhibitorni učinak na središnji živčani sustav;
• s inzulinom, oralni hipoglikemici - povećana hipoglikemija, s razvojem hipoglikemijske kome;
• s inhibitorima jetrenih mikrosomalnih enzima (cimetidin) - povećanjem koncentracije beta-blokatora u krvnoj plazmi, povećavajući njihov učinak;
• s induktorima jetrenih mikrosomalnih enzima (rifampicin, barbiturati) - smanjenje koncentracija u krvi i učinkovitost beta-blokatora;
• s alergenima koji se koriste za kožna ispitivanja - visok rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija;
• s antiaritmičkim lijekovima klase I ili III - produljeni QT interval, teške ventrikularne aritmije.

Beta blokatori. Mehanizam djelovanja i klasifikacija. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave.

Beta-blokatori, ili blokatori beta-adrenergičkih receptora, su skupina lijekova koji se vežu za beta-adrenergične receptore i blokiraju djelovanje kateholamina (adrenalina i norepinefrina) na njih. Beta-blokatori pripadaju osnovnim lijekovima u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i sindroma visokog krvnog tlaka. Ova skupina lijekova koristi se za liječenje hipertenzije od 1960-ih godina, kada su prvi put ušli u kliničku praksu.

Povijest otkrića

Godine 1948. R. P. Ahlquist je opisao dva funkcionalno različita tipa adrenoreceptora - alfa i beta. Tijekom sljedećih 10 godina bili su poznati samo antagonisti alfa adrenoreceptora. Godine 1958. otkriven je dikloizoprenalin, kombinirajući svojstva agonista i antagonista beta receptora. On i nekoliko drugih lijekova za praćenje još nisu bili prikladni za kliničku uporabu. I tek 1962. sintetiziran je propranolol (inderal), koji je otvorio novu i svijetlu stranicu u liječenju kardiovaskularnih bolesti.

Nobelova nagrada za medicinu 1988. dobila je J. Blacka, G. Eliona, G. Hutchingsa za razvoj novih načela terapije lijekovima, posebice za opravdanje uporabe beta-blokatora. Treba napomenuti da su beta-blokatori razvijeni kao antiaritmička skupina lijekova, a njihov hipotenzivni učinak bio je neočekivan klinički nalaz. U početku je bio smatran slučajnim, daleko od uvijek poželjnim djelovanjem. Tek kasnije, počevši od 1964., nakon objavljivanja Pricharda i Giiliama, bilo je cijenjeno.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Mehanizam djelovanja lijekova u ovoj skupini je zbog njihove sposobnosti da blokiraju beta-adrenergičke receptore srčanog mišića i drugih tkiva, uzrokujući brojne učinke koji su sastavni dijelovi mehanizma hipotenzivnog djelovanja tih lijekova.

• Smanjenje srčanog volumena, učestalost i snaga srčanih kontrakcija, zbog čega se smanjuje potražnja za miokardijalnim kisikom, povećava se broj kolaterala, a miokardni protok krvi preraspodjeljuje.
• Smanjenje broja otkucaja srca. S tim u vezi, dijastole optimiziraju ukupni koronarni protok krvi i podupiru metabolizam oštećenog miokarda. Beta-blokatori, "štiteći" miokard, mogu smanjiti zonu infarkta i učestalost komplikacija infarkta miokarda.
• Smanjenje ukupnog perifernog otpora smanjenjem proizvodnje renina pomoću jukstaglomerularnih stanica.
• Smanjenje oslobađanja norepinefrina iz postganglionskih vlakana simpatičkog živca.
• Povećana proizvodnja vazodilatacijskih čimbenika (prostaciklin, prostaglandin e2, dušikov oksid (II)).
• Smanjenje reapsorpcije natrijevih iona u bubrezima i osjetljivost baroreceptora luka aorte i karotidnog (somnoe) sinusa.
• Učinak stabilizacije membrana - smanjenje propusnosti membrana za ione natrija i kalija.

Uz antihipertenzive, beta-blokatori imaju sljedeće učinke.

• Antiaritmička aktivnost, koja je uzrokovana njihovom inhibicijom djelovanja kateholamina, usporavanjem sinusnog ritma i smanjenjem brzine impulsa u atrioventrikularnom septumu.
• Antianginalna aktivnost - kompetitivno blokiranje beta-1 adrenergičkih receptora miokarda i krvnih žila, što dovodi do smanjenja srčane frekvencije, kontraktilnosti miokarda, krvnog tlaka, kao i povećanja duljine dijastole, te poboljšanja koronarnog protoka krvi. Općenito, da bi se smanjila potreba za srčanim mišićima za kisikom, povećava se tolerancija na fizički stres, smanjuju se razdoblja ishemije, smanjuje učestalost napadaja angine u bolesnika s anginom naprezanja i angina nakon infarkta.
• Sposobnost antitrombocita - usporava agregaciju trombocita i potiče sintezu prostaciklina u endotelu krvnih žila, smanjuje viskoznost krvi.
• Antioksidacijska aktivnost, koja se manifestira inhibicijom slobodnih masnih kiselina iz masnog tkiva uzrokovanih kateholaminima. Smanjena potreba za kisikom za daljnji metabolizam.
• Smanjenje protoka venske krvi u srce i cirkulirajući volumen plazme.
• Smanjite izlučivanje inzulina inhibiranjem glikogenolize u jetri.
• Oni imaju sedativni učinak i povećavaju kontraktilnost maternice tijekom trudnoće.

Iz tablice postaje jasno da se beta-1 adrenoreceptori nalaze uglavnom u srcu, jetri i skeletnim mišićima. Katekolamini, koji utječu na beta-1 adrenoreceptore, imaju stimulirajući učinak, što rezultira povećanjem brzine i snage srca.

