Kada i zašto koristiti ACE inhibitore, popis lijekova

Iz ovog članka naučit ćete: što su ACE inhibitori (skraćeno ACE inhibitori), kako smanjuju pritisak? Što su slični i koliko su različiti lijekovi. Popis popularnih lijekova, indikacije za uporabu, mehanizam djelovanja, nuspojave i kontraindikacije ACE inhibitora.

Autor članka: Victoria Stoyanova, liječnik 2. kategorije, voditelj laboratorija u dijagnostičkom i liječničkom centru (2015.-2016.).

ACE inhibitori nazivaju se skupinom lijekova koji blokiraju kemijsku tvar koja potiče vazokonstrikciju i povećani tlak.

Ljudski bubrezi proizvode specifični enzim, renin, iz kojeg počinje lanac kemijskih transformacija, što dovodi do pojave u tkivima i krvnoj plazmi tvari nazvane "enzim za konverziju angiotenzina" ili angiotenzina.

Što je angiotenzin? To je enzim koji ima sposobnost stezanja zidova krvnih žila, čime se povećava protok krvi i tlak. Istodobno, povećanje krvi izaziva proizvodnju drugih hormona nadbubrežne žlijezde, što odgađa natrijeve ione u tkivima, povećava vazospazam, izaziva otkucaje srca i povećava količinu tekućine u tijelu. Ispada začarani krug kemijskih transformacija, zbog čega arterijska hipertenzija postaje stabilna i doprinosi oštećenju zidova krvnih žila, razvoju kroničnog zatajenja srca i bubrega.

ACE inhibitor (ACE inhibitor) prekida ovaj lanac reakcija, blokirajući ga u fazi transformacije u enzim za konverziju angiotenzina. Istodobno pridonosi nakupljanju druge supstance (bradikinina), koja sprječava razvoj patoloških staničnih reakcija tijekom kardiovaskularnog i bubrežnog zatajivanja (intenzivna podjela, rast i umiranje stanica miokarda, bubrega, krvnih žila). Stoga se ACE inhibitori koriste ne samo za liječenje arterijske hipertenzije, već i za prevenciju zatajenja srca i bubrega, infarkta miokarda, moždanog udara.

ACE inhibitori - jedan od najučinkovitijih antihipertenzivnih lijekova. Za razliku od drugih lijekova koji šire krvne žile, oni sprječavaju vaskularni spazam i djeluju mekše.

ACE inhibitore propisuje liječnik opće prakse na temelju simptoma arterijske hipertenzije i srodnih bolesti. Ne preporuča se samostalno prihvatiti i utvrditi dnevnu dozu.

Koja je razlika između ACE inhibitora?

ACE inhibitori imaju slične indikacije i kontraindikacije, mehanizam djelovanja, nuspojave, ali se međusobno razlikuju:

• početna supstanca u osnovi lijeka (odlučujuću ulogu ima aktivni dio molekule (grupa), koja osigurava trajanje razdoblja valjanosti)
• aktivnost lijeka (supstanca je aktivna, ili joj su potrebni dodatni uvjeti za početak rada, ukoliko je dostupna za apsorpciju);
• metode eliminacije (što je važno za bolesnike s teškim bolestima jetre i bubrega).

Početni materijal

Izvorna tvar utječe na trajanje lijeka u tijelu, uz imenovanje omogućuje vam da odaberete dozu i odredite vremensko razdoblje kroz koje trebate ponoviti recepciju.

ACE inhibitori (ACE inhibitori): mehanizam djelovanja, indikacije, popis i izbor lijekova

ACE inhibitori (ACE inhibitori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, eng. - ACE) čine veliku skupinu farmakoloških sredstava koja se koriste u kardiovaskularnim bolestima, posebno - arterijskoj hipertenziji. Danas su najpopularniji i najpovoljniji način liječenja hipertenzije.

Popis ACE inhibitora je izuzetno širok. Razlikuju se po kemijskoj strukturi i nazivima, ali je njihov princip djelovanja isti - blokada enzima, pomoću kojega se stvara aktivni angiotenzin, uzrokujući perzistentnu hipertenziju.

Spektar djelovanja ACE inhibitora nije ograničen na srce i krvne žile. Oni imaju pozitivan učinak na rad bubrega, poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata, tako da ih uspješno koriste dijabetičari i starije osobe s popratnim lezijama drugih unutarnjih organa.

Za liječenje hipertenzije, ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija, tj. Održavanje tlaka postiže se uzimanjem jednog lijeka, ili u kombinaciji s lijekovima iz drugih farmakoloških skupina. Neki ACE inhibitori odmah predstavljaju kombinaciju lijekova (s diuretikom, antagonistima kalcija). Ovakav pristup olakšava pacijentu da uzima lijekove.

Suvremeni ACE inhibitori ne samo da se savršeno kombiniraju s lijekovima iz drugih skupina, što je posebno važno za bolesnike povezane s dobi s kombiniranom patologijom unutarnjih organa, već i brojne pozitivne učinke - nefroprotekciju, poboljšanu cirkulaciju u koronarnim arterijama, normalizaciju metaboličkih procesa, te se mogu smatrati liderima u procesu. liječenje hipertenzije.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

ACE inhibitori blokiraju djelovanje angiotenzin-konvertirajućeg enzima potrebnog za pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Ovo potonje doprinosi vaskularnom spazmu, zbog čega se povećava ukupni periferni otpor, kao i proizvodnja aldosterona od strane nadbubrežnih žlijezda, što uzrokuje zadržavanje natrija i tekućine. Kao posljedica tih promjena, krvni tlak se povećava.

Enzim koji pretvara angiotenzin normalno se nalazi u plazmi i tkivima. Enzim plazme uzrokuje brzu reakciju krvnih žila, na primjer pod stresom, a tkivo je odgovorno za dugoročne učinke. Lijekovi koji blokiraju ACE trebaju inaktivirati obje frakcije enzima, odnosno važna karakteristika njih je sposobnost prodiranja u tkiva, otapanje u mastima. Učinkovitost lijeka u konačnici ovisi o topljivosti.

Ako postoji manjak enzima koji pretvara angiotenzin, put za stvaranje angiotenzina II ne počinje i tlak se ne povećava. Osim toga, ACE inhibitori zaustavljaju razgradnju bradikinina, koji je neophodan za širenje krvnih žila i smanjenje tlaka.

Dugotrajna primjena lijekova iz skupine ACE inhibitora doprinosi:

• Smanjenje ukupnog perifernog otpora zidova krvnih žila;
• Smanjenje opterećenja srčanog mišića;
• Smanjite krvni tlak;
• Poboljšanje protoka krvi u koronarnim, cerebralnim arterijama, krvnim žilama bubrega i mišića;
• Smanjenje vjerojatnosti razvoja aritmija.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora uključuje zaštitni učinak protiv miokarda. Dakle, oni sprječavaju pojavu hipertrofije srčanog mišića, a ako već postoji, sustavna uporaba tih lijekova doprinosi njegovom obrnutom razvoju s smanjenjem debljine miokarda. Oni također sprječavaju prekomjerno rastezanje srčanih komora (dilatacija), što podliježe zatajenju srca, te progresiju fibroze koja prati hipertrofiju i ishemiju srčanog mišića.

mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

Imajući blagotvoran učinak na zidove krvnih žila, ACE inhibitori inhibiraju reprodukciju i povećanje veličine mišićnih stanica arterija i arteriola, sprječavajući spazam i organsko sužavanje lumena tijekom produljene hipertenzije. Važno svojstvo ovih lijekova može se smatrati povećanim stvaranjem dušikovog oksida, koji se opire aterosklerotskim naslagama.

