Antikoagulanti: pregled lijekova, uporaba, indikacije, alternative

Antikoagulansi - skupina lijekova koji suzbijaju aktivnost sustava zgrušavanja krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka zbog smanjene tvorbe fibrina. One utječu na biosintezu određenih tvari u tijelu koje mijenjaju viskoznost krvi i inhibiraju proces zgrušavanja.

Antikoagulansi se koriste u terapijske i profilaktičke svrhe. Proizvode se u različitim oblicima doziranja: u obliku tableta, otopina za injekcije ili masti. Samo specijalist može odabrati pravi lijek i njegovu dozu. Neodgovarajuća terapija može naškoditi tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost od kardiovaskularnih bolesti uzrokovana je formiranjem tromboze: vaskularna tromboza otkrivena je u gotovo svakoj drugoj smrti od srčane patologije na autopsiji. Plućna embolija i venska tromboza najčešći su uzroci smrti i invaliditeta. U tom smislu, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon dijagnosticiranja bolesti srca i krvnih žila. Njihova rana upotreba pomaže u sprečavanju nastanka krvnog ugruška, njegovog povećanja i začepljenja krvnih žila.

Od davnina, tradicionalna medicina koristi hirudin - najpoznatiji prirodni antikoagulant. Ova tvar je dio sline pijavice i ima izravan antikoagulantni učinak koji traje dva sata. Trenutno se pacijentima propisuju sintetski lijekovi, a ne prirodni. Poznato je više od stotinu naziva antikoagulantnih lijekova, što vam omogućuje da odaberete najprikladniji, uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i mogućnost njihove kombinirane uporabe s drugim lijekovima.

Većina antikoagulansa ne utječe na sam krvni ugrušak, nego na aktivnost sustava zgrušavanja krvi. Kao rezultat brojnih transformacija, suzbijaju se faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za formiranje fibrinskih filamenata koji čine trombotički ugrušak. Proces stvaranja tromba se usporava.

Mehanizam djelovanja

Antikoagulansi na mehanizmu djelovanja dijele se na lijekove izravnog i neizravnog djelovanja:

• "Izravni" antikoagulansi imaju izravan učinak na trombin i smanjuju njegovu aktivnost. Ovi lijekovi su inhibitori trombina, deaktivatori protrombina i inhibiraju proces tromboze. Kako bi se izbjeglo unutarnje krvarenje, potrebno je pratiti parametre zgrušavanja krvi. Antikoagulansi izravnog djelovanja brzo prodiru u tijelo, dobro se apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, hematogeni dosegnu jetru, ispoljavaju svoje ljekovito djelovanje i izlučuju se urinom.
• "Indirektni" antikoagulanti utječu na biosintezu bočnih enzima sustava zgrušavanja krvi. Potpuno uništavaju trombin, a ne samo inhibiraju njegovu aktivnost. Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi iz ove skupine poboljšavaju opskrbu krvi miokardom, opuštaju glatke mišiće, uklanjaju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola. Dodijelite "indirektne" antikoagulante, ne samo za liječenje tromboze, već i za njihovu prevenciju. Primijenite ih isključivo unutar. Tablete se koriste dulje vrijeme u ambulantnim uvjetima. Naglo povlačenje lijeka može dovesti do povećane razine protrombina i tromboze.

U međuvremenu, emitiraju lijekove koji inhibiraju zgrušavanje krvi, poput antikoagulansa, ali i drugih mehanizama. To uključuje "acetilsalicilnu kiselinu", "aspirin".

Antikoagulanti s izravnim djelovanjem

heparin

Najpopularniji predstavnik ove skupine je heparin i njegovi derivati. Heparin inhibira prianjanje trombocita i ubrzava protok krvi u srcu i bubrezima. U isto vrijeme, ona interagira s makrofagima i proteinima plazme, što ne isključuje mogućnost stvaranja tromba. Lijek smanjuje krvni tlak, djeluje na snižavanje kolesterola, pospješuje propusnost krvnih žila, sprječava proliferaciju glatkih mišića, potiče razvoj osteoporoze, inhibira imunitet i povećava diurezu. Heparin je najprije izoliran iz jetre koja je odredila njegovo ime.

Heparin se primjenjuje intravenski u hitnim slučajevima i subkutano u profilaktičke svrhe. Za topikalnu primjenu koriste se masti i gelovi koji u svom sastavu sadrže heparin i imaju antitrombotski i protuupalni učinak. Preparati heparina se nanose u tankom sloju na kožu i nježno se protrljaju. Lioton i hepatrombin gelovi se obično koriste za liječenje tromboflebitisa i tromboze, kao i za liječenje heparinom.

Negativni učinak heparina na proces tromboze i povećana propusnost krvnih žila uzrokuje visoki rizik od krvarenja tijekom terapije heparinom.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju visoku bioraspoloživost i antitrombotičko djelovanje, produljeno djelovanje, nizak rizik od hemoroidalnih komplikacija. Biološka svojstva ovih lijekova su stabilnija. Zbog brze apsorpcije i dugog perioda eliminacije, koncentracija lijekova u krvi ostaje stabilna. Lijekovi iz ove skupine inhibiraju faktore zgrušavanja krvi, inhibiraju sintezu trombina, slabo djeluju na vaskularnu permeabilnost, poboljšavaju reološka svojstva krvi i opskrbe krvi organima i tkivima, stabilizirajući njihove funkcije.

Heparini niske molekularne težine rijetko uzrokuju nuspojave, čime se heparin istiskuje iz terapijske prakse. Injektiraju se subkutano u lateralnu površinu trbušne stijenke.

