logo

Klasifikacija antihipertenzivnih lijekova

Temelj terapije lijekovima, koja pomaže u suočavanju s hipertenzijom, su antihipertenzivni lijekovi. Oni se propisuju pacijentima kod kojih se sustavno povećava pritisak iznad oznake 160 na 100 mm Hg. Čl. Na prodaju možete pronaći veliki broj lijekova koji snižavaju krvni tlak. Svi su podijeljeni u nekoliko skupina prema sastavu i mehanizmu djelovanja.

Načela propisivanja

Već nekoliko desetljeća liječnici su provodili klinička ispitivanja koja su im pomogla da formuliraju glavne značajke liječenja lijekovima i njegovu primjenu u bolesnika s visokim krvnim tlakom. Izvodili su sljedeća načela:

  1. Pripreme koje je propisao kardiolog moraju početi uzimati s minimalnom dozom. Prednost treba dati onim sredstvima koja imaju mali popis nuspojava;
  2. Ako osoba dobro podnosi minimalnu dozu lijeka, ali njegov krvni tlak i dalje ostaje povišen, količina lijekova se povećava;
  3. Da biste dobili pozitivan rezultat, morate uzeti nekoliko skupina lijekova u isto vrijeme koje pomažu smanjiti vrijednosti gornjeg i donjeg pritiska;
  4. Ako jedan od lijekova koje je propisao liječnik ne daje željeni učinak ili uzrokuje ozbiljne nuspojave, on se zamjenjuje drugim sredstvom.

klasifikacija

Sva sredstva s antihipertenzivnim djelovanjem, koja su razvijena za bolesnike s povišenim krvnim tlakom, mogu se podijeliti u dvije velike skupine.

Lijekovi prve linije

Preporučuje se uzimati u bolesnika s hipertenzivnom bolešću. Najbolje je započeti liječenje ovim lijekovima. Grupa uključuje 5 vrsta lijekova:

  1. Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin;
  2. diuretike;
  3. Inhibitori receptora angiotenzina II;
  4. Beta blokatori ili beta blokatori;
  5. Antagonisti kalcija.

Ta se sredstva obično koriste u kombinaciji.

Obično se odjednom propisuje nekoliko lijekova iz različitih skupina.

Drugi lijekovi drugog reda

Ta sredstva namijenjena su dugotrajnoj terapiji za suzbijanje esencijalne hipertenzije. Pogodni su za pojedine razrede pacijenata. Primjerice, lijekovi druge linije obično se propisuju trudnicama ili pacijentima koji si ne mogu priuštiti trošenje novca na skupe lijekove.

Ova kategorija uključuje:

  1. Alfa blokatori;
  2. Rauwolfia alkaloidi;
  3. Alfa-2 središnji agonisti;
  4. Vazodilatatori s izravnim djelovanjem.

Klasifikacija također sadrži kombinirane neurotropne antihipertenzivne lijekove. Oni kombiniraju djelovanje različitih skupina lijekova za suzbijanje znakova hipertenzije.

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE inhibitori)

Ova skupina lijekova za visoki krvni tlak zauzima vodeće mjesto u klasifikaciji.

Istovremeno, ACE inhibitori ne utječu na učestalost srčanih kontrakcija i količinu njegovog oslobađanja. Stoga su relevantni za bolesnike s kroničnim zatajenjem srca.

Nakon primjene prve doze lijeka uočava se smanjenje krvnog tlaka. Ako duže vrijeme pijete ACE inhibitor, možete postići stabilnu stabilizaciju krvnog tlaka.

Najpopularniji inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima su:

Iznimno je rijetko da pacijenti prijavljuju nuspojave nakon uzimanja lijekova u ovoj kategoriji. Najčešće su negativne reakcije ograničene na razvoj opsesivno suhog kašlja, promjene okusa i simptoma hiperkalemije. Lijekovi ovog tipa nisu prikladni za trudnice i pacijente s bilateralnom stenozom renalne arterije. Hiperkalemija je također jedna od kontraindikacija.

Enalapril se ne smije uzimati tijekom trudnoće ili ako se daje samo tijekom trudnoće.

Blokatori angiotenzinskih receptora (ARB)

Za bolesnike s hipertenzijom liječnici predlažu uzimanje nove generacije antihipertenzivnih lijekova koji spadaju u skupinu blokatora angiotenzinskih receptora.

ARBs pružaju snažan hipotenzivni učinak zbog činjenice da ometaju proces vezanja angiotenzina s receptorima smještenim na stanice unutarnjih organa. Zbog toga je moguće postići opuštanje zidova krvnih žila i dalje pojačati izlučivanje neželjenih tekućina i soli koje su se nakupile u tijelu.

Kod hipertenzije se obično propisuju sljedeći predstavnici blokatora angiotenzinskih receptora:

ARB pokazuju visoku učinkovitost u borbi protiv visokog krvnog tlaka. Oni dobro rade u prisutnosti bolesti srca ili bubrega. Oni također praktički nemaju nuspojava, pa se ti lijekovi mogu uzimati duže vrijeme. S obzirom na kontraindikacije, BRA je zabranjen za trudnice, osobe s hiperkalemijom, stenozom bubrežnih arterija i alergijama na sastojke lijeka.

Prednost ove skupine lijekova je minimalan broj nuspojava.

Antagonisti kalcija

Mišićna vlakna se smanjuju uz sudjelovanje kalcija. Isto se može dogoditi i kod vaskularnih zidova. Zbog toga su razvijeni lijekovi za liječenje hipertenzije, koji nekoliko puta smanjuju prodiranje kalcijevih iona u stanice vaskularnog mišića. Zbog toga se smanjuje njihova osjetljivost na vazopresorske elemente koji dovode do vazospazma.

Najpopularniji lijekovi s hipotenzivnim učinkom, koji spadaju u skupinu antagonista kalcija, bili su na ovom popisu:

Antagonisti kalcija ne utječu na provođenje metaboličkih procesa. Istodobno smanjuju razinu hipertrofije lijeve klijetke u hipertenziji i smanjuju vjerojatnost moždanog udara.

Beta blokatori

Moderna sredstva posljednje generacije s antihipertenzivnim učinkom snižavaju vrijednosti gornjeg i donjeg krvnog tlaka zbog blokiranja učinka beta-adrenoreceptora.

Postoji nekoliko vrsta beta-blokatora. Oni mogu biti kardio-selektivni i ne-kardio-selektivni. Predstavnici prvog razreda su sljedeći lijekovi:

Ne-bioselektivni lijekovi među beta-blokatorima su:

Budući da beta-blokatori dovode do smanjenja brzine otkucaja srca, takve lijekove ne treba uzimati u bolesnika s bradikardijom.

Beta-blokatori nisu propisani s niskim srčanim ritmom

diuretici

Kardiolozi obećavaju hipertenzivnim pacijentima da poboljšaju svoje stanje nakon uzimanja diuretičkih lijekova, zbog njihovog hipotenzivnog učinka na kardiovaskularni sustav. Mehanizam djelovanja tih fondova već je dugo proučavan. Diuretici su bili među prvima koji su se koristili za liječenje hipertenzije. Uz njihovu pomoć moguće je brzo ukloniti višak tekućine iz tijela, što povećava opterećenje srca i krvnih žila.

Postoji nekoliko vrsta diuretika, od kojih svaki obavlja svoju specifičnu funkciju. Tiazidni diuretici ni na koji način nisu inferiorni u svojoj učinkovitosti u odnosu na druge skupine antihipertenzivnih lijekova. Njihovi predstavnici su:

Povećana koncentracija tiazidnih diuretika dovodi do promjene u metabolizmu i metabolizmu elektrolita, u koje su uključeni ugljikohidrati i lipidi. Iako obično liječnici propisuju nisku dozu takvih lijekova, kao što u ovom slučaju mogu se uzeti za dugo vremena.

Lijekovi tiazida obično se kombiniraju s ACE inhibitorom i antagonistima angiotenzinskih receptora. Pogodni su za pacijente koji pate od različitih metaboličkih poremećaja i dijabetesa. Giht je apsolutna kontraindikacija za njihov prijem.

Diuretici koji štede kalij imaju blaži učinak od drugih vrsta tih lijekova. Imaju efekt blokiranja koji daje aldosteron. Diuretik uklanja soli i tekućine iz tijela, čime se smanjuje krvni tlak.

Popularni lijekovi koji štede kalij u ovoj kategoriji su:

Čak su pogodni i za pacijente s dijagnozom kroničnog zatajenja srca. Ali ovi lijekovi su kontraindicirani kod osoba s bubrežnom insuficijencijom ili hiperkalemijom.

Lijek uklanja vodu i natrij, ali zadržava kalij.