ACE inhibitori poboljšavaju mnoge pokazatelje metabolizma. Oni olakšavaju vezanje inzulina na receptore u tkivima, normaliziraju metabolizam šećera, povećavaju koncentraciju kalija neophodnu za pravilno funkcioniranje mišićnih stanica i doprinose uklanjanju natrija i tekućine, čiji višak izaziva porast krvnog tlaka.

Najvažnija karakteristika bilo kojeg antihipertenzivnog lijeka je njegov učinak na bubrege, jer približno jedna petina hipertenzivnih bolesnika na kraju umire zbog svoje insuficijencije povezane s arteriolosklerozom na pozadini hipertenzije. S druge strane, kod simptomatske bubrežne hipertenzije pacijenti već imaju neki oblik bubrežne bolesti.

ACE inhibitori imaju neporecivu prednost - štite bubrege od svih drugih lijekova od štetnih učinaka visokog krvnog tlaka. Ova okolnost bila je razlog njihove široke raspodjele za liječenje primarne i simptomatske hipertenzije.

Video: Osnovna farmakologija IAPF-a

Indikacije i kontraindikacije za ACE inhibitore

ACE inhibitori koriste se u kliničkoj praksi tijekom trideset godina, u post-sovjetskom prostoru, brzo se proširuju početkom 2000-ih, zauzimajući jaku vodeću poziciju među ostalim antihipertenzivnim lijekovima. Glavni razlog za njihovo imenovanje je arterijska hipertenzija, a jedna od značajnih prednosti je učinkovito smanjenje vjerojatnosti komplikacija u kardiovaskularnom sustavu.

Razmatraju se glavne indikacije za uporabu ACE inhibitora:

1. Esencijalna hipertenzija;
2. Simptomatska hipertenzija;
3. Kombinacija hipertenzije s dijabetesom i dijabetičkom nefrosklerozom;
4. Bubrežna patologija s visokim tlakom;
5. Hipertenzija kod kongestivnog zatajenja srca;
6. Zatajenje srca s smanjenim izlazom iz lijeve klijetke;
7. Sistolička disfunkcija lijeve klijetke bez uzimanja u obzir pokazatelja tlaka i prisutnosti ili odsutnosti kliničkih abnormalnosti srca;
8. Akutni infarkt miokarda nakon stabilizacije pritiska ili stanja nakon srčanog udara, kada je frakcija izbacivanja lijeve klijetke manja od 40% ili postoje znakovi sistoličke disfunkcije u prisustvu srčanog udara;
9. Stanje nakon udara pri visokom tlaku.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora dovodi do značajnog smanjenja rizika od cerebrovaskularnih komplikacija (moždani udar), srčanog udara, zatajenja srca i šećerne bolesti, što ih razlikuje od antagonista kalcija ili diuretika.

Za dugotrajnu primjenu kao monoterapije umjesto beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju za sljedeće skupine bolesnika:

• Oni koji imaju beta-blokatore i diuretike uzrokuju izražene nuspojave koje se ne toleriraju ili su neučinkovite;
• Osobe sklone dijabetesu;
• Bolesnici s utvrđenom dijagnozom dijabetesa tipa II.

Kao jedini propisani lijek, ACE inhibitor je djelotvoran u fazama I-II hipertenzije i kod većine mladih pacijenata. Međutim, učinkovitost monoterapije je oko 50%, tako da u nekim slučajevima postoji potreba za dodatnim unosom beta-blokatora, antagonista kalcija ili diuretika. Kombinirana terapija indicirana je u III. Stadiju patologije, u bolesnika s popratnim bolestima iu starosti.

Prije nego što prepišete lijek iz skupine ACE inhibitora, liječnik će provesti detaljnu studiju kako bi isključio bolesti ili stanja koja mogu postati prepreka za uzimanje tih lijekova. U njihovoj odsutnosti, lijek koji je odabran u danom bolesniku trebao bi biti najučinkovitiji na temelju karakteristika njegova metabolizma i načina eliminacije (kroz jetru ili bubrege).

Doziranje ACE inhibitora odabire se pojedinačno, empirijski. Prvo se propisuje minimalna količina, a doza se prilagođava prosječnoj terapeutskoj. Na početku recepcije i cijelom stupnju prilagođavanja doze treba redovito mjeriti tlak - ne smije premašiti normu ili postati prenizak u vrijeme maksimalnog učinka lijeka.

Kako bi se izbjegle velike fluktuacije pritiska od hipotenzije do hipertenzije, lijek se distribuira tijekom dana tako da se pritisak ne povlači što je više moguće. Smanjenje tlaka tijekom razdoblja maksimalnog učinka lijeka može premašiti njegovu razinu na kraju razdoblja valjanosti uzete pilule, ali ne više od dva puta.

Stručnjaci ne preporučuju uzimanje maksimalnih doza ACE inhibitora, jer se u ovom slučaju rizik od nuspojava značajno povećava, a tolerancija terapije se smanjuje. Uz neučinkovitost srednjih doza, bolje je liječenju dodavati kalcijev antagonist ili diuretik, što čini režim kombinirane terapije, ali bez povećanja doze ACE inhibitora.

Kao i kod svih lijekova, ACE inhibitori imaju kontraindikacije. Ova sredstva se ne preporučaju za trudnice, jer može doći do smanjenja protoka krvi u bubrezima i do poremećaja u njihovoj funkciji, kao i do povećanja razine kalija u krvi. Moguće je negativan utjecaj na fetus koji se razvija u obliku defekata, pobačaja i smrti fetusa. S obzirom na povlačenje lijekova s ​​majčinim mlijekom, kada se koriste tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Među kontraindikacijama također:

1. Individualna netolerancija na ACE inhibitore;
2. Stenoza obaju bubrežnih arterija ili jedna od njih s jednim bubregom;
3. Teško zatajenje bubrega;
4. Povećan kalij bilo koje etiologije;
5. Dječja dob;
6. Razina sistoličkog krvnog tlaka je ispod 100 mm.

Posebno treba paziti na bolesnike s cirozom jetre, hepatitisom u aktivnoj fazi, aterosklerozom koronarnih arterija, krvnim žilama nogu. Zbog neželjenih interakcija lijekova, bolje je ne uzimati ACE inhibitor zajedno s indometacinom, rifampicinom, nekim psihotropnim lijekovima, alopurinolom.

Bez gledanja na dobru podnošljivost, ACE inhibitori još uvijek mogu izazvati nuspojave. Najčešće, pacijenti koji ih uzimaju dugo vremena bilježe epizode hipotenzije, suhog kašlja, alergijskih reakcija i poremećaja u radu bubrega. Ti se učinci nazivaju specifični, a nespecifični uključuju perverziju okusa, probavne smetnje i osip na koži. U analizi krvi može se otkriti anemija i leukopenija.