1. "Fragmin" je bistra ili žućkasta otopina koja ima blagi učinak na adheziju trombocita i primarnu hemostazu. Zabranjeno je ulaziti intramuskularno. "Fragmin" u visokim dozama propisuje se pacijentima odmah nakon operacije, osobito onima koji imaju visoki rizik od krvarenja i razvoja disfunkcije trombocita.
2. "Klyarin" je "izravni" antikoagulant koji utječe na većinu faza koagulacije krvi. Lijek neutralizira enzime koagulacijskog sustava i koristi se za liječenje i prevenciju tromboembolije.
3. "Clexane" je lijek s antitrombotskim i protuupalnim farmakološkim djelovanjem. Prije imenovanja potrebno je ukidanje svih lijekova koji utječu na hemostazu.
4. "Fraksiparin" - otopina s antitrombotskim i antikoagulantnim učincima. Potkožni hematomi ili gusti čvorići često nestaju na mjestu ubrizgavanja, koji nestaju nakon nekoliko dana. U početku, liječenje velikim dozama može dovesti do krvarenja i trombocitopenije koja nestaje tijekom daljnje terapije.
5. "Wessel Due F" je prirodni proizvod dobiven iz crijevne sluznice životinja. Lijek inhibira aktivnost čimbenika zgrušavanja krvi, potiče biosintezu prostaglandina, smanjuje razinu fibrinogena u krvi. Wessel Due F sterilizira već formirani tromb i koristi se za sprečavanje stvaranja tromba u arterijama i venama.

Kada se koriste lijekovi iz skupine heparina male molekularne težine, potrebno je strogo slijediti preporuke i upute za njihovu primjenu.

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove skupine je „Hirudin“. U središtu lijeka je protein koji je prvi put pronađen u slini medicinskih pijavica. To su antikoagulanti koji djeluju izravno u krvi i izravni su inhibitori trombina.

"Hirugen" i "Girulog" su sintetski analozi "Girudina", smanjujući stopu smrtnosti kod osoba sa srčanim bolestima. To su novi lijekovi u ovoj skupini, s nizom prednosti u odnosu na heparinske derivate. Zbog njihovog produljenog djelovanja, farmaceutska industrija trenutno razvija oralne oblike inhibitora trombina. Praktična primjena Girugena i Giruloga ograničena je njihovom visokom cijenom.

"Lepirudin" je rekombinantni lijek koji nepovratno veže trombin i koristi se za prevenciju tromboze i tromboembolije. On je izravni inhibitor trombina, blokirajući njegovu trombogenu aktivnost i djelujući na trombin u ugrušku. Smanjuje smrtnost od akutnog infarkta miokarda i potrebu za kirurškim zahvatima srca kod bolesnika s anginom u naporu.

Neizravni antikoagulansi

Neizravni antikoagulansi:

• "Fenilin" - antikoagulant koji se brzo i potpuno apsorbira, lako prodire u histoematogenu barijeru i akumulira se u tkivima tijela. Ovaj lijek, prema mišljenju pacijenata, smatra se jednim od najučinkovitijih. Poboljšava stanje krvi i normalizira parametre zgrušavanja krvi. Nakon liječenja opće stanje bolesnika ubrzano se poboljšava: grčevi i obamrlost nogu nestaju. Trenutno se Fenilin ne koristi zbog velikog rizika od neželjenih učinaka.
• "Neodikumarin" - sredstvo za inhibiranje procesa tromboze. Terapijski učinak Neodicoumarina ne pojavljuje se odmah, već nakon nakupljanja lijeka u tijelu. On inhibira aktivnost sustava zgrušavanja krvi, ima učinak na snižavanje lipida i povećava propusnost krvnih žila. Bolesnicima se preporuča da strogo poštuju vrijeme prijema i dozu lijeka.
• Najčešći lijek u ovoj skupini je varfarin. To je antikoagulantno sredstvo koje blokira sintezu faktora zgrušavanja krvi u jetri, što smanjuje njihovu koncentraciju u plazmi i usporava proces krvnih ugrušaka. "Varfarin" karakterizira rani učinak i brzi prestanak neželjenih učinaka pri nižim dozama ili povlačenje lijeka.

Video: Novi antikoagulanti i varfarin

Uporaba antikoagulansa

Primanje antikoagulansa je indicirano kod bolesti srca i krvnih žila:

Nekontrolirani unos antikoagulansa može dovesti do razvoja hemoragijskih komplikacija. Uz povećani rizik od krvarenja treba koristiti umjesto antikoagulansa sigurnije antiplateletne agense.

Kontraindikacije i nuspojave

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe oboljele od sljedećih bolesti:

• Peptički ulkus i 12 čira dvanaesnika
• Krvarenje hemoroida,
• Kronični hepatitis i fibroza jetre,
• Zatajenje jetre i bubrega
• urolitijaze,
• Trombocitopenična purpura,
• Nedostatak vitamina C i K,
• Endokarditis i perikarditis,
• Kaverna plućna tuberkuloza,
• Hemoragijski pankreatitis,
• Maligne neoplazme,
• Infarkt miokarda s hipertenzijom,
• Intracerebralna aneurizma,
• leukemija,
• alkoholizam,
• Crohnova bolest,
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulansima je zabranjeno uzimati tijekom trudnoće, dojenja, menstruacije, u ranom postporođajnom razdoblju, kao i kod starijih i starijih osoba.

Nuspojave antikoagulansa uključuju: simptome dispepsije i intoksikacije, alergije, nekrozu, osip, svrbež kože, disfunkciju bubrega, osteoporozu, alopeciju.

Komplikacije antikoagulantne terapije - hemoragijske reakcije u obliku krvarenja iz unutarnjih organa: usta, nazofarinksa, želuca, crijeva, kao i krvarenja u mišićima i zglobovima, pojava krvi u mokraći. Da bi se spriječio razvoj opasnih zdravstvenih učinaka, treba pratiti glavne krvne parametre i pratiti opće stanje pacijenta.

sredstva protiv trombocita

Antiplateletna sredstva su farmakološka sredstva koja smanjuju zgrušavanje krvi suzbijanjem lijepljenja trombocita. Njihova glavna svrha je povećati učinkovitost antikoagulansa i, zajedno s njima, spriječiti proces stvaranja krvnih ugrušaka. Antiplateletna sredstva također imaju artritis, vazodilatator i antispazmodično djelovanje. Istaknuti predstavnik ove skupine je acetilsalicilna kiselina ili aspirin.

Popis najpopularnijih antitrombocitnih sredstava:

• Aspirin je trenutno najučinkovitiji antiplateletski agens, proizveden u obliku tableta i namijenjen za oralnu primjenu. On inhibira agregaciju trombocita, uzrokuje vazodilataciju i sprječava stvaranje krvnih ugrušaka.
• "Tiklopidin" - antiplateletsko sredstvo koje inhibira adheziju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju i produžuje vrijeme krvarenja. Lijek se propisuje za prevenciju tromboze i za liječenje bolesti koronarnih arterija, srčanog udara i cerebrovaskularne bolesti.
• "Tirofiban" - lijek koji sprječava agregaciju trombocita, što dovodi do tromboze. Lijek se obično koristi zajedno s "heparinom".
• "Dipiridamol" proširuje koronarne krvne žile, ubrzava koronarni krvotok, poboljšava opskrbu miokarda kisikom, reološka svojstva krvi i cerebralne cirkulacije, snižava krvni tlak.