Petlje diuretika smatraju se najagresivnijima. Istovremeno pomažu u smanjenju krvnog tlaka u kratkom vremenskom razdoblju. Najčešće propisane:

Ovi lijekovi se preporučuju uzimati samo u hitnim slučajevima. Njihova dugotrajna primjena u liječenju može dovesti do razvoja ozbiljnih poremećaja metabolizma.

Vazodilatatori s izravnim djelovanjem

Antihipertenzivni lijekovi središnjeg djelovanja karakterizira blagi učinak na krvne žile. Dakle, to je njihova umjerena ekspanzija. Najkorisniji za tijelo su lijekovi koji se ubrizgavaju metodom injekcije.

Među vazodilatatorima s izravnim djelovanjem su:

Glavni nedostatak vazodilatatora je u tome što oni uzrokuju "kradu" sindrom. Zbog toga ometaju dovod krvi u mozak. Stoga je strogo zabranjeno uzimati takve lijekove pacijentima s aterosklerozom.

Alfa blokatori

Skupina alfa-blokatora uključuje:

Glavna prednost alfa-blokatora je njihova glavna imovina. Oni značajno poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata. Stoga su ovi lijekovi prikladni za osobe s dijabetesom i dislipidemijom.

Antispazmodični lijekovi

Posebno mjesto u terapiji lijekovima za hipertenziju dodjeljuje antispazmodici. Ovi miotropni antihipertenzivni vazodilatatori pomažu opuštanju glatkih mišića krvnih žila. Smanjuju opterećenje srca i smanjuju viskoznost krvi, tako da se njezini trombociti prestanu držati zajedno.

Najpopularniji antispazmodici koji se preporučuju za visoki krvni tlak su:

Antispazmodični lijekovi uzimaju se samo u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Kod hipertenzije, diuretici se ne propisuju kao monoterapija.

Središnji agonisti alfa-2 receptora

Nakon uzimanja antihipertenzivnog lijeka u ovoj kategoriji dolazi do smanjenja krvnog tlaka. To je zato što utječe na središnji živčani sustav i smanjuje simpatičku hiperaktivnost.

Glavni predstavnici središnjih agonista alfa-2 receptora su:

Mora se imati na umu da lijekovi uzrokuju nuspojave. Najčešće, nakon uzimanja, pacijenti se žale na umor i pospanost.

Rauwolfia pripreme

Lijekovi imaju izražen hipotenzivni učinak. Nakon otprilike 1 tjedna redovitog prijema, pacijenti imaju problema s razlikom u krvnom tlaku.

Predstavnici ove kategorije nazivaju se:

Ove lijekove često uzimaju stariji pacijenti, jer su zadovoljni niskim troškovima rauwolfije.

Kombinirani lijekovi

Kardiolozi sve češće preporučuju pacijentima da uzimaju kombinirane lijekove koji kombiniraju učinke nekoliko antihipertenzivnih lijekova. Mogu smanjiti krvni tlak na različite načine.

Među kombiniranim lijekovima najpopularniji su:

Pri odabiru režima liječenja kardiolog razmatra kontraindikacije i nuspojave antihipertenzivnih lijekova koji mogu pomoći pojedinom pacijentu da se nosi s simptomima hipertenzije. Odabrani lijekovi trebaju biti učinkoviti i sigurni za osobu jer će ih morati uzimati dugo vremena.

Antihipertenzivni lijekovi (klasifikacija)

U ovom vrlo zanimljivom članku, odnosno predavanju, predstavit ćemo klasifikaciju antihipertenzivnih lijekova, koja će biti predstavljena u obliku jasnih i lako zapamćenih tablica.

Nakon proučavanja prezentiranog materijala, bit će lako razumjeti koji lijekovi bolje snižavaju tlak, budući da su kombinirani, odnosno sadrže učinkovite antihipertenzivne lijekove različitih farmakoloških skupina.

Antagonisti angiotenzina 2: lijekovi

U nastavku slijedi tabelarna klasifikacija antagonista angiotenzina 2 i popis lijekova koji se najčešće koriste u terapiji i kardiologiji za smanjenje tlaka.

Antihipertenzivni lijekovi: klasifikacija, kako djelovati

Hipertenzija se smatra jednom od najčešćih bolesti kardiovaskularnog sustava. Bez adekvatne terapije može biti smrtonosna. Da biste to izbjegli, morate kontaktirati stručnjaka. Liječnik će provesti potrebne dijagnostičke studije i odabrati odgovarajuće lijekove. Mnogi ljudi su zainteresirani za: antihipertenzivne lijekove - što je to? Naime, ovi alati se koriste za smanjenje tlaka.

Obilježja antihipertenzivnih lijekova

Antihipertenzivni (hipotenzivni) lijekovi su lijekovi koji pomažu smanjiti krvni tlak. Povećanje ovog pokazatelja uzrokuje brojne čimbenike:

  • povećanje volumena krvi u posudama - to dovodi do povećanja pritiska na njihove zidove;
  • povećanje periferne vaskularne rezistencije;
  • značajke crpne funkcije miokarda.

Ovisno o tim povredama, liječnik bira određeni lijek. Svi lijekovi za hipertenziju imaju drugačiji mehanizam djelovanja i podijeljeni su u nekoliko kategorija.

Antihipertenzivni učinak ovih lijekova ne samo da pomaže u održavanju tlaka u normi, nego također pomaže u sprječavanju opasnih komplikacija hipertenzije. To uključuje srčane udare, moždane udare, aneurizme. Osim toga, takvi lijekovi savršeno sprječavaju napade hipertenzivne krize.

svjedočenje

Načelo djelovanja takvih lijekova ima za cilj smanjenje krvnog tlaka. Prema tome, apsolutna indikacija za upotrebu takvih sredstava je hipertenzija. Također, takve se tvari propisuju za bolesti koje prate ovaj simptom:

  • angina pektoris;
  • hipertrofija lijeve klijetke;
  • zatajenje srca;
  • ishemije.

Iz kategorije antihipertenzivnih lijekova treba odabrati optimalnu tvar. Ako bolesnik dobro podnosi terapiju, ali učinak nije dovoljno izražen, ovaj lijek treba kombinirati s drugim lijekovima.

Uz blagu patologiju dovoljno koristiti kombinirane lijekove. Prilikom odabira određene tvari, specijalist bi trebao uzeti u obzir podrijetlo bolesti, stupanj težine hipertenzije, prisutnost oštrih fluktuacija tlaka.

Pravila propisivanja lijekova

Kako bi se liječenje arterijske hipertenzije uz pomoć lijekova dalo rezultate, potrebno je slijediti niz preporuka:

  1. Potrebno je započeti terapiju metodama koje nisu lijekovi. Da biste to učinili, morate smanjiti tjelesnu težinu, prestati pušiti i piti alkohol, smanjiti količinu soli i životinjskih masti u prehrani. Također biste se trebali sustavno baviti sportom.
  2. U početku se preporuča uzeti malu dozu lijeka, koja ima minimalnu količinu nuspojava.
  3. Ako se odabrana doza normalno tolerira, ona se postupno povećava dok se ne postigne željeni rezultat.
  4. Često je potrebno kombinirati nekoliko antihipertenzivnih lijekova. Danas su izumljeni načini liječenja koji uključuju cijeli niz lijekova.
  5. Ako drugi lijek ne daje rezultate ili ima negativan učinak na tijelo, on se zamjenjuje tvarima iz druge kategorije. U ovom slučaju, prvi alat ostaje isti.
  6. Prednost treba dati sredstvima koja imaju dugotrajan hipotenzivni učinak. Ljudima je to mnogo lakše i uklanja padove tlaka.

U ljudskom tijelu regulacija tlaka provodi se na različite načine. Jednako su važni u sustavu homeostaze.

Važno: Pritisak se povećava kao rezultat povećane otpornosti krvnih žila, cirkulirajućeg volumena krvi i malog volumena krvi. Liječenje lijekovima je usmjereno na ispravljanje jednog ili više elemenata odjednom.

Klasifikacija lijekova za hipertenziju

Mnogi lijekovi imaju antihipertenzivna svojstva, ali ne mogu se koristiti za liječenje hipertenzije. To je zbog velike vjerojatnosti nuspojava i potrebe da se takve tvari koriste dugo vremena.

Prilikom odabira antihipertenzivnih lijekova primjenjuje se sljedeća klasifikacija:

  • diuretici (diuretici);
  • inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE);
  • blokatori angiotenzin II receptora (ARB, sartani);
  • antagonisti kalcija;
  • beta blokatori.

Ovi lijekovi za liječenje hipertenzije su vrlo učinkoviti. Mogu se koristiti za početnu terapiju - samostalno ili u različitim kombinacijama.

Prilikom odabira određenih lijekova, liječnik mora uzeti u obzir točne pokazatelje pritiska, obilježja tijeka bolesti, prisutnost popratnih patologija. Posebno su važne lezije kardiovaskularnog sustava.

U svakoj situaciji treba procijeniti rizik od nuspojava, mogućnost kombinacije tvari iz različitih kategorija i postojeće iskustvo liječenja hipertenzije u određenog bolesnika.

Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin

Takvi lijekovi s arterijskom hipertenzijom vrlo su učinkoviti. Propisuju se širokom rasponu skupina pacijenata pod visokim tlakom. Popis takvih sredstava uključuje:

Indikatori tlaka regulirani su putem bubrega, odnosno sustava renin-angiotenzin-aldosteron. Ton zidova posude i dobivene vrijednosti tlaka ovise o pravilnom funkcioniranju. Uz pretjeranu količinu angiotenzina II uočen je vaskularni spazam plućne cirkulacije. To je prepun povećanja periferne vaskularne rezistencije.

Kako bi se osigurala normalna cirkulacija krvi u unutarnjim organima, srce počinje djelovati s povećanim opterećenjem. Kao rezultat, krv ulazi u posude pod povišenim tlakom.

Da biste usporili sintezu angiotenzina II iz angiotenzina I, trebali biste koristiti lijekove koji blokiraju enzim koji je uključen u ovu fazu biokemijskih transformacija. Osim toga, ACE inhibitori smanjuju oslobađanje kalcija, koji je uključen u smanjenje vaskularnih zidova. Pomaže smanjiti njihov grč.

Primjena ACE inhibitora smanjuje rizik od komplikacija srca i krvnih žila - moždanog udara, složenog zatajenja srca, srčanog udara. Također, ovi alati mogu smanjiti razinu oštećenja ciljnih organa - osobito bubrega i srca. Ako bolesnik već ima zatajenje srca, prognoza patologije s primjenom takvih tvari je značajno poboljšana.

Zbog prirode ove kategorije lijekova, treba ih propisati osobama koje boluju od bubrega i kroničnog zatajenja srca. Također, ove tablete se koriste za liječenje bolesnika s aritmijom, infarktom miokarda u povijesti.

Mogu ih koristiti starije osobe i osobe s dijabetesom. U nekim situacijama ovi lijekovi se propisuju, čak i za trudnice. Međutim, samo ih liječnik može propisati.

Negativna strana ACE inhibitora je česta pojava nuspojava. Pojavljuju se kao suhi kašalj. Njegova pojava je posljedica poremećaja metabolizma bradikinina. Osim toga, postoje situacije u kojima se sinteza angiotenzina II događa bez posebnog enzima - izvan bubrega. Stoga je učinkovitost ACE inhibitora značajno smanjena, a terapija je odabir druge tvari.

Kontraindikacije za korištenje takvih alata za snižavanje krvnog tlaka uključuju sljedeće:

  • bitan sadržaj kalija u krvi;
  • angioedem u korištenju takvih sredstava u prošlosti;
  • iznenadna stenoza renalne arterije.

Blokatori angiotenzin II receptora

To je prilično moderno i učinkovito sredstvo. Kao i ACE inhibitori, oni pomažu smanjiti učinak angiotenzina II. Međutim, točka primjene takvih lijekova nije ograničena na jedan enzim.

Blokeri receptora angiotenzina II imaju širi spektar djelovanja. Antihipertenzivni učinak je posljedica poremećaja vezanja angiotenzina na receptore stanica različitih organa. Zahvaljujući usmjerenom djelovanju moguće je opustiti zidove krvnih žila i stimulirati izlučivanje viška soli i tekućine kroz bubrege.

Popis antihipertenzivnih lijekova u ovoj kategoriji uključuje sljedeće:

Takve tvari mogu postići dobre rezultate u lezijama bubrega i srca. Osim toga, gotovo da ne izazivaju nuspojave i dobro se podnose uz dulju uporabu. Zbog toga liječnici ovu kategoriju lijekova propisuju vrlo često.

Ključne kontraindikacije za uporabu takvih lijekova su trudnoća, alergije, stenoza renalne arterije, povišene razine kalija u tijelu.

diuretici

To je prilično opsežna skupina lijekova, koja se često propisuje za razvoj hipertenzije. Uz pomoć diuretika moguće je očistiti tijelo od viška soli i tekućine. To vam omogućuje da smanjite količinu krvi koja cirkulira, smanjite opterećenje krvnih žila i srca i ostvarite njihovo opuštanje.

Postoji nekoliko kategorija takvih fondova, od kojih je svaka obilježena određenim značajkama. Tiazidni diuretici su vrlo popularni. To uključuje hipotiazid, hlortalidon, indapamid. U njihovoj učinkovitosti, oni nisu inferiorni u odnosu na beta-blokatore, ACE inhibitore i druge kategorije antihipertenzivnih lijekova, ali se često koriste u kombinaciji s njima.

Povišene koncentracije takvih sredstava mogu uzrokovati poremećaje metabolizma elektrolita. Postoji i rizik promjene metabolizma ugljikohidrata i lipida. Međutim, mala količina takvih lijekova je potpuno sigurna, čak i pri dugotrajnoj uporabi.

Lijekovi tiazida obično se propisuju u kombinaciji s ACE inhibitorima i antagonistima receptora angiotenzina II. Mogu se koristiti u starijoj dobi, s dijabetesom i metaboličkim poremećajima. Glavna kontraindikacija za uporabu takvih tvari je prisutnost gihta.

Sljedeća kategorija diuretika su lijekovi koji štede kalij. Oni imaju mekši učinak. Načelo djelovanja takvih lijekova temelji se na blokiranju djelovanja aldosterona. Ova tvar je antidiuretični hormon koji zadržava tekućinu u tijelu. Smanjeni tlak postiže se uklanjanjem soli i tekućine. Spašavaju se ioni magnezija, kalcija i kalija.

Lijekovi u ovoj kategoriji uključuju amilorid, spironolakton, eplerenon. Dodijeljeni su osobama koje imaju kronično zatajenje srca i ozbiljno oticanje srčane etiologije. Mogu se koristiti za refraktornu hipertenziju, koju je teško liječiti s drugim kategorijama lijekova.

Diuretici koji štede kalij djeluju na renalne receptore aldosterona i mogu dovesti do hiperkalemije. Stoga im je zabranjeno koristiti u akutnim i kroničnim zatajenjima bubrega.

Loopbacks kao što su Edecrin i Lasix imaju agresivniji učinak. Međutim, oni pomažu smanjiti krvni tlak mnogo brže od drugih lijekova.

Ova kategorija lijekova ne bi se trebala koristiti dulje vrijeme, jer postoji velika vjerojatnost metaboličkih poremećaja. To je zbog izlučivanja elektrolita tekućinom. Takve se tvari mogu uspješno koristiti za ublažavanje hipertenzivnih kriza.

Antagonisti kalcija

Kalcij je uključen u smanjenje mišićnih vlakana, a zidovi krvnih žila nisu iznimka. Djelovanje sredstava iz ove kategorije ima za cilj smanjiti ulazak kalcijevih iona u glatke mišićne stanice krvnih žila. Zbog toga se smanjuje njihova osjetljivost na vazopresorske komponente koje izazivaju vazospazam.

Popis antagonista kalcija uključuje sljedeće lijekove:

  • fenilalkilamini - verapamil;
  • antagonist benzotiazepina kalcij - diltiazem;
  • dihidropiridini - Felodipin, Amlodipin.

Antihipertenzivni lijekovi iz ovih kategorija razlikuju se po prirodi svog djelovanja na zidovima krvnih žila, provodnom sustavu i miokardiju. Dakle, Felodipin i Amlodipin uglavnom djeluju na krvne žile, uzrokujući smanjenje njihovog tonusa. U ovom slučaju, funkcioniranje srca se ne mijenja.

Verapamil i diltiazem, osim hipotenzivnog učinka, utječu na funkcioniranje srca. Oni dovode do smanjenja brzine otkucaja srca, pa se mogu koristiti za aritmije. Smanjenjem potrebe za kisikom, verapamil ublažava bolove u angini.

Kod propisivanja ne-dihidropiridinskih lijekova treba razmotriti moguću bradikardiju i druge vrste bradiaritmija. Te tvari zabranjene su za primjenu kod teškog zatajenja srca i atrioventrikularnog bloka. Također, ne mogu se kombinirati s intravenskim beta-blokatorima.

Antagonisti kalcija ne utječu na metabolizam, smanjuju razinu hipertrofije lijeve klijetke i pomažu smanjiti rizik od moždanog udara.

Beta blokatori

Ova kategorija uključuje sredstva kao što su Nebivolol, Bisoprolol, Atenolol. Takve tvari imaju hipotenzivni učinak zbog smanjenja srčanog volumena i stvaranja renina u bubrezima, što izaziva vaskularni spazam.

Ova kategorija lijekova omogućuje podešavanje ritma srca i daje antianginalni učinak. Stoga se beta-blokatori često propisuju za hipertenzivne bolesnike koji boluju od koronarne bolesti srca i kroničnog zatajenja srca.