Video: opasna kombinacija - ACE inhibitori i spironolakton

Skupine inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin

Imena lijekova za smanjenje tlaka su široko poznata velikom broju pacijenata. Netko dugo uzima isto, netko pokazuje kombiniranu terapiju, a neki pacijenti su prisiljeni promijeniti jedan inhibitor u drugi u fazi odabira učinkovitog sredstva i doze kako bi smanjili pritisak. ACE inhibitori uključuju enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd. Koji se razlikuju u farmakološkoj aktivnosti, trajanju djelovanja, metodi izlučivanja iz tijela.

Ovisno o kemijskoj strukturi razlikuju se različite skupine ACE inhibitora:

• Lijekovi sa sulfhidrilnim skupinama (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitori koji sadrže dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE s fosfonilnom skupinom (fosinopril, ceronapril);
• Lijekovi s grupom gibroksamova (idrapril).

Popis lijekova neprestano se širi kako se akumulira iskustvo u korištenju određenih lijekova, a najnoviji alati prolaze kroz klinička ispitivanja. Moderni ACE inhibitori imaju mali broj nuspojava i apsolutna većina pacijenata ih dobro podnosi.

ACE inhibitori mogu se izlučiti putem bubrega, jetre, otopljene u masti ili vodi. Većina ih se pretvara u aktivne oblike tek nakon prolaska kroz probavni trakt, ali četiri lijeka odmah predstavljaju aktivnu supstancu lijeka - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Prema osobitostima metabolizma u tijelu, ACE inhibitori su podijeljeni u nekoliko klasa:

• I - kaptopril topljiv u mastima i njegovi analozi (altiopril);
• II - lipofilni ACE inhibitori, čiji prototip je enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilni lijekovi (lizinopril, tseronapril).

Lijekovi druge klase mogu imati uglavnom hepatički (trandolapril), bubrežni (enalapril, cilazapril, perindopril) put izlučivanja ili miješanja (fosinopril, ramipril). Ta se značajka uzima u obzir prilikom propisivanja bolesnika s poremećajima jetre i bubrega kako bi se uklonio rizik od oštećenja tih organa i ozbiljnih nuspojava.

Jedan od najdugovječnijih ACE inhibitora je enalapril. On nema produljeno djelovanje, pa ga je pacijent prisiljen uzimati nekoliko puta dnevno. U tom smislu, mnogi stručnjaci ga smatraju zastarjelim. Međutim, enalapril i dalje pokazuje prekrasan terapeutski učinak uz minimum nuspojava, tako da i dalje ostaje jedan od najviše propisanih proizvoda ove skupine.

Najnovija generacija ACE inhibitora uključuje fosinopril, kvadropril i zofenopril.

Fozinopril sadrži fosfonilnu skupinu i izlučuje se na dva načina - kroz bubrege i jetru, što omogućuje da se prepiše bolesnicima s oštećenim bubrezima, koji mogu biti kontraindicirani ACE inhibitorima iz drugih skupina.

Zofenopril kemijski sastav blizu kaptoprila, ali ima produljeno djelovanje - mora se uzimati jednom dnevno. Dugotrajni učinak daje zofenoprilu prednost pred drugim ACE inhibitorima. Osim toga, ovaj lijek djeluje antioksidativno i stabilizirajuće na stanične membrane, te savršeno štiti srce i krvne žile od štetnih učinaka.

Drugi produženi lijek je Quadropyl (spirapril), koji bolesnici dobro podnose, poboljšava rad srca tijekom kongestivnog neuspjeha, smanjuje vjerojatnost komplikacija i produžuje život.

Prednost kvadruprila smatra se ujednačenim hipotenzivnim učinkom, koji traje cijelo razdoblje između uzimanja tableta zbog dugog poluživota (do 40 sati). Ova značajka praktički eliminira vjerojatnost vaskularnih katastrofa ujutro, kada se prekine djelovanje ACE inhibitora s kraćim poluživotom, a pacijent još nije primio sljedeću dozu lijeka. Osim toga, ako pacijent zaboravi uzeti još jednu pilulu, hipotenzivni učinak će se zadržati do sljedećeg dana, kada se i dalje sjeća toga.

Zbog izraženog zaštitnog učinka na srce i krvne žile, kao i dugotrajnog djelovanja, mnogi stručnjaci smatraju da je zofenopril najbolji za liječenje bolesnika s kombinacijom hipertenzije i ishemije srca. Često ove bolesti prate jedni druge, a izolirana hipertenzija sama po sebi doprinosi koronarnoj bolesti srca i brojnim njenim komplikacijama, tako da je pitanje istodobnog djelovanja na obje bolesti istovremeno vrlo važno.

Osim fosinoprila i zofenoprila, perindopril, ramipril i kvinapril također se nazivaju ACE inhibitorima. Njihova glavna prednost smatra se produljenim djelovanjem, što uvelike olakšava život pacijenta, jer za održavanje normalnog tlaka dovoljno je uzeti jednu dozu lijeka dnevno. Također je vrijedno spomenuti da su velike kliničke studije dokazale svoju pozitivnu ulogu u povećanju očekivanog trajanja života bolesnika s hipertenzijom i ishemičnom bolešću srca.

Ako je potrebno propisati ACE inhibitor, liječnik se suočava s teškim zadatkom izbora, jer postoji više od desetak lijekova. Brojne studije pokazuju da stariji lijekovi nemaju značajne prednosti u odnosu na najnovije lijekove, a njihova djelotvornost gotovo je ista, pa bi se stručnjak trebao osloniti na specifičnu kliničku situaciju.

Za dugotrajnu terapiju hipertenzije prikladan je bilo koji od poznatih lijekova, osim kaptoprila, a do danas se koristi samo za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Sva ostala sredstva dodjeljuju se za stalni prijem, ovisno o povezanim bolestima:

• Kod dijabetičke nefropatije, lizinoprila, perindoprila, fosinoprila, trandolaprila i ramiprila (u smanjenim dozama zbog sporije eliminacije u bolesnika s smanjenom funkcijom bubrega);
• S patologijom jetre - enalapril, lizinopril, kvinapril;
• Za retinopatiju, migrenu, sistoličku disfunkciju, kao i za pušače, lijek izbora je lizinopril;
• Kod zatajenja srca i disfunkcije lijeve klijetke - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Kod šećerne bolesti - perindopril, lizinopril u kombinaciji s diuretikom (indapamid);
• Kod ishemijske bolesti srca, uključujući - u akutnom razdoblju infarkta miokarda, propisani su trandolapril, zofenopril, perindopril.

Dakle, nema velike razlike kakav ACE inhibitor će liječnik izabrati za dugoročno liječenje hipertenzije - „stariji“ ili posljednji sintetizirani. Usput, u SAD-u lisinopril ostaje najčešće propisan - jedan od prvih lijekova koji se koristi oko 30 godina.

Za pacijenta je važnije da shvati da primanje ACE inhibitora treba biti sustavno i trajno, čak i doživotno, a ne ovisno o brojevima na tonometru. Da bi se pritisak održao na normalnoj razini, važno je da ne propustite sljedeću tabletu, a ne da sami mijenjate dozu ili naziv lijeka. Ako je potrebno, liječnik će propisati dodatne diuretike ili antagoniste kalcija, ali ACE inhibitori se ne poništavaju.