Što je antikoagulans. Popis, imena lijekova, nuspojave, klasifikacija

Problemi sa srčanom aktivnošću i vaskularnim sustavom često se javljaju kod ljudi. Za prevenciju, liječenje tih patologija proizvoditi lijekove - antikoagulansi. Što je to, kako i koliko ih koristiti, otkriva se dalje.

Što je antikoagulans, princip djelovanja

Antikoagulansi se nazivaju lijekovi koji obavljaju funkciju ukapljivanja plazme. Pomažu u sprečavanju stvaranja tromboznih čvorova, minimiziraju pojavu srčanog udara, moždanog udara, kao i nastanak venskih i arterijskih blokada.

Treba napomenuti da se prethodno formirani krvni ugrušci ne resorbiraju uz pomoć takvih lijekova.

Lijekovi se dobro podnose, podupiru zdravlje ljudi koji imaju umjetne srčane zaliske ili neujednačen rad srca. Ako je pacijent pretrpio srčani udar ili ima druge bolesti srca (kardiomiopatija), propisani su i antikoagulansi.

Djelovanje takvih sredstava usmjereno je na smanjenje sposobnosti koagulacije (koagulacije) krvi, a pod njihovim utjecajem je smanjena vjerojatnost stvaranja ugrušaka koji mogu blokirati prolazak vaskularnih zglobova. Kao rezultat liječenja, rizik od srčanog udara ili moždanog udara je minimiziran.

Antikoagulanti (što je to, posebnost njihove uporabe opisani su u nastavku) podijeljeni su u skupine:

• fiziološki - koje tijelo stalno proizvodi i ulazi u krvotok;
• patološki - kada se nađu u plazmi, mogu pokazati prisutnost bilo koje patologije.

Prva skupina podijeljena je na:

• primarni (njihova sinteza se događa stalno);
• sekundarno (nastaje nakon razdvajanja faktora protoka krvi otapanjem fibrina u njemu).

Primarni prirodni pripravci

Ova skupina lijekova podijeljena je na:

• inhibitori koji nastaju kao rezultat samo-reprodukcije fibrina;
• antitrombin - glavni faktor proteina plazme;
• Antitromboplastini su faktor u plazma anti-koagulacijskom sustavu.

Ako pacijent ima predispoziciju za smanjenje tih tvari, postoji mogućnost da on može stvoriti trombozu.

Grupa prirodnih primarnih lijekova:

Sekundarni fiziološki lijekovi

Grupni lijekovi u formuli sadrže sljedeće aktivne tvari:

1. Antitrombin I.
2. Antitrombin IX.
3. Metafaktori XIa i Va.
4. Febrinopeptidy.
5. Auto 2-antikoagulans.
6. Antitromboplastiny.
7. PDF (tvari nastale otapanjem fibrina).

Patološki pripravci

S razvojem ozbiljnih bolesti u krvotoku stvaraju se inhibitori imunoloških vrsta koje djeluju kao specifična antitijela. Takva tijela su namijenjena sprečavanju koagulacije.

To uključuje inhibitore faktora VII, IX. Tijekom autoimunih bolesti u krvotoku se pojavljuje patološki tip proteina. Imaju antimikrobna svojstva i snažan učinak na faktore zgrušavanja (II, V, Xa).

sredstva protiv trombocita

Lijekovi smanjuju sintezu tromboksana i namijenjeni su za prevenciju moždanog udara i srčanog udara, koji mogu nastati uslijed stvaranja ljepljenih krvnih ugrušaka.

Aspirin je najčešći i najkorisniji antiagregant. Često se pacijentima koji su imali napadaj propisuje aspirin. On blokira stvaranje kondenziranih krvnih formacija u koronarnim arterijama. Nakon konzultacija s liječnikom specijalistom, moguće je koristiti ovaj lijek u malim dozama (za profilaksu).

Pacijentima koji su pretrpjeli moždani udar i zamjenu srčanih zalistaka propisani su ADP (inhibitori adenozin difosfatnog receptora). Ovaj lijek se ubrizgava u venu i sprječava stvaranje ugrušaka koji mogu začepiti krvne žile.

Preparati za trombozu:

Kao i svi drugi lijekovi, antiplateletna sredstva imaju niz nuspojava:

• stalni umor;
• česte manifestacije žgaravice;
• bol u glavi;
• mučnina;
• bol u trbuhu;
• dramatična promjena stolice;
• protok krvi iz nosa.

Kod takvih manifestacija, pacijent mora konzultirati liječnika specijaliste za preraspodjelu lijekova.

Također, postoje nuspojave u kojima je potrebno potpuno prestati uzimati lijekove:

1. Alergijske reakcije (oticanje lica, grkljana, jezika, udova, usana, osipa).
2. Povraćanje, osobito u prisutnosti krvnih ugrušaka.
3. Stolica je tamna ili krvava.
4. Prisutnost krvi u urinu.
5. Teško udisati i izdisati.
6. Nepovezani govor.
7. Znakovi aritmije.
8. Žutost, govor na proteinima kože i očiju.
9. Bol u zglobovima.
10. Halucinacije.

Pacijentima se tijekom života propisuje antiplateletski lijek, pa bi trebali sustavno uzimati krv kako bi provjerili zgrušavanje.

Oralni lijekovi nove generacije

Antikoagulanti (što je to i načelo utjecaja sredstava na tijelo opisano u članku) neophodni su za mnoge bolesti. Prema statističkim pokazateljima, većina njih ima niz ograničenja i nuspojava. No, proizvođači uklanjaju sve negativne aspekte, zahvaljujući tome oslobađaju nova i poboljšana sredstva nove generacije.

Bilo koji antikoagulanti imaju i pozitivne i negativne strane. Znanstvenici provode dodatne laboratorijske studije lijekova kako bi dalje proizvodili univerzalne lijekove za trombozu i srodne bolesti te bolesti. Takvi lijekovi razvijaju se za mlađe pacijente (djecu) i one koji imaju kontraindikacije za njihovu primjenu.