Klasifikacija beta-blokatora

Ovisno o dominantnom učinku na beta-1 i beta-2, adrenoreceptori se dijele na:

• kardio selektivni (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Ovisno o njihovoj sposobnosti otapanja u lipidima ili vodi, beta-blokatori su farmakokinetički podijeljeni u tri skupine.

1. Lipofilni beta-blokatori (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Kada se koristi oralno, apsorbira se brzo i gotovo u potpunosti (70-90%) u želucu i crijevima. Pripravci ove skupine dobro prodiru u različita tkiva i organe, kao i kroz posteljicu i krvno-moždanu barijeru. U pravilu, lipofilni beta-blokatori propisuju se u malim dozama za tešku jetrenu i kongestivnu srčanu insuficijenciju.
2. Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Za razliku od lipofilnih beta-blokatora, kada se primjenjuju oralno, apsorbiraju samo 30-50%, manje se metaboliziraju u jetri, imaju dugi poluživot. Izlučuje se uglavnom kroz bubrege, pa se hidrofilni beta-blokatori koriste u niskim dozama s nedovoljnom funkcijom bubrega.
3. Lipo-i hidrofilni beta-blokatori, ili amfifilni blokatori (acebutolol, bisoprolol, betaksolol, pindolol, celiprolol), su topivi u oba lipida i vode, nakon oralnog davanja, 40-60% lijeka se apsorbira. Oni zauzimaju međupoložaj između lipo-i hidrofilnih beta-blokatora i jednako se izlučuju putem bubrega i jetre. Lijekovi se propisuju bolesnicima s umjerenom bubrežnom i jetrenom insuficijencijom.

Klasifikacija beta-blokatora generacijama

1. Cardione selektivni (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oksprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Kardioselektivni (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaksolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Beta-blokatori sa svojstvima blokatora alfa-adrenergičkih receptora (karvedilol, labetalol, celiprolol) lijekovi su svojstveni mehanizmima hipotenzivnog djelovanja obiju skupina blokatora.

Kardioselektivni i ne-kardioselektivni beta-blokatori, pak, dijele se na lijekove s unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću i bez nje.

1. Kardioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), uz antihipertenzivni učinak, smanjuju srčani ritam, daju antiaritmički učinak, ne uzrokuju bronhospazam.
2. Kardioselektivnim beta blokatori s intrinzičke simpatopodražajne aktivnosti (acebutololom, talinolol, celiprolol) manje usporava brzinu otkucaja srca, inhibiraju automatizam sinusnog čvora i AV provodljivosti, protiv angine i pružaju značajne antiaritmički učinak u sinusnu tahikardiju, supra i ventrikularne aritmije, imaju mali učinak na beta -2 adrenergijski receptori bronha plućnih žila.
3. Ne-bioselektivni beta-blokatori bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (Propranolol, Nadolol, Timolol) imaju najveći anti-anginalni učinak, stoga se češće propisuju bolesnicima s pratećom anginom.
4. Ne-bioselektivni beta-blokatori s intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) nisu samo blokiranje već i djelomično stimulirajući beta-adrenoreceptore. Lijekovi u ovoj skupini smanjuju broj otkucaja srca u manjoj mjeri, usporavaju atrioventrikularno provođenje i smanjuju kontraktilnost miokarda. Mogu se propisati bolesnicima s arterijskom hipertenzijom s blagim stupnjem poremećaja provođenja, zatajenjem srca i rjeđim pulsom.

Srčana selektivnost beta-blokatora

Kardioselektivni beta-blokatori blokiraju beta-1 adrenergičke receptore koji se nalaze u stanicama srčanog mišića, jukstaglomerularnom aparaturom bubrega, masnom tkivu, srčanom provodnom sustavu i crijevima. Međutim, selektivnost beta-blokatora ovisi o dozi i nestaje kada se koriste visoke doze beta-1 selektivnih beta-blokatora.

Neselektivni beta-blokatori djeluju na oba tipa receptora, na beta-1 i beta-2 adrenoreceptore. Beta-2 adrenoreceptori nalaze se na glatkim mišićima krvnih žila, bronhija, maternice, gušterače, jetre i masnog tkiva. Ovi lijekovi povećavaju kontraktilnu aktivnost trudne maternice, što može dovesti do prijevremenog poroda. U isto vrijeme, blokada beta-2 adrenoreceptora povezana je s negativnim učincima (bronhospazam, periferni vazospazam, metabolizam glukoze i lipida) neselektivnih beta-blokatora.

Kardioselektivni beta-blokatori imaju prednost pred ne-kardioselektivnim u liječenju bolesnika s arterijskom hipertenzijom, bronhijalnom astmom i drugim bolestima bronhopulmonalnog sustava, praćenih bronhospazmom, dijabetesom, povremenom klaudikacijom.

Indikacije za sastanak:

• esencijalna arterijska hipertenzija;
• sekundarna arterijska hipertenzija;
• znakovi hipersimpatikotonije (tahikardija, visoki pulsni tlak, hiperkinetički tip hemodinamike);
• popratna bolest koronarnih arterija - angina u naporu (selektivno pušenje beta-blokatora, neselektivna - neselektivna);
• pretrpio srčani udar, bez obzira na prisutnost angine;
• poremećaj srčanog ritma (atrijske i ventrikularne prerano otkucaje, tahikardija);
• subkompenzirano zatajenje srca;
• hipertrofična kardiomiopatija, subaortna stenoza;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• rizik od ventrikularne fibrilacije i iznenadne smrti;
• arterijska hipertenzija u preoperativnom i postoperativnom razdoblju;
• Beta-blokatori su također propisani za migrenu, hipertireozu, zlouporabu alkohola i droga.