Video: lekcija o ACE inhibitorima

Video: ACE inhibitori u programu "Živite zdravo"

ACE inhibitori: popis lijekova

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori) jedna je od vodećih skupina lijekova koji se koriste u liječenju bolesti srca i krvnih žila. Njihova visoka učinkovitost određuje velik broj trgovačkih imena na tržištu. Pokušajmo ih sistematizirati.

popis

Sljedeće tvari nazivaju se ACE inhibitor:

• kaptopril (angiopril, blockordyl, capoten);
• Enalapril (Burlipril, Invoril, Renipril, Ednitol, Enam, Enaph, Enafarm, Renitec);
• lizinopril (dapril, diroton, irumiran, lizigamma, lizinoton, listril, litan, rileys-sanovel);
• Perindopril (gipernik, parnavel, perineva, piristar, prenest, prestarium, stopress);
• ramipril (amprilan, dilaprel, piramil, ramicardia, tritatse, hartil);
• hinapril (akkupro);
• benazepril (lozenzin);
• cilazapril (inhibace);
• fosinopril (monopril, fosikar, fosinap, fosinotek);
• trandolapril (Hopten, Odrik);
• Spirapril (Quadropyl);
• moeksipril;
• delapril;
• temokapril;
• zofenopril (zocardis);
• imidapril.

Dostupne gotove kombinacije ACE inhibitora s diureticima:

• kaptopril + diuretik (kapozid);
• enalapril + diuretik (ko-renitek, renipril GT, enalapril N, enam-N, enap-N, enzix, enzix duo);
• lizinopril + diuretik (zonixem ND, iruzid, ko-diroton, lizinopril N, lizinopril NL, lizoretik, rileys-sanovel plus, skopril plus);
• perindopril + diuretik (ko-perineva, ko-prenost, noliprel A, noliprel forte, perindid);
• ramipril + diuretik (vazolong N, ramatid N, tritatse plus, hartil D);
• hinapril + diuretik (acuside);
• fosinopril + diuretik (fosicard N).

Postoje gotove kombinacije ACE inhibitora s antagonistima kalcija:

• enalapril + lerkanidipin (coryprene, enap L combi);
• lizinopril + amlodipin (ekvivalent, ekvator);
• perindopril + amlodipin (daleko, prestanz);
• ramipril + felodipin (triapin);
• ramipril + amlodipin (egipres);
• trandolapril + verapamil (tarka).

Terapijski učinak

ACE inhibitori imaju antihipertenzivni učinak, normalizirajući visoki krvni tlak.
Dokazana je njihova sposobnost da uzrokuju regresiju hipertrofije miokarda lijeve klijetke koja se razvija s arterijskom hipertenzijom, a također i zbog kroničnog zatajenja srca.

ACE inhibitor štiti srčani mišić povećanjem koronarnog protoka krvi. Ovi lijekovi smanjuju rizik od iznenadne smrti zbog infarkta miokarda.

Sredstva su u stanju poboljšati električna svojstva miokarda, smanjujući učestalost ekstrasistola.
ACE inhibitori poboljšavaju unos glukoze u stanice, djelujući na metabolizam ugljikohidrata. Imaju učinak koji štedi kalij, a također povećava sadržaj "dobrog" kolesterola u krvi.

Nuspojave

Uz dugotrajnu uporabu ovih lijekova može doći do depresije krvi. To se očituje smanjenjem krvne slike leukocita, eritrocita i trombocita. Stoga je kod liječenja ACE inhibitora potrebno redovito ponavljati kompletnu krvnu sliku.

Vjerojatno razvoj alergijskih reakcija i netolerancije. Može doći do svrbeža, crvenila kože, urtikarije, fotosenzitivnosti.

ACE inhibitori mogu uzrokovati disfunkciju probavnog sustava: izopačenost okusa, mučninu i povraćanje te nelagodu u području želuca. Ponekad dolazi do proljeva ili zatvora, oštećena je funkcija jetre. Pojava ulkusa u usnoj šupljini nije isključena.

ACE inhibitori mogu poboljšati tonus parasimpatičkog živčanog sustava, kao i aktivirati sintezu prostaglandina. To objašnjava pojavu suhog kašlja i promjene u glasu. Kašalj se češće javlja kod pacijenata koji ne puše i žena. Lakše je nakon uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali se ne mijenja nakon upotrebe antitusičnih lijekova.

U bolesnika s ozbiljnim suženjem bubrežne arterije vjerojatno će doći do paradoksalnog povećanja krvnog tlaka.

U nekim slučajevima ti lijekovi uzrokuju hiperkalemiju.

Postoje dokazi da se kontinuiranom upotrebom ACE inhibitora povećava rizik od pada i prijeloma ekstremiteta.

kontraindikacije

ACE inhibitori nisu propisani za njihovu intoleranciju.

Nisu indicirani za tešku aortnu stenozu, hipotenziju, trudnoću i dojenje.

ACE inhibitori ne smiju se koristiti za stenozu renalne arterije, kao i za hiperkalemiju bilo kojeg podrijetla.

Indikacije za uporabu

ACE inhibitori mogu se koristiti u bilo kojoj fazi hipertenzije. Posebno su indicirani za popratno zatajenje srca, dijabetes melitus, opstruktivne bolesti bronhija, značajnu hiperlipidemiju i obliterirajuću aterosklerozu donjih ekstremiteta.

Prikazano je propisivanje ovih lijekova za istovremenu koronarnu bolest srca, posebno za post-infarktnu kardiosklerozu. U mnogim slučajevima, uporaba ACE inhibitora opravdana je u prva dva dana nakon infarkta miokarda.

ACE inhibitori su indicirani za liječenje kroničnog zatajenja srca. Imaju pozitivan učinak na klinički tijek i prognozu bolesti.

ACE inhibitori: usporedba popularnih lijekova

Zdravo, dragi prijatelji!

Danas mi je vaš kolega i moj koautor Anton poslao nastavak romana Rat i mir u srcu i plovilima :-) o antihipertenzivnim lijekovima, koje smo počeli proučavati posljednji put.

Vidio sam da je članak bio impresivan (nemojte se bojati, razbio sam ga na dva dijela), natočio sam čaj s melisom, izvadio dvije slatkiše "Krava" kako bi materijal bio bolje asimiliran i počeo čitati.

I znaš, to me je zarobilo! Puno hvala Antonu: tako je sve objašnjeno na zanimljiv i razumljiv način!

Uronjen u tajanstveni svijet ljudskog tijela, ne prestajem se diviti tome kako Čovjek magično djeluje.

Bilo je neophodno da Stvoritelj to smisli! Jedna se supstanca povezuje s drugom, pomaže mu u ovom trećem, dok se nešto širi, nešto se sužava, nešto se ističe, nešto poboljšava. Štoviše, cijela tvornica radi, bez prestanka, danju i noću!

Općenito, prijatelji, sipajte sebi šalicu čaja ili posudu za kavu kako biste dovršili zujanje (ako je sve u redu s pritiskom) i čitajte s osjećajem, jasno, poravnavanje.

I dajem riječ Antonu.