Ova kategorija antihipertenzivnih lijekova izaziva promjene u metabolizmu ugljikohidrata i masti, a također može povećati tjelesnu težinu. Stoga ih ne treba primjenjivati ​​na osobe koje pate od dijabetesa i drugih poremećaja metabolizma.

Sredstva koja imaju adrenoblokiruyuschie svojstva, izazivaju grč bronhija i dovode do sporije učestalosti srčanih kontrakcija. Budući da se ne mogu koristiti ljudi koji imaju bronhijalne astme, složene oblike aritmije, koje uključuju atrioventrikularni blok II-III stupanj.

Središnje djelujući lijekovi

Lijekovi središnjeg djelovanja, koji smanjuju podražljivost vazomotornog centra, uključuju sredstva za smirenje i sedative. One smanjuju emocionalne reakcije, kao što su strah, tjeskoba, razdražljivost.

Lijekovi iz ove kategorije koriste se u ranim stadijima bolesti. Klonidin se dugo smatrao glavnim lijekom u ovoj skupini. Međutim, njegova uporaba dovodi do mnogih nuspojava povezanih s depresijom središnjeg živčanog sustava.

Zato što liječnici obično napišu recept za druge lijekove iz ove skupine. One uključuju sljedeće:

Ostali lijekovi za smanjenje krvnog tlaka

Da bi se eliminirala hipertenzija, mogu se koristiti i drugi lijekovi. Tretirajte patologiju pomoću ovih lijekova:

  • agonisti imidazolin receptora - moksonidin spada u ovu kategoriju;
  • alfa-blokatori - to su Kardura i Prazozin;
  • izravni inhibitori renina - ova kategorija je Aliskiren.

Agonisti imidazolin receptora utječu na živčane receptore koji se nalaze u meduli. Oni izazivaju smanjenje aktivnosti simpatičke vaskularne stimulacije.

Važno: moksonidin poboljšava metaboličke procese, smanjuje sadržaj masnih kiselina i triglicerida u krvi, povećava osjetljivost tkiva na inzulin. Korištenje alata za osobe s prekomjernom težinom pomaže smanjiti težinu.

Izravni inhibitori renina uključuju Aliskiren. Ovaj alat omogućuje smanjenje udjela renina, angiotenzin-konvertirajućeg enzima i angiotenzina u krvi. Zbog toga je moguće smanjiti tlak. Osim toga, tvar ima kardioprotektivni i nefroprotektivni učinak.

Aliskiren je dopušteno kombinirati s diuretskim lijekovima, antagonistima kalcija, beta-blokatorima. Istovremeno, kombinacija tvari s antagonistima angiotenzinskih receptora i ACE inhibitora može izazvati disfunkciju bubrega. To je zbog sličnosti njihovih mehanizama djelovanja.

Alfa blokatori se ne mogu nazvati lijekovima izbora. Oni su propisani kao dio kombinirane terapije kao treće ili četvrto sredstvo. Pomoću takvih tvari moguće je normalizirati metabolizam masti i ugljikohidrata, poboljšati cirkulaciju krvi u bubrezima. Međutim, zabranjeno ih je koristiti u dijabetičkoj neuropatiji.

Modernim i bezopasnim sredstvima za smanjenje tlaka uključuju se Rasilez i Olmesartan. Prvi je inhibitor renina, drugi u kategoriji antagonista receptora angiotenzina II. Od diuretika, Torasemide se razlikuje po svojoj visokoj učinkovitosti. Dozvoljeno je koristiti ga dugo vremena. Lijek je siguran za starije osobe i one s dijabetesom.

Također su vrlo popularne kombinirane tvari koje uključuju nekoliko kategorija tvari odjednom. To uključuje Ekvator. Sadrži lizinopril i amlodipin.

Antihipertenzivni lijekovi pomažu u savladavanju visokog krvnog tlaka i poboljšavaju stanje pacijenta. Stručnjak mora odabrati određeni lijek uzimajući u obzir kliničku sliku i individualne karakteristike organizma. Nijedna mogućnost samo-liječenja u ovom slučaju nije prihvatljiva.

Antihipertenzivi.

Antihipertenzivni lijekovi su lijekovi koji snižavaju krvni tlak.

Najčešće se koriste u hipertenziji, tj. s povišenim krvnim tlakom.

Hipertenzija je jedna od najčešćih kardiovaskularnih bolesti. Visoki krvni tlak može dovesti do infarkta miokarda, moždanog udara, zatajenja srca s poremećajem ritma, zatajenjem funkcije bubrega. Prema preporuci stručnog povjerenstva SZO (1999), glavni pokazatelj hipertenzije je sistolički tlak od 140 mm. Hg i iznad i dijastolički 90 mm Hg i više.

Povišeni krvni tlak može biti primarni, bez ikakve disfunkcije unutarnjih organa - hipertenzija ili esencijalna hipertenzija.

Arterijska hipertenzija može se ponovno pojaviti kao posljedica patoloških procesa, kao simptom drugih bolesti (bolesti bubrega, feokromocitoma (tumor nadlubačne medule, itd.) - to je sekundarna ili simptomatska hipertenzija.

U različitim fazama, uzroci hipertenzije su različiti. U početnom stadiju hipertenzije arterijska hipertenzija povezana je s povećanjem tonusa simpatičkog živčanog sustava, što dovodi do povećanja srčanog volumena i suženja krvnih žila. Povećani krvni tlak doprinosi prekomjernoj konzumaciji soli u hrani. Povećani sadržaj natrijevih iona u glatkim mišićima krvnih žila dovodi do sužavanja krvnih žila.

Kod feokromocitoma, adrenalin i norepinefrin koji oslobađa tumor stimuliraju funkcioniranje srca i stisnu krvne žile.

Kod bolesti bubrega (glomerulonefritis, nefrotski sindrom), uz sužavanje bubrežnih arterija, povećanje krvnog tlaka povezano je s aktivacijom sustava renin-angiotenzin. Nastala angiotenzin II sužava krvne žile, stimulira simpatički sustav, povećava oslobađanje aldosterona, što povećava reapsorpciju natrijevih iona u bubrežnim tubulima i tako zadržava natrij u tijelu.

Klasifikacija antihipertenzivnih lijekova.

I. Smanjenje tona simpatičkog živčanog sustava u različitim dijelovima:

1. Pripravci središnjeg djelovanja (alfa2-adrenomimetici):

Klofelin (klonidin, hemiton)

2. Ganglioblokeri: Pentamin, Pyrilen, Hygronium

3. Simpatolici: Reserpine, Raunatin, Guanethidine (Octadine)

4.Alfa blokatora: Prazosin (Minipress), Doksazosin (Tonokardin, Artezin, Cardura, Camiren), Phentolamine (Regitin)

5. Beta-blokatori: Anaprilin (Propranolol, Obsidan)

Metoprolol (Specicore, Betalok, Corvitol, Egilok, Metocard)

Bisoprolol (Concor, Coronal)

6.Alfa, - beta-blokatori: Labetalol (Tradat), Carvedilol (Dilatrend, Acridilol)

II Djelovanje na renin-angiotenzinski sustav:

1. Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE inhibitori):

Captopril (Capoten, Angiopril)

Enalapril (Enap, Berlipril, Enam, Renitec, Ednit)

Lisinopril (Dapril, Dyroton, Listrill)

Ramipril (Tritatse, Amprilan, Hartil)

Fozinopril (Monopril, Fozikard)

Perindopril (Prestarium, Perineva)

2. Blokatori receptora angiotenzina II:

Losartan (Kozaar, Vazotenz, Lozap, Lorista)

III. Priprema miotropnog djelovanja:

1. Blokatori kalcijevih kanala:

Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordipin, Adalat, Fenigidin, Cordaflex)

Amlodipin (Norvask, Kalchek, Normodipin, Amlovas, Tenoks)

Diltiazem (Dilzem, Cardil)

Verapamil (Isoptin, Finoptin)

2. Aktivatori kalijevih kanala:

3. Djelovanje kroz dušikov oksid:

Natrijev nitroprusid (Naniprus)

IV Diuretici: hidroklorotiazid (hipotiazid, diklotiazid)

Oksodolin (Guigroton, Hlortalidon)

Spironolakton (Veroshpiron, Aldactone) "Triampur" (triamteren + hidroklorotiazid)

Kombinirani antihipertenzivni lijekovi:

"Triresid-K" (rezerpin + Dihidralazin + hidroklorotiazid + kalijev klorid);

Caposid (hidroklorotiazid + kaptopril);

"Enap N" (enalapril 10 mg + hidroklorotiazid 25 mg);

"Enap HL" (enalapril 10 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg);

"Co-Renitec" (enalapril 20 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg);

Obilježja skupina antihipertenzivnih lijekova.