Beta-blokatori: kontraindikacije

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• bradikardija;
• atrioventrikularni blok 2-3 stupnja;
• hipotenzija;
• akutno zatajenje srca;
• kardiogeni šok;
• vazospastična angina.

Od drugih organa i sustava:

• bronhijalna astma;
• kronična opstruktivna plućna bolest;
• periferna vaskularna stenozirajuća bolest s ishemijom ekstremiteta u mirovanju.

Beta blokatori: nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

• smanjenje brzine otkucaja srca;
• usporavanje atrioventrikularne provodljivosti;
• značajno smanjenje krvnog tlaka;
• smanjena frakcija izbacivanja.

Od drugih organa i sustava:

• poremećaji dišnog sustava (bronhospazam, narušavanje bronhijalne prohodnosti, pogoršanje kroničnih plućnih bolesti);
• periferna vazokonstrikcija (Raynaudov sindrom, hladni ekstremiteti, povremena klaudikacija);
• psiho-emocionalni poremećaji (slabost, pospanost, oštećenje pamćenja, emocionalna labilnost, depresija, akutna psihoza, poremećaji spavanja, halucinacije);
• gastrointestinalni poremećaji (mučnina, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pogoršanje peptičkog ulkusa, kolitis);
• sindrom povlačenja;
• kršenje metabolizma ugljikohidrata i lipida;
• slabost mišića, netolerancija na vježbanje;
• impotencija i smanjeni libido;
• smanjena funkcija bubrega zbog smanjene perfuzije;
• smanjena proizvodnja suza, konjunktivitis;
• poremećaji kože (dermatitis, osip, pogoršanje psorijaze);
• fetalna hipotrofija.

Beta blokatori i dijabetes

Kod dijabetesa melitusa druge vrste prednost se daje selektivnim beta-blokatorima, jer su njihova dismetabolička svojstva (hiperglikemija, smanjena osjetljivost na inzulin) manje izražena nego u neselektivnim.

Beta blokatori i trudnoća

Tijekom trudnoće uporaba beta-blokatora (neselektivna) nepoželjna je jer uzrokuje bradikardiju i hipoksemiju s naknadnom fetalnom hipotrofijom.

Koji su lijekovi iz skupine beta-blokatora bolje koristiti?

Govoreći o beta-adrenergičkim blokatorima kao klasi antihipertenzivnih lijekova, podrazumijevamo lijekove koji imaju beta-1 selektivnost (imaju manje nuspojava), bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti (učinkovitije) i vazodilatacijskih svojstava.

Koji je beta blokator bolji?

Nedavno se u našoj zemlji pojavio beta-blokator s najoptimalnijom kombinacijom svih kvaliteta potrebnih za liječenje kroničnih bolesti (arterijska hipertenzija i koronarna bolest srca) - Lokren.

Lokren je izvorni i istovremeno jeftin beta-blokator s visokom beta-1 selektivnošću i najdužim poluživotom (15-20 sati), što omogućuje njegovu uporabu jednom dnevno. Istodobno, on nema unutarnju simpatomimetičku aktivnost. Lijek normalizira varijabilnost dnevnog ritma krvnog tlaka, pomaže u smanjenju stupnja jutarnjeg povećanja krvnog tlaka. U liječenju Lokrena u bolesnika s ishemičnom bolešću srca, učestalost moždanog udara je smanjena, povećana je sposobnost podnošenja fizičkih napora. Lijek ne uzrokuje osjećaje slabosti, umora, ne utječe na metabolizam ugljikohidrata i lipida.

Drugi lijek koji se može razlikovati je Nebilet (Nebivolol). On zauzima posebno mjesto u klasi beta-blokatora zbog svojih neobičnih svojstava. Nebilet se sastoji od dva izomera: prvi je beta-blokator, a drugi je vazodilator. Lijek ima izravan učinak na stimulaciju sinteze dušikovog oksida (NO) vaskularnim endotelom.

Zbog dvostrukog mehanizma djelovanja, Nebilet se može propisati bolesniku s arterijskom hipertenzijom i pratećim kroničnim opstruktivnim plućnim bolestima, aterosklerozom perifernih arterija, kongestivnim zatajenjem srca, teškom dislipidemijom i dijabetesom.

Što se tiče posljednja dva patološka procesa, danas postoji značajan broj znanstvenih dokaza da Nebilet ne samo da ne utječe negativno na metabolizam lipida i ugljikohidrata, već i normalizira učinak na razinu kolesterola, triglicerida, glukoze u krvi i glikiranog hemoglobina. Istraživači povezuju ta svojstva jedinstveno s klasom beta-blokatora s NO-modulirajućom aktivnošću lijeka.

Sindrom povlačenja beta-blokatora

Naglo otkazivanje blokatora beta-adrenoreceptora nakon dulje upotrebe, osobito u visokim dozama, može uzrokovati simptome karakteristične za nestabilnu anginu, ventrikularnu tahikardiju, infarkt miokarda, a ponekad i iznenadnu smrt. Povlačenje sindrom počinje se očitovati nakon nekoliko dana (rjeđe - nakon 2 tjedna) nakon zaustavljanja beta-adrenoreceptor blokera.