Prednosti modernih lijekova:

• minimizirani rizik spontanog protoka krvi;
• lijekovi djeluju za 1,5 sata;
• većina ljudi koji imaju ograničene indikacije za ratnu vunu već mogu uzeti nove proizvode;
• konzumirana hrana i drugi lijekovi ne utječu na učinkovitost PNP-a.

Nedostaci PNP:

• stalno ispitivanje sredstava;
• takva sredstva treba stalno piti, bez praznina, jer imaju kratko razdoblje djelovanja;
• rijetko, ali postoje neželjeni učinci povezani s intolerancijom komponenti.

Na popisu PUP-a postoji mali iznos sredstava, jer je većina njih u fazi testiranja. Jedan od novo proizvedenih je Dabigatran, lijek male molekularne težine (inhibitor trombina). Medicinski stručnjaci ga često propisuju za venske blokade (u profilaktičke svrhe).

Druga 2 PNP-a koja se lako toleriraju od strane pacijenata su Apixaban, Rivaroxaban. Njihova prednost je u tome što nema potrebe za uzimanjem krvi u vrijeme kurativne terapije za rizik od poremećaja zgrušavanja krvi. Oni ne reagiraju na druge korištene lijekove, što je njihova prednost. Lijekovi također sprječavaju moždani udar i napade aritmije.

Klasifikacija antikoagulansa: izravno, neizravno djelovanje

Antikoagulansi (što je to i načelo njihovog djelovanja razmatra se u članku u informativne svrhe, tako da ih samoliječenje zabranjuje) mogu se podijeliti u dvije glavne podgrupe.

To su:

• izravno djelovanje (imaju sposobnost da djeluju izravno na trombin, reducirajući njegovu aktivnost na minimum, time razrjeđujući krvotok);
• neizravni učinci (utječu na sintezu enzima (sekundarnog porijekla), koji reguliraju zgrušavanje krvi).

Lijekovi se dobro apsorbiraju u zidovima želuca i na kraju se izlučuju u urinu.

• Heparini (niska molekularna težina).
• Hirudin.
• Natrijev hidrokitrat.
• Danaparodid.
• Lepirudin.
• Heparin.

• Indandiona.
• Monokumariny.
• Bishydroxycoumarin.

Herapin grupa

Glavni i najčešći predstavnik lijekova s ​​izravnim djelovanjem je Heparin. Njegov sastav uključuje sulfatnu glikozaminoglikantu, različite veličine. Ima nisku biodostupnost.

Lijek djeluje s velikim brojem drugih komponenti koje proizvodi tijelo:

Liječenje ovim lijekom ne štiti u potpunosti od tromboze. Ako se već pojavio krvni ugrušak i nalazi se na aterosklerotskom plaku, tada heparin ne može djelovati na njega.

Lijekovi za heparin (oralne tablete i masti za vanjsku primjenu:

1. "Venolayf".
2. "Heparin" (injekcija).
3. "Klevarin".
4. Heparinska mast.
5. "Lioton gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Ksarelto".

Oligopeptidi

Antikoagulansi (što je to i kako oni utječu na tijelo mogu se naći dalje) iz skupine oligopeptida utječu na aktivnost trombina. To su jaki inhibitori koji sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka. Aktivne komponente medicinskih sredstava ponovno se povezuju s faktorima zgrušavanja krvi, mijenjajući položaj njihovih atoma.

Neki lijekovi iz grupe:

Ta sredstva koriste se za prevenciju:

• srčani udar;
• proširene vene;
• tromboembolija;
• reokluzija nakon vaskularne zidne plastike.

Heparini male molekulske mase

Heparini niske molekularne težine imaju povišeni prag biološke raspoloživosti i antitrombotičko djelovanje. U procesu njihove primjene moguć je nastanak hemoroidalnih komplikacija. Komponente lijekova se brzo apsorbiraju i dugo se izlučuju.

Lijekovi u ovoj podskupini potpuno eliminiraju čimbenike koji doprinose abnormalnom zgrušavanju krvi.

Oni povećavaju sintezu trombina i nemaju ozbiljan utjecaj na sposobnost vaskularnih zidova. Pripravci pomažu u poboljšanju reoloških svojstava protoka krvi i pozitivno djeluju na opskrbu krvi svim organima, što dovodi do stabilnog stanja njihove funkcije.

Nazivi lijekova heparina niske molekulske mase:

Inhibitori trombina

Glavni predstavnik ove grupe je “Grudin”. Njegov sastav sadrži bjelančevine koje se dobivaju iz pljuvačke pijavice (medicinske). To je izravni učinak inhibitora trombina.

Girudin ima analoge (Girugen, Girulog). Oni doprinose očuvanju života pacijenata koji pate od srčanih bolesti. Ovi lijekovi imaju mnoge prednosti u usporedbi s heparinskom skupinom. Sredstva imaju produljeni učinak.

Proizvođači počinju oslobađati oblike oralne primjene. Ograničenja u korištenju tih sredstava mogu biti samo zbog cjenovne kategorije.

Lepirudin (rekombinantni lijek) blokira trombin i propisuje se za profilaktičke svrhe od tromboze. Lijek je izravni inhibitor trombina, izvršava njegovo blokiranje. Lijek se propisuje kako bi se spriječio infarkt miokarda ili kako bi se izbjegla operacija na srcu zbog angine.

Hirudinski pripravci

Lijekovi u ovoj skupini imaju neke sličnosti s heparinskom skupinom, a imaju i antitrombotski učinak. U svom sastavu imaju tvar koja se proizvodi u pljuvački pijavica - hirudin. Veže se na trombin i nepovratno ga eliminira. Također, lijek djelomično djeluje na druge faktore koji utječu na zgrušavanje krvi.

Sredstva temeljena na hirudinu:

Svi lijekovi nisu tako davno na prodaju, pa je iskustvo njihove uporabe malo.

Popis neizravnih antikoagulansa: imena lijekova

Antikoagulansi (što je gore opisano u članku) indirektnog djelovanja karakterizirani su u sljedećoj tablici:

Alat smanjuje sadržaj masti u krvotoku, povećavajući propusnost zidova krvnih žila.