I. Smanjenje tona simpatičkog živčanog sustava u različitim vezama.

Najviša središta simpatičkog živčanog sustava nalaze se u hipotalamusu. Odavde se ekscitacija prenosi u vazomotorni centar u izduljenu medulu i dalje u simpatičke centre kičmene moždine (lateralni rogovi sive tvari kičmene moždine).

Vlaknima periferne simpatičke inervacije dolazi do ekscitacije u srce i krvne žile i uzrokuje povećanje i povećanje kontrakcija srca i sužavanje krvnih žila. To dovodi do povećanja krvnog tlaka. Moguće je sniziti krvni tlak suzbijanjem centara simpatičkog živčanog sustava ili blokiranjem periferne simpatičke inervacije. S tim u vezi koriste se neurotropni hipotenzivni agensi centralnog i perifernog djelovanja.

1. Pripravci središnjeg djelovanja (alfa2-adrenomimetiki).

Klofelin (klonidin, hemiton) - stimulira alfa-adrenoreceptore u središtu baroreceptorskog refleksa u meduli. U isto vrijeme, centri vagusa su pobuđeni, a vazomotorni centar inhibiran ekscitacijom inhibitornih neurona. Kao rezultat toga, kontrakcije srca su smanjene i oslabljene, a krvne žile se šire - krvni tlak se smanjuje. Djelomični hipotenzivni učinak povezan je s aktivacijom imidazolinskih receptora (I '-receptora) u medulla oblongata.

Klopelin je jedan od najmoćnijih i najbrže djelujućih antihipertenziva (terapijska doza oralno - 0,000075, traje oko 12 sati), ali ako se koristi sustavno, može uzrokovati sedativni učinak (odsutnost, nemogućnost koncentracije), suha usta, zatvor (zatvor). S iznenadnim prekidom razvija se "sindrom povlačenja": nakon 18-25 sati, krvni tlak raste, moguća je hipertenzivna kriza. Otkažite postupno, u roku od 7 dana.

Klofelin pojačava djelovanje etanola; Ne preporučuje se istovremena uporaba alkohola.

Koristi se za brzo smanjenje krvnog tlaka u hipertenzivnim krizama (ubrizgava se u / u 5-7 minuta; uz brzo uvođenje može biti još veći porast krvnog tlaka zbog stimulacije alfa 2-adrenoreceptorskih krvnih žila).

Guanfacin (Estulik) djeluje na središnje alfa 2-adrenoreceptore slično kao i Clofelin. Trajanje hipotenzivnog učinka od oko 24 sata Dodijeliti unutar sustava za sustavno liječenje hipertenzije. Sindrom povlačenja je manje izražen nego kod klofelina.

Metildopa (dopegit) se propisuje unutar. U tijelu se pretvara u metilnoradrenalin, koji stimulira alfa 2 - adrenoreceptore središta baroreceptorskog refleksa. Antihipertenzivni učinak - nakon 3-4 sata i traje oko 24 sata.

Nuspojave: vrtoglavica, slabost, pospanost, depresija, mučnina, konstipacija. Mogući fenomeni Parkinsonizam, abnormalna funkcija jetre, spolna funkcija.

Za ublažavanje hipertenzivne krize - Pentamine, Benzogeksony, Hygronium. Teška hipertenzija - Pyrilen.

Blokirajte prijenos pobude u simpatičkim ganglijima i tako smanjite stimulirajući učinak simpatičke inervacije na srce i krvne žile; dolazi do slabljenja kontrakcija srca i ekspanzije arterijskih i venskih žila - smanjuje se arterijski i venski tlak. Istodobno, ganglioblokeri blokiraju parasimpatičke ganglije i tako eliminiraju inhibitorni učinak vagusnih živaca na srce - moguća je tahikardija.

Za sustavnu uporabu malo koristi zbog nuspojava (teška ortostatska hipotenzija, poremećaj smještaja, suha usta, tahikardija, moguća atonija crijeva i mjehura, povreda spolnih funkcija, moguća tromboza cerebralnih žila, donjih ekstremiteta, mrežnica), relativno brz razvoj ovisnosti.

Smanjuje stimulativni učinak simpatičke inervacije na srce i krvne žile, smanjujući oslobađanje norepinefrina iz završetaka simpatičkih (adrenergičkih) vlakana.

Reserpin je jedan od 50 alkaloida iz korijena biljke zmija rauwolfia. Nema fenomena trzanja. Dostojanstvo - odsutnost prijetnje ortostatskog kolapsa. U pravilu je uključen u kombinacije preparata - „Triresid –K“, „Adelfan“. Hipotenzivni učinak razvija se za 1-2 tjedna od početka uzimanja, nakon prekida uzimanja lijeka - hipotenzivni učinak traje 3-4 tjedna.

Nuspojave - psiho-sedativni učinak (depresija), parkinsonizam, povećana gastrointestinalna pokretljivost i izlučivanje žlijezda (pogoršanje čireva, proljev), pojačani bronhijalni tonus (pogoršanje bronhijalne astme, bronhospazam), bradikardija itd.

Reserpin je dio Raunatina - sadrži količinu rauwolfia alkaloida. Antihipertenzivni učinak razvija se sporije, ali s manje nuspojava od rezerpina.

Gvanetidin (oktadin) djelotvorniji je od rezerpina, ali se rijetko koristi zbog izraženih nuspojava.

Smanjite stimulirajući učinak simpatičke inervacije na krvne žile (arterije i vene). U vezi s širenjem krvnih žila smanjuje se krvni tlak, srčane kontrakcije se refleksno povećavaju.

Doksazosin je lijek s hipolipidemijskim, hipotenzivnim, antispazmodičnim i vazodilatacijskim djelovanjem. Primjenjuje se s arterijskom hipertenzijom i benignom hiperplazijom prostate (s normalnim krvnim tlakom i uz prisutnost arterijske hipertenzije).

Prihvatite jednom dnevno (ujutro ili navečer.)

Phentolamine tretman tijekom 3-4 tjedna. Uzmite 3-4 puta dnevno. Nuspojave su iste kao one kod doksazosina.

Prazozinmozhno se primjenjuje za hipertenziju u trudnica i bolesnika s dijabetesom (ne utječe na metabolizam ugljikohidrata). Ima učinak na snižavanje lipida. Karakteristično je „djelovanje prve doze“ - pretjeran odgovor organizma koji nije prilagođen njegovom djelovanju na prvu dozu. Ona se očituje u slabosti, vrtoglavici, čestom ortostatičnom kolapsu za 50-60 minuta. nakon uzimanja (ne preporučuje se starijim osobama zbog opasnosti od kolapsa i povećanja vjerojatnosti moždanog udara, i to samo u minimalnim dozama kao dio kombinirane terapije). Kako bi se smanjio učinak "prve doze", liječenje započinje malim dozama (0,5-1 mg), a prva doza započinje prije spavanja, a ne na pozadini diuretika.

Nuspojave ove skupine - ortostatska hipotenzija, mučnina, vrtoglavica, glavobolja, slabost, pospanost, umor, aritmija, tahikardija, napadi angine. Rijetko - suha usta, nazalna kongestija, proljev, alergije, poliartritis.

Jedna od najčešće propisanih skupina antihipertenzivnih lijekova. U slučaju sustavne primjene, uzrokuju trajni hipotenzivni učinak, sprječavaju oštar porast krvnog tlaka, praktički ne uzrokuju ortostatsku hipotenziju, osim hipotenzivnih, antianginalnih i antiaritmičkih svojstava posjeduju.

Beta blokatori razlikuju se po broju svojstava:

1. selektivnost djelovanja na beta-receptore ili njegovu odsutnost;

2. prisutnost ili odsutnost "unutarnje simpatomimetičke aktivnosti";

3. stupanj lipofilnosti lijekova koji određuje sposobnost prodiranja u BBB i pokazuje središnji učinak.

Beta-blokatori slabe i smanjuju kontrakcije srca - sistolički krvni tlak se smanjuje. Istodobno stisnu krvne žile (blok beta 2 - adrenoreceptori). Stoga, s kratkotrajnom upotrebom beta-blokatora, prosječni krvni tlak se obično blago smanjuje. Međutim, ako se beta-blokatori primjenjuju sustavno, nakon 1-2 tjedna sužavanje krvnih žila zamjenjuje se njihovim širenjem - krvni tlak se smanjuje. Vaskularna dilatacija objašnjava se činjenicom da se sustavnim korištenjem beta-blokatora, zbog smanjenja srčanog volumena, vraća baroreceptorski depresorski refleks koji je oslabljen arterijskom hipertenzijom. Osim toga, smanjenje ekspanzije renina jukstaglomerularnim stanicama bubrega (beta 1 blok - adrenergički receptori) doprinosi ekspanziji.

Kardioselektivni (beta1-adreno-blokatori) - metoprolol, atenolol, betaksolol, atsebutol, nebivolol, bisoprolol.

Neselektivno djelovanje (beta1,2-adreno-blokatori) - Anaprilin, Pindolol, Nadolol.