Da bi se spriječile ozbiljne posljedice ukidanja ovih lijekova treba slijediti sljedeće preporuke:

• postupno ukidanje blokatora beta-adrenoreceptora, 2 tjedna, prema ovoj shemi: 1. dan se dnevna doza propranolola smanjuje za više od 80 mg, 5. dana - za 40 mg, 9. dan - za 20 dana. mg i 13. - 10 mg;
• bolesnici s koronarnom bolešću tijekom i nakon prestanka uzimanja blokatora beta-adrenoreceptora trebali bi ograničiti fizičku aktivnost i, ako je potrebno, povećati dozu nitrata;
• Osobe s koronarnom arterijskom bolešću koje se podvrgavaju operaciji koronarnih arterija ne ukidaju blokatore beta-adrenoreceptora prije operacije, 2 sata prije operacije propisuje se pola dnevne doze, a tijekom operacije se ne daju beta-adrenergični blokatori već 2 dana. nakon intravenozne primjene.

Beta-blokatori - lijekovi s uputama za uporabu, indikacijama, mehanizmom djelovanja i cijenom

Utjecaj na beta-adrenoreceptore adrenalina i noradrenalina kod bolesti srca i krvnih žila može dovesti do fatalnih posljedica. U takvoj situaciji lijekovi kombinirani u skupine beta-blokatora (BAB) ne samo da olakšavaju život, već ga i produžuju. Proučavanje teme BAB-a naučit će vas da bolje razumijete svoje tijelo kada se riješite bolesti.

Što su beta-blokatori

Pod adrenergičkim blokatorima (adrenolitikom) podrazumijevamo skupinu lijekova sa zajedničkim farmakološkim djelovanjem - neutralizirajući adrenalinske receptore krvnih žila i srca. Lijekovi "isključuju" receptore koji reagiraju na adrenalin i norepinefrin i blokiraju sljedeće radnje:

• oštro sužavanje lumena krvnih žila;
• visoki krvni tlak;
• antialergijski učinak;
• bronhodilatacijska aktivnost (ekspanzija lumena bronhija);
• povećana razina glukoze u krvi (hipoglikemijski učinak).

Lijekovi utječu na β2-adrenoreceptore i β1-adrenoreceptore, uzrokujući suprotan učinak adrenalina i noradrenalina. Šire krvne žile, snižavaju krvni tlak, sužavaju lumen bronhija i smanjuju razinu šećera u krvi. Kada se aktiviraju, beta1-adrenergični receptori povećavaju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, koronarne arterije se šire.

Zbog djelovanja na β1-adrenoreceptore poboljšava se vodljivost srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri, stvara energija. Kada su beta2-adrenoreceptori uzbuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronhija se opuštaju, sinteza inzulina ubrzava, a mast se razgrađuje u jetri. Stimulacija beta-adrenoreceptora korištenjem kateholamina mobilizira sve sile tijela.

Mehanizam djelovanja

Pripravci iz skupine blokatora beta-adrenoreceptora smanjuju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, smanjuju pritisak, smanjuju potrošnju kisika u srcu. Mehanizam djelovanja beta-blokatora (BAB) povezan je sa sljedećim funkcijama:

1. Dijastola je produljena - zbog poboljšane koronarne perfuzije smanjuje se intrakardijalni dijastolički tlak.
2. Protok krvi se redistribuira od normalno cirkulirajuće opskrbe krvlju do ishemije, što povećava toleranciju fizičke aktivnosti.
3. Antiaritmično djelovanje je suzbijanje aritmogenih i kardiotoksičnih učinaka, sprječavanje nakupljanja kalcijevih iona u stanicama srca, što može pogoršati energetski metabolizam miokarda.

Svojstva lijeka

Neselektivni i kardioselektivni beta-blokatori mogu inhibirati jedan ili više receptora. Imaju suprotne vazokonstriktorne, hipertenzivne, antialergijske, bronhodilatatorne i hiperglikemijske učinke. Kada se adrenalin veže na adrenoreceptore, stimulacija se odvija pod utjecajem adrenergičkih blokatora i povećava se simpatomimetička unutarnja aktivnost. Ovisno o vrsti beta blokatora, razlikuju se njihova svojstva:

1. Neselektivni beta-1,2-blokatori: smanjuju perifernu vaskularnu rezistenciju, kontraktilnost miokarda. Zbog lijekova iz ove skupine, aritmija je spriječena, proizvodnja bubrega i renin smanjeni. U početnim fazama liječenja povećava se vaskularni tonus, ali se tada smanjuje na normalu. Beta-1,2-adrenergički blokatori inhibiraju adheziju trombocita, stvaranje krvnih ugrušaka, povećavaju kontrakciju miometrija, aktiviraju pokretljivost probavnog trakta. Kod ishemijske bolesti srca blokatori adrenoreceptora poboljšavaju toleranciju vježbanja. Kod žena, neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost uterusa, smanjuju gubitak krvi tijekom porođaja ili nakon operacije, smanjuju intraokularni tlak, što omogućuje njihovu primjenu kod glaukoma.
2. Selektivni (kardio-selektivni) beta1-adrenergički blokatori - smanjuju automatizam sinusnog čvora, smanjuju podražljivost i kontraktilnost srčanog mišića. Oni smanjuju potrebu za kisikom iz miokarda, potiskuju učinke norepinefrina i adrenalina u stresnim uvjetima. Zbog toga se sprječava ortostatska tahikardija, smanjuje smrtnost u slučaju zatajenja srca. To poboljšava kvalitetu života ljudi s ishemijom, proširenom kardiomiopatijom, nakon moždanog udara ili srčanog udara. Beta1-adrenergički blokatori eliminiraju sužavanje kapilarnog lumena, a bronhijalna astma smanjuje rizik od razvoja bronhospazma, a dijabetes eliminira rizik od razvoja hipoglikemije.
3. Alfa i beta-blokatori smanjuju kolesterol i trigliceride, normaliziraju lipidni profil. Uslijed toga, krvne žile se šire, naknadno opterećenje srca se smanjuje, bubrežni protok krvi se ne mijenja. Alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, pomažu krvi da ne ostanu u lijevoj klijetki nakon kontrakcije, već da potpuno uđu u aortu. To dovodi do smanjenja veličine srca, smanjenja stupnja njegove deformacije. U slučaju zatajenja srca, lijekovi smanjuju ishemijske napade, normaliziraju srčani indeks, smanjuju smrtnost kod ishemijske bolesti ili dilatacije kardiomiopatije.

klasifikacija

Da bi se razumjelo kako djeluju lijekovi, korisna je klasifikacija beta-blokatora. Podijeljeni su na neselektivne, selektivne. Svaka skupina podijeljena je u dvije dodatne podvrste, sa ili bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti. Zbog tako složene klasifikacije, liječnici nemaju sumnje u izbor optimalnog lijeka za određenog pacijenta.