Popis i pregled antikoagulanata s izravnim djelovanjem

Lijekovi (antikoagulanti) izravno djelovanje:

• "Heparin mast", prisutan je u prodaji u cijevi od 25g, njegov trošak od 50 rubalja., Proizvodi ruske farmaceutske tvrtke.
• "Heparin-Akrikhin", proizvodi se u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, proizvođač je Rusija, a njegova cijena je od 230 rubalja.
• "Trombless", je proizveden od strane ruske farmaceutske tvrtke u obliku gela za vanjsku primjenu, cijev ima volumen od 30 g, trošak ove droge varira od 250 do 300 rubalja.
  
• "Venolife" - gel za vanjsku primjenu, proizvodi se u obliku cijevi, čiji je volumen 40 g, cijena lijeka se nalazi na oko 350 rubalja.

Kao liječenje i profilaksu liječnici propisuju takve lijekove kao:

• Clexane - injekcija (koju proizvodi francuska farmaceutska tvrtka). Lijek blokira začepljenje krvnih žila s konopcima nalik na tromb, mijenja sastav enzima koji su usmjereni na zgrušavanje krvi. Cijena lijeka je 1500 rubalja.
• Fraxiparin proizvodi i francuska tvrtka. Aktivna tvar potiče razrjeđivanje krvi i smanjuje rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. To je injekcijski lijek, koji košta 2200 rubalja.
• "Fragmin" - injekcija američke proizvodnje, propisana osobama koje imaju rizik od stvaranja krvnih ugrušaka. Trošak sredstava - 2000 rubalja.

Indikacije za prijem

Antikoagulanti se propisuju ako postoji rizik od tromboze i ako:

• došlo je do zatajenja srca;
• postoje umjetno ugrađeni srčani zalisci;
• postoje aneurizme kroničnog stadija;
• otkrivena parijetalna tromboza u srcu;
• došlo je do opsežnog infarkta miokarda.

U nekim slučajevima lijekovi se propisuju kao prevencija i liječenje:

• tromboflebitis nogu;
• proširene vene (proširene vene);
• tromboembolija nastala nakon poroda;
• prisilno ležanje nakon operacije.

kontraindikacije

Prije uzimanja antikoagulansa, pacijent mora proći niz testova.

Lijekovi su kontraindicirani u:

• aneurizma (intracerebralna);
• bolesti gastrointestinalnog trakta (ulkusa);
• hipertenzija (portal);
• trombocitopenije;
  
• bolest leukemije;
• tumori (maligni);
• problemi s bubrezima jetre (nedostatak);
• visoki tlakovi (više od 180/100);
• pretjerano pijenje;

Moguće nuspojave

Lijekovi mogu izazvati sljedeće probleme u bolesnika:

• prisutnost krvnih ugrušaka u urinu;
• tamne ili crne stolice;
• krvave mrlje pod kožom;
• dugo krvarenje iz nosa;
• krvarenje desni;
• izazivanje povraćanja s tragovima krvi ili krvavim iskašljavanjem;
• kod žena priroda i količina menstrualne krvi (dužina ciklusa i količina iscjedka) mogu se promijeniti.

Trebam li liječnički recept?

Budući da antikoagulanti utječu na zgrušavanje krvi, krvarenje se može pojaviti ako se ne poštuju pravila za prijem (češće su to unutarnja krvarenja). Zabranjeno je sudjelovati u samo-tretmanu, obavezno se obratite liječniku specijalistu koji će vam dati detaljne preporuke. Iz ljekarni se takvi lijekovi prodaju bez liječničkog specijalista.

Dizajn članka: Oleg Lozinsky

Video o antikoagulantima

Antikoagulansi: lijekovi, mehanizam djelovanja i glavne indikacije:

Farmakološka skupina - Antikoagulansi

Pripreme podskupina su isključene. omogućiti

opis

Antikoagulanti općenito inhibiraju pojavu fibrinskih filamenata; one sprečavaju stvaranje krvnih ugrušaka, doprinose prestanku rasta već nastalih krvnih ugrušaka, povećavaju učinak endogenih fibrinolitičkih enzima na krvne ugruške.

Antikoagulansi su podijeljeni u 2 skupine: a) izravni antikoagulansi - brzo djelujući (natrij heparin, nadroparin kalcij, enoksaparin natrij, itd.), Djelotvorni in vitro i in vivo; b) indirektni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) - dugotrajno djelovanje (varfarin, fenindion, acenokumarol, itd.), djeluju samo in vivo i nakon latentnog razdoblja.

Antikoagulantni učinak heparina povezan je s izravnim učinkom na sustav zgrušavanja krvi zbog formiranja kompleksa s mnogim čimbenicima hemokagulacije i očituje se u inhibiciji I, II i III faza koagulacije. Sam heparin se aktivira samo u prisutnosti antitrombina III.

Antikoagulanti indirektnog djelovanja - derivati ​​oksikumarina, indandiona, kompetitivno inhibiraju reduktazu vitamina K, koja inhibira aktivaciju potonjeg u tijelu i zaustavlja sintezu K-vitamin-ovisnih faktora plazme - II, VII, IX, X.

Što su antikoagulanti u medicini, njihova klasifikacija i naziv lijekova

Antikoagulansi su skupina lijekova koji potiskuju zgrušavanje krvi i sprječavaju stvaranje krvnih ugrušaka smanjujući stvaranje fibrina.

Antikoagulanti utječu na biosintezu određenih tvari koje inhibiraju proces zgrušavanja i mijenjaju viskoznost krvi.

U medicini se moderni antikoagulansi koriste u profilaktičke i terapijske svrhe. Dostupni su u različitim oblicima: u obliku masti, tableta ili otopina za injekcije.

Samo stručnjak može odabrati pravi lijek i odabrati svoju dozu.

Nepravilno liječenje može prouzročiti štetu tijelu i uzrokovati ozbiljne posljedice.

Visoka smrtnost zbog kardiovaskularnih bolesti posljedica je stvaranja krvnih ugrušaka: gotovo polovica onih koji su umrli od srčanih bolesti imale su trombozu.

Tromboza vena i plućna embolija - najčešći uzroci invalidnosti i smrtnosti. Stoga, kardiolozi preporučuju početi koristiti antikoagulante odmah nakon otkrivanja vaskularnih i srčanih bolesti.

Njihova rana upotreba omogućuje vam da spriječite stvaranje i povećanje krvnog ugruška, začepljenje krvnih žila.