Neki beta-blokatori ne samo da blokiraju beta-adrenoreceptore, nego ih istodobno stimuliraju. To se naziva "unutarnja simpatomimetička aktivnost". Lijekovi koji imaju unutarnju simpatomimetičku aktivnost karakteriziraju sljedeća svojstva:

- Usporavanje rada srca u manjoj mjeri;

· Ne smanjuje značajnu funkciju pumpanja srca;

· U manjoj mjeri povećati ukupnu perifernu vaskularnu rezistenciju;

Manje provocirajte aterosklerozu, jer nemaju značajan utjecaj na razinu kolesterola u krvi.

Unutarnja simpatomimetička aktivnost ima - Pindolol, Atsebutol.

Lipofilna sredstva su uključena u skupinu topljivih u masti. Lakše prodiru kroz barijeru između cirkulacijskog i središnjeg živčanog sustava. Jetra je aktivno uključena u preradu takvih lijekova. Topivi u lipidima - Anaprilin, Pindolol, Metoprolol, Betaxolol.

Hidrofilna sredstva su lako topljiva u vodi. Oni nisu tako obrađeni u jetri i prikazani su gotovo u izvornom obliku. Takva sredstva imaju dugotrajniji učinak, jer su duže u tijelu. To uključuje Nadolol, Atenolol, Atsebutol.

Za liječenje hipertenzije koja se uzima 1 put dnevno - Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol; 1-2 puta dnevno - Atenolol, Metoprolol, Atsebutol, Nadolol, Pindolol; 2-3 puta dnevno - Propranolol.

Nuspojave - paradoksalni porast krvnog tlaka u pojedinih bolesnika na početku terapije, bradikardija, zatajenje srca, pojačani bronhijalni i periferni tonus krvnih žila (manje izražen u beta1-adrenergičkim blokatorima), teškoće s atrioventrikularnim provođenjem, povećana hipoglikemijska sredstva, poremećaji spavanja, anksiozni snovi, umor, pospanost, depresija, glavobolje, dispeptički simptomi, "fenomen trzanja" s iznenadnim prekidom lijeka (moguća hipertenzivna kriza, napadi angine, tahiaritmije; preporučuje se postupno ukidanje i prelazak na druge programe).

6.Alfa, - beta-blokatori.

Labetalol (Tradat) Učinak beta blokiranja je 5-10 puta jači od blokiranja alfa. Zbog blokade beta1 i alfa1-adrenoreceptora, broj otkucaja srca se ne mijenja ili se blago smanjuje, refleksna tahikardija je blokirana. Arteriole se šire, što je uzrokovano ne samo blokadom alfa1-adrenergičkih receptora, već i slabom unutarnjom simpatomimetičkom aktivnošću u odnosu na beta2-adrenergičke receptore. S produženom primjenom lijeka u bolesnika s hipertenzijom, hemodinamika se normalizira, negativne promjene u srcu i krvnim žilama se smanjuju, a glomerularna filtracija se povećava.

Dobro se podnosi. Uvođenjem vene može biti mučnina, povraćanje, crvenilo lica, glavobolje, znojenje. Češće, te su reakcije prolazne i ne zahtijevaju prekid liječenja. Može doći do ortostatskog kolapsa, ali rjeđe u usporedbi s „čistim“ alfa adrenergičkim blokatorima.

Karvedelol (Dilatrend) smanjuje srčani učinak (beta-adrenergični receptor) i tonus perifernih žila (alfa-adrenoreceptorska jedinica). Koristi se za sustavno liječenje hipertenzije.

II Djelovanje na renin-angiotenzinski sustav.

1. Inhibitori enzima koji pretvara angiotenzin (ACE inhibitori).

U mnogim slučajevima, arterijska hipertenzija povezana je s povećanjem aktivnosti sustava renin-angiotenzin. Juxtaglomerularne stanice (smještene u blizini aduktirajuće arteriole bubrežnih glomerula) kao odgovor na smanjenje cirkulacije krvi u bubrezima, stimulaciju oslobađanja renina od simpatičkog inerviranja, što potiče nastanak angiotenzina I, iz kojeg se formira angiotenzin II pod utjecajem ACE.

Angiotenzin II stimulira:

- receptori angiotenzina AT1 krvnih žila (uzrokuje vazokonstrikciju),

- simpatička inervacija srca i krvnih žila

- izlučivanje aldosterona iz stanica nadbubrežne kore.

Sve to pridonosi povećanju krvnog tlaka.

ACE pomaže u pretvaranju angiotenzina I u angiotenzin II i inaktivira bradikinin koji širi krvne žile i iritira osjetljive receptore.

Kada je ACE inhibiran, razine angiotenzina II opadaju i razine bradikinina se povećavaju. To dovodi do širenja krvnih žila i smanjenja krvnog tlaka. Ovaj broj otkucaja srca malo varira.

Koriste se ACE inhibitori:

- s hipertenzijom,

- kod kroničnog zatajenja srca.

Kod hipertenzije su ACE inhibitori posebno učinkoviti ako je povećanje krvnog tlaka povezano s aktivacijom renin-angiotenzinskog sustava (bubrežna hipertenzija, renovaskularna hipertenzija, kasni stadiji hipertenzije).

Kod kroničnog zatajenja srca povezanog s prekomjernim stresom na srce (bolesti srčanog zalistka, aortna stenoza, GB, itd.), ACE inhibitori, šire arterijske i venske žile, smanjuju naknadno opterećenje i prednaprezanje srca. Istodobno srce počinje produktivnije opadati - povećava se srčani učinak.

Kapropril (Kapoten) se daje oralno 3 puta dnevno. Trajanje akcije je oko 6 sati.

Lisinopril, Ramipril, Fosinopril, Perindopril, Spiapril, Zofenopril, Moexipril, Hinapril traju 24 sata, propisuju se 1 put dnevno.

Enalapril, fosinopril, lizinopril (derivat lizina aktivnog metabolita Enalapril) su "predlijekovi" (prekursori) - su esterificirani produkti aktivne tvari i pretvaraju se u aktivni oblik u jetri.

Nuspojave ACE inhibitora: oštećenje okusa (izobličenje, gubitak okusa, metalni okus u ustima), suhi kašalj (djelovanje bradikinina), hiperkalemija (smanjenje proizvodnje aldosterona), proteinurija (posebno u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega), osip na koži (češće Captopril kada se primjenjuje u visokim dozama), angioedem, neutropenija (najčešće uzrokuje captopril u visokim dozama), rijetko - vrtoglavica, glavobolja, mučnina (češće uzrokuje captopril u visokim dozama).

Uz vidljivu raznolikost, komplikacije su vrlo rijetke s pravilnim doziranjem ACE inhibitora koji tvrdi da je prvo mjesto na prenosivosti. Oni ne uzrokuju nepoželjne metaboličke promjene u ugljikohidratima, metabolizam lipida, ne povećavaju sadržaj mokraćne kiseline, ne uzrokuju gubitak kalija, naprotiv, postoji određeno povećanje njegove količine u krvi. Na taj način, oni se povoljno uspoređuju s tiazidnim diureticima i čak donekle ispravljaju gubitak kalija uzrokovan potonjim. Za zasluge uključuje odsustvo negativnog središnjeg djelovanja, negativan učinak na ton bronhija, periferni protok krvi. Sve to vam omogućuje da dodijelite ACE inhibitor pacijentima s hipertenzijom s popratnim dijabetesom, pretilosti, hiperlipidemijom, gihtom, opstruktivnim bolestima bronhija, IHD-om, infarktom miokarda, zatajenjem bubrega i kongestivnim zatajenjem srca, prijetnjama aritmijama, mentalnom depresijom. Nema kontraindikacija za njihovu primjenu.

Dobre potrošačke kvalitete (uzimanje 1-2 puta dnevno), niska opasnost od ortostatske hipotenzije, dobra podnošljivost, negativan učinak na fizičku izvedbu, mentalno zdravlje i fenomen "trzaja" omogućuju provođenje ambulantnog liječenja pod nadzorom liječnika.

2. Blokatori angiotenzin II receptora.

Pripravci iz ove skupine inhibiraju djelovanje angiotenzina II na AT1 receptore krvnih žila, simpatičku inervaciju i korteks nadbubrežne žlijezde. Za razliku od ACE inhibitora, ovi lijekovi ne utječu na razinu bradikinina i uzrokuju manje nuspojava od ACE inhibitora.

- sustavno liječenje arterijske hipertenzije,

- kod kroničnog zatajenja srca.

Dodijelite ga jednom dnevno.

Priprema miotropnog djelovanja.

1. Blokatori kalcijevih kanala.

Supstancije iz ove skupine blokiraju kalcijeve kanale ovisne o naponu L-tipa, koji imaju najveće funkcionalno značenje za srčane i arterijske žile. S tim u vezi, blokatori kalcijevih kanala djeluju uglavnom na srce i arterijske žile. Osim toga, ovi lijekovi imaju slabi bronhodilatator, tokolitik (slabi kontraktilnost miometrija), antiplateletni i anti-sklerotični učinak.