Prevladavajućim djelovanjem na beta-1 i beta-2-adrenoreceptore

Po vrsti utjecaja na tipove receptora izolirani su selektivni beta-blokatori i neselektivni beta-blokatori. Prvi djeluju samo na srčane receptore, stoga se nazivaju i kardio-selektivni. Neselektivni lijekovi djeluju na sve receptore. Neselektivni beta-1,2-adrenergični blokatori uključuju Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektivni beta-1-blokatori su Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatori uključuju proxodalol, karvedilol, labetalol.

Sposobnošću otapanja u lipidima ili vodi

Beta-blokatori se dijele na lipofilne, hidrofilne, lipofidne. Topljivi u mastima su Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, metaboliziraju ga jetra. Kod bubrežne insuficijencije oni se ne akumuliraju i stoga prolaze kroz biotransformaciju. Lipohidrofilni ili amfofilni pripravci sadrže acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hidrofilni blokatori beta-adrenoreceptora se slabije apsorbiraju u probavnom traktu, imaju dugi poluživot, izlučuju se putem bubrega. Poželjno je da se koriste u bolesnika s insuficijencijom jetre jer se eliminiraju putem bubrega.

Generacijama

Među beta-blokatorima emitiraju se lijekovi prve, druge i treće generacije. Prednosti modernijih lijekova, njihova učinkovitost je veća, a štetne nuspojave - manje. Prve generacije lijekova uključuju propranolol (dio Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Lijekovi druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (dio Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Blokatori treće generacije također imaju vazodilatacijski učinak (opuštanje krvnih žila), a to su nebivolol, karvedilol, labetalol. Prvi povećava proizvodnju dušikovog oksida, regulirajući opuštanje krvnih žila. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergične receptore i povećava proizvodnju dušikovog oksida, a Labetalol djeluje na alfa i beta-adrenergičke receptore.

Popis beta blokatora

Samo liječnik može odabrati pravi lijek. On također propisuje dozu i učestalost uzimanja lijekova. Popis poznatih beta blokatora:

1. Selektivni beta adrenergički blokatori

Ta sredstva djeluju selektivno na receptore srca i krvnih žila, te se stoga koriste samo u kardiologiji.

1.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

2. Neselektivni beta adrenoblokeri

Ovi lijekovi nemaju selektivni učinak, niži krvni i intraokularni tlak.

2.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

Naziv aktivne tvari

Lijek koji ga sadrži

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

3. Beta blokatori s vazodilatacijskim svojstvima

Za rješavanje problema visokog krvnog tlaka koriste se blokatori adrenoreceptora s vazodilatacijskim svojstvima. Stisnu krvne žile i normaliziraju rad srca.

3.1 Bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti

3.2 S unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću

Beta-blokatori - poznati lijekovi

4. BAB dugo djeluje

Lipofilni beta-blokatori - dugodjelujući lijekovi djeluju dulje antihipertenzivne analoge, stoga su postavljeni u nižim dozama i sa smanjenom frekvencijom. Oni uključuju metoprolol, koji se nalazi u tabletama Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adreno blokatori ultrakratkog djelovanja

Kardioselektivni beta-blokatori - lijekovi s ultra kratkim djelovanjem imaju radno vrijeme do pola sata. To uključuje esmolol, koji se nalazi u Breviblok, Esmolol.

Indikacije za uporabu

Postoje brojna patološka stanja koja se mogu liječiti beta-blokatorima. Odluku o imenovanju donosi liječnik na temelju sljedećih dijagnoza:

1. Angina i sinusna tahikardija. Često, beta-blokatori su najučinkovitiji lijek za sprečavanje napada i liječenje angine pektoris. Aktivni sastojak se nakuplja u tkivima tijela, podupire srčani mišić, što smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja infarkta miokarda. Sposobnost nakupljanja lijeka omogućuje privremeno smanjenje doze. Mogućnost primanja BAB s anginom pektoris raste s istodobnom sinusnom tahikardijom.
2. Infarkt miokarda. Korištenje BAB u infarktu miokarda dovodi do ograničenja sektora nekroze srčanog mišića. To dovodi do smanjenja smrtnosti, smanjuje rizik od srčanog zastoja i recidiva infarkta miokarda. Preporučuje se uporaba kardio-selektivnih sredstava. Zahtjev je prihvatljiv za početak odmah u trenutku prijema pacijenta u bolnicu. Trajanje - 1 godina nakon pojave infarkta miokarda.
3. Zatajenje srca. Izgledi za uporabu BAB-a za liječenje zatajenja srca još uvijek su proučavani. Trenutno, kardiolozi dopuštaju uporabu lijekova, ako je dijagnoza u kombinaciji s naporom angine, arterijskom hipertenzijom, poremećajem ritma, tahizistološkim oblikom fibrilacije atrija.
4. Hipertenzija. Ljudi mlađe dobi, koji vode aktivan način života, često se suočavaju s arterijskom hipertenzijom. U tim slučajevima liječnik može propisati BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne dijagnoze (hipertenzija) s poremećajima ritma, naprezanjem angine i nakon infarkta miokarda. Porast hipertenzije u hipertenziju s hipertrofijom lijeve klijetke osnova je za primanje BAB.
5. Abnormalnosti otkucaja srca uključuju poremećaje poput supraventrikularnih aritmija, atrijalnog flatera i atrijalne fibrilacije, sinusne tahikardije. Za liječenje ovih stanja uspješno se koriste lijekovi iz skupine BAB. Manje izražen učinak uočen je u liječenju ventrikularnih aritmija. U kombinaciji s agensima kalija, BAB se uspješno koristi za liječenje aritmija uzrokovanih glikozidnom intoksikacijom.