Većina antikoagulanata ne djeluje na sam krvni ugrušak, već na sustav zgrušavanja krvi.

Nakon niza transformacija, suzbijaju se faktori zgrušavanja plazme i proizvodnja trombina, enzima potrebnog za stvaranje fibrinskih niti koje tvore trombotički ugrušak. Uslijed toga usporava se stvaranje tromba.

Uporaba antikoagulansa

Antikoagulanti su naznačeni za:

• Embolični i trombotski udar (djeluju kao mikrocirkulatori);
• Reumatski karditis;
• ateroskleroza;
• Akutna tromboza;
• tromboflebitis;
• Mitralni defekti srca;
• proširenih vena;
• Aneurizma aorte;
• Ishemijska bolest srca;
• plućne embolije;
• DIC;
• Atrijska fibrilacija;
• Endarteritis i obliterans tromboangiitisa.

Kontraindikacije i nuspojave antikoagulansa

Antikoagulanti su kontraindicirani za osobe koje pate od sljedećih bolesti:

• Krvarenje hemoroida;
• Duodenalni ulkus i čir na želucu;
• Zatajenje bubrega i jetre;
• Fibroza jetre i kronični hepatitis;
• Trombocitopenična purpura;
• urolitijaze;
• Nedostatak vitamina C i K;
• Kaverna plućna tuberkuloza;
• Perikarditis i endokarditis;
• Maligne neoplazme;
• Hemoragijski pankreatitis;
• Intracerebralna aneurizma;
• Infarkt miokarda s hipertenzijom;
• leukemija;
• Crohnova bolest;
• alkoholizam;
• Hemoragijska retinopatija.

Antikoagulante ne treba uzimati tijekom menstruacije, trudnoće, dojenja, u ranom postporođajnom razdoblju, kod starijih osoba.

Nuspojave uključuju: simptome opijenosti i dispepsije, nekrozu, alergije, osip, svrbež kože, osteoporozu, disfunkciju bubrega, alopeciju.

Komplikacije terapije - krvarenje iz unutarnjih organa:

• ždrijela;
• usta;
• crijeva;
• želuca;
• Krvarenja u zglobovima i mišićima;
• Pojava krvi u mokraći.

Da bi se spriječio nastanak opasnih posljedica, potrebno je pratiti stanje bolesnika i pratiti krvnu sliku.

Prirodni antikoagulanti

Može biti patološka i fiziološka. Patološki u nekim bolestima pojavljuju se u krvi. Fiziološka normalna vrijednost je u plazmi.

Fiziološki antikoagulanti se dijele na primarne i sekundarne. Prvo tijelo samostalno sintetizira i stalno je prisutno u krvi. Sekundarni se pojavljuju kod razdvajanja faktora koagulacije u procesu formiranja i otapanja fibrina.

Primarni prirodni antikoagulanti

klasifikacija:

• trombin;
• Antitromboplastiny;
• Inhibitori procesa samo-montaže fibrina.

S smanjenjem razine primarnih fizioloških antikoagulanata u krvi postoji rizik od tromboze.

Ova skupina tvari uključuje sljedeći popis:

• Antitrombin III nastaje u jetri, odnosi se na alfa-glikoproteine. Smanjuje aktivnost trombina i broj aktiviranih faktora zgrušavanja, ali ne utječe na neaktivirane čimbenike. 75% antikoagulantne aktivnosti je osigurano antitrombinom III.
• Heparin. Ovaj polisaharid se sintetizira u mastocitima. Sadrži u velikim količinama jetru i pluća. Velike doze heparina inhibiraju funkciju trombocita i sprječavaju zgrušavanje krvi.
• Protein C. On je u krvi u neaktivnom obliku i formira se stanicama parenhima jetre. Aktiviran trombinom.
• Inhibitor komplementa-I.
• Alfa₂ -makroglobulina.
• Protein S. Ovisi o vitaminu K, sintetiziranom endotelnim stanicama i parenhimom jetre.
• Antitromboplastiny.
• Inhibitor lipida.
• Kontaktni inhibitor.

Sekundarni fiziološki antikoagulansi

Nastala u procesu zgrušavanja krvi. Oni se također pojavljuju kod razdvajanja faktora koagulacije i otapanja fibrinskih ugrušaka.

Sekundarni antikoagulanti - što je to:

• Antitrombin I, IX;
• fibrinopeptide;
• Antitromboplastiny;
• PDF proizvodi;
• Metafaktori Va, XIa.

Patološki antikoagulansi

S razvojem niza bolesti u plazmi se mogu akumulirati jaki inhibitori imunološke koagulacije, koji su specifična antitijela, poput antikoagulansa lupusa.

Ta protutijela ukazuju na određeni faktor, mogu se proizvesti u borbi protiv manifestacija zgrušavanja krvi, ali prema statistikama oni su inhibitori faktora VII, IX.

Ponekad s brojnim autoimunim procesima u krvi i paraproteinemijama mogu se akumulirati patološki proteini s antitrombinom ili inhibitorni učinci.

Mehanizam djelovanja antikoagulansa

To su lijekovi koji utječu na zgrušavanje krvi i koriste se za smanjenje rizika od stvaranja krvnih ugrušaka.

Zbog stvaranja blokada u organima ili žilama, može se razviti:

• Gangrena ekstremiteta;
• Ishemijski moždani udar;
• tromboflebitis;
• Ishemija srca;
• Upala krvnih žila;
• Ateroskleroza.

Prema mehanizmu djelovanja, antikoagulansi se dijele na lijekove izravnog / neizravnog djelovanja:

„Izravno”

Djelovati izravno na trombin, smanjujući njegovu aktivnost. Ti lijekovi su deaktivatori protrombina, inhibitori trombina i inhibiraju stvaranje tromba. Da biste spriječili unutarnje krvarenje, morate pratiti učinkovitost sustava zgrušavanja.

Izravni antikoagulansi brzo ulaze u tijelo, apsorbiraju se u gastrointestinalnom traktu i dopiru do jetre, imaju terapeutski učinak i izlučuju se urinom.

Podijeljene su u sljedeće skupine:

• heparina;
• Heparin male molekularne težine;
• hirudin;
• Natrijev hidrokitrat;
• Lepirudin, danaparoid.

heparin

Najčešća supstanca protiv zgrušavanja je Heparin. To je antikoagulantni lijek izravnog djelovanja.