Prednosti blokatora kalcijevih kanala:

- učinkovitosti u bolesnika s niskim razinama renina u krvi,

- nedostatak negativnih učinaka na ugljikohidrate, metabolizam lipida, što im omogućuje propisivanje bolesnicima s hiperlipidemijom i dijabetesom,

- odsustvo negativnog učinka na bronhije i spazmolitički učinak na žile u ekstremitetima - oslabljena periferna cirkulacija i bronho-opstruktivne bolesti nisu kontraindikacije za liječenje ovim lijekovima

- nema negativnog učinka na fizičku izdržljivost,

- sposobnost povećanja izlučivanja vode i natrija iz tijela (ili da se ne uzrokuje njihovo kašnjenje).

Usporedna svojstva blokatora kalcijevih kanala Vinogradov p. 546 tablica 67.

Derivati ​​dihidropiridina (Nifedipin, Amlodipin, Nitrendipine) proširuju krvne žile i smanjuju krvni tlak, uzrokuju refleksnu tahikardiju.

Derivati ​​fenilalkilamina (Verapamil i drugi) slabe i smanjuju kontrakcije srca i, u manjoj mjeri, šire arterijske žile.

Kao antihipertenzivno sredstvo za sustavnu primjenu preporučuju se dugodjelujući derivati ​​dihidropiridina - amlodipin, Felodipin. Ovi lijekovi traju 24 sata, propisuju se oralno jednom dnevno.

Za brzo smanjenje krvnog tlaka, nifedipin se koristi sublingvalno ili oralno, a učinak lijeka traje 6-8 sati.

Nuspojave derivata dihidropiridina - mučnina, vrtoglavica, refleksna tahikardija, oticanje gležnja.

Rjeđe, verapamil se koristi kao antihipertenzivno sredstvo, jer slabi i usporava kontrakcije srca, umjereno širi arterijske žile. To dovodi do smanjenja krvnog tlaka. Također ima izražen antiaritmički i antianginalni učinak.

Nuspojave Verapamila - mučnina, vrtoglavica, bradikardija, zatajenje srca, poteškoće s atrioventrikularnim provođenjem, oticanje gležnjeva, konstipacija.

Diltiazem je međuprodukt između Verapamila i Nifedipina. Njegova svojstva i kemijska struktura je blizu Verapamilu, ali je poznat kao coronarodilator. Povećava koronarni i renalni protok krvi, povećava diurezu, inhibira agregaciju trombocita, kao i druge lijekove u ovoj skupini. Gotovo da nema učinka na normalan krvni tlak, ali ga smanjuje što više, to je veće s GB. Koristi se za iste indikacije kao i Verapamil, ali s manjim rizikom od komplikacija.

Nimodipin (Nimotop) Smanjuje krvni tlak, ali se uglavnom koristi kao visoko selektivan antispazmodik za cerebralne žile. Nimodipin sprječava ili uklanja vazokonstrikciju uzrokovanu raznim vazoaktivnim tvarima (na primjer, serotoninom, prostaglandinima). U bolesnika s akutnim poremećajima moždane cirkulacije, Nimodipin širi cerebralne žile i poboljšava moždani protok krvi. Značajno smanjuje učestalost ishemijskog oštećenja mozga i smrtnosti u bolesnika s subarahnoidnim krvarenjem.

primjena: prevencija i liječenje ishemijskih neuroloških poremećaja uzrokovanih spazmom cerebralnih žila na pozadini subarahnoidnog krvarenja uzrokovanog rupturom aneurizme, izraženim poremećajima funkcije mozga kod starijih bolesnika (gubitak pamćenja i koncentracije, emocionalna nestabilnost).

Nikardipinski kalcijev antagonist, derivat dihidropiridina. Ima antianginalnu i hipotenzivnu aktivnost. Opušta glatke mišiće krvožilnog zida. Potiskuje grč i širi koronarne i periferne arterije, smanjujući periferni otpor; smanjuje potrebu za kisikom prije i poslije opterećenja i miokarda. Tahikardija je moguća kao odgovor na smanjenje perifernog otpora. Poboljšava koronarni protok krvi. Ne inhibira vodljivost miokarda. Nema značajnog utjecaja na provodljivost i kontraktilnost miokarda. Poboljšava cirkulaciju krvi u krvnim žilama mozga.

primjena -arterijska hipertenzija, prevencija moždanog udara, ishemijski poremećaji cirkulacije mozga.

2. Aktivatori kalijevih kanala.

Selektivno širi arterijske žile i smanjuje krvni tlak, HR refleks se povećava.

Ekspanzija arterijskih žila povezana je s aktivacijom kalijevih kanala u membranama glatkih mišićnih stanica arterija. To povećava oslobađanje kalija iz stanica i razvija hiperpolarizaciju stanične membrane. U pozadini hiperpolarizacije, ometanje otvaranja kalcijevih kanala ovisnih o naponu, poremećena je kontrakcija glatkih mišića arterija ovisna o krvnom tlaku - pad krvnog tlaka. Sustav renin-angiotenzina aktivira se refleksno, što je praćeno zadržavanjem natrija i vode u tijelu i povećanjem BCC. Unatoč tom dvosmislenom učinku na hemodinamiku, ovi lijekovi pronašli su svoju primjenu u liječenju hipertenzije.

Minoksidil je jedan od najmoćnijih lijekova u ovoj skupini, rezerviran za liječenje bolesnika s najtežim i malignim oblicima hipertenzije, otpornim na konvencionalne antihipertenzivne lijekove i njihove kombinacije. Dodijeliti samo u kombinaciji s beta-blokatorima, lijekovima središnjeg djelovanja (smanjiti ozbiljnost simpatičnih reakcija) i diureticima.

Nuspojave- hipertrihoza (povećani rast kose) - u 80% bolesnika, češće kod djece i žena, posebno na rukama i licu; povremeno oštećenje perikarda, kožni osip, mučnina, glavobolja.

Diazoksid (Hyperstat) je superiorniji u hipotenzivnom djelovanju na Minoksidil. Brzo smanjuje sistolički i dijastolički krvni tlak, djeluje ovisno o dozi i uvodi se u /. Koristi se za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Maksimalna hipotenzija se razvija za 2-5 minuta, traje 6-10 sati.

S pažnjom za pacijente s dijabetesom, jer inhibira izlučivanje inzulina i povećava razinu šećera u krvi.

3. Djelovanje kroz dušikov oksid.

Primarni mehanizam njihova djelovanja nije u potpunosti objavljen. Predloženo je da dušikov oksid (NO) igra važnu ulogu u hipotenzivnom učinku. Ima mnogo toga zajedničkog s endotelnim relaksirajućim čimbenikom koji se difundira u glatke mišiće krvnih žila i dovodi do njihovog opuštanja. Pretpostavlja se da je endotelni relaksirajući faktor identičan dušikovom oksidu.

Natrijev nitroprusid (Naniprus) je visoko učinkovit antihipertenzivni agens. Širi arterijske i venske žile. Hipotenzija može biti popraćena refleksnom tahikardijom. Proširuje krvne žile bubrega, povećava bubrežni protok krvi i diurezu.

To je sredstvo ultrakratkog djelovanja i nema hipotenzivni učinak kada se uzima oralno, uvodi se - samo u / u, dakle, koristi se za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Hipotenzija se razvija za 2-3 minute i može se kontrolirati, zbog brze inaktivacije, hipotenzivni učinak prestaje 3-5 minuta nakon zaustavljanja infuzije.

svjedočenje - u hipertenzivnoj krizi, tijek infuzije - kod hipertenzije, otporan na konvencionalnu terapiju, s akutnim zatajenjem srca.

Apressin (hidralazin) selektivno širi arterijske žile, snižava krvni tlak. U tom slučaju dolazi do refleksne tahikardije, aktivira se sustav renin-angiotenzin-aldosteron. Povećana sekrecija aldosterona dovodi do zadržavanja natrija i vode. Preporučljivo je kombinirati lijek s tvarima koje smanjuju učinak simpatičke inervacije (beta-blokatori, rezerpin) i diuretici.

1. komplikacije uzrokovane simpatičkom aktivacijom kao odgovor na hipotenzivni učinak lijeka (tahikardija, pojava ili pogoršanje angine boli, aritmije, infarkt miokarda, glavobolje, poremećaji solne i vodne ravnoteže),

2. Najopasnije su autoimune reakcije (u 10-20% bolesnika), od prolaznih simptoma reumatoidnog artritisa do sistemskog eritematoznog lupusa. Oni zahtijevaju hitno prekidanje lijeka i prelazak na druge režime liječenja GB,

3. skupina rijetkih (manje od 10%) komplikacija - zbog izravnog štetnog djelovanja Apressina na funkciju gastrointestinalnog trakta - mučnina, disfunkcija jetre, poremećaj funkcije crijeva, itd., Kao i povrede različite prirode - impotencija, akutna psihoza itd.