Zadnji put smo razgovarali s vama o tome kako živčani sustav regulira krvni tlak i govorili o drogama koje utječu na taj proces.

Danas ćemo raspravljati o čimbenicima koji reguliraju vaskularni tonus, odnosno o humoralnoj regulaciji krvnih žila, koja nije ništa drugo nego regulacija signalnih molekula.

Humoralna regulacija krvnih žila

Humoralna regulacija je mnogo drevnija i stoga složenija kako u opisu tako iu razumijevanju.

Pogledajmo izbliza tvari koje povećavaju tonus krvnih žila.

Prvi i najpoznatiji je adrenalin. To je hormon kore nadbubrežne žlijezde, koji se oslobađa kada je izložen nadbubrežnoj žlijezdi simpatičkog živčanog sustava.

Mehanizam njegovog djelovanja povezan je s utjecajem na adrenoreceptore, o čemu smo već govorili. Stoga već znate što učiniti s učinkom adrenalina na krvne žile.

Sljedeći spoj je angiotenzin II. To je snažan vazokonstriktorni spoj koji nastaje kao rezultat lanca transformacija: angiotenzinogen - angiotenzin I - angiotenzin II.

Angiotenzinogen je neaktivni spoj koji nastaje u jetri. Ove transformacije kataliziraju tzv. Angiotenzin-konvertirajući enzimi, ili jednostavno ACE. Aktivnost ACE regulirana je renin. Sjećaš se? Prošli put smo razgovarali o njemu.

Ova tvar se izlučuje putem bubrega kao odgovor na izloženost simpatičkoj inervaciji. Osim toga, bubreg počinje proizvoditi renin u slučaju smanjenja količine protoka krvi.

Angiotenzin II također utječe na nadbubrežne žlijezde, stimulirajući oslobađanje aldosterona i hormona kortizola koji smanjuju izlučivanje natrija.

To je normalno.

Što se događa pod stresom?

Sada zamislite osobu koja doživljava kronični stres.

Na primjer, ovo je naš prvi kolega, koji svakodnevno susreće teške klijente.

Tijekom svake stresne situacije aktivira se simpatički živčani sustav. Plovila sužavaju, srce počinje češće tuknuti, dio adrenalina se oslobađa iz nadbubrežnih žlijezda, bubrezi počinju oslobađati renin, koji aktivira ACE.

Kao rezultat toga, količina angiotenzina II se povećava, krvne žile još više sužavaju, a pritisak pada.

Ako je stres prošao, aktivnost simpatičkog živčanog sustava se smanjuje i postupno se sve vraća u normalu.

Međutim, ako se stres ponavlja iz dana u dan, protok krvi bubrega pod utjecajem adrenalina i angiotenzina II postaje sve gori, bubrezi oslobađaju još više renina, što doprinosi još većem otpuštanju angiotenzina II.

To dovodi do činjenice da srce treba primijeniti sve više i više snage kako bi se krv prenijela u sužene arterije.

Miokard počinje rasti. Ali nitko neće povećati njegovu prehranu, jer rastu samo mišići, a ne krvne žile.

Osim toga, aldosteron se oslobađa iz nadbubrežne žlijezde iz velike količine angiotenzina II, koji smanjuje izlučivanje natrija, a natrij privlači vodu koja povećava volumen krvi.

Dolazi vrijeme kada srce odbija raditi u takvim uvjetima, počinje "stvarati nevolje" - pojavljuju se aritmije, smanjuje se kontraktilnost, dok srčani mišić gubi posljednju snagu u pokušajima prenošenja krvi na sužene žile.

Bubrezi također nisu oduševljeni: protok krvi u njima je poremećen, nefroni postupno počinju umirati.

Zbog toga se povlači hipertenzija i nekoliko komplikacija.

I sve je u stresu. Nije čudo da se hipertenzija naziva "bolest neizrečenih emocija".

Na isti način, bilo koji faktor koji sužava lumen bubrežne arterije će raditi, na primjer, tumor komprimirajući posudu, ili aterosklerotski plak, ili krvni ugrušak. Bubreg će "paničariti" jer mu nedostaje kisika i hranjivih tvari, a bit će potrebno u velikim dijelovima baciti renin.

Nisam te puno napunio fiziologijom?

Ali bez razumijevanja toga, nemoguće je razumjeti učinak lijekova na koje se sada okrećem.

Dakle, kako na sve ove nerede može utjecati lijek?

Budući da je središnja karika u ovoj priči angiotenzin II, potrebno je nekako smanjiti njegovu količinu u tijelu. I onda dođite u pomoć lijekovima koji smanjuju aktivnost ACE ili ACE inhibitora (ACE inhibitori).

ACE inhibitori

Pripravci ove skupine također imaju vazodilatacijski učinak, inhibiraju izlučivanje proteina u mokraći, imaju diuretski učinak (zbog činjenice da širi žile, uključujući bubrege i smanjuje količinu aldosterona). Osim toga, oni smanjuju izlučivanje kalija putem bubrega. Dokazana je djelotvornost lijekova ove skupine u zatajenju srca i hipertrofiji lijeve klijetke, jer smanjuju aktivnost proliferacije srčanog mišića.

Ova skupina lijekova dugo se smatrala "zlatnim standardom" za liječenje hipertenzije. Zašto? Pogledajte: posude su proširene, rad je osvijetljen do srca, bubrezi su također sretni.

Ovi lijekovi su pomogli smanjiti smrtnost infarkta miokarda. Čini se, što više možete tražiti?

Glavni nuspojava koju uočavaju pacijenti je suhi kašalj.

Ali i ACE inhibitori uzrokuju hipotenziju (u slučaju jedne doze velikih doza), mogu izazvati pojavu osipa, gubitak osjetljivosti okusa, impotenciju i smanjeni libido, smanjenje sadržaja leukocita i, osim toga, hepatotoksični.

Općenito, popis je impresivan, a ACE inhibitori su izgubili naslov. Međutim, u Rusiji još uvijek pripadaju prvoj liniji liječenja hipertenzije.

Pogledajmo ih detaljnije.

Prvi lijek, najstariji od cijele skupine, captopril, poznat kao KAPOTEN.

Preporuča se uzeti prije obroka, jer hrana inhibira njegovu apsorpciju. Ovo je jedan od "kratkih" iAPF-a, djelovanje se razvija kada se uzima oralno nakon 30 minuta - 1 sat, uz sublingvalno gutanje - nakon 15-30 minuta. Stoga se lijek može koristiti kao ambulantna kola u hipertenzivnoj krizi. Važno je zapamtiti da ne smijete uzimati više od dvije tablete odjednom, ne više od šest dnevno.

Lijek je kontraindiciran u trudnoće, dojilje, osobe mlađe od 18 godina, osobe s bubrežnom insuficijencijom, sužavanje lumena obje renalne arterije.

Nuspojave uključuju suhe sluznice, suhi kašalj, povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, glavobolju, vrtoglavicu i alergijske reakcije.

Drugi lijek je Enalapril, najprodavaniji i najpoznatiji ACE inhibitor, poznat kao ENAP, ENAM, BERLIPRIL, RENITEC, itd.