Primjenjuje se intravenozno, intramuskularno i pod kožom, a koristi se i kao masti kao lokalni lijek.

Heparini uključuju:

• Adreparin;
• Nadroparin natrij;
• Parnaparin;
• dalteparin;
• tinzaparin;
• enoksaparin;
• Reviparin.

Antitrombotski topikalni pripravci nemaju vrlo visoku učinkovitost i nisku propusnost u tkivu. Koristi se za liječenje hemoroida, proširenih vena, modrica.

Sljedeći lijekovi se najčešće koriste s heparinom:

• Heparinska mast;
• Lioton gel;
• Venolayf;
• Gel bez tromba;
• Troxevasin NEO;
• Gepatrombin.

Heparini za subkutanu i intravensku primjenu - lijekovi za smanjenje koagulacije koji se pojedinačno biraju i ne zamjenjuju jedan drugom tijekom liječenja, budući da nisu ekvivalentni u djelovanju.

Aktivnost ovih lijekova dostiže maksimum nakon oko 3 sata, a trajanje djelovanja je jedan dan. Ovi heparini blokiraju trombin, smanjuju aktivnost plazme i faktora tkiva, sprečavaju stvaranje fibrinskih vlakana i sprječavaju lijepljenje trombocita.

Deltaparin, Enoksaparin, Nadroparin se obično propisuju za liječenje angine, srčanog udara, plućne embolije i duboke venske tromboze.

Za prevenciju tromboze i tromboembolije propisani su Reviparin i Heparin.

Natrijev hidrocitrat

Ovaj se antikoagulant koristi u laboratorijskoj praksi. Dodaje se u epruvete radi sprječavanja zgrušavanja krvi. Koristi se za očuvanje krvi i njenih sastojaka.

„Uprava za indirektno”

Oni utječu na biosintezu bočnih enzima koagulacijskog sustava. Oni ne inhibiraju aktivnost trombina, već ga potpuno uništavaju.

Osim antikoagulantnog učinka, lijekovi ove skupine imaju opuštajući učinak na glatke mišiće, stimuliraju dotok miokarda u krv, izlučuju urate iz tijela i djeluju na snižavanje kolesterola.

"Neizravni" antikoagulansi propisani za liječenje i prevenciju tromboze. Koriste se isključivo unutar. Oblik tableta primjenjuje se dugo u ambulantnim uvjetima. Nagli otkaz dovodi do povećanja protrombina i tromboze.

Vengerovsky / 50 Antikoagulansi

Antikoagulansi sprječavaju stvaranje fibrinskih ugrušaka. Razvrstavaju se u antikoagulante izravnog i neizravnog djelovanja.

Izravno djelujući antikoagulansi inaktiviraju faktore koagulacije koji cirkuliraju u krvi, učinkoviti su u in vitro studiji i koriste se za očuvanje krvi, liječenje i prevenciju tromboembolijskih bolesti i komplikacija.

Antikoagulanti indirektnog djelovanja (oralni) su antagonisti vitamina Ki krše aktivaciju čimbenika zgrušavanja koji ovise o tom vitaminu u jetri, djelotvorni su samo in vivo, a koriste se u terapeutske i profilaktičke svrhe.

ANTIKOAGULANI NEPOSREDNIH AKCIJA (THROMBIN INHIBITORS)

Izravno djelujući antikoagulanti smanjuju enzimatsku aktivnost trombina (koagulacijski faktor IIa) u krvi. Postoje dvije skupine antikoagulanata, ovisno o mehanizmu inhibicije trombina. Prva skupina je selektivni, specifični inhibitori, neovisni o antitrombinu III (oligopeptidi, hirudin, argatroban). Oni neutraliziraju trombin blokirajući njegov aktivni centar. Druga skupina je heparin-aktivator antitrombina 111.

HIRUDIN polipeptid (65-66 aminokiselina) pijavica sline (Hirudo medici-nalis) s molekularnom masom od oko 7kDa. Trenutno se hirudin proizvodi genetskim inženjeringom. Hirudin selektivno i reverzibilno inhibira trombin, formirajući stabilan kompleks sa svojim aktivnim centrom, ne utječe na druge faktore zgrušavanja krvi. Hirudin eliminira sve učinke trombina - pretvorbu fibrinogena u fibrin, aktivaciju faktora V (proaccelerin, plazma As-globulin), VIII (antihemofilni globulin), XIII (enzim koji uzrokuje isprepletanje fibrinskih filamenata), agregaciju trombocita.

Rekombinantni lijek hirudin - LEPIRUDIN (REFLUDAN) dobiven je iz kulture stanica kvasca. Kada se ubrizga u venu, lepirudin produljuje aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (APTT) za 1,5 do 3 puta. Ispuštaju bubrezi (45% u obliku metabolita). Poluvrijeme eliminacije u prvoj fazi je 10 minuta, u drugoj fazi 1,3 sata. Koristi se kao dodatni lijek za trombolitičku terapiju akutnog infarkta miokarda, za liječenje nestabilne angine i prevenciju tromboembolijskih komplikacija u ortopedskih bolesnika.

Godine 1916 Američki student medicine J. McLan proučavao je prokoagulant topljiv u zraku, izoliran iz jetre. U ovom eksperimentu otkriven je prethodno nepoznati fosfolipidni antikoagulant. Godine 1922 Howell je primio heparin, u vodi topljivi guanilat, sulfatirani glikozaminoglikan. J. McLen je u to vrijeme bio zaposlenik laboratorija na čelu s Howellom.

HEPARIN (lat.hepar jetre) sastoji se od ostataka N-acetil-D-glukozamina i D-glukuronske kiseline (ili njenog izomera L-iduronske kiseline), koja se taloži u sekretornim granulama masnih stanica. U jednoj se zrnu dodaje 10-15 lanaca proteinskoj jezgri, uključujući 200-300 podjedinica monosaharida (molekularna težina peptidoglikana je 750-1000 kDa). U granulama se monosaharidi podvrgavaju sulfaciji. Prije izlučivanja, heparin se cijepa na fragmente s molekularnom masom od 5–30 kDa (prosječno 12-15 kDa) pomoću enzima endo-D-D-glukuronidaze. U krvi se ne određuje, jer se brzo uništava. Samo kod sistemske mastocitoze, kada se pojavi masivna degranulacija mastocita, pojavljuje se polisaharid u krvi i značajno smanjuje njegova zgrušavanja.