Bendazol (Dibazol) - miotropni antispazmodik. Proširuje krvne žile, umjereno smanjuje krvni tlak. Uvesti IV s hipertenzivnim krizama. Kao antispazmodik - s grčevima žučnog i urinarnog trakta, crijevima. Koristi se samo kao dodatno sredstvo za osnovnu antihipertenzivnu terapiju. Stimulira funkciju leđne moždine i ima umjereni imunostimulirajući učinak.

papaverin ima miotropno antispazmodično djelovanje. Smanjuje ton glatkih mišića unutarnjih organa i krvnih žila. Uzrokuje dilataciju arterija, doprinosi povećanom protoku krvi, uklj. Cerebralna. Djeluje hipotenzivno. Koristi se kao dodatni alat za osnovnu terapiju hipertenzije.

- spazam glatkih mišića trbušnih organa (kolecistitis, pilorospazam, spastički kolitis, bubrežna kolika);
- periferni vazospazam (endarteritis);
- spazam cerebralnih žila;
- angina (kao dio kompleksne terapije);
- bronhospazam.

Kombinirani lijek "Papazol", sadrži papaverin + dibazol.

Primjena Papapola može biti potrebna u sljedećim slučajevima: kada je labilna arterijska hipertenzija; ako postoji grč perifernih arterija i / ili krvnih žila u mozgu; grčevi glatkih mišića unutarnjih organa (uključujući bolesti poput čira na želucu, duodenalnog ulkusa, grčeva pilorusa, crijevnih grčeva, kolecistitisa, spastičnog kolitisa); ako se opažaju rezidualne manifestacije poliomijelitisa; s perifernom paralizom facijalnog živca.

andipal - kombinirani lijek. Sastav uključuje metamizol natrij, bendazol, papaverin hidroklorid i fenobarbital.

Ima antispazmodično, vazodilatatorsko i analgetsko djelovanje.

Korištenje lijeka je indicirano za bolesti gastrointestinalnog trakta u kroničnom obliku, čije su glavne manifestacije grčevi glatkih mišića (gastritis, pankreatitis, kolecistitis, kolitis) i glavobolje, jer lijek ima sposobnost ublažavanja grča krvnih žila koje opskrbljuju mozak krvlju. U kombinaciji s drugim lijekovima naznačenim u liječenju hipertenzivne krize.

Oni su najvažniji element u kompleksnoj terapiji hipertenzije. U različitim stadijima razvoja bolesti, oni imaju više ili manje izražen vlastiti hipotenzivni učinak i značajno pojačavaju učinak lijekova drugih skupina. Uspješno se koriste kao lijekovi "prvog stupnja" u monoterapiji početnog stupnja hipertenzije. Od brojnih diuretika za liječenje GB koriste se uglavnom lijekovi prosječne snage tiazidne skupine (hidroklorotiazid, oksodolin itd.) I slabi diuretici koji štede kalij (spironolakton, triamteren, itd.), A često se propisuju i kombinirani lijekovi (triampur, amiloretik „). Kada GB II-III stadij u razdobljima egzacerbacija, za hitno liječenje hipertenzivnih kriza pribjegavaju "snažnim" diureticima petlje (furosemid, itd.).

Diuretici koji štede tiazid i kalij ne utječu na krvni tlak u zdravih ljudi, ali umjereno smanjuju krvni tlak u bolesnika s hipertenzijom. Diuretička skupina tiazida također ima slabo izravno vazodilatatorsko djelovanje. Postupno se ravnoteža između vode i soli stabilizira na razini blizu normalnog i nestaje diuretski učinak, ali hipotenzivni učinak traje dugo na pozadini terapije održavanja.

Opći principi za odabir i kombinaciju antihipertenzivnih lijekova za GB.

To postizanje pouzdanog učinka (nije potrebno nastojati smanjiti i održavati krvni tlak u starosnoj normi) s minimalnim popratnim učinkom, koji je donekle gotovo uvijek prisutan.

Gornji antihipertenzivni agensi su obično podijeljeni u 2 skupine:

1. lijekovi prve linije (izbor) - diuretici, ACE inhibitori, beta-blokatori, blokatori kalcijevih kanala; Među njima su sredstva i kombinacije odabrani na početku terapije za hipertenziju;

2. lijekovi drugog reda (izbor) - hipotenzivni aktivatori središnjeg djelovanja kalijevih kanala, itd.; propisuju se s nedovoljnom djelotvornošću lijekova prve linije ili s nepodnošenjem potonjih lijekova u traženim dozama; Oni u pravilu služe kao dodatak režimu farmakoterapije s lijekovima prve linije.

1. početni prijelazni stadij (postojeća bolest) - povremeno se povećava krvni tlak, pacijenti gotovo da i nemaju nikakvih pritužbi. Najučinkovitije liječiti u ovoj fazi. Potrebna je samodisciplina pacijenta (prehrana, loše navike, stres). Koriste ljekovito bilje s hipotenzivnim učinkom, anksiolitici u malim dozama za izglađivanje stresa, uz nedostatak terapijskog učinka - tečajevi koriste antihipertenzivne lijekove.

2. Stupanj 1 GB "mekan" - dijastolički tlak 95 - 104. Obvezno dugotrajno liječenje. Moguće je izlječenje.

3. faza "umjerena" - dijastolički tlak 105 - 115. Kontinuirana terapija, gotovo doživotna, kako bi se spriječilo napredovanje bolesti i izbjegle krize u nepovoljnim situacijama. Liječenje je gotovo nemoguće.

4. faza "teška" - dijastolički tlak je više od 115. Terapija je usmjerena na udaljavanje od razvoja teških komplikacija (moždani udar, infarkt miokarda, zatajenje srca).

Trenutno je prihvaćeno režim liječenja u četiri faze:

Faza 1: izbor osnovnih antihipertenzivnih lijekova monoterapijom u 1-2 stadija bolesti. Uzmite lijekove prvog reda. Od 2 reda - Guanfatsin, Klofelin, Methyldof, Prazozin.

Faza 2: dvokomponentni recepti 1 red. Pokupi lijekove koji su sinergisti.

Faza 3: uključiti 3 lijeka iz broja neiskorištenih 1 red ili 2 reda (često Apressin).

Faza 4: koristite najsnažnije lijekove drugih skupina (Octadin, Minoxidil).

Sredstva koja se koriste za ublažavanje hipertenzivnih kriza:

Hipertenzivne krize javljaju se u GB (u stresnim situacijama, s ukidanjem AHS, fizičkim naporom, alkoholom), kao iu akutnim bolestima bubrega, kasnoj toksikozi trudnica, tireotoksikozi, nekim tumorima, industrijskoj intoksikaciji s olovom, talijem.

Postoje dvije vrste hipertenzivnih kriza:

1. krize prvog tipa - izazvane psihoemocionalnim čimbenikom - mogu se pojaviti bez vidljivih pretpostavki u fazama 1 - 2 GB. Traje od 10 minuta do 2 - 3 sata. Pojavljuje se iznenada na pozadini dobrobiti, tu je glavobolja, često pulsirajući, rešetka i trepereće muhe, veo pred očima, razdražljivost, strah, lupanje srca, bol u srcu, osjećaj nedostatka zraka. Sistolički tlak raste do 160 - 200 mm Hg.

Cilj liječenja je uklanjanje psiho-emocionalnog faktora. Nanesite Sibazon - prvo intravenozno ili intramuskularno, a zatim oralno 5 - 7 dana. Ako se krvni tlak ne smanji, koristite vazodilatore srednje čvrstoće.

2. Kriza tipa 2 - najopasnija. Ustani na pozadini "cvjetanja" GB (2 - 3 faze). Razvijte polako, teško tecite. Traju do 4 - 5 dana. Sistolički tlak - 250 - 280 mm Hg. U pratnji jake glavobolje, vrtoglavice, zapanjujuće, mučnine, povraćanja. Može dovesti do moždanog udara, akutne insuficijencije lijeve klijetke s plućnim edemom, infarktom miokarda. Pomoć pruža ambulantni tim. Pacijentu se daje položaj sjedenja ili polusjede. Primijenite antihipertenzivna sredstva za brzo djelovanje intravensko kapanje. Produžiti učinak lijekova koji se ubrizgavaju u mišić. Upotreba: Natrijev nitroprusid, diazoksid, labetalol, furosemid, pentamin, pentolamin, klofelin, nifedipin, kaptopril. Osim antihipertenzivnih lijekova koristiti psiho-sedativni lijekovi (Aminazin, Droperidol) (antiemetic efekt, smanjiti tjeskobu), magnezijev sulfat (hipotenzivni, psiho-sedativni i antispazmodijski učinak).