Lijek je prolijek, tj. Kada se enalapril proguta, maleat se pretvara u jetru u aktivnu tvar Enalaprilat. Osim inhibicije ACE, ima i vazodilatacijski učinak, poboljšava bubrežni protok krvi, normalizira razinu kolesterola u plazmi i smanjuje gubitak kalijevih iona uzrokovanih diureticima.

Smetnje ne utječu na apsorpciju lijeka. Počinje djelovati jedan sat nakon gutanja, traje od 12 do 24 sata, ovisi o dozi.

Kontraindicirana je u osoba mlađih od 18 godina, trudnica i dojilja, kao iu slučaju preosjetljivosti na ACE inhibitore.

Sljedeći lijek je lizinopril ili DIROTON.

Glavna značajka je da praktički ne prolazi kroz metabolizam u jetri, dakle, mnogo rjeđe od ostalih ACE inhibitora, izaziva suhe sluznice i izaziva suhi kašalj.

Također važna prednost lijeka i činjenica da se dio koji je povezan s ACE-om uklanja vrlo sporo, što mu omogućuje da se koristi jednom dnevno. Lijek smanjuje gubitak proteina u urinu.

Kontraindicirana je u osoba mlađih od 18 godina, trudnica i dojilja.

Razgovarajmo sada o perindoprilu, poznatijem kao PRESTARIUM, PRESTARIUM A i PERINEVA.

Prestarium i Perinev dostupni su u 4 i 8 mg, ali Prestarium A u 5 i 10 mg. Pokazalo se da Prestarium A sadrži perindopril arginin, au Perinev i Prestariju perindopril erbumin. Uspoređujući značajke farmakokinetike, shvatio sam takvo što. U spojevima gdje je perindopril erbumin, aktivno je oko 20% konzumirane tvari, a u spoju perindoprila arginin postaje oko 30%.

Druga važna značajka - perindopril ima dugi poluživot, njegova učinkovitost traje 36 sati. Stalni učinak razvija se unutar 4-5 dana. Za usporedbu, lisinopril - 2-3 tjedna, s enalaprilom - mjesec dana.

Treća značajka lijeka - ima antitrombocitni učinak, mehanizam je složen i povezan je s formiranjem prostaciklina - spoja koji smanjuje sposobnost trombocita da se drže zajedno i drže se za vaskularni zid.

U svjetlu toga, indikacije za primjenu lijeka su šire. Osim hipertenzije, ona je indicirana za kronično zatajenje srca, stabilnu koronarnu bolest srca, za smanjenje rizika od kardiovaskularne katastrofe, za sprečavanje recidiva moždanog udara kod pacijenata koji su prošli krvne bolesti mozga.

Ostali lijekovi u ovoj skupini su slični, razlikuju se samo vrijeme početka djelovanja i poluživota. Stoga ih neću posebno razmatrati.

I na kraju današnjeg razgovora jedno vrlo važno upozorenje:

Svi lijekovi u ovoj skupini smanjuju izlučivanje kalija, a dodatni unos lijekova koji sadrže kalij, kao što su Asparkam ili Panangin, bez kontroliranja sadržaja kalija u krvi, može dovesti do hiperkalemije, koja, pak, može uzrokovati poremećaje srčanog ritma i, ne daj Bože, srčani zastoj,,

Prijatelji, kako vam se sviđa članak? Ima li pitanja? Ima li što dodati?

Pišite, ne oklijevajte!

Vidimo se opet na blogu za naporno farmaceutsko poslovanje!

S ljubavlju prema tebi, Marina Kuznetsova

Dragi moji čitatelji!

Ako vam se članak sviđa, ako želite nešto pitati, dodati nešto, podijeliti svoje iskustvo, možete to učiniti u posebnom obliku ispod.

Samo nemojte šutjeti! Vaši komentari su moja glavna motivacija za nove kreacije za VAS.

Bio bih vrlo zahvalan ako dijelite link na ovaj članak sa svojim prijateljima i kolegama na društvenim mrežama.

Samo kliknite na društvene gumbe. mreže u kojima ste član.

Kliknite na društvene tipke. mreže povećava prosječnu provjeru, prihode, plaće, smanjuje šećer, krvni tlak, kolesterol, eliminira osteohondrozu, ravnu stopu, hemoroide!

Farmakološka skupina - ACE inhibitori

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

U suvremenim standardima liječenja arterijske hipertenzije i kroničnog zatajenja srca jedno od vodećih mjesta zauzimaju inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori). Trenutno postoji nekoliko desetaka kemijskih spojeva koji mogu blokirati prijelaz angiotenzina I u biološki aktivni angiotenzin II. Dugotrajnom terapijom s tim lijekovima dolazi do smanjenja infarkta miokarda, post- i predtlakom na miokardu, smanjenju SBP i DBP, smanjenju tlaka punjenja lijeve klijetke, smanjenju učestalosti ventrikularnih i reperfuzijskih aritmija, poboljšanju cirkulacije u regiji (koronarna, cerebralna, bubrežna, mišićna).

Kardioprotektivni učinak osigurava se sprječavanjem i preokretom razvoja hipertrofije i dilatacije lijeve klijetke, poboljšavajući dijastoličku funkciju srca, slabeći procese fibroze miokarda i remodeliranja srca; angioprotective - prevencija hiperplazije i proliferacije glatkih mišićnih stanica, obrnuti razvoj hipertrofije glatkih mišića vaskularnog zida arterija. Anti-aterosklerotski učinak ostvaruje se inhibicijom stvaranja angiotenzina II na površini endotelnih stanica i povećanjem stvaranja dušikovog oksida.

Tijekom terapije ACE inhibitorom, povećava se osjetljivost perifernih tkiva na djelovanje inzulina, poboljšava se metabolizam glukoze (zbog povećanja razine bradikinina i poboljšane mikrocirkulacije). Smanjenjem proizvodnje i oslobađanja aldosterona iz nadbubrežnih žlijezda pojačava se diureza i natriureza, povećava se razina kalija, a metabolizam vode normalizira. Među farmakološkim učincima može se primijetiti učinak na metabolizam lipida, ugljikohidrata i purina.

Nuspojave povezane s primjenom ACE inhibitora uključuju hipotenziju, dispepsiju, poremećaje okusa, slike periferne krvi (trombopenija, leukopenija, neutropenija, anemija), osip, angioedem, kašalj itd.

Obećavajuće je daljnje proučavanje farmakološkog djelovanja ACE inhibitora u vezi s određivanjem lipidne peroksidacije, stanja antioksidacijskog sustava i razine eikosanoida u tijelu.

Najbolji ACE inhibitori

Osnova kompleksnog liječenja arterijske hipertenzije su ACE inhibitori - blokatori enzima koji pretvaraju angiotenzin. Zajedno s diureticima, oni stabiliziraju tlak u kratkom vremenu i dugo ga zadržavaju u normalnim granicama.

ACE inhibitori koriste se za liječenje hipertenzije.

ACE inhibitori - što je to?

Inhibitori konverzije angiotenzina su prirodne i sintetske tvari koje inhibiraju proizvodnju angiotenzina u bubrezima vazokonstriktivnog enzima.

Ova radnja omogućuje upotrebu droga za:

• smanjuju dotok krvi u srce, što smanjuje opterećenje vitalnog organa;
• štite bubrege od tlakova (hipertenzija) i prekomjernog šećera u tijelu (dijabetes).