Na staničnoj površini i izvanstaničnom matriksu su glikozaminoglikani bliski heparinu (heparinoidi), β-heparan sulfat i dermatan sulfat. Imaju svojstva slabih antikoagulansa. Kada se stanice malignih tumora razgrade, heparan i dermatans se ispuštaju u krvotok i uzrokuju krvarenje.

Aktivni centar heparina je predstavljen pentasaharidom slijedećeg sastava:

N-acetilglukozamin b-O-sulfat - D-glukuronska kiselina -N-sulfatirani glukozamin-3,6-0-disulfat - L-iduronska kiselina-2'O-sulfat - N-sulfatirani glukozamin-6-O-sulfat.

Takav pentasaharid se nalazi u oko 30% molekula heparina, u manjem broju heparanskih molekula, koje nema u dermatanu.

Heparin ima jak negativni naboj, koji mu daje eter sulfatne skupine. Veže se na heparitinske receptore vaskularnog endotela i adsorbira se na trombocite i druge krvne stanice, što je praćeno kršenjem adhezije i agregacije zbog odbijanja negativnih naboja. Koncentracija heparina u endotelu je 1000 puta veća nego u krvi.

Godine 1939 K.Brinkhousy i njegovo osoblje otkrili su da je antikoagulantni učinak heparina posredovan polipeptidom endogene krvne plazme. Nakon 30 godina, taj faktor antikoagulantnog sustava identificiran je kao antitrombin III. Sintetizira se u jetri i predstavlja glikozilirani jednolančani polipeptid molekulske mase 58-65 kDa, homologan inhibitoru proteaze - (X | -antitripsin.

Samo 30% molekula heparina s aktivnim centrom pentasaharida ima afinitet za antitrombin III i biološki učinak.

Heparin služi kao matrica za vezanje antitrombina 111 na faktore zgrušavanja i mijenja stereokonformaciju njegovog aktivnog centra. U kombinaciji s heparinom, antitrombin III inaktivira faktore koagulacije skupine serin proteaze -Ha (trombin), IXa (autopothrombin II), Xa (autoprotrombin III, Stuart-Prauer faktor).Xla (prekursor plazma tromboplastina). HPA (Hagemanov faktor), kao i kalikrein i plazmin. Heparin ubrzava proteolizu trombina 1000-2000 puta.

Da bi se inaktivirao trombin, heparin mora imati molekularnu težinu od 12-15 kDa. za uništenje faktora Xa dovoljne molekulske mase 7kDa. Razaranje trombina popraćeno je antitrombotskim i antikoagulantnim učincima, a razgradnja faktora Xa je samo antitrombotski učinak.

U odsutnosti antitrombina III, javlja se otpornost na heparin. Postoje urođene i stečene (s dugotrajnom terapijom heparinom, hepatitisom, cirozom jetre, nefrotskim sindromom, trudnoćom) nedostatkom antitrombina III.

Heparin u visokoj koncentraciji aktivira drugi inhibitor trombina, ko-faktor heparina II.

Heparin ima anti-aterosklerotska svojstva:

• Aktivira lipoprotein lipazu (ovaj enzim katalizira hidrolizu triglicerida u sastavu hilomikrona i lipoproteina vrlo niske gustoće);

• Inhibira proliferaciju i migraciju endotelnih i glatkih mišićnih stanica vaskularnog zida.

Ostali farmakološki učinci heparina su klinički važni:

• Imunosupresivno djelovanje (narušava suradnju T-i fi-limfocita, inhibira sustav komplementa);

• Vezivanje histamina i aktivacija histaminaze;

• Inhibicija hijaluronidaze uz smanjenje propusnosti krvnih žila;

• Inhibicija sinteze viška aldosterona;

• Povećana paratiroidna funkcija (obavlja funkciju tkivnog kofaktora ovog hormona);

• Anestetičko, protuupalno, koronarno ekspanzivno, hipotenzivno, diuretično, kalij-štedljivo, hipoglikemijsko djelovanje.

Osamdesetih je godina utvrđeno da se heparin i heparinoidi dobro absorbiraju u gastrointestinalnom traktu pasivnom difuzijom, ali u sluznici se podvrgavaju djelomičnoj desulfaciji, što smanjuje antikoagulantni učinak. U krvi se heparin veže za proteine ​​koji neutraliziraju heparin (glikoproteini, faktor trombocita 4), kao i receptore na endotelu i makrofagima. U tim stanicama se depolimerizira i lišava eterskih sulfatnih skupina, a zatim nastavlja depolimerizirati u jetri heparinazom. Nativni i depolimerizirani heparini se uklanjaju iz organa pomoću ionske izmjene i afinitetne kromatografije, membranske filtracije i djelomične depolimerizacije UFH.

NMG ima molekulsku masu od oko 7 kDa, stoga je u stanju inaktivirati samo faktor Xa, ali ne i trombin. Omjer aktivnosti LMWH prema faktoru Xa i trombinu je 4: 1 ili 2: 1. u UFH-1: 1. Kao što je poznato, trombogeni učinak faktora Xa je 10-100 puta veći od trombina. Faktor Xa, zajedno s faktorom V, kalcijevim ionima i fosfolipidima, čini ključni enzim za konverziju protrombina u trombin-protrombokinazu; 1ED faktor Xa je uključen u formiranje 50ED trombina.

LMWH ne smanjuje agregaciju trombocita, povećava elastičnost crvenih krvnih stanica, inhibira migraciju leukocita u centar upale, stimulira sekreciju tkivnog aktivatora plazminogena pomoću endotela, što osigurava lokalnu lizu krvnog ugruška.

Značajke farmakokinetike NMG:

• Bioraspoloživost kada se ubrizgava pod kožu doseže 90% (za lijekove za UFH - 15-20%);

• Malo se veže za heparinske neutralizirajuće proteine ​​krvi, endotel i makrofage;

• Razdoblje poluizlučivanja je 1.5-4.5 sati, trajanje djelovanja je 8-12 sati (primjenjuje se 1-2 puta dnevno).

LMWH lijekovi imaju molekularnu težinu od 3,4-6,5 kDa i značajno se razlikuju u svom antikoagulacijskom učinku (Tablica 50.1).

Usporedna svojstva lijekova heparina male molekularne težine