Značajke primjene i pravila prijema

Kada liječnik odluči o imenovanju beta-blokatora, pacijent mora obavijestiti liječnika o prisutnosti takvih dijagnoza kao što su emfizem, bradikardija, astma i aritmija. Važna okolnost je trudnoća ili sumnja na nju. BAB uzima u isto vrijeme s hranom ili odmah nakon obroka, jer hrana smanjuje ozbiljnost nuspojava. Dozu, režim i trajanje terapije određuje polaznik kardiologa.

Tijekom liječenja preporuča se pažljivo pratiti puls. Ako učestalost padne ispod zadane razine (koja se određuje prilikom propisivanja režima liječenja), potrebno je o tome obavijestiti liječnika. Osim toga, promatranje od strane liječnika tijekom uzimanja lijekova je uvjet za učinkovitost terapije (specijalist može prilagoditi dozu ovisno o pojedinačnim pokazateljima). Ne možete sami otkazati prijem BAB-a, u protivnom će se pogoršati nuspojave.

Nuspojave i kontraindikacije beta adrenoblokera

Imenovanje BAB kontraindicirano je za hipotenziju i bradikardiju, bronhijalnu astmu, dekompenzirano zatajenje srca, kardiogeni šok, plućni edem, inzulin ovisni dijabetes. Sljedeća stanja su relativne kontraindikacije:

• kronična opstruktivna plućna bolest u odsutnosti bronhospastične aktivnosti;
• bolesti perifernih žila;
• prolazna šepavost donjih udova.

Značajke utjecaja BAB-a na ljudsko tijelo mogu uključivati ​​brojne nuspojave različite težine. Pacijenti mogu doživjeti sljedeće pojave:

• nesanica;
• slabost;
• glavobolja;
• respiratorna insuficijencija;
• pogoršanje bolesti koronarnih arterija;
• poremećaj crijeva;
• prolaps mitralnih zalistaka;
• vrtoglavica;
• depresija;
• pospanost;
• umor;
• halucinacije;
• noćne more;
• sporo reagiranje;
• anksioznost;
• konjunktivitis;
• tinitus;
• konvulzije;
• Raynaudova pojava (patologija);
• bradikardija;
• psiho-emocionalni poremećaji;
• ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
• zatajenje srca;
• lupanje srca;
• hipotenzija;
• atrioventrikularni blok;
• vaskulitis;
• agranulocitoza;
• trombocitopenije;
• bol u mišićima i zglobovima
• bolovi u prsima;
• mučnina i povraćanje;
• poremećaj jetre;
• bol u trbuhu;
• nadutosti;
• spazam grkljana ili bronha;
• kratak dah;
• alergije na kožu (svrbež, crvenilo, osip);
• hladni ekstremiteti;
• znojenje;
• alopecije;
• slabost mišića;
• smanjen libido;
• smanjenje ili povećanje aktivnosti enzima, razine glukoze u krvi i bilirubina;
• Peyroniejeva bolest.

Poništi sindrom i kako ga izbjeći

Dugotrajnim liječenjem visokim dozama BAB-a, nagli prekid terapije može uzrokovati sindrom apstinencije. Ozbiljni simptomi manifestiraju se kao ventrikularne aritmije, napadi angine i infarkt miokarda. Svjetlosni efekti izraženi su kao povećanje krvnog tlaka i tahikardija. Sindrom povlačenja se razvija nakon nekoliko dana nakon terapije. Da biste uklonili ovaj ishod, morate slijediti pravila:

1. Potrebno je polako prestati uzimati BAB, 2 tjedna, postupno snižavajući dozu sljedeće doze.
2. Tijekom postupnog otkazivanja i nakon potpunog prestanka uzimanja, važno je oštro smanjiti tjelesni napor i povećati unos nitrata (prema dogovoru s liječnikom) i druge antiangiološke agense. Tijekom tog razdoblja važno je ograničiti uporabu sredstava za smanjenje tlaka.

Farmakoterapija s beta-blokatorima

Savely Barger (MOSKVA),

kardiolog, kandidat medicinskih znanosti. U 1980-ima, jedan od prvih znanstvenika u SSSR-u razvio je tehniku ​​za dijagnostički transezofagealni pejsing. Autor je priručnika o kardiologiji i elektrokardiografiji. Napisao je nekoliko popularnih knjiga o raznim problemima moderne medicine.

Može se slobodno reći da su beta-blokatori prvi lijekovi za liječenje mnogih bolesti kardiovaskularnog sustava.

Evo nekoliko kliničkih primjera.

Pacijent B., 60 godina Prije 4 godine pretrpio je akutni infarkt miokarda. Trenutno je karakteristična kompresijska bol iza prsne kosti poremećena blagim fizičkim naporom (uz sporo hodanje, može proći ne više od 1000 metara bez boli). Zajedno s drugim lijekovima dobiva 5 mg bisoprolola ujutro i navečer.