Klasifikacija ACE inhibitora

Ovisno o kemijskom sastavu, inhibitori djelovanja pretvorbe angiotenzina uključuju nekoliko glavnih skupina - karboksil, fosfinil, sulfhidril. Svi oni imaju različite stupnjeve eliminacije iz tijela i razlike u apsorpciji. Postoji razlika u doziranju, ali ona ovisi o karakteristikama bolesti i izračunava liječnik.

Tablica "Komparativna svojstva skupina suvremenih inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima"

Za vrijeme trajanja terapijskog učinka lijekova pod pritiskom također ima nekoliko skupina:

1. Lijekovi kratkog djelovanja (kaptopril). Takve inhibitore treba uzimati 3-4 puta dnevno.
2. Lijekovi prosječnog trajanja (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Dan je dovoljan da se takvi lijekovi uzimaju barem 2 puta.
3. ACE blokatori duže vrijeme (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Lijekovi dobro rade za pritisak u jednoj dozi dnevno.

Popis lijekova odnosi se na najnoviju generaciju lijekova i doprinosi suzbijanju ACE u krvi, tkivima (bubrezi, srce, krvne žile). U isto vrijeme, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima nove generacije ne samo da smanjuju visoki tlak, već i štite unutarnje organe čovjeka - pozitivno djeluju na srčani mišić i jačaju zidove krvnih žila mozga i bubrega.

Djelovanje ACE inhibitora

Mehanizam djelovanja ACE blokatora je inhibicija proizvodnje enzima vazokonstriktora koji se stvaraju bubrezima (angiotenzin). Lijek utječe na renin-angiotenzinski sustav, sprječava konverziju angiotenzina 1 u angiotenzin 2 (izazivač hipertenzije), što dovodi do normalizacije tlaka.

Oslobađanjem dušikovog oksida blokatori angiotenzinskih receptora usporavaju razgradnju bradikinina, koji je odgovoran za širenje zidova krvnih žila. Kao rezultat toga, postignut je glavni terapijski učinak kod hipertenzije - blokiranje receptora angiotenzina 2, uklanjanje visokog tonusa u arterijama i stabiliziranje tlaka.

Indikacije inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin

Antihipertenzivni lijekovi posljednje generacije ACE blokatora su kompleksni lijekovi.

To im omogućuje korištenje u sljedećim državama:

• s hipertenzijom različitih etimologija;
• u slučaju zatajenja srca (smanjenje frakcije izbacivanja lijeve klijetke ili njegove hipertrofije);
• u slučaju zatajenja bubrega (glomerulonefritis, pijelonefritis, dijabetička nefropatija, hipertenzivna nefropatija);
• nakon moždanog udara s nagibom prema gore;
• s infarktom miokarda.

ACE inhibitori se koriste u zatajenju bubrega

Značajke primjene ACE inhibitora

Antihipertenzivni lijekovi imaju veći terapeutski učinak s obzirom na glavne značajke njihove primjene:

1. Inhibitore treba uzimati jedan sat prije obroka, pridržavajući se doze i broja doza koje je liječnik naveo.
2. Nemojte koristiti zamjenske soli. Takvi analozi hrane sadrže kalij koji se već nakuplja u tijelu tijekom liječenja s ACE blokatorima. Iz istog razloga se ne preporučuje zlouporaba hrane koja sadrži kalij (kupus, zelena salata, naranče, banane, marelice).
3. Nije moguće uzimati protuupalne lijekove nesteroidnog podrijetla (ibuprofen, nurofen, brufen) paralelno s inhibitorima. Takvi lijekovi odgađaju izlučivanje vode i natrija, što smanjuje djelovanje blokatora enzima koji pretvara angiotenzin.
4. Stalno pratite pritisak i funkciju bubrega.
5. Nemojte prekinuti tijek liječenja bez znanja liječnika.

Ne preporučuje se kombinirati lijekove s pićima koja sadrže kofein, kao i alkohol, najbolje je piti tablete ili kapi s običnom vodom.

Ne može se uzimati zajedno s inhibitorima ibuprofena i sličnim lijekovima.

kontraindikacije

Uz široku primjenu u liječenju hipertenzije, ACE blokatori imaju mnogo kontraindikacija. Mogu se podijeliti u apsolutne (kategorički zabranjene) i relativne (primjena ovisi o kliničkoj slici, kada rezultat opravdava moguću štetu).

ACE inhibitori - popis lijekova

Hipertenzija i povezana oštećenja jetre, bubrega i mozga su bič našeg vremena. Broj smrtnih slučajeva od visokog krvnog tlaka znatno nadmašuje smrtnost od AIDS-a i blizu je pokazateljima koji su tipični za onkologiju. Jedan od načina suzbijanja hipertenzije su ACE inhibitori. Popis lijekova ove skupine i mehanizam njihovog djelovanja opisani su u nastavku.

ACE inhibitori - što je to?

Govoreći o tome što su ACE inhibitori, nemoguće je ne sjetiti se kako funkcionira sustav za održavanje krvnog tlaka. Provodi se regulacija krvnog tlaka u ljudskom tijelu, uključujući i kroz sustav angiotenzina.

Potonji radi na sljedeći način:

1. Angiotenzin I nastaje iz beta-globulina plazme, osobito iz angiotenzinogena, pod djelovanjem enzima (renin), ne utječe na vaskularni tonus i ostaje neutralan.
2. Angiotenzin I je izložen enzimu koji pretvara angiotenzin - ACE.
3. Formira se angiotenzin II - vazoaktivni peptid koji može utjecati na ton vaskularnog zida stimuliranjem receptora osjetljivih na angiotenzin.
4. Pojavljuje se vasokonstrikcija.
5. Pod djelovanjem aktivnog angiotenzina oslobađa se norepinefrin (povećava vaskularni tonus), aldosteron (potiče nakupljanje iona natrija i kalija), antidiuretski hormon (pomaže u povećanju volumena tekućine u krvotoku).
6. Ako je gore navedeni proces suviše intenzivan, osoba razvija hipertenziju. Krvni tlak može doseći kritične vrijednosti. U tom kontekstu razvija se hemoragijski moždani udar, infarkt miokarda (nastanak mjesta nekroze na srcu) i zahvaćaju bubrežni glomeruli.

Gornji proces, ako je previše intenzivan i pacijent ima hipertenziju, možete usporiti. Da biste to učinili, koristite posebne lijekove - ACE inhibitore. Njihovo djelovanje temelji se na završetku sinteze enzima koji pretvara angiotenzin i prijelazu angiotenzina I u angiotenzin II. Gore navedeni proces je blokiran u početnoj fazi. Ne postoji pretjerano sužavanje perifernih žila.

Napomena: postoje i drugi načini formiranja angiotenzina II koji nisu povezani s enzimom koji pretvara angiotenzin. To ne blokira u potpunosti vazoaktivnu tvar i čini ACE inhibitore samo djelomično djelotvornim u borbi protiv hipertenzije.

Popis posljednje generacije lijekova

Pripreme posljednje generacije odlikuju se dobrom podnošljivošću, složenim produljenim djelovanjem, lakoćom primjene i minimalnim brojem kontraindikacija.