Pacijent R., 35 godina. Na prijemu se žali na stalne glavobolje u okcipitalnom području. Krvni tlak 180/105 mm Hg. Čl. Terapija bisoprololom u dnevnoj dozi od 5 mg.

Pacijent L., 42 godine, Žalila se na prekide u radu srca, osjećaje "slabljenja" srca. S dnevnim EKG snimanjem dijagnosticirane su česte ventrikularne ekstrasistole, epizode “trčanja” ventrikularne tahikardije. Liječenje: sotalol u dozi od 40 mg dva puta dnevno.

Pacijent S., 57 godina, kratak dah u mirovanju, napadi srčane astme, smanjeni učinak i oticanje donjih ekstremiteta, pogoršano do večeri. Ultrazvukom srca otkrivena je dijastolička disfunkcija lijeve klijetke. Terapija: metoprolol 100 mg dva puta dnevno.

Kod takvih raznovrsnih bolesnika: koronarna bolest srca, hipertenzija, paroksizmalna ventrikularna tahikardija, zatajenje srca - liječenje lijekovima provodi se s lijekovima iste klase - beta-blokatorima.

Beta-adrenoreceptori i mehanizmi djelovanja beta-blokatora

Postoje beta₁Adrenergički receptori, koji su uglavnom u srcu, crijevima, tkivu bubrega, masnog tkiva, te u ograničenoj mjeri u bronhima. beta₂Adrenoreceptori se nalaze u glatkim mišićima krvnih žila i bronha, u gastrointestinalnom traktu, u gušterači i, donekle, u srcu i koronarnim krvnim žilama. Nijedna tkanina ne sadrži isključivo beta.₁- ili beta₂Adrenergički receptori. Beta omjer u srcu₁- i beta₂Adrenoreceptori su približno 7: 3.

Tablica 1. Glavne indikacije za uporabu beta-blokatora

Mehanizam djelovanja beta-blokatora temelji se na njihovoj strukturi, sličnoj kateholaminima. Beta-blokatori su kompetitivni antagonisti kateholamina (adrenalin i noradrenalin). Terapijski učinak ovisi o omjeru koncentracije lijeka i kateholamina u krvi.

• Beta-blokatori uzrokuju depresiju četvrte faze dijastoličke depolarizacije srčanog provodnog sustava, što uzrokuje njihov antiaritmički učinak. Beta blokatori smanjuju protok impulsa kroz atrioventrikularni čvor i smanjuju brzinu impulsa.
• Beta-blokatori smanjuju aktivnost sustava renin-angiotenzin smanjenjem oslobađanja renina iz jukstaglomerularnih stanica.
• Beta blokatori utječu na simpatičku aktivnost vazokonstriktornih živaca. Imenovanje beta-blokatora bez unutarnje simpatomimetičke aktivnosti dovodi do smanjenja srčanog izlaza, povećava se periferni otpor, ali se normalizira s duljom primjenom.
• Beta-blokatori inhibiraju apoptozu kardiomiocita zbog kateholamina.
• Beta-blokatori stimuliraju endotelni arginin / nitroksidni sustav u endotelnim stanicama, tj. Oni uključuju glavni biokemijski mehanizam ekspanzije vaskularnih kapilara.
• Beta-blokatori blokiraju neke od kalcijevih kanala u stanicama i smanjuju sadržaj kalcija u stanicama srčanog mišića. Vjerojatno se s tim povezuje smanjenje snage srčanih kontrakcija, negativan inotropni učinak.

Ne-kardiološke indikacije za uporabu beta-blokatora

• stanja alarma
• delirium tremens
• jukstaglomerularna hiperplazija
• inzulinom
• glaukom
• migrena (upozorenje na napad)
• spavanje bolest
• tirotoksikoza (liječenje poremećaja ritma)
• portalna hipertenzija

Tablica 2. Svojstva beta-blokatora: korisne i nuspojave, kontraindikacije

Klinička farmakologija

Liječenje beta-blokatorima treba provoditi u djelotvornim terapijskim dozama, dozu lijeka treba titrirati nakon postizanja ciljnog HR-a u rasponu od 50-60 min-1.

Primjerice, u liječenju hipertenzije s beta-blokatorom, sistolički krvni tlak je 150-160 mmHg. Čl. Ako se srčana frekvencija ne smanji za manje od 70 min -1. ne treba razmišljati o neučinkovitosti beta-blokatora i njegovoj zamjeni, nego o povećanju dnevne doze prije postizanja srčanog ritma od 60 min -1.,

Povećanje trajanja PQ intervala na elektrokardiogramu, razvoj AV bloka I stupnja pri uzimanju beta-blokatora ne može poslužiti kao razlog za njegovo otkazivanje. Međutim, razvoj AV blokade II i III stupnjeva, posebno u kombinaciji s razvojem sinkopalnih stanja (Morgagni-Adams-Stokesov sindrom), apsolutni je razlog za ukidanje beta-blokatora.

U randomiziranim kliničkim studijama ustanovljene su kardioprotektivne doze beta-blokatora, tj. Doze, čija uporaba statistički pouzdano smanjuje rizik od smrti od srčanih uzroka, smanjuje učestalost srčanih komplikacija (infarkt miokarda, teške aritmije), povećava trajanje života. Kardioprotektivne doze mogu se razlikovati od doza kod kojih se postiže kontrola hipertenzije i angine. Ako je moguće, beta-blokatore treba propisati u kardioprotektivnoj dozi koja je veća od prosječne terapeutske doze.

Povećanje doze beta-blokatora iznad kardioprotektora nepotrebno, jer ne dovodi do pozitivnog rezultata, povećavajući rizik od nuspojava.

Kronična opstruktivna plućna bolest i bronhijalna astma

Ako beta-blokatori uzrokuju bronhospazam, onda beta-adrenomimetici (kao što je beta₂Adrenomimetički salbutamol) može uzrokovati napad angine pektoris. Spašava upotrebu selektivnih beta-blokatora: kardio selektivnu beta₁- blokatori bisoprolola i metoprolol u bolesnika s koronarnom arterijskom bolešću ili hipertenzijom u kombinaciji s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću (COPD) i bronhijalnom astmom. Potrebno je uzeti u obzir funkciju vanjskog disanja (respiratorne funkcije). U bolesnika s blagim kršenjem respiratorne funkcije (prisilni ekspiracijski volumen veći od 1,5 litara), prihvatljiva je upotreba kardio-selektivnih beta-blokatora.

Prilikom odabira strategije liječenja u bolesnika s hipertenzijom, anginom pektoris ili zatajenjem srca u kombinaciji s KOPB, liječenje kardiovaskularne patologije je prioritet. U ovom slučaju, potrebno je pojedinačno procijeniti može li se zanemariti funkcionalno stanje bronhopulmonalnog sustava i obrnuto - zaustaviti bronhospazam beta-adrenomimeticima.

dijabetes mellitus

Kod liječenja dijabetičara koji uzimaju beta-blokatore potrebno je pripremiti se za češći razvoj hipoglikemijskih stanja i kliničke simptome hipoglikemije. Beta-blokatori uvelike eliminiraju simptome hipoglikemije: tahikardiju, tremor, glad. Dijabetes ovisan o inzulinu s tendencijom hipoglikemije je relativna kontraindikacija za imenovanje beta-blokatora.

Periferne vaskularne bolesti

Ako se beta-blokatori koriste u patologiji perifernih žila, onda su kardioselektivni atenolol i metoprolol sigurniji.

Međutim, periferne vaskularne bolesti, uključujući Raynaudovu bolest, uključene su u relativne kontraindikacije za imenovanje beta-blokatora.

Zatajenje srca

Dok se beta-blokatori široko primjenjuju u liječenju zatajenja srca, ne treba ih propisivati ​​za neuspjeh IV razreda s dekompenzacijom. Teška kardiomegalija je kontraindikacija za uporabu beta-blokatora. Ne preporučuju se beta-blokatori s frakcijom izbacivanja manjom od 20%.

Srčani blok i aritmija

Bradikardija s otkucajem srca manjim od 60 min -1 (početna brzina otkucaja srca prije davanja lijekova), atrioventrikularni blok, osobito drugi i više stupnjeva, kontraindikacija je za uporabu beta-blokatora.

Osobno iskustvo

Vjerojatno svaki liječnik ima vlastiti farmakoterapijski priručnik koji odražava njegovo osobno kliničko iskustvo u korištenju droga, ovisnosti i negativnog stava. Uspjeh primjene lijeka u jednom do tri do deset pacijenata osigurava da je liječnik ovisan o njemu dugi niz godina, a podaci iz literature potvrđuju pogled na njegovu učinkovitost. Dajem popis nekih modernih beta-blokatora za koje imam vlastito kliničko iskustvo.

propranolol

Prvi od beta-blokatora, koji sam počeo koristiti u svojoj praksi. Čini se da je sredinom 1970-ih propranolol bio gotovo jedini beta-blokator u svijetu, a zasigurno i jedini u SSSR-u. Lijek je još uvijek među najčešće propisivanim među beta-blokatorima, ima više indikacija za upotrebu od drugih beta-blokatora. Međutim, trenutno ga ne mogu koristiti kao opravdano, budući da drugi beta-blokatori imaju mnogo manje izražene nuspojave.

Propranolol se može preporučiti u liječenju koronarne bolesti srca, također je učinkovit za snižavanje krvnog tlaka kod hipertenzije. Kod propisivanja propranolola postoji rizik od ortostatskog kolapsa. Propranolol se propisuje s oprezom kod zatajenja srca, pri čemu je frakcija izbacivanja manja od 35%, lijek je kontraindiciran.

bisoprolol

Visoko selektivna beta₁-Blocker, za koji je dokazano smanjenje smrtnosti od infarkta miokarda za 32%. Doza od 10 mg bisoprolola odgovara 100 mg atenolola, a lijek se propisuje u dnevnoj dozi od 5 do 20 mg. Bisoprolol se može propisati s povjerenjem u kombinaciji hipertenzivne bolesti (reducira hipertenziju), koronarne bolesti srca (smanjuje potrebu za kisikom miokarda, smanjuje učestalost moždanog udara) i zatajenja srca (smanjuje naknadno opterećenje).

metoprolol

Lijek pripada beta₁Kar kardio selektivni beta blokatori. U bolesnika s KOPB, metoprolol u dozi do 150 mg / dan uzrokuje manje izražen bronhospazam u usporedbi s ekvivalentnim dozama neselektivnih beta-blokatora. Bronhospazam prilikom uzimanja metoprolola učinkovito se zaustavlja beta2-adrenomimeticima.

Metoprolol učinkovito smanjuje učestalost ventrikularnih tahikardija u akutnom infarktu miokarda i ima izražen kardioprotektivni učinak, smanjujući smrtnost srčanih bolesnika u randomiziranim studijama za 36%.

Trenutno, beta-blokatore treba smatrati lijekovima prve linije u liječenju koronarne bolesti srca, hipertenzije, zatajenja srca. Izvrsna kompatibilnost beta-blokatora s diureticima, blokatorima kalcijevih kanala, ACE inhibitorima, naravno, dodatni je argument za njihovo imenovanje.