To uključuje:

1. Fozinopril - osobina lijeka je da se izlučivanje jednako događa kroz bubrege i jetru. Time se smanjuje opterećenje na oba organa i omogućuje korištenje sredstva u slučaju bubrežne ili jetrene insuficijencije. To je prolijek u tijelu koji se pretvara u aktivni fosinoprilat. Imenovan za 10 mg 1 put dnevno.
2. Spirapril - odlikuje se malom učestalošću nuspojava i visokom učinkovitošću. Lijek se propisuje 6 mg, 1 put dnevno. Započnite terapiju ne ranije od 3 dana nakon prekida diuretika. Ako je potrebno, ova se uputa može zanemariti. U tom slučaju, bolesnika treba pratiti prvih 6 sati nakon početka liječenja. Visok rizik ortostatskih reakcija.
3. Omapatrilat je složeni lijek koji istovremeno blokira proizvodnju ACE i neutralne endopeptidaze, enzima, zajedno s angiotenzinom, koji je uključen u povećanje krvnog tlaka. Imenovan 1 put dnevno, jedan je od najboljih do danas predstavnika skupine inhibitora enzima koji pretvara angiotenzin.

Klasifikacija lijekova

Popis ACE inhibitora uključuje lijekove različitih skupina. Njihova se klasifikacija provodi prema kemijskoj strukturi, farmakološkim svojstvima i podrijetlu.

O kemijskoj strukturi lijekova su:

• sulfhidril (kaptopril);
• karboksialkil (enalapril);
• fosforil (fosinopril);
• hidroksamska (iderapril).

Opisana klasifikacija važna je samo za profesionalce koji se bave dubokim proučavanjem svojstava razmatranih lijekova. Prakticiranje liječnika informacije o prisutnosti u alat kemijske skupine ne donosi opipljive koristi. Veći praktični značaj ima odvajanje ACE inhibitora prema farmakološkim svojstvima:

ACE inhibitori se podrijetlom dijele na prirodne i sintetske. Prva generacija prirodnih lijekova uključuje one temeljene na teprotisu, otrovu južnoameričke zmije. Bile su toksične, neučinkovite i ne raširene. Sintetički proizvodi koriste se posvuda.

Uobičajeno, mogu se podijeliti u 3 generacije:

1. I generacija - kaptopril i drugi lijekovi koji sadrže sulfhidrilnu skupinu.
2. II generacija - znači karboksilnog tipa, čiji popis uključuje lizinopril, ramipril.
3. III generacija - novi tip lijekova koji uključuju fosforilnu skupinu. Jedan od poznatih predstavnika treće generacije je fosinopril.

Treba napomenuti da stvaranje lijeka ne ukazuje uvijek na stupanj njegove učinkovitosti. Postoje slučajevi kada su samo zastarjeli lijekovi pomogli pacijentu s upornom hipertenzijom. Novi razvoj događaja nije imao očekivani učinak.

Indikacije za uporabu

ACE inhibitori imaju mnogo farmakoloških učinaka i propisuju se pacijentima sa sljedećom patologijom:

• hipertenzija bilo koje vrste (renovaskularna, maligna, rezistentna);
• kongestivno zatajenje srca;
• dijabetička nefropatija;
• kronični nefritis;
• infarkt miokarda;
• prevenciju rekurentne nekroze srca.

Prilikom propisivanja kaptoprila i njegovih analoga, bolesnici s odgovarajućim bolestima mogu postići učinke kao što su smanjenje opterećenja srca, poboljšanje cirkulacije krvi u plućnom krugu i olakšavanje disanja, snižavanje krvnog tlaka, smanjenje otpornosti bubrežnih žila. Osim toga, ACE inhibitori se koriste zajedno s nitratima kako bi se pojačao učinak potonjeg.

Moguće nuspojave

Većina sintetičkih lijekova koji pripadaju skupini koja se razmatra dobro se podnosi. Nuspojave su rijetke i gotovo uvijek povezane s viškom terapijskih doza ili kršenjem lijekova.

U ovom slučaju, pacijenti doživljavaju sljedeće reakcije:

• tahiaritmija;
• glavobolje;
• gubitak apetita;
• poremećaj okusa;
• suhi kašalj;
• mučnina;
• proljev;
• grčevi mišića;
• povraćanje.

Možda razvoj alergijskih reakcija koje se javljaju prema vrsti urtikarije. U rijetkim slučajevima, pacijenti su zabilježili angioedem, uključujući produljenje do respiratornog trakta. Da bi se spriječile situacije koje uključuju rizik za život pacijenta, preporučuje se da se prvi i drugi unos pilule provode u nazočnosti liječnika ili prosječnog liječnika.

Moderni lijekovi koji blokiraju proizvodnju ACE-a, teško je pripisati jednoj farmakološkoj skupini. Većina novih proizvoda koji ulaze na tržište imaju složen učinak i odmah utječu na nekoliko mehanizama za podizanje krvnog tlaka.

Što je bolje: sartani ili ACE inhibitori?

Pacijenti koji pate od hipertenzije često pitaju svog liječnika što je bolje, sartane ili ACE inhibitore. Da biste odgovorili na to, morate znati osobitosti djelovanja obje farmakološke skupine. Kao što je već spomenuto, inhibitori djeluju isključivo na angiotenzin-konvertirajući enzim, sprječavajući stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I.

Sinteza vazoaktivnih tvari dolazi ne samo pod djelovanjem ACE. Komponente sudjeluju u njegovom formiranju, nemoguće je potpuno zaustaviti proizvodnju farmakološkom metodom. To je zbog potrebe da se blokiraju ne ACE, već izravno receptori koji su osjetljivi na djelovanje angiotenzina, što je učinak sartana - relativno nova farmakološka skupina, koja uključuje tvari kao što su telmisartan, losartan, valsartan.

Odgovarajući na pitanje postavljeno na početku ovog odjeljka, treba reći sljedeće: Sartani su moderni lijekovi koji su vrlo učinkoviti i mogu se boriti protiv najtežih oblika hipertenzije. Oni su u svim aspektima superiorniji od dokazanih, ali sve zastarjelijih, ACE inhibitora druge generacije. Samo se kompleksni agensi mogu natjecati sa sartanima, čije djelovanje nije ograničeno na prestanak proizvodnje enzima koji pretvara angiotenzin.

Na napomenu: nedostatak sartana je njihova relativno visoka cijena. Na primjer, cijena pakiranja telmisartana u gradskim ljekarnama je 260-300 rubalja. Paket enalaprila može se kupiti za 25-30 rubalja.

ACE inhibitori izvrsni su alati koji kombiniraju visoku učinkovitost i dostupnost svim segmentima populacije. Moderni lijekovi ove skupine više nisu ograničeni na blokiranje enzima koji pretvara angiotenzin. Programeri stalno poboljšavaju učinkovitost lijekova dodavanjem novih farmakoloških svojstava. Živ je primjer treće generacije složenih lijekova. Rad na poboljšanju antihipertenzivnih lijekova ne prestaje. Stoga pacijenti mogu računati na pojavu sve više novih lijekova, koje karakterizira visoka učinkovitost, dostupnost i mali broj nuspojava.